Цефтриаксон: описание, инструкция, цена
Относится к категории цефалоспориновых антибиотиков 3 поколения широкого спектра.
Форма выпуска: инъекционный препарат. Порошок для создания раствора для в/в и в/м введения.
Условия хранения: в сухом месте, без попадания прямых солнечных лучей. При температуре менее 25°.
Срок годности: 3 года.
Минимальная цена на Цефтриаксон составляет 45 рублей. Перед покупкой стоит сравнить стоимость Цефтриаксона в аптеках Санкт-Петербурга.
Фармакологическое действие
Имеет бактерицидный и антибактериальный эффект за счёт разрушения элементов клеточной мембраны патогенетической бактерии. Отличается высокой активностью к аэробным грамположительным (стрептококки, стафилококки), грамотрицательным (энтеробактерия, эшерихия, гемофильная палочка, клибсиелла, протеи и т.д.) микроорганизмам и анаэробам (клостридия и т.п.).
Препарат оказывает разрушительное действие на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспаринам 1 и 2 поколения. После внутримышечного введения происходит абсорбция. Период окончательного распада и достижение максимальной концентрации наступает через 2-3 часа после попадания лекарства в кровь.
Показания и противопоказания
- Инфицирование органов брюшной полости (перитонит, воспаление ЖКТ и желчевыводящих путей).
- Поражение дыхательных путей и лор-органов.
- Инфицирование костей, суставных полостей, кожи и мягких тканей.
- Инфекция мочевой и половой систем (пиелонефрит, гонорея и пр.).
- Эпиглоттит.
- Менингит бактериальной этиологии, сепсис.
- Инфицирование раневой и ожоговой поверхности.
- Сифилитический шанкр.
- Клещевой боррелиоз.
- Сальмонеллез и пассивное носительство болезни.
- Предупреждение развития инфекционного процесса в раневой поверхности после проведения больших или малых операций.
- Высокий риск инфицирования у лиц с иммунодефицитом.
Дозировка и способ применения
Используется для в/в и в/м введения. Лицам старше 12 лет назначается суточная доза 1-2 г или 0,5-1 г каждые 12 часов. Максимально допустимая дневная дозировка — 4 г. При назначении дозы больше 50 мг/на кг лекарство вводится инфузионно в вену на протяжении полу часа. Длительность терапевтического курса подбирается индивидуально.
Вводить можно только свежеприготовленный готовый медикамент. При введении в/в путём 0,25 или 0,5 г активного вещества нужно растворить в 5 мл водного раствора для инъекции. Скорость должна быть низкой (минимум 2-4 минуты). Для внутривенной инфузии потребуется растворить 2 г в 40 мл раствора без кальция. Доза 50 мг/кг и больше должна вводится внутривенно капельно на протяжении полу часа.
Побочные эффекты
- Нервная система: головокружение, головная боль и судороги.
- ССС и система кроветворения: повышение лейкоцитов, тромбоцитов, моноцитов, базофилов и эозинофилов, снижение концентрации нейтрофилов и лимфоцитов, кровотечение из носа.
- Желудочно-кишечный тракт: диспепсические расстройства (тошнота, рвота), нарушение стула с преобладанием диареи, транзиторное увеличение трансаминаз, повышение концентрации щелочной фосфотазы или билирубина, боль в животе, желтушность.
- Мочевая и половая системы: увеличение мочевинного азота в кровяном русле, повышение уровня креатинина и присутствие цилиндров в моче, эритроциты и глюкоза в моче.
- Аллергические проявления: кожная сыпь, анафилактический шок, зуд, жжение, лихорадочный синдром.
- Остальные: грибковая инфекция, повышение потовыделения, усиление притока крови в области лица. Местно возможно развитие болезненности и отечность в месте введения лекарства.
Специфичный антидот отсутствует. При употреблении чрезмерной концентрации препарата необходимо немедленно прекратить его введение и приступить к симптоматической терапии. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны в данной ситуации.
Цена Цефтриаксон и наличие в аптеках города
Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.
Цефтриаксон: обзор препарата, цена, где купить
Одним из сильных антибиотиков, представителей цефалоспоринового ряда III поколения, является Цефтриаксон. Эффективно уничтожает патогенную микрофлору, в том числе менингококк, поэтому широко применяется в лечении тяжелых инфекций.
Состав и форма выпуска
Цефтриаксон выпускается в двух лекарственных формах:
порошок для изготовления раствора для внутривенных или внутримышечных уколов с концентрацией действующего вещества 0,5 или 1г;
порошок для изготовления раствора, предназначенного для капельниц в стационарах, концентрация основного действующего вещества 2г.
Белый или немного желтоватый порошок в виде кристаллов фасуется в ампулы объемом 10 мл. Продается по 1 или 10 штук в коробочке в комплекте с инструкцией по применению.
Основное вещество – динатриевая соль цефтриаксона. Купить сироп или таблетки Цефтриаксон не представляется возможным, так как в таких формах препарат не выпускается.
Механизм действия препарата
Фармакологическое действие препарата определяется принадлежностью Цефтриаксона к антибиотикам.
Вещество оказывает воздействие на жизнедеятельность микробов: угнетает процесс биосинтеза их оболочек и вызывает гибель патогенной микрофлоры.
Цефтриаксон доказал эффективность относительно значительного числа грамотрицательных, грамположительных и некоторых анаэробных бактерий, в том числе золотистого стафилококка, бледной трепонемы.
При уколе в мышцу лекарственное вещество быстро попадает в систему кровообращения, попадает в ткани, органы и биологические жидкости, имеющиеся в организме. Концентрация достигает максимума через 2-3 часа после введения в ягодицу, а при вливаниях в вену – в конце процедуры.
Показания к применению
Цефтриаксон назначается при выявлении инфекции, вызванной восприимчивыми к нему микроорганизмами.
Основные заболевания, при которых врач может назначить лекарство:
инфекции нижних дыхательных путей в тяжелой форме (воспаление или абсцесс легких, бронхит, плеврит);
инфекции ЛОР-органов (ангина и гайморит у взрослых);
инфекции органов мочевыделительной системы (цистит, пиелонефрит, простатит, пиелит);
инфекционные поражения костей, суставных соединений, мягких тканей;
перитонит и другие инфекции органов брюшной полости;
сифилис (при непереносимости пенициллинов и в запущенном случае);
зараженные инфекцией ожоги, раны;
воспаление внутренней оболочки сердца.
Как назначают Цефтриаксон
Выбор схемы лечения данным антибиотиком – компетенция врача. В зависимости от заболевания, возраста пациента и степени тяжести состояния Цефтриаксон назначают в виде уколов в ягодичную мышцу, уколов в вену или в виде капельниц.
Внутримышечный укол – процедура болезненная, поэтому перед введением лекарства 0,5г порошка растворяют в 2 мл лидокаина, 1г – в 3,5 мл обезболивающего препарата.
При внутривенном введении 0,5г порошка смешивают с 5 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят постепенно за 3-4 минуты.
Чтобы приготовить лекарство для медленного вливания через вену берут 40 мл хлорида натрия (0,9%), а также левулозу 5% или декстрозу 5-10%. В виде инфузий антибиотик вводят на протяжении 30 минут.
Максимальная доза цефтриаксона для детей с 12 лет и взрослых – 4г в сутки.
Стандартная терапия предусматривает:
дозу 1-2 г в день однократно;
дозу 0,5-1 г дважды в сутки с промежутком 12 часов.
Если назначенная доза превышает 50мг на 1 кг массы тела, то она вводится только в виде систем в течение 30 минут.
Длительность лечения определяет лечащий врач. Чем тяжелее протекает болезнь и опаснее возбудитель, тем он дольше.
После снижения температуры до нормальной и прохождения опасных симптомов лечение продолжают еще 3 дня.
Можно ли Цефтриаксон беременным
Беременность не является абсолютным противопоказанием к назначению данного антибиотика. Но решать это должен врач и назначать в случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает возможный риск для формирующегося ребенка.
Если в период лактации возникла необходимость терапии антибиотиком, то грудное вскармливание лучше приостановить на период лечения.
Можно ли Цефтриаксон детям
При наличии серьезных оснований антибиотик используют в лечении детей, в том числе недоношенных и новорожденных.
Рожденным ранее ожидаемого срока малышам препарат назначают с осторожностью.
малышам в возрасте до 14 дней суточную дозу считают исходя из 20-50 мг лекарства на 1 кг массы тела;
грудничкам и детям до 12 лет суточную дозу определяют исходя из 20-80 мг лекарства на 1 кг массы тела;
при массе тела ребенка более 50 кг дозы препарата не отличаются от взрослых.
При некоторых патологиях (например, бактериальном менингите) требуется введение повышенных доз 100 мг на 1 кг веса.
Курс лечения детей Цефтриаксоном – 4-14 дней в зависимости от возбудителя и клинической картины.
Противопоказания и побочные действия
Уколы и инфузии с Цефтриаксоном противопоказаны при выявленной повышенной чувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда.
С осторожностью назначают, если:
у новорожденного обнаружен высокий уровень билирубина;
пациент страдает почечной или печеночной недостаточностью;
имеется энтерит или колит, спровоцированный использованием антибиотиков.
Нежелательные эффекты во время терапии могут быть следующие:
аллергические проявления (отек, сыпь на коже, зуд, озноб, лихорадка, анафилактический шок);
головокружение, боль в области головы;
уменьшение количества выделяемой мочи;
нарушения в работе системы пищеварения (вздутие живота, диарея, тошнота и рвота, дисбактериоз, кандидоз, энтероколит);
сбои в работе системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитоз, базофилия, анемия).
При ведении раствора в вену могут появиться болезненные ощущения и воспаление ее стенки.
Введение лекарства в мышцу сопровождается местной болью в момент укола.
Условия хранения и срок годности
Порошок в закрытых ампулах хранится при температуре не более 25°С на протяжении двух лет с даты выпуска.
При приготовлении растворов важно соблюдать стерильность. Допускается хранение готового лекарства при комнатной температуре не более 6 часов.
Особые указания
Цефтриаксон применяют в основном в условиях стационарного лечения. При постановке укола или капельницы требуется внимательность со стороны персонала и готовность принять неотложные меры в случае развития аллергической реакции.
При длительных курсах лечения обязателен контроль функции почек и печени, анализ крови, а перед началом терапии у пожилых необходимо обследование почек.
Цена, наличие в аптеках
Купить ампулы Цефтриаксон можно по цене от 40 руб. за одну штуку. Также в продаже присутствуют коробки по 10 штук стоимостью от 1 000 руб. Наличие Цефтриаксона в аптеках Москвы можно выяснить дистанционно с помощью Интернета и сайтов аптек.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакокинетика
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d – от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания препарата Цефтриаксон
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A69.2 | Болезнь Лайма |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Условия хранения препарата Цефтриаксон
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ СИНУСИТА
Смоленская государственная медицинская академия, Российский государственный медицинский университет им. Н.И. Пирогова, Москва, Московская медицинская академия им. М.И. Сеченова, Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. академика И.П. Павлова
“Антибиотики и химиотерапия”, 1999, т.44, №9, стр.24-28
Эпидемиология
Синусит относится к числу самых распространенных заболеваний. Острый синусит является наиболее частым осложнением острой респираторной вирусной инфекции (в 5-10%) [1] и с одинаковой частотой встречается во всех возрастных группах. Хронический синусит стоит на первом месте среди всех хронических заболеваний (146/1000 населения) [2]. В среднем около 5-15% взрослого населения и 5% детей страдают той или иной формой синусита [3].
Классификация
Выделяют следующие клинические формы синусита:
I. По длительности заболевания [1]:
- острый синусит (менее 3 месяцев);
- рецидивирующий острый синусит (2-4 эпизода острого синусита за год);
- хронический синусит (более 3 месяцев);
- обострение хронического синусита (усиление существующих и/или появление новых симптомов).
II. По тяжести течения:
- легкое: заложенность носа, слизистые или слизисто-гнойные выделения из носа и/или в ротоглотку, температура тела до 37,5 o С, головная боль, слабость, гипосмия; на рентгенограмме околоносовых синусов – толщина слизистой менее 6 мм;
- среднетяжелое: заложенность носа, гнойные выделения из носа и/или в ротоглотку, температура тела более 37,5 o С, боль и болезненность при пальпации в проекции синуса, головная боль, гипосмия, может быть иррадиация боли в зубы, уши, недомогание; на рентгенограмме околоносовых синусов – утолщение слизистой более 6 мм, полное затемнение или уровень жидкости в 1 или 2 синусах;
- тяжелое: заложенность носа, часто обильные гнойные выделения из носа и/или в ротоглотку (может быть их полное отсутствие), температура тела более 38 o С, сильная болезненность при пальпации в проекции синуса, головная боль, аносмия, выраженная слабость; на рентгенограмме околоносовых синусов – полное затемнение или уровень жидкости более чем в 2 синусах; в общем анализе крови – повышенный лейкоцитоз, сдвиг формулы влево, ускорение СОЭ; орбитальные, внутричерепные осложнения или подозрение на них.
Необходимо отметить, что в каждом конкретном случае степень тяжести оценивается по совокупности наиболее выраженных симптомов. Например, при подозрении на орбитальные или внутричерепные осложнения течение всегда расценивается как тяжелое, независимо от выраженности других симптомов.
Этиология
Основными возбудителями являются:
- при остром синусите – Streptococcus pneumoniae (48%) и Haemophilus influenzae (12%), гораздо реже встречаются Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, анаэробы;
- при рецидивирующем остром и обострении хронического синусита спектр и соотношение возбудителей принципиально не отличаются от острого синусита;
- при хроническом синусите большее значение имеют анаэробы (Peptococcus, Bacteroides, Veillonella, Prevotella, Fusobacterium, Corynebacterium), встречаются также S.aureus, Pneumococcus, H.influenzae и грамотрицательные бактерии, грибы.
Чувствительность возбудителей к антибиотикам
Чувствительность основных возбудителей острых синуситов к антибиотикам значительно варьирует в различных регионах. По данным зарубежных исследователей, наблюдается тенденция к нарастанию резистентности пневмококков к бензилпенициллину и макролидам, гемофильной палочки – к аминопенициллинам.
По имеющимся данным, в центральной части России у S.pneumoniae и H.influenzae, выделенных при острых синуситах, сохраняется высокая чувствительность к аминопенициллинам и цефалоспоринам: 97% штаммов S.pneumoniae чувствительны к бензилпенициллину, 100% – к ампициллину, амоксициллину, амоксициллин/клавуланату, цефуроксиму; 100% H.influenzae чувствительны к амоксициллин/клавуланату, 90% – к ампициллину и цефуроксиму.
В России основной проблемой является резистентность пневмококков и гемофильной палочки к ко-тримоксазолу: умеренный и высокий уровень резистентности отмечен у 40% S.pneumoniae и 22% H.influenzae.
Задачи антибиотикотерапии
При остром и обострении хронического синусита главная цель терапии – это эрадикация инфекции и восстановление стерильности синуса, поэтому основное место в ней занимают антибиотики. Кроме того, по показаниям, применяются пункция синусов и другие специальные методы лечения.
При частом (более 2 раз в год) рецидивирующем и хроническом процессе для успешного лечения необходима тщательная оценка многих дополнительных факторов (анатомия полости носа, сопутствующая патология и т.д.) и проведение комплексной терапии с оперативным вмешательством. Антибиотики здесь не играют ведущей роли и являются частью терапии. Желательно, чтобы выбор препарата в таких случаях основывался на результатах исследования чувствительности микрофлоры, выделенной из синусов.
Выбор антибиотиков
Выбор препарата при острых процессах в подавляющем большинстве случаев проводится эмпирически, на основе имеющихся данных о преобладающих возбудителях и их резистентности в регионе, а также с учетом тяжести состояния (схема).
1 при отсутствии амоксициллина или амоксициллин/клавуланата назначается ампициллин
2 терапия в течение 3 дней
3 у детей старше 8 лет
4 только у взрослых
Схема антибактериальной терапии синуситов [4-7]
При хронических процессах перед назначением антибиотика особенно важно проведение микробиологического исследования содержимого синусов.
При легком течении. В первые дни заболевания, когда наиболее вероятна вирусная этиология, не требуется назначения антибиотиков. Если, несмотря на проводимое симптоматическое лечение, симптомы сохраняются без улучшения более 10 дней или прогрессируют, что косвенно говорит о присоединении бактериальной инфекции, то целесообразно назначение антибактериальной терапии. В этом случае выбор препарата производится, как и при среднетяжелом течении.
При среднетяжелом течении. Препараты выбора: амоксициллин (при отсутствии амоксициллина или амоксициллин/клавуланата назначается ампициллин), амоксициллин/клавуланат.
Альтернативные препараты: цефалоспорины (цефуроксим аксетил, цефаклор), макролиды (азитромицин, кларитромицин), тетрациклины (доксициклин), фторхинолоны (грепафлоксацин).
При тяжелом течении:
- ингибиторзащищенные пенициллины (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) парентерально;
- цефалоспорины II-III поколения (цефуроксим, цефтриаксон, цефотаксим, цефоперазон) парентерально;
- при аллергии к b -лактамам: ципрофлоксацин или хлорамфеникол парентерально.
Пути введения антибиотиков
При легком и среднетяжелом течении терапию следует проводить пероральными препаратами (табл. 1).
При тяжелом течении лечение необходимо начинать с парентерального (желательно внутривенного) введения (табл. 2) и затем, по мере улучшения состояния, переходить на пероральный прием (ступенчатая терапия).
Ступенчатая терапия предполагает двухэтапное применение антибактериальных препаратов: вначале парентеральное введение антибиотика и затем, при улучшении состояния, в возможно более короткие сроки (как правило, на 3-4-й день) переход на пероральный прием этого же или сходного по спектру активности препарата. Например, амоксициллин/клавуланат внутривенно или ампициллин/сульбактам внутримышечно в течение 3 дней, далее амоксициллин/клавуланат внутрь, или цефуроксим внутривенно в течение 3 дней, далее цефуроксим аксетил внутрь.
Таблица 1. Дозы и режимы введения пероральных антибиотиков при лечении острого синусита
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
* у детей старше 8 лет.
Таблица 2. Дозы и режимы введения парентеральных антибиотиков при лечении острого синусита
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Длительность терапии
Как правило, зависит от формы и степени тяжести. При остром синусите антибактериальная терапия в среднем проводится в течение 7-10 дней, при обострении хронического – до 3 недель.
Показания к госпитализации:
- тяжелое клиническое течение острого синусита, подозрение на осложнения;
- острый синусит на фоне тяжелой сопутствующей патологии или иммунодефицита;
- невозможность проведения в амбулаторных условиях специальных инвазивных манипуляций;
- социальные показания.
Типичные ошибки при проведении антибиотикотерапии
Наиболее часто встречаются следующие ошибки:
- неправильный выбор препарата (без учета основных возбудителей, спектра активности антибиотика). Например, не следует при остром синусите назначать линкомицин (не действует на H.influenzae), оксациллин (малоактивен против пневмококка, не действует на H.influenzae>, гентамицин (не действует на S.pneumoniae и Н.influenzae). Ко-тримоксазол не может быть рекомендован к широкому применению при синусите в России из-за высокой резистентности к нему S.pneumoniae и Н.influenzae. Ципрофлоксацин также не рекомендуется для амбулаторной практики. Его следует применять для терапии осложненных форм синусита или при непереносимости b -лактамов;
- неверный путь введения препарата. Например, не следует в амбулаторных условиях вводить антибиотики внутримышечно. Основу терапии в поликлинике должен составлять пероральный прием. В условиях стационара при тяжелых формах cинусита по мере улучшения состояния также следует переходить на пероральный прием (ступенчатая терапия);
- неправильный выбор дозы (часто ниже необходимой) и режима дозирования (несоблюдение кратности введения, не учитывается связь с приемом пищи). Например, ампициллин и азитромицин необходимо принимать за 1 час до еды.
Нозокомиальный (внутрибольничный, госпитальный синусит)
К нозокомиальным относят синусит, развившийся через 48 часов после госпитализации. Как правило, он встречается у пациентов, находящихся в реанимационном отделении или палате интенсивной терапии, у которых длительное время (более 3-4 суток) в полости носа находится инородное тело (интубационная трубка, назогастральный зонд, носовые тампоны). Распространенность нозокомиального синусита среди таких пациентов составляет 5-20% [8], а по данным рентгенографии и компьютерной томографии у 90% больных после 7 дней назотрахеальной интубации или нахождения назогастрального зонда есть изменения в околоносовых пазухах [2]. Инфекция максиллярного синуса является наиболее частой причиной лихорадки неясного генеза, иногда она может вызвать внутричерепную инфекцию и сепсис.
Возбудителями нозокомиального синусита могут быть Pseudomonas aeruginosa, грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli и др.), Acinetobacter spp., S.aureus и стрептококки. Реже, преимущественно у пациентов с иммунодефицитными состояниями, возбудителями могут быть грибы и Legionella pneumophila.
Терапию нозокомиального синусита следует начинать с:
- устранения предрасполагающих факторов (удаление носовых катетеров, тампонов, и др.);
- пункции и дренирования пораженного синуса;
- назначения местных деконгестантов.
Выбор антибиотиков для терапии нозокомиального синусита должен проводиться индивидуально, с учетом следующих данных: предшествующей антибактериальной терапии, локальных эпидемиологических данных о распространенности и резистентности нозокомиальных возбудителей.
Для антибактериальной терапии нозокомиальных синуситов рекомендуются:
- амоксициллин/клавуланат + аминогликозиды;
- ампициллин/сульбактам + аминогликозиды;
- тикарциллин/клавуланат +аминогликозиды; поколения +аминогликозиды; поколения (цефепим); (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин); (имипенем, меропенем).
Все антибиотики необходимо назначать парентерально, предпочтительно внутривенное введение препаратов. В дальнейшем можно переходить на пероральный прием (ступенчатая терапия).
Таблица 3. Список основных торговых названий
антибактериальных препаратов
ЦЕФТРИАКСОН 1,0 N1 ФЛАК ПОР Д/Р-РА В/В В/М ИНД/УП /РУЗФАРМА
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, брюшной тиф, сальмонеллез, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с пониженным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов; урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея, мягкий шанкр, сифилис). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Аналоги
НАБОР 1 уп. ЦЕФТРИАКСОН 1,0 ФЛАК В/В В/М /БИОСИНТЕЗ/ + 1 уп. БРУСТЕЛЬ гель для наружного применения 5% 30 г скидка 50 р.
Информация о товаре
Характеристики
Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1000 мг – во флакон – 1 шт в уп.
Лекарственная форма
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицателъные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в том числе Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококи, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.
Анаэробы: Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Фармакокинетика
При внутримышечном (в/м) введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции. При повторном в/м или внутривенном (в/в) введении в дозах 0,5-2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15°/о-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения – от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33 % до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, брюшной тиф, сальмонеллез, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с пониженным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов; урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея, мягкий шанкр, сифилис). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания
При неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией; беременным и в период лактации.
Применение цефтриаксона при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения цефтриаксона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Способ применения и дозы
Для взрослых и для детей старше 12 лет Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0.5 – 1 г каждые 12 ч.
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Суточная доза составляет 20-75мг/кг массы тела один раз в сутки. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут.
Зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить.
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
50 мг/кг (высшая суточная доза -2г) взрослым и детям старше 12 лет, один раз в сутки в течение 14 дней.
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г.
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Для в/м введения 1г препарата необходимо развести в 3,5мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в относительно крупную мышцу (ягодичную), рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Для в/в инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 минут.
Продолжительность в/в, по крайней мере, 30 минут. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз, реже – щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени, базофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Передозировка
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Особые условия
Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций терапию препаратом необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение. Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. В случае возникновения анемии терапию препаратом необходимо прекратить. При
применении цефтриаксона зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (пссвдомембраиозный колит), различной степени тяжести: от лёгкой до колита со смертельным исходом. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной Clostridium difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение (показано возмещение потери жидкости, электролитов, белка, проведение аитибиотикотерапии в отношении Clostridium difficile, хирургическое лечение). При развитии исевдомембранозного колита противопоказано назначения препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, может развиться суперинфекция.
При применении цефтриаксона описаны редкие случаи изменения протромбииового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбииового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбииового времени до начала или во время терапии. В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков “сладж- феномена” рекомендуется прекратить введение препарата. При применении цефтриаксона описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя в желчных путях (например, предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 T1/2 цефтриаксоиа интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксоиа с кальцийсодержащими препаратами для перорального приема, а также цефгриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими препаратами (в/в или для перорального приема) отсутствуют. При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). При использовании в качестве растворителя лидокаина необходимо учитывать сведения, указанные в инструкции по применению лидокаина; а также, что раствор лидокаина применяют как растворитель только при внутримышечном введении.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Руководство по лечению хронического синусита
Каковы диагностические признаки острых и хронических синуситов? Показаны ли антибиотики, и если да, то в каком случае? Каких пациентов стоит направлять к специалистам? Oбзоры, касающиеся диагностики и лечения болезней придаточных
Каковы диагностические признаки острых и хронических синуситов?
Показаны ли антибиотики, и если да, то в каком случае?
Каких пациентов стоит направлять к специалистам?
Oбзоры, касающиеся диагностики и лечения болезней придаточных пазух носа (ППН), чаще всего вызывают множество новых вопросов, поскольку точный диагноз осложняется неспецифичностью неинвазивных методов обследования. Эмпирическое лечение, особенно с помощью антибиотиков, как правило, считается успешным, хотя во многих случаях наступает спонтанное выздоровление без какого-либо лечения.
Цель этого обзора — осветить современные представления о природе воспаления ППН и дать логические и фактические обоснования медикаментозного либо хирургического лечения.
Анатомия и физиология. Носовая полость и ППН наделены важными физиологическими функциями. Преимущественно через полость носа проходит вдыхаемый и выдыхаемый воздух, поэтому нос должен обладать защитными механизмами, способными оградить воздухоносные пути от вдыхаемых патогенов и инородных тел.
 |
| Рисунок 1. Слизь стекает назад в носоглотку вследствие движений ресничек |
Железы реснитчатого эпителия носа и ППН производят поверхностный слизистый слой. Он задерживает частички веществ, а реснички, находящиеся в постоянном движении, проталкивают их назад, в носоглотку (см. рис. 1).
И верхнечелюстная, и лобная пазухи вентилируются через каналы, в свою очередь проходящие через переднюю решетчатую область. Очень важно, чтобы эти пути оставались проходимыми, поскольку нормальный отток слизи нужен для поддержания воздухонаполнения пазух.
Важная роль передних клеток решетчатого лабиринта и среднего носового хода в физиологии ППН подтверждается тем, что эта область получила название “остеомеатальный комплекс” (рис. 2). Считается, что легкое ограниченное воспаление в этой области может привести к вторичному инфицированию верхнечелюстного и фронтального синуса. Это во многом справедливо, хотя патогенез синуситов более сложен.
 |
| Рисунок 2. Нормальный средний носовой ход — область “остиомеатального комплекса” |
Микробиология. Носовая полость и ППН заселены нормальной бактериальной флорой; в норме там обнаруживаются те же микроорганизмы, что и в инфицированных пазухах. Многие инфекционные процессы в пазухах имеют вирусную природу; бактерии присоединяются вторично.
При остром синусите чаще всего выделяют Streptococculs pneulmoniae, Heamophiluls influlenzae и Moraxella catarrhalis.
При хронических синуситах обычно присутствуют те же микроорганизмы, а также анаэробы, такие как штаммы Fulsobacteriulm, Staphylococculs aulreuls, изредка грамотрицательные бактерии, например штаммы Pseuldomonas. В последние годы участились случаи диагностики синуситов, вызванных грибами, как правило, у иммунодефицитных пациентов. Чаще всего обнаруживаются штаммы Aspergilluls, а выраженность клинических проявлений зависит от имунного статуса пациента.
 |
| Рисунок 3. Гной в среднем носовом ходе при остром синусите |
Все больше диагностируется аллергических синуситов, часто ассоциированных с назальными полипами.
Клиника. С позиций оториноларингологической хирургии понятия об анатомии, физиологии и патологии ППН в корне изменились с появлением жесткой эндоскопии носовой полости и возможности компьютерного сканирования (КТ) синусов.
Однако ни один из этих диагностических методов не доступен для врача общей практики, которому нередко приходится ставить диагноз и лечить синусит на основании клинических симптомов.
Часто жалобы больных при остром и хроническом синуситах совпадают, поэтому своевременный подход предполагает, что при попытке различать эти состояния врач опирается скорее на патофизиологию, чем на соображения длительности заболевания.
 |
| Рисунок 4. Компьютерное сканирование синусов |
Синусит считается острым, когда инфекция разрешается под действием медикаментозной терапии, не оставляя значительных повреждений слизистых. Острые эпизоды могут быть рецидивирующими по своей природе; хронический синусит — постоянное заболевание, которое не поддается только медикаментозному лечению. При разграничении этих состояний проблема заключается в том, что для хирургического лечения всегда находятся показания, хотя в действительности многим пациентам достаточно длительной медикаментозной терапии. Кроме того, хирургическое вмешательство не дает стопроцентного успеха.
У многих пациентов с острым синуситом в анамнезе началу заболевания предшествует простуда. Симптомы, позволяющие предположить развитие острого синусита:
- гнойные выделения из носа;
- заложенность носа;
- боли и болезненность при обследовании;
- лихорадка и озноб.
В некоторых случаях имеются местные симптомы, позволяющие заподозрить вовлечение различных синусов. При диагностике наиболее достоверным симптомом является жалоба на гнойные выделения из носа или выявление их при обследовании (рис. 3).
Если пациент страдает головными или лицевыми болями при отсутствии гнойных выделений, скорее всего, это не синусит.
При невылеченном синусите инфекция иногда распространяется за пределы пазух, приводя к серьезным осложнениям. Чаще это случается при инфицировании лобной и решетчатой пазух; более всего осложнениям подвержены дети.
При распространении инфекции из фронтального синуса вперед мягкие ткани лба становятся отекшими и болезненными. Первоначально развивается целлюлит, затем субпериостальный абсцесс. Распространение через заднюю стенку фронтального синуса приводит к внутричерепным осложнениям, таким как менингит, субдуральная эмпиема или абсцесс передней доли.
При воспалении решетчатой пазухи инфекция распространяется через тонкую кость бумажной пластинки, приводя к поражению глазницы, сопровождающемуся целлюлитом и орбитальным абсцессом. Нелеченые инфекции глазницы почти всегда ведут к слепоте.
 |
| Рисунок 5. Компьютерная томограмма синусов, демонстрирующая односторонний хронический синусит |
При подозрении на осложненный синусит, особенно при отеке мягких тканей глазницы у ребенка, необходима срочная консультация оториноларинголога и уточнение диагноза путем компьютерного сканирования.
Клиническая картина хронического синусита разнообразна. Как и при острой инфекции, заложенность носа и гнойное отделяемое являются постоянными симптомами.Температура не повышается либо повышается умеренно, а жалобы на общее недомогание, головную и лицевую боль типичны. Дополнительно многие пациенты жалуются на снижение обоняния, при этом они чувствуют отвратительный запах гноя в носу.
Простое клиническое обследование носовой полости с помощью отоскопа позволяет обнаруживать крупные полипы; маленькие полипы видны только при эндоскопии носа.
| Промывание верхнечелюстного синуса под местной анестезией теряет былую популярность, так как редко приносит длительное облегчение |
За прошедшее десятилетие участились случаи диагностики острых и хронических синуситов у детей, особенно в Северной Америке. Диагностика и лечение детских синуситов осложняется многими факторами.
Рецидивирующие симптомы поражения верхних дыхательных путей у детей проявляются достаточно часто и, как правило, свидетельствуют о наличии заболевания миндалин и аденоидов, а не первичного синусита. Компьютерное томографическое сканирование детей с симптомами поражения верхних дыхательных путей часто выявляет аномалии ППН, особенно верхнечелюстных.
Клинический опыт показывает, что симптомы синуситов у детей часто сами проходят с возрастом, при этом до сих пор не установлено, вырастают ли из “сопливых” детей “сопливые” взрослые.
Нет сомнения в том, что хронический синусит встречается и у детей, особенно если имеется нарушение функции реснитчатого эпителия. Однако большинство британских лор-хирургов считают, что, насколько это возможно, необходимо придерживаться консервативных методов лечения детей.
Обследование. В общей практике диагноз “синусит”, как правило, ставится на основании клинических данных.
 |
| Рисунок 6. “Шпора” перегородки носа, врезающаяся в среднюю носовую раковину, — возможная причина “контактных болей” |
Плоскостная рентгенография пазух чрезвычайно неспецифична и малоинформативна для выявления патологических изменений. Аномалии на таких рентгенограммах обнаруживаются у половины населения. Так, на рентгенограмме может быть выявлено утолщение слизистой верхнечелюстной пазухи, что не совпадает с результатами прямой эндоскопии. Несмотря на это, к плоскостным снимкам прибегают довольно часто, особенно при хронических симптомах.
В руководстве, изданном Королевской коллегией радиологов, говорится, что плоскостная рентгенография не является обязательным рутинным исследованием при заболеваниях ППН].
Обзор плоскостных снимков показывает, что целесообразно назначить полный курс местных стероидов без рентгенографии ППН пациентам с хроническим неспецифическим синуситом; если такое лечение оказалось неэффективным или имеется подозрение на неоплазию, пациента следует направить на лечение к специалисту.
Наиболее специфичным методом оценки анатомии и патологии пазух носа является компьютерная томография, как правило, в проекции венечного шва (рис. 4).
Компьютерное сканирование пазух дает точную информацию об анатомии пациента и наличии патологических изменений (рис. 5). Однако это исследование следует проводить только после специализированного обследования, включающего и назальную эндоскопию.
Острый синусит. При остром синусите единого мнения о выборе антибиотика и продолжительности курса лечения не существует. С одной стороны, согласно рекомендации североамериканских ринологов, антибиотики следует принимать по крайней мере 14 дней или еще 7 дней после исчезновения симптомов. Согласно данным некоторых исследований, антибиотики не имеют преимуществ по сравнению с плацебо, когда речь идет о лечении синуситоподобных симптомов в общей практике .
Наличие столь противоположных точек зрения нередко только сбивает с толку врача общей практики, сталкивающегося с острым синуситом. Опасность назначения длительного курса антибиотиков заключается в развитии антибиотикорезистентности; кроме того, больные нередко отказываются от продолжительного лечения. Неадекватное лечение скрывает в себе риск остаточной инфекции, при этом всегда сохраняется, хоть и небольшая, вероятность развития осложнений.
 |
| Рисунок 7. Перед направлением к специалисту следует попробовать провести интраназальную стероидную терапию |
Многие пациенты, поступающие с симптомами синусита, выздоравливают спонтанно, без приема антибиотиков; задача врача — своевременно определить, есть ли возможность такого выздоровления.
Предполагается, что успешно решить этот вопрос может помочь КТ-сканирование. Пациенты с уровнем жидкости или при наличии тотального затемнения верхнечелюстных пазух нуждаются в антибиотиках, в то время как больные, у которых при сканировании не выявлено никаких отклонений или речь идет только об утолщении слизистой оболочки, скорее всего, могут выздороветь спонтанно.
Английские врачи общей практики не имеют непосредственного доступа к КТ, и вряд ли она будет им предоставлена для диагностики острого синусита, так как пациент при этом подвергается значительному облучению, а кроме того, исследование стоит достаточно дорого.
С чисто симптоматических позиций наличие гнойного отделяемого из носа и заложенность носа — более достоверные признаки инфицирования пазух, чем другие симптомы, такие как головные и лицевые боли. Для больных с первой группой симптомов оправданно назначение антибиотиков.
При выборе антибиотика необходимо учитывать возможность присутствия пенициллин-резистентных штаммов.
Препаратами первого ряда являются амоксиклав, эритромицин и цефалоспорины, например цефиксим. Те же антибиотики могут быть назначены при хронических инфекциях; в этом случае также полезны производные хинолона, такие как ципрофлоксацин.
Часто при остром синусите в качестве дополнительных средств используются противоотечные препараты, как местные, так и системные. Местные противоотечные, например ксилометазолин, уменьшают отек слизистой и улучшают проводимость воздуха, что теоретически ускоряет выздоровление.
Паровые ингаляции, часто с ароматическими добавками, например с ментолом, приносят облегчение пациенту, усиливая ощущение тока воздуха в носовой полости, но объективно не способствуют выздоровлению.
Хронический синусит. Наличие хронической инфекции ППН подразумевает или собственно заболевание слизистой, или анатомическое препятствие аэрации пазух. В любом случае хронический синусит не поддается только антибиотикотерапии.
Краеугольным камнем лечения в данном случае является стероидная терапия, как правило, с назальным путем введения. Смысл назначения стероидов в уменьшении воспалительного отека и улучшении вентиляции пазух.
Местные стероиды назначают в каплях или в форме спрея. Часто оказываются эффективны местные бетаметазоновые капли, которые нужно вводить, соблюдая правильное положение (голова наклонена вниз) (рис. 7), и применять не более шести недель во избежание возникновения системных побочных эффектов. Преимущество новых стероидных спреев (триамцинолон, будезонид) заключается в однократном примении в течение дня, что удобнее для пациента.
Пациентов следует направлять на консультацию к специалисту, если адекватное медикаментозное лечение оказалось неэффективным или при подозрении на более серьезные заболевания, такие как неоплазия или гранулематоз Вегенера. Часто курс интраназальных стероидов облегчает состояние пациентов с рецидивирующими острыми и хроническими синуситами. Такой курс следует провести перед направлением к оториноларингологу.
Имеется ряд симптомов, заставляющих заподозрить неоплазию и требующих раннего направления к специалисту: односторонние кровянистые выделения из носа, онемение лица, диплопия, глухота, обусловленная выпотом в среднем ухе, и определение интраназального объемного образования при обследовании.
Некоторым пациентам показано хирургическое лечение, причем в основном хирурги предпочитают эндоскопическую этмоидэктомию. Пункции верхнечелюстного синуса под местной анестезией теряют былую популярность, так как редко приносят длительное облегчение и чрезвычайно не нравятся пациентам.
Новые хирургические и анестезиологические методики позволяют в большинстве центров проводить операции на пазухах на базе дневного стационара и избегать рутинной послеоперационной тампонады носа.
Лечение лицевых болей. Значительную часть рабочего времени ринолога занимает диагностика пациентов с лицевыми и головными болями. С появлением синусовой хирургии в лечении заболеваний, сопровождающихся этими симптомами, удалось добиться впечатляющих результатов.
Часто симптомы, присущие синуситу, и жалобы, типичные для мигреней и кластерных головных болей, во многом совпадают.
Если у пациента с лицевыми болями отсутствует заложенность носа или гнойные выделения, а результаты эндоскопии и КТ-сканирования нормальные, то, скорее всего, проблема не в носе и придаточных пазухах, и синусовая хирургия здесь неэффективна, хотя не следует сбрасывать со счетов возможность воздействия плацебо.
Недавно возник интерес к так называемой контактной боли. Предполагается, что при этом состоянии носовая перегородка находится в патологическом контакте с боковой стенкой носа. Обычно это происходит, когда от перегородки отходит острая шпора, упирающаяся в среднюю носовую раковину (рис. 6). Как правило, пациенты жалуются на боль вокруг центральной части лица, отдающую в лоб и глазницы.
Загрузка...