Для чего назначают Мелоксикам?

Мелоксикам (Meloxicam) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
мелоксикам	15 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
мелоксикам	7.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

Фармакологическое действие

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C min и C max ). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C max препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V d низкий, и составляет в среднем 11 л.

READ

Боли в коленях у детей и подростков — что делать?

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Мелоксикам (10 мг/мл)

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ M01A C06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.

Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.

В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.

Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.

Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.

Фармакодинамика

Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).

Показания к применению

Для начального и кратковременного симптоматического лечения:

– болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)

Способ применения и дозы

Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).

Артрозы в стадии обострения

Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит

Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.

Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.

Нарушение функции почек

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.

READ

Простуда на глазу как лечить

Нарушение функции печени

Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.

Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.

Порядок работы с ампулой.

Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).

Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).

Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).

Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Побочные действия

головокружение, головная боль

диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм

кожный зуд, кожная сыпь

отек, включая отек нижних конечностей, отечность в месте введения

вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность

учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы

стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины

лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары

нарушения зрения, конъюнктивит

желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит

анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация

приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)

почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.

Противопоказания

повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности

не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы

язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения

воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)

тяжелая печеночная недостаточность

почечная недостаточность, не поддающаяся диализу

желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения

тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность

при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.

Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.

Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.

Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.

READ

Можно ли делать эпидуральную анестезию во время родов?

При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.

Особые указания

По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Как и с другими НПВС, желудочно- кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.

При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, вплоть до летального исхода, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикама.

НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, возможно, с летальным исходом. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.

Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.

В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.

Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы Мелоксикама.

Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.

READ

Панклав - инструкция по применению таблеток и порошка

Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 1,5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок хранения после вскрытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «НИКО», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1 Тел/факс: +(062) 341 46 42, электронный адрес: office@nikopharm.com.ua

Мелоксикам (Meloxicamum)

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)_app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pK_a мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакологическое действие

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. T_max — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

READ

Иммуномодуляторы: что это такое

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Мелоксикам

вспомогательные вещества — лактозы моногидрат 23,50 мг/ 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102,30 мг/ 94,80 мг, натрия цитрат 15,00 мг/ 18,50 мг, кросповидон 16,00 мг/ 16,00 мг, повидон 10,50 мг/ 10,50 мг, кремния диоксид коллоидный 3,50 мг/ 3,50 мг, магния стеарат 1,70 мг/ 1,70 мг.

Описание

Дозировка 7,5 мг: круглые таблетки, светло-жёлтого цвета со слабым зеленоватым оттенком, с одной стороны — скошенные от края к риске, с гравировкой “F” и “1” по разные стороны от риски, с другой стороны плоские. Допускается незначительная шероховатость поверхности таблеток.

Дозировка 15 мг: круглые таблетки, светло-жёлтого цвета со слабым зеленоватым оттенком, с одной стороны — скошенные от края к риске, с гравировкой “F” и “2” по разные стороны от риски, с другой стороны плоские.

Допускается незначительная шероховатость поверхности таблеток.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное эноловой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

READ

Зомета: инструкция по применению, аналоги

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (89 %) после приёма внутрь. После однократного применения мелоксикама C_max в плазме достигается в течение 5–6 ч. Одновременный приём пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3–5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C_min и C_max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5–6 ч после приёма внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объём распределения после многократного приёма внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 11 л, индивидуальные колебания 30–40 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин после однократного приёма мелоксикама.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V_d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и более длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Для симптоматической терапии остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева) у взрослых и детей старше 12 лет. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

READ

Андрогенная алопеция у женщин - причины и лечение

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрёстной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отёка или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
Воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
Нарушение функции печени тяжёлой степени;
Нарушение функции почек тяжёлой степени (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесённые цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свёртывающей системы крови;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Беременность;
Грудное вскармливание;
Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
Детский возраст до 12 лет;
Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью

Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-персной кишки, заболевания печени); наличие инфекции Helicobacter pylori;
ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность;
цереброваскулярные заболевания;
почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
тяжёлые соматические заболевания; системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания;
заболевания периферических артерий;
пожилой возраст;
длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов;
курение;
частое употребление алкоголя.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Мелоксикам противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

преждевременное закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-лёгочную систему;
дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и, как следствие, увеличиваться время родов.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

Анкилозируюший спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день. Не следует комбинировать приём препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

У подростков (старше 12 лет):

READ

Какая норма свертываемости крови?

Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг, не более 15 мг/сут.

Таблетки следует запивать водой или другой жидкостью и принимать во время еды.

Так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения следует применять в течение возможно короткого курса с возможно низкой эффективной дозой.

Суммарная суточная доза мелоксикама применяемая виде таблеток, свечей, суспензии для приёма внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000, Индия

Мелоксикам — эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство

Одним из распространенных противовоспалительных средств является мелоксикам. Мелоксикам относится к группе оксикамов.

Оксикамы – это группа лекарственных средств, которые являются нестероидными противовоспалительными препаратами или НПВС. Мелоксикам выпускается в таблетках по 7,5 мг. Выпускается мелоксикам в таблетках желтого цвета и плоскоцилиндрической формы.

Мелоксикам оказывает противовоспалительное, обезболивающее и антипиретическое действие на организм. В основном, данные эффекты обусловлены влиянием на фермент циклооксигеназу. Противовоспалительное действие данного препарата протестировано на всех стандартных биологических моделях воспаления.

При развитии воспаления в кровь выделяется большое количество простагландинов (ПГ), которые вызывают основные проявления и симптомы. Мелоксикам ингибирует действие ПГ. В организме человека циркулирует две формы фермента циклооксигеназы: ЦОГ 1 и ЦОГ 2. ЦОГ 1 работает постоянно, ЦОГ 2 активируется только во время воспаления. Мелоксикам в организме ингибирует больше ЦОГ2, чем ЦОГ 1. Поэтому, при его применении намного меньше побочных эффектов, чем при приеме других нестероидных противовоспалительных препаратов. Данный факт доказан при проведении испытаний на разных системах, как лабораторных условиях, так и в клинических испытаниях. Кроме того, было доказано, что большее блокирование работы ЦОГ-2, чем ЦОГ-1, зависело от дозировки лекарственного средства.

При приеме лекарственного средства внутрь мелоксикам поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества наступает через 6 часов. На всасывание лекарственного средства не влияет пища или прием антацидов.

Мелоксикам, попадая в организм, связывается с белками в плазме, при этом 99% вещества связывается с альбумином. Кроме того, он попадает в синовиальную жидкость суставов, при этом концентрация вещества составляет 50% от концентрации вещества в крови.

Мелоксикам обрабатывается в печени, при этом синтезируются 4 неактивных компонента. В процессе деактивации основную роль играют также изоферменты как CYP2C9 и CYP3A4. Благодаря их работе, происходит образование двух основных метаболитов. Фермент пероксидаза участвует в образовании двух других неактивных веществ.

Мелоксикам удаляется из организма с помощью кишечника и почек. Период полувыведения препарата занимает около суток. При различных заболеваниях печени или печеночной недостаточности мелоксикам выводится из организма с той же скоростью. В случае почечной недостаточности скорость выведения существенно возрастает. Если у пациента диагностирована терминальная почечная недостаточность, в крови отмечается высокая концентрация активного вещества, что требует коррекции дозировки препарата. У пожилых пациентов существенных отличий в фармакокинетике препарата не наблюдалось.

Мелоксикам назначают в качестве симптоматического лечения различных заболеваний суставов, таких как, остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилит. Кроме того, препарат принимают для снижения боли и воспаления. При этом, на течение заболевания данный препарат не влияет.

При приеме лекарственного средства необходимо учитывать большое количество противопоказаний, таких как, гиперчувствительность к препарату, бронхиальная астма, крапивница, полипоз носа, а также непереносимость аспирина и НПВС других групп.

READ

Как приучить ребенка засыпать самостоятельно?

Помимо этого, различные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (эрозии или язвы), а также воспалительные процессы в кишечнике тоже являются противопоказанием для назначения мелоксикама. Так же, как и при употреблении других НПВС, прием мелоксикама противопоказан пациентам с различной стадией почечной и печеночной недостаточностью. Кроме того, тяжелые заболевания сердца, кровотечение из различных отделов желудочно-кишечного тракта, а также болезни свертывающей системы крови, являются противопоказанием для мелоксикама. Мелоксикам так же нельзя принимать при беременности на любом сроке и грудном вскармливании.

Врач, при назначении мелоксикама, учитывает сопутствующую патологию пациента и, в зависимости от наличия каких-либо заболеваний, корректирует дозировку препарата. Чтобы исключить развитие различных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, препарат назначают в минимальной дозировке, а также курс лечения максимально сокращается.

Побочных или нежелательных реакций при приеме мелоксикама большое количество. При этом, чаще всего может развиваться анемия, головная боль, эмоциональная лабильность, шум в ушах, различные боли в животе и другие диспепсические расстройства. Другие возможные осложнения встречаются достаточно редко.

При приеме других лекарственных средств необходимо помнить о том, что если пациент принимает дополнительно другие ингибиторы простагландинов, это может существенно увеличивать риск развития язв и эрозий желудочно-кишечного тракта. Кроме того, одновременный прием антикоагулянтов, тромболитиков и других препаратов, влияющих на кроветворение, с мелоксикамом может увеличивать риски развития кровотечений.

Так же, не рекомендуют принимать мелоксикам вместе с метотрексатом, препаратами лития, контрацептивными средствами и с диуретиками. Дозировку препарата определяют в зависимости от вида заболевания, стадии обострения и сопутствующей патологии. Препарат назначают внутрь. Обычно начинают с 7,5 мг в сутки, либо, если заболевание находится в острой стадии, начинают с 15 мг в сутки и затем снижают до 7,5 мг.

При передозировке симптомы неспецифичны: рвота, тошнота, боли в животе, почечная и печеночная недостаточность и другие. Лечение обычно заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, а также проведении форсированного диуреза.

При длительном приеме препарата требуется постоянный контроль врача, должны оцениваться лабораторные данные и клинические симптомы.

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством, который по сравнению с другими препаратами вызывает меньше побочных эффектов, но при этом остается достаточно эффективным.

Описание препарата МЕЛОКСИКАМ (MELOKSIKAM)

Таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне и фаской.

1 таб.
мелоксикам	15 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) – пачки картонные.

таб. 7.5 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 18/03/2085 от 29.03.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
мелоксикам	7.5 мг

р-р д/в/м введения 15 мг/1.5 мл: амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 17/05/2224 от 22.05.2014 – Действующее

Раствор для внутримышечного введения зелено-желтого цвета, прозрачный.

READ

Какой врач лечит герпес и к какому доктору обращаться

1 амп. (1.5 мл)
мелоксикам	15 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин, тетрагликоль-гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода д/и.

1.5 мл – ампулы стеклянные (5) – вкладыши (1) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы стеклянные (10) – вкладыши (1) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата МЕЛОКСИКАМ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T 1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Режим дозирования

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.

Побочные действия

диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит;
редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

головокружение, головная боль, шум в ушах.

повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

изменения лабораторных показателей функции почек.

анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Противопоказания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.