Мелбек : инструкция по применению : описание препарата

Мелбек таблетки – инструкция по применению

одна таблетка содержит
Активное вещество:
мелоксикам 7,5 мг;
Вспомогательные вещества:
кросповидон, повидон-КЗО, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание
круглые, светло-желтого цвета таблетки, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ: М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг -0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т½) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания к применению

Симптоматическое лечение остеоартроза;
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;
противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.

Антикоагулянты (например, варфарин)
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% – преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% -перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% – анемия; 0,1-1% – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0,1-1% – крапивница; менее 0,1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% – бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% – головокружение, головная боль; 0,1-1% -вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0,1-1% -повышение АД, сердцебиение, “приливы” крови к коже лица.
Со стороны мочевыделителъной системы: 0,1-1% – гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% – ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

READ

Клотримазол при молочнице у грудничков

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизадия) необходимо. Прекратить прием препарата. Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется его назначать женщинам, планирующим забеременеть.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки по 7,5 мг.
По 10 или 30 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру (по 10 или 30 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Производитель

Нобелфарма Илач Санайи Be Тиджарет А.Ш.
Санджаклар 81100 Дуздже, Турция
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162Е

Владелец регистрационного удостоверения (РУ):
Нобел Илач Санайи Be Тиджарет А.Ш.
Проспект Инкылап, ул. Акчакоджа, 10
34768 р-н Юмрание, г. Стамбул, Турция.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство в Москве: 117335, ул. Вавилова, 83, офис 7

Мелбек таблетки – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Мелбек таблетки в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Мелбек

Фото препарата

Латинское название: Melbek
Код АТХ: M01AC06
Действующее вещество: Мелоксикам (Meloxicam)
Производитель: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш. (Турция)

Состав

1 таблетка Мелбека включает 7,5 мг мелоксикама – активный ингредиент. Второстепенные ингредиенты: безводная лактоза, целлюлоза микрокристалическая, повидон, стеарат магния, кросповидон, цитрат натрия, коллоидный безводный кремнезем.

1 таблетка Мелбек Форте включает 15 мг мелоксикама – активный ингредиент. Второстепенные ингредиенты: безводная лактоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, цитрат натрия, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

1 ампула Мелбека включает 15 мг мелоксикама – активный ингредиент. Второстепенные ингредиенты: гликофурол, меглюмин, полоксамер 188, глицин, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода д/и.

Форма выпуска

Препарат Мелбек выпускается в форме таблеток (или таблеток форте) №10 или №30, а также в форме в/м инъекционного раствора в ампулах №3.

Фармакологическое действие

Анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Мелбек принадлежит к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств) и является селективным (выборочным) ингибитором ЦОГ-2.

Производное энолиевой кислоты – мелоксикам относят к классу оксикамов, которые проявляют анальгезирующую, противовоспалительную и жаропонижающую эффективность благодаря своей способности к уменьшению синтеза простагландинов, по причине подавления активности циклооксигеназы. Ингибирующее влияние Мелбека в большей степени направленно на ЦОГ-2 (фермент, содействующий в очаге воспаления синтезу простагландинов) и несущественно на ЦОГ-1.

При пероральном приеме, мелоксикам, в независимости от еды, хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 89%, плазменная Cmax наблюдается через 5–6 часов и равняется 0,4–1 мг/мл при дозе 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл при дозе 15 мг.

READ

Анкилостомидозы анкилостомоз и нектороз

При введении в/м полностью всасывается, с достижением пиковой концентрации на протяжении 60-ти минут. Плазменная концентрация, при суточном применении 5-30 мг, дозозависимая.

Равновесные значения концентрации обнаруживаются на 3–5 сутки. Продолжительное применение (больше 12 месяцев) не приводит к повышению плазменного содержания.

Связь с плазменными белками — 99,5%, средний объем распределения — 11 литров. Содержание в синовиальной жидкости в 2 раза меньше чем в плазме.

Посредством окисления метильных групп подвергается биотрансформации в печени с выделением 4-х неактивных метаболитов.

Примерно 43% экскретируется почками, остальное с желчью (меньше 5 % в неизмененном виде). Т½ около 20 часов.

Патологии печени и/или почек значимо не влияют на фармакокинетику. Плазменный клиренс равняется 8 мл/мин и понижается в пожилом возрасте.

Показания к применению

Остеоартрози прочие дегенеративные патологии позвоночника и суставов, протекающие с болевым синдромом.
Симптоматическая терапия ревматических болезненных состояний: ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), реактивные артриты.
Болевой синдром, развившийся по различным причинам: дорсалгия, боли при бурситах, миалгия, тендинит, ишиас, фасциит, люмбаго, послеоперационные боли, зубные боли, боли при растяжениях и ушибах.

Противопоказания

сердечная недостаточность выраженного характера;
гиперчувствительностьк мелоксикамуили второстепенным ингредиентам препарата;
упоминание о бронхиальной астме, конъюнктивите, полипозеносовой слизистой, ангионевротическом отекеили высыпанияхна кожных покровах, которые наблюдались в прошлом по причине приема прочих НПВС;
фаза обострения язвенной болезни ЖКТ;
геморрагические патологии (кровотечения ЖКТ, цереброваскулярные кровотечения и пр.);
болевой синдром, развившийся после процедуры аорто-коронарного шунтирования;
грудное вскармливание;
фаза обострения заболеваний кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона и пр.);
беременность;
тяжелые почечные и/или печеночные патологии;
возраст до 15-ти лет.

Побочные действия

шум в ушах; ; ;
изменение настроения;
нарушение ориентации.

Инструкция по применению

Таблетки Мелбек, инструкция по применению

Инструкция на Мелбек и Мелбек форте рекомендует прием препарата в форме таблеток или таблеток форте перорально однократно в сутки (лучше всего во время еды), запивая водой. Длительность приема определяется в индивидуальном порядке.

Терапия остеоартрита, как правило, проходит в суточной дозе 5 мг, с повышением суточной дозы, в случае необходимости, до 15 мг.

Лечение анкилозирующего спондилита и ревматоидного артрита начинается с суточной дозы 15 мг, с возможным ее понижением, в зависимости от индивидуальной эффективности, до 7,5 мг.

Терапию болевых синдромов различного генеза начинают с суточной дозы 7,5 мг, с возможным ее увеличением до 15 мг.

Максимально допустимая дозировка в 24 часа равняется 15 мг.

Пациенты, находящиеся в зоне риска развития осложнений и больные на диализе требуют назначения суточной дозировки до 7,5 мг.

Уколы Мелбек, инструкция по применению

Уколы Мелбек в ампулах, как правило, применяют на протяжении только 2-3 суток, переходя впоследствии на терапию таблетками.

Режим дозирования определяется индивидуально, беря во внимание выраженность болевого синдрома и интенсивность воспалительного процесса.

Инъекции осуществляют только внутримышечно (глубоко в мышцу), однократно в 24 часа, в суточной дозе 7,5-15 мг (0,75-1,5 мл).

Максимально допустимая дозировка в 24 часа равняется 15 мг.

Передозировка

При передозировке мелоксикамом возможны проявления: вялости, сонливости, заторможенности, тошноты, болей в эпигастрии, рвоты, кровотечений ЖКТ, а также анафилактоидные реакции.

В случае тяжелой интоксикации наблюдали: острую недостаточность почек, повышение АД, нарушение печеночной функции, угнетение дыхания, конвульсии, кому, остановку сердца и сосудистый коллапс.

Назначают симптоматическую и поддерживающую терапию с применением форсированного диуреза, ощелачиванием мочи, гемоперфузией или гемодиализом, которые недостаточно эффективны в связи с высокой степенью связывания мелоксикама с плазменными белками.

Взаимодействие

Сочетаемое применение с салицилатами и прочими НПВС повышает возможность развития кровотечений и эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ.

Параллельное назначение антикоагулянтов, Гепарина, Тиклопидина, тромболитиков увеличивает риск возникновения кровотечений.

Применение с литийсодержащими средствами может привести к повышению в крови содержания лития.

Совместное применение с Метотрексатом увеличивает риск формирования панцитопении.

У больных с симптомами дегидратации, при параллельном назначении диуретиков, может развиться острая недостаточность почек, в связи чем, следует наблюдать за их функцией и компенсировать дегидратацию.

Мелоксикам снижает антигипертензивную эффективность ингибиторов АПФ, β-адреноблокаторов, диуретиков и вазодилататоров.

Холестирамин в ЖКТ может связывать мелоксикам, тем самым препятствуя его всасываемости.

Сочетаемый прием с Циклоспорином приводит к увеличению нефротоксичности.

Существует вероятность лекарственного взаимодействия с оральными противодиабетическими препаратами.

Совместное назначение ингибиторов АПФ и рецепторных антагонистов ангиотензина II увеличивает эффект понижения гломерулярной фильтрации, что у больных с патологиями почек может привести к возникновению почечной недостаточности.

Условия продажи

Любые лекарственные формы Мелбека отпускаются по рецепту.

READ

Обзор препаратов от судорог в ногах

Условия хранения

Все формы препарата могут храниться при температуре до 25 °С.

Срок годности

Для таблеток – 36 месяцев.

Для ампул – 48 месяцев.

Особые указания

С осторожностью применяется для лечения пациентов с заболеваниями ЖКТ и больных, получающих антикоагулянты. В случае возникновения кровотечений ЖКТ терапию отменяют.

Больные с патологиями почек должны находиться под постоянным контролем, в связи с экскрецией метаболитов именно почками.

Пациенты с пониженной циркуляцией крови и кровотоком почек подвержены риску возникновения почечной недостаточности, обратимой после отмены препарата. Как правило, это осложнение проявляется у больных с признаками застойной недостаточности сердца, дегидратации, цирроза печени, заболеваний почек, нефротического синдрома, гиповолемии после серьезных хирургических операций, а также пациенты, применяющие ингибиторы АПФ и диуретики.

Эта категория людей в начале терапии должна тщательно следить за функцией почек и суточным диурезом. В некоторых случаях Мелбек может привести к интерстициальному нефриту, почечному медуллярному некрозу, гломерулонефриту и формированию нефротического синдрома.

При терапии мелоксикамом может отмечаться изменение активности ферментов и прочих показателей печени, которые чаще всего обратимы и незначительны. В случае существенного и стойкого изменения данных показателей терапию необходимо отменить.

Нужно с осторожностью назначать Мелбек пациентам в пожилом возрасте.

Применение мелоксикама, в особенности в виде инъекций, может привести к анафилактоидным реакциям, которые требуют оказания неотложной помощи.

При прохождении лечения Мелбеком изредка может наблюдаться анемия, по причине задержки жидкости, обильных или скрытых кровотечений ЖКТ, эффекта эритропоэза. В случае проявления симптоматики анемии следует проконтролировать уровень гематокрита и гемоглобина.

Мелоксикам увеличивает время кровотечения, путем угнетения агрегации тромбоцитов, а также может расстроить их функцию, в частности подавить коагуляцию. По этой причине, пациенты, параллельно принимающие антикоагулянты должны соблюдать особую осторожность.

У ряда больных были отмечены отеки и задержка жидкости, в связи с чем, назначение Мелбека пациентам с гипертензией, сердечной недостаточностью или отеками, должно проходить с особой осторожностью.

Применение мелоксикама не рекомендуется при постоянном прохождении гемодиализа.

Инъекционный раствор Мелбека не следует мешать с другими препаратами в одном шприце.

Мелбек (таблетки) : инструкция по применению

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, лактоза безводная – 54.35 мг, кросповидон, повидон (ПВП К30), натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам

Код АТХ М01АС06

Фармакокинетика

Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность 90 %. При однократном приеме препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание. Устойчивая фармакокинетика достигается от 3 до 5 дней.

Распределение. Мелоксикам связывается с альбуминами на 99 %. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация составляет 50 % в плазме. Объем распределения в среднем составляет 11 л.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени. В моче выявлены метаболиты, не обладающие фармакодинамической активностью. В метаболическом превращении важную роль играют изоферменты CYP2C9 и CYP3A4.

Выведение. Мелоксикам выводится с калом в неизмененном виде, в моче обнаружены следы препарата. Период полувыведения 20 ч. Плазменный клиренс 8 мл/мин после однократного приема.

Линейность/нелинейность. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику при приеме внутрь или внутримышечном введении.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Печеночная и почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности суточная доза составляет 7,5 мг.

Лица пожилого возраста. У пожилых и молодых мужчин сходные фармакокинетические параметры. Пожилые женщины имеют длительный период полувыведения по сравнению с молодыми обоих полов.

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат из семейства оксикамов, с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Механизм действия: ингибирование биосинтеза простагландинов, медиаторов воспаления.

Показания к применению

– краткосрочное симптоматическое лечение при обострении остеоартроза

– симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита

Способ применения и дозы

Максимальная суточная доза 15 мг. Принимать однократно, во время еды, запивая водой. При остеоартрите рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сут. Дозу можно увеличить до 15 мг/сут. При ревматоидном артрите и спондилоартрите доза составляет 15 мг/сут. При необходимости дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста и пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями доза составляет 7,5 мг/сут. При снижении функции почек коррекция дозы не требуется. С нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, МЕЛБЕК® противопоказан. С терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза 7,5 мг. При печеночной недостаточности снижение дозы не требуется

Дети и подростки. Противопоказан детям и подросткам до 16 лет.

Побочные действия

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем

Редко: изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, цитопения (при одновременном применении метотрексата)

Очень редко: агранулоцитоз

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности немедленного типа

Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции

Редко: изменение настроения, ночные кошмары, спутанность сознания, нарушение ориентации

Нарушения со стороны нервной системы

READ

Как сделать кофейный скраб для тела своими руками

Часто: головная боль

Нечасто: головокружение и сонливость

Нарушения со стороны органов зрения

Редко: конъюнктивит, нарушение зрения, нечеткость зрения

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия

Редко: шум в ушах

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: повышение АД, чувство прилива крови к лицу

Очень редко: инфаркт миокарда, инсульт и сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны дыхательной системы и средостения

Редко: развитие бронхиальной астмы

Нарушения со стороны ЖКТ

Очень часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм и диарея

Нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, мелена, гастрит, отрыжка, стоматит

Редко: гастродуоденальная язва, колит, эзофагит

Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто: преходящие изменения показателей функции печени

Очень редко: гепатит

Нарушение со стороны кожных покровов

Нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь

Редко: токсический эпидермальный некролиз, крапивница

Очень редко: буллезные дерматиты, мультиформная эритема

Нарушение функции почек и расстройства мочеиспускания

Нечасто: задержка натрия, воды, гиперкалиемия, изменения функции почек

Очень редко: острая почечная недостаточность, затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи

Нечасто: отеки, включая отек нижних конечностей

Нарушения репродуктивной системы: женское бесплодие, задержка овуляции

Противопоказания

– беременность, период лактации

– детский и подростковый возраст до 16 лет

– гиперчувствительность к мелбеку или любому из вспомогательных веществ препарата, повышенная чувствительность к веществам со сходной структурой, например, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) и к ацетилсалициловой кислоте

– признаки астмы, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница при использовании НПВП в анамнезе

– желудочно-кишечные кровотечения или перфорации

– эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка, двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения

– перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника

– тяжелая печеночная недостаточность

– тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа

– желудочно-кишечное кровотечение или геморрагические заболевания

– декомпенсированная сердечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

– Риск, связанный с гиперкалиемией

Лекарственные средства, и группы препаратов могут вызвать гиперкалиемию: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, гепарины (низкого молекулярного веса или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Риск развития гиперкалиемии повышается, при совместном применении с мелоксикамом.

Другие НПВС и салицилаты: одновременное применение с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг при однократном приеме и ≥ 3г/сутки, не рекомендуется.

Совместное применение с кортикостероидами требует осторожности в связи с повышенным риском кровотечений и образования язв со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пероральные антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрии или назначаемый в терапевтических дозах:

Повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов и поражений слизистых со стороны желудочно-кишечного тракта. НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов (варфарина). Совместное применение НПВС с антикоагулянтами или гепарином, применяемым в терапевтических дозах или в гериатрии, не рекомендуется.

В других случаях, требующих применения профилактических доз гепарина, совместное применение требует осторожности в связи с повышенным риском кровотечений. Если невозможно избежать такой комбинации, необходимо определение международного нормализированного индекса.

Тромболитики и антитромбоцитарные препараты:

Повышенный риск кровотечений, связанный с ингибицией тромбоцитарной функции и поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотониниа:

Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Диуретики, ингибиторы АПФ и ангиотензина II:

НПВС могут понижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у обезвоженных или у пожилых пациентов), комбинирование ингибиторов циклооксигеназы с ингибиторами АПФ и ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, и даже к развитию острой почечной недостаточности, которая обычно носит преходящий характер. Комбинированное применение мелоксикама и этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. При этом следует обеспечить достаточный прием жидкости и мониторинг за функцией почек по ходу курса комбинированного лечения.

Другие антигипертензивные средства (например, β-блокаторы):

Возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления сосудорасширяющих простагландинов.

Ингибиторы кальцинейрина (циклоспорин, такролимус):

НПВС могут усиливать нефротоксическое действие ингибиторов кальцийнейрина из-за их влияния на почечные простагландины. При комбинированном применении этих препаратов необходимо тщательный мониторинг за функцией почек, особенно у пожилых пациентов.

Совместное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. При совместном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

НПВС повышают уровень лития в крови, концентрация которого может достичь токсического уровня. Совместное применение НПВС и лития не рекомендуется. При необходимости комбинированного лечения следует тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови в начале курса лечения, при изменении дозы и отмене мелоксикама.

Мелоксикам ингибирует секрецию метотрексата в почечных канальцах, повышая его уровень в крови. Поэтому у пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), комбинация с НПВС не рекомендуется. Возможный риск взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и при низких дозах последнего, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости комбинированного применения этих препаратов необходим тщательный контроль формулы крови и почечной функции. Следует проявлять исключительную осторожность при комбинировании метотрексата и НПВС в течение 3-х дней, так как за это время концентрация метотрексата может повыситься до токсической. НПВС могут повысить гематологическую токсичность метотрексата.

READ

Виноград при беременности

При необходимости комбинации мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с нарушением функции почек, мелоксикам следует отменить, по крайней мере, за 5 дней до начала лечения, в день лечения, а также, по крайней мере, в течение еще 2 дней после лечения пеметрекседом. При необходимости комбинированного лечения мелоксикамом и пеметрекседом состояние пациента следует тщательно контролировать по поводу развития миелосупрессии и побочных реакций со стороны желудочно-кишечного кишечного тракта. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин) совместное применение мелоксикама и пеметрексела не рекомендуется.

У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) мелоксикам в дозе 15 мг может понизить выведение пеметрекседа и, соответственно, повысить риск развития побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Поэтому при совместном применении 15 мг мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) следует соблюдать осторожность.

Эффект других препаратов на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма, нарушая энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения замедляется до 13 + 3 часов. Это взаимодействие имеет клиническое значение.

Не обнаружено клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий при одновременном применении антацидных препаратов, циметидина и дигоксина.

Особые указания

При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасного для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации. Чтобы минимизировать риск желудочно-кишечных нарушений, необходимо использовать низкую дозу и короткий курс лечения. Пациенты должны быть информированы о признаках и симптомах желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений. Не рекомендуется сочетание мелоксикама с гепарином, антикоагулянтами и НПВП. При возникновении пептической язвы и желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Консультации необходимы для пациентов с гипертонией или застойной сердечной недостаточностью, так как задерживает жидкости. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями могут быть подвержены большому риску. Чтобы минимизировать риск возникновения сердечно-сосудистых нарушений необходимо использовать низкую дозу и короткий курс. НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, может вызвать почечную декомпенсацию. Необходим мониторинг диуреза и функции почек у пациентов с факторами риска: пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозом печени, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, пациенты перенесшие обширные оперативное вмешательство.

НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек, нефротический синдром. Доза у пациентов, находящихся на гемодиализе 7,5 мг. При умеренном снижении функции почек снижение дозы не требуется. Мелбек, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Другие нестероидные противовоспалительные препараты или ацетилсалициловую кислоту совместно с мелбек применить не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Если желудочно-кишечное кровотечение или развитие язвы произошло во время лечения, мелоксикам следует отменить.

Пациентам с язвенным колитом, болезнью Крона НПВС следует назначать с осторожностью, так как НПВС может вызвать их обострение.

Цереброваскулярные и сердечно-сосудистые эффекты. Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью требуются наблюдение врача и регулярный контроль, так как на фоне лечения НПВС происходит задержка жидкости. Клинический мониторинг артериального давления рекомендуется в исходном состоянии до лечения, а также в начале лечения мелоксикамом. По данным клинических и эпидемиологических исследований, предполагается, что некоторые НПВС, включая мелоксикам могут в незначительной мере повысить риск развития артериальных тромботических осложнений (инфаркта миокарда или инсульта). Пациентам с не контролированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, выявленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам можно назначать только после тщательной оценки их состояния. Следует взвесить обоснованность долгосрочного лечения мелоксикамом у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Реакции со стороны кожи

Сообщалось о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза с угрозой для жизни на фоне применения мелоксикама. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах этих заболеваний и тщательно наблюдать по поводу развития кожных реакций.

При появлении этих симптомов лечение мелоксикамом следует отменить и препарат никогда не следует назначать повторно.

Параметры функции печени и почек

Как и в случае приема большинства НПВС, на протяжении курса лечения мелоксикамом отмечалось периодическое повышение уровней трансаминаз сыворотки крови, билирубина или патологические изменения других параметров функции печени; также возможно повышение концентрации креатинина и мочевины в крови и другие изменения результатов лабораторных исследований. В большинстве случаев эти нарушения были незначительными и преходящими. Если изменения параметров лабораторных исследований станут существенными или постоянными, мелоксикам следует отменить и выполнить надлежащие исследования.

НПВС подавляют синтез почечных простагландинов, расширяющих сосуды, что может привести к функциональной почечной недостаточности, вследствие понижения клубочковой фильтрации. Эта побочная реакция дозозависима.

Гиперкалиемия может развиться при диабете или совместном назначении препаратов, повышающих уровень калия в крови. В таких случаях следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Комбинации с пеметрекседом. (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Нежелательные реакции часто хуже переносятся пожилыми и ослабленными пациентами, как и в случае применения других НПВС, особая осторожность необходима при назначении мелоксикама пожилым пациентам, так как частота нарушений функций почек, печени и сердца повышается с возрастом, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации смертельным исходом.

Фертильность, беременность и период лактации. Применение мелоксикама отражается на репродуктивной способности женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Противопоказан во время беременности. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на развитие эмбриона и плода. Повышается риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса. Во время третьего триместра беременности могут подвергать плод к сердечно-легочной токсичности и нарушению функции почек.

READ

Неспецифический уретрит: признаки, лечение у мужчин

Мать и плод в конце беременности: увеличение времени кровотечения, подавление сокращений матки, увеличение продолжительности родов.

Период лактации. МЕЛБЕК® противопоказан кормящим мамам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Пациентов следует проинформировать о нарушениях зрения, головокружение, сонливости, нарушения центральной нервной системы. В случае побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. В ходе клинического исследования было продемонстрировано ускоренное выведение при применении холестирамина перорально.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1 или 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Инструкция по применению МЕЛБЕК ® (MELBEC)

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне.

1 таб.
мелоксикам	7.5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, аэросил 200, магния стеарат, повидон К30, кросповидон, авицел РН 102, натрия цитрат.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕЛБЕК ® создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 25.05.2015 г.

Фармакологическое действие

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм связан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦО -1.

Фармакокинетика

После перорального приема 89 % препарата абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. Постоянная концентрация мелоксикама в плазме крови устанавливается в течение 3-5 дней. Длительный прием препарата (более 1 года) не приводит к увеличению концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем. При разовом суточном приеме препарата колебания концентрации мало выражены и находятся в пределах 0,4-1,0 мг/мл для дозы 7,5 мг и 0,8-2,0 мг/мл для дозы 15 мг. 99 % мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где концентрация составляет 50 % от его концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов. Период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч.

Плазменный клиренс препарата в среднем составляет 8 мл/мин. Эти показания изменяются в пределах 30 – 40% у различных больных.

Показания к применению

симптоматическое лечение ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), реактивные артриты;
остеоартроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;
болевой синдром различной этиологии (дорсалгии, миалгии, бурситы, тендиниты, фасциты, ишиас, люмбаго, зубные боли, посттравматические боли, послеоперационные боли).

Режим дозирования

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой.

Мелбек ® можно назначать только взрослым или подросткам старше 18 лет.

7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повышать до 15 мг.

15 мг в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта, суточную дозу можно снижать до 7,5мг.

15 мг в сутки.

При болевом синдроме различной этиологии прием препарата следует начать с 7,5 мг в сутки, при необходимости можно увеличить дозу 15 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Рекомендуемая доза для подростков старше 18 лет составляет 0,25 мг/кг веса тела.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Длительность лечения назначается лечащим врачом индивидуально.

Побочные действия

— диспепсия, отрыжка, тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, эзофагит, стоматит, гастрит;

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или явные желудочно-кишечные кровотечения, колит;

— преходящие изменения активности трансаминаз, уровня билирубина и других показателей функции печени, гепатит;

— анемия, изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения, миелодепрессивное действие;

— острое нарушение бронхиальной проходимости, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов);

— головные боли, головокружение, звон в ушах, потемнение в глазах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения;

— отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, “приливы” к лицу;

— изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови), острая почечная недостаточность, нефрит;

— зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные) конъюнктивит, нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения).

READ

Фокальные приступы эпилепсии у детей и взрослых

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к мелоксикаму или к любому компоненту препарата;
наличие в анамнезе бронхиальной астмы, полипоза слизистой носа, конъюнктивита, ангионевротического отека или кожных высыпаний, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярные кровотечения или другие геморрагические заболевания;
воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования;
выраженная сердечная недостаточность;
тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью назначается пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта и пациентам, получающим антикоагулянты лицам пожилого возраста.

При возникновении эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений препарат следует отменить.

У пациентов со сниженным почечным кровотоком и сниженным ОЦК прием препарата может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая обратима при отмене препарата. В большинстве случаев, риску развития этого осложнения подвержены больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозом печени, нефротическим синдромом, заболеваниями почек, получающие диуретики, и пациенты с гиповолемией после больших хирургических операций. У этой категории пациентов в начале лечения следует тщательно следить за суточным диурезом и функцией почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз и развитие нефротического синдрома. Больным с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе доза мелоксикама не должна превышать 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (с уровнем клиренса креатинина более 25 мл/мин) корректировки дозы не требуется.

Как и при применении других НПВС может наблюдаться повышение активности трансаминаз и других показателей функции печени, эти изменения незначительны и носят обратимый характер. Если наблюдается стойкое и существенное повышение этих показателей, то препарат следует отменить.

Препарат не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.

При использовании НПВС имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой – следует немедленно прекратить прием препарата.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС.

Использование мелоксикама, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию и не рекомендуется у женщин, намеревающихся забеременеть. В связи с этим, у женщин с нарушенной способностью к зачатию или проходящих обследование по поводу этих нарушений следует принимать во внимание целесообразность отмены препарата.

Запрещается прием данного препарата пациентами, страдающие врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не проводились определенные клинические испытания с целью выявления действия препарата на внимание и быстроту реакций. Однако при развитии таких побочных явлений, как головокружение и потемнение в глазах, рекомендуется воздержаться от вождения транспорта и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

возможно усиление побочных эффектов, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

необходимо промывание желудка и проведение симптоматического лечения. Специфического антидота нет. Для ускорения выведения мелоксикама можно применять холестирамин. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении мелоксикама с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного и желудочно-кишечных кровотечений.

При совместном применении мелоксикама и антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков повышается риск развития кровотечений. Мелоксикам может приводить к повышению концентрации лития в крови при применении с литийсодержащими препаратами.

При совместном назначении с метотрексатом повышается риск развития панцитопении.

Одновременное применение мелоксикама и диуретиков может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функцией почек.

Мелоксикам ослабляет антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и диуретиков.

Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, нарушая при этом его всасываемость.

Одновременное применение с циклоспорином может привести к усилению нефротоксичности, так как мелоксикам влияет на простагландины, синтезируемые в почках.

Одновременное применение с другими НПВС может увеличить риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Не исключается возможность лекарственных взаимодействий с пероральными противодиабетическими средствами.

Совместное применение НПВС и антогонистов рецепторов ангиотензина II(также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Мелбек ®

фармакодинамика. Мелоксикам относится к НПВП группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, который содержит энолевую кислоту. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия лекарственного средства состоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. В ходе клинических исследований выявлена значительно меньшая токсичность мелоксикама по сравнению с другими средствами (например напроксеном, пироксикамом и диклофенаком), которые, в одинаковой степени угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, могут повреждать ЖКТ и почки. Коэффициент селективности IC₅₀ ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикама — 2, благодаря этому препарат проявляет необходимый терапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ реже становится причиной побочных реакций со стороны ЖКТ и почек. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

READ

Артроз плечевых суставов причины и лечение

Фармакокинетика. Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи. Биологическая доступность лекарственного средства составляет 89%, C_max в плазме крови достигается через 5–6 ч и составляет в зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл после приема 15 мг препарата. Равнозначная концентрация достигается на 3–5-й день лечения. Продолжительный прием препарата (больше 1 года) не вызывает повышения его концентрации в плазме крови по сравнению с показателями в начале применения.

Распределение. Около 99,5% препарата связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно в 2 раза ниже, чем в плазме крови.

Метаболизм. Биотрансформация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованием 4 неактивных метаболитов.

Элиминация. Около 43% дозы экскретируется с мочой, остальное количество — с желчью. ½ лекарственного средства составляет 20 ч.

Печеночная и почечная недостаточность не оказывают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин и снижается у лиц пожилого возраста.

Показания Мелбек

лечение заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом: остеоартрит, артроз, дегенеративные заболевания суставов, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.

Применение Мелбек

у взрослых Мелбек применяют 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством жидкости.

При остеоартрите: 5 мг/сут; при необходимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15 мг 1 раз в сутки; в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с высоким риском развития побочных эффектов и больным, находящимся на диализе, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

Противопоказания

гиперчувствительность к мелоксикаму, а также другим НПВП, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, тяжелая печеночная и почечная недостаточность; возраст до 12 лет; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

возможны боль в животе, запор, метеоризм, диарея; анемия, зуд, головокружение, головная боль, периферические отеки.

Редко могут возникать транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансфераз или концентрации билирубина в плазме крови), эзофагит, пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения; лейкопения и тромбоцитопения; стоматит, крапивница, шум в ушах, сонливость; повышение АД, эритема лица с ощущением жара, тахикардия; изменение функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови). При одновременном приеме препарата с потенциальным отрицательным влиянием на клетки костного мозга (особенно метотрексата) возможно развитие панцитопении.

Очень редко — перфорация, гепатит, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, приступ астмы, который возникает вследствие приема ацетилсалициловой кислоты, ОПН, конъюнктивит, нарушение зрения, ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Особые указания

необходимо строго контролировать прием препарата у пациентов с БА в анамнезе. С осторожностью следует применять лекарственное средство при состояниях дегидратации, ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным сердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные и антиагрегантные препараты.

Как и другие НПВП, мелоксикам может нерегулярно вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Такие осложнения могут возникать у пациентов с ХПН, после обширных хирургических операций (которые вызвали гиповолемию), а также у больных циррозом печени.

В случае возникновения симптомов желудочно-кишечного кровотечения, кожных изменений, а также гингивита или конъюнктивита необходимо немедленно прекратить применение препарата.

У пациентов с незначительными или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >25 мл/мин) дозу препарата можно не снижать.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. В случае возникновения головокружения или сонливости необходимо отказаться от тех видов деятельности, которые требуют психомоторной активности.

Взаимодействия

Мелбек может снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).

У женщин, которые используют внутриматочную спираль, одновременное применение препарата Мелбек может снизить ее контрацептивное действие.

Не следует одновременно принимать мелоксикам и другие НПВП (особенно ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен), поскольку это может повысить риск ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.

Мелоксикам может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Не рекомендовано комбинированное применение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками под влиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления его токсического действия.

Не следует принимать мелоксикам одновременно с метотрексатом, учитывая возможность усиления токсического действия последнего на систему кроветворения. Не рекомендовано применять Мелбек вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявления нефротоксического действия последнего.

READ

Лекарства при инфаркте миокарда

Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с другими препаратами на этапе метаболизма за счет их влияния на цитохром P450 2C9 и/или цитохром P450 3A4. При одновременном применении не выявлено фармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином и фуросемидом. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Нельзя исключать взаимодействия лекарственного средства с сахароснижающими препаратами для перорального применения.

Передозировка

передозировка мелоксикама проявляется в основном в виде усиления побочных эффектов. В этом случае промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Колестирамин увеличивает выведение мелоксикама из ЖКТ. Специфического антидота нет.

Мелбек таблетки : инструкция по применению

Описание

круглые, светло-желтого цвета таблетки, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакологические свойства

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг -0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т?) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания к применению

Симптоматическое лечение остеоартроза;
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;
противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30-60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

Антикоагулянты (например, варфарин)
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозировка

READ

Лечение геморроя в 3 триместре беременности

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% – преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% -перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% – анемия; 0,1-1% – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0,1-1% – крапивница; менее 0,1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% – бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% – головокружение, головная боль; 0,1-1% -вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0,1-1% -повышение АД, сердцебиение, “приливы” крови к коже лица.
Со стороны мочевыделителъной системы: 0,1-1% – гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% – ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Срок годности

4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения (РУ)

Нобел Илач Санайи Be Тиджарет А.Ш.
Проспект Инкылап, ул. Акчакоджа, 10
34768 р-н Юмрание, г. Стамбул, Турция.