Метоклопрамид — инструкция по применению

Метоклопрамид таблетки – Обновление – инструкция по применению

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические. с фаской, с маркировкой “R” на одной стороне или без нее.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Код АТХ

Фармакодинамика:

Противорвотное средство является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода повышает тонус нижнего сфинктера пищевода ускоряет опорожнение желудка а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке не вызывая диарею.

Нормализует выделение желчи уменьшает спазм сфинктера Одди устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 60-80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1-2 ч. Время полувыведения составляет от 3 до 5 ч при нарушении функции почек – до 14 ч.

Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизменном виде и в виде конъюгатов.

Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры проникает в материнское молоко.

Показания:

– Рвота тошнота икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);

– атония и гипотония желудка и кишечника (в частности послеоперационная);

– дискинезия желчевыводящих путей;

– рефлюкс-эзофагит метеоризм обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии);

– при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики).

Противопоказания:

Гиперчувствительность кровотечение из желудочно-кишечного тракта стеноз привратника желудка механическая кишечная непроходимость перфорация стенки желудка или кишечника феохромоцитома экстрапирамидные нарушения эпилепсия пролактинзависимые опухоли беременность лактация детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Бронхиальная астма артериальная гипертензия болезнь Паркинсона почечная и/или печеночная недостаточность пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат применяется только в случаях крайней необходимости если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на весь период лечения.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым – по 10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг суточная – 60 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости головная боль головокружение чувство страха беспокойство депрессия сонливость шум в ушах; в отдельных случаях может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры тризм ритмическая протрузия языка бульбарный тип речи спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз) спастическая кривошея опистотонус мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых пациентов пожилого возраста возможно развитие паркинсонизма (тремор подёргивание мышц ограниченная подвижность). У пациентов пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии. В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка мышечная контрактура изменение сознания и повышение артериального давления).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия снижение или повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор диарея сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин) галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Передозировка:

Симптомы: сонливость спутанность сознания раздражительность беспокойство судороги экстрапирамидные двигательные расстройства нарушения функции сердечнососудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены препарата. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями пациента. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена в дозе для взрослых 2.5-5 мг (бипериден вводят только в условиях стационара. под контролем врачей). Для успокоения пациента можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка используют активированный уголь и сульфат натрия.

Взаимодействие:

Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные лекарственные средства. Метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина ампициллина) парацетамола ацетилсалициловой кислоты леводопы препаратов лития этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина; повышает концентрацию бромокриптина в плазме. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств угнетающих ЦНС. Увеличивает биодоступность циклоспорина что может потребовать контроля его концентрации. Не рекомендуется назначать одновременно с антипсихотическим и лекарственным и средствами (нейролептиками) так как повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций. Применение метоклопрамида в сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к усилению развития экстрапирамидных симптомов включая серотониновый синдром.

Особые указания:

В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и другими противопаркинсоническими лекарственными средствами.

У пожилых пациентов принимающих препарат возможно развитие поздней дискинезии. Риск развития поздней дискинезии зависит от длительности курса фармакотерапии и общей дозы препарата. Необратимые изменения развиваются как правило при назначении препарата более 12 недель. Не рекомендуется назначать препарат более 12 недель за исключением случаев когда польза от длительного применения препарата превышает потенциальные риски развития побочной реакции. При назначении препарата коротким курсом и в низких дозах также возможно развитие поздней дискинезии однако данные изменения обычно исчезают спустя некоторое время после отмены препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной.

5 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ЗАО “Производственная фармацевтическая компания Обновление” (ЗАО “ПФК Обновление”), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО “ПФК Обновление”

Метоклопрамид таблетки – Обновление – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Метоклопрамид таблетки – Обновление в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Метоклопрамид таблетки : инструкция по применению

Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, картофельный крахмал, повидон, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики.
Код АТХ: A03FA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко. После приема внутрь быстро всасывается, время достижения C max в плазме крови 30–120 мин. Биодоступность составляет 60–80 %. В незначительной степени метаболизируется путем связывания с глюкуроновой и серной кислотой. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч. При нарушениях функции почек T1/2 может увеличиваться до 14 ч.

Показания к применению

Взрослым. Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией; для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией; для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени. Метоклопрамид может применяться в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания при острой мигрени.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

Желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, первые 3– 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации, повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, поздняя дискинезия, обусловленная приемом нейролептиков или метоклопрамида в анамнезе, болезнь Паркинсона, одновременное применение с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, метгемоглобинемия, связанная с применением метоклопрамида или дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.

Способ применения и дозы

Метоклопрамид следует принимать за 30 мин до приема пищи, таблетки проглатывают не разжевывая, запивают небольшим количеством воды.
Необходимый минимальный интервал между приемами должен составлять 6 ч, даже в случае потерь лекарственного средства по причине рвоты.
Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Дозу определяют индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента. Максимальная суточная доза не более 0,5 мг/кг массы тела. Обычная доза для взрослых по 10 мг до трех раз в день.
Дети
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств. Для детей в возрасте 1–18 лет с массой тела менее 60 кг, рекомендованная доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг массы тела до трех раз в день. Для данной категории пациентов рекомендуется использовать метоклопрамид в лекарственных формах с возможностью обеспечения соответствующего дозирования. Детям в возрасте 15–18 лет: с массой тела более 60 кг препарат применяют в дозе 10 мг до трех раз в день.
Пациенты пожилого возраста
Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста, вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Нарушение функции почек
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.
В случае необходимости применения метоклопрамида в разовой дозе менее 10 мг, рекомендуется использовать лекарственные формы с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.

Меры предосторожности

С осторожностью применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.
В период лечения метоклопрамидом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие лекарственные средства.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
У подростков и молодых людей (15–19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.
Неврологические расстройства
Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо незамедлительно прекратить прием метоклопрамида.
Для снижения риска передозировки интервал между приемами не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой поздней дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов поздней дискинезии прием метоклопрамида должен быть немедленно прекращен. При приеме в сочетании с нейролептиками (крайне редко – в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае прием метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия
Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.
Сердечно-сосудистая патология
Учитывая очень редкие сообщения о развитии серьезных сердечно-сосудистых побочных реакций, связанных с применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, необходима особая осторожность при применении метоклопрамида у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе у пожилых пациентов с нарушениями сердечной проводимости, электролитного баланса или брадикардией, или применяющих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.
В связи с содержанием лактозы, лекарственное средство не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галакто-зы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозогалактозной мальабсорбцией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метоклопрамид противопоказан при беременности. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому при его приеме необходимо отлучать ребенка от груди.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезии и дистонии, следовательно, влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен-ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов.
Комбинации, которых следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклопрамида
Вследствие приема метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальную концентрацию на 46 %, воздействие – на 22 %, что требует про-ведения мониторинга концентрации циклоспорина), уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинэстеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).

Передозировка

Симптомы: экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией и остановкой сердца, повышение или понижение артериального давления, дезориентация.
Симптомы сохраняются 24 ч после приема.
Лечение: в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1, №10х5).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Метоклопрамид (раствор для инъекций, 0,5%)

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 – 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Показания к применению

Применение у взрослых:

– профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

– симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени

– профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией

– профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией

Применение у детей:

– профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии

– лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Способ применения и дозы

Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Режим дозирования у взрослых:

Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для пациента.

Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):

Рекомендуемая разовая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг/кг массы тела, до трех раз в день. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Рекомендуемое дозирование у детей и подростков:

Метоклопрамид

Фото препарата

• Латинское название: Metoclopramide
• Код АТХ: A03FA01
• Действующее вещество: Метоклопрамид (Metoclopramide)
• Производитель: БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ (Республика Беларусь); PROMED EXPORTS (Индия); Московский эндокринный завод (Россия)

Состав

Таблетки

В каждой содержится по 10 мг гидрохлорида метоклопрамида.

Дополнительные компоненты: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, безводный коллоидный кремний, лактоза, очищенный тальк крахмал (кукурузный).

Раствор

1 мл содержит 5 мг активного вещества метоклопрамида гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, ацетат натрия, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

• В блистер упаковано 10 таблеток. В пачке из картона находится 5, 10 блистеров.
• Раствор выпускается в ампулах из тёмного стекла объёмом 2 мл. Пластиковый поддон содержит 5 ампул. В пачке из картона может находиться 1 или 2 поддона (5, 10 ампул).

Фармакологическое действие

От чего Метоклопрамид?

Медикамент обладает противорвотным эффектом, оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается Допамином.

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку пролактина, повышает уровень альдостерона, что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Характерна быстрая абсорбция из пищеварительного тракта. Биологическая трансформация происходит в печёночной системе. Связь с плазменными белками составляет 30%. В неизменённом виде и в виде метаболитов выводится через почечную систему.

Раствор выводится в виде конъюгатов. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, и проходить через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 равен 4-6 ч. Активный компонент проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Метоклопрамида

Метоклопрамид — от чего эти таблетки?

Чаще всего медикамент применяется для купирования тошноты, рвоты и икоты различного происхождения (в том числе после лечения цитостатиками и проведения лучевой терапии).

Основные показания к применению Метоклопрамида:

;
• рефлюкс-эзофагит (заброс содержимого с последующим раздражением стенок пищевода);
• гипотония, атония кишечника, желудка (в том числе и в послеоперационном периоде);
• стеноз привратника функционального генеза; (гипомоторный механизм развития); (в составе комплексной терапии);
• ускорение продвижения пищи по пищеварительному тракту (желудок+тонкий кишечник) перед дуоденальным зондированием;
• усиление перистальтики перед рентгенконтрастными обследованиями пищеварительной системы.

Противопоказания

• кишечная непроходимость механического характера;
• стенозирование привратника желудка; в пищеварительной системе;
• перфорация стенок кишечника, желудка;
• диагностированная глаукома, подозрение на нее; ;
• феохромоцитома; у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
• пролактинзависимые новообразования; ;
• экстрапирамидные нарушения;
• рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы; .

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

Относительные противопоказания:

• детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);
• пожилой возраст (65 лет и старше);
• болезнь Паркинсона;
• бронхиальная астма;
• заболевания почечной и печёночной системы; .

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

Система кроветворения:

• сульфагемоглобинемия у взрослых;
• лейкопения;
• нейтропения.

Сердечно-сосудистая система, обмен веществ:

Нервная система:

• тревожность;
• быстрая утомляемость; (гиперкинез, ригидность мышц в результате дофаминблокирующего эффекта);
• ритмическая протрузия языка;
• экстрапирамидные расстройства (окулогирный криз, бульбарный тип речи, опистотонус, спастическая кривошея, тризм);
• дискинезы (при патологии почек);
• депрессивное настроение; ;
• шум в ушах;
• растерянность; .

Эндокринная система:

• нарушения менструального цикла (дисменорея, аменорея);
• галакторея;
• гинекомастия.

В первые дни терапии может развиться агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечается гиперемия слизистых носа.

Инструкция по применению Метоклопрамида (Способ и дозировка)

Таблетки Метоклопрамид, инструкция по применению

Схема для взрослых: 3-4 раза в сутки по 5-10 мг. При приёме внутрь максимальная разовая дозировка составляет 20 мг. В сутки можно принимать не более 60 мг.

Инструкция по применению Метоклопрамида-Дарница

Таблетки предназначены для приёма внутрь, предпочтительное время – за 30 минут до еды. Суточная доза 30-40 мг рассчитана на 3-4 приёма. Курс рассчитан на 4-6 недель. При необходимости лечение может быть назначено на 6 месяцев.

Раствор предназначен для внутримышечного, внутривенного введения. Лекарство вводят 1-3 раза в день по 10-20 мг. Пациентам, принимающим цитостатики, и после лучевой терапии для предотвращения рвоты, тошноты раствор вводят внутривенно, рассчитывая дозу по схеме – 2 мг/кг. Перед рентгенологическими обследованиями препарата вводят за 5-15 минут в дозе 10-20 мг.

Передозировка

• экстрапирамидные расстройства;
• дезориентация;
• гиперсомния.

В течение суток после введения медикамента негативная симптоматика купируется. Эффективно назначение противопаркинсонических медикаментов и препаратов из группы м-холиноблокаторов.

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы ослабляют эффект медикамента. Риск развития экстрапирамидных нарушений значительно возрастает при одновременной терапии нейролептиками.

Метоклопрамид способен повышать активность блокаторов гистаминовых Н2 рецепторов, усиливать седативное действие снотворных препаратов, усугублять действие этанола на нервную систему. Лекарственное средство усиливает всасываемость:

Метоклопрамид Виал замедляет процесс всасывания следующих препаратов:

Условия продажи (рецепт на латинском языке)

Rp. Sol. Methoclopramidi hydrochloridi 10 mg
D.t.d N 20
S. внутримышечно 1-3 раза в день.

Условия хранения

Беречь от света. Температура, рекомендованная производителем: не более 25 градусов.

Срок годности

4 года для раствора, 3 года для таблеток.

Особые указания

При болезни Паркинсона, патологии почек, гипертонической болезни и бронхиальной астме медикамент назначают с осторожностью. У детей высокий риск развития дискинетического синдрома, а у лиц пожилого возраста развивается поздняя дискинезия, паркинсонизм.

Возможно искажение показателей уровня пролактина и альдостерона в крови во время всего курса лечения.

МЕТОКЛОПРАМИД 0,01 N56 ТАБЛ ИНД/УП /RENEWAL/

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь – по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально – по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема – 1-3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Инструкция на Метоклопрамид

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с маркировкой «R» на одной стороне или без нее.

Фармакодинамика

Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 60–80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1–2 ч. Время полувыведения составляет от 3 до 5 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизменном виде и в виде конъюгатов.

Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в материнское молоко.

Метоклопрамид: Показания

• Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
• Атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
• Дискинезия желчевыводящих путей;
• Рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии);
• При проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная — 60 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат применяется только в случаях крайней необходимости, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на весь период лечения.

Метоклопрамид: Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, лактация, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Метоклопрамид: Побочные действия

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головная боль, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых пациентов пожилого возраста возможно развитие паркинсонизма (тремор, подергивание мышц, ограниченная подвижность). У пациентов пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии. В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение артериального давления).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез), нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены препарата. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями пациента. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена в дозе для взрослых 2,5–5 мг (бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врачей). Для успокоения пациента можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.

Взаимодействие

Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные лекарственные средства. Метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, препаратов лития, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина; повышает концентрацию бромокриптина в плазме. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации. Не рекомендуется назначать одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), так как повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций. Применение метоклопрамида в сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к усилению развития экстрапирамидных симптомов, включая серотониновый синдром.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и другими противопаркинсоническими лекарственными средствами.

У пожилых пациентов, принимающих препарат, возможно развитие поздней дискинезии. Риск развития поздней дискинезии зависит от длительности курса фармакотерапии и общей дозы препарата. Необратимые изменения развиваются, как правило, при назначении препарата более 12 недель. Не рекомендуется назначать препарат более 12 недель, за исключением случаев, когда польза от длительного применения препарата превышает потенциальные риски развития побочной реакции. При назначении препарата коротким курсом и в низких дозах также возможно развитие поздней дискинезии, однако данные изменения обычно исчезают спустя некоторое время после отмены препарата.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.