Париет – инструкция по применению, дозы, показания

Париет ® (Pariet ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Париет ®

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого цвета, округлой формы, двояковыпуклые, на одной стороне маркировка красными чернилами “E243”; на поперечном разрезе – от белого до почти белого цвета.

1 таб.
рабепразол натрия20 мг,
что соответствует содержанию рабепразола18.85 мг

Вспомогательные вещества: маннит (маннитол) – 40 мг, магния оксид – 63 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) – 19.5 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 3 мг, магния стеарат – 1.5 мг, этилцеллюлоза – 1 мг, гипромеллозы фталат – 12 мг, моноглицерид диацетилированный – 1.2 мг, тальк – 1.13 мг, титана оксид (E171) – 0.6 мг, железа оксид желтый – 0.07 мг, воск карнаубский – 0.025 мг, чернила пищевые красные А1 (шеллак белый, железа оксид красный, воск карнаубский, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-бутанол).

7 шт. – блистеры из 2 слоев алюминия (1) – пачки картонные*.
14 шт. – блистеры из 2 слоев алюминия (1) – пачки картонные*.

* может быть предусмотрен контроль вскрытия.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н + -К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C max достигается через 3.5 ч. Изменения C max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

Показания активных веществ препарата Париет ®

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко – гипомагниемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

Со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – гинекомастия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам; беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Терапия ингибиторами протонового насоса может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Clostridium difficile.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

Пациенты, длительное время имеющие повторяющиеся симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.

Не следует применять одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H 2 -рецепторов или ингибиторы протонового насоса.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

READ
Дизентерия у ребенка: от симптомов до лечения

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Инструкция по применению ПАРИЕТ (PARIET)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности (A02) > Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе (A02B) > Ингибиторы протонового насоса (A02BC) > Rabeprazole (A02BC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг: 7, 14 или 28 шт.
Рег. №: 5551/02/07/09/12 от 27.02.2012 – Истекло

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, округлой формы, двояковыпуклые, на одной стороне маркировка чернилами “?241”.

1 таб.
рабепразол натрия 10 мг,
что соответствует содержанию рабепразола 9.42 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), магния оксид, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, моноглицерид диацетилированный, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, этанол (испаряется в процессе производства), вода очищенная (испаряется в процессе производства), воск карнаубский, чернила пищевые серые F6, 1-бутанол (испаряется в процессе производства).

7 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ПАРИЕТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 17.02.2011 г.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат. Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы (протонового насоса).

Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н + -K + -АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб., стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Отмечается роль Helicobacter pylori в развитии язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Helicobacter pylori является главным фактором в развитии гастрита и язвы у таких пациентов. Результаты недавних исследований свидетельствуют о наличии причинной связи между Helicobacter pylori и карциномой желудка.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Париет и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам контролируемых рандомизированных клинических испытаний установлено, что прием рабепразола по 20 мг 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например, кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами. Как ожидалось, тенденция к низкому уровню эрадикации отмечалась у пациентов с базовой резистентностью к метронидазолу. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима лечения.

Влияние на концентрации гастрина в сыворотке

В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз/сут при продолжительности лечения до 43 мес. В первые 2-8 недель терапии концентрации гастрина в сыворотке увеличивались, что являлось отражением ингибирующего эффекта на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших курс лечения рабепразолом длительностью до 8 недель, не выявило изменений гистологии энтерохромафинноподобных клеток, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии и распространенности инфекции Helicobacter pylori. При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол в течение 36 мес, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.

В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Рабепразол при приеме внутрь в дозе 20 мг/сут в течение 2 недель не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

Фармакокинетика

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. После приема в дозе 20 мг C max рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения C max и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма при “первом прохождении” через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.

READ
Гиперхромная анемия

У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Основными метаболитами, присутствующими в плазме у человека, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не обнаружен в плазме.

У здоровых добровольцев T 1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч), суммарный клиренс составляет 283±98 мл/мин.

  • М5 и М6. Около 10% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг при сходных массе тела и росте никаких значимых различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечается.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (КК≤5 мл/мин/1.73 м 2 ) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых добровольцев. AUC и С max у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась в 2 раза, и T 1/2 увеличивался в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после приема рабепразола в дозе по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 раза, а С max – в 1.2 раза. T 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а C max – на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.9 раза, а T 1/2 – в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у “быстрых” метаболизаторов, в то время как C max увеличивается на 40%.

Показания к применению

  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • язвенная болезнь желудка в фазе обострения;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);
  • синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

В комбинации с антибактериальными средствами:

  • для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;
  • для лечения и предупреждения рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

Режим дозирования

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения рекомендуется принимать по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут утром в течение 4-6 недель.

У некоторых пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки хороший эффект дает прием 1 раз/сут 1 таб. по 10 мг.

У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом Париет.

У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 6 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения препаратом Париет.

При лечении ГЭРБ рекомендуется принимать Париет по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут в течение 4-8 недель.

Для поддерживающей терапии ГЭРБ Париет назначают в дозе 10 мг или 20 мг 1 раз/сут в зависимости от реакции на лечение.

Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Париет назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori , используется несколько вариантов эрадикации с применением соответствующих комбинаций антибиотиков. Рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:

Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин по 1 г 2 раза/сут.

Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.

Наилучшие результаты эрадикации, превышающие 90%, наблюдаются при применении комбинации препарата Париет с кларитромицином и амоксициллином.

READ
Вакцина совигрипп – инструкция, отзывы

По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Париет следует принимать утром до еды. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Париет способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.

Побочные действия

  • диарея, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, тошнота, рвота, запор;
  • редко – анорексия;
  • в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз.
  • головная боль, астения, бессонница, сонливость, головокружение.
  • редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
  • кожная сыпь.
  • редко – отек лица, одышка, эритема, буллезные высыпания (реакции исчезают после отмены препарата).
  • редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз.
  • боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, артралгия, редко – снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, усиление потоотделения.

Исходя из опыта клинических испытаний, можно сделать вывод, что Париет обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по безопасности применения препарата Париет при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях репродуктивности у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.

Париет не следует назначать беременным женщинам.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком у человека. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Париет ® не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Париет необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Париет от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Париет пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Париет не требуется.

Использование в педиатрии

Париет не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля побочных эффектов маловероятно, что Париет оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Передозировка

До настоящего времени сведений о случаях преднамеренной передозировки препарата Париет не поступало. Прием препарата в дозах до 80 мг/сут хорошо переносился пациентами.

  • проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы, поэтому плохо удаляется при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Рабепразол метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома P450. Исследования показали, что у здоровых добровольцев рабепразол не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином и другими препаратами, которые метаболизируются данной ферментной системой (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).

Рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечалось лекарственное взаимодействие.

У здоровых добровольцев прием рабепразола натрия вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Поэтому при одновременном применении препарата Париет с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.

Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori.

В исследовании не было обнаружено взаимодействия препарата Париет с жидкими антацидами. Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия препарата Париет с пищей.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

Париет

Париет ® (лат. Pariet ® ) — лекарственное средство, нормализующее кислотность желудка, ингибитор протонной помпы.

Ингибиторы протонной помпы (в частности, Париет) считаются наиболее эффективными препаратами для контроля симптомов и лечения осложнений ГЭРБ, таких как рефлюкс-эзофагит и пищевод Барретта (см. Пятое Московское соглашение // XIII съезд НОГР. 12 марта 2013 г.).

Лекарственные формы Париета
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг (содержат 10 мг рабепразола натрия или 9,42 мг рабепразола): розовые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка чернилами «ε241»; отпускаются в аптеках без рецепта.
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг (содержат 20 мг рабепразола натрия или 18,85 мг рабепразола): светло-желтые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка чернилами «ε243»
READ
Амброксол при сухом кашле
Состав Париета

Активное вещество: рабепразол (rabeprazole)

Вспомогательные вещества: маннитол; магния оксид; слабозамещенная гипролоза; гипролоза; магния стеарат; этилцеллюлоза; гипромеллозы фталат; диацетилированный моноглицерид; тальк; титана диоксид; железа оксид желтый (в таблетках по 20 мг); железа оксид красный (в таблетках по 10 мг); этанол (испаряется в процессе производства); очищенная вода (испаряется в процессе производства); воск карнаубский; чернила пищевые серые F6 (в таблетках по 10 мг); чернила пищевые красные A1 (в таблетках по 20 мг); 1-Бутанол (испаряется в процессе производства).

Показания к приёму Париета
    в стадии обострения
  • язва желудка в стадии обострения
  • гастроэзофагальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь)
  • синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;
  • лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.
Способ применения Париета и дозы
  • при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в стадии обострения — по 20 мг Париета один раз в день в течение 4–6 недель
  • при гастроэзофагальной рефлюксной болезни — по 20 мг Париета один раз в день в течение 4–8 недель
  • при поддерживающей терапии при ГЭРБ— по 10 или 20 мг Париета один раз в день
  • при симптоматическом лечении ГЭРБ без эзофагита — по 10 мг Париета один раз в день в течение 4 недель; если после 4 недель приема Париета симптомы не исчезают, проводится дополнительное исследование пациента
  • при купировании изжоги или кислой отрыжки — по 10 мг Париета один раз в день; при отсутствии эффекта в течение первых трёх дней лечения необходим осмотр специалиста; максимальный срок приёма без консультации специалиста — 14 дней
  • при синдроме Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально, начиная от 60 мг Париета в день, затем до 100 мг Париета в день однократно или по 60 мг Париета дважды в сутки
  • при язве двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, ассоциированных с Helicobacter pylori возможны различные комбинации антибиотиков с Париетом, в частности, может быть рекомендуется один из следующих недельных курсов лечения:
  • по два раза в сутки: 20 мг Париета, 500 мг кларитромицина и 1 г амоксициллина
  • по два раза в сутки: 20 мг Париета, 500 мг кларитромицина и 400 мг метронидазола
Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения Париета
Фармакологические свойства Париета

Фармакокинетика и фармакодинамика Париета определяется действующим веществом и описаны в статье рабепразол в разделах фармакокинетика рабепразола и фармакодинамика рабепразола.

Сравнение Париета с другими ингибиторами протонной помпы

Нексиум - гланый конкурент париета в России

Среди ведущих гастроэнтерологов существуют противоположные точки зрения на Париет. Некоторые из них считают, что Париет эффективнее других ИПП (Ивашкин В.Т. и др., Маев И.В. и др.), другие — что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПП по сравнению с остальными (Васильев Ю.В. и др.). Также ряд видных гастроэнтерологов полагает, что при эрадикации Нр тип ингибитора протонной помпы, включаемого состав тройной (четверной) терапии, не имеет значения (Никонов Е.К.).

По мнению Бордина Д. С. эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка и что на ранних стадиях лечения некоторые преимущества среди ингибиторов протонной помпы в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний наиболее безопасен пантопразол.

Основным недостатком Париета является высокая цена препарата.

Подбор ингибитора протонной помпы для конкретного пациента

Эффективность действия ингибиторов протонной помпы (включая Париет) существенно зависит от генетических особенностей данного пациента, его состояния, принимаемых одновременно с Париетом других лекарств. Для подбора лекарства и индивидуальной дозы применяют внутрижелудочную рН-метрию, с помощью которой определяют реакцию данного пациента на препарат (см. С.И. Рапопорт и др. Подбор индивидуальной медикаментозной терапии при различных заболеваниях).

Слайд из доклада С.Ю. Серебровой «Оригинальные ИПП и генерики: современные проблемы оценки замещения» на конференции Пищевод-2015

Париет в педиатрии

В инструкциях, прикладываемых к препарату, говорится, что применение Париета у детей не рекомендуется, потому что не произведено достаточного количества исследований в отношении воздействия Париета на детский организм. В то же время существуют исследования ведущих российских детских гастроэнтерологов, доказывающие, что терапия Париетом детей до 10 лет эффективна и безопасна (Корниенко Е.А., Щербаков П.Л.).

Особые указания при терапии Париетом

При эрадикации Helicobacter pylori Париет назначается в комбинации с антибиотиками. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к антибиотикам, возможны аллергические реакции — от антибиотик-ассоциированной диареи до псевдомембранозного колита.

До лечения Париетом необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, так как терапия Париетом может маскировать симптомы и отсрочить выявление новообразований.

При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки иногда хороший эффект дает прием 10 мг Париета один раз в день.

Обычно язвы двенадцатиперстной кишки вылечиваются 4-х недельной терапией Партиетом, но изредка требуется повторный 4-х недельный курс.

READ
Болят мышцы между ног при беременности

У большинства пациентов с язвой желудка заживление происходит в течение 6 недель, но иногда может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения Париетом.

При первом назначении Париета больным с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется соблюдать осторожность. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы Париета не требуется.

Противопоказания к приёму Париета
  • гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата
  • беременность и кормление грудью
Побочные действия Париета

Париет обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты чаще всего слабые или умеренные и носят преходящий характер.

При приёме париета отмечались следующие побочные действия: головная боль, диарея, боль в животе, астения, метеоризм, кожная сыпь и сухость во рту. Изредко встречаются аллергические реакции, такие как отек лица, одышка, эритема или буллезные высыпания, которые чаще всего исчезают при прекращении приема париета. Редко встречаются тромбоцитопения, нейтропения и лейкопения, лейкоцитоз, анорексия. Были отмечены случаи повышения уровней печеночных ферментов.

Взаимодействие Париета с другими препаратами

Эффекты взаимодействия Париета с другими лекарствами определяются действующим веществом и описаны в статье рабепразол в разделе взаимодействие рабепразола с другими препаратами.

Передозировка Париета

Информация о случаях преднамеренной передозировки Париета не имеется. Париет в дозе до 80 мг в сутки хорошо переносились пациентами. Специфический антидот для париета неизвестен. Активное вещество Париета — рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и не выводится с помощью диализа. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Влияние Париета на вождение автомобиля

Исходя из особенностей фармакодинамики компонентов Париета маловероятно, что париет оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Инструкции по применению Париета
    , таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг, согласована Минздравом России 21.1.2014 г. (pdf).
    , таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 и 20 мг, 20.2.2013 г. (pdf).
Другие лекарстивенные препараты с действующим веществом рабепразол

Кроме Париета, в России для розничной продажи зарегистрированы следующие лекарства: Берета, Золиспан, Зульбекс, Нофлюкс, Онтайм, Рабелок, Рабепразол-OBL, Рабепразол-СЗ, Рабиет, Разо, Хайрабезол.

Разработчик париета Eisai Co.Ltd (Япония), производитель париета Janssen Pharmaceutica (Италия), Jansen (Бельгия). В США и ряде других стран париет продается под торговой маркой AcipHex ® .

На фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР, кроме париета имеется ряд препаратов с активным веществом рабепразол: в Казахстане — Рабемак 10 и Рабемак 20, на Украине — Рабимак (Macleods Pharmaceuticals Ltd, Индия), Барол-20 (Themis Laboratories Pvt. Ltd., Индия), Геердин — порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой (Mepro Pharmaceuticals, Индия и Mili Healthcare Ltd, Великобритания), Рабепразол-здоровье (Украина), Разол-20 (Байодженикс Лимитед, Индия) и другие.

У Париета имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Париет ®

Париет инструкция по применению

Париет принадлежит классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами, подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, поэтому Париет относят к ингибиторам протонного насоса желудка, который блокирует финальную стадию выработки желудочной кислоты. Препарат не обладает антихолинэргической активностью и не является антагонистом гистаминовых Н 2-рецепторов. Экспериментально установлено, что после введения в организм рабепразол натрий быстро исчезает как из плазмы крови, так и из слизистой оболочки желудка. Рабепразол натрий имеет слабощелочную реакцию, быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и концентрируется в париентальных клетках. Рабепразол натрий превращается в активную сульфенамидную форму путем протонирования и таким образом реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

После перорального приема 20 мг Париета антисекреторный эффект наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции желудочной кислоты через 23 ч после приема первой дозы Париета составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 ч. Ингибирующий эффект Париета в отношении секреции желудочной кислоты несколько повышается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, и стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После окончания приема Париета секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови

В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 или 20 мг Париета 1 раз в сутки на протяжении до 12 мес. В течение первых 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови повышалась, что отражало угнетение секреции желудочной кислоты. Концентрация гастрина восстанавливалась до исходного уровня обычно в течение 1–2 нед после окончания лечения. Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших Париет или препарат сравнения на протяжении до 8 нед, не выявило никаких гистологических изменений, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, метаплазии кишечника и распространенности инфекции H. pylori. При проведении продолжительного лечения в течение 36 мес у более чем 250 пациентов также не было обнаружено никаких существенных изменений в результатах упомянутых исследований.

Благодаря особой лекарственной форме, абсорбция рабепразола натрия происходит в кишечнике. Эта лекарственная форма защищает рабепразол натрий от воздействия соляной кислоты, которая расщепляет это соединение. Он быстро абсорбируется из кишечника и его пиковые концентрации в плазме крови достигаются примерно через 3,5 ч после приема в дозе 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови и AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма первого прохождения через печень. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме Париета. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы крови составлял приблизительно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс — 283 ± 98 мл/мин. Абсорбция Париета не зависит от приема пищи и времени применения препарата. Степень связывания рабепразола натрия с белками плазмы крови достигает 97 %. Основными метаболитами, выявляемыми в плазме крови, являются тиоэфир и карбоновая кислота, а вторичные метаболиты, которые определяются в низких концентрациях, представлены сульфоном, диметилтиоэофиром и конъюгатом меркаптуровой кислоты. Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он в плазме крови не определяется. После однократного приема в дозе 20 мг рабепразол в мочи в неизмененном виде не определяется. Приблизительно 90% введенной дозы элиминируется с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты; кроме того, в экспериментальных исследованиях выявлено еще два не идентифицированных метаболита. Остальная часть препарата выводится из организма с калом. Фармакокинетика рабепразола у мужчин и женщин не отличается.

READ
Какой спрей от храпа наиболее эффективный

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе, распределение Париета было очень близким к таковому у здоровых добровольцев. AUC рабепразола натрия и максимальная концентрация в крови для таких пациентов были почти на 35% повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Период полувыведения в среднем составил 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов, находящихся на гемодиализе, и 3,6 ч после пребывания на диализе. Доза, рассчитанная для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, была приблизительно вдвое выше, чем у здоровых добровольцев.

После однократного приема Париета в дозе 20 мг у пациентов с умеренным хроническим поражением печени по сравнению со здоровыми добровольцами AUC увеличивалась вдвое и отмечалось 2–3-кратное увеличение периода полувыведения рабепразола натрия. Таким образом, при ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг в течение 7 дней AUC должна увеличиваться не менее чем в 1,5 раза и максимальная концентрация в плазме крови — до 1,2. Период полувыведения Париета у пациентов с поражением печени составил 12,3 ч в сравнении с 2,1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (рН-метрия желудочного сока) для лиц обеих групп был терапевтически сопоставим.

У пациентов пожилого возраста элиминация препарата несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола натрия в дозе по 20 мг/сут у лиц пожилого возраста AUC была примерно вдвое больше, а максимальная концентрация в плазме крови повышалась на 60% по сравнению с таковой у здоровых добровольцев молодого возраста. Однако, признаки кумуляции рабепразола натрия при этом отсутствуют.

В настоящее время нет данных о развитии системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, вызванных применением рабепразола натрия. Пероральный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг/сут на протяжении 2 нед не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизона, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

При назначении рабепразола натрия в дозе 20 мг/сут на протяжении 7 дней пациентам со сниженной активностью CYP2C19, значение AUC и период полувыведения были выше приблизительно в 1,9 и 1,6 раза соответственно по сравнению с пациентами с быстрым метаболизмом рабепразола; в то же время максимальная концентрация в плазме крови повышалась лишь на 40%.

Показания Париет

пептическая язва с локализацией в желудке или двенадцатиперстной кишке; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (пептическая язва пищевода, эрозивный эзофагит); в комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации H.pylori у пациентов с пептической язвой и хроническим гастритом, для заживления язвенного дефекта и профилактики рецидива пептической язвы, ассоциированной с H.pylori.

Применение Париет

взрослым, включая пациентов пожилого возраста, при активной пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки утром. Длительность приема препарата при пептической язве двенадцатиперстной кишки составляет в среднем 4 нед (при отсутствии рубцевания — до 8 нед).

У большинства пациентов с пептической язвой желудка заживление происходит в течение 6 нед, но у некоторых пациентов может потребоваться дополнительный прием Париета на протяжении еще 6 нед.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 1 таблетке Париета (20 мг) 1 раз в сутки на протяжении 4–8 нед. Поддерживающая доза при этой патологии составляет 20 мг/сут в течение длительного времени.

Для эрадикации H.pylori рекомендуются слудующие схемы лечения:

Париет по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 дней;

Париет по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Оптимальный результат эрадикации (более чем в 90% случаев) отмечен при использовании первой схемы.

Эрадикация H. pylori по любой из вышеупомянутых схем приводит к рубцеванию пептической язвы двенадцатиперстной кишки или язвы желудка без потребности в дополнительном продолжении противоязвенной терапии.

READ
Как применять кукурузное масло с максимальной пользой

Таблетки принимают утром, до еды, не разжевывая и не измельчая.

Умеренно выраженное нарушение функции печени или почек не требует коррекции дозы препарата. Достаточного опыта применения препарата у детей нет, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.

Противопоказания

период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к рабепразолу или замещенным бензимидазолам, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

обычно хорошо переносится пациентами. Наблюдаемые побочные эффекты, как правило, легкой или умеренной степени выраженности, которые быстро исчезают.

Наиболее частыми побочными эффектами (с частотой 5% и более) были головная боль, диарея и тошнота, с частотой от 2 до 5% — ринит, боль в животе, астения, метеоризм, фарингит, рвота, боль в спине, головокружение, гриппоподобный синдром, инфекции, кашель, запор и бессонница. С частотой менее 1% отмечались кожная сыпь, миалгия, боль в груди, сухость во рту, диспепсия, повышенная нервная возбудимость, сонливость, бронхит, синусит, озноб, отрыжка, судороги икроножных мышц, инфекции мочевых путей, артралгия и лихорадка. В единичных случаях отмечались анорексия, гастрит, увеличение массы тела, депрессия, зуд, нарушения зрения и вкуса, стоматит, повышенная потливость и лейкоцитоз, однако связь с приемом Париета была установлена только для головной боли, диареи, боли в животе, астении, метеоризма, кожной сыпи и сухости во рту.

Особые указания

улучшение симптоматики после применения Париета может наблюдаться и при наличии злокачественного новообразования желудка, поэтому перед началом терапии необходимо исключить такие заболевания.

Париет не рекомендуется для применения у детей, поскольку нет опыта его использования в этой возрастной группе.

Рекомендуется соблюдать осторожность на ранних стадиях терапии Париетом пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Безопасность применения рабепразола в период беременности не установлена. Экспериментально установлено, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение Париета в период беременности противопоказано.

Неизвестно, способен ли рабепразол натрий проникать в грудное молоко, поэтому Париет не следует назначать в период кормления грудью.

Учитывая присущий рабепразолу профиль побочных эффектов, Париет не должен оказывать отрицательного влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем в случае развития сонливости при приеме препарата рекомендуется избегать деятельности такого рода.

Взаимодействия

результаты исследования у здоровых добровольцев свидетельствуют, что Париет не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами, метаболизируемыми ферментами системы CYP450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

Применение Париета вызывает выраженное и длительное снижение выработки желудочной кислоты. Следовательно, он может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН содержимого желудка, поэтому были проведены исследования по изучению вероятности такого взаимодействия. Прием Париета вызвал у здоровых добровольцев снижение на 33% концентрации кетоконазола в плазме крови и повышение на 22% минимальной концентрации дигоксина. Таким образом, у некоторых пациентов при совместном приеме этих препаратов с Париетом может потребоваться коррекция дозы. В специальном исследовании не обнаружено взаимодействия Париета с антацидами. Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия Париета с пищей.

Исследование in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол натрий метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Результаты исследований позволяют считать, что Париет обладает низкой способностью к взаимодействию с другими лекарственными средствами; при этом його влияние на метаболизм циклоспорина аналогично влиянию других ингибиторов протонной помпы.

Передозировка

дозы до 80 мг/сут хорошо переносились пациентами. Специфический антидот Париета неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен.

Париет

Париет (таб. п/о 20мг №28)

14 шт. – блистеры. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, округлой формы, двояковыпуклые, на одной стороне маркировка черными чернилами “E241”; на поперечном разрезе – от белого до почти белого цвета.
На 1 таб. рабепразол натрия 10 мг, что соответствует содержанию рабепразола 9.42 мг.
Вспомогательные вещества: маннит (маннитол) – 26 мг, магния оксид – 44 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) – 13 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 4 мг, магния стеарат – 1 мг, этилцеллюлоза – 0.7 мг, гипромеллозы фталат – 8.5 мг, моноглицерид диацетилированный – 0.85 мг, тальк – 0.8 мг, титана диоксид (E171) – 0.43 мг, железа оксид красный (E172) – 0.02 мг, воск карнаубский – 0.0015 мг, чернила пищевые серые F6 (шеллак белый, железа оксид черный, этанол дегидратированный, 1-бутанол).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры.

Фармакологическое действие

Средство, ­понижающее­ секрецию ­желез ­желудка ­–­ протонной­ помпы ­ингибитор
Механизм действия.
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+/K+АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекреторное действие.
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме.
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки.
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты.
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

READ
Упражнения от сколиоза 1 степени видео

Показания к применению

— симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).

Способ применения

Внутрь, в дозе 10 мг 1 раз/сут.
Таблетки препарата Париет® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следуеь глотать целиком. Рекомендуется прием препарата утром, перед приемом пищи. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия, но рекомендуемое время приема таблеток Париет® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.
При отсутствии эффекта в течение первых трех дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача – 14 дней.

Взаимодействие

Система цитохрома 450.
Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях invitroна микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируется системой цитохрома P450 – варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).
Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК – рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Cmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUCи Cmax для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Cmax увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.
Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока.
Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения.
6 вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.
Атазанавир.
При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или с атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.
Антацидные средства.
В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.
Прием пищи.
В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако Cmax и AUC не изменяются.
Циклоспорин.
Эксперименты in vitro c использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей Cmax для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.
Метотрексат.
Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

READ
Температура при невралгии спины

Париет

Париет

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.

Возможные аналоги (заменители)

Ульблок (от 116.00 руб), Рабепразол-СЗ (от 138.90 руб), Рабепразол (от 186.00 руб), Рабелок (от 194.90 руб), Рабепразол-ВЕРТЕКС (от 262.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период грудного вскармливания.

C осторожностью: детский возраст, тяжелая почечная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, по 20 мг 1 раз в сутки, утром. Курс лечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – 4-6 нед, при необходимости – до 12 нед; при рефлюкс-эзофагите – 4-8 нед. Таблетки препарата проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы.

Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг препарата наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия – 48 ч.

После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.

В первые 2-8 нед терапии препаратом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Побочные действия

Тошнота, запоры или диарея, боль в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, кожная сыпь, повышение активности “печеночных” трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения; фарингит, ринит, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, сухость во рту, судороги икроножных мышц, артралгия, повышение температуры.

Редко – снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, повышенное потоотделение.

Особые указания

До и после лечения препаратом обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную диагностику.

Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Взаимодействие

Замедляет выведение некоторых препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Концентрация кетоконазола при приеме препарата снижается на 33%, дигоксина – на 22%.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Париет

Здравствуйте ! Моей маме 50 лет выписано сразу несколько медикаментов. Сначала такие вопросы. Можно ли совместить их приём в один день, а также на их фоне безбоязненно лечить зубы под местным анестетиком? Может быть ей приём каких препаратов ей перенести последовательно на следующий месяц, а не все одновремено? Не много ли сразу в одно время назначено? Как скомпоновать лучше их приём в один день? Назначено такое. Стрезам 50 мг по одной капсуле два раза в день с интервалом 12 часов вне связи с приемом пищи – з месяца. Церетон 400 мг по одной капсуле два раза в день с интервалом 12 часов – после еды – 2 месяца. Ещё по гастроэнтерологии. У мамы , НЭРБ, ,ЖКБ, гастрит и ДГР. Рабепразол 20 мг один раз в сутки до еды – два месяца. Тримедат ФОРТЕ 300 мг по одной капсуле два раза в день с интервалом 12 часов – 8 недель. Еще вопросы непонятные нам. 1. Можно ли принимать в качестве рабепразола 20 мг или две сразу таблетки Париета 10 мг (в итоге будет 20 мг ) или одну таблетку Зульбекса 20 мг? Годится ли Париет для длительного приёма в два месяца? Вот в бумажке к Зульбексу 20 мг четко указано, что применяется в том числе и для лечения НЭРБ и даже длительно если надо. А Париет – этот только для редкой быстрой экстренной помощи при внезапной изжоге – правильно ли мы поняли инструкцию к нему? Что лучше предпочесть – оба препарата у нас есть дома. 2. Тримедат форте влияет на весь ЖКТ и все клапаны желудка тоже? У мамы и верхний кислотный заброс и нижний заброс (привратник зияет,желчь в желудке) с 12п кишки. Может ли этот препарат наладить движения этих клапанов – и верхнего и привратника? 3. Ещё врач рекомендовал БАД Натальгин, но мы не нашли такого у нас в регионе. Чем можно его заменить и что бы мог улучшить в ЖКТ этот Натальгин при приеме? Стрезам и Церетон мама уже начала применять, а вот остальное пока нет. Проблема – болит и жгет желудок постоянно и донимает отрыжка воздухом. Приём воды или еды никак не облегает пока ситуацию. Как потом понять – помогло ли такое лечение или нет? Врач не сказал что нужно ещё раз к нему приходить. По идее у нее должна исчезнуть боль и отрыжка спустя 2 месяца лечения? Большое спасибо. С уважением Тамара. Мне 23 года.

READ
Диарея водой у взрослого

Здравствуйте, Тамара.
Перечисленные Вами препараты могут применяться одновременно по назначению лечащего врача, это не “много”. Зубы лечить можно. Следует применять лекарственные средства именно так, как назначил лечащий врач, из Вашего рассказа ясно, что Вы имеете подробные указания, соблюдайте их.
И Париет, и Зульбекс содержат Рабепразол в качестве действующего вещества. Можно использовать любой из этих препаратов, при соблюдении требований к применяемым дозам. Можно применить две таблетки Париета по 10 мг вместо одной 20 мг (но можно и одну таблетку Париета 20 мг), или же вместо этого одну таблетку 20 мг Зульбекса. В описанной ситуации главное чтобы приходилось 20 мг Рабепразола на один прием.
Тримедат действует на всем протяжении ЖКТ и может способствовать нормализации состояния.
БАД для лечения не предназначены вообще и могут рассматриваться только как дополнительные средства, улучшающие состав питания. Вместо БАД Натальгин можно, если хотите, использовать любую другую разрешенную для применения БАД, содержащую пищевой альгинат натрия, при условии нормальной переносимости.
Можно предположить, что состояние ЖКТ должно начать улучшаться уже через несколько дней после начала применения Рабепразола и Тримедата. Но все же лучше проходить лечение у такого врача, который назначает периодические приемы для оценки состояния пациента. При этом должна быть возможность обратиться к врачу, если улучшения не происходит на протяжении недель и, тем более, при ухудшении состояния, если такое произойдет.

Доброго времени суток!Мне 73 года,вес-80кг.В 2005 году был удалён желчный пузырь.В желудке много желчи.Через час-полтора после еды начинаются неприятные ощущения в желудке,кторые раньше переходили в нестерпимую тошноту,а последний год-в тупую боль,пока не поем.И я вынуждена есть,хотя чаще и не хочу!Периодически открывается рвота,бывает с желчью.04.07.20г.была в очередной раз на обследовании.Зеключение:”Умеренно выраженный гастрит.ДГР2ст.НедостаточностьНПС.Косвенные признаки аксиальной грыжи ПОД и ДЖВП”.Есть,естественно,и сопутствующие.Была у многих гастроэнтерологов,чем-то лечилась,но всё остаётся по-прежнему,даже хуже.Сама себе назначила “Париет 20мг”-с ним полегче(повышенная кислотность,изжога).Может быть,Вы посоветуете,как мне избавиться от этих болей и постоянной необходимости заедать эту боль?!Заранее благодарю.Доброго Вам здоровья! Валентина.Севастополь.

Здравствуйте, Валентина.
Подобные состояния требуют серьезного обследования и лечения. Необходимо качественное эндоскопическое обследование, рентгеноконтрастное исследование желудочно-кишечного тракта. По результатам может понадобиться даже небольшая хирургическая операция, это определяют врачи, проводящие обследование. В настоящее время разработаны очень эффективные методы лечения таких заболеваний, но провести обследование и назначить лечение заочно невозможно, да и правила это запрещают. Единственный правильный путь – личное обращение к хорошему врачу-гастроэнтерологу и действия, согласно его указаниям. Очень печально, что те врачи, к которым Вы обращались до этого, по какой-то причине не смогли довести лечение до эффективного результата. Прохождение обследования и лечения у гастроэнтеролога лично – это действительно единственный правильный путь. Будьте настойчивы.

Добрый день. Прописан Париет 20 мг, но в аптеке есть только таблетки по 10 мг. Можно ли принять две таблетки по 10 мг что бы получить дозу 20 мг? Скажите изжога появляется как симптом всегда сразу вскоре после еды или же может быть даже спустя 2-4 часа после еды? Это препарат нового поколения, а в чем его преимущество перед стареньким омепразолом? Спасибо.

Здравствуйте.
Да, Вы можете в таком случае принять две таблетки по 10 мг вместо одной таблетки 20 мг.
Изжога может появляться когда угодно, это происходит далеко не только после еды.
Если кратко, то Рабепразол (Париет) начинает действовать быстрее, чем Омепразол при приеме внутрь и, как правило, требует применения более низких доз препарата.

женщина 55 лет.Обнаружили высокий хеликобактер, эрозию,понижена кислотность,желчный удален,но в желудке скапливается желчь.назначили париет,де-нол,амоксицилин,кларитромицин и риофлора баланс.После приема этих лекарств беспокоит сильная горечь во рту.Должно ли быть так?временами бывают приступы-кашель и нехватка воздуха(задыхаюсь),приступы были и до приема лекарств.Поможет ли такое лечение от этих приступов?Врач в курсе об этих приступах,сказал,что эта болезнь может быть провоцировать эти приступы.Так ли это?

Здравствуйте.
Ощущение горечи во рту при таком лечении возможно. А вот по поводу приступов кашля и удушья Вам необходимо лично обратиться к врачам – пульмонологу и неврологу, и разобраться с причинами этих приступов с их помощью.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ссылка на основную публикацию