«Нексиум» для детей: инструкция по применению

Нексиум

Эзомепразола магния тригидрат – 11.1 мг, что соответствует содержанию эзомепразола – 10 мг.

Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 9.5 мг, тальк – 8.4 мг, сахароза, сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) – 7.4 мг, гипролоза – 32.2 мг, гипромеллоза – 1.7 мг, триэтилцитрат – 0.95 мг, магния стеарат – 0.65 мг, глицерола моностеарат 40-55 – 0.48 мг, полисорбат 80 – 0.27 мг, декстроза – 2813 мг, кросповидон – 75 мг, камедь ксантановая – 75 мг, лимонная кислота безводная – 4.9 мг, краситель железа оксид желтый – 1.8 мг.

Показания к применению:

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: лечение эрозивного рефлюке-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии: лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие НПВП: заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция.

Фармакокинетика:

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Быстро абсорбируется. TCmax – 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме 20 мг однократно в сутки – 89%. Объем распределения – 0.22 л/кг. Связь с белками плазмы – 97%. Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется др. специфическим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (“быстрые” метаболизаторы) системный клиренс – 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. До 80% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% – в неизмененном виде), остальное количество – с желчью. У “медленных” метаболизаторов (1-2%) метаболизм эзомепразола осуществляется в основном с участием CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений. Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Фармакодинамика:

Противоязвенное средство – ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию HCl в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос – H+/K+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию HCl. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация HCl после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% – через 8 нед. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными ЛС в течение 1 нед приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвой 12-перстной кишки после 1 нед эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.
Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с атазанавиром.
С осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

READ
Патогенез и лечение мегалобластной анемии

Побочные действия:

Частые. Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор, дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности “печеночных” ферментов, периферические отеки.
Редкие. Лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция, возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса и гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит и желудочно- кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия. недомогание.
Очень редкие. Агранулоцитоз. панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Способ приготовления или применения:

Нексиум® в лекарственной форме пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь предназначен, главным образом, для пациентов детского возраста и лиц с затруднением глотания.
Дети в возрасте 1-11 лет с массой тела > 10 кг

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: для пациентов с массой тела более 10 кг, но менее 20 кг – по 10 мг 1 раз/сут в течение 8 недель. Для пациентов с массой тела 20 кг и более – по 10 мг или 20 мг 1 раз/сут в течение 8 недель.

Симптоматическое лечение ГЭРБ: по 10 мг 1 раз/сут до 8 недель.

Взрослые и дети 12 лет и старше

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг 1 раз/сут.

Симптоматическое лечение ГЭРБ без эзофагита: 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата “по необходимости”, т.е. принимать Нексиум® по 20 мг 1 раз/сут при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме “по необходимости”.

Приготовление и прием суспензии

Для приема препарата Нексиум® в дозе 10 мг следует высыпать содержимое 1 пакета в стакан, содержащий 15 мл воды. Для приема препарата Нексиум® в дозе 20 мг следует высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды. Для приема препарата Нексиум® в дозе 40 мг следует высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды. Содержимое стакана следует перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия. Суспензию можно принять внутрь сразу или в течение 30 мин после приготовления, еще раз перемешав перед употреблением. Затем следует снова добавить в стакан 15 мл воды, размешать остатки и принять внутрь.

Не следует использовать газированную воду. Пеллеты и гранулы нельзя разжевывать или дробить.

Нексиум

Нексиум

Фото препарата

  • Латинское название: Nexium
  • Код АТХ: A02BC05
  • Действующее вещество: Эзомепразол (Esomeprazol)
  • Производитель: AstraZeneca AB (Швеция)

Состав

В составе таблеток содержится тригидрат магния эзомепразола по 22,3 мг или 44,5 мг и вспомогательные вещества: гипролоза, Е172, стеарат магния, моностеарат глицерина, гипромеллоза, триэтилцитрат, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, макрогол, кросповидон, парафин, полисорбат 80, стеарилфумарат натрия, макрогол, Е171, сахароза, тальк.

Масса, для приготовления раствора содержит 40 мг эзомепразола, гидроксид натрия и дигидрат динатрия эдетат.

Форма выпуска

Нексиум 20 мг и Нексиум 40 мг – таблетки в оболочке, продолговатые, выпуклые. Цвет – розовый, 20 мг — светлее, 40 мг — темнее. С одной стороны таблетки выгравирована дозировка, в другой – надпись A/EH или A/EI. Упаковки картонные по 7, 14, 28 штук.

Порошок — спрессованная белая масса для приготовления раствора. В стеклянных флаконах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является производным омепразола (его S-изомер). Эзомепразол снижает активность секреции соляной кислоты на слизистой оболочке желудка, путем подавления протонной помпы (фермента H+ K+ -АТФаза) париентальных клеток на стенках желудка.

При сочетании с антибиотиками, эффективно в отношении Helicobacter pylori, как правило, являющегося причиной возникновения язвы желудка.

В качестве специфического ответа на снижение секреции кислоты, могут образовываться доброкачественные кисты, повышаться уровень гастрина в плазме.

Через 1-2 часа после приема препарат уже начинает оказывать активное влияние на уровень соляной кислоты. Порядка 90% действующего вещества ввязывается с белками плазмы крови. Метаболизируется, выводится с мочой и калом.

READ
УЗИ во время беременности

Фармакокинетика у людей с пониженной активностью фермента CYP2C19 и тяжелыми заболеваниями печени отличается от основной группы людей. Необходимо произвести коррекцию дозы лекарства.

Показания к применению

    , лечение и поддерживающая терапия; (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
  • патологическая гиперсекреция желез желудка;
  • лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
  • профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы;
  • идиопатическая гиперсекреция.

Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата. Показанием служит:

    ;
  • пептические язвы, в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

  • пациентам с аллергией, на какие либо из компонентов, в том числе фруктозу (для таблетированной формы);
  • при приеме атазанавира или нелфинавира;
  • детям до 12 лет.

В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни лекарство может быть назначено детям старше 12 лет.

Тяжелая почечная недостаточность не является прямым противопоказанием к применению лекарства, однако в таком случае следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

Инструкция по применению Нексиума (Способ и дозировка)

Таблетки пьют целиком или же растворяют в воде без газа. При необходимости растворенная таблетка может быть введена через назогастральный зонд.

Как принимать, до еды или после?

Согласно инструкции по применению Нексиум прием пищи практически не влияет на эффективность средства. При лечении и профилактике язв, как правило, суточная доза препарата составляет 20 мг, распределяется на два приема в сочетании с другими средствами. Курс составляет 7 дней.

При проведении кислотоподавляющей терапии назначают Нексиум 40 мг, каждый день в течение месяца.

В состояниях, вызванных приемом НПВП, суточная дозировка составляет 20-40 мг. Курс- до двух месяцев.

При тяжелых заболеваниях печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

Дозировка для детей (12+)

При эрозивном рефлюкс-эзофагите суточная доза составляет 40 мг, за один прием, один месяц. В прочих случаях достаточно приема 20 мг средства в день.

Внутримышечные инъекции

Если это необходимо, вместо таблетированной формы могут назначить уколы препарата или же внутривенные инфузии. Дозировка совпадает. Время введения внутримышечно должно быть не менее трех минут.

Внутривенно – от 10 минут до получаса. Препарат разводят 0,9 % раствором хлорида натрия, не смешивая с другими лекарствами.

Хранить приготовленный препарат можно не более 12 часов, лучше всего использовать его сразу же после приготовления.

Передозировка

У людей употребивших 0,28 г препарата отмечалась слабость и неприятные ощущения в желудочно-кишечном тракте.

Лекарство не имеет специфического антидота. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При сочетании эзомепразола с препаратами типа Кетоконазола и Итраконазола может нарушиться процесс абсорбции лекарств из ЖКТ.

Атазанавир, нелфинавир, Омепразол при сочетании с Нексиумом становятся менее эффективными. Однако при сочетании с саквинавиром, его концентрация в сыворотке крови повышается.

Одновременный прием со средствами, в усвоении которых участвует CYP2C19, приведет к усилению их воздействия. К таким препаратам относятся имипрамин, Диазепам, кломипрамин, Циталопрам, фенитоин.

Для лиц, страдающих эпилепсией, следует с осторожностью принимать средство. Лекарства от эпилепсии (фенитоин) плохо сочетаются с Нексиумом.

Условия продажи

Условия хранения

Темное, прохладное место, вдали от детей.

Флакон с порошком хранить в оригинальной упаковке, на свету – не более суток.

Оптимальная терапия кислотозависимых заболеваний

Ингибиторы протонной помпы – золотой стандарт терапии кислотозависимых заболеваний. Эзомепразол, изомер омепразола, обладает выраженной антисекреторной активностью и обеспечивает стойкое подавление кислотопродукции и быстрое купирование симптомов.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВП-гастропатия, хронический гастрит — хорошо известные представители кислотозависимых заболеваний (КЗЗ), распространенность которых растет с каждым годом. Ведущую роль в кислотосупрессии и, соответственно, в терапии КЗЗ играют ингибиторы протонной помпы (ИПП) 1-2 . Большинство ИПП относятся к ИПП 1-го поколения, которые представляют собой рацемические смеси S- и R-оптических изомеров. Представителями ИПП 1-го поколения являются омепразол, пантопразол, рабепразол и лансопразол. Однако оптические изомеры в организме могут значительно отличаться по фармакокинетике и фармакодинамике, что может существенно сказаться на эффективности антисекреторного действия 6-8 .

Группе исследователей из США и Японии удалось разделить S- и R-стереоизомеры, за что они были удостоены Нобелевской премии по химии в 2001 г. 3 . Эта уникальная технология позволила разработать в 2000 г. препарат второго (последнего) поколения ИПП — эзомепразол (Нексиум), который является левовращающим изомером омепразола, что определяет его значительно более выраженную антисекреторную активность и более высокую биодоступность, в сравнении с омепразолом 5-10 . Появление нового оригинального препарата повлекло за собой большое количество сравнительных клинических исследований и метаанализов эффективности разных молекул ИПП при различных КЗЗ.

READ
Особенности течения и лечения Прикорневой пневмонии

Согласно правилу Белла, эффективность терапии КЗЗ (а именно купирование симптомов и заживление слизистой) зависит от длительности удержания внутрижелудочного pH свыше 4 11 . В 2006 г. Miner сравнил продолжительность удержания таргетного pH на фоне терапии эзомепразолом, омепразолом, лансопразолом, пантопразолом и рабепразолом и обнаружил, что у пациентов, принимающих Нексиум, отмечалось самое продолжительное удержание рН на уровне 4 и выше. Продолжительность подавления кислотопродукции на фоне приема 40 мг эзомепразола составляет 15,3 ч, что на 2 ч дольше, чем у рабепразола, на 2,5 ч дольше омепразола и лансопразола и на 4 ч — пантопразола 9 . При этом на 5-й день терапии доля пациентов, достигших таргетного pH более 12 часов, на фоне приема эзомепразола была в 2 раза выше, чем при терапии омепразолом, и в 3 раза выше, чем при терапии пантопразолом. Дополнительные часы кислотосупрессии в течение суток позволяют добиваться более быстрого купирования симптомов и более эффективного лечения КЗЗ по сравнению с ИПП 1-го поколения.

Удержание рН на уровне 4

Так, в 2017 г. Li в своем метаанализе доказал, что Нексиум (40 мг) через 4 недели терапии эффективнее устраняет изжогу, чем омепразол (20 мг), пантопразол (40 мг) и рабепразол (20 мг), и превосходит их в частоте заживления слизистой оболочки пищевода 12 .

Клиническая эффективность и устранение симптомов ГЭРБ влияют на удовлетворенность терапией со стороны пациентов. Hoogendoorn в своем исследовании выявил, что прием ИПП 1-го поколения (омепразол, пантопразол, рабепразол или лансопразол) оценивается как удовлетворительный только у 14-22% пациентов (в зависимости от принимаемого ИПП). Замена ИПП 1-го поколения на Нексиум приводила к увеличению доли пациентов, довольных терапией, до 88%, при этом 72% больных отметили полное устранение симптомов ГЭРБ 13 .

Говоря о кислотозависимых заболеваниях, нельзя не упомянуть НПВП-гастропатию. По имеющимся данным, 25% пациентов в возрасте ≥65 лет принимают НПВП или ацетилсалициловую кислоту (АСК), при этом у 33% речь идет о постоянном приеме препаратов 14 . Терапия НПВП или АСК может приводить к эрозиям и язвам желудка и/или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечениям и перфорации 16 . Каждая вторая язва желудка, связанная с приемом НПВП, осложняется кровотечением без предшествующей симптоматики 15 .

Препаратом выбора среди ИПП, который подходит для долгосрочной терапии в комбинации с НПВП, можно считать Нексиум. Во-первых, это один из немногих ИПП, который показан для заживления и профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска, что нашло отражение в инструкции по медицинскому применению препарата 10 . Во-вторых, Нексиум продемонстрировал свою эффективность в профилактике развития рецидивов язвенных кровотечений у больных с высоким риском НПВП-гастропатии, купировании и профилактике диспепсии, ассоциированной с приемом НПВП 17-19 . Доказано, что эзомепразол в 7 раз снижает риск образования язвы желудка у пациентов, принимающих неселективные НПВП (ацетилсалициловую кислоту) 19 , и в 17 раз при приеме селективных НПВП 18 . На фоне добавления Нексиума к курсовому приему НПВП 61% пациентов отмечают устранение изжоги, 65% пациентов — кислой отрыжки (vs 36 и 48% при приеме плацебо), что подтверждает клиническую эффективность эзомепразола 17-18 . В-третьих, длительная поддерживающая терапия эзомепразолом хорошо переносится и в течение 12 месяцев протекает без серьезных побочных эффектов и без отклонений лабораторных показателей, в том числе уровня гастрина 20 .

H. pylori-ассоциированные патологии — еще одна группа кислотозависимых заболеваний, важность своевременной диагностики и лечения которой однозначны. Распространенность инфекции среди взрослого населения составляет от 65 до 92% 21 . Показаниями к эрадикации H. pylori служат язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВП-гастропатия, MALT-лимфома желудка, функциональная диспепсия, железодефицитная анемия и т.д. 21 Согласно результатам метаанализа, мощный антисекреторный эффект эзомепразола в составе эрадикационной терапии обеспечивает более высокий результат лечения по сравнению с омепразолом, лансопразолом и пантопразолом 22 . Следует также отметить, что антисекреторный эффект Нексиума не зависит от индивидуальных особенностей лекарственного метаболизма. В 2012 г. McNicholl провел один из самых крупных мета-анализов и, изучив данные 35 РКИ с участием 5 998 пациентов, подчеркнул, что эрадикационные схемы с участием эзомепразола значительно эффективнее комбинаций с использованием других ИПП (омепразол, лансопразол и пантопразол), соответственно 82,3% vs 77,6% (ОШ 1,32; 95% ДИ 1,01-1,73; NNT=21) 22 .

Нексиум

Опираясь на вышесказанное, Нексиум можно считать препаратом выбора для терапии перечисленных КЗЗ. Российские гастроэнтерологи уже предпочитают Нексиум в своих назначениях чаще, чем другие ИПП 25 . Эзомепразол рекомендован Российской гастроэнтерологической ассоциацией (РГА) для лечения инфекции Helicobacter pylori у взрослых: при выборе эрадикационной терапии предпочтение следует отдавать эзомепразолу (наряду с рабепразолом) в связи с его лучшей эффективностью по сравнению с омепразолом, лансопразолом и пантопразолом, продемонстрированной в метаанализах 21 . Эзомепразол включен в клинические рекомендации РГА для лечения ГЭРБ, в которых отмечены высокая биодоступность эзомепразола, длительный и предсказуемый контроль секреции соляной кислоты и высокая эффективность терапии 4 . Неоспоримым преимуществом также является мультипартикулярная система доставки — форма таблетки MUPS. Таблетка содержит более 1000 спрессованных микропеллет с эзомепразолом, покрытых кислотоустойчивой оболочкой, что обеспечивает большую эффективность в сравнении с обычными таблетками и капсулами, а также позволяет действующему веществу равномерно усваиваться в оптимальном окне всасывания, обеспечивая предсказуемый антисекреторный эффект. Пациентам, которые испытывают трудности с глотанием, таблетку можно растворить в воде без потери эффективности 4,10 .

READ
Ванночки от грибка ногтей на ногах в домашних условиях

Итак, Нексиум — оригинальный препарат, содержащий эффективное действующее вещество — эзомепразол, который выпускается в особой форме MUPS, уверенно демонстрирует длительное и стойкое подавление кислотопродукции, способствует быстрому купированию симптомов и включен во все ведущие клинические рекомендации по лечению различных КЗЗ, что делает его лидером в назначениях ИПП гастроэнтерологами. Также несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов 26

В 2021 г. Нексиум был признан «золотым стандартом» терапии ИПП и получил соответствующую награду на XXI Всероссийском открытом конкурсе профессионалов фармацевтической отрасли «Платиновая унция» 27 .

Список литературы

  1. Кислотозависимые патологии: оптимальные подходы к диагностике и лечению. Интервью с Маевым И.В. Ремедиум. 2017. №9.
  2. Колесникова И.Ю. Диагностика и лечение кислотозависимых заболеваний пищеварительного тракта: Руководство для врачей. 2014. 432 с.
  3. Сарсенбаева А.С., Петухова Т.П. и соавторы. Эффективность стандартной тройной эрадикационной терапии первой линии на основе эзомепразола и других ингибиторов протонной помпы у больных с Helicobacter pylori-ассоциированным гастритом. РМЖ. 2017;17:1215-1219.
  4. Ивашкин В.Т., Маев И.В., Трухманов А.С. и др. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. РЖГГК, 2020; 30(4):70–97.
  5. Martínek J., Lukáš M. Esomeprazole – the first proton-pump inhibitors of the „second« generation. Gastroent Hepatol 2012; 66(2): 149.
  6. Chiba T, Malfertheiner P, Satoh H (eds): Proton Pump Inhibitors: A Balanced View. Front Gastrointest Res. Basel, Karger, 2013;32:1–17.
  7. Zhou Q, Yan XF, Pan WS, Zeng S. Is the required therapeutic effect always achieved by racemic switch of proton-pump inhibitors? World J Gastroenterol. 2008 Apr 28;14(16):2617-9.
  8. Pai V, Pai N. Recent advances in chirally pure proton pump inhibitors. J Indian Med Assoc. 2007 Aug;105(8):469-70, 472, 474.
  9. Miner P Jr, Katz PO, Chen Y, Sostek M. Reanalysis of intragastric pH results based on updated correction factors for Slimline and Zinetics 24 single-use pH catheters. Am J Gastroenterol. 2006 Feb;101(2):404-5. (Оригинальная статья: Miner P., Katz P., Chen Y., Sostek M. Gastric acid control with esomeprazole, lansoprazole, omeprazole, pantoprazole, and rabeprazole: a fiveway crossover study. Am J Gastroenterol. 2003; 98: 2616–2620.)
  10. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Нексиум (таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг, 40 мг). С учетом изменений №1-8. Регистрационное удостоверение П N013775/01 от 31.05.2007 (переоформлено 16.03.2016).
  11. Bell NJ, Burget D, Howden CW, Wilkinson J, Hunt RH. Appropriate acid suppression for the management of gastro-oesophageal reflux disease. Digestion. 1992;51 Suppl 1:59-67. doi: 10.1159/000200917. PMID: 1397746.
  12. Li M-J. et al. Comparative effectiveness and acceptabilityof the FDA-licensed proton pump inhibitorsfor erosive esophagitisA PRISMA-compliant network meta-analysis. Medicine, 2017;96:39.
  13. Hoogendoorn R.J. et al. Patient satisfaction with switching to esomeprazole from existing proton pump inhibitor therapy for gastro-oesophageal reflux disease: an observational, multicentre study. Clin Drug Invest. 2009;29(12).:803-810.
  14. Pilotto A, Franceschi M, Leandro G, Di Mario F; Geriatric Gastroenterology Study Group (Societè Italiana Gerontologie Geriatria). NSAID and aspirin use by the elderly in general practice: effect on gastrointestinal symptoms and therapies. Drugs Aging. 2003;20(9):701-10.
  15. Singh G. Recent considerations in nonsteroidal anti-inflammatory drug gastropathy Am J Med. 1998 Jul 27;105(1B):31S-38S.
  16. Fries JF, Murtagh KN, Bennett M, Zatarain E, Lingala B, Bruce B. The rise and decline of nonsteroidal antiinflammatory drug-associated gastropathy in rheumatoid arthritis. Arthritis Rheum. 2004 Aug;50(8):2433-40. doi: 10.1002/art.20440. PMID: 15334455.
  17. Hawkey C, Talley NJ, Yeomans ND, Jones R, Sung JJ, Långström G, Naesdal J, Scheiman JM; NASA1 SPACE1 Study Group. Improvements with esomeprazole in patients with upper gastrointestinal symptoms taking non-steroidal antiinflammatory drugs, including selective COX-2 inhibitors. Am J Gastroenterol. 2005 May;100(5):1028-36. doi: 10.1111/j.1572-0241.2005.41465.x.
  18. Scheiman JM, Yeomans ND, Talley NJ, Vakil N, Chan FK, Tulassay Z, Rainoldi JL, Szczepanski L, Ung KA, Kleczkowski D, Ahlbom H, Naesdal J, Hawkey C. Prevention of ulcers by esomeprazole in at-risk patients using non-selective NSAIDs and COX-2 inhibitors. Am J Gastroenterol. 2006 Apr;101(4):701-10. doi: 10.1111/j.1572-0241.2006.00499.x.
  19. Scheiman JM et al. Prevention of peptic ulcers with esomeprazole in patients at risk of ulcer development treated with low-dose acetylsalicylic acid: a randomised, controlled trial (OBERON). Heart. 2011 May;97(10):797-802. doi: 10.1136/hrt.2010.217547.
  20. Maton PN, Vakil NB, Levine JG, Hwang C, Skammer W, Lundborg P; Esomeprazole Study Investigators. Safety and efficacy of long-term esomeprazole therapy in patients with healed erosive oesophagitis. Drug Saf. 2001;24(8):625-35. doi: 10.2165/00002018-200124080-00006.
  21. Ивашкин В.Т., Маев И.В., Лапина Т.Л., Шептулин А.А., и др. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению инфекции Helicobacter pylori у взрослых. Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. 2018;28(1):55-70. doi: 10.22416/1382-4376-2018-28-1-55-70
  22. McNicholl A.G., Linares P.M., Nyssen O.P. Metaanalysis: esomeprazole or rabeprazole vs. first-generation pump inhibitors in the treatment of Helicobacter pylori infection. Aliment Pharmacol Ther 2012; 36(5):414-25.
  23. Каратеев А.Е., Насонов Е.Л., Ивашкин В.Т., Мартынов А.И., Яхно Н.Н., Арутюнов Г.П., Алексеева Л.И., Абузарова Г.Р., Евсеев М.А., Кукушкин М.Л., Копенкин С.С., Лила А.М., Лапина Т.Л., Новикова Д.С., Попкова Т.В., Ребров А.П., Скоробогатых К.В., Чичасова Н.В. Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. Научно-практическая ревматология. 2018;56:1-29. doi: 10.14412/1995-4484-2018-1-29.
  24. Лазебник Л. Б., Голованова Е. В. и соавторы. Рекомендации по профилактике и лечению эзофаго-гастро-энтеро-колопатий, индуцированных нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2018;3(151).
  25. ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз». Неопубликованные данные. Отчёт PrIndex Ipsos по назначениям врачей за 2020 год в 16 городах: Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Нижний Новгород, Самара, Ростов-на-Дону, Воронеж, Казань, Уфа, Омск, Пермь, Челябинск, Волгоград, Ярославль, Краснодар, слайд 40. Данные могут быть предоставлены по запросу в течение 2 рабочих дней с момента получения запроса.
  26. Зарегистрированная предельная отпускная цена на препарат Нексиум20мг 28т 186,49руб https://grls.rosminzdrav.ru/PriceLims.aspx?Torg=%d0%bd%d0%b5%d0%ba%d1%81%d0%b8%d1%83%d0%bc&Mnn=&RegNum=&Mnf=&Barcode=&Order=&PageSize=8&orderBy=pklimprice&orderType=desc&pageNum=1 (дата входа 7/04/2021)
  27. Фармвестник, новости. URL: https://pharmvestnik.ru/content/news/Opredeleny-pobediteli-Platinovoi-uncii-2020.html
READ
Что означает одна полоска на тесте

NEX_RU-10476
Дата одобрения: 26/05/2021
Дата истечения: 25/05/2023

«Нексиум» для детей: инструкция по применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение и профилактика гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) встречается часто, но редко обнаруживается и, следовательно, не лечится или лечится самостоятельно и неправильно, что нежелательно, так как ГЭРБ обычно хорошо поддается лечению.

ГЭРБ лечится постепенно. Врач поможет подобрать необходимый курс лечения. Если заболевание находится в легкой форме, пациенту достаточно будет соблюдать определенную диету, отказаться от некоторых видов деятельности и иногда принимать медикаменты, отпускаемые без рецепта.

В случаях, когда симптомы более устойчивы (ежедневная изжога, симптомы, которые проявляются по ночам) может потребоваться приём лекарств, отпускаемых по рецепту. Операция является разумной альтернативой постоянному приёму лекарств, особенно если заболевание приобретается в раннем возрасте.

Операция также рекомендована, если лекарства не помогают. Однако сегодня появилось новое поколение препаратов, которые могут эффективно контролировать гастроэзофагеальный рефлюкс.

Если после приёма сильнодействующих препаратов, симптомы все еще причиняют дискомфорт, скорее всего их причиной является не ГЭРБ. Большинство гастроэнтерологов и хирургов не рекомендуют проводить операцию в подобных случаях, так как и после неё симптомы все равно продолжают беспокоить.

Изменения в образе жизни

Лечение гастроэзофагеального рефлюкса начинается с изменения образа жизни. Для начала нужно понять, что влияет на возникновение симптомов.

Если у Вас есть симптомы ГЭРБ, воспользуйтесь следующими советами:

    • Избегайте приёма продуктов и напитков, которые стимулируют расслабление нижнего пищеводного сфинктера, например, продуктов, приправленных мятой, шоколада и алкоголя.
      • Похудейте, если у Вас есть избыточный вес. Лишний вес и ожирение способствует возникновению ГЭРБ, поскольку избыточный вес увеличивает давление на желудок и нижний пищеводный сфинктер, что приводит к забросу кислого желудочного сока в пищевод и раздражению слизистой оболочки пищевода.
        • Не ложитесь, по крайней мере, в течение двух или трех часов после еды. После еды полезно прогуляться. Это не только препятствует возникновению симптомов ГЭРБ, но и сжигает лишние калории.
          • Избегайте в питании продукты, провоцирующие симптомы ГЭРБ. Не употребляйте жирные или жареные продукты, сливочные соусы, майонез или мороженое. К другим продуктам, употребление которых может усилить симптомы, относятся кофе, чай, газированные напитки, помидоры и цитрусовые.
            • Бросьте курить. Из-за курения нарушается работа пищеварительной системы и, по результатам некоторых исследований, происходит расслабление нижнего пищеводного сфинктера. Вследствие курения также снижается содержание гидрокарбоната в слюне, и снижается её способность защищать пищевод от желудочной кислоты. Некоторые типы никотинозаместительной терапии (никотиновый пластырь, никотиновая жевательная резинка) могут вызвать несварение желудка, боль в животе и рвоту. Перед использованием обсудите с врачом возможные побочные эффекты данных продуктов.
              • Не носите одежду, которая давит на живот, например, тугие ремни, узкие джинсы и эластичные пояса, из-за которых увеличивается давление на желудок и нижний пищеводный сфинктер.
                • Приподнимите изголовье кровати на 15-20 см или используйте клиновидную подушку, чтобы под действием силы тяжести кислота поступала в желудок.
                  • Не наклоняйтесь после приёма пищи. Если Вам нужно что-то поднять с пола лучше присядьте на полусогнутых коленях и попытайтесь не сгибаться в поясе. Не занимайтесь спортом и физическим трудом после еды.
                  • Проверьте препараты, которые Вы принимаете. Из-за приёма некоторых препаратов, симптомы могут обостряться. К таким препаратам относится теофиллин, блокаторы кальциевых каналов, альфа-блокаторы и бета-блокаторы, антихолинергические средства, которые могут присутствовать в препаратах, используемых для лечения болезни Паркинсона, астмы, а также некоторые средства от насморка и кашля, отпускаемые без рецепта. Если Вы думаете, что принимаемый препарат, влияет на Ваши симптомы, обсудите со своим лечащим врачом, чем его можно заменить. Не прерывайте назначенное лечение не проконсультировавшись у врача.

                  Медикаментозное лечение гастроэзофагеального рефлюкса

                  Лечащий врач может назначить медикаментозное лечение ГЭРБ. Поскольку ГЭРБ часто является хроническим заболеванием, Вам придется принимать лекарства в течение всей жизни. В некоторых случаях длительное лечение не требуется.

                  Будьте терпеливы, для того, чтобы подобрать нужный препарат и дозировку, требуется время. Если симптомы не проходят даже после приёма препаратов или, если они возобновляются сразу после завершения курса, проконсультируйтесь у своего лечащего врача. Если симптомы ГЭРБ проявляются во время беременности, обратитесь к акушеру, перед тем как начать приём препаратов.

                  Ниже представлена информация о препаратах, которые обычно назначаются для лечения ГЭРБ:

                  Антациды, отпускаемые без рецепта

                  Такие средства помогают при легких и редко проявляющихся симптомах. Их действие заключается в нейтрализации кислого желудочного сока. Обычно антациды быстро действуют и могут приниматься по мере необходимости. Так как их действие не обладает долгим эффектом, они не предотвращают возникновение изжоги и менее эффективны при симптомах, которые часто проявляются.

                  В большинстве антацидов содержится карбонат кальция («Маалокс» Maalox) или гидроксид магния. Бикарбонат натрия или пищевая сода, помогает при изжоге и несварении желудка. Её надо смешать, по крайней мере, со 120 мл воды м принимать через один-два часа после еды, чтобы не перегружать полный желудок. Поговорите со своим лечащим врачом о необходимости такого лечения. Не используйте данный метод более двух недель и применяйте его только в крайних случаях, поскольку сода может привести к нарушению обмена веществ (pH) и образованию эрозий в пищеводе и желудке. Перед тем как применить его в отношении детей до 12 лет, проконсультируйтесь у врача.

                  Другой вид антацидов содержит альгинат или альгиновую кислоту (например, «Гевискон» Gaviscon). Преимуществом такого антацида является то, что он не позволяет жидкости просачиваться обратно в пищевод.

                  Антациды могут влиять на способность организма усваивать другие препараты, поэтому если Вы принимаете другие лекарства, проконсультируйтесь у своего лечащего врача перед тем, как начать приём антацидов.

                  В идеале, Вы должны принимать антациды, по крайней мере, через 2-4 часа после приёма других препаратов, чтобы максимально снизить вероятность их неусвоения. Людям с повышенным артериальным давлением лучше воздержаться от приёма антацидов с высоким содержанием натрия («Гевискон» Gaviscon).

                  И наконец, антациды не являются надежным средством для лечения эрозивного эзофагита, заболевания, которое нужно лечить другими препаратами.

                  Препараты подавляющие продукцию соляной кислоты

                  Эти препараты снижают количество кислоты, вырабатываемой желудком, и отпускаются как по рецепту, так и без него. Обычно по рецепту отпускаются те же самые препараты, но в большей дозировке. Они могут помочь тем, кому не помогают антациды. Большинству пациентов становится легче, если они принимают препараты подавляющие продукцию соляной кислоты и меняют образ жизни.

                  По механизму действия различают две группы таких препаратов:

                  — Блока́торы H2-гистами́новых реце́пторов

                  — Ингибиторы протонового насоса

                  Скорее всего, сначала врач рекомендует в течение нескольких недель принимать препарат в стандартной дозе, а затем если не удастся добиться желаемого эффекта, назначит препарат с большей дозировкой.

                  К традиционным H2-блокаторам относятся :

                  — низатидин («Аксид AR» Axid AR)

                  — фамотидин («Пепсид АС» Pepcid AC)

                  — циметидин («Тагамет HB» Tagamet HB)

                  — ранитидин («Зантак 75» Zantac 75)

                  «Пепцид комплит» (Pepcid Complete) – это сочетание фамотидина, карбоната кальция и гидроксида магния, содержащихся в антацидах.

                  К традиционным ингибиторам протонового насоса относятся :

                  — лансопразол («Превацид», Prevacid)

                  — омепразол («Прилосек», Prilosec)

                  — рабепразол («АципХекс», AcipHex, «Париет» Pariet)

                  — пантопразол («Протоникс» Protonix, «Нольпаза» Nolpaza)

                  — эзомепразол («Нексиум», Nexium)

                  — омепразол + бикарбонат натрия («Зегерид» Zegerid)

                  — декслансопразол («Дексилант» Dexilant)

                  Ингибиторы протонового насоса (ИПП) также понижают кислотность, но являются более мощным средством по сравнению с H2-блокаторами. Ингибиторы протонового насоса чаще всего назначаются для лечения изжоги и кислотного рефлюкса.

                  Эти средства блокируют выделение кислоты клетками слизистой оболочки желудка, и значительно снижают количство желудочной кислоты. Они действуют не так быстро как антациды, но могут облегчить симптомы рефлюкса на долгие часы.

                  ИПП также используются для лечения воспаления пищевода (эзофагита) и эрозий пищевода. Исследования показали, что большинство пациентов, страдающих эзофагитом, которые принимали такие препараты, выздоровели через 6-8 недель. Скорее всего, лечащий врач повторно оценит состояние Вашего здоровья через 8 недель приёма ингибиторов протонового насоса и в соответствии с полученными результатами уменьшит дозировку или прекратит лечение. Если симптомы не возобновляются в течение трех месяцев, Вам, придется принимать лекарства только время от времени. Перед приёмом данных препаратов люди, страдающие заболеваниями печени, должны проконсультироваться у своего лечащего врача.

                  Прокинетики

                  Прокинетики, например, метоклопрамид (Церукал, Реглан, Метозолв), повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера, благодаря чему кислота не попадает в пищевод. Они также в некоторой степени усиливают сокращения пищевода и желудка, для того, чтобы желудок быстрее освобождался. Данные препараты могут использоваться в качестве дополнительного лечения людей с ГЭРБ.

                  Хирургическое лечение ГЭРБ

                  Операция является альтернативой консервативному лечению ГЭРБ. Операцию чаще всего назначают пациентам молодого возраста (поскольку в обратном случае им потребуется длительное лечение) с типичными симптомами ГЭРБ (изжога и отрыжка), которым помогает медикаментозное лечение, но они ищут альтернативу ежедневному приёму лекарств.

                  Пациентам с нетипичными симптомами или пациентам, которым не помогает медикаментозное лечение, операция назначается только в том случае, когда не возникает никаких сомнений по поводу поставленного диагноза ГЭРБ и взаимосвязь между проявляющимися симптомами и рефлюксом подтверждается результатами исследований.

                  В большинстве случаев применяется фундопликация. Во время данной операции верхняя часть желудка обворачивается вокруг нижнего пищеводного сфинктера, благодаря чему повышается его тонус. В наши дни, вместо традиционной «открытый» операции обычно применяются минимально инвазивные (лапароскопические) технологии. Одним из преимуществ фундопликации является то, что во время операции можно также избавиться от грыжы пищеводного отверстия.

                  Операция не всегда эффективна, и после её проведения некоторым пациентам все равно приходится принимать лекарства. Результаты этой операции обычно оказываются положительными, но, тем не менее, могут возникнуть осложнения, например, затрудненное глотание, вздутие и газообразование, тяжелое восстановление после операции и диарея, которая возникает из-за повреждения нервных окончаний, которые прилегают к желудку и кишечнику.

                  Профилактика ГЭРБ

                  Прежде всего, необходимо уделять внимание образу жизни и избегать ситуаций, которые могут спровоцировать появление болезни.

                  Помните, что ГЭРБ случается, когда происходит заброс желудочной кислоты в пищевод, который соединяет глотку с желудком.

                  Чтобы нижний пищеводный сфинктер нормально функционировал, следуйте следующим рекомендациям :

                  Не делайте наклоны и другие физические упражнения, во время которых увеличивается давление на брюшную полость. Не занимайтесь спортом на полный желудок.

                  Не носите одежду, которая тесно сидит вокруг пояса, например, эластичные пояса и ремни, которые могут увеличить давление на желудок.

                  Не ложитесь поле еды. Если Вы легли на спину после обильной еды, содержимому желудка будет легче попасть в пищевод. По схожей причине, не ешьте перед сном. Изголовье кровати должно возвышаться на 15-20см, чтобы под действием силы тяжести кислота оставалась в желудке, где она и должна находиться, пока Вы спите.

                  Не переедайте. Из-за того, что в желудке находится большое количество пищи, увеличивается давление на нижний пищеводный сфинктер, вследствие чего он размыкается.

                  Чтобы нижний пищеводный сфинктер и пищевод нормально функционировали, придерживайтесь следующих советов :

                  Бросьте курить и не употребляйте продукты, содержащие табак. Из-за курения происходит расслабление нижнего пищеводного сфинктера, а в ротовой полости и глотке снижается количество слюны, нейтрализующей кислоту, и происходит повреждение пищевода.

                  Не употребляйте продукты, которые обостряют симптомы, например, томатные соусы, мятные конфеты, цитрусовые, лук, кофе, жареное и газированные напитки.

                  Не употребляйте алкогольные напитки. Из-за алкоголя происходит расслабление нижнего пищеводного сфинктера, а пищевод может начать сокращаться неравномерно, вследствие чего произойдет заброс кислоты в пищевод и начнется изжога.

                  Проверьте препараты, которые Вы принимаете. Из-за приёма некоторых препаратов, симптомы могут обостряться. Не прерывайте назначенное лечение, не проконсультировавшись у врача. К препаратам, которые обладают таким эффектом, относятся препараты для лечения астмы и эмфиземы (например, теофиллин), антихолинергические средства для лечения болезни Паркинсона и астмы, содержащиеся, иногда, в препаратах, отпускаемых без рецепта, некоторые блокаторы кальциевых каналов, альфа-блокаторы и бета-блокаторы для лечения заболеваний сердца или повышенного артериального давления, некоторые препараты, которые влияют на работу нервной системы, препараты железа.

                  Несмотря на то, что одни препараты обостряют симптомы ГЭРБ, из-за приёма других может возникнуть лекарственный эзофагит, заболевание при котором возникают те же симптомы, что и при ГЭРБ, но не из-за рефлюкса. Лекарственный эзофагит случается, когда таблетка проглатывается, но не достигает желудка, так как прилипает к стенке пищевода. Из-за этого разъедается слизистая оболочка пищевода, возникает боль в груди, язвы пищевода и болезненные ощущения во время глотания.

                  К препаратам, провоцирующим лекарственный эзофагит, относится аспирин, негормональные противовоспалительные средства (НПВС), например, ибупрофен («Мортин» Motrin, «Алив» Aleve), алендронат («Фозамакс» Fosamax), калий и некоторые антибиотики (особенно тетрациклин и доксициклин).

                  Более подробную информацию о симптомах гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Вы можете получить у гастроэнтерологов клиники “Здоровье 365” г. Екатеринбурга.

                  Нексиум таб.п/о 40мг N28 вн

                  изображение Нексиум таб.п/о 40мг N28 вн от интернет-аптеки ФАРМЭКОНОМ

                  Изображение оригинального препарата

                  – оригинальный препарат

                  Цена действительна при заказе на сайте

                  Формы выпуска:

                  знак оригинального препарата

                  – оригинальный препарат

                  знак оригинального препарата

                  – оригинальный препарат

                  Торговое наименование

                  Международное непатентованное название

                  Лекарственная форма

                  Состав

                  Одна таблетка 20 мг содержит:
                  Активное вещество: 22,30 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола.
                  Вспомогательные вещества: глицерилмоностеарат 40-55 1,70 мг, гипролоза 8,10 мг, гипромеллоза 17,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, магния стеарат 1,20 мг, метакриловой и этакриловой кислот – сополимер (1:1) 35,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 273,00 мг, парафин 0,20 мг, макрогол 3,00 мг, полисорбат 80 0,62 мг, кросповидон. 5,70 мг, натрия стеарилфумарат 0,57 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 28,00 мг, титана диоксид (Е 171) 2,90 мг, тальк 14,00 мг, триэтилцитрат 10,00 мг.
                  Одна таблетка 40 мг содержит:
                  Активное вещество: 44,50 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 40 мг эзомепразола.
                  Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 2,30 мг, гипролоза 11,00 мг, гипромеллоза 26,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,45 мг, магния стеарат 1,70 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 46,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 389,00 мг, парафин 0,30 мг, макрогол 4,30 мг, полисорбат 80,1,10 мг, кросповидон 8,10 мг, натрия стеарилфумарат 0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 30,00 мг, титана диоксид (Е 171) 3,80 мг, тальк 20,00 мг, триэтилцитрат 14,00 мг.

                  Описание

                  Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны – А ЕН
                  Таблетки 40 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 40 mG, с другой стороны –А EI Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).

                  Фармакотерапевтическая группа

                  Фармакологические свойства

                  Фармакодинамика

                  Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
                  Механизм действия
                  Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу – фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
                  Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке.
                  Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
                  У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
                  Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).
                  Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – через 8 недель терапии.
                  Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
                  Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
                  Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
                  Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты.
                  Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
                  У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.
                  У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
                  Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.
                  В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
                  В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

                  Фармакокинетика

                  Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
                  Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
                  Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
                  Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
                  Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
                  Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.
                  Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.
                  Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
                  После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
                  У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.
                  Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
                  У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax у взрослых.
                  Беременность и период лактации
                  В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
                  При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
                  Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
                  Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

                  «Нексиум» для детей: инструкция по применению

                  Товар добавлен в корзину

                  Доставка в воскресенье и праздничные дни не работает!

                  • Категории от А до Я
                  • Бренды от А до Я
                  • Продукты от А до Я

                  Аптека онлайн, это лучшая аптека алматы, доставляющая лекарства в алматы. Интернет аптека или онлайн аптека оказывает следующие виды услуг: доставка лекарств, лекарства на дом. Интернет аптека алматы или аптека алматы онлайн осуществляет доставка лекарств на дом, а так же доставка лекарств на дом алматы.

                  Категории

                  2 430 тг

                  950 тг

                  1 320 тг

                  140 тг

                  1 450 тг

                  13 510 тг

                  1 820 тг

                  1 510 тг

                  350 тг

                  1 350 тг

                  3 420 тг

                  2 210 тг

                  2 840 тг

                  1 500 тг

                  13 000 тг

                  11 460 тг

                  1 630 тг

                  14 100 тг

                  3 040 тг

                  2 030 тг

                  1 900 тг

                  6 400 тг

                  2 580 тг

                  7 080 тг

                  1 040 тг

                  1 270 тг

                  1 420 тг

                  2 400 тг

                  1 320 тг

                  5 570 тг

                  4 000 тг

                  2 800 тг

                  140 тг

                  210 тг

                  330 тг

                  660 тг

                  700 тг

                  650 тг

                  750 тг

                  610 тг

                  Моя корзина

                  Apteka84.kz – интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам.
                  Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи.

                  Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Ссылка на основную публикацию