Баклофен : инструкция по применению

Баклофен – инструкция по применению, аналоги, отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Инструкция

Баклофен относится к миорелаксирующим препаратам центрального действия. Международное название препарата: Baclofen.

Таблетки

Миорелаксант выпускается в таблетированной форме. Действующее вещество – Баклофен.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата снижает возбудимость нервных волокон и подавляет полисинаптическую и моносинаптическую передачу импульсов, а также угнетает промежуточные нейроны. Благодаря этому, препарат снижает напряжение мышечных веретен, и при этом не влияет на нервно-мышечную передачу.

спинальных заболеваниях, ,
при рассеянном склерозе,
при черепно-мозговых травмах,
при ДЦП.

Показания

Лечение состояний и заболеваний, которые проявляются спастичностью мышц; устранение клонических судорог и болезненных спазмов; способствование увеличению объёма движений в суставах. Также препарат применяют для облегчения пассивной и активной кинезитерапии (массаж, физические упражнения, мануальная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность. .
Хроническая почечная недостаточность.

цереброваскулярная недостаточность, , мозговых сосудов, и лактация,
пожилой и ранний детский возраст.

Побочные реакции

спутанность сознания, , , и дизурия,
нарушение походки, или диарея,
снижение давления,
апатия,
эйфория, , , , аккомодации,
атаксия, , ,
тремор, ,
судороги.

Длительное использование лекарственного средства приводит к нарушению функции печени.

Применение и дозы

Приём препарата – пероральный. Начальная минимальная доза – 15 мг в сутки, разделённая на три приёма. Каждые три дня дозировку увеличивают, как правило, на 5 мг. Максимальная суточная дозировка – не более 25 мг. В стационарных условиях, в случаях крайней необходимости, можно применить до 100 мг – но только на короткое время. Большая доза препарата приведёт к тому, что мышечный тонус снизится и вызовет ухудшение двигательной функции и миастению.

При повышенной чувствительности, минимальная суточная доза – 5 мг. Постепенно её можно увеличить. При проведении диализа и при хронической почечной недостаточности, дозировка начинается от 5 мг. Для детей возрастом до 10 лет, дозировка составляет 0,5 мг/кг. Для детей старше 10 лет, дозировка увеличивается до 2 мг/кг.

Передозировка и отравление препаратом

Состояние передозировки проявляется мышечной гипотонией, спутанностью сознания, угнетением дыхания, комой. Мышечная гипотония после симптоматической терапии передозировки может сохраняться в течение трёх суток. Лечение осуществляется обильным питьём, приёмом диуретиков, сорбентов, солевых слабительных. При угнетении дыхания применяют искусственную вентиляцию лёгких. Специфического противоядия для Баклофена не существует.

В тяжёлых случаях интоксикации, могут возникнуть мышечная гипотония, галлюцинации, нарушение аккомодации, потеря зрачкового рефлекса, тошнота, брадикардия, тревожность, периферическая вазодилатация, снижение температуры тела, клонические судороги, диарея, гиперсаливация, арефлексия или гипорефлексия, рвота. Перед проведением промывания желудка надо интубировать тех пациентов, которые находятся в состоянии комы.

Особые указания

Поскольку побочные реакции зачастую имеют транзиторный характер, то их нужно дифференцировать от симптомов той болезни, по поводу которой осуществляется лечение. При сопутствующих эпилептических припадках терапию проводят без отмены лекарственных средств противоэпилептического действия.

У тех пациентов, которые страдают нарушениями печени и сахарным диабетом, часто проводится контроль уровня глюкозы и активности печёночных трансаминаз.

Препарат влияет на концентрацию внимания и скорость двигательных и психических реакций.

Взаимодействие

Баклофен усиливает действие лекарственных средств, которые влияют на нервную систему. Также препарат осуществляет усиление действия противоподагрических, гипотензивных средств и этанола. При сочетанном приёме с трициклическими антидепрессантами, усиливается мышечная слабость. При сочетании с Леводопой, повышается риск развития галлюцинаторных видений, перевозбуждения, спутанности сознания.

Наркотическая зависимость и немедицинское применение препарата

Люди с наркотической аддикцией часто применяют Баклофен в немедицинских целях. Благодаря Баклофену, они входят в психоделическое состояние, которое так же называется «трипом».
Трип – это сленговое слово, обозначающее странные переживания, вызванные употреблением психоактивных веществ.

Использование препарата в данном аспекте очень опасно: наркоманы принимают таблетки Баклофена в большом количестве, из-за чего проявляются тяжелейшие побочные эффекты. В сочетании с алкоголем, большая доза таблеток приведёт к смерти. Таблетки в большом количестве угнетают дыхательную активность, ухудшают мозговую деятельность и пищеварение.

Немедицинское применение препарата заканчивается чаще всего плачевно. В лучшем случае – человек очнётся под капельницей в отделении токсикологии или наркологии, а в худшем – может уже и не придти в себя после «баклофенового торча».

Аналоги

Цена

Таблетки 10 мг 50 штук – 5 – 7 долларов.

Где купить?

Препарат Баклофен можно приобрести в любом аптечном киоске, но исключительно по рецепту врача. Безрецептурная продажа препарата, в связи с его частым нецелевым использованием, преследуется по закону.

Отзывы

Лида, 25 лет.
Переболела менингитом, одним из симптомов этой ужасной болезни является менингеальная ригидность мышц шеи. Шею вообще повернуть не могла! Принимала по назначению врача Баклофен, причём сразу в максимальной дозе, а через три дня дозу снизили. Через неделю препарат отменили, боль и ригидность мышц исчезли.

Игорь, 39 лет.
Младшему ребёнку (ему 11 лет) прописали Баклофен. Я очень беспокоился, чтобы у него не ухудшилось здоровье от побочных эффектов, которых в инструкции указано множество. К счастью, поскольку он пил минимальную дозу, то после курса лечения никаких негативных изменений в его здоровье мы с женой не нашли.

READ

Видео упражнения при остеохондрозе шейного отдела

Саня, 30 лет.
Лечился Баклофеном, реально скованные мышцы расслабляет. Теперь хотя бы могу нормально ходить, а то неделю на больничном провалялся.

Юля, 27 лет.
Когда с месяц тому лежала в больнице, мне назначили эти таблетки, но буквально через два дня у меня такая тошнота и рвота начались, что просто ужас. Таблетки отменили и назначили другой релаксант.

Баклофен (Baclofen)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Баклофен

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.

1 таб.
баклофен	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60 мг, крахмал картофельный – 34.75 мг, желатин – 2.25 мг, тальк – 1 мг, магния стеарат – 0.5 мг, этилцеллюлоза – 1.5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (200) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (300) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (400) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (600) – коробки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (800) – коробки картонные (для стационаров).

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
баклофен	25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50 мг, крахмал картофельный – 29.75 мг, желатин – 2.25 мг, тальк – 1 мг, магния стеарат – 0.5 мг, этилцеллюлоза – 1.5 мг.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Баклофен

Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G09	Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
G32.8	Другие уточненные дегенеративные нарушения нервной системы при болезнях, классифицированных в других рубриках
G35	Рассеянный склероз
G80	Церебральный паралич
R25.2	Судорога и спазм
T91.3	Последствия травмы спинного мозга

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь взрослым в начале лечения – по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.

Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.

Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет – 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет – 30-60 мг/сут.

READ

Обследование на рак

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); иногда – апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания; редко – эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации; возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях – нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.

Прочие: иногда – угнетение дыхания; редко – дизурия, энурез.

Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.

Баклофен выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. У пациентов с заболеваниями печени следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.

Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед. (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений).

С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных. При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и глюкозы крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.

У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Инструкция по применению БАКЛОФЕН (BACLOFEN)

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.

1 таб.
баклофен	10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.

50 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

таб. 25 мг: 50 шт.
Рег. №: 2107/96/01/06/11/16 от 28.07.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
баклофен	25 мг

50 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БАКЛОФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.03.2007 г.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия; агонист GABA B -рецепторов. Угнетает моно -и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA B -рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах, уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие. На фоне применения препарата повышается двигательная и функциональная активность больных; облегчается проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Фармакокинетика

После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80 – 395 нг/мл. C max в плазме крови составляет 500-600 нг/мл и достигается через 2-3 ч после приема препарата, затем концентрация баклофена в плазме сохраняется на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.

READ

Диета при грыже поясничного отдела позвоночника

Баклофен проникает через плацентарный барьер и в минимальном количестве выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет около 30%.

Приблизительно 15% принятой дозы препарата биотрансформируется в печени путем дезаминирования.

T 1/2 составляет 2.5 – 4 ч. Баклофен выделяется преимущественно почками (70 – 80%) в неизмененном виде или в виде метаболитов; остальная часть выводится с калом. После приема внутрь препарат почти полностью выводится из организма в течение 72 ч.

Показания к применению

Повышение тонуса мышц:

при рассеянном склерозе;
при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например, опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы);
при инсульте;
при детском церебральном параличе;
при менингите;
при черепно-мозговых травмах;
при алкоголизме (аффективные расстройства).

Режим дозирования

Таблетки можно делить, что позволяет индивидуально установить наименьшую эффективную дозу препарата, не вызывая побочных эффектов у пациента.

Взрослым назначают препарат в начальной дозе по 5 мг 3 раза/сут; постепенно каждые 3 дня повышают дозу до развития оптимального терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Пациентам, которым требуется применение препарата в высших дозах (обычно до 30-75 мг/сут), Баклофен назначают в таблетках по 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг (назначается на короткое время в условиях стационара). Продолжительность курса терапии зависит от клинического состояния пациента. Не следует внезапно прекращать применение Баклофена из-за возможного появления галлюцинаций и обострения спастических состояний. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

У пациентов в возрасте старше 65 лет дозу препарата следует повышать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.

У детей в возрасте до 10 лет суточная доза определяется из расчета 0.75-2 мг/кг; в возрасте старше 10 лет – максимально 2.5 мг/кг/сут; т.е. 2.5 мг 4 раза/сут. При необходимости дозу с осторожностью повышают каждые 3 дня. Средние рекомендуемые дозы составляют для детей от 1 года до 2 лет 10-20 мг/сут, для детей от 2 до 6 лет – 20-30 мг/сут, для детей от 6 до 10 лет – 30-60 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек , а также у пациентов, находящихся на гемодиализе , рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг/сут.

Препарат принимают во время еды. При пропуске очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Побочные действия

сонливость, головокружение, нарушение походки, повышенная утомляемость, спутанность сознания, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, судороги, снижение судорожного порога.

тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея.

задержка мочи, дизурия, энурез;
при длительном применении – нарушение функции почек.

снижение АД, одышка, сильное сердцебиение, боль в грудной клетке и потеря сознания.

миалгия, мышечная слабость, нарушение зрения, расстройство вкуса, кожные высыпания и зуд, отек голеностопных суставов, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, чувство отека слизистой оболочки носа. У некоторых пациентов наблюдалось усиление спастического состояния (парадоксальная реакция на препарат).

Побочные эффекты чаще всего проявляются при быстром увеличении дозы препарата или применении Баклофена в высоких дозах, а также у пациентов пожилого возраста. Побочные эффекты часто носят преходящий характер и проходят после уменьшения дозы. Тяжелые нежелательные симптомы требуют отмены препарата.

Противопоказания к применению

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
психозы;
болезнь Паркинсона;
эпилепсия;
судороги (в анамнезе);
хроническая почечная недостаточность;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях на крысах, которым вводили Баклофен в дозе, приблизительно 13-кратно превышающей рекомендуемую максимальную дозу для людей, чаще отмечалась пупочная грыжа у плода. Не отмечено тератогенного действия у мышей и кроликов, но описано уменьшение массы плода и нарушение процесса окостенения скелета плода мыши при введении Баклофена в суточных дозах, которые в 17 или 34 раза превышали дозы, применяемые у людей.

В других испытаниях, проведенных на крысах (самках), которые получали Баклофен в течение 2 лет, отмечены дозозависимые изменения яичников.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Во время лечения препаратом обостряются проявления психопатических синдромов, шизофрении, судорожных состояний, возможно развитие спутанности сознания. У этих пациентов Баклофен следует назначать с осторожностью, а пациент должен находиться под врачебным наблюдением.

После внезапной отмены препарата могут наступить состояние страха, спутанность сознания, галлюцинации, психопатические, маниакальные, параноидальные и судорожные состояния, а также могут обостриться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель.

Баклофен выводится с мочой, в основном в неизмененном виде, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. У этих пациентов дозу препарата следует соответственно уменьшить.

Следует соблюдать особую осторожность во время лечения Баклофеном пациентов пожилого возраста (повышенный риск проявления нежелательных эффектов).

READ

Беременность после приема ок

Следует соблюдать осторожность во время применения Баклофена у пациентов, у которых сохранение вертикального положения тела и равновесия или увеличение двигательной активности зависит от повышения мышечного тонуса .

Баклофен следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим антигипертензивные препараты (возможно лекарственное взаимодействие).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с инсультом, с расстройствами дыхания, с нарушениями функции печени.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (может наступить задержка мочи).

У некоторых пациентов на фоне применения Баклофена наблюдалось повышение активности АСТ, ЩФ и уровня глюкозы в сыворотке крови. Показан контроль лабораторных данных, особенно у пациентов с печеночной недостаточностью и с сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Баклофен, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхательного центра;
возможны спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачкового рефлекса, мышечная гипотония, клонические судороги, снижение или отсутствие безусловных рефлексов, снижение тонуса периферических сосудов, артериальная гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, тошнота, рвота, диарея, повышенное слюноотделение, повышение активности ЛДГ, АСТ и ЩФ.

специфического антидота не существует. Следует немедленно вызвать рвоту или промыть желудок, а также ввести активированный уголь. Пациенты, находящиеся в бессознательном состоянии, перед промыванием желудка должны быть интубированы. Назначают обильное питье, диуретики, при угнетении дыхания – ИВЛ. Согласно некоторым данным, при отравлениях легкой степени физиостигмин, вводимый в/в (в дозе 1-2 мг в течение 5-10 мин), ликвидирует побочные действия со стороны ЦНС (особенно сонливость и угнетение дыхательного центра). В случае отсутствия реакции после первой дозы, следующую дозу препарата можно ввести через 30–60 мин. Если возникнут судороги – следует с осторожностью назначить диазепам в/в.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении баклофен усиливает седативное действие других средств, угнетающих ЦНС, или этанола.

При одновременном применении с препаратами лития баклофен может повышать моторную возбудимость.

При одновременном применении баклофен усиливает действие антигипертензивных препаратов (это может привести к необходимости изменения режима дозирования).

Препараты, которые могут нарушать функцию почек (например, ибупрофен), увеличивают T 1/2 баклофена , что является причиной возникновения токсических эффектов.

У пациентов с болезнью Паркинсона, получающих препараты леводопы с карбидопой, при одновременном применении с баклофеном могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Баклофен продлевает анальгезию, вызванную фентанилом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО “Polpharma”
в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98

КЕПЛЕРОН (GRAND MEDICAL GROUP AG, Швейцария)
МИДОКАЛМ ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
РЕБЛАКС (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
СИРДАЛУД ® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ТИЗАЛУД (КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, АО, Украина)

ИНДАПЕН РЕТАРД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МОМЕЗАЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ДИАВЕНОН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ПОЛПРАМ ® (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ЭНАРЕНАЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
БИОТРАКСОН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
БИОТАКСИМ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
АЛЬКА-ПРИМ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МЕТОКЛОПРАМИД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
КОРДАФЕН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Баклофен

Баклофен (лат. baclofen) — миорелаксирующее, антиспастическое лекарственное средство.

Баклофен — химическое соединение

Баклофен — белый или почти белый кристаллический порошок, почти без запаха. Мало растворим в воде, очень мало — в метаноле и нерастворим в хлороформе. Химическое наименование баклофена: (RS)-4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановая кислота. Эмпирическая формула: C₁₀H₁₂Cl NO₂.

Баклофен — лекарственный препарат

Баклофен — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю баклофен относится к группе «Нейротропные средства», подгруппе «Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу». По АТХ баклофен входит в группу «M03. Миорелаксанты» и имеет код M03BX01.

Баклофен ® — также торговое наименование лекарства.

Показания к применению баклофена

Баклофен применяется при спастическом состоянии мышц при рассеянном склерозе, инсультах, черепно-мозговой травмы, при поражениях спинного мозга, инсультах, детском церебральном параличе, менингите, воспалении мозговых оболочек.

Баклофен в гастроэнтерологии

Баклофен, являясь агонистом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) – GABA–B рецепторов, относится к препаратам, влияющим на выраженность симптомов ГЭРБ, механизм действия которых обусловлен ингибированием преходящих расслаблений (спонтанных релаксаций) нижнего пищеводного сфинктера (НПС) – уменьшение их частоты и продолжительности. Приём баклофена по 5–10 мг 4 раза в день в течение 4–х недель сопровождается снижением выраженности и частоты симптомов как эрозивной, так и неэрозивной эзофагеальной рефлюксной болезни. Баклофен (как и другие пока недоступные в России препараты антагонисты холецистокинина–А и ингибиторы NO–синтетазы: декслоксиглумид, девазепид, асперлицин; все эти препараты могут быть отнесены к современным прокинетикам) улучшает моторику верхних отделов ЖКТ, в том числе ингибируя спонтанные релаксации НПС (Старостин Б.Д., Старостина Г.А.).

READ

Шанферон : инструкция по применению

Баклофен, тормозящий кратковременное расслабление НПС, уменьшает и число эпизодов кислотного и некислотного рефлюкса, и частоту симптомов, возникающих после еды. Кроме того, баклофен уменьшает кислотный рефлюкс и существенно уменьшает выраженность симптомов. Однако из-за побочных явлений по стороны центральной нервной системы баклофен приемлем далеко не для всех больных, у которых он мог бы дать эффект (Neeraj Sharma et al).

Баклофен является единственным препаратом, который уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и, таким образом, снижает количество эпизодов рефлюксов. В экспериментальных исследованиях баклофен показывает хорошие результаты. Однако его терапевтическая полоса очень узкая и в гастроэнтерологии баклофен не нашёл применения (Трухманов А.С.).

Баклофен не рекомендуется при язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки.

Являясь агонистом ГАМК-В-рецепторов, баклофен не только уменьшает количество преходящих расслаблений НПС (ПРНПС) как у животных, так и у людей, но и уменьшает количество эпизодов кислого и слабокислого рефлюкса у здоровых волонтеров и у пациентов, страдающих ГЭРБ. С учетом того, что терапия баклофеном может провоцировать развитие головокружения и сонливости, с целью избежать ГАМК-опосредованных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС) были разработаны более мощные агонисты ГАМК-В-рецепторов периферического действия, или пролекарства баклофена: арбаклофен и лезогаберан. Но, к сожалению, хотя данные препараты и снижают количество ПРНПС приблизительно на 30–40 %, их низкая клиническая эффективность и побочные эффекты (гепатотоксичность, побочные эффекты со стороны ЦНС) привели к прекращению их использования в клинической практике, а также к прекращению разработки новых ингибиторов рефлюкса (Kahrilas P.J. и др.).

Примерно 15 лет назад в литературе появились упоминания о способности агониста GABA(B)-рецепторов баклофена уменьшать число спонтанных расслаблений НПС у больных с ГЭРБ. Мета-анализ 5 контролируемых исследований показал, что применение баклофена способствует уменьшению числа эпизодов спонтанного расслабления НПС и продолжительности снижения рН в пищеводе. Однако в широкую клиническую практику баклофен так и не был внедрен, поскольку его применение ограничивают такие серьёзные побочные неврологические эффекты как головокружение и спутанность сознания (Шептулин А.А. и др.).

Баклофен используют для терапии пациентов, имеющие позитивную связь между симптомами ГЭРБ (изжога или регургитация) и нормальными показателями некислотных рефлюксов (рН 4,0-6,5). Его назначают пациентам с подобной патологией в стартовой дозе 5 мг три раза в день, с возможным увеличением дозы до 20 мг три раза в день. Баклофен существенно редуцирует симптомы, уменьшает постпрандиальные кислотные и некислотные (дуоденогастроэзофагеальные) рефлюксы, регистрируемые с помощью импеданс-рН-метрии (Пасечников В.Д.).

Материалы для профессионалов здравоохранения, касающиеся вопросов применения баклофена в гастроэнтерологии

Литература

На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Литература» имеются подразделы «Прокинетики-стимуляторы моторики ЖКТ» и «Спазмолитики», содержащие публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения прокинетиков и спазмолитиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Видео

На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подраздел «Для врачей», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения.

Порядок приёма баклофена и дозировка

Баклофен принимают внутрь. Взрослые в начале лечения по 5 мг баклофена 3 раза в сутки. На каждый четвертый день терапии разовую дозу увеличивают на 5 мг до получения оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30–75 мг, при необходимости возможно увеличение до 100–120 мг. Итоговая суточная доза баклофена устанавливается индивидуально, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.

Для больных с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная доза может составлять 5–10 мг баклофена в сутки с последующим более медленным увеличением. Для больных с почечной недостаточностью, а также при гемодиализе доза баклофена — 5 мг в сутки.

Для детей до 10 лет суточная доза — 0,75–2 мг на кг веса, старше 10 лет — 2,5 мг на кг веса. Лечение начинают с приема в дозе 2,5 мг 4 раза в сутки. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые три дня. Поддерживающая суточная доза для детей 1–2 лет — 10–20 мг, для детей 2–10 лет — 30-60 мг.

Особые указания при лечении баклофеном

Подбор индивидуальной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.

Побочные явления обычно исчезают или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прекращении лечения баклофеном возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится терапия. Отмену баклофена проводится постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель, за исключением случаев появления серьезных побочных явлений.

Баклофен с осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у возрастных больных. При сопутствующей эпилепсии лечение проводится под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией при леченим баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У больных с болезнями печени и сахарным диабетом необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз, щелочной фосфотазы и сахара крови.

READ

Симптомы и признаки болезни Альцгеймера у взрослых

Во время терапии баклофеном следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, включая вождение автомобиля.

Ограничения к применению баклофена

Применение баклофена при беременности, кормлении грудью и у грудных детей

Применение баклофена при беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория по FDA действия баклофена на плод — «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск). Кормление грудью на время приема баклофена прекращается и может быть возобновлено после окончания приема баклофена. Детям до 12 лет баклофен не назначается.

Побочные действия баклофена

Нервная система и органы чувств: сонливость, бессонница, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.
Пищеварительная система: отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота, рвота, запор, диспептические явления, боль в животе.
Мочеполовая система: непроизвольное мочеиспускание, энурез, задержка мочеиспускания, анурия, гематурия, импотенция, нарушение эякуляции.
Респираторная системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.
Другие: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

Фармакодинамика баклофена

Баклофен быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. C_max в плазме крови достигается через 2–3 часа после приема. Связывание с белками плазмы баклофена составляет примерно 30 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Баклофен метаболизируется в печени. Выводится с мочой, в основном в неизменённом виде.

Торговые марки лекарств с действующим веществом баклофен

В настоящее время в России зарегистрировано два лекарства с действующим веществом баклофен: Баклосан ® и Лиорезал ® интратекальный. Ранее также была зарегистрирована торговая марка Баклофен ® . Бренды с действующим веществом баклофен, продающиеся в западных странах: Kemstro ® , Lioresal ® .

Баклофен® (Baclofen)

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки 10 мг имеют делительную риску.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа после приема препарата. Связь с белками плазмы крови — 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками (преимущественно в неизменном виде).

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК b -стимулятор). Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервномышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Показания

Повышение мышечного тонуса при рассеянном склерозе, заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных мотонейронов, травмы, миелит), цереброваскулярных заболеваниях, церебральном параличе, менингите, черепно-мозговой травме.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в т.ч. в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения баклофена при беременности не проводилось. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только строго по назначению врача, в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем.

Период грудного вскармливания

Имеются сведения о проникновении баклофена в грудное молоко.

Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери с потенциальным риском для плода или ребенка.

При необходимости применения препарата во время беременности и/или в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Начальная доза — 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно 30–75 мг в день).

Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции.

При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5–10 мг, с последующим более медленным увеличением.

READ

Свечи от аденомы простаты

При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа — суточная доза 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).

У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.

У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.

Начальная доза 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта.

Обычно рекомендуются следующие дозы:

У детей от 3 до 6 лет — 20–30 мг в сутки, от 6 до 10 лет — 30–60 мг в сутки. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела; начальная доза — 1,5–2,0 мг/кг массы тела.

Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1–2 недель).

Передозировка

Сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания; спутанность сознания, галлюцинации, тревожное возбуждение (ажитация), судороги, отклонения на электрокардиограмме (феномен «вспышка-подавление» и трехфазные волны), нарушения аккомодации, нарушение зрачкового рефлекса; генерализованная мышечная гипотония, миоклония, гипорефлексия или арефлексия; судороги; расширение периферических сосудов, гипотония или гипертензия, брадикардия или тахикардия, либо аритмия сердца; гипотермия; тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция слюны; повышение уровня печеночных ферментов, значений СГОТ (ACT) и щелочной фосфотазы (ЩФ), рабдомиолиз.

Обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких. Специфического антидота не существует.

Побочные действия

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны нервной системы

Очень частые — сонливость, седативный эффект.

Частые — головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту.

Редкие — парестезии, дизартрия.

Частота неизвестна — синдром апноэ во время сна*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частые — снижение сердечного выброса, артериальная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые — тошнота.

Частые — рвота, запор, диарея, диспепсические явления.

Редкие — абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы

Частые — угнетение дыхания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Частые — миалгия.

Со стороны органов чувств

Частые — парез аккомодации, зрительные нарушения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частые — гипергидроз, сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Частые — полиурия, энурез, дизурия.

Редкие — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы

Редкие — эректильная дисфункция.

Общие нарушения

Очень редкие — гипотермия.

В единичных случаях наблюдалось повышение спастичности, что расценивалось как парадоксальная реакция на препарат.

*Случаи центрального синдрома апноэ во время сна наблюдались при использовании баклофена в высоких дозах (>100 мг) у пациентов с алкогольной зависимостью.

Особые указания

Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических средств.

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфотазы, концентрацию глюкозы крови.

Баклофен следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, а применение препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности возможно только, если предполагаемая польза превосходит потенциальный риск (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические признаки и симптомы передозировки, включая клинические проявления токсической энцефалопатии (например, спутанность сознания, дезориентация, сонливость и сниженный уровень сознания), наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, получавших пероральные дозы баклофена более 5 мг в сутки. Пациенты с нарушенной функцией почек должны находиться под тщательным наблюдением для быстрого диагностирования ранних симптомов токсичности.

Особая осторожность необходима при использовании баклофена в комбинации с лекарственными препаратами или медицинскими продуктами, которые могут значимо влиять на функцию почек. Следует тщательно контролировать функцию почек, и суточную дозу баклофена необходимо корректировать соответствующим образом для предотвращения токсичности препарата. Препарат следует всегда (за исключением случаев, когда возникают серьезные нежелательные эффекты) отменять постепенно, последовательно снижая дозу в течение примерно 1–2 недель. При быстрой отмене препарата, особенно после длительного применения, сообщалось о таких проявлениях синдрома отмены, как тревожное состояние и спутанность сознания, бред, галлюцинации, психотическое расстройство, маниакальное состояние или паранойя, судороги (эпилептический статус), дискинезия, тахикардия, гипертермия, рабдомиолиз и временное усиление пластичности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие

Усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, гипотензивных и противоподагрических лекарственных средств, этанола.

Трициклические антидепрессанты усиливают снижение Мышечного тонуса; леводопа, кароидопа в сочетании с леводопои повышают риск развития галлюцинации, спутанности сознания, возбуждения.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг и 25 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

READ

Инфаркт и инсульт: чем отличаются эти заболевания

По 1,2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

100, 200, 300, 400, 600, 800 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку картонную (для стационаров).

Баклофен

фармакодинамика. Баклофен снижает повышенный тонус мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной мере подавляет кожные рефлексы и тонус мышц, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.

Механизм этого действия состоит прежде всего из гиперполяризации восходящих нервов и торможения как моно-, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга.

В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндола или метаболитов допамина в СМЖ не менялась. Поскольку баклофен, который применяют в высоких дозах, может вызвать угнетение функции ЦНС, существует вероятность воздействия препарата на центры, которые находятся выше спинного мозга.

Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение общего самочувствия пациента при применении препарата Баклофен более эффективно, чем при приеме других лекарственных препаратов, влияющих на ЦНС.

Баклофен стимулирует желудочную секрецию.

Всасывание. После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Степень всасывания уменьшается при назначении препарата в высоких дозах. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. В экспериментах на животных установлено, что баклофен проникает во многие ткани, но только небольшая его часть проникает через ГЭБ. У пациентов C_max в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема, а концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.

Распределение. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.

Объем распространения баклофена составляет 0,7 л/кг массы тела, а связывается с белками плазмы крови на ≈30%. В СМЖ концентрация действующего вещества в 8,5 раз ниже, чем в плазме крови.

Биотрансформация. Примерно 15% принятой дозы подвергается биотрансформации в печени за счет дезаминирования.

Выведение. T_½ составляет от 2,5 до 4 ч.

Баклофен выводится с мочой, 70–80% в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальное выводится с калом.

При применении внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 ч.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. C_max баклофена в плазме крови незначительно ниже, чем у здоровых людей молодого возраста, но показатель AUC подобен в обеих группах пациентов.

Показания Баклофен

хроническое тяжелое спастическое состояние скелетных мышц, возникающее вследствие рассеянного склероза, других повреждений спинного мозга (например опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поперечный миелит, травмы спинного мозга); мозговых инсультов; церебрального паралича; воспаления оболочек спинного и головного мозга; травмы головы.

Применение Баклофен

дозу устанавливать индивидуально с целью определения минимальной эффективной дозы, которая не вызывает побочных эффектов.

Препарат следует принимать во время еды.

До начала лечения следует определить максимальную эффективность лечения баклофеном. Необходимо с осторожностью повышать дозу препарата (особенно лицам в возрасте >65 лет) до нормализации общего состояния пациента. Если применять достаточно высокую начальную дозу или повысить дозу быстро, то могут возникнуть побочные эффекты. Это особенно важно для пациентов, которым необходимо движение, с целью уменьшения ослабления мышц в здоровых конечностях или когда необходимо достичь снижения мышечного напряжения.

Если при применении максимальных рекомендованных доз в течение 6 нед лечения терапевтического эффекта не будет достигнуто, следует решить вопрос о продлении лечения.

Рекомендуется следующая схема дозирования: внутрь (лучше во время еды).

Рекомендуемые дозы для взрослых

Взрослые . Начальная доза — 15 мг/сут, разделенная на несколько равных приемов.

Первые 3 дня — по 5 мг (½ таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;

4–6-й день — по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки;

7–9-й день — по 15 мг (1½ таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;

10–12-й день — по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки.

У большинства пациентов терапевтический эффект отмечают после применения препарата в дозе 30–75 мг/сут.

Вышеуказанный режим применения обеспечивает хорошую переносимость препарата.

При необходимости дозу можно повысить.

Пациентам, которым необходимо принимать препарат в высоких дозах (75–100 мг/сут), можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг.

Не следует превышать дозу >100 мг/сут.

Длительность лечения зависит от клинического состояния пациента.

Не следует внезапно прекращать лечение баклофеном из-за риска возникновения галлюцинаций и обострения спастических состояний.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.

Дети. Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете ≈0,3 мг/кг массы тела в сутки), на 2–4 приема (лучше всего на 4 равных приема).

Для детей дозу следует повышать с осторожностью, с интервалом в 1 нед, до достижения оптимального терапевтического эффекта у ребенка.

В целом следует использовать поддерживающую суточную дозу, которая составляет 0,75–2 мг/кг массы тела.

READ

Рыбий жир и холестерин — эффективное очищение сосудов

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг для детей в возрасте до 8 лет. Для детей в возрасте от 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Баклофен в форме таблеток не следует назначать детям с массой тела

Пациенты с нарушением функции почек. Для таких пациентов, а также для лиц с диализом рекомендуемые дозы следует снизить до 5 мг/сут.

Для пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности баклофен можно применять, когда потенциальная польза превышает риск. Для таких больных следует проводить мониторинг симптомов раннего отравления (например сонливость, кома) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения. Нежелательные эффекты наблюдаются чаще у этих пациентов, поэтому следует установить соответствующий режим дозирования у них, а также они должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Противопоказания

повышенная чувствительность к баклофену или к любому вспомогательному веществу препарата. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Порфирия.

Побочные эффекты

нежелательные эффекты чаще возникают в начале лечения (например сонливость и тошнота), при быстром повышении дозы или применении баклофена в высоких дозах, а также у пациентов пожилого возраста.

В основном нежелательные эффекты имеют переходящий характер и исчезают после снижения дозы. При тяжелых побочных действиях возникает необходимость отмены препарата.

Если тошнота не исчезает после снижения дозы, рекомендуется применять баклофен во время еды или запивая молоком.

У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например инсульт), а также у лиц пожилого возраста побочные эффекты могут иметь более серьезные последствия.

При применении баклофена наблюдались следующие нежелательные эффекты:

Психические расстройства	Cпутанность сознания, бессонница, дезориентация, эйфория, возбуждение, депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, бред, снижение судорожной готовности и увеличение количества судорожных приступов (особенно у пациентов с эпилепсией)
Со стороны нервной системы	Cонливисть, апатия, угнетение дыхания, спутанность сознания, повышенная утомляемость, головная боль, атаксия, парестезии, нарушение речи, нарушение вкуса, вертиго, шум в ушах
Со стороны органа зрения	Нарушения зрения, нарушение аккомодации, нистагм
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Угнетение сердечно-сосудистой системы, уменьшение МОК, ощущение удушья, тахикардия, боль в грудной клетке
Со стороны сосудов	Снижение АД, головокружение, отек стопы
Со стороны ЖКТ	Тошнота, сухость во рту, нарушение вкуса, отвращение к пище, позывы к рвоте, рвота, запор, диарея, боль в животе
Со стороны печени и желчных путей	Нарушение функции печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Сыпь, повышенное потоотделение, зуд, крапивница
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	Слабость, миалгия, тремор, мышечная дрожь
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Полиурия, свободное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, ночной энурез, гематурия, анурия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Нарушение эякуляции, нарушение эрекции, импотенция
Со стороны метаболизма	Увеличение массы тела
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения	Угнетение дыхания, заложенность носа
Общие нарушения и реакции в месте введения	Слабость, утомляемость, истощение, гипотермия
Диагностические исследования	Положительный результат анализа на скрытую кровь в кале, изменения глюкозы в крови

У некоторых пациентов наблюдалось повышение спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата).

Возникающее нежелательное напряжение мышц, создающее для пациентов трудности при ходьбе или при самостоятельном передвижении, обычно проходит после коррекции дозы (например путем снижения дозы, которую применяют в течение суток, но повышают дозу вечернего приема).

Особые указания

психические расстройства и нарушения со стороны нервной системы. Во время лечения баклофеном обостряются психотические синдромы, шизофрения, судорожные состояния, состояния головокружение и симптомы паркинсонизма, поэтому препарат следует применять с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.

Эпилепсия. Пациенты с эпилепсией, которым необходима одновременная терапия баклофеном, требуют постоянного клинического наблюдения и проведения ЭЭГ, поскольку отмечалось уменьшение эффективности применяемых противосудорожных препаратов, а также изменения в ЭЭГ.

Другие. Следует соблюдать осторожность при применении баклофена у пациентов, у которых поддержание вертикального положения тела и равновесия или увеличение амплитуды движений зависят от выраженного напряжения мышц.

Баклофен назначают с особой осторожностью пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты (возможно возникновение взаимодействий) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Препарат следует с осторожностью применять лицам с инсультом, нарушениями дыхательной системы, нарушениями функций печени.

С осторожностью применяют у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Нарушения со стороны почек. Баклофен выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде, поэтому лицам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. Для этих пациентов дозу следует соответственно снижать. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности (ХПН — 5 стадия, скорость клубочковой фильтрации

Симптомы передозировки наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, принимающих перорально баклофен в дозе >5 мг/кг/сут.

Случаи отравления баклофеном отмечены у пациентов с ОПН (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Следует быть особенно осторожным при применении баклофена в комбинации с другими препаратами, влияющими на функцию почек. Требуется также тщательно контролировать функцию почек и установить такую суточную дозу баклофена, чтобы избежать отравления.

Также после прекращения лечения гемодиализ может быть альтернативным методом лечения пациентов после передозировки баклофеном. Гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, уменьшает выраженность проявлений клинических симптомов передозировки и период выздоровления пациентов.

READ

Предсердный ритм на ЭКГ что это значит

Со стороны мочевыводящих путей. Следует проявлять осторожность пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочеиспускания). Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря.

Лабораторные исследования. У некоторых пациентов, применяющих баклофен, наблюдалось повышение активности АсАТ, ЩФ и уровня глюкозы крови. Рекомендуется проводить лабораторные исследования, особенно у лиц с нарушением функции печени и больных сахарным диабетом.

Внезапная отмена. При внезапной отмене препарата (особенно после длительного периода лечения) возможно возникновение состояния тревоги и спутанности сознания, галлюцинаций, психотических реакций, маниакальных, параноидальных и судорожных состояний, дискинезии, тахикардии, гипертермии, также могут усилиться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно , в течение 1–2 нед.

Пациенты в возрасте >65 лет. Следует быть особенно осторожным при лечении пациентов пожилого возраста (повышение риска возникновения побочных эффектов).

Лекарственный препарат не применяют у лиц с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (по типу Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы — галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Отсутствуют контролируемые исследования по применению препарата у беременных. Баклофен проникает через плацентарный барьер.

Препарат баклофен можно применять в период беременности (особенно в I триместр беременности) только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Отмечен только 1 случай синдрома отмены (судороги) у новорожденного в возрасте 7 дней, мать которого принимала баклофен в дозе 80 мг/сут в период беременности. Судороги, которые попытались лечить стандартными противосудорожными препаратами, исчезли через 30 мин после введения баклофена.

Баклофен проникает в грудное молоко в малых количествах. Не ожидается появления нежелательных реакций у новорожденного, если препарат принимают в терапевтических дозах.

Дети. Баклофен в форме таблеток не следует назначать детям с массой тела

Сведения о применении у детей см. ПРИМЕНЕНИЕ.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Баклофен может оказывать седативное действие и снижать концентрацию внимания (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Пациентам во время лечения не следует управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействия

одновременное применение баклофена с другими препаратами, действующими на ЦНС, синтетическими опиатами или с алкоголем усиливает их седативное действие.

У пациентов, применяющих баклофен, повышается риск развития угнетения дыхательной функции. Следует проводить тщательный мониторинг сердечной деятельности и функции дыхательной системы, особенно у лиц с сопутствующими заболеваниями сосудистой и дыхательной системы и со слабостью дыхательных мышц.

Баклофен может усиливать гиперкинезию у пациентов, принимающих одновременно соли лития.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снижать мышечный тонус.

Баклофен потенцирует действие антигипертензивных средств (может потребоваться коррекция дозы).

Лекарственные средства, влияющие на функцию почек (например ибупрофен), замедляют выведение баклофена, что является причиной возникновения симптомов передозировки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

У лиц с болезнью Паркинсона, применяющих препараты с леводопой и карбидопой, в случае комбинированного применения баклофена возможно возникновение состояния спутанности сознания, галлюцинаций и психического возбуждения.

Баклофен увеличивает выраженность анальгезии, вызванной фентанилом.

Передозировка

в случае передозировки препаратом могут развиться следующие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания.

Могут появиться другие симптомы, такие как: состояния спутанности сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, гипотония мышц, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения в ЭЭГ (угнетение вспышек и трехфазные волны), расширение периферических сосудов, артериальная гипотония или АГ, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ.

У лиц с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при применении баклофена в более низких дозах (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Общее состояние может ухудшаться у пациентов, одновременно принимающих другие препараты и вещества, влияющие на ЦНС (например алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).

Лечение. Нет специфического антидота.

Следует применять симптоматическое лечение, основанное на ограничении осложнений, связанных с артериальной гипотензией, АГ, судорогами, депрессией нервной системы или системы кровоснабжения.

Следует как можно быстрее вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также принять активированный уголь.

Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированные.

В случае необходимости применить солевые слабительные.

У пациентов с остановкой дыхания провести искусственное дыхание и обеспечить поддержание сердечно-сосудистой деятельности.

Некоторые данные литературы указывают, что при более легких отравлениях физостигмин, введенный в/в (в дозе 1–2 мг в течение 5–10 мин), устраняет побочные действия со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания. При отсутствии улучшения после первой дозы физостигмина, следующую дозу можно ввести через 30–60 мин.

Показано также введение лекарственных веществ одновременно с диуретиками с целью увеличения выведения баклофена с мочой.

В случае тяжелого отравления пациентам с почечной недостаточностью можно назначить гемодиализ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести в/в диазепам.