Реланиум инструкция

Реланиум ®

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96 % 100,0 мг, спирт бензиновый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10 % до pH ок. 6,3 — 6,4, вода для инъекций до 1 мл.

Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама.

Описание

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90 %. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98 — 99 % до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменном виде — 1-2 % и менее 10% — с каловыми массами. Период полувыведения (T½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.

Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.

Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания

– лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.

– купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

– купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);

– купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

– применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

– в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжёлая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжёлые хронические обструктивные заболевания лёгких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.

С осторожностью

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печёночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом: начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.

Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.

При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1- 0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приёме др. бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).

READ
Ушные капли при заложенности уха после простуды

Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции : в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция лёгких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).

Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

– с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов Реланиума;

– со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;

– с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;

– изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;

– пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;

– рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;

– индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность;

– наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;

– гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;

– клозапин — возможно усиление угнетения дыхания;

– при одновременном применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);

– снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;

– омепразол удлиняет время выведения диазепама;

– ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы — снижают активность препарата.

– потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;

– теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжёлых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

При почечной/печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.

Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время приёма Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.

Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

READ
Признаки вывиха сустава, методы лечения

По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр. Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета. По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить при температуре 15 °C -25 °C. Защищать от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Реланиум ® (Relanium ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Реланиум ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.

1 мл 1 амп.
диазепам5 мг10 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.

2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. C max при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.

При постоянном применении C ss достигаются через 1-2 нед.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама.

T 1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама – 9.5-12.4 ч и оксазепама – 5-15 ч.

Выводится почками – 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2%, и менее 10% – с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 . После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 может увеличиваться у новорожденных – до 30 ч, у пациентов пожилого возраста – до 100 ч, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью – до 4 сут.

Показания препарата Реланиум ®

  • лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
  • купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
  • купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
  • состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
  • купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
  • для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
  • в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A35 Другие формы столбняка
F10.3 Абстинентное состояние
F10.4 Абстинентное состояние с делирием
F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F48.0 Неврастения
G40 Эпилепсия
G41 Эпилептический статус
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I61 Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу)
I63 Инфаркт мозга
N94.3 Синдром предменструального напряжения
N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщин
N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой
O15 Эклампсия
R25.2 Судорога и спазм
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц – по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема – синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко – психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных – мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания к применению

  • тяжелая форма миастении;
  • кома;
  • шок;
  • закрытоугольная глаукома;
  • указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
  • синдром ночного апноэ;
  • состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
  • острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
  • тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
  • острая дыхательная недостаточность;
  • детский возраст до 30 дней включительно;
  • беременность (особенно I и III триместры);
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум ® оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (“синдром вялого ребенка”).

Применение при нарушениях функции печени

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение при нарушениях функции почек

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение у детей

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум ® у пациентов пожилого возраста.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум ® не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), ИВЛ.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Реланиум ® несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Условия хранения препарата Реланиум ®

Реланиум ® относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.

Реланиум : инструкция по применению

• состояния тревоги и напряжения протекающие с моторным возбуждением у больных с психозом:

• синдром абстиненции у алкоголиков – для устранения острого возбуждения, мышечного дрожания; угрожающий или острый делирий и галлюциноз;

• симптоматически при столбняке

• подготовка к операциям

• премедикация при диагностических процедурах;

• в кардиоверсии – внутривенно;

• дополнительно – для смягчения мышечных спазмов вызванных спазмовым рефлексом при локальной патологии (вторичный миозит или артрит, после травм);

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к бензодиазепинам;

• расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность, независимо от причины;

• беременность (особенно первый триместр) и кормление грудью;

• депрессивные состояния со склонностью к самоубийству;

Беременность и период лактации

Существуют сведения о тератогенном влиянии препаратов из группы бензодиазепинов на плод.

Диазепам легко проникает через плацентарный барьер; проникает в материнское молоко. Применение диазепама особенно противо­показано в первый триместр беременности. Препарат не следует применять в период лактации. При наличии показаний для матери лечения диазепамом – следует прекратить вскармливание.

Способ применения и дозы

Режим дозирования и продолжительность курса лечения, в зависимости от состояния и реакции больного – строго по назначению врача.

2-20 мг внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк).

В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 часа, хотя рекомендуемый перерыв между дозами составляет 3-4 часа.

Пожилым больным, ослабленным, истощённым или получавшим другие успокаивающие препараты необходимо уменьшение дозы (обычно 2-5 мг).

В острых случаях тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. В тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При синдроме воздержания у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости через 3-4 часа 5-10 мг,

Перед диагностическими процедурами напр. эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция – рекомендуется медленное внутривенное введение, непосредственно перед диагностической процедурой, обычно 10 мг, максимально 20 мг, при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если внутривенное введение лекарства невозможно следует вводить внутримышечно 5-10 мг за 30 мин. до начала диагностической процедуры. При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии – печение начинают с дозы 5-10 мг внутримышечно или внутривенно.

При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы. При эпилептическим статусе и в тяжёлых рецидивирующих судорожных припадках следует лекарство вводить внутривенно. Если внутривенное введение лекарства невозможно, диазепам вводят внутримышечно, сначала 5-10 мг, при необходимости инъекцию можно повторить после 10-15 мин., максимально 30 мг. Через 2-4 часа, в случае необходимости, дозу можно повторить при соблюдении особой осторожности. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. Профилактически вводят до 100 мг в сутки внутривенно капельно. В предоперационной премедикации, для устранения беспокойства, страха и напряженности вводят внутримышечно 10 мг перед операцией. В кардиоверсии вводят внутривенно 5-10 мг за 5-10 минут перед началом процедуры.

Пожилым лицам или ослабленным, истощенным рекомендуется доза, не превышающая половину дозы взрослых.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

В столбняке – детям на пятой неделе жизни назначают 1-2 мг внутримышечно или внутривенно (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа.

Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках – детям на пятой неделе жизни и детям моложе 5 лет назначают 0,2 – 0,5 мг каждые 2-5 минут максимально до 5 мг.

Рекомендуется внутривенное введение (медленно), под контролем дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 часа. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей и проводить в/в инъекцию очень медленно, для избежания нарушений дыхательной функции.

Инъекционный раствор диазепама для парентерального введения должен быть свежеприготовленным.

лекарство следует вводить глубоко, в крупные мышцы.

при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он не совместим с водными растворами других медикаментов. Для приготовления раствора диазепама для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором соли или 5% раствором глюкозы. Так приготовленный раствор вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту.

Внутривенное капельное вливание

Примерно: содержимое 10 ампул (100 мг) разбавляют в 500 мл физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/час (соответствует 8 мг активного вещества). Иногда, после разбавления лекарства, наблюдается помутнение, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает – препарат непригоден для применения.

Побочное действие

сонливость, головокружение, усталость, утомляемость, локомоторную атаксию, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и замедление скорости реакции, понижение напряжения скелетных мышц, ослабление либидо, незначительное понижение артериального давления крови. Реже наблюдали: кожно-аллергические реакции, нарушения речи, нарушения зрения, состояния спутанности сознания и дезориентации, брадикардию, коллапс, потерю сознания.

Парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, повышение напряжения скелетных мышц). Парадоксальные реакции чаще появляются у детей и у пожилых больных.

после внутривенного введения – тромбоз, флебит, похолодание конечностей. Многократное применение диазепама может привести к психической и физиологической зависимости, а также к появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены лекарства.

Абстинентный синдром характеризуют:

психомоторное возбуждение, чувство страха, вегетативные расстройства, в тяжёлых случаях могут появиться нарушения сознания и судороги.

Незначительные симптомы отмены препарата, в виде нарушений сна и настроения – заметны после внезапного прекращения лечения диазепамом у больных, принимавших лекарство в терапевтических дозах в течение нескольких недель.

Более выраженные симптомы отмены препарата могут появиться у больных, которые длительно получали высокие дозы препарата. Не следует внезапно прекращать длительное лечение, дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Передозировка препарата может вызвать токсические симптомы – сонливость, спутанность сознания, нарушения ориентировки, в тяжёлых случаях кому. Применение диазепама вместе с другими лекарственными, средствами угнетающими центральную нервную систему или с алкоголем – может угрожать жизни.

Лечение при передозировке – симптоматическое, заключается в мониторинге основных жизненных функций больного (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Депрессивное влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все лекарственные средства, обладающие подобным действием: напр. противоэпилептические, антигистаминные препараты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоиды, симпатиколитические и холинолитические лекарственные средства. Подобным действием обладает этиловый алкоголь. Метаболизм диазепама могут тормозить: циметидин, дисульфирам, изониазид, а ускоряет – рифампицин и фенобарбитал.

Диазепам применяемый вместе с препаратами расслабляющими скелетные мышцы (д-тубокурарин и родственные), может усиливать их действие.

Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.

Особенности применения

• Не назначать парентерально в состояниях шока, комы, острого отравления алкоголем и после травм головы

• Применение лекарства требует особого внимания у маленьких детей, из-за возможного нарушения функции дыхания

• У больных с ожирением, с нарушением функции печени и почек, а также у пожилых больных, период полувыведения лекарства в сыворотке во время его действия может значительно удлиняться

• При внутривенном введении следует проводить инъекцию медленно, быстрое введение препарата может вызвать коллапс

• Необходимо соответствующим способом уменьшить дозу наркотических обезболивающих препаратов, даваемых одновре­менно с диазепамом

• Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с диазепамом применять другие препараты можно только после согласования с врачом

• В случае появления парадоксальных реакций необходимо прекратить приём препарата.

Длительное применение диазепама может вызвать психическую и физическую зависимость.

Влияние на способность обслуживать механические и транспортные средства

В период лечения препаратом и 5-дней после его окончания не следует водить автомобиль и обслуживать движущиеся механи­ческие устройства.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций, производимый с концентрацией 5 мг в 1 мл раствора и дозируемый по 2 мл в ампулы ёмкостью 2 мл упакованные в картонные коробки по 50 штук.

Инструкция по применению РЕЛАНИУМ (RELANIUM)

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол безводный, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, 10% р-р уксусной кислоты (до рН примерно 6-7.5), вода д/и.

2 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (50) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата РЕЛАНИУМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 09.02.2009 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам абсорбируется полностью. Биодоступность составляет 90%.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов – N-деметилдиазепама, темазепама и оксазепама.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

T 1/2 – 48 ч. T 1/2 активного метаболита N-деметилдиазепама составляет 100 ч.

Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 может увеличиваться у новорожденных, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 не изменяется.

Показания к применению

  • купирование острого приступа страха, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
  • купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
  • состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк);
  • судорожные состояния различной этиологии, в т.ч. эпилептические припадки, судороги при интоксикации, гипертермии;
  • для премедикации перед различными диагностическими и хирургическими вмешательствами в стоматологии, хирургии, радиологии, эндоскопии, кардиологии (в т.ч. при зондировании сердца, кардиоверсии).

Режим дозирования

Взрослым с целью купирования острого приступа страха и психомоторного возбуждения назначают по 10 мг в/м или в/в, при необходимости не ранее чем через 4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для купирования абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме – по 10-20 мг в/в или в/м. В зависимости от интенсивности симптомов может потребоваться введение большей дозы препарата.

При состояниях повышенного мышечного тонуса назначают по 10 мг в/м или в/в, при необходимости не ранее чем через 4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают в/в струйно в дозе 0.1- 0.3 мг/кг массы тела с интервалами от 1 до 4 ч или в виде в/в инфузии в дозе 3-10 мг/кг массы тела/сут. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от случая; в очень тяжелых случаях можно увеличить дозу.

При эпилептическом статусе, судорогах, при интоксикации назначают в/м или в/в в дозе 10-20 мг, при необходимости через 30-60 мин препарат вводят повторно в той же дозе. Возможно проведение в/в инфузии (максимальная суточная доза – 3 мг/кг массы тела).

Для премедикации перед диагностическими и хирургическими вмешательствами назначают в дозе 0.2 мг/кг массы тела. Взрослым в среднем назначают в дозе 10-20 мг, однако в зависимости от клинической реакции может возникнуть потребность увеличения дозы.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам требуется уменьшение дозы в 2 раза. В связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата в начале лечения следует осуществлять наблюдение за такими пациентами, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Детям при эпилептическом статусе, судорогах при интоксикации, гипертермии препарат назначают в/м и в/в в дозе 0.2-0.3 мг/кг массы тела или из расчета 1 мг на каждый год жизни. При столбняке назначают в дозе для взрослых.

Для премедикации перед диагностическими и хирургическими вмешательствами назначают в дозе 0.2 мг/кг массы тела.

Лечение следует свести до необходимого минимума и проводить строго под наблюдением врача.

Правила введения препарата

Только при необходимости достижения быстрого эффекта (например, при судорогах или при проведении премедикации) препарат вводят в/в струйно , медленно, без разбавления, со скоростью 0.5-1 мл/мин (2.5-5 мг/мин). Слишком быстрое в/в введение может привести к задержке и даже к остановке дыхания, а также к снижению АД. Препарат следует вводить в крупные вены, например, в месте локтевого сгиба. Не следует вводить в тонкие вены, а также следует избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

Для в/в инфузионного введения 2 мл (10 мг) раствора для инъекций растворяют в как минимум 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Возможно разбавление 100 мг (10 ампул по 2 мл) диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Вводят со скоростью 40 мл/ч.

При разбавлении препарата иногда может наступить помутнение раствора, которое должно исчезнуть через несколько минут. Не следует применять раствор в случае стойкого помутнения.

В/м препарат следует вводить глубоко в большие мышечные группы (после в/м введения препарат всасывается медленно).

Во время в/в введения за пациентом должен быть установлен врачебный контроль, необходимо наличие реанимационного оборудования. После введения препарата контроль состояния пациента следует осуществлять в течение как минимум 1 ч.

Побочные действия

  • дозозависимые усталость, сонливость, мышечная слабость (появляющиеся в начале лечения и проходящие в его процессе);
  • при длительном применении (даже в терапевтических дозах) – психическая и физическая зависимость;
  • редко – спутанность сознания, антероградная амнезия, депрессия, расстройства зрения, дизартрия, головная боль, головокружение, тремор, двигательная заторможенность, атаксия;
  • в отдельных случаях – парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение, раздражение, вспышки агрессии, бред, ночные кошмары, психозы, нарушения поведения);
  • у пациентов пожилого возраста может развиться дезориентация, особенно в случае сопутствующих органических изменений в головном мозге.
  • редко – сухость в рту, тошнота, рвота, диспепсия, запор;
  • в отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
  • артериальная гипотензия (в т.ч. при слишком быстром в/в введении препарата);
  • редко – тахикардия, нарушение кровообращения;
  • в единичных случаях – остановка сердца.
  • редко – лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
  • угнетение дыхания (при слишком быстром в/в введении препарата).
  • редко – кожная сыпь, зуд.
  • после в/в введения (особенно в тонкую вену) – флебит или венозный тромбоз;
  • после в/м введения – гиперемия, припухлость, боль в месте введения.

Противопоказания к применению

  • миастения;
  • тяжелая хроническая дыхательная недостаточность, особенно в стадии декомпенсации;
  • синдром ночного апноэ;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • фобии и состояния навязчивости;
  • хронические психозы;
  • повышенная чувствительность к бензодиазепинам или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение Реланиума при беременности, особенно в I и III триместрах, т.к. может возникнуть артериальная гипотензия, гипотермия и недостаточность дыхания у плода. Исключение составляют те случаи, когда предполагаемая польза для матери преобладает над потенциальной опасностью для плода.

Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому не следует применять Реланиум в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Следует применять Реланиум в меньшей дозе у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Препарат Реланиум предназначен для применения в экстренных случаях, он не показан для длительного применения. Перед назначением препарата следует оценить целесообразность его применения, беря во внимание потенциальную пользу и риск для пациента.

Особую осторожность следует соблюдать при применении Реланиума у пациентов с органическими изменениями головного мозга (атероматоз), а также с сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, в т.ч. незначительной степени. В этих случаях следует уменьшать дозу и контролировать состояние пациента.

Следует применять Реланиум в меньшей дозе у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, печеночной недостаточностью, а также с нарушениями мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы.

Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы препарата.

С особой осторожностью (в связи с риском развития парадоксальных реакций и остановки дыхания) и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум у пациентов пожилого возраста.

Нельзя вводить Реланиум пациентам в состоянии алкогольного опьянения.

С соблюдением особой осторожности следует применять Реланиум у пациентов, проявляющих зависимость к лекарственным препаратам или к алкоголю.

Реланиум не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или в сочетании тревоги с депрессией, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Длительное применение препарата может привести к физической и психической зависимости, особенно у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. В случае появления физической зависимости при резкой отмене препарата может возникнуть синдром отмены с такими симптомами как головные и мышечные боли, сильный страх, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздраженность. В тяжелых случаях может возникнуть деперсонализация, слуховая гиперестезия, онемение конечностей и других дистальных частей тела, световая, звуковая и контактная гиперестезия, галлюцинации и судороги.

При появлении парадоксальных реакций в период применения препарата его следует отменить.

Не следует резко прекращать применение Реланиума, рекомендуется постепенно уменьшать дозу.

В течение нескольких часов после применения препарата может возникнуть амнезия. Пациентам должны быть предоставлены условия для непрерывного 7-8-часового сна.

В/м введение препарата может привести к увеличению активности КФК в сыворотке крови с максимальным уровнем между 12 и 24 ч после инъекции. Это следует учитывать в случае проведения диагностики инфаркта миокарда.

После в/м введения диазепам всасывается медленно, особенно после введения в ягодичную мышцу. Данный путь введения препарата можно использовать только в случае, когда в/в введение невозможно или не рекомендуется.

При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени, с эпилепсией, детям, при беременности и в период лактации следует учитывать содержание 100 мг этанола в 1 мл раствора для инъекций.

Использование в педиатрии

Во время применения Реланиума у детей могут развиться парадоксальные реакции.

В связи с содержанием бензилового спирта (15 мг в 1 мл) Реланиум можно применять у новорожденных и недоношенных детей только в случаях, когда другие лекарственные средства не оказывают желаемого эффекта, в связи с риском возникновения токсического синдрома.

Применение Реланиума может вызывать отравления и аллергические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет .

В связи с содержанием бензоата натрия препарат может увеличивать риск появления желтухи у грудных детей .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо предупредить пациента о запрете управления транспортными средствами и работе с механизмами в течение 24 ч после однократного введения Реланиума.

Передозировка

  • сонливость, спутанность сознания;
  • в тяжелых случаях – атаксия, снижение АД, угнетение дыхания, кома;
  • в отдельных случаях – вплоть до летального исхода.
  • пациентов необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии. Антидотом является флумазенил, который вводят в/в медленно в дозе 0.2-1 мг. Особого внимания требуют пациенты с эпилепсией, т.к . антагонистическое действие флумазенила по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. В случае появления возбуждения не следует применять барбитураты. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Реланиума с противосудорожными препаратами, антидепрессантами, антипсихотическими, анксиолитическими, седативными, снотворными средствами, средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, а также блокаторами гистаминовых H 1 -рецепторов I поколения наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

Применение Реланиума одновременно с противосудорожными препаратами (особенно барбитуратами) может потенцировать побочные действия и токсичность диазепама.

Циметидин, флуоксетин, флувоксамин, омепразол, применяемые одновременно с Реланиумом, уменьшают клиренс диазепама и могут усиливать его действие.

Рифампицин при одновременном применении с Реланиумом увеличивает клиренс диазепама.

Диазепам влияет на процесс элиминации фенитоина.

Этанол усиливает угнетающее действие диазепама на ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат используется только в условиях стационара.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ВАРШАВСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФА АО, представительство, (Польша)

Представительство в Республике Беларусь
“ПОЛЬФА” ООО

220004 Минск
Победителей пр-т 5, оф. 504
Тел.: (375-17) 203-46-04, 289-30-54
Факс: (375-17) 227-63-94

АПАУРИН (KRKA, d.d., Словения)
ДИАЗЕПАМ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
РЕЛИУМ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
СИБАЗОН (ОРГАНИКА, АО, Россия)
ДИАЗЕПАМ (OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)

АДАПТОЛ ® (ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
ГРАНДАКСИН ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АПАУРИН (KRKA, d.d., Словения)
ДИАЗЕПАМ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
РЕЛИУМ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
СИБАЗОН (ОРГАНИКА, АО, Россия)
СПИТОМИН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭЛЕНИУМ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
АРПАЗЕПАМ (АРПИМЕД, ООО, Армения)
СТРЕЗАМ ® (BIOCODEX, Франция)

ГАЛАЗОЛИН ГЕЛЬ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ГАЛАЗОЛИН КОМБИ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
АЛТАДРИН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ЛАРЕМИД (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ДИСУЛЬФИРАМ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ДИЛАСИДОМ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
СУСТОНИТ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ГАЛАЗОЛИН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ДЕКСАМЕТАЗОН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ПРЕДНИЗОЛОН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)

Vidal Group

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Реланиум : инструкция по применению

Состав 1 мл:
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 – 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Описание

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Фармакологические свойства

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу – абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками – 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде – 1-2 % и менее 10% – с каловыми массами. Период полувыведения (Т?) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т? может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т?, выведение после прекращения лечения – медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

  • лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
  • купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
  • купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
  • купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
  • применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
  • в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.

– абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозировка

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом: начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк: доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе: назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц): по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве: назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше: в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: в месте введения – флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко – психотические расстройства). При применении в акушерстве – у новорожденных – мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

  • с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом – антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
  • со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем – резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
  • с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
  • изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
  • пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
  • рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
  • индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность;
  • наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
  • гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
  • клозапин – возможно усиление угнетения дыхания;
  • при одновременном применении с сердечными гликозидами – возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
  • снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
  • омепразол удлиняет время выведения диазепама;
  • ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
  • потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
  • теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт – возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый “синдром вялого ребенка”). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Реланиум: инструкция по применению (таблетки и ампулы)

Реланиум в таблетках

Реланиум (действующее вещество – диазепам) принадлежит к одним из самых часто применяемых препаратов в неврологии. Он используется при десятке заболеваний разной направленности, так как относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда.

Механизм действия заключается в усилении действия тормозного медиатора (гамма-аминомасляной кислоты), участвующего в передаче нервных импульсов. За счет этого происходит снижение возбудимости таламуса, гипоталамуса и лимбической системы; тормозятся спинальные рефлексы (миорелаксирующее действие). Влияние на миндалевидный комплекс лимбической системы обуславливает такое действие препарата, как ослабление тревоги, страха. Также имеется антихолинергический эффект.

Показания к применению

Наиболее результативно использование лекарства в следующих случаях:

  • судорожный синдром;
  • пограничные состояния, сопровождающиеся тревогой и страхом;
  • абстиненция средней степени тяжести;
  • эклампсия;
  • столбняк;
  • спастические состояния мышц.

Помимо неврологической направленности, препарат применяют также в комплексном лечении при таких терапевтических заболеваниях, как язва желудка, стенокардия, артериальная гипертензия; в гинекологии – при климактерических и менструальных расстройствах.

Противопоказания

Реланиум относится к списку №1 сильнодействующих препаратов. Кроме почечной и печеночной недостаточности, противопоказаний, связанных с метаболизмом препарата, существуют следующие заболевания, при которых запрещен прием:

  • закрытоугольная глаукома, тяжелая хроническая недостаточность (так как препарат обладает антихолинергическим действием); (поскольку реланиум отчасти относится к миорелаксантам);
  • тяжелый абстинентный синдром, острые интоксикации веществами, угнетающими ЦНС;
  • кома, шок;
  • атаксия спинномогового и мозгового происхождения.

Как и любое лекарственное средство, реланиум противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности. Запрещено к приему средство и при беременности, лактации, детском возрасте до шести месяцев (при приеме внутрь), для новорожденных при введении в вену и мышцу.

Дозировка

Препарат выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в таблетированном виде и в виде драже. Существуют также таблетки реланиум, покрытые оболочкой, для детского возраста.

Внутривенное и внутримышечное введение реланиума используют при экстренных состояниях и в случае премедикации. Вводят одномоментно в/в медленно до 10 мг препарата; в случае необходимости повторяют через четверть часа до достижения дозы в 30 мг. Для детей от двух до пяти лет максимальная доза – 1 мг; старше пяти – 2 мг.

При введении внутривенно капельно 100 мг препарата предварительно разводят в 500 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 1 мл в минуту, в крупную вену. При пероральном приеме от 2, 5 до 10 мг.

Особые указания

Реланиум в ампулах

Длительный прием препарата вызывает привыкание. При употреблении препарата следует воздержаться от видов деятельности, при которых необходима высокая скорость психомоторной реакции и повышенное внимание. Реланиум также нельзя употреблять совместно со спиртными напитками. Новорожденным лекарство назначают только в жизнеугрожающей ситуации.

Цена на таблетки и уколы (ампулы)

Стоимость средства зависит от региона и аптеки, в которой производится покупка. Для того, чтобы купить реланиум, необходим рецепт особой формы, так как с 2013 года реланиум является препаратом, приравненном к наркотическим лекарственным средствам. Средняя цена (актуальна на 21.12.14):

  • Таблетки 5 мг, упаковка №20. 250-350 рублей.
  • Уколы — ампулы 2 мл, упаковка №10. 150-275 рублей.
  • Уколы — ампулы 2 мл, упаковка №50. 900-1200 рублей.

Отзывы людей

Оксана Ступченко:

Мне когда врач выписала это лекарство, даже не стала записывать это в мою карточку, а записала моей тете, чтобы никто не знал, что я его принимаю, скорей всего не желательно, чтобы люди знали, что такое лекарство, пьет тогда еще молодая девушка.Это было лет 9 назад, Пить его надо по чуть-чуть, четвертинку, но мне не помогло, с моей проблемой.Я даже пила целую таблетку и мне никак не влияло на мое сознание. С алкоголем такая же фигня, через пол часа трезвая.Сама врач, эта говорила, что пила его целый год, только тогда ей помогло. У нее сын погиб, и она это тяжело переживала.
Но честно говоря,лекарство не очень хорошее, знаю, не по себе может из маленькой дозы если пить, оно вызывает галлюцинации.
У меня самой невроз и фобия, из-за этого я его пила. Так у меня фобия уже 11 лет, но реланиум тогда , я меньше месяца, пила и бросила.Оно плохо влияет на внутренние органы.
Кстати неврозы бывают из-за проблем со шитовидкой и жкт, так что проверьте щитовидку и желудок, если есть дуоденит, то это он может вызывать неврозик.У меня тоже есть дуоденит и проблемы со щитовидкой, букет короче:). Но лекарства и травы, ( от дуоденита) пока не помогли,и легче не стало.

Валерий Дяченко:

При алкогольном абсистентном синдроме, самое то, несколько дней пью, на алкоголь вообще не тянет (раньше бухал как конь), сон нормализовался. Феназепам вообще не переношу, с одной таблетки рвота. А релиум могу и 4 таблетки за раз выпить, ну чуть тормознутый, зато самочувствие отличное, действительно-каждому своё! Катя скажи зачем тебе? Так привыкла или жизненно необходимо?

Автор сайта: Алексей Борисов — практикующий невролог, отоневролог (специалист по вопросам головокружения).
— Окончил Иркутский государственный медицинский университет.
— Заведую кабинетом головокружения.
— Регулярно прохожу курсы повышения квалификации, участвую и выступаю с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием.
— Имею большое количество печатных научных публикаций.

Ссылка на основную публикацию