Валтрекс, 42 шт., 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки: покрытые пленочной оболочкой, белые, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись «GX CF1».
Ядро: от белого до почти белого цвета.
Фармакодинамика
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирусспецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.
Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250–2000 мг средняя Cmax ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а среднее Tmax — 1–2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее Tmax валацикловира в плазме — 30–100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний T1/2 около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% валацикловира.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.
На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.
У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.
У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Cmax ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели AUC были существенно выше.
Показания
лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес;
профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки от 12 лет и старше:
профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпес-вирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.
Противопоказания
гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата;
детский возраст до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после трансплантации;
детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).
С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью; пациенты с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; одновременный прием нефротоксичных ЛС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении препарата Валтрекс ® при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс ® или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс ® ), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме или грудном молоке матери, моче ребенка.
Препарат Валтрекс ® следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster): рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ: рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс ® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс ® в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: у инфицированных иммунокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата Валтрекс ® составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: дозу препарата Валтрекс ® рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. таблицу 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
Опыта применения препарата Валтрекс ® у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м 2 нет.
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс ® сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина менее 15 мл/мин.
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: режим назначения препарата Валтрекс ® у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей 2, приведенной ниже.
| Cl креатинина, мл/мин | Доза препарата Валтрекс ® |
| 75 и более | 2 г 4 раза в день |
| от 50 до менее 75 | 1,5 г 4 раза в день |
| от 25 до менее 50 | 1,5 г 3 раза в день |
| от 10 до менее 25 | 1,5 г 2 раза в день |
| менее 10 или диализ 1 | 1,5 г 1 раз в день |
1 У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат Валтрекс ® следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс ® корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс ® не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс ® , однако клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети до 12 лет. Нет данных о применении препарата Валтрекс ® у детей.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Валтрекс ® для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто — одышка.
Со стороны ЖКТ: редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Передозировка
Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс ® .
Взаимодействие
Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение ЛС с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.
После назначения препарата Валтрекс ® в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс ® , повышают AUC ацикловира и т.о. снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валтрекс ® в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс ® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс ® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например циклоспорин, такролимус).
Особые указания
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валтрекс ® должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер после отмены препарата.
Нет данных о применении препарата Валтрекс ® в высоких дозах (4 г/сут и выше) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы препарата Валтрекс ® им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс ® при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое в/в назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.
Супрессивная терапия препаратом Валтрекс ® снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс ® рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. В блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги по 10 шт. 1 блистер в картонной пачке.
В блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги по 6 шт. 7 блистеров в картонной пачке.
Валтрекс
Фото препарата
- Латинское название: Valtrex
- Код АТХ: J05AB11
- Действующее вещество: Валацикловир (Valaciclovir)
- Производитель: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Польша)
Состав
В препарате содержится активный компонент валацикловир.
Дополнительные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат, коллоидный кремний, кросповидон, концентрат белого красителя, карнауба воск, чернила, бриллиантовый голубой.
Форма выпуска
Выпускается Валтрекс в форме таблеток, по 10 штук в блистере, по несколько блистеров в коробке.
Фармакологическое действие
Препарат обладает противовирусным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество этого препарата является L-валиновым сложным эфиром ацикловира. Внутри организма, под влиянием фермента валацикловиргидролазы оно достаточно быстро и полноценно преобразуется в ацикловир и валин.
Препарат проявляет значительную активность, направленную против вирусов: герпеса 1-го, 2-го и 6-го типов, опоясывающего герпеса, ветряной оспы, ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр. При этом ингибирование выработки вирусной ДНК в результате фосфорилирования, способствует превращению препарата в активное вещество – ацикловиртрифосфат.
В организме препарат подвергается многочисленным сложным реакциям с образованием компонентов, оказывающих влияние на различные вирусы, блокируя их дальнейшее развитие.
Попадая внутрь организма, валацикловир – активное вещество данного препарата, подвергается полноценному всасыванию в ЖКТ. Вообще, все процессы с участием данного лекарства, в том метаболические, происходят достаточно быстро.
Действующие вещества распределяются в различных тканях, не значительно связываясь с белками плазмы. Выведение препарата из организма происходит при помощи почек в метаболитах.
Показания к применению
Препарат назначается взрослым пациентам при лечении:
- опоясывающего лишая, когда нужно снизить проявление и длительность болевого синдрома;
- инфекционных болезней кожи и слизистых, вызванных ВПГ и прочими вирусами.
А также с целью профилактики рецидивов инфекционных поражений кожи и слизистых, вызванных ВПГ, в том числе при генитальном герпесе, предупреждая его распространение.
Для взрослых пациентов и подростков таблетки рекомендованы как профилактическое средство ЦМВ-инфекции, реакций острого отторжения трансплантата, оппортунистических инфекций и так далее.
Противопоказания
Не рекомендуется применение этого лекарства при:
- гиперчувствительностик его компонентам;
- детском возрасте до 12 лет, с целью проведения профилактики ЦМВ-инфекции после проведённой трансплантации;
- возрасте до 18 лет для других случаев.
Требуется соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью, выраженными степенями ВИЧ-инфекции и в сочетании с нефротоксичными препаратами.
Валтрекс при беременности и лактации
Следует отметить, что информации о применении Валтрекса при беременности и лактации предоставлено недостаточно. Поэтому его назначают беременным и кормящим пациенткам, только когда ожидаемая польза для матери, намного выше возможного риска для плода.
Побочные действия
Как правило, эти таблетки от герпеса хорошо переносятся пациентами, но иногда возможно развитие нежелательных эффектов, затрагивающих различные системы и органы. Некоторых пациентов могут беспокоить головные боли, тошнота, головокружение, одышка. Не исключены высыпания, раздражения на коже и прочие нарушения.
Таблетки Валтрекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Валтрекса, таблетки предназначены для приёма внутрь, независимо от употребления еды, запивая водой.
При этом схема лечения таблетками устанавливается с учётом вида нарушения и индивидуальных особенностей пациента.
Во время лечения опоясывающего лишая таблетки назначают в суточной дозировке 1г к 3-х разовому приёму на протяжении 7 дней.
Проведение лечения инфекций, которые вызывают ВПГ, предполагает приём терапевтической суточной дозировки 500 мг к 2-х разовому приёму в течение 5 дней.
Следует отметить, что благоприятный исход лечения во многом зависит от того, насколько раньше начнётся приём лекарства. Возможно увеличение терапевтического курса до 10 дней. В любом случае принимать таблетки нужно по назначению врача.
Передозировка
При передозировке могут проявиться такие нежелательные симптомы, как острая форма почечной недостаточности и неврологические нарушения, к примеру: спутанность сознания, ажитация, галлюцинации, угнетение сознания.
Также может возникать тошнота и рвота. При этом проводится лечение в зависимости от проявившихся симптомов, с применением необходимых мер и процедур.
Взаимодействие
Установлено, что выведение ацикловира происходит преимущественно почками, поэтому следует воздержаться от приёма препаратов, влияющих на почечную секрецию. Препараты Циметидин и Пробенецид способны понизить почечный клиренс Валтрекса, не оказывая при этом значительного клинического эффекта.
Особые указания
Во время лечения Валтрексом, особенно пациентов пожилого возраста, следует позаботиться о своевременном восполнении жидкости в организме.
Назначая этот препарат, необходимо выяснить наличие у пациентов нарушений почечной функции и её степень. Это позволит предотвратить развитие неврологических осложнений, при условии тщательного наблюдения за самочувствием пациента.
Условия продажи
Условия хранения
Таблетки нужно хранить в тёмном прохладном месте, недоступном детям.
Срок годности
Аналоги Валтрекса
Подобным действием обладают: Валцикон, Валогард, Вирдел, Валацикловир, Валавир, Фамвир. При этом цена аналогов Валтрекса варьируется в пределах 70-3500 рублей.
Валтрекс или Валацикловир – что лучше?
Как известно, активным веществом Валтрекса является именно валацикловир. При этом лечебное действие каждого препарата основано на Ацикловире. Ацикловир – это противовирусное лекарственное средство, которое блокирует развитие вируса на клеточном уровне. По словам специалистов, эффективность каждого из этих препаратов практически равнозначная.
Действие таких средств способствует подавлению развития вируса и устранению симптомов заболевания, а также предотвращает размножение вируса и заражение других людей. Преимуществом этих препаратов является их избирательная активность, то есть они воздействуют только на клетки, атакованные вирусом. При этом эффективность препарата в первую очередь зависит от индивидуальных особенностей пациента, а затем от сложности заболевания.
Валтрекс или Ацикловир – что лучше?
Лечебное действие Валтрекса основано на ацикловире, поэтому большой разницы между этими препаратами нет. Однако цена Валтрекса значительно превышает цену своего аналога. В любом случае, выбирать, какой именно препарат Вам подходит, следует после консультации с врачом.
Валтрекс и Фамвир – что лучше?
В состав Фамвира входят компоненты, которые синтезируются в организме человека, в результате чего образуется ацикловир. В результате проявляется их более выраженная действенность, что не отражается на их высокой стоимости.
Внутри организма из Фамвира образуется пенцикловир. При этом он эффективно применяется по тем же показаниям, что и Валтрекс. А какой из этих препаратов лучше, зависит от того, как он будет воздействовать на конкретного пациента.
Валтрекс и алкоголь
Во время лечения этим и другими противовирусными препаратами употреблять алкоголь не следует. Дело в том, что он оказывает негативное влияние на иммунную систему, способствуя развитию частых простуд, ОРВИ, герпеса и так далее.
Отзывы о Валтрексе
Как известно, вирус простого герпеса широко распространён в современном обществе, поэтому и препараты, которые предназначены для борьбы с ним, пользуются особой популярностью. Большое количество лекарственных средств, создано для лечения и профилактики возможных рецидивов заболевания.
При этом мнения и отзывы о Валтрексе отличаются заметным разнообразием, то есть встречается немало как положительных, так и отрицательных отзывов. К примеру, кому-то препарат помогает практически полностью избавиться от симптомов герпеса на долгие годы, а у кого-то очередное развитие инфекции случилось спустя пару недель после завершения лечения. А по мнению некоторых пациентов принимать это лекарство следует при рецидивах заболевания.
Следует отметить, что само по себе лечение вирусных инфекций является довольно сложным и строго индивидуальным процессом. Хотя, как показывают отзывы на форумах, герпес встречается очень часто и для многих людей считается обычной простудой, на самом деле такой вирус значительно подрывает здоровье человека, осложняя течение других болезней.
Применение противовирусных препаратов обычно происходит по одинаковой схеме. Поэтому отзывы врачей о Валтрексе не содержат какой-то значимой информации. Иногда они рекомендуют одновременно использовать разные формы препаратов, например, мазь и таблетки.
В любом случае основной принцип лечения рецидивов болезни предполагает быстрое начало применения противовирусных средств, как только появятся первые симптомы. Многие люди, страдающие герпетической или прочими хроническими вирусными инфекциями, имеют пониженный иммунитет. По этой причине, проведение грамотного лечения должно включать дополнительные меры по укреплению защиты человеческого организма.
Цена Валтрекса, где купить
Цена таблеток Валтрекс зависит от их количества в упаковке. При этом купить в Москве такие таблетки от герпеса можно по стоимости в пределах 1150-3300 рублей.
Валтрекс таблетки 500 мг 42 шт ➤ инструкция по применению
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) (Herpes simplex) типов 1 и 2, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) Varicella zoster, цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму – ацикловиртрифосфат.Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраиваетсяв вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидралазой.При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению Сmaх в плазме крови но сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.РаспределениеСтепень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2.5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).МетаболизмПосле приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеyазы; 8-ОН-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% – CMMG и 1 % – на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.ВыведениеУ пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 ч. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валаникловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира – CMMGОсобые группы пациентовПациенты с нарушением функции почек. Выведение адикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний T1/2 ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функции почек.Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний КК 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 ч, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний КК 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 ч. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-GH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. T1/2 ацикловира не зависит от функции печени.Беременность. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.ВИЧ-инфекция. У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровым добровольцами.Трансплантация органов. Сmах ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза/сут была сопоставима или выше Сmах, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.
Показания
Неврастения и невротические реакции, сопровождающиеся раздражительностью, тревогой, страхом, усталостью, рассеянностью.Синдром менеджера (состояние постоянного психического напряжения).Бессонница (легкие формы).Головные боли, обусловленные нервным напряжением.Мигрень.Функциональные заболевания желудочно-кишечного тракта (диспептический синдром, синдром раздраженного кишечника).В качестве симптоматического средства при нейроциркуляторной дистонии и климактерическом синдроме.Зудящие дерматозы (экзема атопическая и себорейная, крапивница), обусловленные психологической нагрузкой.
Противопоказания
Детский возраст до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации; детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний; повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.С осторожностью: у пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств; при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.
Применение при беременности и кормлении грудью
ГидратацияУ пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возрастаПоскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валтрекс у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции ночек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата.Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ инфекций и заболеванийПрименение высоких доз препарата Валтрекс при нарушении функций печени и после пересадки печени. Нет данных о применении препарата Валтрекс в высоких дозах (4000 мг/сут и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валтрекс должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс при пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и заболевания.Использование при генитальном герпесеПациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом Валтрекс уже было начато. Супрессивная терапия препаратом Валтрекс снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмамиНеобходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Способ применения и дозы
Побочные действия
Клинически значимые взаимодействия не установлены.Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.После назначения препарата Валтрекс в дозе 1000 м и препаратов циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс, наблюдается увеличение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валтрекс не требуется.При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс в более высоких дозах (4000 мг/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).Одновременное применение препарата Валтрекс с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.
Передозировка
Головная боль, тошнота, анафилаксия, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко – ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома, одышка, дискомфорт в животе, рвота, диарея, высыпания, включая проявления фоточувствительности; зуд; крапивница, ангионевротический отек.
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания
Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс.
Инструкция по применению Валтрекс таблетки 500мг
Взрослые. Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, валюта острую и постгерпетическую невралгию). Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis). Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес. Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом. Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше. Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у ‘пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.
Способ применения и дозировка Валтрекс таблетки 500мг
Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней. Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым препарат назначают по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение). Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – 4-12 месяцев. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза в сутки. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций. При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.
Противопоказания Валтрекс таблетки 500мг
Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата. Детский возраст до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации. Детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).
Фармакологическое действие
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина). В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации валацикловира в плазме – 30-100 минут после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Распределение. Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая – 15%. Выведение. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма почками. преимущественно. в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется. менее 1% валацикловира. Особые группы пациентов. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ. На поздних сроках беременности суточный показатель площади под фармакокинетической кривой (AUC) в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры, ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев. У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.
Побочное действие Валтрекс таблетки 500мг
Со стороны нервной системы. Часто: головная боль. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота. Со стороны системы крови и органов кроветворения. Очень редко: лейкопения, тромбоцитапения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом. Со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилаксия. Со стороны нервной системы и психики. Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко: ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз. Со стороны дыхательной системы и органов средостения. Нечасто: одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности. Редко: зуд. Очень редко: крапивница, ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы. Редко: нарушение функции почек; очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Прочие. У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени; наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Передозировка
Симптомы. Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования. Лечение. Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой, препарата.
Взаимодействие Валтрекс таблетки 500мг
Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме. После назначения препарата в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путём, что и препарат, повышают AUC ацикловира и, таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата в этом случае не требуется. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммнодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов. Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).
Особые указания
С осторожностью. У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств. Применение при беременности и лактации. Беременность. Данных о применении препарата при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших препарат или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя. Период лактации. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. Препарат следует назначать с осторожностью кормящим женщинам. У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости. Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер после отмены препарата. Нет данных о применении препарата в высоких дозах (4 г в сутки и выше) у больных с заболеванием печени; поэтому высокие дозы препарата им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата при пересадке печени не проводились. Однако, было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции. Супрессивная терапия препаратом снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает, риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом рекомендуется в сочетании с безопасным сексом. Влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами. Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Условия хранения
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Инструкция по применению ВАЛТРЕКС ™ (VALTREX ® )
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противовирусные препараты для системного применения (J05) > Противовирусные препараты прямого действия (J05A) > Нуклеозиды и нуклеотиды (J05AB) > Valaciclovir (J05AB11)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 или 42 шт.
Рег. №: 7638/06/11/12/16 от 27.04.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись “GX CF1”; ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| валацикловира гидрохлорид | 556 мг, |
| что соответствует содержанию валацикловира | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, концентрат белого красителя YS-1-18043, карнаубский воск.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80.
6 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ВАЛТРЕКС ™ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 15.12.2017 г.
Фармакологическое действие
Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина.
В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, вероятно, ферментом валацикловиргидролазой. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барр, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барр таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
При мониторинге пациентов, получавших ацикловир для лечения или профилактики, клинические штаммы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к ацикловиру крайне редко выявлялись у иммунокомпетентных пациентов и в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органа или костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Фармакокинетика
Валацикловир – это пролекарство ацикловира. Биодоступность ацикловира, полученного из валацикловира, в 3.3–5.5 раз больше, чем наблюдается для перорального ацикловира.
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение вероятно катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенным из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не пропорциональна дозе. Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы, что приводит к непропорциональному увеличению С max в диапазоне терапевтических доз и к снижению биодоступности при приеме дозы выше 500 мг. Фармакокинетические параметры ацикловира после однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек представлены в таблице ниже.
| Фармакокинетические параметры ацикловира | 250 мг (N=15) | 500 мг (N=15) | 1000 мг (N=15) | 2000 мг (N=8) | |
| C max | мкг/мл | 2.20±0.38 | 3.37±0.95 | 5.20±1.92 | 8.30±1.43 |
| T max | часы (ч) | 0.75 (0.75–1.5) | 1.0 (0.75–2.5) | 2.0 (0.75–3.0) | 2.0 (1.5–3.0) |
| AUC | ч×мкг/мл | 5.50±0.82 | 11.1±1.75 | 18.9±4.51 | 29.5±6.36 |
C max = пиковая концентрация; T max = время достижения пиковой концентрации; AUC = площадь под кривой “концентрация-время”.
Значения C max и AUC показывают среднее значение ± стандартное отклонение. Значение T max показывает медиану и диапазон.
C max валацикловира в неизмененной форме в плазме составляет лишь 4% от C max ацикловира, медиана времени ее достижения – 30-100 мин после приема дозы, через 3 ч уровень концентрации находится на уровне предела количественного определения или ниже его. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. Опоясывающий герпес, простой герпес и ВИЧ-инфекция не вызывают значительных изменений в фармакокинетике валацикловира и ацикловира после приема внутрь валацикловира, по сравнению со здоровыми взрослыми. У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут, C max ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низкая (всего 15%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ), определяемое по соотношению AUC в СМЖ к АUC в плазме крови, не зависит от состоянии функции печени и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV) и около 2.5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метилгуанина (СMMG).
После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. В небольшой степени ацикловир преобразуется в метаболит СMMG с помощью алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и в 8-OH-ACV– с помощью альдегидоксидазы. Около 88% общей экспозиции препарата в плазме крови обусловлено ацикловиром, 11% – СMMG и 1% – 8-OH-ACV. Ни валацикловир, ни ацикловир не метаболизируются ферментами цитохрома P450.
Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира СMMG (около 14% дозы). Метаболит 8-OH-ACV обнаруживается в моче лишь в небольших количествах (
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек. Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний Т 1/2 ацикловира после приема валацикловира составляет около 14 ч, по сравнению с 3 ч у пациентов с нормальной функцией почек (см. раздел “Режим дозирования”).
C ss ацикловира и его метаболитов (СMMG и 8-OH-ACV) в плазме и спинномозговой жидкости оценивались после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний КК 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 ч, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний КК 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 ч. Концентрации ацикловира, СMMG и 8-OH-ACV в плазме и в спинномозговой жидкости были соответственно в среднем в 2, 4 и 5-6 раз выше у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические данные указывают на то, что нарушения функции печени снижают скорость преобразования валацикловира в ацикловир, однако не влияют на степень преобразования. Т 1/2 ацикловира остается неизменным.
Беременные женщины. Изучение фармакокинетики валацикловира и ацикловира у женщин на поздних сроках беременности указывает на то, что беременность не влияет на фармакокинетику валацикловира.
Выделение с грудным молоком. После приема внутрь валацикловира в дозе 500 мг C max ацикловира в грудном молоке варьировали в диапазоне от 0.5 до 2.3 раз от соответствующей сывороточной концентрации ацикловира у матери. Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составила 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут ребенок, находящийся на грудном вскармливании, будет получать суточную пероральную дозу ацикловира, равную 0.61 мг/кг. Т 1/2 ацикловира из грудного молока был подобен Т 1/2 из сыворотки. Неизмененный валацикловир не обнаруживался в материнской сыворотке, молоке или моче ребенка.
Валтрекс
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет:
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом;
профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных opганов.
Взрослые:
лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающею герпеса.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой.
Фармакодинамика:
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата;
детский возраст до 12 лет;
детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.
Побочные действия:
Со стороны органов ЖКТ: часто — тошнота; редко — дискомфорт в животе, в том числе боль в животе; рвота, диарея; очень редко— обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда – ажитация, включая агрессивное поведение; редко— головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия; психотические симптомы, включая манию; депрессия, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других заболеваний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны органов дыхания и средостения: иногда — диспноэ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда— высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко— нарушение функции почек; очень редко— острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).
Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией синдрома приобретённого иммунного дефицита, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, лейкопластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема.
Лабораторные показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия.
Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение артериального давления, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей -лихорадка, дегидратация, ринорея.
Способ приготовления или применения:
Внутрь. Взрослые.
Опоясывающий герпес — по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Простой герпес — по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде, жжении).
Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ). Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом — по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) — по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 4-12 мес.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год — по 500 мг 1 раз в день в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют). Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет — по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса — 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным. Дозу рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек.
Загрузка...