Азопт — инструкция по применению

Инструкция по применению АЗОПТ (AZOPT)

Код ATX: Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противоглаукомные препараты и миотики (S01E) > Ингибиторы карбоангидразы (S01EC) > Brinzolamide (S01EC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

капли глазные, суспензия 1%: фл. 5 мл с капельницей-дозатором
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006525 от 06.09.2012 – Действующее

Капли глазные, суспензия 1% белого или почти белого цвета.

1 мл
бринзоламид	10 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50%, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер 974Р, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл – флаконы полиэтиленовые с капельницей-дозатором (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АЗОПТ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 14.06.2012 г.

Фармакологическое действие

После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе ІІ, бринзоламид быстро и легко проникает в эритроциты и имеет продолжительный T 1/2 из крови — приблизительно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I. В плазме крови бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 7.5 нг/мл). Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 60%). Примерно 20% выводится в виде метаболита. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Фармакокинетика

Карбоангидраза (угольная ангидраза) цинкосодержащий фермент, присутствующий в различных тканях организма, в том числе в почках и цилиарном теле глаза.

Фермент имеет внутриклеточную локализацию и участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II.

Как при местном, так и при системном применении ингибиторы карбоангидразы вызывают снижение внутриглазного давления. Максимальный гипотензивный эффект после закапывания Азопта начинается через 2 ч и сохраняется в течение 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от исходного уровня.

Азопт (бринзоламид) характеризуется хорошей биодоступностью, высокой селективностью и мощной ингибиторной активностью по отношению к карбоангидразе II типа.

Азопт имеет лучшую переносимость по сравнению с другими ингибиторами карбоангидразы, что объясняется меньшей его концентрацией, оптимальным составом суспензии и физиологическим рН. При длительном применении Азопта не отмечается снижения его эффективности, к тому же Азопт, как правило, не оказывает системного воздействия на организм.

Показания к применению

открытоугольная глаукома;
повышенное внутриглазное давление;
предоперационная подготовка.

Азопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на β-адреноблокаторы, больных которым противопоказаны β-адреноблокаторы или в сопутствующей терапии с β-адреноблокаторами.

READ

Энтерол - инструкция по применению и цена

Режим дозирования

Встряхнуть флакон перед употреблением!

При применении в качестве монотерапии или в сопутствующей терапии Азопт закапывают по 1 капле 2 раза/сут в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз). Некоторым пациентам рекомендуют закапывать препарат 3 раза/сут.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно, через ткани глаза.

При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азопт, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием Азопта на следующий день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 мин.

Побочные действия

Затуманивание зрения, преходящий дискомфорт; ощущение инородного тела в глазу; раздражение глаза, гиперемия,блефарит, коньюктивит; кератит, кератопатия; слезоточивость, зуд; сухость глаз; снижение остроты зрения; необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания.

парестезии, характеризующиеся как временное онемение или ощущение покалывания в конечностях, депрессия и головокружение, головная боль;
боль в груди, аллопеция, сухость во рту, тошнота и диспепсия.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
известная гиперчувствительность к сульфаниламидам;
серьезные нарушения функции почек;
гиперхлоремический ацидоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азопт следует назначать беременным женщинам только в случае острой необходимости.

Азопт не рекомендуется принимать женщинам, кормящим грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Азопт является сульфаниламидом и при местном применении происходит его системная абсорбция. Могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. В случае серьезных реакций или гиперчувствительности рекомендуется прекращение применения препарата.

У пациентов, принимающих одновременно ингибитор карбоангидраз и Азопт, может наблюдаться дополнительный системный эффект, проявляющийся при применении ингибиторов карбоангидраз.

Азопт следует назначать беременным женщинам только в случае острой необходимости.

Азопт не рекомендуется принимать женщинам, кормящим грудью.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.

Пациентам, использующим контактные линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.

Так как Азопт содержит хлорид бензалкония, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз, либо удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 мин после закапывания. Нельзя применять Азопт поверх контактных линз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.

READ

Ангиоспазм сосудов головного мозга

Передозировка

Не известно о случаях передозировки данным препаратом.

При передозировке Азоптом лечение должно быть симптоматическим. При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм бринзоламида происходит при участии ферментов CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетаконозол, интраконозол, клотримазол, ритонавир и троленжомицин подавляют метаболизм бринзоламида.

метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического эффекта;
хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики – уменьшение диуретического эффекта.

Выгодны сочетания с холинэргическими препаратами и β-адреноблокаторами. При одновременном применении с ними возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в местах недоступных для детей в вертикальном положении при температуре от +4°до +30°C(39°-86°F). Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Азопт

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида), динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974 Р), кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид, вода очищенная

Описание

Однородная суспензия белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы

Код АТХ S01EС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток, хорошо всасывается в кишечнике. Сmax в крови определяется через 2 часа. Накапливается в эритроцитах, около 33% связывается с белками плазмы крови. Концентрации препарата, определяемые в плазме крови, значительно ниже терапевтически значимого уровня. Т1/2 составляет 3 часа. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев. Выводится с мочой.

Фармакодинамика

Как при местном, так и при системном применении ингибиторы карбоангидразы вызывают снижение ВГД. Максимальный гипотензивный эффект после закапывания Азопта начинается через 2 часа и сохраняется в течение 12 часов. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от исходного уровня.

Показания к применению

– повышенное внутриглазное давление

Азопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на β-блокаторы, больных которым противопоказаны β-блокаторы или в сопутствующей терапии с β-блокаторами.

READ

Как лечить жировой гепатоз печени народными средствами

Способ применения и дозы

Встряхнуть флакон перед употреблением!

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона. После применения флакон следует плотно закрыть. Длительность лечения лечения определяется лечащим врачом.

При применении в качестве монотерапии или в сопутствующей терапии Азопт закапывают по 1 капле два раза в день в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз). Некоторым пациентам рекомендуют закапывать препарат 3 раза в день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 минут.

Если пропущен прем препарата, лечение следует продолжить приемом следующей по расписанию дозы препарата. Не рекомендуется принимать препарат более 3 капель в день в пораженный глаз.

Побочные действия

зрительный дискомфорт (кратковременное жжение или жжение после закапывания)

ощущение инородного тела в глазу

сухость в глазу

коньюнктивит, коньюнктивальные фолликулы

корка по краю век

усталость глаз и неадекватное видение.

При примении Азопта в сопутствующей терапии с тимололом в редких случаях отмечалась эрозия роговицы.

кислый или необычный вкус

депрессия и головокружение

диспное, фарингит, бронхит

ринит, носовое кровотечение, кровохарканье

сухость во рту, тошнота и диспепсия

парестезия, характеризующаяся как временное онемение или ощущение покалывания в конечностях,

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

известная гиперчувствительность к сульфаниламидам

серьезные нарушения функции почек

тяжелая печеночная недостаточность

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Нежелательны сочетания со следующими лекарственными средствами:

– метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического эффекта;

– хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики – уменьшение диуретического эффекта.

При сочетании с холинэргическими препаратами и β-адреноблокаторами возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.

Особые указания

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения глазных капель Азопт у пациентов младше 18 лет не установлена, вследствии этого не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.

Исследований по применению Азопта у беременных женщин не проводилось. Глазные капли Азопт рекомендуется применять беременным женщинам только в случае, если ожидаемая польза от его применения значительно превышает потенциальный риск.

READ

Гигрома: удаление, лечение лазером

Не рекомендуется применение глазных капель Азопт женщинами, кормящими грудью.

Рекомендуется тщательный контроль за состоянием роговицы при применении глазных капель Азопт у пациентов с сахарным диабетом.

Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут влиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.

Азопт содержит консервант бензалкония хлорид, который может поглощаться мягкими контактными линзами. Поэтому рекомендуется снимать линзы перед закапыванием глазных капель Азопт и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять Азопт поверх контактных линз.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо выждать некоторое время до полного восстановления зрения.

Передозировка

Не известно о случаях передозировки данным препаратом.

Симптомы: нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: симптоматическое. Необходим контроль уровня сывороточных электролитов (особенно калия), величины рН крови.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в непрозрачные флаконы из полиэтилена низкой плотности, укупоренные капельницей-дозатором и полипропиленовой навинчиваемой крышкой (дроптейнер).

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре от 4°С до 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Использовать препарат в течение 4 недель после первого вскрытия флакона.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Азопт

Азопт капли глазные – противоглаукоматозное средство, применяемое в офтальмологии для снижения уровня внутриглазного давления. Действие препарата направлено на уменьшение риска сужения полей зрения, а также защиту зрительного нерва от повреждений.

Состав и форма выпуска

Азопт – непрозрачная суспензия белого цвета, содержит:

• Основной активнодействующий компонент: бринзоламид – 10 мг;

• Дополнительные вещества: натрия хлорид; бензалкония хлорид (раствор); динатрия эдетат; карбомер, маннитол; тилоксапол; гидроксид натрия и/или концентрат кислоты хлористо-водородной; вода.

Упаковка: пластиковый флакон – 5 мл с капельницей-дозатором.

Фармакологическое действие

Активнодействующий компонент препарата, бринзоламид обладает свойством подавления карбоангидразы II. Действие его направлено на торможение синтеза ионов бикарбоната, чем достигается снижение транспорта жидкости и натрия. Оно значимо уменьшает выработку внутриглазной влаги в цилиарном теле и постепенно снижает внутриглазное давление (ВГД).

READ

Вред пальмового масла: чем вредно ?

Показания к применению

Снижения уровня ВГД в случаях глазной гипертензии, а также открытоугольной глаукомы.

Способ применения и дозы

Средство для применения местно, требует энергичного встряхивания перед использованием.

Инстилляции назначают в конъюнктивальную полость дважды в день, внося по капле препарата Азопт.

Противопоказания

• Тяжелые нарушения работы почек, т.к. бринзоламид с его метаболитами выделяются в основном почками;

Средство может быть назначено с осторожностью, при выявлении у пациентов:

• тяжелых патологий печени;

Побочные эффекты

• Изменение вкусовых ощущений (кислота или горечь во рту).

• Блефариты, дерматиты, выделения из глаз, сухость глаз, ощущение инородного тела, головные боли, дискомфорт и покраснение конъюнктивы, кератиты, аллергический ринит, зуд.

• Местные реакции — диплопия, конъюнктивиты или кератоконъюнктивиты, астенопия, слезотечение, кератопатия, появление корочек по краю века.

• Общие реакции — гипертония, головокружение, одышка, сухость во рту, диарея, тошнота и боль в груди, диспепсия, боли в пояснице, алопеция, фарингит, крапивница, аллергические проявления.

Были отмечены случаи летального исхода, вызванные проявлениями тяжелых системных реакций на сульфаниламиды.

Передозировка

Неукоснительное соблюдение инструкции – достаточная гарантия от наступления передозировки.

Нарушение инструкции либо неумышленное принятии препарата внутрь, способны вызвать следующие состояния: нарушения функций ЦНС, ацидоз, изменение электролитного баланса.

В качестве лечения рекомендовано восполнение уровня электролитов, динамический контроль величины рН крови пострадавшего.

Лекарственные взаимодействия

Назначение одновременного приема Азопта с оральными ингибиторами карбоангидразы либо салицилатами способно привести к развитию (усилению) системных побочных действий.

Препарат Азопт можно применять последовательно с другими каплями для глаз, делая 15-ти минутный интервал между инстилляциями.

Особые указания

Не исключается сенсибилизация организма сульфаниламидами, при назначении препарата повторно, или применении его с нарушением инструкции. Выявление серьезных побочных действий средства требует немедленной его отмены.

Перед применением Азопта необходимо энергично встряхнуть флакон. После его использования, нужно плотно укупоривать капельницу.

Во избежание попадания инфекции в глаза, держать носик дозатора в предохранительном колпачке, не прикасаясь к каким-либо поверхностям.

Использование препарата беременными женщинами возможно лишь в экстренных случаях и под медицинским контролем.

Азопт не используют в период грудного вскармливания.

Если у пациента отмечается снижение уровня зрения после применения данных глазных капель, то ему не стоит садиться за руль, либо заниматься требующей концентрации внимания деятельностью.

Цена препарата Азопт

Стоимость препарата “Азопт” в аптеках Москвы начинается от 680 руб.

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36.

READ

Можно ли кормящей маме картошку

Также Вы моете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

Азопт : инструкция по применению

Однородная суспензия от белого до почти белого цвета.

Состав

Каждый мл препарата содержит:

активное вещество: бринзоламид 10,0 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннит, карбомер (974Р), натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота для доведения рН, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики, ингибиторы карбоангидразы.

Код ATX: S01EC04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карбоангидраза это фермент, который присутствует во многих тканях организма, включая ткани глаза. Карбоангидраза является катализатором обратимой реакции, включающей в себя гидратацию диоксида углерода и дегидратацию углекислоты. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости). В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД), являющегося основным фактором риска повреждения зрительного нерва и выпадения полей зрения. Бринзоламид, ингибитор карбоангидразы II, основного изофермента в глазной ткани, с IC50, равной 3,2 нМ in vitro, и Ki, составляющей 0,13 нМ, в отношении карбоангидразы II.

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид попадает в системный кровоток. Благодаря высокому сродству с карбоангидразой II, бринзоламид быстро и легко распределяется в эритроцитах и характеризуется продолжительным периодом полувыведения из крови (в среднем около 24 недель). В организме человека образуется метаболит N-дезэтилбринзоламид, который также связывается с карбоангидразой и аккумулируется в эритроцитах. В присутствии бринзоламида данный метаболит связывается преимущественно с карбоангидразой I. В плазме крови концентрация бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида низкая и в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (

Показания к применению

Азопт показан к применению для снижения повышенного внутриглазного давления при:

в виде монотерапии у взрослых пациентов, не чувствительных к бета-блокаторам, или у взрослых пациентов, терапия бета-блокаторами которым противопоказана, либо в качестве сопутствующей терапии к бета-блокаторам или аналогам простагландина.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу либо к какому-либо из вспомогательных веществ, список которых представлен в разделе «Состав».

Подтвержденная гиперчувствительность к сульфонамидам (см. раздел «Специальные предупреждения и особые меры предосторожности»).

Тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

При применении в виде монотерапии или в качестве сопутствующей терапии закапывают одну каплю препарата Азопт в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в день. При необходимости, для лучшей ответной реакции пациента, назначают по одной капле три раза в день.

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Эффективность и безопасность препарата Азопт у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Имеющиеся в настоящее время данные представлены в разделах «Побочные эффекты» и «Фармакодинамика». Не рекомендуется применение препарата Азопт у младенцев, детей и подростков.

READ

Подагра коленного сустава признаки и лечение -

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью:

Исследования действия препарата Азопт у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому данный препарат не рекомендуется к применению у таких пациентов.

Исследования действия препарата Азопт у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и нежелательные явления со стороны нервной системы. Рекомендуется наблюдение за уровнями электролитов в сыворотке (в особенности калия) и уровнем рН крови.

Форма выпуска

По 5 мл во флаконе-капельнице DROPTAINER® из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте. Не охлаждать!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

АЗОПТ 1% 5МЛ ГЛ КАПЛИ ФЛАК/КАП

Форма выпуска Капли глазные 1% по 5 мл во флакон-капельницу «Droptainer™» из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлориду 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; натрия хлорид 2,5 мг; тилоксапол 0,25 мг; маннитол 33,0 мг; карбомер (974Р) 4,0 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная до доведения рН; вода очищенная до 1,0 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита – N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I.

В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (

Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Показания

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении препарата Азопт® вследствие системной абсорбции. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой, поэтому его использование не рекомендовано для данной группы пациентов.

READ

Ощущения при изжоге

Описано развитие нарушения кислотно-щелочного баланса при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском поражения канальцевого аппарата почек препарат следует применять с осторожностью, в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.

Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, таких пациентов с сахарным диабетом или с дистрофией роговицы.

Применение препарата не изучалось у больных с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким пациентам препарат необходимо назначать с осторожностью.

Клинических исследований по оценке влияния бринзоламида при местном применении в виде глазных капель на фертильность мужчин или женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях у крыс после перорального введения бринзоламида влияние на фертильность не наблюдалась.

Данные о применении офтальмологических препаратов с бринзоламидом беременными женщинами отсутствуют или недостаточны. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную функцию при системном применении препарата. Не рекомендуется применять препарат Азопт® во время беременности.

В настоящее время нет данных о том, проникает ли бринзоламид или его метаболиты в женское грудное молоко при местном применении препарата в виде глазных капель; однако риск для грудного ребенка исключить нельзя. В доклинических исследованиях бринзоламид в минимальных концентрациях был обнаружен в грудном молоке животных после перорального введения препарата.

Решение о прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Азопт® принимается после оценки отношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы применении препарата для женщины.

Не рекомендуется применение препарата Азопт® пациентам в возрасте до 18 лет, так как на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для пациентов данной возрастной группы не установлены.

Способ применения и дозы

Если доза пропущена лечение следует продолжить со следующей плановой дозой. Доза не должна превышать допустимого количества.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к векам или какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.

После снятия крышки, если защелкивающийся ободок с защитой от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед применением препарата.

Побочные действия

В ходе клинических исследований препарата Азопт® были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях, которые были классифицированы согласно приведенным критериям:

очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Часто: помутнение зрения, раздражение в глазах, боль в глазах, ощущение дискомфорта в глазах, гиперемия глаза.

Нечасто: эрозия роговицы, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, светобоязнь, синдром сухого глаза, астенопия, зуд в глазах, повышенное слезотечение, выделения из глаз, образование корки на краю века.

Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипестезия глаз, периорбитальный отек.

READ

Диоксидин при отите

Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ринорея, боль в ротоглотке, синдром кашля верхних дыхательных путей, раздражение в горле.

Редко: гиперреактивность бронхов, застой верхних дыхательных путей, отек слизистой околоносовой пазухи, заложенность носа, кашель, сухость в носу.

Частота встречаемости нежелательных реакций не может быть установлена на основании полученных данных.

Азопт® является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная адсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Редко, но могут быть смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.

Передозировка

При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.

Лекарственное взаимодействие

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы, который при местном применении может адсорбироваться системно. Имеются данные о нарушениях кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, принимающих препарат Азопт®.Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций. Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.

При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Особые условия

После применения рекомендуется произвести носослезную окклюзию или осторожно закрыть глаз. Это может снизить системную абсорбцию препарата при местном применении, и тем самым уменьшить вероятность возникновения системных нежелательных реакций.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может вызывать раздражение глаз и окрашивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15-20 минут после инстилляции препарата.

Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения или происходят другие нарушения зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, а также заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.

Кроме того, при применении препарата описаны нарушения со стороны нервной системы, которые могут влиять на способность управлять автомобилем и механизмами.

Азопт

Фото препарата

Латинское название: Azopt
Код АТХ: S01EC04
Действующее вещество: Бринзоламид (Brinzolamide)
Производитель: Алкон – Куврьор (Бельгия)

Состав

Глазные капли Азопт включают бринзоламид в качестве активного вещества.

Кроме того, в их составе присутствуют следующие дополнительные компоненты: гидроксид натрия и/или хлористо-водородная кислота, маннитол, хлорид натрия, динатрия эдетат, хлорид бензалкония, тилоксапол, карбомер и вода.

READ

Хна для волос — маски с хной для волос – отзывы

Форма выпуска

Лекарство продается в виде капель, содержащихся в пластмассовых флаконах с дозатором.

Фармакологическое действие

Офтальмологический противоглаукомный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата блокирует карбоангидразу II, за счет чего замедляется образование ионов бикарбоната, а также снижается транспорт натрия и жидкости. Это вызывает снижение выработки внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В итоге внутриглазное давление снижается.

Лекарство проникает в системный кровоток. Действующий компонент адсорбируется в эритроцитах. Образуется метаболит N-дезэтил бринзоламида, также скапливающийся в эритроцитах и связывающийся с карбоангидразой.

Время полувыведения – 111 суток. Связь с белками плазмы – 60%.

Активное вещество и его метаболит экскретируются в неизменном виде преимущественно с мочой.

Показания к применению

Применение Азопта показано для снижения внутриглазного давления в следующих случаях:

Противопоказания

Капли нельзя применять при:

гиперчувствительности к их составляющих;
тяжелых нарушениях работы почек.

Кроме того, нежелательно использовать препарат в детском возрасте. Безопасность его применения для детей не установлена.

С осторожностью назначают лекарство пациентам:

Эффективность средства в данных случаях не изучалась.

При появлении признаков непереносимости препарата, его использование нужно прекратить.

Побочные действия

Чаще всего при применении средства наблюдается горький привкус во рту и временное помутнение зрения сразу после закапывания. Неприятный вкус, скорее всего, появляется из-за проникновения глазных капель в носоглотку. Плотное закрытие век после применения препарата может снизить вероятность появления этой реакции.

Кроме того, при использовании лекарства в некоторых случаях сообщается о следующих побочных реакциях:

В случае появления побочных реакций применение капель необходимо прекратить.

Инструкция по применению Азопта (Способ и дозировка)

Для тех, кому показан Азопт, инструкция по применению сообщает, что лекарство по 1 капле закапывают в конъюнктивальный мешок. Делать это нужно 2 раза каждый день.

Рекомендуется встряхивать флакон перед применением. При использовании средства необходимо соблюдать осторожность и стараться не прикасаться пипеткой к открытым участкам тепла.

Передозировка

При местном применении случаи передозировки не зафиксированы.

Симптомы передозировки могут быть следующими: развитие ацидозного состояния, дисбаланс электролитов, расстройства нервной системы Нужно следить за уровнем электролитов, а также величиной рН крови.

Взаимодействие

Нежелательно сочетать Азопт с ингибиторами карбоангидразы, предназначенными для перорального применения, так как это увеличивает риск появления побочных действий. Салицилаты в высоких дозах также повышают вероятность развития нежелательных реакций.

Препарат можно применять совместно прочими местными офтальмологическими средствами, но в этом случае минимальный интервал между их использованием составляет 10 минут.