Аторис: описание и лечебные свойства препарата

Инструкция по применению Аторис таблетки 40 мг 30 шт

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие первого прохождения через печень, преимущественно в месте действия.Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.Связывание с белками плазмы составляет 98%.Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания

Плантекс рекомендуется использовать у детей с 2 недель жизни и более старшего возраста в качестве профилактического и лечебного средствадля устранения спастических болей в кишечнике при слабых расстройствах пищеварения;при переходе с грудного вскармливания на другие виды питания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);печеночная недостаточность;цирроз печени любой этиологии;повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза;заболевания скелетных мышц;беременность и период лактации;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена)С осторожностью: алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма.

Применение при беременности и кормлении грудью

C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Способ применения и дозы

До начала лечения Аторисом больной должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом. Препарат принимают внутрь, натощак или после еды. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в других зарегистрированных дозировках (Аторис таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг). Рекомендуемая начальная доза – 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого эффекта суточная доза может быть увеличена до 80 мг. Аторис может приниматься однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после двух недель лечения, а максимальный эффект развивается через четыре недели. Поэтому дозировку не следует изменять раньше, чем через четыре недели после начала приема препарата в предыдущей дозе.Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb) Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 мг (однократно). Аторис используется как дополнительная терапия к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна.У лиц пожилого возраста и у больных с заболеваниями почек дозы Аториса изменять не следует.У больных с нарушениями функции печени необходима осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращен.

READ
Что делать при ожоге у ребенка?

Побочные действия

При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия. Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия; Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, абдоминальная боль, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов. Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержания мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), цистит, гематурия, вагинальное кровотечение, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции. Со стороны кожных покровов: алопеция, потливость, экзема, себорея, экхиматозы. Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела). Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия, повышение активности АЛТ, ACT Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, гинекомастия, обострение подагры.

Аторис

Аторис

Фото препарата

  • Латинское название: Atoris
  • Код АТХ: C10AA05
  • Действующее вещество: Аторвастатин (Atorvastatin)
  • Производитель: КРКА (Словения)

Состав

1 таблетка препарата может включать 10, 20, 30 или 40 мг аторвастатина кальция в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты: натрия кроскармеллоза, моногидрат лактозы, повидон К25, лаурилсульфат натрия, карбонат кальция, МКЦ, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат Аторис выпускается в форме таблеток в оболочке (пленочной). Одна упаковка, в зависимости от массового содержания активного ингредиента, может содержать 10, 30, 60 или 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Аторис, с активным ингредиентом аторвастатин, является гиполипидемическим средством, относящимся к группе статинов. Первостепенное значение в механизме действия аторвастатина занимает угнетение работы фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует процесс трансформации ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, что является ранним этапом репликации холестерина. Таким образом, проявляется подавление самого холестерина, что приводит к активизации рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в тканях и печени. Благодаря этому, частицы ЛПНП связываются и выводятся из плазмы крови, что в свою очередь, приводит к понижению содержания в ней холестерина ЛПНП.

Антиатеросклеротическое действие Аториса проявляется вследствие воздействия аторвастатина на компоненты крови и стенки сосудов. Аторвастатин угнетает репликацию изопреноидов, которые являются одной из причин роста клеток внутрисосудистой оболочки. Усиливает эндотелийзависимое расслабление сосудов кровеносной системы, понижает уровень аполипопротеина В, холестерина ЛПНП и триглицеридов, повышает содержание аполипопротеина А и холестерина ЛПВП. Также понижает плазменную вязкость, активность процессов агрегации и свертывания тромбоцитов.

Эффекты аторвастатина улучшают гемодинамику и нормализуют свертывающую систему крови, параллельно оказывая воздействие на метаболизм макрофагов, блокируя их активизацию и предотвращая разрывы атеросклеротических бляшек.

READ
Свечи от хламидиоза для женщин и для мужчин

Как правило, терапевтическая эффективность аторвастатина наблюдается после его 2-х недельного приема и достигает максимума через месяц.

Таблетки от холестерина Аторис доказано понижают частоту случаев ишемических осложнений, повторной госпитализации и смертности.

Всасывание аторвастатина в ЖКТ осуществляется примерно на 80%. Пропорционально дозе повышается его концентрация в плазме и степень всасывания. В среднем Tmax наблюдается через 1–2 часа. Tmax у женщин больше на 20%, а AUC у них же, ниже на 10%. Некоторые различия фармакокинетики аторвастатина связанные с возрастом и полом пациентов признаны незначительными и не требующими корректировки доз препарата Аторис.

У пациентов, страдающих циррозом печени, Tmax превышает норму в 16 раз. Прием пищи несколько понижает длительность и скорость абсорбции, однако не влияет на содержание холестерина ЛПНП.

Аторвастатин выявляет низкую биодоступность, примерно 12% и системную биодоступность угнетающей активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазе, около 30%.

Средние показания Vd аторвастатина равняются 381 литрам. Связь с плазменными белками происходит на 98%. Аторвастатин не проходит сквозь ГЭБ, характеризуется преимущественно печеночным метаболизмом с участием цитохрома Р450 и выделением активных метаболитов, благодаря которым осуществляется 70 % фармакологической активности Аториса.

T1/2 — 14 часов, с выведением препарата в основном с желчью, меньше кишечником и около 2% почками.

Показания к применению Аториса

Показания к применению Аториса несколько различаются в зависимости от массового содержания в таблетках аторвастатина.

Аторис 10 мг и Аторис 20 мг:

  • первичная гиперлипидемия IIa и IIb типов согласно классификации Фредриксона, в том числе полигенная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия, гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия, для понижения уровня общего холестерина, аполипопротеина B, холестерина ЛПНП, триглицеридов в крови;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, для понижения уровня общего холестерина, аполипопротеина B, холестерина ЛПНП, как дополнение к диетотерапии и прочим немедикаментозным методам лечения.

Аторис 30, 40, 60, 80 мг:

  • первичная гиперхолестеринемия (несемейнаяи семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия II типа согласно классификации Фредриксона;
  • смешанная (комбинированная) гиперлипидемияIIa и IIb типов согласно классификации Фредриксона;
  • дисбеталипопротеинемия III типа согласно классификации Фредриксона (как дополнение к диетотерапии);
  • резистентная к диете эндогенная семейная гипертриглицеридемия IV типа согласно классификации Фредриксона;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, как дополнение к диетотерапии и прочим немедикаментозным методам лечения.

Все дозировки Аториса назначаются:

  • с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых патологий у пациентов без проявлений ИБС, но с возможностью ее развития из-за существующих факторов риска, включая возраст после 55 лет, артериальную гипертензию, никотиновую зависимость, сахарный диабет, пониженное содержание в плазме холестерина ЛПВП, генетическую предрасположенность;
  • с целью вторичной профилактики сердечно-сосудистых патологий у пациентов с диагностированной ИБС, для понижения осложнений, включая инфаркта миокарда, смертность, инсульт, повторную госпитализацию, связанную со стенокардией и необходимостью в реваскуляризации.

Противопоказания

  • патологии скелетных мышц;
  • гиперчувствительность к аторвастатину, прочим ингредиентам Аториса или к их комбинации; ;
  • патологии печени в стадии обострения (в том числе алкогольныйили активный хронические гепатиты);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; различного происхождения;
  • повышенный уровень печеночных трансаминаз невыясненного происхождения, который более чем в 3 раза превышает норму;
  • возраст до 18 лет;
  • периоды грудного вскармливания и беременности.
  • ранее наблюдаемые заболевания печени; ;
  • расстройства электролитного баланса в тяжелой стадии;
  • метаболические и эндокринные нарушения;
  • острые тяжелые инфекции;
  • артериальная гипотензия;
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • травмы;
  • серьезные хирургические операции.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервные системы:

    ;
  • гастралгия; или диарея;
  • абдоминальная боль; ;
  • анорексия;
  • тошнота;
  • повышение аппетита;
  • сухость в ротовой полости;
  • отрыжка;
  • рвота; ; ; ; ; ;
  • печеночная колика; ; ; ; ;
  • холестатическая желтуха;
  • ректальное кровотечение;
  • повышение уровня печеночных ферментов;
  • мелена;
  • тенезмы;
  • кровоточивость десен.
    ;
  • боль в спине; ;
  • припухлость суставов;
  • судороги мышц; ; ;
  • тендопатия (иногда с разрывом сухожилий);
  • рабдомиолиз.
    (в том числе никтурия, поллакиурия, недержание мочи, императивные позывы, задержка мочеиспускания);
  • урогенитальные инфекции; ;
  • вагинальные кровотечения;
  • гематурия;
  • маточные кровотечения; ; ; ; ;
  • понижение либидо; .
    ; ;
  • кожный зуд; ; ; ;
  • анафилаксия;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • экссудативная мультиформная эритема.
  • повышение активности ACT, АЛТ, сывороточной КФК; или гипогликемия.
  • периферические отеки;
  • повышенная утомляемость;
  • увеличение веса; .

Таблетки Аторис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Аториса рекомендует, до начала терапии с его применением, перевести пациента на диету, которая обеспечит понижение уровня липидов в крови. Диету следует соблюдать на протяжении всего срока лечения. Перед началом приема Аториса следует постараться достигнуть контроля гиперхолестеринемии посредством выполнения физических упражнений и понижения веса у пациентов, страдающих ожирением, а также с помощью проведения лечения основного заболевания.

Таблетки Аториса принимают внутрь (перорально), после еды или натощак. Рекомендуют начинать терапию с ежедневной одноразовой дозы 10 мг, после чего, в зависимости от эффективности начальной дозы и в случае надобности ее увеличения, назначают более высокую дозу – 20 мг, 40 мг и так вплоть до 80 мг. Лекарство Аторис, в каждой из дозировок, принимают однократно в сутки, в удобное для пациента одно и то же время дня. Терапевтический эффект наблюдается после двухнедельного применения препарата, с развитием его максимальной эффективности по прошествии четырех недель. В связи с этим, корректировка доз Аториса проводится не ранее его четырехнедельного приема, с учетом степени эффективности предыдущей дозы. Максимально возможная суточная доза Аториса равняется 80 мг.

READ
Почему болят грудные железы у женщин

Для терапии смешанной гиперлипидемии IIb типа и первичной (полигенной и наследственной гетерозиготной) гиперхолестеринемии IIа типа, рекомендуют прием Аториса в дозе 10 мг, с увеличением дозы после четырехнедельного приема, в зависимости от эффективности начальной дозы и индивидуальной чувствительности каждого пациента.

Для лечения наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии, в зависимости от тяжести ее проявлений, подбор начальных доз проводят индивидуально, в диапазоне как при прочих типах гиперлипидемии.

У большинства пациентов с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией наблюдается оптимальная эффективность Аториса в суточной однократной дозе 80 мг.

Препарат Аторис назначают в качестве дополнительного лечения к прочим методам терапии (например, плазмаферез) или в качестве основной терапии, в случае невозможности проведения лечения другими методами.

Пациенты с патологиями почек и в пожилом возрасте не нуждаются в корректировке доз препарата.

Больным с заболеваниями печени назначение Аториса возможно с особой осторожностью, так как в этом случае наблюдается замедление выведения аторвастатина из организма. Терапия проводится под контролем лабораторных и клинических показателей и в случае значительного повышения уровня трансаминаз со снижением дозы или с полной отменой препарата.

Передозировка

При передозировке аторвастатином необходимо проведение ряда общих мероприятий, среди которых: мониторинг жизненных функций и их поддержка, дальнейшее предупреждение всасывания препарата (прием сорбентов, промывание желудка, назначение слабительных средств).

В редких случаях наблюдали тяжелое побочное проявление передозировки — миопатию с дальнейшим рабдомиолизом и развитием почечной недостаточности. В данном случае прием Аториса немедленно прекращают, а пациенту вводят гидрокарбонат натрия и диуретик. При необходимости проводят процедуру гемодиализа.

Для устранения гиперкалиемии, как последствия рабдомиолиза, производят в/в инъекцию кальция глюконата или кальция хлорида, инфузионное вливание глюкозы с инсулином, назначение калийобменных смол. Связь аторвастатина с белками плазмы довольно значительна, в связи с чем, процедура гемодиализа относительно малоэффективна.

Взаимодействие

Параллельное применение аторвастатина с антибиотиками (Кларитромицин, Эритромицин, Хинупристин/дальфопристин), Нефазодоном, ингибиторами ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир), противогрибковыми препаратами (Кетоконазол, Итраконазол, Флуконазол) или Циклоспорином, может привести к увеличению в крови содержания аторвастатина и стать причиной миопатии с дальнейшим рабдомиолизом и развитием почечной недостаточности.

Одновременный прием Аториса с никотиновой кислотой и фибратами в липидснижающих дозах (больше 1 г/день), а также 40 мг аторвастатина и 240 мг Дилтиазема, тоже приводят к повышению концентрации в крови аторвастатина.

Антациды (суспензия гидроксидов алюминия и магния) понижают содержание аторвастатина в крови.

Комбинирование Аториса с Колестиполом, также понижает концентрацию аторвастатина в крови на 25%, но обладает большем терапевтическим эффектом, по сравнению с одним Аторисом.

Из-за повышенного риска снижения содержания стероидных эндогенных гормонов, необходима осторожность при одновременном назначении Аториса с препаратами, которые понижают уровень стероидных эндогенных гормонов (в том числе Спиронолактон, Кетоконазол, Циметидин).

Пациенты, параллельно получающие Аторис в дозе 80 мг и Дигоксин, должны находиться под постоянным наблюдением, так как данная комбинация приводит к повышению концентрации в крови Дигоксина, примерно на 20%.

Аторвастатин может усиливать всасывание оральных контрацептивов (этинилэстрадиола, норэтиндрона) и соответственно их концентрации в плазме, что может потребовать назначения другого противозачаточного средства.

Сочетаемое назначение Аториса и Варфарина, в начале применения, может усилить действие последнего по отношению к показателям свертываемости крови (снижение ПВ). Данный эффект сглаживается после 15-ти дневной совместной терапии.

Аторвастатин не оказывает клинически значимого воздействия на кинетику терфенадина и феназона.

Одновременный прием 10 мг Амлодипина и 80 мг аторвастатина не приводит к изменению фармакокинетики последнего в равновесном состоянии.

Описаны случаи формирования рабдомиолиза у пациентов, которые параллельно принимали Аторис и фузидовую кислоту.

Применение Аториса с эстрогенами и гипотензивными препаратами, в пределах заместительной терапии, не выявило признаков нежелательного взаимодействия.

Сок грейпфрута, в объеме 1,2 л в день, в период терапии Аторисом может привести к повышению содержания препарата в плазме, в связи с чем, следует ограничить его потребление.

Условия продажи

Для приобретения любой дозировки препарата Аторис необходим рецепт врача.

Условия хранения

Лекарственное средство Аторис относится к списку Б. Температура хранения таблеток не должна превышать 25°С.

Срок годности

Все дозировки Аториса могут сохраняться, в оригинальной упаковке, на протяжении 2-х лет.

Особые указания

Перед назначением Аториса необходимо назначить пациенту гипохолестеринемическую диету, соблюдаемую на всем протяжении дальнейшей терапии.

В течение всего курса терапии Аторисом может наблюдаться повышение в сыворотке крови уровня печеночных ферментов. Данное повышение, в большинстве случаев незначительное, однако требует контроля через 1,5 и 3 месяца лечения, а также при каждом увеличении дозы препарата. В случае трехкратного увеличения уровня ACT и/или AЛT терапию прекращают.

READ
Лечебная гимнастика при плечелопаточном периартрите

Прием Аториса может привести к увеличению активности аминотрансфераз и КФК.

Женщины репродуктивного возраста, которые не используют надежных средств контрацепции, не должны принимать препарат Аторис. При планировании беременности, пациентка, принимающая Аторис, обязана прекратить его прием минимум за 30 суток до запланированной беременности.

При проявлении слабости в мышцах или необъяснимых болей, в особенности, сопровождающихся лихорадкой или недомоганием, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

В случае обнаружения клинических проявлений миопатии рекомендуют определить концентрации КФК в плазме и при 10-кратно повышенном уровне прекратить лечение Аторисом.

На фоне приема Аториса изредка наблюдали развитие атонического фасциита, с недоказанной, но возможной причинной связью.

Препарат Аторис включает лактозу, поэтому противопоказан его прием при дефиците лактазы, непереносимости лактозы и синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Во время терапии Аторисом, при проведении точных или опасных работ, а также при вождении автомобиля, следует соблюдать осторожность.

Аторис

Аторис

Гиполипидемическое средство. Действующее вещество препарата — аторвастатин — снижает уровень ТГ, общего ХС, ХС ЛПНП и повышает уровень ХС ЛПВП в крови.
Механизм действия аторвастатина обусловлен угнетением активности ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из начальных этапов синтеза ХС в организме. Блокада синтеза ХС аторвастатином приводит к увеличению способности рецепторов связывать ХС ЛПНП в печени и других органах. Аторвастатин уменьшает образование ЛПНП, снижая тем самым уровень ХС в крови. Аторвастатин также замедляет секрецию ХС ЛПОНП в печени, что является наиболее вероятным механизмом снижения уровня ТГ в крови, поскольку ослабевает связь с аполипопротеином В и тем самым повышается их клиренс. Механизм влияния аторвастатина на повышение уровня ХС ЛПВП не выяснен.
Помимо влияния на липиды плазмы крови, аторвастатину свойственны и другие эффекты, усиливающие его антиатеросклеротическое действие. Он угнетает синтез изопреноидов — веществ, вызывающих пролиферацию клеток гладких мышц сосудов. Уменьшает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации, благодаря чему улучшает гемодинамику и содействует равновесию процессов коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов — угнетая их активацию, уменьшают разрывы атеросклеротических бляшек.
Аторвастатин быстро всасывается в ЖКТ примерно на 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч. Прием пищи снижает всасывание аторвастатина, но на его эффективность это не влияет. Биодоступность аторвастатина низкая — всего 12%, что обусловлено интенсивностью первого круга метаболизма. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Период полувыведения — в среднем 14 ч, а полупериод ингибирующей активности по отношению к целевому ферменту составляет 20–30 ч. Приблизительно 46% аторвастатина выводится с калом и менее 2% — с мочой.

Показания к примененинию препарата Аторис

Гиперлипидемия. Аторис снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови пациентов с первичной гиперлипидемией типа IIа и IIb, включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.
Аторис также показан для снижения повышенных уровней общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Применение препарата Аторис

Перед назначением Аториса пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, которой он должен придерживаться на протяжении курса терапии препаратом. Рекомендуемая начальная доза Аториса — 1 таблетка (10 мг) в сутки. При необходимости можно повысить суточную дозу Аториса до 80 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки в одно и то же время, можно до или после еды. Эффект наблюдается через 2 нед лечения, максимальный — через 4 нед. Через 2–4 нед от начала лечения необходимо сделать липидограмму и относительно её показателей откорректировать дозу.
Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)
Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы (10 мг) в сутки, которую при необходимости повышают через 4 нед (в зависимости от реакции пациента). Максимальная суточная доза — 80 мг.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет
Рекомендуется назначать начальную дозу по 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, которые превышают 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза подбирается индивидуально, коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 нед и больше.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Взрослые: диапазон доз тот же, что и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корригируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при суточной дозе 80 мг. Аторис применяют в качестве вспомогательной терапии с использованием других средств лечения (плазмафорез) или как основную терапию, если лечение другими методами невозможно.
Нет необходимости в снижении рекомендуемых доз пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек.
Пациентам с нарушением функции печени необходимо с осторожностью применять препарат из–за замедленного выведения аторвастатина из организма. Следует постоянно контролировать клиничные и лабораторные показатели, в случае возникновения патологических изменений следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

READ
Осанка: виды осанки и этапы развития нарушений осанки

Противопоказания к примененинию препарата Аторис

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания печени в стадии обострения, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза, заболевания скелетных мышц, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Аторис

Побочные явления бывают незначительными и временными у большинства пациентов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушение обмена веществ и питания: очень редко — анорексия.
Со стороны половой системы: очень редко — импотенция.
Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль; очень редко — парестезия, периферическая невропатия, головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — боль за грудиной.
Со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; очень редко — рвота, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, сыпь, прурит, алопеция.
Со стороны костно–мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, слабость мышц; очень редко — миопатия, судороги мышц, миозит.
Общие нарушения: астения.
Нарушение лабораторных параметров: повышение уровня креатинкиназы (КФК) в крови; редко — повышение уровня трансаминаз печени (АлАТ, АсАТ), повышение или снижение уровня глюкозы крови.
Повышение уровня трансаминаз в плазме крови является дозозависимым.
Повышение уровня креатинкиназы больше чем в 10 раз от показателя нормы наблюдалось у 0.4% пациентов. У 0,1% этих пациентов наблюдалась боль в мышцах, повышенная чувствительность или слабость мышц.
Если наблюдаются тяжелые побочные эффекты, лечение препаратом нужно прекратить.

Особые указания по применению препарата Аторис

С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющих алкоголем или с заболеваниями печени в анамнезе. Во время лечения Аторисом может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Такое повышение бывает в большинстве случает незначительным и не имеет клинического значения, тем не менее рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно во время лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АлАТ и/или АсАТ более чем в 3 раза, лечение аторвастатином следует прекратить. Аторвастатин не рекомендуется применять женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные способы контрацепции. Если в период лечения Аторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее чем за месяц до запланированной беременности.
Лечение аторвастатином может быть связано с риском развития миопатии, с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или комбинации нескольких лекарственных средств: производных фиброевой кислоты, ниацина, циклоспорина, нефазодона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы азолов и ингибиторов протеазы ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность КФК в сыворотке крови. В случае ее значительного повышения лечение следует прекратить. На возможность повышения активности КФК в сыворотке крови в период лечения Аторисом необходимо обращать внимание и при дифференциальной диагностике боли в груди.
При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и ОПН (редкое, но крайне нежелательное побочное действие) препарат немедленно отменяют и назначают диуретики и натрия бикарбонат. При необходимости начинают гемодиализ. Рабдомиолиз может привести к гиперкалиемии, коррекцию которой проводят в/в инфузией кальция хлорида или кальция глюконата, глюкозы с инсулином, применением ионообменных смол. Поскольку аторвастатин в основном связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействия препарата Аторис

При одновременном приеме Аториса с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами протеаз (ампренавиром, индинавиром, ритонавиром), противогрибковыми средствами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном возможно повышение уровня Аториса в сыворотке крови, что может обусловить миопатию с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Все перечисленные препараты ингибируют фермент Р450 (CYP) 3А4, принимающий участие в метаболизме Аториса. Одновременное применение Аториса с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Аториса в сыворотке крови.
Фенитоин является индуктором Р450 (CYP) 3А4, поэтому его одновременный прием с Аторисом может снизить эффективность последнего. Параллельный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) снижает уровень аторвастатина в плазме крови на 35%, но на его эффективность это существенно не влияет. При одновременном приеме аторвастатина и колестипола уровень аторвастатина в плазме крови снижается на 25%, но терапевтический эффект этой комбинации превышает таковой при назначении одного аторвастатина.
У пациентов, одновременно принимающих по 80 мг аторвастатина и дигоксин, уровень дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 20%.
Паралельный прием Аториса и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может усилить всасывание последних и повысить их уровень в плазме крови.
Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании параллельное применение этих препаратов привело к временному уменьшению протромбинового времени в первые дни лечения. Через 15 дней терапии значение протромбинового времени вернулось к уровню, определенному перед началом параллельного лечения.
Употребление сока грейпфрута во время лечения Аторисом может повысить уровень последнего в плазме крови.

READ
Лечение акромегалии и гигантизма

Передозировка препарата Аторис, симптомы и лечение

До настоящего времени о случаях передозировки аторвастатина не сообщалось. При необходимости промывают желудок, назначают активированный уголь, проводят симптоматическое лечение.

Таблетки Аторис от чего и их применение?

Холестерин очень опасен для здоровья каждого человека, особенно в пожилом возрасте. Чтобы снизить его уровень и уменьшить негативное влияние от его накапливания, используются эффективные лекарственные препараты, в числе которых таблетки Аторис.

Таблетки для снижения холестерина

Описание, состав и свойства

Аторис – современный гиполипидемический медикамент, направленный на сокращение количества холестерина и предотвращения развития атеросклероза, тромбоза и многих других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Основной компонент состава – аторвастатин. Он сокращает процессы роста внутренней оболочки сосудов, расслабляет кровеносную систему, снижает вязкость плазмы, нормализует свертываемость крови, улучшает обменные процессы и предотвращает разрывы бляшек.

Благодаря Аторису смертность сокращается, уменьшается вероятность возникновения ишемических осложнений.

Период полураспада медикамента составляет около двух часов.

Плохой и хороший холестерин

Остаточные компоненты таблеток выводятся преимущественно с желчью. Медикамент отпускается по рецепту. Средняя цена за упаковку в российских аптечных сетях составляет около 400-1000 рублей в зависимости от объема, производителя и региона реализации.

Показания к применению

Лекарство используется как вспомогательное средство для восстановления и предотвращения осложнений первичной, семейной и комбинированной гиперлипидемии. При наличии предрасположенности к сердечно-сосудистым поражениям препарат можно принимать в составе комплексной профилактической терапии со специализированной лечебной диетой. В таких случаях лекарство эффективно также при следующих показаниях:

  • сахарном диабете;
  • повышенном артериальном давлении;
  • возрасте старше 50 лет;

Показания к приему таблеток

Назначением Аториса также является предупреждение осложнений ишемической болезни сердца, инсульта, стенокардии, инфаркта, склеротического поражения.

Определение дозировок, инструкция

Препарат следует принимать только в составе комплексной терапии с соблюдением лечебной диеты. Таблетки повышают эффективность этих мер, помогают регулировать массу тела и самочувствие. Непосредственный прием осуществляется после трапезы или на голодный желудок. Начальная дозировка средства составляет 10 мг, а при хорошей переносимости она увеличивается до 20, 40 и 80 миллиграммов. Дозу необходимо делить на несколько приемов по рекомендации лечащего врача.

Способ применения средства

При лечении гиперхолестеринемии, а также первичной и смешанной гиперлипидемии осуществляется ежедневный прием в количестве 10 мг на протяжении четырех недель. После этого доза увеличивается.

Пациентам, у которых наблюдается поражение печени, необходимо принимать препарат с осторожностью из-за сложностей выведения остатка.

Медикамент также может применяться до и после оперативного вмешательства, а также перед проведением плазмофереза. Способ приема и дозировки определяются индивидуально.

Негативные эффекты во время лечения

При длительном применении с повышенными дозировками вероятно развитие следующих побочных эффектов:

  • бронхит, ринит;
  • сухость и раздражение конъюнктивы;
  • звон в ушах;
  • тошнота и рвота;

Побочки после приема таблеток

Нарушение функций печени

При превышении установленных дозировок вероятно усиление побочных эффектов. Согласно инструкции, для предотвращения усложнений необходимо сделать промывание желудка, приостановить прием лекарства и обратиться к врачу.

Противопоказания и основные ограничения

Таблетки Аторис, показания к применению которых включают в себя сердечно-сосудистые поражения, не следует назначать при наличии повышенной чувствительности к любому компоненту состава. Другие ограничения:

  • печеночная недостаточность;
  • цирроз;
  • беременность и период грудного вскармливания у женщин;
  • возраст младше 18 лет;
  • лактазная недостаточность (непереносимость лактозы).

Беременность и лактация

С осторожностью препарат назначают при алкоголизме, эпилепсии, пониженном артериальном давлении, инфекционных поражениях.

Комбинация препарата с некоторыми иными лекарственными средствами может быть опасной для здоровья и жизни.

Если в период лечения наблюдается резкое ухудшение самочувствие, возникновение болевого синдрома, прием Аториса необходимо приостановить. В таких случаях могут быть назначены аналоги той же формы выпуска.

Аналоги и цены в аптеках

Подобные медикаменты и аналоги по составу и способу действия стоят дешевле или дороже Аториса в зависимости от производителя и региона реализации. Замена может быть произведена только при гиперчувствительности к его составу или недостаточной эффективности медикамента в лечении.

Наименование лекарства Основной компонент Терапевтические свойства и назначение Стоимость упаковки (рублей)
Вазилип Симвастатин Уменьшает уровень холестерина и блокирует его выработку 140-200
Зокор Симвастатин Аналог предыдущего средства по составу и назначению 150-200
Крестор Розувастатин Снижает уровень липопротеинов, помогает ускорению катаболизма и снижению уровня вредного холестерина 1500-1700
Ловастатин Ловастатин Уменьшает содержание липопротеинов, регулирует синтез холестерина и предотвращает активное увеличение его количества в крови 200-300
Розувастатин Розувастатин По составу и механизму действия препарат является аналогичным Крестору 160-180
Липитор Аторвастатин Предотвращает прогрессирование гиперхолестеринемии, ускоряет и упрощает процесс реабилитации при ишемической болезни 150-500
Симвастатин Симвастатин Помогает в лечении первичной гиперхолестеринемии и профилактике инфаркта миокарда 40-60

Препараты с подобным действием

О том, сколько стоят современные жизненно важные лекарства, пишет множество изданий. Аторис относится к числу наиболее доступных и важных при лечении и предотвращении болезней сердечно-сосудистой системы. Но во время приема таблеток важно систематически отслеживать самочувствие, поскольку они могут вызвать ряд негативных побочных эффектов. В таких случаях возможен подбор аналогов по механизму действия.

Инструкция по применению АТОРИС (ATORIS)

C осторожностью применяется для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Гиполипидемические препараты (C10) > Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты (C10A) > Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (C10AA) > Atorvastatin (C10AA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка выпуклые.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кросповидон, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10, 30 или 90 шт.
Рег. №: 7391/05/10 от 27.07.2010 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, поливиниловый спирт.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной обол., 20 мг: 10, 30 или 90 шт.
Рег. №: 7391/05/10 от 27.07.2010 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, поливиниловый спирт.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АТОРИС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 28.02.2013 г.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Основной механизм действия – ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышению реактивности ЛПНП-рецепторов в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня холестерина ЛПНП (Хс-ЛПНП) в крови.

Поскольку аторвастатин также ингибирует секрецию Хс-ЛПОНП в печени, это, по всей видимости, и является механизмом снижения уровня содержания триглицеридов, т.к. ослабляется их связывание с белком-носителем аполипопротеином В и, тем самым, повышается их плазменный клиренс.

Механизм повышения аторвастатином уровня Хс-ЛПВП остается невыясненным.

Кроме воздействия на уровень содержания липидов в плазме, аторвастатин оказывает также ряд других эффектов, которые являются частью его антиатерогенного потенциала. Среди прочего, аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток гладкой мускулатуры внутренней оболочки сосудов. Аторвастатин снижает вязкость плазмы и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Тем самым он улучшает гемодинамику и вносит вклад в создание благоприятного баланса коагуляции крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также воздействуют на метаболизм макрофагов и, тем самым, ингибируют активацию макрофагов и разрыв атеросклеротических бляшек.

Как правило, действие Аториса развивается после 2 недель приема препарата, а максимальный эффект достигается через 4 недели.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция аторвастатина из ЖКТ составляет 80%. Время достижения C max – 1-4 ч.

Вследствие интенсивного метаболизма при “первом прохождении” через печень биодоступность аторвастатина низкая – 12%.

Прием пищи снижает степень абсорбции, но это не влияет на эффективность аторвастатина.

Связывание с белками плазмы – 98%. Средний V d – 381 л. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Последними обусловлено примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20–30 ч.

Выводится с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T 1/2 – 14 ч. Около 46% выводится с калом, менее 2% – с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Различия фармакокинетики в зависимости от возраста или пола пациента не являются слишком значительными (поэтому коррекция дозы препарата не требуется).

Показания к применению

Гиперхолестеринемия и гиперлипидемия:

  • в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
  • в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
  • для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения недостаточно эффективны.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Пациентам без клинических признаков сердечно-сосудистого заболевания, с дислипидемией или без нее, но с множественными факторами риска ИБС (в т.ч. курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкое содержание Хс-ЛПВП или с указанием в семейном анамнезе на ИБС в молодом возрасте):

  • для уменьшения риска летальности при ИБС и нефатального инфаркта миокарда;
  • для уменьшения риска развития инсульта;
  • для уменьшения риска развития стенокардии;
  • для уменьшения риска операции реваскуляризации;
  • для уменьшения риска госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности.

Применение у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет

В качестве дополнения к диете для снижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП, аполипопротеина В у девочек после менархе и у мальчиков в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в анамнезе, если после соответствующей пробной лечебной диеты имеются следующие показатели:

a) уровень Хс-ЛПНП остается >190 мг/дл или

б) уровень Хс-ЛПНП остается >160 мг/дл и при этом имеется наследственная предрасположенность к раннему развитию сердечно-сосудистых заболеваний или на данный момент у детей имеются 2 или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Режим дозирования

Перед началом терапии Аторисом необходимо назначить гиполипидемическую диету, которую пациент должен соблюдать во время всего периода лечения.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза – 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого эффекта суточная доза может быть увеличена до 80 мг. Аторис можно принимать однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Заметный терапевтический эффект отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект развивается через 4 недели. Поэтому дозу не следует изменять раньше, чем через 4 недели после начала приема препарата в предыдущей дозе.

При первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) гиперхолестеринемии (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с начальной дозы 10 мг 1 раз/сут, которую увеличивают через 4 недели в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 мг. Аторис применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей, и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Дети и подростки в возрасте от 10 до 17 лет

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют. Аторис может быть назначен детям только врачом-специалистом. Опыт применения аторвастатина в педиатрии ограничивается только лишь небольшой популяцией детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет, страдающих некоторыми формами тяжелой дислипидемии (как, например, гомозиготная семейная гиперхолестеринемия). Рекомендуемая начальная суточная доза Аториса для этой группы пациентов составляет 10 мг; в зависимости от эффективности и переносимости препарата она может быть увеличена до 80 мг/сут. Последующее наблюдение за развитием этих детей не осуществлялось.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей и подростков в возрасте 10-17 лет рекомендованная стартовая доза аторвастатина составляет 10 мг/сут, максимальная рекомендованная доза – 20 мг/сут (дозы более 20 мг не представлены в исследованиях у данной популяции пациентов). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от рекомендованной цели лечения. Изменение дозы следует проводить с интервалами 4 недели или более.

Побочные действия

  • часто – тошнота, метеоризм, диспепсия, запор, диарея;
  • нечасто – анорексия, рвота, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT);
  • редко – гепатит, холестатическая желтуха.
  • часто – головная боль, бессонница, головокружение, парестезии;
  • нечасто – периферическая невропатия.
  • нечасто – амнезия.
  • нечасто – тромбоцитопения.
  • часто – кожная сыпь, зуд;
  • нечасто – крапивница;
  • очень редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), анафилаксия.
  • очень редко – алопеция.
  • часто – миалгия, артралгия, боль в спине, повышение содержание КФК в крови;
  • нечасто – миопатия, редко – миозит, рабдомиолиз.
  • часто – периферические отеки, увеличение массы тела;
  • очень редко – гипергликемия, гипогликемия.
  • часто – боль в груди, астения, общее недомогание;
  • нечасто – импотенция.

Для некоторых побочных реакций, классифицирующихся как “очень редкие”, причинно-следственная связь с препаратом не установлена. Показатели активности печеночных трансаминаз зависят от величины дозы и являются обратимыми для всех пациентов. Уровень КФК, превышающий ВГН в 10 раз, выявлен у 0.4% пациентов, из которых 0.1% чувствовали мышечные боли или слабость. В случае возникновения серьезных побочных реакций лечение следует прекратить.

Противопоказания к применению

  • заболевания печени в активной стадии;
  • персистирующее повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
  • заболевания скелетных мышц;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста в период приема Аториса следует применять надежные методы контрацепции. Прием Аториса следует прекратить, по крайней мере, за месяц до планируемой беременности.

Неизвестно, экскретируется ли аторвастатин с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях на животных было продемонстрировано, что риск для внутриутробного развития плода превышает благоприятное воздействие на мать. У некоторых видов животных концентрация аторвастатина в крови была такой же, как и в материнском молоке.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при заболеваниях печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), печеночной недостаточности, циррозе печени различной этиологии, повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.

С осторожностью следует применять препарат при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

Лечение Аторисом может вызвать миопатию, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности.

Аторис

Аторис таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Юперио таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг (102,8 мг+97,2 мг) 56 шт.

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Холестерин (холестерол) представляет собой жироподобное вещество, которое вырабатывается самостоятельно и содержится практически во всех живых организмах. Всего около 30% этой субстанции поступает в человеческий организм вместе с пищей. Превышение этих показателей или развитие гиперлипидемии может стать причиной увеличения количества холестерола в крови.

У людей, ведущих здоровый образ жизни и придерживающихся сбалансированного питания, уровень холестерина в организме составляет не более 5,0 ммоль/л. Стоит отметить, что не все составляющие жироподобного вещества являются опасными для здоровья человека. Наибольшую угрозу представляют липопротеиды низкой плотности. Они способны накапливаться на сосудистых стенках и со временем преобразовываться в атеросклеротические бляшки, которые становятся причиной сужения артериального просвета, приводящего к синдрому недостаточности кровообращения.

В ходе медицинских исследований учеными было установлено, что самый высокий риск развития гиперхолестеринемии существует у мужчин возрастом от 35 лет и женщин во время менопаузы.

Повышение холестерола в крови является признаком серьезных нарушений в организме человека и если его не устранить, можно приобрести хронические заболевания сердечно-сосудистой системы, которые нередко приводят к летальному исходу.

Аторис представляет собой современное лекарственное средство, способствующие уменьшению числа липидов в плазме крови. Благодаря своему активному веществу оно мгновенно снижает ферментную активность ГМГ-редуктазы. Эффект препарата заметен после первого приема, ведь в организме происходит противодействие синтеза холестерина.

Форма выпуска и состав

Лекарство статиновой группы поступает в продажу в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой из пленкообразующего вещества. Их ядро на изломе имеет плотную структуру преимущественно белого цвета.

В основе медикамента лежит сильнодействующее вещество – аторвастатин. Вспомогательные компоненты представлены моногидратом лактозы, стеаратом магния, повидоном, натрия лаурилсульфатом, карбонатом кальция и натрия кроскармеллозой.

Таблетки выпускают в дозировке по 0,01 г, 0,02 г, 0,03 г, 0,04 г, 0,06 г и 0,08 г аторвастатина. Их расфасовывают в алюминиевые упаковки по 10 штук и картонные пачки по 1,3 или 9 блистера.

Фармакологические свойства

Аторис – это медикаментозное средство статиновой группы является селективным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, активные ферменты которой принимают непосредственное участие в производстве холестерола в печени. Основной принцип действия аторвастатина заключается в подавлении жизнедеятельности этих ферментов и предотвращении их трансформации в мевалоновую кислоту.

Действующее вещество препарата снижает количество холестерина в организме и способствует усилению активности рецепторов липопротеинов низкой плотности в печени и мягких тканях, приводя к их синтезированию и выведению из плазмы крови. Курс приема аторвастатина позволяет снизить показатели общего холестерина практически на 30-45%, липопротеидов низкой плотности – на 40-60% и триглицеридов – на 15-30%.

Также активный компонент лекарства наделен антиатеросклеротическим действием, способствуя угнетению репликации изопреноидов, которые являются причиной увеличения толщины сосудистой стенки. Аторвастатин оказывает положительный эффект на структуру сердечно-сосудистой системы, снижая уровень аполипопротеинов В и триглицеридов, усовершенствуя плазменную вязкость и усиливая эндотелийзависимое расслабление вен, артерий и капилляров.

Действующее вещество статина быстро проходит абсорбционный процесс, в ходе которого практически на 80% всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови наблюдается через 60-90 минут после приема. У людей разной возрастной категории и половой принадлежности в показателях встречаются незначительные отклонения.

  • кратность приема и состав пищи;
  • наличие у пациента цирроза печени.

Средство имеет низкую биологическую доступность, которая равна всего 12% притом, что его угнетающая биоактивность к ГМГ-КоА-редуктазе составляет более 30%. Метаболический процесс аторвастатина происходит в печени с применением цитохрома Р450. Основное вещество препарата преобразуется в активные метаболиты, которые выводятся из организма с желчью и в незначительном количестве с калом.

Показания к началу приема

  • первичной и смешанной гиперхолестеринемии;
  • семейной гиперлипопротеинемии IV типа;
  • наследственной гиперлипидемии;
  • семейной гиперхолестеринемии гомозиготной формы.

  • ишемической болезни сердца;
  • артериальной гипертензии;
  • стенокардии;
  • инсульте;
  • сахарном диабете;
  • генетической предрасположенности;
  • возрасте старше 55 лет;
  • никотиновой зависимости.

Инструкция по применению

Чтобы максимально быстро добиться положительного результат рекомендуется строго соблюдать назначение врача. Особенно важно совмещать курс лечения с индивидуально составленной гиполипидемической диетотерапией.

Лицам, страдающим от ожирения, следует принимать по 10 мг аторвастатина в сутки независимо от приема еды. Одновременно пациент должен получать умеренную физическую нагрузку и полезную сбалансированную пищу с минимальным количеством углеводов. При отсутствии положительного результата в течение четырех недель лечения дозировка может быть увеличена до 80 мг.

Так как таблетки аторвастатина предназначены для однократного суточного применения, то стоит установить определенный график с соблюдением точного времени приема. Запивать лекарство стоит небольшим количеством воды.

Противопоказания к применению

  • в период лактации;
  • при беременности;
  • детям и подросткам до 18 лет;
  • при индивидуальной непереносимости веществ лекарства.

Кроме того, препарат не рекомендуется употреблять лицам, для которых существует высокий риск развития миотонии, цирроза печени, хронического гепатита и печеночной недостаточности. Также противохолестериновое средство не следует принимать при наличии алкогольной зависимости и гиперчувствительности к аторвастатину.

Побочное действие

  • со стороны органов чувств: снижением резкости зрения, звоном в ушах, сухостью слизистой оболочки глаз, глухотой, нарушением вкуса и паросмией;
  • со стороны центральной нервной системы: амнезией, головной болью, бессонницей, головокружением, астеническим синдромом, неустойчивостью настроения и депрессией;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: болью в грудной клетке, аритмией, мигренью, васкулитом, гипертонией и повышением частоты сердечных сокращений;
  • со стороны органов дыхания: ринитом, одышкой, бронхитом, носовым кровотечением и астмой;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсическим синдромом, для которого свойственна диарея, рвота, боль в абдоминальной области, изжога, повышенное газообразование, сухость в полости рта и усиленный аппетит;
  • со стороны мочеполовой системы: вагинальным кровотечением, мочекаменной болезнью, циститом, половыми инфекциями, импотенцией и сбоем эякуляции.

Также наиболее распространенными побочными явлениями считаются аллергические реакции, для которых свойственна кожная сыпь, зуд, покраснение и крапивница. В крайне редких случаях наблюдалась повышенная потливость, появление себореи, экзем и экхимоз.

Лица, имеющие повышенную чувствительность к аторвастатину, могут ощущать нарушения в работе опорно-двигательного аппарата: мышечные судороги, боль в области спины, миопатию и припухлость суставов.

При возникновении вышеперечисленных симптомов следует незамедлительно прекратить прием статина и обратиться за консультацией к врачу. В данном случае возможно снижение начальной дозы лекарства или замена его на аналог с другим действующим веществом.

Передозировка

Превышение суточной дозировки медикамента является опасным для жизни человека. При передозировке пациенту проводят дезинтоксикацию организма путем промывания желудка с последующим приемом сорбентов. Затем осуществляется полное обследование, в процессе которого определяется дееспособность органов и назначается поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем), которые увеличивают концентрацию аторвастатина в плазме;
  • антиаритмические и противотуберкулезные средства, снижающие эффективность статина;
  • антациды на основе магния или алюминия, которые способствуют уменьшению насыщенности активного вещества гиполипидемического препарата в крови;
  • антибиотики, фибраты, никотинаты и противогрибковые средства, ухудшающие состояние пациента и осложняющие протекание заболевания.

В период приема аторвастатина следует с осторожностью употреблять натуральный сок грейпфрута, который способствует увеличению статина в крови.

Особые указания

Лечение препаратом статиновой группы рекомендуется проводить, соблюдая меры предосторожности. Диабетики должны учитывать, что противохолестериновые таблетки содержат молочный сахар, поэтому им следует периодически проводить контроль уровня глюкозы в крови.

Во время разработки препарата не проводились исследования об эффективности и безопасности назначения гиполипидемического средства детям возрастом до 18 лет. Именно поэтому таблетки на основе аторвастатина запрещены пациентам этой возрастной категории.

Так как в период лечения существует высокий риск развития миалгии, то применение медикамента следует осуществлять под контролем лечащего врача. При появлении болей в области мышц и слабости использование статина немедленно приостанавливают.

Действующее вещество таблеток нередко становится причиной развития головокружений, поэтому на время курса терапии необходимо отказаться от управления автомобильным средством и трудовой деятельности, которая требует повышенного внимания и хорошей психомоторной реакции.

Аналоги

  • Вазатор.
  • Аторвокс.
  • Атокорд.
  • Аторвастатин-Тева.
  • Атомакс.
  • Торвазин.
  • Крестор.
  • Розувастатин.
  • Розукард.
  • Анвистат.
  • Зокор.
  • Симвастатин.

Прием аналогичных гиполипидемических медикаментов необходимо согласовывать с лечащим врачом.

Условия и сроки хранения

Препарат принадлежит к лекарственному списку «Б», для которого свойственно хранение при температурном режиме от + 15 до +25°С и относительной влажности воздуха не более 60%. Для сбережения полезных свойств медикамента оптимальным решением будет содержание его в домашней аптечке, защищенной от воздействия тепла и прямых солнечных лучей. Хранить таблетки рекомендуется в оригинальной упаковке не более 2 лет с даты изготовления.

Отзывы

На форумах пользу и вред лекарства Аторис обсуждают пациенты и высококвалифицированные медики, которые отмечают наличие у препарата быстродействующего эффекта, дающего возможность за короткий срок добиться положительных результатов и нормализовать углеводный баланс в организме.

Однако есть и негативные отзывы людей, которым пришлось испытать на себе действие побочных эффектов аторвастатина. В основном пациенты отмечают развитие слабовыраженных аллергических реакций и расстройств пищеварительной системы. При этом участники говорят об устранении симптомов индивидуальной непереносимости компонентов статина после прекращения приема таблеток.

Во время курса лечения эндокринологи рекомендуют параллельно придерживаться правильного лечебного питания и ежедневно делать физические упражнения.

Ссылка на основную публикацию