Антигистаминные препараты – что это такое, список

Антигистаминные препараты: готовимся к сезонной аллергии

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Все антигистаминные ЛС делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По решению, закрепленному на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин . Поэтому его действие может варьировать в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени. При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное поколение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты нацелены на устранение аллергии во всех ее проявлениях. В процессе действия препараты блокируют особые рецепторы, которые участвуют в развитии аллергической реакции. Особенно если это реакция немедленного типа, где главная роль принадлежит органическому соединению – гистамину. При провоцирующих факторах гистамин становится активным в теле человека и может приводить к таким видам аллергии, как:

;
• аллергический конъюнктивит; ;
• ангионевротический отек; ;
• аллергия на лекарства (таблетки, спреи и др.); ; , аллергодерматоз.

Прием антигистаминного лекарства (капель, таблеток, мази) в этих случаях является первой линией лечения. Все лекарства в форме таблеток или капель действуют на H1-рецепторы, расположенные в мозге, кровеносных сосудах, гладкой мускулатуре, сердечных тканях, хрящевой ткани и др[1].

Препараты принято делить на две группы:

• антигистаминные препараты 1 поколения
• антигистаминные препараты 2 поколения

Антигистаминные препараты 1-ого поколения были разработаны еще в 40-е годы. С тех пор было опробовано множество препаратов этой группы. Наиболее популярные в России:

• Хлорфенамин;
• Хлоропирамин (Супрастин);
• Диметинден (Фенистил);
• Дифенгидрамин (Димедрол);
• Клемастин (Тавегил);
• Мебгидролин (Диазолин);

Проблема антигистаминных препаратов 1-ого поколения в том, что их не избирательность действия может вызывать седативные реакции и побочные эффекты:

• повышение внутриглазного давления;
• учащение сердцебиения;
• ухудшение работы желудочно-кишечного тракта;
• сухость во рту;
• сонливость;
• замедление реакции.

Из-за этого препараты нежелательно применять у пожилых людей и пациентов с проблемами ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, предстательной железы и с бронхиальной астмой. У других категорий людей может быть нежелательным увеличивать дозу лекарства в процессе лечения. Также препараты характеризуются коротким антигистаминным действием (до 3-5 часов) и поэтому их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Их прием не рекомендован длительно, т.к. могут вызывать привыкание.

Спустя 15 лет были созданы антигистаминные препараты, действующие избирательно на Н1-рецепторы. Они уже не оказывают седативного эффекта. Данную категорию лекарств принято называть антигистаминными препаратами 2-ого поколения.

Преимущества АГП 2-ого поколения:

• пролонгированное действие (одна доза 5-10 мг активного вещества рассчитана на 12-24 часов, в отличие от 3-5 часов действия АГП 1-ого поколения);
• удобство применения, всего 1 таблетка в сутки
• отсутствие замедленной реакции, нарушения умственной деятельности, также минимизирована сонливость;
• отсутствие привыкания;
• в процессе лечения существует возможность увеличения дозы и времени приема;
• возможность приема препарата людям с патологиями ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и глаукомой.

Здесь можно выделить препараты на основе:

• Цетиризина;
• Эбастина;
• Левоцетиризина;
• Дезлоратадина;
• Фексофенадина.

РААКИ[2] и американское сообщество аллергологов рекомендуют использовать антигистаминные препараты 1-ого поколения только в случаях невозможности использовать АГП 2-ого поколения. Самым ярким представителем последнего поколения антигистаминных препаратов является цетиризин. По объему продаж, на фармакологическом рынке в России, а также по выписке среди специалистов цетризин №1 – препарат Цетрин ®[3].

Антигистаминные препараты при кожной аллергии

Аллергические дерматиты проявляются кожными высыпаниями. К ним относятся крапивница, атопический и аллергический дерматиты, нейродермиты и другие.

Для лечения кожных аллергий диагностируется вид, устанавливаются факторы развития, собираются кожные пробы и устраняется аллерген. После этого назначается местная и системная терапия. В период затихания и ремиссии проводится аллергенспецефическая иммунотерапия, которая «закаляет» организм против аллергена и позволяет сократить количество рецидивов.

Местная терапия кожной аллергии предполагает борьбу с зудом и сокращение воспалительной реакции. Атопический дерматит предполагает в некоторых случаях назначение глюкокортикоидов для наружного применения.

Системная терапия предполагает использование антигистаминных средств, т.к. они обладают противозудным эффектом, опыт использования АГП при атопических дерматитах говорит об успешности лечения.

Кроме того, антигистаминный препарат обязательно назначают при наличии у пациента отягощающих респираторных явлений: аллергического или сезонного ринита. В случае острого отека рекомендовано уменьшение остроты с помощью антигистаминного средства 2-ого поколения.

При аллергическом дерматите, затрагивающем кожные покровы глаз, хорошим решением будет использовать лекарство в форме капель. При крапивнице (кроме острых случаев и отека) необходимо системно принимать антигистаминные лекарства.

Антигистаминные препараты при пищевой аллергии

Пищевая аллергическая реакция развивается в организме после поступления раздражителя в пищеварительный тракт. Вызвать аллергическую реакцию может любой продукт, но чаще:

• лактоза;
• белок коровьего молока;
• куриное яйцо;
• рыба, раки и креветки;
• бобовые, арахис и соя;
• злаки;
• томаты;
• цитрусы.

Чаще всего пищевая аллергия встречается у детей раннего возраста. Случается, это вследствие незрелости пищеварительного тракта и отсутствия толерантности к большинству веществ. С взрослением она может пройти, поэтому АСИТ (аллергенспецифическую иммунотерапию) назначают только людям в зрелом возрасте.

Пищевая аллергия часто сопровождается кожными проявлениями, крапивницей, дерматитом, сыпью и кожным зудом. Встречается также нарушение работы слизистой, аллергический ринит, конъюнктивит, отек Квинке.

Для лечения пищевой аллергии необходимо выявить аллерген и исключить его из рациона. Для удаления симптомов рекомендуется прием вещества-антагониста, блокирующего гистамин.

Также целесообразно назначение сосудосуживающих капель при аллергических ринитах на фоне пищевой аллергии.

В случае системной аллергической реакции на продукты для исключения анафилактического шока назначают прием антигистаминных таблеток. При острых проявлениях, после выведения из анафилактического шока назначается курс лечения хлоропирамином и клемастином.

При аллергических ринитах, крапивнице и других проявлениях острой реакции организма рекомендуется принимать антигистаминные препараты, такие как Цетрин ® .

Препарат подходит для длительного применения. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток 5 .

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды. Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день. Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день. У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день 5 .

Цетрин® обычно переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)[4],[5].

Лучшие средства от аллергии для взрослых

Аллергия – одна из самых распространенных проблем со здоровьем в современном обществе. Ее провоцирую такие факторы, как плохая экология, химические пищевые добавки и даже стресс. Аллергия может быть на что угодно:

• шерсть животных и птичий пух;
• пыль;
• яд насекомых (например, осы или пчелы);
• пыльцу растений и тополиный пух;
• продукты питания (пищевая аллергия);
• бытовую химию, косметику;
• лекарственные препараты и т. д.

К сожалению, только прием специальных препаратов помогает уменьшить или полностью убрать симптомы. Выбирая для домашней аптечки лучшее антигистаминное средство при аллергии обязательно надо учесть их особенности и специфику воздействия на организм.

Что такое антигистаминные препараты?

Гистамин – вещество, вырабатываемое организмом человека. Его функция – борьба с вирусами, микробами и бактериями. Но под воздействием аллергена происходит «сбой»: начинается выработка гистамина (который на данный момент совсем не нужен) и он начинает «бороться» с несуществующим «врагом». В результате иммунная система дает сбой. Внешне это проявляется как сыпь, зуд, чихание, кашель, отек, насморк.

Антигистаминные средства блокируют выработку гистамина (или высвобождение его рецепторов), тем самым помогая устранить последствия «сбоя».

Как грамотно подобрать хорошее средство от аллергии взрослым

Все антигистаминные препараты делятся на 3 поколения. Чем «старше» поколение – тем лучше и дольше эффект, и тем меньше побочных воздействий на организм.

Препараты первого поколения

Разработаны в начале 40-х годов прошлого века. Они действуют быстро – обычно уже в течение первых 20-30 минут, убирая симптомы и существенно облегчая состояние человека. Однако их действие продолжается недолго – в среднем 4-6 часов. Кроме того, у них есть достаточно серьезные побочные эффекты:

• повышенная сонливость;
• снижение внимания;
• тошнота и даже рвота;
• головная боль;
• повышение глазного давления;
• ухудшение координации и ряд других.

Их нельзя принимать длительное время, поскольку они провоцируют привыкание. Зато у них невысокая цена, а выпускаются они в виде таблеток, инъекций, капель (можно выбрать наиболее удобный в использовании вариант).

Супрастин

Действует быстро, имеет мало побочных эффектов, в частности, не вызывает сильной сонливости. Помогает при разных формах аллергии.

Важно! При бронхиальной астме лучше поискать другое средство!

Димедрол

Очень эффективен, но много побочных эффектов. Отпускается только по рецепту.

Тавегил

Быстро убирает симптомы, действует в течение 8-12 часов (дольше всех остальных). Вызывает сильную сонливость и сужение сосудов, его нельзя применять вместе с антидепрессантами и лекарствами от давления.

Препараты второго поколения

Разработаны в 80-90-х годах прошлого века. У них меньше побочных эффектов, чем у «предшественников» – в частности, они практически не вызывают сонливости. Длительный срок действия – от 12 до 24 часов. Однако при использовании надо строго соблюдать дозировку: в противном случае можно спровоцировать перебои в работе сердца.

Кларитин

Наиболее безопасное средство без седативного эффекта. Может назначаться даже малышам с 3-х лет. При необходимости его используют длительное время.

Обратите внимание! Людям, у которых есть проблемы с печенью, перед приемом препарата следует предварительно проконсультироваться с врачом.

Гисталонг

Эффективен даже при хронических аллергиях. Самый длительный срок действия из всех антигистаминов 2 поколения. Не назначают людям старше 60-65 лет. Запрещен при проблемах с сердцем.

Терфенадин

Хорошее средство от аллергии, аллергического конъюнктивита и ринита, а также бронхиальной астмы (в составе комплексного лечения). Начинает действовать через 1-2 часа и эффективен в течение 12 часов.

Препараты третьего поколения

Разработаны после 2000 года. Начинают действовать очень быстро и максимально эффективно. Практически не имеют противопоказаний и побочных эффектов, отличаются длительным действием (до 48 часов и дольше). Не влияют на работу сердца и могут использоваться при длительной терапии.

Эриус

После приема эффект наступает почти сразу и не уменьшается на протяжении суток. Убирает симптомы аллергии и предупреждает их повторное появление.

Обратите внимание! Пациентам с почечной недостаточностью надо принимать таблетки под наблюдением врача.

Иридина Антистаминико

Капли для глаз Иридина Антистаминико – отличное средство производства Италии для устранения аллергических реакций, сопровождающихся слезоточивостью, покраснением и воспалением глаз, либо их сухостью. Капли быстро убирают воспаление, сужают сосуды глаз, увлажняют роговицу. Поскольку у препарата есть противопоказания (например, повышенное глазное или артериальное давление) необходима предварительная консультация у офтальмолога.

Капли для глаз Иридина Антистаминико

Ксизал

Быстро и эффективно убирает симптомы и воспаление. Действует до 2-х суток. Людям с почечной недостаточностью применять запрещено.

Налкром

Налкром – пожалуй, лучшее средство от аллергии для взрослых на сегодняшний день (тоже разработано в Италии). Применяют для лечения аллергии разного происхождения, в том числе для профилактики и лечения аллергического кератоконъюнктивита и конъюнктивита. Назначают людям со слабыми бронхами и с рядом заболеваний ЖКТ. При лечении мастоцитоза эффект сохраняется до 2-3-х недель.

Важно! Это сильнодействующий препарат, поэтому предварительная консультация со специалистом обязательна!

Цетрин

Очень хорошо помогает при аллергических реакциях, сопровождающихся отеком. Очень мало противопоказаний. В комплексе с другими препаратами убирает спазмы при бронхиальной астме. Людям старше 65 лет следует принимать средство под наблюдением врача.

Независимо от того, какой именно препарат вы выберете, желательно проконсультироваться по этому поводу с врачом. Это поможет избежать неприятных последствий в виде побочных эффектов или проблем со здоровьем.

Антигистаминные препараты

представляют собой вещества, обладающие противоаллергическим действием.

Простыми словами, антигистаминные препараты являются лекарственными средствами, предназначенными для борьбы с аллергией.

Аллергические реакции возникают как следствие контакта определенных веществ (аллергенов) со специфическими чувствительными клетками организма – тучными клетками или базофилами.

Они располагаются на коже, гладкомышечной мускулатуре внутренних органов, стенок сосудов, бронхов.

В норме они находятся в неактивном состоянии.

Однако при контактировании с аллергеном включается специфическая реакция гиперчувствительности.

Аллерген связывается с чувствительными рецепторами тучных клеток, из них выделяется гистамин.

Гистамин является особым биологически активным веществом, которое активно реагирует на контакт организма с аллергенами и индуцирует запуск аллергических реакций.

Именно он вызывает появление зуда, кожной сыпи, спазма бронхов, сосудов и других проявлений аллергии.

Действие антигистаминных препаратов

основывается на подавлении выделения гистамина из тучных клеток.

А также на нейтрализации уже выделившегося гистамина в крови.

Таким образом, эти препараты снижают интенсивность проявления аллергических реакций.

Предотвращают их прогрессирование и появление, предупреждают развитие серьезных осложнений и летального исхода.

Перечень антигистаминных препаратов

Благодаря быстрому развитию фармацевтической промышленности он сегодня неуклонно растет.

Их выбор очень широк.

Каждый из препаратов имеет свои характерные особенности, отличительные свойства, выраженную эффективность в отношении какой-либо патологии.

А также и список возможных побочных эффектов.

В связи с этим назначение антигистаминных препаратов и подбор их дозировки могут осуществляться только наблюдающим врачом.

Самостоятельное лечение аллергии без учета особенностей лекарственных средств способно спровоцировать развитие серьезных осложнений для организма.

На сегодняшний день существует четыре поколения антигистаминных препаратов.

Препараты, относящиеся к каждому из поколений, отличаются некоторыми характеристиками и особенностями, а также механизмом действия.

Препараты первого поколения начали использовать еще в 30-х годах прошлого века.

Используют их зачастую и сегодня.

К наиболее распространенным из них относят димедрол, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол.

Противоаллергическая эффективность этих препаратов довольно высока.

Механизм их терапевтического действия базируется на обратном связывании Н-₁ рецепторов.

Благодаря этому стихают проявления аллергии – кожный зуд, высыпания, спазм гладких мышц и отечность тканей.

Важной особенностью препаратов этой группы является их выраженная способность угнетать центральную нервную систему.

Их седативное действие проявляется ослаблением концентрации внимания, сонливостью, ухудшением реакции, координации движений.

Прием этих препаратов полностью исключает употребление алкоголя, так как они усиливают его действие.

Это может привести к очень серьезным последствиям.

В лучшем случае к глубокому длительному сну, в худшем – к неуправляемым психическим аффектам или коме.

Недостатком антигистаминных препаратов первого поколения также относится непродолжительность их терапевтического действия.

Оно длится лишь несколько часов.

Поэтому для достижения выраженного лечебного эффекта в течение суток их необходимо принимать около 3-4 раз.

Кроме того, эти препараты при длительном приеме вызывают привыкание и резистентность.

Антигистаминные препараты второго поколения обладают более выраженным противоаллергическим действием и большей безопасностью.

Они менее способны вызывать осложнения и побочные эффекты в сравнении с препаратами предыдущей группы.

Эти препараты, кроме того, не проявляют седативного действия, не вызывают снижения умственной активности и сонливости, а также не способны вызывать привыкания.

Помимо прочего, их важным преимуществом является длительность терапевтического действия.

Благодаря чему их достаточно принимать лишь раз в сутки.

В список антигистаминных препаратов второго поколения входят лоратадин (кларитин), фенистил, аллергодил, эбастин и др.

Следует иметь в виду, что эти препараты негативно влияют на работу миокарда.

Поэтому их прием противопоказан для людей с сердечно-сосудистой недостаточностью.

Антигистаминные препараты третьего поколения являются производными препаратов из второй группы.

Они обладают еще более сильной противоаллергической активностью.

Не имеют кардиотоксических свойств, не нарушают функцию миокарда.

Они не действуют на организм седативно, не ухудшают концентрации внимания и не вызывают сонливости.

Поэтому могут свободно применяться у лиц, чья профессиональная деятельность сопряжена с необходимостью быстрой реакции и концентрации внимания.

Антигистаминные препараты третьей группы не вызывают привыкания.

Поэтому могут использоваться с целью продолжительного лечения сезонных аллергических заболеваний.

Их действие отличается быстротой наступления терапевтического эффекта и его продолжительностью.

Поэтому их прием необходим лишь один раз в сутки.

К наиболее распространенным из них относят цетиризин, зодак, зиртек, цетрин.

Они могут назначаться для терапии широкого спектра аллергопатологий.

Например, крапивницы, дерматита, сенной лихорадки, конъюнктивита, бронхиальной астмы и др.

На сегодняшний день лучшими антигистаминными препаратами признаны препараты четвертого поколения.

За счет самого оптимального сочетания их высокой эффективности и максимальной безопасности.

Их отличает практически абсолютная безопасность.

Они не влияют на функционирование сердечно-сосудистой и нервной систем.

Их лечебное действие наступает максимально быстро и продолжается в течение длительного времени.

К препаратам из этого списка относят телфаст, левоцетирезин, дезлоратадин и их аналоги.

Использование антигистаминных препаратов у детей должно быть осторожным.

Подбор лекарств может осуществляться исключительно детским врачом.

С учетом всех побочных эффектов препаратов, особенностей их действия и показаний к применению.

Препараты, предназначенные для лечения аллергии у детей, должны быть не только эффективными, но и мягко действовать.

А также иметь минимум противопоказаний.

Для лечения грудных детей популярен препарат «Супрастин».

Для длительного приема больше подходят эриус в виде сиропа, зиртек, кетотифен.

Для детей взрослого возраста подходит также кларитин.

Антигистаминные препараты могут использоваться не только для лечения аллергии.

Но и в целях предотвращения ее возникновения.

Так заблаговременный прием этих препаратов в начале наступления поры сезонного цветения растений позволяет избежать развития насморка, ринита, конъюнктивита и других проявлений сезонной аллергии.

Прием препаратов в течение всего периода цветения полностью защищает от нежелательных аллергических проявлений.

Для этих целей используют препараты четвертого поколения в силу их максимальной безопасности наряду с высокой эффективностью.

При подозрении на аллергию обращайтесь к автору этой статьи – аллергологу иммунологу в Москве с 15 летним опытом работы.

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн. Цели: максимально амбициозные.

• Запись опубликована: 05.08.2020
• Время чтения: 1 mins read

Антигистаминные препараты используются при аллергическом рините, крапивнице, аллергическом отеке и конъюнктивите. Они применяются как перорально, так и местно, а также в виде инъекций.

Антигистаминные препараты – это гетерогенная группа препаратов, подавляющих реакцию, вызванную биогенным амином – гистамином. Гистамин в организме отвечает за воспалительные реакции и вызывает аллергию при контакте организма с аллергеном. Эти препараты подавляют почти весь отклик организма на гистамин. Исключением являются реакции, в которых, помимо гистамина, участвуют и другие медиаторы, например, приступ астмы.

Антигистаминные препараты можно классифицировать двумя способами: в зависимости от места и способа введения, а также в зависимости от поколения препарата. В этой статье разделим лекарства по поколениям.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Лекарства из этой группы были внедрены в медицину более 70 лет назад. Они действуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге, а также в других частях тела. Помимо действия на гистаминовые рецепторы, они проявляют сродство к ряду других рецепторов, отсюда и большое количество побочных эффектов.

Эти препараты показаны, помимо лечения аллергических реакций, как снотворные , анксиолитики и при укачивании. Такие средства могут ухудшить психофизическое состояние, что делает после их использования вождение и работу с механизмами противопоказаниями.

Снотворные препараты

Производные этиламина . Эти препараты, помимо блокирования гистаминовых H 1 рецепторов, обладают бронхорасширяющим, противорвотным и седативным действием.

• Клемастин – это препарат, который вводят перорально и в виде инъекций. Что отличает его от других препаратов этой группы, так это более длительная продолжительность действия и более слабый снотворный эффект.
• Дифенгидрамин, помимо перорального приема, также можно вводить интраназально и окулярно. Из-за очень сильного угнетающего действия на центральную нервную систему он в настоящее время используется только в составе комбинированных препаратов. Это вещество содержится в каплях для носа и глазных каплях, которые используются при катарах и аллергических воспалениях, а также в разных лекарствах – от связанных с болью до проблем с засыпанием.
• Дименгидринатон используется в популярных лекарствах от укачивания.

Производные этилендиамина . Эти препараты обладают седативным и противоаллергическим действием, лишены противорвотного действия.

• Мепирамин применяется в составе сложных назальных препаратов.
• Антазолин имеет серьезные побочные эффекты, такие как повышение артериального давления, сердечные аритмии и сонливость. Это лекарство, которое вводится в виде глазных капель и в виде инъекций. Из-за побочных эффектов инъекционный препарат назначают в крайнем случае после того, как другие методы лечения оказались неэффективными.

Производные алкиламина . Эти препараты не обладают противорвотным действием и, в отличие от других препаратов этой группы, могут дополнительно стимулировать нервную систему.

• Диметинден – препарат, применяемый для лечения кожных аллергических реакций. Он уменьшает кожный зуд.
• Хлорфенирамин, фенирамин и трипролидин используется в комбинации лекарственных препаратах, в том числе популярных препаратов от гриппа. Эти вещества уменьшают количество выделений из носа и пазух и улучшают проходимость дыхательных путей, а также показаны при лечении отека евстахиевой трубы.

Производные пиперазина . Препараты из этой группы, помимо противоаллергического действия, обладают сильным седативным и противорвотным действием.

• Гидроксизин используется при кожной аллергии, когда другие лекарства неэффективны, а также как анксиолитическое средство.
• Циннаризин и флунаризин используются в качестве перорального противоаллергического препарата при различных типах аллергии, кроме того, эти препараты показаны при лечении головокружения, мигрени, шума в ушах и болезни Меньера.

Другие антигистаминные препараты 1 поколения

• Фенспирид – помимо антигистаминного действия, этот препарат расслабляет бронхи и обладает противоаллергическими свойствами. Однако в этом году все препараты, содержащие это вещество, были сняты с продажи в европейских аптеках, поскольку их побочные эффекты превышали их терапевтическую пользу.
• Кетотифен – этот препарат применяется при аллергическом конъюнктивите, аллергическом рините и профилактике бронхиальной астмы.

Антигистаминные препараты второго поколения

Эти препараты не являются единой группой по своему химическому строению. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов.

Наиболее важные препараты этой группы являются: Azelastine, Bilastine, цетиризин , лоратадин, Rupatadine.

Цетиризин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Иногда выделяют и антигистаминные препараты третьего поколения. В эту группу входят фексофенадин, левоцетиризин и дезлоратадин. Эти препараты являются метаболитами или более активными формами препаратов второго поколения. Более того, у этих веществ еще меньше побочных эффектов.

Антигистаминные препараты – что это такое, список

Поделиться с друзьями

Весна — время, когда резко возрастает спрос на средства против аллергии. Каждый год в России покупают 55 миллионов упаковок антигистаминных препаратов, выбирая из 150 с лишним наименований, разрешенных к продаже на российском рынке 1 . Как не потеряться в этом разнообразии?

Что такое антигистаминное средство и как оно работает

Аллергия — это повышенная чувствительность организма к конкретному веществу, проявляющаяся неадекватной реакцией иммунитета с повреждением тканей 2 . Борясь с чужеродным агентом, иммунная система выделяет слишком много биологически активных веществ, которые становятся поражающим фактором для самого организма. Больше всего проблем доставляет гистамин 3 .

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на организм, предупреждая или уменьшая проявления аллергии.

Именно он вызывает типичные проявления аллергии: кашель, чихание, повышенное выделение слизи (насморк) и проницаемость сосудистой стенки (отеки), расширение мелких кровеносных сосудов, сокращение гладких мышц дыхательных путей (бронхоспазм) и кишечника (колики).

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на организм, предупреждая или уменьшая проявления аллергии.

Первое поколение антигистаминных препаратов

Первое поколение средств от аллергии разработали еще в середине XX века 4 . Это всем известные дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин и другие. Антигистаминные препараты первого поколения очень хорошо снимают сосудистые проявления аллергии (отеки, крапивница), но малоэффективны в отношении кожного зуда и проявлений со стороны других внутренних органов: одна молекула Н2-блокатора нейтрализует действие 100 молекул гистамина на сосуды, пять — на кишечник и менее одной — на кожу 6 .

Кроме того, они проявляют ряд нежелательных эффектов 3 :

Д ействуют на рецепторы центральной нервной системы, вызывая сонливость, заторможенность, головокружение

Б локируют не только гистаминовые рецепторы, но и м-холинорецепторы, провоцируя появление сухости во рту, болей в животе, запоров, тошноты и стимулируя аппетит

У величивают вязкость бронхиального секрета, что может спровоцировать приступ бронхиальной астмы у тех, кто страдает от этого заболевания

У величивают частоту сердечных сокращений и снижают артериальное давление

В ызывают привыкание, из-за этого эффективность со временем снижается. Если антигистаминное нужно принимать долго, препараты первого поколения приходится менять каждые 10–14 дней, а иногда и раньше.

С другой стороны, только антигистаминные первого поколения выпускаются в виде препаратов для инъекций, незаменимых в таких экстренных, угрожающих жизни ситуациях, как развитие отека Квинке или сывороточной болезни6. Инъекционные препараты применяются только по назначению врача и продаются исключительно по рецепту.

Нередко антигистаминные средства первого поколения используют не по прямому назначению, например, дифенгидрамин применяется при нарушениях сна, токсикозе, паркинсонизме, в качестве местного обезболивающего и т. д. 7 Однако у них есть немало противопоказаний.

Нельзя принимать эти препараты при следующих заболеваниях 8 :

Я звенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Г иперплазия простаты

З адержка мочеиспускания

Б олезни сердца и сосудов.

Антигистаминные первого поколения нельзя сочетать со многими лекарствами 6 :

Средства для лечения паркинсонизма.

Кроме того, средства первого поколения нельзя применять тем, кто водит машину или чья работа требует внимания и быстрой реакции.

Антигистаминные второго поколения

Стремясь устранить недостатки препаратов первого поколения, в конце прошлого века ученые разработали антигистаминные средства второго поколения 5 . К ним относятся такие хорошо изученные препараты, как цетиризин, эбастин, лоратадин и другие.

Это препараты длительного действия, их достаточно принимать один-два раза в сутки в зависимости от конкретного лекарственного средства. Антиаллергический эффект проявляется уже после первого же приема лекарства, а для полного устранения симптомов нередко бывает достаточно короткого курса продолжительностью три-четыре дня. Но если есть необходимость, антигистаминные средства второго поколения можно принимать на протяжении нескольких недель или даже месяцев 9 . Они хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не влияют на рецепторы головного мозга, так как практически не проходят гематоэнцефалический барьер, не нарушают сердечный ритм и не вызывают привыкания 9 .

Поэтому антигистаминные средства второго поколения рекомендуют при многих аллергических состояниях, не требующих экстренных действий, например при хронической крапивнице, атопическом дерматите, аллергическом рините. Однако и у них есть противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелая почечная недостаточность. Как правило, их нельзя применять во время беременности, поскольку влияние антигистаминных второго поколения на развитие плода недостаточно изучено.

Основной недостаток антигистаминных второго поколения в том, что действующему веществу для активации нужно пройти трансформацию в печени 1, 8 . Необходимые для этого ферменты участвуют в метаболизме и других веществ, поэтому антигистаминные второго поколения могут снижать их действие, если принимаются одновременно с некоторыми противовирусными (ритонавир), или повышать при использовании с антибиотиками и противогрибковыми препаратами (эритромицин, кетоконазол) 7, 10 . Исключение составляет цетиризин, не участвующий в большинстве лекарственных взаимодействий 11, 12 .

Все же фармацевтические компании стали искать новые варианты антигистаминных препаратов, не требующие активации в печени. Так появились дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин 4, 6 .

Что обычно требуется от противоаллергических средств:

С ильный противоаллергический эффект

В озможность принимать не чаще одного-двух раз в сутки

О тсутствие привыкания (эффективность не снижается со временем)

О тсутствие взаимодействий с другими лекарствами.

Кроме того, большинство покупателей хочет, чтобы лекарства не слишком уж сильно били по кошельку.

Этим требованиям в полной мере соответствуют антигистаминные второго поколения, которые достаточно принимать один раз в сутки, а разнообразие дженериков позволяет выбрать препарат по средствам. Но если проявления аллергии ограничиваются насморком или конъюнктивитом, а пить таблетки не хочется, существуют антигистаминные препараты в виде капель, которые можно применять под контролем врача даже у детей 13 . Если же стоимость лекарства очень важна, а сосредоточенность, активность и внимание не требуются, можно использовать средства первого поколения, не забывая, что принимать препарат придется несколько раз в день и его эффективность будет быстро снижаться.

Текст: Наталья Бабина

Иллюстрации: Нина Маградзе

Поделиться с друзьями

Молоко: пить или не пить?

Все, что важно знать о нежелательных реакциях на молоко: отличие непереносимости от аллергии, основные симптомы и план действий, если они проявились.

Пищевая аллергия: что это и каких продуктов избегать?

Как не спутать аллергию с непереносимостью, правда ли опасен глютен, и другие важные вопросы о пищевой аллергии.

Рассказываем, какие насекомые вызывают аллергию, чем она опасна и как оказать первую помощь.

Как отличить аллергию от простуды?

Чихание, кашель и насморк – что мы делаем, когда эти симптомы проявляются во всей своей красоте? Чаще всего – начинаем лечить простуду.

Пищевая аллергия в детском возрасте

В чем причины пищевой аллергии, каковы факторы риска, и какое питание выбрать в случае аллергической реакции.

Аллергия у детей

Аллергия на пыльцу растений у детей

Все об аллергии на пыльцу (поллинозе) у детей: механизмы развития, симптомы, методы лечения.

Аллергия у детей

Почему появляются аллергии у взрослых, ранее не страдающих ими

Объясняем, кто имеет предрасположенность к возникновению аллергии, чем она отличается от пищевой непереносимости, как вычислить аллерген и можно ли вылечить это заболевание.

Всё об аллергии

Гипоаллергенный рацион: что есть и как готовить

Общая информация по диете для аллергиков. Список разрешенных продуктов, а также, наоборот, наиболее распространенных продуктов-аллергенов.

Что делать, если у вас аллергия на домашних животных

Домашние питомцы есть во множестве квартир и домов, с ними весело, они поднимают настроение (когда не рвут обои и не грызут документы), забота о них для многих становится важной часть жизни. Но что делать тем, кто по причине аллергии вынужден сторониться разнообразной живности? Изучаем в подробностях и ищем пути решения.

Аллергия на пыльцу березы и других деревьев

Березовые слезы: как быть, если у вас аллергия на самое распространенное в наших широтах дерево?

Аллергия – причины, симптомы, виды лечения

Чихание, насморк, отеки – у аллергии много лиц, и часто она неожиданно и стремительно врывается в привычный ход нашей жизни. Но что же ее вызывает, какой она бывает и как ее усмирить? Разберем подробно каждый пункт.

Всё об аллергии

Контактный дерматит: почему возникают реакции кожи

Виды и особенности кожной аллергии

Типы аллергических реакций

Описываем в подробностях четыре типа аллергических реакций: что происходит на клеточном уровне и как специалисты используют эти знания на практике.

Крапивница: что это такое

Крапивница: что это такое, как развивается. Симптомы, диагностика и лечение аллергической крапивницы.

Химия и жизнь: что делать, если у вас аллергия на бытовую химию?

Как защитить себя от обострения, и есть ли методы лечения, позволяющие полностью вылечить этот вид аллергической реакции?

Аллергия на пыль

Причины аллергии на пыль, правила постановки диагноза и принципы лечения. Как предотвратить развитие такой аллергии и можно ли её вылечить?

Самые частые формы аллергии у детей

Объясняем, какие типы аллергических реакций наиболее часто встречаются у детей, как вычислить аллерген и защитить ребенка.

Аллергия у детей

Аллергия у подростков

Объясняем, почему у подростка может возникнуть аллергия, когда и какие аллергические заболевания развиваются чаще всего и как их лечить.

Аллергия у детей

Аллергия на вино: как выявить и можно ли вылечить

Почему появляется аллергия на вино, как не спутать ее с непереносимостью и что делать, если полявилась нежелательная реакция.

Распространенные аллергены на рабочем месте

Что на рабочем месте чаще всего вызывает аллергию и как бороться с этими раздражителями.

Одно из направлений в борьбе с аллергией – прием антигистаминных препаратов. Чем отличаются антигистаминные препараты разных поколений, каковы показания к назначению?

Как распознать аллергический кашель, чем он может быть опасен. Лечение и профилактика кашля при аллергии.

Гипотеза микробного разнообразия. Как возникает аллергия

Объясняем механизмы появления аллергии и влияние на них микробиоты.

Всё об аллергии

Аллергия у детей — виды, симптомы, лечение

Каковы возможные причины развития аллергии у детей, какие симптомы аллергии наиболее типичны для раннего возраста, и как их распознать? Все ответы в этом материале.

Аллергия у детей

Аллергия или психосоматика

Что провоцирует психосоматические реакции в виде аллергии. Как выявляют причину возникновения и ставят диагноз.

Всё об аллергии

Самые удивительные аллергии в мире

Многим кажется удивительным, как у человека может развиться аллергическая реакция на такие безобидные вещи, как, например, морковь, пушистый щенок или шерстяной плед.

Зодак при беременности

Какие риски несет прием Зодака® при беременности. Почему проблема назначения противоаллергических препаратов актуальна во время беременности? Возможные варианты решения данной проблемы.

Как лечить аллергию: вопросы, которые важно задать вашему врачу

Лечим аллергию: что нужно знать перед походом в поликлинику

Прививки для аллергиков

Рассказываем, почему аллергикам можно делать прививки и когда их ставить нельзя, а также как подготовиться к вакцинации и какие реакции считаются нормальными.

Так что же такое «аллергия»?

Аллергические заболевания — одна из самых распространенных проблем здоровья в современном мире. В разных странах до 20-30% населения страдает от аллергии

Всё об аллергии

1. Снарская Е. С., Анпилогова Е. М., Медведева Я. Н. Антигистаминные препараты: что известно о них сегодня // Эффективная фармакотерапия. 2019. Т. 15. № 11. С. 24–29.
2. Аллергические болезни: пособие / Новиков Д. К., Новиков П. Д., Выхристенко Л. Р., Титова Н. Д.- Витебск: ВГМУ, 2012
3. Карева Е. Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. N 12. С. 811–816
4. Белоусова Т. А., Горячкина М. В., Пятилова П. М. Антигистаминные препараты в клинической практике: оптимизация выбора с позиций фармакоэкономики. РМЖ «Медицинское обозрение» №4 от 10.03.2015 стр. 230
5. Лесонен А. С., Лоскутова Е. Е., Виноградова И. А. Маркетинговые исследования рынка противоаллергических антигистаминных лекарственных препаратов. Ученые записки Петрозаводского государственного университета. 2014 №6 стр. 58—61.
6. Дьяченко С. В. Антигистаминные лекарственные препараты. [Электронный ресурс] // Дальневосточный государственный медицинский университет, 2016 URL: https://dvgmu.ru/images/data/pages/206/1MI3yp0eaTfMzRJO.pdf (дата обращения: май 2020).
7. Дифенгидрамин (Diphenhydramine). Регистр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. URL: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_62.htm (дата обращения: май 2020).
8. Фармакологическая группа — H1-антигистаминные средства. Регистр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. URL: https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm (дата обращения: май 2020).
9. Емельянов А. В. Клиническое применение Н1-антигистаминных препаратов //Медицинский совет. – 2016. – №. 4.
10. Падалко В. И., Севастьянова Т. В. Клинические аспекты функционирования системы цитохрома Р-450 микросом печени //Вестник Харьковского национального университета имени ВН Каразина. Серия «Медицина». – 2005. – №. 11 (705).
11. Цетиризин (Cetirizine). Регистр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. URL: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_619.htm (дата обращения: май 2020).
12. Взаимодействие лекарственных средств. Цетиризин*. Регистр лекарственных средств России. [Электронный ресурс]. URL: https://www.rlsnet.ru/interactions_index_id_619.htm (дата обращения: май 2020).
13. Кузнецова Л. В. Выбор антигистаминного препарата при сезонном аллергическом рините //Оториноларингология Восточная Европа. – 2015. – №. 2. – С. 113-119.

© 2022. Все права защищены.
ООО «Опелла Хелскеа».
Москва, Тверская ул., 22.
+7 495 721-14-00.

Сайт предназначен только для посетителей
из Российской Федерации старше 18 лет.
Дата последнего обновления: 21.01.2022