Пиразинамид таблетки – Фармасинтез – инструкция по применению
Состав на одну таблетку.
Действующее вещество:
Пиразинамид (“Люпин Лид”, Индия/ “Каликс Кемикалс & Фармасьютикелс Лимитед”, Индия) -500 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный – 32,30 мг;
Желатин -11,54 мг;
Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) -3,85мг;
Кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А 300) -8,46 мг;
Магния стеарат – 3,85 мг
Масса таблетки -560 мг
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне со скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Пиразинамид – синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности чем ПАСК хотя уступает изониазиду стрептомицину рифампицину. Действует на микобактерии устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
Фармакокинетика:
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов 7 мкг/мл – через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.
Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма включая печень легкие цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.
Показания:
Применяется для лечения туберкулеза.
В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:
– легочный туберкулез;
– туберкулезный менингит;
– туберкулез костей;
– мочеполовой туберкулез.
Противопоказания:
– индивидуальная непереносимость;
– заболевания печени;
– подагра;
– гиперурикемия;
– беременность лактация;
– детский возраст до 3-х лет.
Способ применения и дозы:
Препарат применяют внутрь во время или после еды один раз в день предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг – 15 г и для лиц с массой тела более 50 кг – 2 г.
Максимальная суточная доза – 25 г.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 15 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг) изониазидом (10 мг/кг) рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения 3 месяца.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея отсутствие аппетита неприятный металлический привкус во рту эпигастральные боли. Нарушение фукции печени. Обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головная боль головокружение повышенная возбудимость депрессии нарушение сна слабость; в отдельных случаях – спутанность сознания галлюцинации судороги;
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения сидеробластная анемия вакуолизация эритроцитов порфирия гиперкоагуляция спленомегалия;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия интерстициальный нефрит;
Прочие: гипертермия акне повышение концентрации сывороточного железа.
Возможны аллергические реакции артралгии гиперурикемия обострение подагры фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.
При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.
Передозировка:
Симптомы передозировки: тошнота рвота боли в животе желтуха повышение уровня печеночных ферментов острый отек легких нарушение сознания коматозное состояние судороги нарушение дыхания гипергликемия метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля форсированный диурез общие меры по поддержанию жизненно важных функций гемодиализ.
Взаимодействие:
Симптомы передозировки: тошнота рвота боли в животе желтуха повышение уровня печеночных ферментов острый отек легких нарушение сознания коматозное состояние судороги нарушение дыхания гипергликемия метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля форсированный диурез общие меры по поддержанию жизненно важных функций гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и вследствие этого усиление токсических реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
Первичная упаковка лекарственного
препарата.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов самоклеющиеся.
По 500 таблеток (для стационаров) помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем
первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов самоклеющихся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
Акционерное общество “Фармасинтез” (АО “Фармасинтез”), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Пиразинамид таблетки – Фармасинтез – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Пиразинамид таблетки – Фармасинтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Пиразинамид (Pyrazinamid ® )
Крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета, круглые, плоские с фаской и разделительной риской с одной стороны.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиразинамид хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, церебральную жидкость. Связь с белками плазмы — 10–20%. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч.
Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит — пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5‑гидрокси‑пиразиноевую кислоту.
Выводится почками: в неизмененном виде — 3%, в виде пиразиноевой кислоты — 33%, в виде других метаболитов — 36%. Период полувыведения составляет 8–9 часов.
Фармакологические свойства
Пиразинамид — противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма.
В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Показания
В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:
– туберкулез мочеполовых органов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь во время еды или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают 25–30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг — 1,5 г, более 50 кг — 2 г) в сутки.
Максимальная суточная доза — 2,5 г. Курс лечения 3 месяца.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2–3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям с 3 лет назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день, максимальная суточная доза — 1,5 г.
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Передозировка
Нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение — симптоматическое.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Особые указания
При длительном лечении необходимо один раз в месяц контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Взаимодействие
Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными препаратами: при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
По 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 100 таблеток в полимерную банку, запечатанную мембраной из алюминиевой фольги, с крышкой.
1 банку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C .
Хранить в недоступном для детей месте.
Отзывы
Оставьте свой комментарий
Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Пиразинамид
Пиразинамид – синтетический противотуберкулезный препарат, в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации оказывающий бактерицидное либо бактериостатическое действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки (по 100 или 1000 шт. в упаковке).
Действующее вещество: пиразинамид, его содержание в 1 таблетке составляет 500 или 750 мг.
Дополнительные компоненты: диоксид кремния коллоидный, желатин, натрия гликолят крахмала, магния стеарат, крахмал, тальк.
Показания к применению
Пиразинамид – препарат выбора для лечения туберкулеза, особенно впервые выявленного деструктивного туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани.
Кроме того, Пиразинамид может применяться для терапии следующих заболеваний (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами):
- Туберкулез костей;
- Туберкулезный менингит;
- Мочеполовой туберкулез;
- Легочный туберкулез.
Противопоказания
- Заболевания печени;
- Гиперурикемия;
- Подагра;
- Период беременности и лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозировка
Пиразинамид следует принимать внутрь во время еды или после приема пищи 1 раз в сутки, предпочтительно – во время завтрака. Таблетки следует глотать целиком и запивать достаточным количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг/сутки: пациенты с массой тела больше 50 кг – 2000 мг, с массой тела меньше 50 мг – 1500 мг.
Высшая допустимая доза – 2500 мг/сутки, для пожилых людей – 15 мг/кг (в пожилом и старческом возрасте препарат целесообразно назначать через день).
В случае неудовлетворительной переносимости препарата суточную дозу делят на 2-3 приема.
Детям назначают по 15-30 мг/кг/сутки, но не более 1500 мг.
Пиразинамид применяется в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг).
Продолжительность курса терапии составляет 3 месяца.
Побочные действия
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, эпигастральные боли, тошнота, рвота, нарушение функции печени; при длительном применении – токсическое действие на печень;
- Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – повышенная возбудимость, нарушение сна, головная боль, слабость, депрессия, головокружение; в отдельных случаях – галлюцинации, спутанность сознания, судороги;
- Аллергические реакции: дерматиты, эозинофилия, лихорадка и др.;
- Прочие: артралгия, фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры, задержка в организме мочевой кислоты, суставные боли подагрического характера.
Особые указания
Пиразинамид может способствовать задержке в организме мочевой кислоты и появлению суставных болей подагрического характера, поэтому не реже 1 раза в месяц следует проводить контроль содержания мочевой кислоты в крови и активности печеночных трансаминаз.
Периодически во время лечения для контроля функции печени необходимо проводить биохимические пробы (исследование глутаминошавелевокислой аминоферазы сыворотки крови, определение уровня билирубина, тимоловая проба и др.). В случае выявления изменений функционального состояния печени препарат нужно отменить.
Для уменьшения токсического действия пиразинамида рекомендуется применение витамина B4, глюкозы, метионина.
Лекарственное взаимодействие
Пиразинамид применяется в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, в частности при хронических деструктивных формах заболевания одновременно рекомендуется применять этамбутол (улучшается переносимость) или рифампицин (более выражен эффект).
При совместном применении рифампицина возрастает риск развития гепатотоксического действия.
При одновременном назначении пробенецида возможно снижение выведения из организма и, как следствие, усиление токсических реакций.
Аналоги
Аналогами Пиразинамида являются: Линамид, Макрозид, Пайзина, Пира, Пиразинамид-Никка, Пиразинамид-Акри, ПЗА-Сиба.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 ºС.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Об авторе
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.
Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.
Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.
Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.
Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.
Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.
Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?
Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.
Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.
Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.
Катаракта. Как побороть страхи и наконец подарить себе отличное зрение
Любое оперативное вмешательство пугает, даже самое незначительное. Допустить мысль о том, что какие-то манипуляции будут выполняться с глазами, может и вовсе по.
Пиразинамид аналоги и цены
Всего найдено 66 аналогов Пиразинамид
Все аналоги Пиразинамид подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Пиразинамид
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Пиразинамид в ближайшей аптеке
Аналоги по составу
У нижеперечисленных аналагов Пиразинамид совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.
Макрозид
Пайзина
Пиразинамид-Дарница
Пизина
Аналоги по показанию и способу применения
Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.
Фтивазид
Перхлозон
Сиртуро
Локсидон
Этамбутол
Инбутол
Екокс
Комбутол
Этамбутол-Акри
Этамбутол-БХФЗ
Этамбутол-Милве
Териз
Теризидон
Терион
Тизидон
Аналоги по коду ATC 3-го уровня
Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.
Натрия пара-аминосалицилат
Паск-акри
Симпас
Пазер
Пасконат
ПАСК натриевая соль
Монопас
Натрия аминосалицилат
Пас Натрия
Клозерин
Коксерин
Хелпосерин
Циклорин
Кансамин
Рифампицин
Макокс
Рифампин
Рифампицин-БХФЗ
Эремфат
Рифонат
Рифабутин
Фарбутин
Рифапекс
Капреомицин
Капоцин
Капремабол
Изониазид
Битуб
Изониазид-Дарница
Изопаск
Хиксозид
Протиокомб
Протех
Протомид
Петеха
Этомид
Ломекомб
Комбитуб-Нео
Пас-Изо
Акурит-3
Акурит-4
Левофлорипин
Форекокс Трек
Форкокс
Все аналоги Пиразинамид представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.
Пиразинамид инструкция
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
Фармакологическое действие
ПИРАЗИНАМИД -синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Показания
Туберкулез (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.
Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Особые указания
При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.
При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Состав
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым и детям – 15-25 мг/кг 1 раз/сут. или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут., 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко – фотосенсибилизация.
Пиразинамид
Туберкулез (разные формы и локализации) в составе комбинированного лечения.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Беременность, период лактации, порфирия.
Дети до 3-х лет (для данной лек. формы).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг – 1.5 г, более 50 кг – 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза – 2.5 г. Курс лечения – 3 мес и более.
В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза должна не превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям – по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза – 1.5 г.
Препарат применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Фармакологическое действие
Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.
В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект.
В ходе терапии возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, “металлический” привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.
Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение передозировки: симптоматическое.
Особые указания
При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность АЛТ и концентрацию мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Применение при беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении препарата у беременных.
В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Взаимодействие
Препарат совместим с др. противотуберкулезными ЛС: при хронических деструктивных формах рекомендуется сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).
Вероятность развития гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Пиразинамид таблетки : инструкция по применению
Таблетки плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или почти белого цвета.
Состав лекарственного средства
действующее вещество: pyrazinamide;
1 таблетка содержит пиразинамида 0,5 г;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид.
Код АТС: J04A K01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Пиразинамид проявляет туберкулостатическое действия в условиях in-vitro только при слабокислом значении pH среды. Рост микобактерий туберкулеза в моноцитах in-vitro полностью ингибируется при концентрации пиразинамида 12,5 мкг/мл.
Пиразинамид активен только при кислом значении pH, поэтому проявляет антимикробное действие в основном в отношений микобактерий туберкулеза, расположенных внутри клетки. Именно эти бактерии, которые, вероятно, являются ответственными за развитие микробной устойчивости, и, следовательно, прекращения возникновения рецидивов после химиотерапии. Пиразинамид имеет низкую бактериальную активность по сравнению с изониазидом. Считается, что при их использовании в комбинации, изониазид является ключевым бактерицидным средством, в то время как пиразинамид играет роль стерилизующего агента, действующего на отдельные штаммы бактерий, проявляя ингибирующие свойства в кислой среде внутри макрофагов или стенках туберкулезных полостей.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 10–20 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл в дозе 1,5 г и 66 мкг/мл в дозе 2 г.
Хорошо проникает в разные органы и ткани, в том числе в головной мозг. В печени образует активный метаболит – пиразиноевую кислоту, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноевую кислоту с потерей микостатического действия. Время полувыведения – 8–10 часов. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (3 % – в неизмененном виде, 33 % – в виде пиразиноевой кислоты, 36 % – в виде других метаболитов).
Показания к применению
Лекарственное средство показано для лечения пациентов с активной формой туберкулеза, вызванной Mycobacterium tuberculosis. Пиразинамид не активен в отношении атипичных микобактерий. Препарат должен применяться только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.
Способ применения и дозировка
Лекарственное средство принимают внутрь, до еды или через 2 часа после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).
Ежедневная доза зависит от массы тела. Препарат принимают один раз в день, в случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2–3 приема.
Суточная доза для лиц старше 60 лет, а также для лиц с массой тела меньше 50 кг, составляет 1–1,5 г (не более 3 таблеток в день).
Взрослые с массой тела 50–70 кг: 1,75–2 г (не более 4 таблеток в день);
более 70 кг: 2–2,5 г (не более 4–5 таблеток в день);
Детям старше 6 лет назначают по 0,03–0,04 г/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза – 1,5 г (3 таблетки).
Возможно назначение по схеме 3 раза в неделю (интермиттирующий прием) из расчета 0,03–0,04 г/кг/сут. Максимальная доза – 2,5 г 3 раза в день.
Курс лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет.
Пациенты с ослабленным иммунитетом
У пациентов с иммунодефицитными состояниями возможно присутствие мультиустойчивых штаммов микобактерий туберкулеза (М. tuberculosis). Всегда необходимо производить посевы мокроты, чтобы определить тип микроорганизма и его лекарственную чувствительность.
Пациентам, инфицированным М. Tuberculosis с подтвержденной чувствительностью к противотуберкулезным препаратам первого ряда, должен быть назначен стандартный шестимесячный курс лечения; после завершения лечения пациенты должны подвергаться тщательному контролю. Режим дозирования может быть изменен, если инфекция вызвана резистентными микроорганизмами и необходима консультация специалиста.
Побочное действие
Врач должен проинформировать пациента о возможных побочных эффектах и первичных мерах борьбы с ними.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления – чаще всего тошнота и рвота. Повышение активности печеночных трансаминаз; тяжелые реакции при применении обычных доз отмечаются редко, как правило, у лиц с печеночной патологией. Возможна клиническая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: редко – пеллагра (поражение кожи, диарея, психические нарушения).
Со стороны эндокринной системы: очень редко – нарушение функции надпочечников.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит; в единичных случаях – миоглобинурическая почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза. Дизурия. Гиперурикемия, сопровождающаяся артралгиями и миалгиями, поскольку основной метаболит – пиразиноевая кислота – ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты. Вследствие этого иногда необходимо назначение аллопуринола.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в единичных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны крови: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Другие: гиперурикемия, обострение подагры; в единичных случаях – фотосенсибилизация, гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу и другим ингредиентам препарата; тяжелые нарушения функции печени, острая подагра, острая порфирия, препарат противопоказан кормящим матерям.
Передозировка
Симптомы. При передозировке может наблюдаться нарушение функции печени, гиперурикемия (повышение содержания мочевой кислоты).
Лечение. Необходимо принять меры по освобождению желудка от содержимого, при необходимости провести промывание.
Специфического антидота не существует. Должны быть предприняты общие вспомогательные меры. Необходимо тщательно контролировать функцию печени, использовать диету с высоким содержанием углеводов и низким содержанием жиров. Следует проявлять осторожность, чтобы исключить воздействие на пациента других потенциальных гепатотоксичных средств, включаю алкоголь.
Могут быть назначены бензодиапины, если есть доказательства стимуляции центральной нервной системы.
Для коррекции гиперурикемии может быть назначен пробенецид.
Период полураспада пиразинамида в плазме крови составляет примерно 9–10 часов.
Меры предосторожности
Лекарственное средство может применяться только в случае возможности тщательного ежедневного наблюдения и доступности выполнения частого лабораторного контроля функциональных проб печени и определения мочевой кислоты в крови.
Исследования перед назначением лечения должно включать in-vitro-тесты последних выделенных от пациента культур М. Tuberculosis на чувствительность к обычным противотуберкулезным препаратам.
Побочные эффекты при приеме лекарственного средства возникают, в первую очередь, со стороны печени и варьируются от бессимптомного повышения функциональных тестов печени до тяжелых клинических проявлений заболевания печени; поэтому контроль функции печени, особенно определение содержания аспартаттрансферазы (АсТ) и аланинтрансферазы (АлТ), должен проводиться до начала терапии, а затем каждые две-четыре недели в процессе лечения. Лечение пиразинамидом должно быть прекращено в случае проявления признаков гепатоцеллюлярного повреждения. Пациентам и их близким необходимо разъяснить, как распознать признаки заболевания печени, а также рекомендовать прекратить лечение и немедленно обратится к врачу в случае возникновения таких симптомов, как персистентные тошнота, рвота, дискомфорт или желтуха.
Если лечение протекает удовлетворительно и пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения.
Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.
При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение необходимо прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.
Пиразинамид необходимо осторожно назначать больным с сахарным диабетом, потому что лечение диабета может осложниться во время терапии Пиразинамидом.
У больных порфирией Пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.
Пиразинамид необходимо осторожно назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к этионамиду, изониазиду, ниацину или другим химически подобным лекарствам, потому что такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду.
Применение в период беременности или кормления грудью
Несмотря на то, что нет данных о вредном воздействии Пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. Беременные могут принимать Пиразинамид лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат противопоказан кормящим женщинам. В случае необходимости применения лекарственного средства грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Дети. Пиразинамид в данной дозировке назначают детям в возрасте от 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения пиразинамидом следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения работ с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пациентам необходимо воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения Пиразинамидом, так как он может усилить вредное действие алкоголя.
Параллельное применение Пиразинамида и изониазида может уменьшить концентрацию изониазида в сыворотке, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.
Параллельный прием Пиразинамида и этионамида увеличивает риск поражений печени, особенно у больных с сахарным диабетом. Во время лечения комбинацией этих лекарств необходим более частый, чем обычно, контроль функции печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств необходимо прекратить.
Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина, вследствие чего снижает уровень циклоспорина в сыворотке. У пациентов, лечащихся циклоспорином, уровни циклоспорина в сыворотке необходимо контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.
Параллельное применение Пиразинамида и фенитоина может увеличить концентрацию фенитоина в сыворотке и, соответственно, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры, и средств, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровни мочевой кислоты в сыворотке пациентов, которые болеют подагрой и лечатся Пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может понадобиться изменить дозирование этих медикаментов, если препараты против подагры и те, которые способствуют выведению мочевой кислоты, применяются совместно с Пиразинамидом.
Совместное применение Пиразинамида и аллопуринола может уменьшать метаболизм метаболитов Пиразинамида. Метаболизм Пиразинамида при этом существенно не изменяется.
Зидовудин может значительно уменьшать уровень пиразинамида в сыворотке и увеличить риск анемии.
Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест® и Кетостикс®, потому что он окрашивает пробу в красно-коричневый цвет.
Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке при помощи устройства Феррохем(R) II.
Условия хранения и срок годности
Для лекарственного препарата не требуются специальные условия хранения. Для защиты от действия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности – 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Загрузка...