Доларен: инструкция по применению, аналоги, цены

Доларен – инструкция по применению

Вспомогательные вещества
Крахмал, тальк, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят), желатин, кремния диоксид коллоидный, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза, краситель желтый «Солнечный закат» (Sunset Yellow FCF) (Е 110).

Описание

Круглые двояковыпуклые двухслойные таблетки, с одной стороны от белого до почти белого цвета, с другой стороны оранжевого цвета с вкраплениями белого и темно-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Действие препарата обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназы, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Абсорбция активных компонентов (диклофенак и парацетамол) – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции диклофенака на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. Концентрация активных компонентов в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы, не кумулируют.

Связь с белками плазмы диклофенака – более 99% (большая часть связывается с альбуминами), парацетамол связывается с белками крови на 15%. Оба компонента в незначительном количестве проникают в материнское молоко. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм
Диклофенак – 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Парацетамол – метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T 1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2 .

Показания к применению

Кратковременная терапия болевого синдрома при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз). Невралгия, миалгия, люмбоишалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым и лихорадочным синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма), период после проведения аортокоронарного шунтирования, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст, период лактации.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии до 7 дней.

Передозировка
Тяжесть передозировки, прежде всего, обусловлена наличием в препарате парацетамола.

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

READ
Кларисенс: инструкция по применению, цена и отзывы

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Со стороны центральной нервной системы:
Чаще 1% – головная боль, головокружение;
Реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Со стороны органов чувств:
Чаще 1% – шум в ушах;
Реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов:
Чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;
Реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны мочеполовой системы:
Чаще 1% – задержка жидкости;
Реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:
Реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

Со стороны дыхательной системы:
Реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:
Реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития;
  • Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ);
  • Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств;
  • Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме);
  • Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови;
  • Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств;
  • Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии;
  • Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности;
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ;
  • Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ;
  • Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
  • Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность;
  • Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
  • Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств;
  • Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени);
  • Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке;
  • Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола;
  • Этанол способствует развитию острого панкреатита и поражения печени;
  • Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия;
  • Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря;
  • Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности;
  • Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Не следует одновременно дополнительно принимать НПВП, в связи с увеличением риска развития нежелательных реакций.

READ
Ушибы – причины и симптомы ушибов. Диагноз

При применении препарата возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг + 500 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминия. По 1 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Доларен : инструкция по применению

Таблетки плоскоцилиндрические, с фаской, оранжевого цвета с белыми и темно-оранжевыми вкраплениями.

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активные компоненты: Диклофенак натрия гранулы (покрытые кишечнорастворимой оболочкой) – 50,0 мг, парацетамол – 325,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят тип А, желатин, микрокристаллическая целлюлоза, краситель апельсиновый желтый (Е110).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство. Диклофенак в комбинации с другими препаратами.
Код АТС: М01АВ55.

Показания к применению

Краткосрочное лечение острой боли легкой и средней тяжести:
– головной (включая мигрень и головную боль напряжения), зубной, мышечной и ревматической;
– при невралгии, боли в спине, дисменорее, фаринготонзиллите;
– при посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь (таблетку глотать, не разжевывая), предпочтительно во время или после еды.
Взрослым: принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.
Детям противопоказано.
Если был пропущен очередной прием лекарственного средства, необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Однако если прием очередной дозы был полностью пропущен, следующую дозу удваивать нельзя.
Лицам пожилого возраста следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства ДОЛАРЕН. Для людей пожилого возраста и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется принимать минимальные эффективные дозы.
Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе диклофенака пациентам следует принимать ДОЛАРЕН в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов в ответ на проводимое лечение.
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать ДОЛАРЕН следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Побочное действие

Диклофенак натрия:
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (>1/100, 1/1000,1/10000, Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны органов зрения: очень редко – зрительные нарушения, затуманенность зрения, диплопия.
Со стороны органов слуха: часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны органов дыхания: редко – астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко – пневмониты.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко – гастрит, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорации); очень редко – колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные структуры кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышенный уровень трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко – молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезная сыпь, экзема, эритема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфелиативный дерматит, потеря волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, чесотка.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Парацетамол:
– цианоз, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, урикарные и эритематозные кожные реакции, лихорадка, гипогликемия, стимуляции ЦНС, желтуха, глоссит, головокружение.
Сообщение о нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения полъза/риск лекарственного средства. В случае возникновения нежелательных реакций, перечисленных в данном листке-вкладыше, а также не упомянутых в нем, или в случае неэффективности лекарственного средства необходимо, в первую очередь, незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу. Также можно позвонить по телефону компании-производителя лекарственного средства, либо сообщить о нежелательной реакции неэффективности в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (http://www. rceth. by).
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность в анамнезе к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС (включая приступы бронхиальной астмы, ангиоэдему, крапивницу или ринит); нарушение свертываемости крови, лейкопения, анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; недавно перенесенные заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтерит, неспецифический язвенный колит, острая порфирия; печеночная недостаточность; беременность, кормление грудью; детский возраст; тяжелая сердечная недостаточность; нарушение функций почек; интенсивная терапия диуретиками; активное кровотечение; геморрагический диатез; сопутствующее лечение антикоагулянтами; перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ, связанные с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств; застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания.

READ
Как принимать мельдоний для повышения потенции

Передозировка

Диклофенак натрия:
Лечение острого отравления НПВП состоит, в первую очередь, в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении. Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведения НПВП вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.
Парацетамол:
Лечение передозировки – немедленная госпитализация; перед началом лечения, как можно скорее после передозировки, необходим отбор пробы крови для определения концентрации парацетамола в плазме, так как симптомы могут не соответствовать степени тяжести передозировки. Лечение с помощью активированного угля возможно в течение 1 часа после передозировки. Применение N-ацетилцистеина для лечения передозировки в течение 24 часов после передозировки, включая в себя введение антидота внутривенно или перорально. Введение N-ацетилцистеина максимально эффективно в течение 8 часов после дозировки.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе заболевания крови или нарушения коагуляции, поскольку препарат, ингибируя синтез простагландинов, оказывает воздействие на тромбоциты.
Следует избегать совместного применения лекарственного средства ДОЛАРЕН с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, а также некоторых других препаратов, которые могут увеличивать риск кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или такие как аспирин.
Поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках, особое внимание следует уделить пациентам с нарушением функции сердца или почек (в. т.ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до и после хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве предупредительной меры рекомендуется мониторинг почечной функции.
При применении препарата имеется риск развития гиперкалиемии.
Прием препарата может вызвать нефрит с гематурией, протеинурией и, в редких случаях, нефротический синдром.
При применении препарата возможны серьезные печеночные реакции, включая желтуху и гепатит. Если есть необходимость использовать препарат при нарушении функции печени, необходим контроль врача. При длительном применении необходимо регулярно контролировать функции печени.
При приеме НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых (некоторых из них летальных) кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. ДОЛАРЕН следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых осложнений (артериальные тромбозы, инфаркт миокарда и инсульт).
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей, аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. При лечении таких пациентов следует соблюдать особую осторожность.
В случае назначения препарата ДОЛАРЕН пациентам с нарушением функции печени необходимо медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение осложнений. Во время применения препарата, также как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), ДОЛАРЕН следует отменить. Необходимо иметь ввиду, гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении ДОЛАРЕН пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать обострение.
Диклофенак натрия не должен использоваться совместно с диклофенаком калия. При приеме нестероидных противовоспалительных средств, включая диклофенак натрия, возможно развитие язвы желудка, кровотечения в желудочно-кишечном тракте (иногда угрожающее жизни) вне зависимости от наличия или отсутствия предшествующих симптомов. Пациентам, склонным к раздражению ЖКТ (особенно при наличии в анамнезе таких заболеваний, как язва желудка, мелена, дивертикулез, язвенный колит или другого воспалительного процесса), диклофенак натрия рекомендуется принимать под наблюдением врача.
Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).
Парацетамол следует с осторожностью принимать пациентам с нарушением функции печени. При хроническом алкоголизме терапевтические дозы парацетамола могут вызывать гепатотоксичность и серьезную печеночную недостаточность.
В случае развития аллергических реакций на парацетамол прием препарата рекомендуется прекратить.
Применение пожилыми пациентами.
Необходимо снижение дозы и контроль врача.
Применение детьми.
Противопоказан.

READ
Какой кальций лучше усваивается в организме?

Беременность и лактация

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности, прием препарата возможен только в крайних случаях, когда возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. В случае необходимости приема препарата необходимо рассмотреть возможность отказа от грудного вскармливания.
Фертильность.
ДОЛАРЕН может влиять на фертильность женщины, поэтому его применение не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Женщины, имеющие трудности с зачатием или имевшие обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение лекарственного средства ДОЛАРЕН.

Доларен

Таблетки Доларен

Препарат выпускают в форме таблеток: двояковыпуклых, круглых, двухслойных, с одной стороны – от почти белого до белого цвета, с другой – оранжевого цвета с вкраплениями темно-оранжевого и белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 10 блистров и инструкция по применению Доларена).

В состав 1 таблетки входят активные вещества:

  • Парацетамол – 500 мг;
  • Диклофенак натрия – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал, желатин, тальк, метилпарагидроксибензоат натрия, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, пропилпарагидроксибензоат натрия, кроскармеллоза, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доларен – комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами активных компонентов.

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком, блокирует ЦОГ-1 и -2 (циклооксигеназу 1 и 2) преимущественно в центральной нервной системе, оказывая воздействие на центры терморегуляции и боли. Клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, это объясняет практически полное отсутствие у вещества противовоспалительного действия.

Диклофенак оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетает ЦОГ-1 и -2, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. При ревматических болезнях анальгезирующее и противовоспалительное влияние диклофенака способствует значительному снижению выраженности боли, припухлости суставов, утренней скованности, что приводит к улучшению функционального состояния сустава. У пациентов с травмами, а также в послеоперационный период диклофенак способствует уменьшению болевых ощущений и воспалительного отека.

Фармакокинетика

Абсорбция действующих веществ Доларена быстрая и полная. На скорость всасывания диклофенака оказывает влияние пища, замедляя ее на 1–4 часов, также наблюдается снижение Cmax (максимальной концентрации вещества) на 40%.

Плазменная концентрация активных веществ находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы, они не кумулируют.

Связь с белками плазмы: диклофенак – от 99% (большая часть связывается с альбуминами), парацетамол – 15%. Незначительное количество обоих компонентов Доларена проникает в материнское молоко.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация определяется на 2–4 часа позже чем в плазме. Т1/2 (период полувыведения) из синовиальной жидкости находится в диапазоне от 3 до 6 часов (концентрация вещества в синовиальной жидкости через 4–6 часов после введения препарата выше, чем в плазме, и остается таковой еще на протяжении 12 часов). Взаимосвязь концентрации вещества в синовиальной жидкости с его клинической эффективностью не выяснена.

До 50% диклофенака подвергается пресистемной элиминации при первом прохождении через печень. Метаболизм осуществляется благодаря многократному или однократному гидроксилированию и конъюгированию с глюкуроновой кислотой. В процессе участвует ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем вещество.

Системный клиренс диклофенака – 350 мл/мин, Vd (объем распределения) – 550 мл/кг, Т1/2 из плазмы – 2 часа; 65% дозы выводится почками в виде метаболитов, до 1% – как неизмененное вещество, остальная часть дозы выводится с желчью как метаболиты.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина до 10 мл/мин) выведение метаболитов с желчью возрастает, но увеличения их концентрации в крови не отмечено.

При хроническом гепатите или компенсированном циррозе печени фармакокинетические параметры диклофенака остаются неизменными.

Процесс метаболизма парацетамола происходит, главным образом, в печени (в пределах 90–95%): до 80% дозы вступает в реакции конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой, при этом происходит образование неактивных метаболитов; 17% дозы подвергается гидроксилированию, в результате образуется 8 активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом, после чего происходит образование неактивных метаболитов. Эти метаболиты при недостатке глутатиона могут проводить к блокированию ферментных систем гепатоцитов и вызывать их некроз.

В метаболизме парацетамола также принимает участие изофермент CYP2E1. T1/2 вещества находится в диапазоне от 1 до 4 часов. Выведение осуществляется в виде метаболитов (главным образом, конъюгатов) почками, в неизмененном виде, выводится только 3% вещества. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается его T1/2.

Показания к применению

  • Невралгия, люмбоишалгия, миалгия, сопровождающийся воспалением посттравматический болевой синдром, мигрень, альгодисменорея, проктит, аднексит; послеоперационная, головная и зубная боль;
  • Болевой синдром при ревматических заболеваниях, включая остеоартроз, ревматоидный артрит (для кратковременной терапии);
  • Инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла, носа с выраженным лихорадочным и болевым синдромом, включая тонзиллит, фарингит, отит (одновременно с другими препаратами).
READ
Синусовая тахикардия у ребенка – что нужно знать?

Противопоказания

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • Воспалительные болезни кишечника в фазе обострения;
  • Данные анамнеза о приступах бронхообструкции, ринита, крапивницы, связанных с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (неполный или полный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – полипы слизистой носа, риносинусит, бронхиальная астма, крапивница);
  • Активное заболевание печени, выраженная печеночная недостаточность;
  • Нарушения кроветворения и/или гемостаза (включая гемофилию);
  • Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту);
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст;
  • Гиперчувствительность к компонентам Доларена (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Таблетки Доларен следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Бронхиальная астма;
  • Анемия;
  • Гиперлипидемия/дислипидемия;
  • Отечный синдром;
  • Артериальная гипертензия;
  • Доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдром Жильбера);
  • Почечная или печеночная недостаточность;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Алкоголизм;
  • Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения;
  • Сахарный диабет;
  • Индуцируемая порфирия;
  • Состояние после обширных хирургических вмешательств;
  • Системные заболевания соединительной ткани;
  • Пожилой возраст.

Доларен, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Доларен принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Взрослым обычно назначают 2-3 раза в день по 1 таблетке.

Длительность терапии – до 7 дней.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто – более чем в 1% случаев, редко – менее чем в 1% случаев):

  • Нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – депрессия, нарушение сна, сонливость, раздражительность, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и прочими системными заболеваниями соединительной ткани), общая слабость, судороги, кошмарные сновидения, дезориентация, чувство страха;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – ощущение вздутия живота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея, запор, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, увеличение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (перфорация, кровотечение); редко – рвота, мелена, желтуха, афтозный стоматит, появление крови в кале, поражение пищевода, холецистопанкреатит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), некроз печени, гепатит (возможно молниеносное течение), цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, изменение аппетита, колит;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – экстрасистолия, увеличение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке;
  • Дыхательная система: редко – бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
  • Иммунная система и органы кроветворения: редко – тромбоцитопеническая пурпура, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, ухудшение течения инфекционных процессов (включая развитие некротического фасциита);
  • Мочеполовая система: часто – задержка жидкости; редко – папиллярный некроз, нефротический синдром, олигурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность;
  • Кожные покровы: часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница, алопеция, экзема, повышенная фоточувствительность, токсический дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), мелкоточечные кровоизлияния;
  • Органы чувств: часто – шум в ушах; редко – диплопия, скотома, нечеткость зрения, нарушение вкуса, необратимое или обратимое понижение слуха;
  • Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции, отек языка и губ, анафилактический шок (как правило, развивается стремительно), аллергический васкулит.

Передозировка

Тяжесть передозировки Доларена обусловлена главным образом парацетамолом, входящим в состав препарата.

Основные симптомы: на протяжении первых 24 часов после приема – рвота, тошнота, анорексия, бледность кожных покровов, абдоминальная боль, метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы. Симптомы нарушения печеночной функции могут проявиться через 12–48 часов после передозировки. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность (с прогрессирующей энцефалопатией, возможна кома, летальный исход), острая почечная недостаточность в сочетании с тубулярным некрозом (в т. ч. на фоне отсутствия тяжелого поражения печени), панкреатит, аритмия. У взрослых гепатотоксический эффект парацетамола проявляется после приема 10 г и более.

Терапия включает применение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона: через 8–9 часов после передозировки – метионина, через 12 часов – ацетилцистеина. Необходимость в дополнительных терапевтических мероприятиях (дальнейшее применение указанных препаратов) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, которое прошло после его приема.

Особые указания

Во время приема Доларена необходимо проводить контроль функции почек и печени, картины периферической крови и исследование кала на наличие крови.

Из-за увеличения риска развития нежелательных реакций одновременный прием Доларена с нестероидными противовоспалительными препаратами не рекомендован.

При применении Доларена возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении мочевой кислоты и глюкозы в плазме.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Принимающим Доларен больным рекомендуется воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрых двигательных и психических реакций, а также от употребления алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Доларен во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Доларен пациентам детского возраста противопоказан.

При нарушениях функции почек

  • Выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина до 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек: Доларен противопоказан;
  • Почечная недостаточность: терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.
READ
Беременность и кашель: как уберечь себя и ребенка?

При нарушениях функции печени

  • Выраженная печеночная недостаточность, активные заболевания печени: Доларен противопоказан;
  • Печеночная недостаточность: терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста применять Доларен следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Доларена с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (обусловлено входящими в состав препарата активными веществами: диклофенаком и парацетамолом):

  • Дигоксин, препараты лития: повышение их концентрации в плазме;
  • Антикоагулянты, антиагрегантные и тромболитические лекарственные средства (стрептокиназа, алтеплаза, урокиназа): повышение риска развития кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта);
  • Диуретики: снижение их эффекта (при применении калийсберегающих диуретиков – усиление риска возникновения гиперкалиемии);
  • Гипотензивные и снотворные препараты: уменьшение их эффекта;
  • Метотрексат: увеличение вероятности усиления его токсичности (за счет повышения его концентрации в плазме);
  • Другие нестероидные противовоспалительные препараты и глюкокортикостероиды: увеличение вероятности возникновения побочных эффектов (кровотечений в желудочно-кишечный тракт);
  • Ацетилсалициловая кислота: снижение концентрации диклофенака в крови;
  • Циклоспорин: увеличение вероятности усиления его нефротоксичности (за счет повышения его концентрации в плазме);
  • Цефоперазон, цефамандол, цефотстан, пликамицин и вальпроевая кислота: увеличение частоты развития гипопротромбинемии;
  • Гипогликемические лекарственные средства: уменьшение их эффекта;
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
  • Препараты золота и циклоспорин: повышение влияния диклофенака на синтез простагландинов в почках, что приводит к повышению нефротоксичности;
  • Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: повышение сенсибилизирующего действия диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
  • Этанол, колхицин, кортикотропин и препараты зверобоя продырявленного: увеличение риска развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте;
  • Антибактериальные препараты из группы хинолона: повышение риска развития судорог;
  • Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: повышение концентрации диклофенака в плазме, что увеличивает его токсичность и эффективность;
  • Антикоагулянтные лекарственные средства: увеличение их эффекта (при применении высоких доз парацетамола);
  • Урикозурические лекарственные средства: снижение их эффективности;
  • Барбитураты (длительное применение): снижение эффективности парацетамола;
  • Дифлунисал: значительное увеличение плазменной концентрации парацетамола и риска развития гепатотоксичности;
  • Индукторы микросомального окисления в печени (этанол, фенитоин, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон), гепатотоксические препараты: увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов (возможность развития тяжелых интоксикаций даже при незначительной передозировке);
  • Этанол: увеличение риска развития поражений печени и острого панкреатита;
  • Салицилаты: повышение риска развития рака мочевого пузыря или почки (при длительном применении высоких доз парацетамола);
  • Ингибиторы микросомального окисления (включая циметидин): снижение риска гепатотоксического действия;
  • Миелотоксические препараты: усиление проявлений гематотоксичности парацетамола.

Аналоги

Аналогом Доларена является Паноксен.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Доларене

Отзывы о Доларене преимущественно положительные. Пациенты указывают на его высокую эффективность, при этом особо отмечают продолжительное обезболивающее действие. Препарат не предназначен для длительного применения, поскольку в этом случае наблюдается развитие побочных эффектов.

Доларен — способ применения и дозы таблеток, показания, побочные эффекты, аналоги, цены

Латинское название: Dolaren
Международное название: Dolaren
Код АТХ: М01АВ55
Действующее вещество: Парацетамол, Диклофенак
Производитель: Наброс Фарма Лтд., Индия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту врача
Цена: Около 100 руб (10 штук),
800 руб (100 штук)

Состав

Активные фармацевтические субстанции одной таблетки Доларен:

  • 500 000 мкг парацетамола
  • 50 000 мкг диклофенака.

В качестве дополнительных компонентов используются: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид кремния, кроскармеллоза, метилпарагидроксибензонат натрия, пропилпарагидроксибензонат натрия, крахмал, желатин, краситель, тальк.

Лечебные свойства

Доларен относится к комбинированному средству, эффективно понижающему температуру тела, уменьшающему воспалительные процессы, болевой синдром.

За противовоспалительный и обезболивающий эффект препарата отвечает диклофенак натрия, который дополнительно обладает умеренными жаропонижающими свойствами. Парацетамол способствует активному аналгетическому эффекту, приводит к снижению температуры, уменьшению воспалительного процесса.

Время всасывания основных компонентов Доларена невелико. По истечении 1-го – 2-ух часов наблюдается наивысшее их скопление в плазме. Еда провоцирует небольшое замедление абсорбции, но степень данного процесса остается неизменной. Уровень связывания с белками плазмы составляет 99%. Период, за который сывороточная концентрация компонентов в плазме снизится вдвое, составляет 60 – 120 минут, жидкости синовиальной– 180 – 360 минут. Порядка 35% веществ удаляется совместно с мочой в форме метаболитов, 1% — в первоначальном виде. 35% компонентов уходит с калом.

Второе вещество — парацетамол также легко рассасывается. По истечении получаса достигаются самые высокие значения концентрации вещества в плазме, которые сохраняются до 4-х часов. С протеинами плазмы связывается четвертая часть препарата. Время полувыведения составляет 90 минут – 120 минут. Моча содержит большее количество компонента по сравнению с плазмой.

Показания к применению

Доларен эффективен при лечении болевых ощущений при поражениях периферических нервов и болезнях седалищного нерва, острых болях в пояснице и после операций, дисменорее, зубных болях, фебритных состояний, мигрени.

Лекарственное средство применяется при лечении радикулитов, ревматроидного артрита, остеоартроза, тендинитов, бурситов, заболеваниях позвоночника и суставов, мягких тканей, острых мышечно-скелетных нарушений.

Форма выпуска

доларен таблетки

Цена от 100 до 800 руб (10/100 шт)

READ
Во сколько недель могут начаться третьи роды

Доларен выпускается в таблетированном виде. Каждый элемент имеет выпуклую с обеих сторон округлую форму, состоящую из двух слоев. Одна сторона белая, другая – оранжевая с включениями белого и темно-оранжевого цвета.

Картонная пачка лекарственного средства содержит один или десять блистеров, каждый блистер — десять таблеток Доларена.

Способ применения

Дозировка Доларен в таблетках подбирается в индивидуальном порядке и определяется возрастом пациента, спецификой заболевания, его течением, восприимчивостью к компонентам, требуемым лечебным эффектом.

Длительность приема зависит от течения заболевания (варьируется от 5 до 7 дней).

  • Дети (6 – 12 лет) – доза, распределенная на два – три приема, составляющая не более 0,5 мг/кг – 2 мг/кг массы тела (максимум – 3 мг/кг тела)
  • Взрослые — одна таблетка, принимаемая два – три раза в сутки после еды.

Беременность и период лактации

Доларен в таблетках не допускается принимать при беременности и грудном вскармливании.

Препарат имеет короткий период полураспада и образует небольшое количество метаболита глюкоронида, но некоторая его часть проникает в грудное молоко. Отсутствие подробных серьезных исследований о безопасности приема Доларена по время грудного вскармливания обусловило запрет приема лекарственного средства в период лактации.

Противопоказания

Доларен запрещается принимать при состояниях:

  • Находящиеся в острой форме болезни пищеварительной системы, воспалительные процессы в кишечнике
  • Бронхиальная обструкция, крапивница, ринит, обусловленные употреблением ацетилсалициловой кислоты
  • Явно выраженная печеночная недостаточность, болезни печени
  • Проблемы гемостаза и кроветворения
  • Послеоперационный период, связанный с АКШ (аортокоронарное шунтирование)
  • Детский возраст
  • Беременность, период лактации
  • Сверхчувствительность к составляющим лекарства.

Меры предосторожности

Соблюдать меры предосторожности при лечении Долареном рекомендуется во время:

  • ИБС и застойной сердечной недостаточности
  • Группе заболеваний головного мозга (цереброваскулярных)
  • Астме
  • Малокровии
  • Аномально повышенном уровне липидов, липопротеинов в крови
  • Отечном синдроме
  • Повышенном давлении
  • Системных болезнях соединительной ткани
  • Доброкачественных гипербилирубинемиях, синдроме Жильбера, печеночной, почечной недостаточности
  • Сахарном диабете
  • Индуцируемой порфирии
  • Болезнях периферических артерий
  • Влечении к алкоголю
  • Эрозивно-язвенных проблемах пищеварительной системы вне обострения
  • Послеоперационных состояний (обширных хирургических вмешательств)
  • Преклонном возрасте.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Входящие в состав Доларена парацетамол и диклофенак при вступлении в реакцию с другими веществами могут приводить к различным последствиям.

Парацетамол:

  • Уменьшает терапевтический эффект от приема веществ, увеличивающих выведение уратов
  • Повышенные дозы парацетамола приводят к увеличению действия антикоагулянтов
  • Средства, относящиеся к ингибиторам микросомального окисления в печени, провоцируют увеличение активных гидроксилированных метаболитов. Небольшая передозировка препарата провоцирует тяжелую интоксикацию
  • Наблюдается значительное снижение терапевтического эффекта при длительном приеме барбитуратов
  • Взаимодействие с этанолом приводит к возникновению поражения почек и панкреатиту
  • Риск появления структурно-функциональных нарушений печени снижается за счет приема ингибиторов микросомального окисления
  • Дополнительный избыточный прием парацетамола и салицилатов увеличивает вероятность возникновения раковых опухолей на мочевом пузыре или почках
  • Содержание парацетамола в плазме повышается на 50% за счет одновременного приема дифлунисала, что может привести к повреждению печени
  • Гематотоксичность парацетамола возрастает благодаря дополнительному приему миелотоксических препаратов.

Диклофенак:

  • Провоцирует повышение в плазме лития и дигоксина
  • Снижает эффект от диуретиков. При приеме мочегонных средств с калийсберегающими свойствами повышается вероятность возникновения гиперкалиемии
  • Одновременное употребление антикоагулянтов, тромболитических, антиагрегантных препаратов приводит к возрастанию рисков возникновения кровотечений. К схожим проблемам приводят антидепрессанты первого ряда, колхицин, этанол, кортикотропин, средства со зверобоем
  • Повышает вероятность появления побочных эффектов, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикостероидов. Провоцирует увеличение содержания в плазме метотрсксата и циклоспорина, что приводит к повышению их токсичности
  • Уменьшает эффективность препаратов, снижающих артериальное давление, снотворных, гипогликемических средств
  • Препараты, действие которых направлено на блокирование канальцевой секреции, приводят к увеличению содержания диклофенака в плазме и его токсичности
  • Возникновение дефицита свертывающего фактора протромбина к крови связывают с приемом вальпроевой кислоты, цефамандола, пликамицина, цефоперазона
  • Употребление препаратов золота и циклоспорина провоцируют их нефротоксичность за счет повышения действия диклофенака на синтез простагландинов в почках
  • Чувствительность диклофенака к ультрафиолетовому облучению повышается за счет приема фотосенсибилизирующих средств
  • Возможно возникновение судорог при приеме антибиотиков из группы хинолона.

Побочные эффекты

Лечение Долареном может спровоцировать негативные последствия. Чаще наблюдаются аллергии и проблемы с пищеварением. Со стороны кровеносной, мочевыделительной, центральной нервной системы осложнения возникают нечасто.

Проблемы с дефекацией, полное отсутствие аппетита, повышенное газообразование, диарея, боли в эпигастральной области, возникновение язв, эрозий (при длительном приеме), тошнота.

Доларен

Доларен

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный, подагрический артриты; анкилозирующий спондилит).

Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).

Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.

Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит). Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Зубная боль.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к др. НПВП), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); период после проведения аортокоронарного шунтирования; ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени, гиперкалиемия, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, нарушения кроветворения, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

READ
Можно ли кормящей маме картошку

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды (для достижения быстрого эффекта за 30 мин до еды), запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке (50 мг диклофенака + 500 мг парацетамола), 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.

Для детей старше 12 лет суточная доза 2 мг/кг массы тела (при пересчете на диклофенак).

Фармакологическое действие

Диклофенак – НПВП, производное фенилуксусной кислоты, угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик; неизбирательно блокирует ЦОГ 1 и 2 (преимущественно в ЦНС), слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто – НПВП-гастропатия (эрозивно-язвенные поражения), гастралгия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), гепатит (в т.ч. молниеносный), панкреатит, колит (в т.ч. осложненный кровотечением), обострение язвенного колита, обострение болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, сухость слизистой оболочки полости рта, эрозивный эзофагит, запор.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, снижение памяти, дезориентация, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, “кошмарные” сновидения, тремор, психоз, нарушение вкусовых ощущений, тревожность, нарушение восприятия, тремор, скотома, асептический менингит.

Со стороны кожных покровов: алопеция, фотосенсибилизация, эритематозная кожная сыпь, ангионевротический отек, экзема, кожный зуд, сыпь на слизистых оболочках (эритематозная, уртикарная).

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз, олигурия, цистит, почечная колика, неспецифическая бактериурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, панцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции на компоненты препарата: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), кожная сыпь, буллезный дерматит, эритродермия.

Со стороны ССС: аритмия, повышение АД, сердцебиение, боль в области грудной клетки.

Прочие: гипогликемия (в т. ч. гипогликемическая кома), импотенция.

Особые указания

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

При применении пациентами с сопутствующей ХСН, ХПН, принимающими диуретики, со сниженным ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства), необходимо контролировать функцию почек.

При длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Прием препарата Доларен может искажать количественное содержание глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови (по данным лабораторного исследования).

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано при беременности и лактации.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина, циклоспорина, препаратов Li+.

При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками повышается риск гиперкалиемии, с антикоагулянтами – риск кровотечений.

Снижает эффективность действия диуретических, гипотензивных и снотворных ЛС.

Повышает риск развития побочных эффектов НПВП, ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата, нефротоксичность циклоспорина.

При приеме с тромболитическими ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще ЖКТ).

АСК снижает концентрацию диклофенака в крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС, возможны гипо- или гипергликемия.

При одновременном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой, пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Одновременное применение с колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, этанолом повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Снижает гипотензивную активность БМКК, ингибиторов АПФ.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Одновременное длительное применение с салицилатами повышает риск развития злокачественных заболеваний почек, мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, повышая риск развития его гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Наличие препарата Доларен *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Доларен

Доларен таблетки 10 шт.

Доларен – это комбинированное нестероидное противовоспалительное средство с обезболивающим эффектом. Производится в виде таблеток, в составе которых: 50 миллиграмм диклофенака натрия, 500 миллиграмм парацетамола (действующие компоненты), магниевая соль стеариновой кислоты, карбоксиметилкрахмал, метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат натрия, желатин, тальк, крахмал, полисорб, ЦМК, кроскармеллоза, краситель Е110 (дополнительные составляющие). Доларен купить можно в аптеке по назначению доктора. Круглые двухслойные таблетки по 10 штук помещаются в блистеры, а затем по 1 либо 10 блистеров вместе с инструкцией упаковываются в пачку из картона. Цена Доларен зависит от количества таблеток в пачке и составляет около 90 рублей за упаковку. Уточнить наличие, стоимость и другие вопросы, связанные с приобретением препарата Доларен в Москве можно у консультанта по телефону или через интернет.

READ
Грибок под мышками: причины появления и методы лечения

Фармакологическое действие

Входящие в состав фармакологического средства активные вещества оказывают главным образом обезболивающее и противовоспалительное действие. Диклофенак помогает снять воспаление, избавиться от боли, нормализовать температуру тела, снижает риск образования тромбов. Неселективно ингибируя циклооксигеназу 1 и 2, нарушает преобразование арахидоновой кислоты, сокращая уровень простагландинов в месте воспаления. Парацетамол – болеутоляющее. Блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в ЦНС, оказывает воздействие на центры боли и терморегуляции. Противовоспалительный эффект имеет незначительный, поскольку в воспаленных тканях ферменты пероксидазы прекращают воздействие парацетамола на ЦОГ. Оба вещества быстро всасываются, в крови не накапливаются. Прием пищи замедляет всасывание диклофенака на 1-4 часа, сокращая Cmax на 40%. Его Cmax в суставной жидкости наступает на 2-4 часа позже, чем в крови, и задерживается там дольше на 12 часов. Диклофенак связывается с белками плазмы почти на 100%, а парацетамол лишь на 15%. Половина принятой дозы диклофенака проходит процесс биотрансформации в печени, который приводит к инактивации еще до того, как лекарство попадет в системный кровоток. Его метаболизм происходит с участием изофермента цитохрома Р450 CYP2C9. Парацетамол преобразовывается в печени на 90-95%. При дефиците глутатиона некоторые его метаболиты способны блокировать ферментные системы гепатоцитов и приводить к их некрозу. В случае необходимости доктор может помочь подобрать заменители данного препарата схожие с ним по способу действия, среди которых такие аналоги Доларен, как Паноксен, Дикловит, Ортофен, Ибуклин и другие.

Показания

Комбинированное лекарственное средство назначают при наличии одного из следующих показаний: – непродолжительное лечение болевого синдрома при остеоартрозе, ревматоидном артрите и прочих ревматических болезнях; – боль в мышцах, люмбоишалгия, невралгия, болевой синдром после полученной травмы с воспалением, болевые ощущения после проведенного хирургического вмешательства, зубная, головная боль, мигрень, дисменорея, сальпингоофорит, воспалительный процесс в слизистой прямой кишки; – отит, фарингит и другие инфекционно-воспалительные поражения лор-органов с болью и лихорадкой (как один из препаратов в составе комплексного лечения). Данное медикаментозное средство активно применяется в качестве обезболивающего. О практическом использовании Доларен отзывы пациенты оставляют в большинстве случаев положительные, которые говорят о его высокой эффективности при мигрени, головной, зубной и других видах боли. В качестве недостатков отмечается наличие возможных побочных эффектов. Кроме того, есть небольшой процент людей, которым прием этого лекарства избавиться от болевых ощущений в полной мере не помогает.

Противопоказания

Препарат не назначают людям с аллергией на НПВП, детям, беременным, женщинам во время грудного вскармливания. Противопоказаниями являются: – данные об имевшем место в прошлом приступе бронхообструкции, развитии насморка, уртикарии после приема любого НПВП либо ацетилсалициловой кислоты, а также синдром непереносимости последней; – наличие таких заболеваний, как острые эрозивно-язвенные поражения или кровотечения из органов ЖКТ, воспалительные поражения кишечника в острой стадии, активные болезни печени или явная печеночная недостаточность, прогрессирующие болезни либо нарушение функционирования почек при клиренсе креатинина ниже 30 миллилитров в минуту, нарушения гемостаза или процесса кроветворения; – недавнее аортокоронарное шунтирование. Препарат можно принимать с соблюдением осторожности пожилым пациентам, больным после обширных операций, с заболеваниями небольших артерий, системными поражениями соединительной ткани, при ИБС, хронической недостаточности мозгового кровообращения и питания тканей, застойной сердечной недостаточности, астме, малокровии, аномалии метаболизма жирных соединений с их накоплением в организме, повышенном давлении, отечном синдроме, нарушениях в работе почек или печени, превышении уровня билирубина без функциональных нарушений доброкачественного характера, алкоголизме, язвенной болезни органов ЖКТ без обострения, сахарном диабете, вызванной чем-либо порфирии.

Способ применения и дозы

Согласно инструкции по применению таблетки принимают перорально целиком (не раскусывая и не разжевывая) во время либо стразу после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендованная доза – по 1 шт. 2-3 р/д. Курс – до одной недели.

Побочные действия

Использование медикаментозного средства может сопровождаться следующими побочными эффектами: – более 1% случаев – головная боль, головокружение, шум в ушах, боль в животе, вздутие, понос, тошнота, затрудненная дефекация, повышенное газообразование, рост активности АЛТ, АСТ, язвенная болезнь (в т.ч. с осложнениями в виде кровотечений, прободения), кровотечение в желудке или кишечнике, задержка жидкости, зуд, высыпания на коже; – менее 1% случаев – рвота, желтушное окрашивание кожи и слизистых, неоформленные черные дегтеобразные испражнения со зловонным запахом, кровь в кале, заболевания пищевода, воспалительное поражение полости рта с образованием эрозий, сухость слизистых, гепатит (в т.ч. молниеносный), некроз, цирроз печени, гепаторенальный синдром, ухудшение или повышение аппетита, воспаление поджелудочной железы, холецистопанкреатит, воспаление слизистой толстой кишки, асомния, гиперсомния, депрессивное состояние, серозный менингит (более вероятен у людей с системными заболеваниями соединительной ткани), слабость, мышечные судороги, ночные кошмары, страх без причины, дезориентация, нарушение зрения, двоение в глазах, слепой участок в поле зрения, изменение вкусовосприятия, ухудшение слуха (в т.ч. необратимое), облысение, уртикария, экзема, токсикодермия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, петехии, фоточувствительность, нефротический синдром, сокращение выработки мочи почками, острое или хроническое негнойное воспаление стромы и канальцев почек, внезапная почечная недостаточность, некротический паппилит, азотемия, белок либо эритроциты в моче, малокровие, пониженное содержание лейкоцитов, тромбоцитов, гранулоцитов в крови, повышение числа эозинофилов в крови, болезнь Верльгофа, усиление инфекционных процессов, кашель, бронхоспазм, пульмонит, отек гортани, губ, языка, повышение давления, боль за грудиной, застойная сердечная недостаточность, внеочередные сокращения всего сердца или его отдельных частей, отек Квинке, анафилактоидные реакции, асептическое воспаление сосудистой стенки аллергического генеза.

READ
Можно ли заболеть после прививки от гриппа, что делать

Передозировка

Превышение рекомендованных доз лекарственного средства может привести к передозировке входящих в его состав веществ. К наиболее опасным последствиям приводит передозировка парацетамолом, которая проявляется бледностью кожи, тошнотой, рвотой, отказом от еды при объективной необходимости в ней, болью в животе, нарушением обмена глюкозы, уменьшением концентрации бикарбонатов на фоне нормального или повышенного содержания кислот в плазме, а спустя 12-18 часов еще и нарушением функционирования печени. В случае значительной передозировки развиваются: – печеночная недостаточность, прогрессирующее органическое поражение головного мозга, кома, летальный исход; – внезапная почечная недостаточность с острым поражением и дисфункцией канальциевых клеток (в т.ч. без серьезного поражения печени) ; – воспаление поджелудочной железы, аритмия. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме дозы парацетамола от 10 грамм и выше. Для лечения назначается инъекция донаторов SH-групп и метионина спустя 8-9 часов, а также ацетилцистеина – спустя 12 часов после проглатывания чрезмерной дозы парацетамола. Необходимость принятия других мер определяется исходя из концентрации препарата в крови и того количества времени, которое прошло с момента приема таблеток.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции по применению взаимодействие препарата с другими фармакологическими средствами зависит от их взаимодействия с входящими в его состав активными веществами. Совместный прием диклофенака с: – ацетилсалициловой кислотой уменьшает концентрацию первого в крови; – антагонистами кальция повышает концентрацию первого, усиливая, таким образом, его действие и токсичность; – дигоксином или препаратами лития увеличивает уровень вторых в крови; – мочегонными снижает их эффективность и повышает риск существенного превышения нормальных показателей уровня калия, если эти мочегонные относятся к группе калийсберегающих; – антикоагулянтами, антиагрегантными, тромболитическими препаратами, другими НПВП, этанолом, колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя продырявленного, избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина (антидепрессанты 3 поколения) либо ГКС увеличивает вероятность развития кровотечений, главным образом в ЖКТ; – снотворными лекарствами или препаратами для понижения артериального давления ослабляет их эффективность; – метотрсксатом или циклоспорином приводит к повышению концентрации этих веществ в плазме и, как следствие, увеличивает токсичность первого и нефротоксичность второго; – противодиабетическими препаратами снижает их гипогликемический эффект; – цефамандолом, цефоперазоном, цефотстаном, вальпроевой кислотой и пликамицином повышает вероятность развития гипопротромбинемии; – препаратами золота или циклоспорином усиливает воздействие диклофенака на производство простагландинов в почках, повышая его нефротоксичность; – лекарствами, повышающими чувствительность организма к воздействию солнечных лучей, увеличивает сенсибилизирующее действие диклофенака к уф-облучению; – антибактериальными препаратами из группы хинолона повышает вероятность развития такого побочного эффекта, как судороги. Комплексное использование парацетамола с: – барбитуратами в течение длительного времени снижает эффективность первого; – антиподагрическими лекарствами уменьшает эффект от приема последних; – антикоагулянтными препаратами (если первый принимался в больших дозах) повышает их эффективность, снижая выработку прокоагулянтов в печени; – миелотоксическими веществами усиливает гематотоксичное действие парацетамола; – фенитоином, этанолом, барбитуратами, рифампицином, фенилбутазоном, трицикликами и прочими стимуляторами микросомального окисления в печени, а также другими лекарствами, оказывающими токсическое воздействие на печень, усиливает производство их активных метаболитов, повышая риск развития опасных для жизни интоксикаций даже в случае незначительной передозировки; – этанолом способен привести к развитию острого воспаления поджелудочной железы и поражения печени; – циметидином и другими ингибиторами микросомального окисления в печени снижают гепатотоксический эффект; – дифлунисалом повышает концентрацию парацетамола в крови в 1,5 раза, увеличивая его потенциальную гепатотоксичность. Продолжительный совместный прием парацетамола в высоких дозах и салицилатов увеличивает вероятность развития онкологии почек и мочевого пузыря.

Особые указания

Во время приема препарата нужно периодически проводить клинический анализ периферической крови, исследования испражнений на предмет наличия в них крови, контролировать показатели функционирования печени и почек. Использование дополнительных НПВС может существенно повысить вероятность развития негативных эффектов. Препарат способен повлиять на количественные показатели мочевой кислоты и сахара в плазме, исказив результаты лабораторных исследований. Во время приема комбинированного лекарственного средства рекомендуется отказаться от управления сложными механизмами, а также выполнения потенциально опасной работы, требующей быстрой реакции и высокой концентрации внимания. Употребление напитков, содержащих алкоголь, на протяжении всего периода лечения запрещено.

Сроки и условия хранения

Если товара нет в аптеке, можно Доларен заказать. Приобретенное лекарство хранится в недоступном детям, сухом, темном месте при t до 25 градусов тепла. Пригодно к использованию в течение четырех лет с даты изготовления.

Ссылка на основную публикацию