Омник – инструкция по применению и цена

Омник®

Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина.

Обеспечить постоянство условий всасывания препарата можно, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи.

Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер. После однократного приёма тамсулозина натощак, пиковая плазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов, после достижения равновесного состояния, для чего требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на две третьих выше, чем достигается при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться сходными изменениями.

Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

В организме тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы.

Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.

Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения равновесного состояния, время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.

Объём распределения препарата составляет около 0.2 л/кг.

Фармакодинамика

Тамсулозин – действующее вещество препарата Омник® является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Омник® увеличивает максимальную скорость потока мочи. Уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре, тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания.

Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

Эти эффекты в отношении симптомов задержки мочи и нарушения мочеиспускания сохраняются при длительной терапии. Значительно отсрочивается проведение хирургического лечения или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В исследованиях Омника® не отмечено клинически значимого снижения артериального давления. У тамсулозина не было выявлено генотоксических свойств.

Показания к применению

– лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 капсуле после завтрака. Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Курс лечения определяется индивидуально врачом.

Побочные действия

– тошнота, рвота, запор, диарея

– сыпь, кожный зуд, крапивница

Очень редко (

– приапизм

Во время операции по поводу катаракты отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что было отмечено в постмаркетинговых наблюдениях.

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам

– ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)

– выраженная печёночная недостаточность

– с осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин)

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом – к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (отражают процессы, происходящие с участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препараты для общей анестезии или другие антагонисты α1-адренорецепторов, может отмечаться повышение их гипотензивного действия.

Одновременное применение тамсулозина с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина. Одновременное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза.

Тамсулозина не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом CYP2D6.

Тамсулозин следует с осторожностью использовать в комбинации с выраженными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина с пароксетином, выраженным ингибитором CYP2D6, сопровождалось увеличение Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3 и 1,6 раза, однако эти изменения расценены как клинически не значимые.

Особые указания

Как и при использовании других антагонистов α1-адренорецепторов, в отдельных случаях лечение Омником® может сопровождаться снижением артериального давления, в результате, в редких случаях возможно развитие обморочного состояния. При первых признаках ортостатической гипотонии (головокружение, слабость) пациенту следует перейти в положение сидя или лежа до исчезновения симптомов.

Перед началом лечения Омником® необходимо провести обследование пациента для исключения других состояний, сопровождающимися сходными симптомами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Перед началом лечения и впоследствии через регулярные интервалы следует проводить пальцевое ректальное исследование и, если необходимо, определение простатспецифического антигена (ПСА).

У отдельных пациентов, получавших или ранее принимавших тамсулозин, при оперативном лечении по поводу катаракты или глаукомы наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), вариант синдрома узкого зрачка. Наличие IFIS может повышать риск осложнений со стороны глаз во время и после операции.

Из опыта известно, что может быть полезной отмена тамсулозина гидрохлорида за 1-2 недели до операции, но эффекты такой отмены терапии пока не установлены. Также сообщалось о развитии IFIS у пациентов, прекративших прием тамсулозина задолго до операции.

У пациентов, которым планируется проведение оперативное лечение катаракты или глаукомы, не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом. В процесс подготовки к операции хирурги и офтальмологи должны уточнить, принимает или принимал ли ранее пациент, которому планируется оперативное лечение катаракты или глаукомы, тамсулозин, чтобы быть готовым к лечению IFIS в случае его развития во время операции.

Беременность и период лактации

Препарат предназначен только для лечения мужчин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиИсследования влияния на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не проводились. Однако, пациенты должны проявлять осторожность, в связи с возможностью развития головокружения.

Передозировка

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.

Лечение: необходимо введение препаратов с вазопрессорным и кардиотоническим действием. Перевод пациента в горизонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введение вазопрессоров. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение поддерживающей терапии.

В связи с тем, что Омник® активно связывается с белками – гемодиализ, вероятно, неэффективен. Для лечения отравлений большими дозами препарата целесообразно проведение промывания желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных, таких как натрия сульфат.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре 15 – 25 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Омник® (Omnic ® )

Содержимое капсулы : тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 281,2 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 42,5 мг, полисорбат-80 1,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,3 мг, триацетин 1,1 мг, тальк 0,8 мг, кальция стеарат 0,4 мг;

Состав оболочки капсул *: желатин 62,8 мг, титана диоксид 0,89 мг, индигокармин 0,004 мг, краситель железа оксид желтый 0,5 мг, краситель железа оксид красный 0,04 мг;

* — на капсулу наносят идентификационный код черными чернилами, в состав которых входит краситель железа оксид черный Е172 и шеллак.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы размера №2 имеющие оранжевого цвета корпус с маркировкой 701 и графическим изображением товарного знака и оливково-зеленого цвета крышечку с маркировкой 0,4. Капсулы содержат гранулы от белого до белого со светло‑желтым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Всасывание : Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение : Связь с белками плазмы — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм : Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение : Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном — 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1 B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления ( АД ) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.

Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).

Выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Омник 0,4 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и почек

При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Передозировка

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.

Побочные действия

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

запор, диарея, тошнота, рвота

Нарушения общего состояния

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

сыпь, зуд, крапивница

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Постмаркетинговое применение препарата: в дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно‑следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Особые указания

Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Омник ® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Прежде чем начать терапию препаратом Омник ® , пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена ( ПСА ).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать, что при приеме препарата возможно появление головокружения.

Взаимодействие

При назначении препарата Омник ® вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении Омника с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омника, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro . В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг.

По 10 капсул в блистеры из полипропиленовой пленки и алюминиевой фольги, по 1, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Омник ® (Omnic ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Или упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омник ®

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, корпус оранжевого цвета с маркировкой “701” и графическим изображением товарного знака фирмы, крышечка оливково-зеленого цвета с маркировкой “0.4”; содержимое капсул – гранулы от белого до белого со светло-желтым оттенком цвета.

1 капс.
тамсулозина гидрохлорид400 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 281.2 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата – 42.5 мг, полисорбат 80 – 1 мг, натрия лаурилсульфат – 0.3 мг, триацетин – 1.1 мг, тальк – 0.8 мг, кальция стеарат – 0.4 мг.

Состав оболочки капсул*: желатин – 62.8 мг, титана диоксид – 0.89 мг, индигокармин – 0.004 мг, краситель железа оксид желтый – 0.5 мг, краситель железа оксид красный – 0.04 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

* на капсулу наносят идентификационный код черными чернилами, в состав которых входит краситель железа оксид черный (E172) и шеллак.

Фармакологическое действие

Блокатор α 1 -адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α 1A -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α 1B -адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы – 99%. V d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1A -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T 1/2 тамсулозина при однократном приеме – 10 ч, терминальный T 1/2 составляет – 22 ч. Выводится почками, 9% – в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Омник ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
N40 Гиперплазия предстательной железы
R30.0 Дизурия

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α 1 -адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации; с другими α 1 -адреноблокаторами – возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α 1 -адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Омник – инструкция по применению

Содержимое капсулы: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 281,2 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 42,5 мг, полисорбат-80 1,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,3 мг, триацетин 1,1 мг, тальк 0,8 мг, кальция стеарат 0,4 мг; состав оболочки капсул*: желатин 62,8 мг, титана диоксид 0,89 мг, индигокармин 0,004 мг, краситель железа оксид желтый 0,5 мг, краситель железа оксид красный 0,04 мг;

* – на капсулу наносят идентификационный код черными чернилами, в состав которых входит краситель железа оксид черный Е-172 и шеллак.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера №2, имеющие оранжевого цвета корпус с маркировкой 701 и графическим изображением товарного знака и олив­ково-зеленого цвета крышечку с маркировкой 0,4. Капсулы содержат гранулы от бело­го до белого со светло-желтым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов находящихся в гладкой мускулатуре предстатель­ной железы шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения так и симптомы наполнения обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать α1B подтипом адренорецепторов которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артери­ального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика:

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае если паци­ент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характери­зуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 04 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 04 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема одно­кратной дозы.

Связь с белками плазмы – 99 % объем распределения небольшой (около 02 л/кг).

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуциро­вать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не тре­буется коррекции режима дозирования.

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 04 мг после еды составляет 10 часов при многократном – 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы при наличии у па­циента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) на­значение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Показания:

Противопоказания:

Гиперчувствительность к тамсулозину или любому друго­му компоненту препарата.

Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе).

Выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Беременность и лактация:

Препарат Омник® 04 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы:

Взрослые старше 18 лет а также пожилые пациенты

Внутрь после завтрака запивая водой принимают по 1 капсуле (04 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и почек

При почечной недостаточности а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Ощущение сердцебиения постуральная гипотензия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Запор диарея тошнота рвота

Нарушения общего состояния

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Нарушения со стороны органов дыхания грудной клетки и средостения

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Сыпь зуд крапивница

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов принимавших тамсулозин.

Постмаркетинговое применение препарата: в дополнение к побочным эффектам описанным выше при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий аритмия тахикардия и одышка. В связи с тем что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Передозировка:

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии в случае которой необходимо проведение симптоматиче­ской терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восста­новиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффек­та можно применить средства увеличивающие объем циркулирующей крови и если необходимо сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию по­чек. Маловероятно что диализ будет эффективен так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промы­вание желудка прием активированного угля или осмотического слабительного напри­мер натрия сульфата.

Взаимодействие:

При назначении препарата Омник® вместе с атенололом эналаприлом или теофиллином взаимодейст­вий обнаружено не было. При одновременном применении Омника с циметидином от­мечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови а с фуросемидом – снижение концентрации однако это не требует изменения дозы Омника по­скольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазе­пам пропранолол трихлорметиазид хлормадинон амитриптилин диклофенак глибенкламид симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека invitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама пропранолола трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермен­та CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина в 28 и 22 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умерен­ными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина сильного ингибитора CYP2D6 приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 13 и 16 раза соответст­венно однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Особые указания:

Как и при использовании других α1-адреноблокаторов при лечении препаратом Омник® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ор­тостатической гипотензии (головокружение слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор пока указанные симптомы не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром узкого зрачка) что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Прежде чем начать терапию препаратом Омник® пациент должен быть обсле­дован с тем чтобы исключить наличие других заболеваний которые могут вызывать такие же симптомы как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное об­следование и если требуется определение простатического специфического антигена (ПСА).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать что при приеме препарата возможно появление головокружения.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 капсул в блистеры из полипропиленовой пленки и алюминиевой фольги по 1 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество “ЗиО-Здоровье” (ЗАО “ЗиО-Здоровье”), 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Омник – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Омник в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Омник : инструкция по применению

Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза, сополимер метилакриловой кислоты (тип С), полисорбат 80, натрий лаурил сульфат, триацетин, кальций стеарат, тальк, желатин, индиготин, титан диоксид, желтый железа оксид, красный железа оксид.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера №2, имеющие оранжевого цвета корпус с маркировкой 701 и графическим изображением товарного знака, и оливково-зеленого цвета крышечку с маркировкой 0,4. Капсулы содержат гранулы от белого до белого со светло-желтым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Cредства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.
Код АТХ: G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно α и α1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Омник в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и таким образом уменьшая выраженность симптомов опорожнения. Омник также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.
При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Антагонисты α-адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет уменьшения периферического сопротивления. При применении препарата Омник в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения артериального давления не отмечалось.

Фармакокинетика
Всасывание: Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение: Связь с белками плазмы – 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм: Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Результаты исследований in vitro показали, что изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида с незначительным вкладом других изоферментов CYP. Ингибирование ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к увеличению концентрации тамсулозина гидрохлорида.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение: Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном – 13 часов.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.
Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).
Выраженная печеночная недостаточность.
Детский возраст.
С осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

Способ применения и дозы

Взрослые старше 18 лет, а так же пожилые пациенты
Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
У пациентов с нарушением функции печени и почек
При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования

Побочное действие

Оценка нежелательных побочных реакций основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1, 000 до <1/100), редко (≥1/10, 000 до <1/1000), очень редко (<1/10, 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Частые Нечастые Редкие Очень редкие Неизвестно
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы сердцебиение, ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта запор, диарея, тошнота, рвота Сухость во рту *
Нарушения общего состояния астения
Нарушения со стороны нервной системы головокружение (1.3%) головная боль обморок
Нарушения со стороны органов зрения нечеткость зрения*
нарушение зрения*
Нарушения со стороны репродуктивной системы нарушения эякуляции, в т.ч. ретроградная эякуляция и анэякуляция приапизм
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения ринит носовое кровотечение*
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки сыпь, зуд, крапивница ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона мультиформная эритема*
эксфолиативный дерматит*

*Отмечены в пострегистрационном периоде.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, длительное время принимавших тамсулозин. Частота не установлена. Постмаркетинговое использование препарата: в дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Передозировка

Симптомы:
Передозировка тамсулозина гидрохлоридом потенциально способна приводить к снижению артериального давления, компенсаторной тахикардии.
Лечение:
Лечение симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотического слабительного, например натрия сульфата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При назначении препарата Омник® вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении Омника с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омника, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.
Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Меры предосторожности

Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Омник® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.
Прежде чем начать терапию препаратом Омник®, пациент должен быть обследован с целью исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Лечение препаратом Омник® пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории больных не проводилось.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Целесообразность отмены терапии тамсулозина гидрохлоридом за 1-2 недели до операции по поводу катаракты до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией.
Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Омник

Омник капсулы 400мкг N30

Тамсулозина гидрохлорид 400 мкг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 281.2 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата – 42.5 мг, полисорбат 80 – 1 мг, натрия лаурилсульфат – 0.3 мг, триацетин – 1.1 мг, тальк – 0.8 мг, кальция стеарат – 0.4 мг. Состав оболочки капсул*: желатин – 62.8 мг, титана диоксид – 0.89 мг, индигокармин – 0.004 мг, краситель железа оксид желтый – 0.5 мг, краситель железа оксид красный – 0.04 мг.

Фармакологический эффект

Альфа1-адреноблокатор. Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Всасывание Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч. Распределение После многократного приема внутрь препарата в суточной дозе 400 мкг Css достигается к 5-му дню, при этом ее значение на 2/3 выше значения Cmax после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы – 99%. Vd небольшой – около 0.2 л/кг. Метаболизм Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. В экспериментальных исследованиях выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Выведение Тамсулозин и его метаболиты выводится главным образом в основном с мочой, при этом около 9% дозы препарата выводится в неизмененном виде. T1/2 при однократном приеме 400 мкг тамсулозина после еды – 10 ч, при многократном приеме – 13 ч. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Показания

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тамулозину или любому другому компоненту препарата; — ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе); — выраженная печеночная недостаточность. С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Взрослые старше 18 лет, а также пациенты пожилого возраста Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (400 мкг) 1 раз/сут. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Пациенты с нарушением функции печени и почек: при почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Побочные действия

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин. Постмаркетинговое использование препарата В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Передозировка

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозина. Симптомы: теоретически возможно острое снижение АД и компенсаторная тахикардия. Лечение: для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно провести промывание желудка, назначить прием активированного угля и осмотического слабительного (например, натрия сульфата). АД и ЧСС могут восстановиться, если пациента поместить в горизонтальное положение. При отсутствии эффекта можно применять средства, увеличивающие ОЦК и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата Омник вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействия обнаружено не было. При одновременном применении препарата Омник с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы препарата Омник, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Особые указания

Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Омник в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведение операции. Прежде чем начать терапию препаратом Омник, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА). Лечение препаратом Омник пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК Выгодное предложение

READ
Злокачественная меланома кожи
Ссылка на основную публикацию