Сердолект: инструкция к препарату, показания, аналоги

Сердолект (Serdolect)

Таблетки, 4 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами «S4».

Таблетки, 12 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами «S12».

Таблетки, 16 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S16».

Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S20».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола, селективно воздействующее на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренергические рецепторы. Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, Tmax — примерно 10 ч после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияние не оказывает.

Кажущийся Vd сертиндола после многократного применения — около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют нейролептическую активность. T1/2 составляет около 3 дней.

Сертиндол и его метаболиты выделяются в основном с калом и частично — с мочой.

Показания

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или его составляющим;

некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);

застойная сердечная недостаточность;

врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе);

приобретенный удлиненный интервал QT (>450 мс у мужчин и 470 мс у женщин);

одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT , включая антиаритмики класса IA и III (в т.ч. хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), антипсихотики (тиоридазин), антибиотики из группы макролидов (эритромицин), антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития;

одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторые БКК (верапамил, дилтиазем), циметидин;

выраженная печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT , лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).

Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — очень редко.

Некоторые побочные эффекты (например постуральная гипотензия) носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

Взаимодействие

Риск удлинения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование препарата Сердолект одновременно с такими препаратами запрещено.

Сертиндол метаболизируется с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.

Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов — рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышение его дозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Начальная доза — 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4–5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе — 24 мг/сут.

Повторное назначение препарата Сердолект после перерыва в лечении. Если с момента прекращения приема препарат Сердолект прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ-исследование.

Переход с приема другого нейролептика. Лечение препаратом Сердолект может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции нейролептика-депо.

READ
Что влияет на потенцию положительно и отрицательно

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Назначению препарата Сердолект должно предшествовать тщательное обследование ССС . Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.

Снижение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Снижение функции печени. Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД , транзиторное удлинение интервала QT . Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфический антидот препарата не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием в/в введения растворов. Если используются симпатомиметики, то дофамин или эпинефрин следует проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД . При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызвать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Особые указания

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ , Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость, по крайней мере одного, другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20–24 мг/сут). Удлинение интервала QT , возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

ССС. До назначения препарата Сердолект необходимо провести ЭКГ-исследование. При QT интервале свыше 450 мс у мужчин и 470 мс у женщин Сердолект назначать не следует. ЭКГ-исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении Css примерно через 3 нед после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ-исследование необходимо проводить каждые 3 мес.

Во время поддерживающего лечения ЭКГ-исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При удлинении QT интервала свыше 500 мс сертиндол следует отменить.

При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ . Проводить ЭКГ-исследование предпочтительно в утреннее время.

Электролитные нарушения. У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения препаратом Сердолект измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.

Болезнь Паркинсона. Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

Сниженная функция печени. При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.

Судорожные припадки. Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Поздняя дискинезия. Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.

ЗНС. В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

Синдром отмены. При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

Вспомогательные вещества. Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.

Беременность и кормление грудью. Поскольку безопасность препарата Сердолект при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен назначаться беременным. Безопасность применения препарата Сердолект у кормящих грудью женщин не изучалась. В случаях, где применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.

READ
Признаки и терапия врожденного гипотиреоза

Детский и юношеский возраст (до 18 лет). Безопасность и эффективность препарата Сердолект у детей и юношей не изучалась, поэтому препарат не должен применяться в детском и юношеском возрасте.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем или другими механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная переносимость препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 4 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 3 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 12 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 16 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

Х. Лундбек АО. Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания.

Представительство компании: 109044, Москва, 2-й Крутицкий пер., 18, стр. 1.

Тел.: (495) 380-31-97.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Сердолект (Serdolect ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сердолект

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом “S16” на одной стороне.

1 таб.
сертиндол16 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D 2 -рецепторы и серотониновые 5HT 2 -рецепторы, а также на α 1 -адренорецепторы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H 1 -рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

Фармакокинетика

После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 10 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы – 99.5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T 1/2 составляет около 3 сут.

Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично – с мочой.

Показания активных веществ препарата Сердолект

Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств), при непереносимости как минимум одного антипсихотического средства.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная доза – 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, затруднение носового дыхания; редко – одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.

READ
Гиперандрогения у женщин: причины, симптомы, лечение

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа “пируэт”).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – лейкоцитурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко – увеличение массы тела, гипергликемия.

Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Противопоказания к применению

Гипокалиемия, гипомагниемия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе), включая застойную сердечную недостаточность, гипертрофию миокарда, аритмию или брадикардию (менее 50 уд./мин), врожденный синдром удлиненного интервала QT или наличие этого синдрома у родственников больного, приобретенный удлиненный интервал QT (более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин); одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмиков классов I A и III, некоторых антипсихотических средств, антибиотиков группы макролидов, фторхинолонов, антигистаминных средств, цизаприда, препаратов лития); одновременный прием препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A (в т.ч. противогрибковых средств производных азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, циметидина); тяжелая печеночная недостаточность; угнетение функции ЦНС различной этиологии; беременность, период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к сертиндолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона, при печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста.

Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств.

При приеме ряда препаратов удлинение интервала QT связано с развитием пароксизмов желудочковой тахикардии (типа “пируэт”)

Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол следует применять в случаях, когда уже имеется непереносимость как минимум одного антипсихотического препарата.

Мониторинг ЭКГ следует проводить до начала лечения, при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 нед. после начала приема) или при достижении дозы 16 мг/сут. Во время поддерживающей терапии ЭКГ-исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может увеличить концентрацию сертиндола в плазме крови. При увеличении интервала QT более 500 мсек сертиндол следует отменить.

Мониторинг АД необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

При появлении на фоне лечения симптомов, указывающих на возможность наличия аритмии (в т.ч. сердцебиение, судороги, обморок) следует немедленно начать обследование больного, включая проведение ЭКГ.

Перед началом применения сертиндола следует провести коррекцию гипокалиемии, гипомагниемии. При рвоте, диарее, на фоне применения диуретиков, которые могут вызывать гипокалиемию, при электролитных нарушениях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

При длительном применении антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, повышается риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома сертиндол следует отменить.

Безопасность и эффективность сертиндола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции пациента на лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, повышается риск развития этого эффекта.

Поскольку сертиндол метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A, при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. с флуоксетином, пароксетином, хинидином) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови. Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые средства производны пиррола, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

Под влиянием карбамазепина, фенитоина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия.

СЕРДОЛЕКТ 0,016 N28 ТАБЛ П/О

Купить СЕРДОЛЕКТ 0,016 N28 ТАБЛ П/О цена

— шизофрения. Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

16 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, коричневато-розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S16”;

Состав

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Сердолект является атипичным нейролептиком, производным фенилиндола, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-HT2 рецепторы, а также на 1 – адренергические рецепторы.

Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.

READ
Лечение почек в домашних условиях у мужчин и женщин

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1 рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает.

Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения – около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется cертиндол в печени при участии цитохромов P450 2D6 и P450 3A. Метаболиты не имеют нейролептической активности.

Показания

Противопоказания

Сердолект не должен назначаться при наличии в статусе или анамнезе больных выраженных сердечно–сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту).

Препарат не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или при наличии этого синдрома у родственников больного, а также в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).

Не следует назначать Сердолект совместно с препаратами, удлиняющими QT интервал: антиаритмиками IА и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками–макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол),

Способ применения и дозы

Начинать лечение Сердолектом всем больным следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4 – 5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. Максимальная доза составляет 24 мг/сут. Максимальная доза назначается в исключительных случаях вследствие риска удлинения QT интервала с увеличением дозы.

Назначению Сердолекта должно предшествовать тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.

Сердолект может применяться в обычных дозировках у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ исследование.

Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо.

Побочные действия

Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение QT интервала, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).

Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Некоторые побочные эффекты, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

Передозировка препаратом. Симптомы. Сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное увеличение QT интервала. Возможно развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»), особенно в случаях применения сертиндола совместно с препаратами, способными вызывать этот вид побочного действия.

В случае передозировки следует немедленно отменить препарат, должны быть приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии .Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств;

Лекарственное взаимодействие

Риск увеличения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование Сердолекта одновременно с такими препаратами запрещено.

Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют цитохром P450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин и др.). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ обследования до и после изменения дозы этих препаратов.

В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома P450 2D6, с помощью которого метаболизируются ?-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.

Особые условия

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, сертиндол должен назначаться в случаях, где уже имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения QT интервала больше при приеме более высоких доз (20-24 мг/сут). Удлинение QT интервала при приеме ряда препаратов может приводить к развитию пароксизмов желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Мониторинг артериального давления необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

До назначения Сердолекта необходимо провести ЭКГ исследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Сердолект назначать не следует.

READ
Аналог протаргола капли в нос для детей

ЭКГ исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении равновесной концентрации примерно через 3 недели после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 месяца после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 месяца.

Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ.

У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения Сердолектом измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.

Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем .

Сердолект

Сердолект таблетки покрытые оболочкой 16мг N28

Сертиндол 16 мг;Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.;Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Фармакологический эффект

Антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5HT2-рецепторы, а также на 1-адренорецепторы.;Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

Фармакокинетика

После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 10 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы – 99.5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T1/2 составляет около 3 сут.;Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично – с мочой.

Показания

Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств), при непереносимости как минимум одного антипсихотического средства.

Противопоказания

Гипокалиемия, гипомагниемия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе), включая застойную сердечную недостаточность, гипертрофию миокарда, аритмию или брадикардию (менее 50 уд./мин), врожденный синдром удлиненного интервала QT или наличие этого синдрома у родственников больного, приобретенный удлиненный интервал QT (более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин); одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмиков классов I A и III, некоторых антипсихотических средств, антибиотиков группы макролидов, фторхинолонов, антигистаминных средств, цизаприда, препаратов лития); одновременный прием препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A (в т.ч. противогрибковых средств производных азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, циметидина); тяжелая печеночная недостаточность; угнетение функции ЦНС различной этиологии; беременность, период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к сертиндолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Принимают внутрь 1 раз/сут.;Начальная доза – 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.;У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, затруднение носового дыхания; редко – одышка.;Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.;Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту.;Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа “пируэт”).;Со стороны мочевыделительной системы: редко – лейкоцитурия, гематурия.;Со стороны обмена веществ: редко – увеличение массы тела, гипергликемия.;Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное увеличение QT интервала. Возможно развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (типа &”torsade de pointes&”), особенно в случаях применения сертиндола совместно с препаратами, способными вызывать этот вид побочного действия.; Лечение. В случае передозировки следует немедленно отменить препарат, должны быть приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Должен быть немедленно начат мониторинг ЭКГ и основных соматических показателей. В случаях увеличения QT интервала контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться период полувыведения сертиндола (от 2 до 4 дней). ;Следует установить внутривенный катетер, назначить промывание желудка, активированный уголь и слабительные средства. ;Специфического антидота не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. ;Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием внутривенного введения растворов. Если при этом используются симпатомиметики, то адреналин или дофамин следует применять с осторожностью, поскольку стимуляция β-адренорецепторов вместе со свойственным сертиндолу антагонистическим воздействием на 1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. ;Если применяются антиаритмики, то следует учитывать, что такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать QT интервал. В случае развития тяжелых экстрапирамидных нарушений должны быть назначены антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

READ
ПЦР анализ у мужчин – где сдать безболезненно.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, повышается риск развития этого эффекта.;Поскольку сертиндол метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A, при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. с флуоксетином, пароксетином, хинидином) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови. Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.;Ингибиторы изоферментов CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые средства производны пиррола, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.;Под влиянием карбамазепина, фенитоина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона, при печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста.;Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств.;При приеме ряда препаратов удлинение интервала QT связано с развитием пароксизмов желудочковой тахикардии (типа “пируэт”);Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол следует применять в случаях, когда уже имеется непереносимость как минимум одного антипсихотического препарата.;Мониторинг ЭКГ следует проводить до начала лечения, при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 нед. после начала приема) или при достижении дозы 16 мг/сут. Во время поддерживающей терапии ЭКГ-исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может увеличить концентрацию сертиндола в плазме крови. При увеличении интервала QT более 500 мсек сертиндол следует отменить.;Мониторинг АД необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.;При появлении на фоне лечения симптомов, указывающих на возможность наличия аритмии (в т.ч. сердцебиение, судороги, обморок) следует немедленно начать обследование больного, включая проведение ЭКГ.;Перед началом применения сертиндола следует провести коррекцию гипокалиемии, гипомагниемии. При рвоте, диарее, на фоне применения диуретиков, которые могут вызывать гипокалиемию, при электролитных нарушениях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.;При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.;При длительном применении антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, повышается риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома сертиндол следует отменить.;Безопасность и эффективность сертиндола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции пациента на лечение.

Сердолект, 20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

фото упаковки Сердолект

Инструкция на Сердолект 20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
сертиндол 4 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза
оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид желтый (Е172)
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
сертиндол 12 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза
оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172)
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
сертиндол 16 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза
оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид красный (Е172)
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
сертиндол 20 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; магния стеарат; натрия кроскармеллоза
оболочка: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 400; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172); железа оксид черный (Е172)

Описание

Таблетки, 4 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами «S4».

Таблетки, 12 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами «S12».

Таблетки, 16 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S16».

Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S20».

READ
Шейка матки бугристая на ощупь

Фармакодинамика

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола, селективно воздействующее на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренергические рецепторы. Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, Tmax — примерно 10 ч после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияние не оказывает.

Кажущийся Vd сертиндола после многократного применения — около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют нейролептическую активность. T1/2 составляет около 3 дней.

Сертиндол и его метаболиты выделяются в основном с калом и частично — с мочой.

Сердолект: Показания

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Начальная доза — 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4–5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе — 24 мг/сут.

Повторное назначение препарата Сердолект после перерыва в лечении. Если с момента прекращения приема препарат Сердолект прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ-исследование.

Переход с приема другого нейролептика. Лечение препаратом Сердолект может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции нейролептика-депо.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Назначению препарата Сердолект должно предшествовать тщательное обследование ССС. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.

Снижение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Снижение функции печени. Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Сердолект: Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или его составляющим;

некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);

застойная сердечная недостаточность;

врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе);

приобретенный удлиненный интервал QT (>450 мс у мужчин и 470 мс у женщин);

одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (в т.ч. хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), антипсихотики (тиоридазин), антибиотики из группы макролидов (эритромицин), антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития;

одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторые БКК (верапамил, дилтиазем), циметидин;

выраженная печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Сердолект: Побочные действия

Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).

Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — очень редко.

Некоторые побочные эффекты (например постуральная гипотензия) носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QT. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфический антидот препарата не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

READ
Симптомы, диагностика и лечение туберкулеза гортани

Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием в/в введения растворов. Если используются симпатомиметики, то дофамин или эпинефрин следует проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызвать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Взаимодействие

Риск удлинения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование препарата Сердолект одновременно с такими препаратами запрещено.

Сертиндол метаболизируется с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.

Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов — рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышение его дозы.

Особые указания

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость, по крайней мере одного, другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20–24 мг/сут). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

ССС. До назначения препарата Сердолект необходимо провести ЭКГ-исследование. При QT интервале свыше 450 мс у мужчин и 470 мс у женщин Сердолект назначать не следует. ЭКГ-исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении Css примерно через 3 нед после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ-исследование необходимо проводить каждые 3 мес.

Во время поддерживающего лечения ЭКГ-исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.

При удлинении QT интервала свыше 500 мс сертиндол следует отменить.

При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ. Проводить ЭКГ-исследование предпочтительно в утреннее время.

Электролитные нарушения. У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения препаратом Сердолект измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.

Болезнь Паркинсона. Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

Сниженная функция печени. При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.

Судорожные припадки. Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Поздняя дискинезия. Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.

ЗНС. В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

Синдром отмены. При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

Вспомогательные вещества. Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.

Беременность и кормление грудью. Поскольку безопасность препарата Сердолект при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен назначаться беременным. Безопасность применения препарата Сердолект у кормящих грудью женщин не изучалась. В случаях, где применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.

Детский и юношеский возраст (до 18 лет). Безопасность и эффективность препарата Сердолект у детей и юношей не изучалась, поэтому препарат не должен применяться в детском и юношеском возрасте.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем или другими механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная переносимость препарата.

READ
Как определить многоплодную беременность

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 4 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 3 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 12 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 16 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.

Сердолект

Сердолект таблетки покрытые оболочкой 4 мг 30 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Винпотропил таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг+800 мг 60 шт. банка

Триттико таблетки пролонгированного действия 150 мг 60 шт.

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F.

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Инструкция по применению

Немного фактов

Анти психотический состав, обладающий узконаправленным эффектом. Применяется для профилактики и устранения шизофрении различной этиологии. В запущенных ситуациях, облегчает агрессии, выраженные симптомы психотических нарушений. Сердолект разрабатывался, как индивидуальное средство, для выборочной блокады и угнетения нейронов дофаминергического происхождения.

Фармакологические свойства

Действие лекарства основано на стойким влиянием на нейронные цепи и рецепторы серотонина и дофамина (группы D2 и 5НТ2). Отмечено частичное воздействие на адренергические структуры.

Активный компонент, сертиндол, замедляет спонтанное движение и процессы внутри дофаминовых нейронов. Данное явление характерно для вентральных, мезолимбических сегментов головного мозга. Средний коэффициент избирательности данного процесса, составляет 100 единиц.

Препарат эффективен для индивидуальной терапии, в условиях стационара. Проведенные, на животных исследования, доказали, что сертиндол значительно повышает уровень пролактинов в плазме крови, за счет долгосрочной блокады дофамина и его рецептора. Итоговое количество не превышает норму, после кратковременного и длительного лечения.

В очень редких ситуациях, наблюдается выраженная гиперпролактинемия и аналогичные реакция на пролактин. Независимо от количества лекарственного средства, действующее вещество не влияет на гистаминовые и м-холиновые рецепторы.

Вопрос летальности исследовался в перспективном ключе. Изучались несколько причин, включая факторы суицида, прямое и опосредованное действие на сердце и сосуды. Срок исследования – 4 года. Проводились перекрестные исследования двух схожих по эффективности активных компонентов – сертиндола и рисперидона.

Смертельные случаи, вызванные Сердолектом, связанные с рядом сердечных заболеваний. Количество попыток суицида гораздо ниже, чем у лекарственных средств содержащих рисперидон.

Лекарство обладает следующими фармакокинетическими свойствами:

  • метаболизм: большинство процессов активируются в печени;
  • полувыведение: не более трех дней;
  • отличительные особенности фармако кинетики: изменения зависят от возраста и эффекта генетического полиморфизма цитохрома (группы P450, P450 2D6);
  • абсорбция: предельная концентрация после одноразового приема наступает через 10 часов;
  • использование различных дозировок: отмечены био эквивалентные показатели;
  • внешнее воздействие: исключается. Лекарство быстро всасывается, независимо от приема пищи или наличия алюминиевые, магниевых антацидов;
  • распределение: среднее, до 20 л на кг веса пациента;
  • уровень связывания с белковыми структурами в плазме крови: 99,5%, включая гликопротеины-альфа группы и альбумины.

Сердолект трансформируется постепенно. В плазме крове сохраняются два метаболита: норсертиндол и дегидросертиндол. Уровень стабильной концентрации не превышает 80 и 40% соответственно. Активность метаболитов не приоритетна и напрямую зависит от характеристик основного вещества. Показаний к выраженному фармакологическому эффекту не обнаружено.

Конечная экскреция наступает на 14-15 день комплексного приема. Во время тестов использовалась меченная радиоактивным изотопом норма лекарства. В результате установлено, что сертиндол и его метаболиты элиминируются медленно, но с полным, качественным восстановлением (50-60% от изначального количества активного компонента).

Лекарство покидает организм, с мочой, в неизмененной форме (до 4), и вместе с метаболитами (до 1%). Остаток выводится вместе с калом.

Состав и форма выпуска

Сердолект принимают в форме таблеток. Каждая содержит активный компонент, сертиндол. В качестве вспомогательных составляющих используют целлюлозу, оксид железа (желтый и красный краситель), гипромеллозу, магния стеарат.

Таблетки дополняются оригинальной маркировкой «S4» или «S12», что указывает на точную дозировку. Цвет – желтый или бежевый. Для лекарства характерна особая двояковыпуклая форма. Инструкция прилагается.

Показания к применению

Таблетки актуальны для устранения симптомов шизофрении, профилактики осложнения.

Средство рекомендуется пациентам, прошедшим анти психотическую терапию, с явными признаками непереносимости активного компонента или аллергической реакции. Используется, в условиях стационара, для быстрого снятия обострения, смягчения болезненной симптоматики.

Способ и особенности применения

Эффективность лекарства не зависит от ежедневного рациона и его частоты. Средство назначают, только, перорально, один раз в день. Для пациентов, нуждающихся в дополнительной седации, назначается доза бензодиазепина.

READ
Кормление грудью при температуре

Во время комплексной, индивидуальной терапии, обязательно, фиксируется сердечный ритма пациента, особенно, продолжительность интервала QT. Лекарство значительно удлиняет продолжительность данного явления. Согласно инструкции по применению, назначение проходит, только, с дополнительными оговорками по безопасности.

Оптимальное количество для устранения комплексных заболеваний составляет 4 мг в день. Норма повышается через каждый 5 суток. Рекомендованное количество для поддержки не превышает 20 мг. В начале титрации, проводятся необходимые меры по устранению постуральной гипотензии. Для лекарства характерна дополнительная активность, в качестве блокатора-альфа1.

Если пациенту назначались антипсихотические компоненты, сертиндол принимают, только, по согласованию с лечащим врачом. Для этого используется метод титрования. При ежедневном приеме депонированных анти психотиков, лекарство назначают вместо очередной инъекции.

Сердолект запрещен подросткам и детям. Информация по данному вопросу отсутствует или ограничена. Дополнительных сведений о безопасности и эффективность не обнаружено.

В первые дни приема, возможно кратковременное обострение сахарного диабета. В редких случаях, зафиксирована гипергликемия. Желательно наблюдение в стационаре, включая клинический мониторинг. Побочный эффект актуален для людей с высокими факторами риска появления сахарного диабета.

Сердолект не эффективен для профилактики деменции и ее последствий у пожилых людей. Возможно негативное влияние активного компонента на сосуды головного мозга. Механизм воздействия на сосудистую систему, до конца, не исследован.

Побочные эффекты

Согласно клиническим исследованиям, активные компоненты лекарства вызывают следующие осложнения:

  • гиперпролактинемия: не частые случаи;
  • значительное прибавление веса: часто;
  • судороги, обморочное состояние, дискинезия позднего происхождения: нечастые явления;
  • нейролептический синдром, злокачественная форма: редко;
  • тромбоэмболия постуральной этиологии, включая закупорку легочной артерии, глубинных вен: единичные случаи или неизвестно;
  • хронические риниты: очень часто;
  • сухая ротовая полость: часто.

При длительном использовании Сердолекта, возникает периферическая отечность, постоянный эффект «заложенного носа». Возможно значительное уменьшение объема спермы, во время эякуляции.

Противопоказания

Препарат не назначают пациентов, чувствительным к сертиндолу и его производным. Запрет распространяется на гипокалиемические и гипомагниемические патологии, некорригированной формы.

Больные, страдающие сердечно-сосудистыми патологиями, включая кардиогипертрофию, аритмию или брадикардию (до 50 ударов в минуту) освобождаются от приема данного лекарства. Отмена проводится постепенно.

Внимание! Наследственные отклонения интервала QT являются противопоказанием, особенно, если присутствует семейный анамнез болезни. Отмена лекарства проводится людям, с удлиненным интервалом приобретенной этиологии (от 250 мсек для мужчин и 470 мсек для женщин).

Запрещено совместное использование Сердолекта и компонентов продлевающих Q интервал, это:

  • антипсихотики (тиоридазин);
  • антигистаминные средства;
  • антибиотики содержащие хинолон;
  • средства, используемые в антиаритмической терапии (второй и третий класс);
  • макролиды.

Интервал «Q» значительно повышается при длительном использовании литие-содержащих средств, цизаприда.

Передозировка

Подробная информация, по данному вопросу, отсутствует. Большая часть пациентов выздоравливала без осложнений и негативных последствий. Максимальная концентрация действующего вещества превышала 840 мг за сутки. Во время терапии наблюдалась выраженная тахикардии, нарушения речи, сонливость. Реже, отмечалась аритмия по типу Torsade de Pointes. Также, зафиксирован средний и высокий уровень летальных исходов.

Для устранения последствий передозировки проводят экстренную оксигенизацию, прочистку легких и ЖКТ. Рекомендуется постоянный мониторинг сердечного ритма. Особое внимание уделяется QT интервалу и его нормализации.

Для ускорения восстановительных процессов используют активированный уголь и мощное слабительное. Диализ не устраняет последствия интоксикации.

Если Сердолект используют, в качестве, антиаритмической терапии, не рекомендуется назначение дизопирамида, прокаинамида, хинидина. Данные средства значительно удлиняют «QT» интервал.

Применение при беременности

Выраженных тератогенных патологий, не зафиксировано. Во время клинических исследований отмечены следующие эффекты:

  • повышенная смертность (плод и материнский организм);
  • задержка развития на 1-2 триместре беременности;
  • влияние на фертильность и плодовитость.

Большинство экспериментов проходит на животных, в условиях, приближенных к реальности.

Серьезные осложнения наблюдаются у малышей, «принимавших» антипсихотические средства, с грудным молоком, во время лечения матери. Отклонения происходят, начинается с третьего триместра беременности. К наиболее серьезным проблемам относятся экстрапирамидные расстройства, синдром отмены. Их характеристики меняются до и после родового процесса.

Реже, наблюдается перевозбуждения, нарушение механизма дыхания, не восприятие пищи, тремор конечностей. В период лактации, возможна значительная экскреция действующего вещества в грудное молоко. В данной ситуации, рекомендуется полная отмена терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Увеличение QT интервала, характерно, при совместном назначении других анти психотических средств, включая хинидин. Данное сочетание вызывает подавление ферментов цитохрома, например, CYP2D6.

При одновременно использовании пароксетина или флуоксетина повышается концентрация действующего вещества, в плазме крови. Любое изменение нормы требует соответствующего снижения поддерживающего количества сертиндола, согласно инструкции по применению

Метаболические реакции сертиндола усиливаются за счет изоферментов группы CYP, включая корбамазепин, фенобарбитал, фенитоин. Анти психотический эффект зависит от количества CYP активаторов.

Условия продажи

Сердолект реализуется, строго, по рецепту. Требуется дополнительное согласие узкого специалиста и лечащего врача. Желательно наблюдение в условиях стационара специализированного учреждения.

Условия хранения

Лекарство хранят, только, в оригинальной коробке, подальше от детей. Таблетки чувствительные к перепадам влажности, прямым солнечным лучам. Несоблюдение правил безопасности является причиной коматозного состояния и летального исхода. Максимальный срок годности, с даты изготовления – 5 лет.

Инструкция не является полным источником информации. Рекомендуется очная консультация специалиста.

Ссылка на основную публикацию