Эуфиллин, таблетки инструкция по применению

Эуфиллин, таблетки : инструкция по применению

1 таблетка содержит: действующего вещества: аминофиллина − 150 мг; вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, крахмал карто-фельный.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Прочие средства системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях – 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т 1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.

Показания к применению

– хронический обструктивный бронхит;
– бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы);
– эмфизема легких;
– ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика);
– хроническое легочное сердце.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным ме-тилксантина;
– инфаркт миокарда в острой фазе;
– тахиаритмия;
– гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
– гипертиреоз;
– эпилепсия;
– прием эфедрина (у детей);
– детский возраст до 6 лет;
– гастрит с повышенной кислотностью;
– тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
– геморрагический инсульт;
– кровоизлияние в сетчатку глаза.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и умеренной степени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4 раза в день.
Детям старше 6 лет следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная – 1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.
Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Для уменьшения токсических эффектов эуфиллин следует назначать в минимальных эффективных дозах.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуми-нурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделе-ние.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Меры предосторожности

Беременность и лактация. Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводиться в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное средство может вызвать побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, возбуждение, тремор), пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морицизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналнном, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребо-
вать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации; снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептические припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитоне- альный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1- 0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

Упаковка

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку;
1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375(177)735612, 731156.

Эуфиллин

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с риской на одной стороне и двусторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аминофиллин после приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации – 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 мес 3,7 часов, у взрослых 8,7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 часов. Выводятся метаболиты через почки.

Фармакодинамика

Эуфиллин оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.

Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).

Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.

Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.

Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.

Показания к применению

– хронический обструктивный бронхит

– бронхиальная астма

– эмфизема легких

– ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика)

– хроническое легочное сердце

Способ применения и дозы

Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям от 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочные действия

– головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги

– сердцебиение, нарушение сердечного ритма

– анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс

– в отдельных случаях – гипогликемия.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина

– инфаркт миокарда в острую фазу

– тахиаритмия

– гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

– тяжелые нарушения функции печени и/или почек

– гипертиреоз

– эпилепсия

– детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме крови и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фтрохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и β- адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Особые указания

Беременность и период лактации.

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.

Лечение: включает отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл

– гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).

Форма выпуска и упаковка

10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»,

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод» Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33. Тел./факс: 8 (7182) 61-79-63/61-79-62, pfz@romat.kz.

Эуфиллин: подробная инструкция

Эуфиллин – это спазмолитический препарат. Благодаря своим свойством он оказывает подавляющее влияние на сокращения гладких мышц, расслабляет их и снимает спазм. После приема Эуфиллина расширяются кровеносные сосуды, расслабляется мускулатура бронхов и других внутренних органов.

Состав и форма выпуска

Состав препарата зависит от формы выпуска препарата. Производится Эуфиллин в следующих вариантах:

Таблетки. Одна штука содержит в себе активное вещество – аминофиллин (150 миллиграммов), а также вспомогательные компоненты. К последним относится кальций, стеариновокислый и картофельный крахмал.

Ампулы (раствор для инъекций). Аминофиллин также является основным веществом. В каждой ампуле содержится 24 миллиграмма активного компонента. Помимо него в составе также присутствует вода для инъекций.

Фармакологические эффекты

Основное действие препарата – спазмолитическое. Однако он оказывает и другие эффекты на организм человека, а именно токолитический, мочегонный и бронходилатирующий.

По классификатору Видаля, Эуфиллин включен в фармакологическую группу ингибиторов Фосфодиэстеразы.

От чего помогает Эуфиллин? Показания к применению

Показания к использованию препарата Эуфиллин могут несколько различаться в зависимости от формы выпуска. Таблетки чаще всего назначают при:

Бронхиальной астме различной степени тяжести.

Хронической обструктивной болезни легких.

Пароксизмальных приступах апноэ в ночное время.

Правожелудочковая сердечная недостаточность.

Инъекционная форма медикаментозного средства применяется при:

Цереброваскулярная недостаточность головного мозга (препарат используется в комплексе с другими препаратами и способствует снижение внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность (также применяется в сочетании с рядом других лекарственных средств).

При болезнях дыхательной системы, сопровождающихся спазмом и бронхобструктивным синдромом (ХОБЛ, эмфизема, бронхиальная астма).

Противопоказания

Эуфиллин не является полностью безопасным средством и имеет достаточно широкий перечень противопоказаний к его назначению:

Индивидуальная гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.

Детский возраст до 3 лет.

Со стороны ССС: острый период инфаркта миокарда, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, артериальная гипертония высокой степени, а также низкое кровяное давление.

Со стороны пищеварительного тракта: обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ, декомпенсированная печеночная недостаточность.

Гормональные нарушения: гипотиреоз, тиреотоксикоз.

Со стороны системы крови: нарушения свертываемости и спонтанные кровотечения в анамнезе.

Острые инфекционные заболевания, сепсис.

Тяжелая почечная недостаточность.

Побочные эффекты

При приеме Эуфиллина, помимо основного фармакологического действия, могут реализовываться и побочные эффекты. Чаще всего у пациентов развивается бессонница, головокружение, слабость, тахикардия, аритмия, диспепсический синдром, аллергические реакции, гипогликемия, гипотония, повышенное потоотделение, боли в голове, области груди и живота.

На фоне передозировки препаратом могут возникнуть мышечные судороги, повышение температуры тела, полиурия, гематурия, альбуминурия и даже нарушения сознания.

Для устранения побочных симптомов может потребоваться снижение дозировки или отмена приема лекарственного средства.

При нарушении правил асептики и антисептики во время инъекций Эуфиллина иногда развиваются инфекционные осложнения.

Эуфиллин инструкция по применению

Разовая и суточная доза препарата подбирается в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста пациента.

Взрослым больным рекомендуется принимать по 15 миллиграммов на кг веса от 1 до 3 раз в сутки. Детская дозировка составляет 7-10 мг на килограмм массы тела 4 раза в день. Курс лечения таблетками может варьировать от 3 дней до нескольких месяцев.

При внутривенном введении средняя суточная доза колеблется от 400 до 800 миллиграммов.

На фоне приема препарата необходимо ежедневном проводить контроль уровня артериального давления, глюкозы крови и частоты сердечных сокращений.

Отзывы о лекарственном средстве

Отзывы от Эуфиллине, как и о любом другом медикаментозном препарате, на просторах интернета встречаются самые разнообразные. Однако большинство пациентов отмечают его высокую эффективность, быстрое устранение симптомов заболевания.

Встречаются и негативные отзывы, но они чаще всего связаны с развитием побочных реакций на фоне индивидуальной непереносимости компонентом препараты или в результате неправильно подобранной дозировки.

Некоторые пациенты применяют Эуфиллин в комплексе с Димексидом и рядом эфирных масел для похудения и избавления от целлюлита. Эффективность препарата в этом отношении не доказана, поэтому объективно судить о его действенности невозможно.

Внимание! Перед приемом лекарственного средства обязательна консультация специалиста. Только врач сможет правильно подобрать дозировку препарата, рассчитать длительность курса лечения и учесть все показания и противопоказания к приему Эуфиллина. В противном случае высок риск развития отрицательных побочных эффектов.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Эуфиллин (Euphyllin)

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

Биодоступность — 90–100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г — 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови — 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у ново­рожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5–10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P₄₅₀. В результате образуются 1,3‑диметилмочевая кислота (45–55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1–5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного T_1/2 кофеина возникает его существенное накопление в орга­низме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (после отка­за от курения нормализация фармакокинетики через 3–4 мес); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ , блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca 2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза.

С осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Способ применения и дозы

Внутривенно вводят медленно (в течение 4–6 минут) по 5–10 мл 24 мг/мл раствора (0,12–0,24 г), который предварительно разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10–20 мл 24 мг/мл раствора (0,24–0,48 г) разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30–50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение — 720–750 мг.

При необходимости вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2–3 мг/кг предпочтительно капельно.

В возрасте до 3 мес — 30–60 мг/сут, 4–12 мес — 60–90 мг/сут, 2–3 лет — 90–120 мг, 4–7 лет —120–240 мг, 8–18 лет — 250–500 мг/сут.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг, суточная с 2 до 3 лет — 0,09–0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12–0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25–0,5 г.

Продолжительность парентерального введения — не более 14 дней.

При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) — 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев.

Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых — 0,24–0,48 г в 20–25 мл теплой воды; детям — меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых ректально — разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в/в — разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей ректально — разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в — разовая 3 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: при передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции:

Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

При ректальном введении — проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или новорожденного.

Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Взаимодействие

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H₂‑гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома P₄₅₀ и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов — препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения ка­нальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

По 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Эуфиллин (Euphylline) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эуфиллин

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
аминофиллин	150 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат – 2 мг, крахмал картофельный – 48 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность – 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max – 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания препарата Эуфиллин

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, легочное сердце, ночное апноэ.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G47.3	Апноэ во сне (нарушения со стороны дыхательного центра)
I27.0	Первичная легочная гипертензия
I27.2	Другая вторичная легочная гипертензия
I27.9	Легочно-сердечная недостаточность неуточненная (в т.ч. легочное сердце [cor pulmonale] (хроническое) БДУ)
J42	Хронический бронхит неуточненный
J43	Эмфизема
J44	Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45	Астма

Режим дозирования

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Эуфиллин таблетки – Обновление – инструкция по применению

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтова­тым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу увеличи­вает накопление в тканях цАМФ блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; сни­жает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран уменьшает сократи­тельную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов увеличива­ет мукоцилиарный клиренс стимулирует сокращение диафрагмы улучшает функцию ды­хательных и межреберных мышц стимулирует дыхательный центр повышает его чувст­вительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углеки­слоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие уменьшает легочное со­судистое сопротивление понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличи­вает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембрану тучных клеток тормозит высвобожде­ние медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа) повышает устойчивость эритроцитов к де­формации (улучшает реологические свойства крови) уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием повышает кислот­ность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полно всасывается биодоступность – 90 – 100 %. Пища снижает скорость абсорбции не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза тем ниже скорость абсорбции. Время дости­жения максимальной концентрации – 1- 2 ч. Объем распределения находится в диапазоне

03-07 л/кг (30-70 % от “идеальной” массы тела) в среднем 045 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60 % у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное мо­локо (10 % от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл яв­ляется токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологи­ческих значениях pH с высвобождением свободного теофиллина который далее подверга­ется метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В ре­зультате образуются 1 3-диметилмочевая кислота (45-55 %) которая обладает фармако­логической активностью но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 у детей старше 6 мес. – 37 ч; у взрослых – 87 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрос­лых с хронической обструктивной болезнью легких “легочным” сердцем и легочно­сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. фор­мах) хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких хронический обструк­тивный бронхит) легочная гипертензия “легочное” сердце ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин) эпилепсия язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обост­рения) гастрит с повышенной кислотностью артериальная гипер- или гипотензия тахиа­ритмии геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью:

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда стенокардия) рас­пространенный атеросклероз сосудов гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия частая экстр асистолия повышенная судорожная готовность печеночная и/или почечная недостаточность язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе) ЖКТ кро­вотечение в недавнем анамнезе неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз длительная гипертермия гастроэзофагиальный рефлюкс аденома предстательной железы беременность период лактации пожилой возраст детский воз­раст (старше 3-х лет).

Беременность и лактация:

Применение при беременности и при лактации возможно только по “жизненным” показа­ниям.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев в зависимости от течения заболевания и переносимости препара­та.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая 05 г суточная 15 г.

Высшие дозы для детей внутрь: разовая – 7 мг/кг суточная – 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревожность раздражительность тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия ( в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре) аритмии кардиалгия снижение АД увеличение час­тоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия тошнота рвота гастроэзофагеальный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни диарея при длительном приеме – сниже­ние аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд кожи лихорадка.

Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение приливов к лицу альбуминурия гематурия гипогликемия усиление диуреза повышенное потоотделение. Побочные эффекты умень­шаются при снижении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита гастралгия диарея тошнота рвота (в т.ч. с кровью) же­лудочно-кишечное кровотечение тахипноэ гиперемия кожи лица тахикардия желудоч­ковые аритмии бессонница двигательное возбуждение тревожность светобоязнь тре­мор судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (осо­бенно у детей без возникновения каких-либо предвестников) гипоксия метаболический ацидоз гипергликемия гипокалиемия снижение АД некроз скелетных мышц спутан­ность сознания почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата промывание желудка назначение активированного угля слабительных ЛС промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов форсированный диурез ге­мосорбция плазмосорбция гемодиализ (эффективность не высока перитонеальный диа­лиз не эффективен) симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддержи­вать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – внутривенно диазепам 01-03 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минералокортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск воз­никновения желудочковых аритмий) ксантинов и средств возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность) бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин фенобарбитал фенитоин изониазид карбамазепин сульфинпиразон аминоглутетимид пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин являясь индукторами микросомального окисления повышают клиренс аминофиллина что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином изопреналином эноксацином небольшими дозами этанола дисульфирамом фторхинолонами рекомбинант­ным интерфероном-альфа метотрексатом мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы. Усили­вает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубоч­ковой фильтрации) снижает эффективность препаратов Li + и бета-адреноблокаторов. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами. Совместим со спазмолити­ками не применяют совместно с др. производными ксантина.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих про­дуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 150 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.

По 3 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 20 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона.Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Обновление ПФК ЗАО, г. Новосибирск, Ленинский район, ул.Станционная, д.80, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Обновление ПФК ЗАО

Эуфиллин таблетки – Обновление – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Эуфиллин таблетки – Обновление в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

“Эуфиллин”: показания, дозы и способ применения таблеток и уколов

Эуфиллин – спазмолитик, относящейся к ксантинам. Широко применяем во многих отраслях медицины, особенно в кардиологии и пульмонологии. Был открыт в 80-х годах 19 века. Природные источники данного вещества: листья чая, зерна кофе, шелуха бобов какао. Международное название – аминофиллин. Есть рецептурным препаратом.

Механизм действия и физико-химические свойства эуфиллина

Действующее вещество в эуфиллине представлено аминофиллин, в молекулярный состав которого входит теофиллин (80%) и 1,2-этилендиамин (20%).

• порошок беловатого или желтоватого оттенка;
• слабого аммиачного запаха;
• растворяется в воде.

Описание спектра эффектов и механизма действия:

• блокирует рецепторы к аденозину и угнетает действие фосфодиэстеразы, что способствует аккумулированию циклического аденозинмонофосфата;
• снижает приток ионов кальция к мембранам клеток, тем самым уменьшая сокращение гладкой мускулатуры;
• действие в основном обусловлено теофиллином;
• снимает бронхоспазм (бронхолитический эффект);
• улучшает кровообращение в почках;
• слабый мочегонный эффект;
• замедляет склеивание тромбоцитов;
• улучшает работу диафрагмы;
• стимулирует центр дыхания, что в свою очередь улучшает газообмен и снижает частоту апноэ;
• нормализирует дыхание, а это повышает насыщение крови кислородом и снижает уровень углекислого газа в ней;
• стимулирует работу сердца, увеличивая частоту сокращений и их силу, а так же улучшает коронарный кровоток;
• расслабляет сосуды;
• снимает спазм с периферических и легочных вен, что способствует уменьшению давления в «малом» круге кровообращения.
• снимает спазм с желчных путей;
• разжижает кровь;
• снижает тонус матки;
• поднимает кислотность сока желудка.

Показания для применения эуфиллина

Показания для перорального приема

Эуфиллин в таблетках используют в таких случаях:

• хроническое обструктивное заболевание легких;
• эмфизема;
• астма;
• апноэ ночью;
• повышенное давление в легочной артерии;
• «легочное сердце».

Показания для парентерального приема

Внутривенно эуфиллином пользуются при таких заболеваниях:

• нарушение кровообращения вследствие ишемии мозга;
• хроническое обструктивное заболевание легких в период обострения;
• отёки почечного происхождения;
• астма бронхиальная и сердечная;
• повышение давления в малом кругу кровообращения;
• недостаточность левого желудочка со спазмом бронхов (дыхание нарушено по типу Чейн-Стокса).

Особые указания

На период терапии нужно ограничить употребление алкоголя, а так же продуктов и напитков, в которых содержится кофеин. Надо воздержаться от вождения автомобилем и от исполнения работы, требующей внимательности и точности движений. Беременным следует учитывать, насколько сильнанеобходимость в приёме лекарства, так как есть риск нанесения вреда плоду. В период лактации запрещено применять препарат, либо не кормить на время лечения ребёнка грудью.

Противопоказания и особенности использования

Противопоказания к препарату:

• отёк легких;
• очень высокое или низкое артериальное давление;
• геморрагический инсульт;
• аритмия на фоне частого сердцебиения;
• хроническая недостаточность сердца в период декомпенсации;
• эпилепсия;
• аллергия на данное лекарство;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастрит гиперацидный;
• геморрагический инсульт;
• ребёнок до 3 лет;
• кровоизлияние в сетчатку.

Так же стоит быть осторожными в таких случаях:

• острый период инфаркта миокарда;
• стенокардия;
• распространённый атеросклероз;
• кардиомиопатия;
• экстрасистолы;
• почечная, печёночная недостаточность;
• язва в любом из отделов пищеварительного тракта;
• недавнее внутреннее кровотечение;
• тиреотоксикоз или гипотиреоз, который не поддаётся лечению;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• высокая температура;
• увеличенная предстательная железа;
• пожилые люди;
• приём антикоагулянтов.

Инструкция по применению эуфиллина в таблетках:

1. Форма выпуска – круглые таблетки по 150 мг.
2. Принимать внутрь.
3. Взрослым назначать: 1 таб. 1-3 раза на день.
4. Детям: 7-10 мг/кг на день в четыре приёма.
5. Курс длится в среднем несколько дней — месяцев, зависимо от болезни.
6. Наивысшая доза для взрослых: на один раз – 0,5 г; на сутки – 1,5 г. Для детей: на один приём – 7 мг/кг; на сутки – 15 мг/кг.

Инструкция по применению эуфиллина в ампулах (2,4% — 5мл):

1. Вводить внутривенно.
2. Дозу определяют для каждого пациента.
3. Если пациент употребляет эуфиллин перорально, то доза для в/в введения должна быть снижена.
4. Лекарство нужно вводить лежа, контролируя состояние больного.
5. Методика приготовления раствора: дозу медикамента, предназначенную для одного раза, разводят в 10-20 мл 0,9% NaCl (колоть, введение струйное на протяжении 5 минут), и в 100-150 мл 0,9% NaCl при необходимости постановки капельницы, капать 30-50 капель в минуту.
6. Суточная доза для введения струйно: взрослым – 10 мг/кг (в среднем 600-800 мг), распределяется на 3 раза. При кахексии 400-500 мг (первый объём не больше 200-250мг).
7. Детям возрастом больше 14 лет: 2-3 мг/кг капельно. Наивысшая доза на сутки – 3 мг/кг.
8. Терапия в основном длится несколько дней — две недели. Всё зависит от тяжести болезни, чувствительности и переносимости препарата больным.