Липримар ® (Liprimar ® )
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой “10” на одной стороне и “PD 155” – на другой; на изломе – ядро белого цвета.
| 1 таб. | |
| аторвастатин (в форме кальциевой соли) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, полисорбат-80, гипролоза, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-7040 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк), эмульсия симетикона (симетикон, эмульгатор стеариновый, сорбиновая кислота, вода), воск канделила.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Аторвастатин»
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.
Режим дозирования
Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Побочное действие
Дерматологические реакции: > 1% – алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Противопоказания
Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; повышенная чувствительность к аторвастатину.
Беременность и лактация
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
Применение для детей
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
Особые указания
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.
Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.
При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.
При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.
Липримар : инструкция по применению
Что такое Липримар и в каких случаях используется данный препарат
Липримар относится к группе препаратов, называемых статинами, которые регулируют уровень липидов (жиров) в крови.
Липримар используется для снижения уровня таких липидов как холестерин и триглицериды в крови, когда диета с низким содержанием жира и изменения образа жизни сами по себе оказались неэффективными. Липримар также может применяться для снижения риска развития заболеваний сердца даже при нормальном уровне холестерина. Во время лечения препаратом Липримар необходимо придерживаться стандартной диеты, направленной на снижение уровня холестерина.
Не принимайте препарат
– если у Вас повышенная чувствительность (аллергия) на аторвастатин или какой-либо другой компонент, входящий в состав этого лекарственного препарата (приведены в разделе Состав);
– если Вы перенесли или страдаете в настоящее время заболеванием, которое вызывает нарушение функции печени;
– если у Вас наблюдаются необъяснимые патологические отклонения биохимических показателей функции печени;
– если Вы женщина, репродуктивного возраста, не пользующаяся надежными средствами контрацепции;
– если Вы беременны или планируете забеременеть;
– если Вы кормите грудью.
– если Вы принимаете комбинацию препаратов глекапревир/пибрентасвир в терапии гепатита С.
Указания и меры предосторожности
Перед приемом препарата Липримар проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, фармацевтом или медицинской сестрой:
– если у вас тяжелая дыхательная недостаточность.
– если вы получаете или получали в течение последних 7 дней лекарство, именуемое фузидиевой кислотой, (лекарство для лечения бактериальной инфекции) перорально или посредством инъекции. Совместное применение фузидиевой кислоты и препарата Липримар может привести к серьезным мышечным проблемам (рабдомиолизу).
– если Вы ранее переносили геморрагический инсульт или у Вас имеются небольшие кисты в головном мозге, обусловленные ранее перенесенными инсультами;
– если у Вас есть проблемы с почками;
– если у Вас снижена функция щитовидной железы (гипотиреоз);
– если Вас беспокоят повторяющиеся или необъяснимые боли в мышцах или у Вас или в Вашей семье были проблемы с мышцами;
– если у Вас ранее развивались нарушения со стороны мышц во время приема других гиполипидемических лекарственных препаратов (например, других статинов или фибратов);
– если Вы регулярно употребляете алкоголь в больших количествах;
– если у Вас имеется заболевание печени в анамнезе;
– если Вам больше 70 лет.
Если к Вам относится любое из указанных выше состояний, то Вашему врачу потребуется назначить Вам анализ крови до начала применения препарата Липримар и, возможно, во время лечения, чтобы определить возможность развития у Вас побочных реакций, обусловленных мышечными нарушениями. Известно, что риск развития побочных явлений, связанных с мышцами (например, рабдомиолиза), увеличивается при одновременном применении определенных лекарственных средств (см. раздел «Другие лекарственные средства»).
Также сообщите Вашему врачу или фармацевту, если у Вас постоянная мышечная слабость. Могут потребоваться дополнительные обследования и препараты для диагностики и лечения.
Если Вы страдаете сахарным диабетом или у Вас есть риск развития сахарного диабета, то во время лечения этим препаратом Вы будете находиться под тщательным наблюдением врача. Если у Вас высокий уровень сахара и жиров в крови, если Вы страдаете от избыточного веса и высокого артериального давления, то с большей долей вероятности Вы подвержены риску развития сахарного диабета.
Липримар содержит лактозу
Перед приемом этого препарата обратитесь к своему лечащему врачу, если Ваш лечащий врач ранее говорил Вам о том, что у Вас есть непереносимость некоторых видов сахаров.
Другие лекарственные средства
Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время, недавно принимали или можете принимать какие-либо другие лекарственные средства. Некоторые препараты могут изменить действие препарата Липримар или Липримар может оказать влияние на действие этих препаратов. Этот тип взаимодействия может снизить эффективность одного или сразу обоих лекарственных препаратов, а также может повысить риск развития или тяжесть побочных реакций, в том числе серьезного состояния, сопровождающегося разрушением мышц, называемого рабдомиолиз, которое описано в разделе «Какие побочные явления могут возникнуть»:
– лекарственные средства, влияющие на иммунную систему (например, циклоспорин);
– некоторые антибиотики или противогрибковые средства (например, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, флуконазол, позаконазол, рифампин, фузидовая кислота);
– другие лекарственные средства, влияющие на уровень липидов (например, гемфиброзил, другие фибраты, колестипол);
– некоторые блокаторы кальциевых каналов, которые применяются для лечения
стенокардии или высокого артериального давления (например, амлодипин, дилтиазем); лекарственные средства для лечения нарушений сердечного ритма (например, дигоксин, верапамил, амиодарон);
– лекарственные средства для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, сочетание типранавира/ритонавира и т.д.);
– некоторые лекарственные средства, которые применяются для лечения гепатита С (например, телапревир, боцепревир и комбинация элбасвир/гразопревир);
– другие лекарственные средства, про которые известно, что они вступают во взаимодействие с препаратом Липримар: эзетимиб (снижает уровень холестерина), варфарин (снижает свертываемость крови), оральные контрацептивы, стирипентол (противосудорожное средство для лечения эпилепсии), циметидин (применяется для лечения изжоги и язвенной болезни), феназон (болеутоляющее средство), колхицин (применяется для лечения подагры), и антациды (препараты для лечения расстройства пищеварения, содержащие алюминий или магний);
– лекарственные средства, отпускаемые без рецепта врача: препараты, содержащие в своем составе зверобой.
– если вам необходимо принимать фузидиевую кислоту перорально для лечения бактериальной инфекции, вам следует временно прекратить прием данного лекарства. Ваш доктор сообщит вам, когда будет безопасно возобновить прием препарата Липримар. Прием Липримара совместно с фузидиевой кислотой может в редких случаях приводить к мышечной слабости, болезненным ощущениям в мышцах при прикосновеии или к боли (это явление называется «рабдомиолиз»). С дополнительной информацией, касающейся рабдомиолиза, можно ознакомиться в разделе «Какие побочные явления могут возникнуть».
Влияние приема пищи и напитков на препарат Липримар
Инструкции по приему препарата Липримар приведены в разделе «Как принимать». Обратите внимание на следующее:
Грейпфрутовый сок
Не употребляйте более одного или двух маленьких стаканов грейпфрутового сока в день, поскольку сок грейпфрута в больших количествах может повлиять на действие препарата Липримар.
Алкоголь
В период применения данного лекарственного средства не следует употреблять в больших количествах алкоголь. Подробную информацию см. в разделе «Указания и меры предосторожности».
Беременность и грудное вскармливание
Не следует принимать препарат Липримар, если Вы беременны или планируете беременность.
Не следует принимать препарат Липримар, если Вы можете забеременеть и не пользуетесь надежными методами контрацепции.
Не следует принимать препарат Липримар, если Вы кормите грудью.
Безопасность препарата Липримар во время беременности и кормления грудью не установлена. Перед применением любого лекарственного средства, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Вождение транспортных средств и работа с механическим оборудованием
Как правило, этот препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механическим оборудованием. Тем не менее, не садитесь за руль автомобиля, если этот лекарственный препарат влияет на Вашу способность управлять транспортными средствами. Не приступайте к работе с какими-либо инструментами или оборудованием, если этот лекарственный препарат оказывает влияние на Вашу способность осуществлять данные действия.
Как принимать
Перед началом лечения Ваш лечащий врач назначит Вам диету с низким содержанием холестерина, которую Вам необходимо будет соблюдать и во время приема препарата Липримар.
Стандартная начальная доза препарата Липримар составляет 10 мг один раз в сутки у взрослых и детей в возрасте 10 лет и старше. При необходимости, Ваш лечащий врач может повышать дозу препарата до тех пор, пока Вы не будете принимать ту дозу, которая Вам необходима. Коррекция дозы препарата будет проводиться лечащим врачом с интервалами в 4 недели или более. Максимальная доза препарата Липримар составляет 80 мг один раз в сутки.
Таблетки препарата Липримар следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Липримар можно принимать в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Тем не менее, постарайтесь принимать таблетки в одно и то же время каждый день.
Во всех случаях следует строго придерживаться указаний врача или фармацевта. Если у Вас есть сомнения по поводу приема препарата, проконсультируйтесь у своего лечащего врача или фармацевта.
Продолжительность приема препарата Липримар устанавливает Ваш лечащий врач.
Обратитесь к своему лечащему врачу, если Вам кажется, что эффект от препарата Липримар слишком сильный или слишком слабый.
Если Вы приняли большее количество таблеток препарата Липримар, чем следовало
Если Вы случайно приняли слишком много таблеток препарата Липримар (больше, чем Ваша обычная суточная доза), обратитесь к своему лечащему врачу или в ближайшую больницу.
Если вы забыли принять препарат Липримар
Если Вы пропустили прием одной дозы препарата, примите следующую дозу согласно вашему обычному графику в надлежащее время. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной дозы.
Если Вы хотите прекратить прием препарата Липримар,
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого препарата или ВЫ хотите прекратить лечение, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.
Какие побочные явления могут возникнуть
Как и другие лекарственные средства, этот препарат иногда может оказывать побочное действие, хотя оно проявляется не у всех людей.
Если Вы заметили у себя появление какого-либо из указанных ниже серьезных побочных явлений, прекратите прием препарата и немедленно сообщите об этом своему лечащему врачу или обратитесь в ближайшую больницу или отделении неотложной помощи.
Редко: могут наблюдаться у 1 из 1 000 человек.
– Серьезные аллергические реакции с отеком лица, языка и горла, которые могут вызвать сильное затруднение дыхания.
– Серьезное поражение кожи с выраженным шелушением и отеком, образованием волдырей на коже, во рту, на глазах, половых органах и повышением температуры. Сыпь на коже в форме розово-красных пятен, особенно на ладонях рук или подошвах ног, которые могут превращаться в волдыри.
– Слабость мышц, болезненность или боль в мышцах, особенно, если это сопровождается плохим самочувствием и высокой температурой тела. Это состояние может быть обусловлено патологическим разрушением мышечной ткани. Патологическое разрушение мышечной ткани не всегда проходит самостоятельно, даже после прекращения приема аторвастатина, может быть опасно для жизни и может приводить к нарушению функции почек.
Очень редко: могут наблюдаться у 1 из 10 000 человек.
– Неожиданные или необычные кровотечения или кровоизлияния, что может свидетельствовать о нарушении работы печени. Вам следует как можно скорее проконсультироваться со своим лечащим врачом.
Другие возможные побочные проявления препарата Липримар
Частые: могут наблюдаться у 1 из 10 человек
• воспаление носовых пазух, боль в горле, кровотечение из носа;
• аллергические реакции;
• повышение уровня глюкозы в крови (если Вы страдаете сахарным диабетом, то продолжайте тщательный контроль уровня глюкозы в крови), повышение уровня креатинкиназы в крови;
• головная боль;
• тошнота, запор, метеоризм, расстройство желудка, диарея;
• боль в суставах, боль в мышцах и боль в спине;
• отклонения в результатах анализа крови, свидетельствующие о возможном нарушении функции печени.
Нечастые: могут наблюдаться у 1 из 100 человек
• анорексия (потеря аппетита), увеличение массы тела, снижение уровня глюкозы в крови (если Вы страдаете сахарным диабетом, то продолжайте тщательный контроль уровня глюкозы в крови);
• ночные кошмары, бессонница;
• головокружение, онемение или покалывание в пальцах рук и ног, снижение ощущения боли или прикосновения, изменение вкусового восприятия, потеря памяти;
• нечеткость зрения;
• звон в ушах и/или голове;
• рвота, отрыжка, боль в верхней и нижней части живота, панкреатит (воспаление поджелудочной железы, вызывающее боль в животе);
• гепатит (воспаление печени);
• сыпь, кожная сыпь и зуд, крапивница, выпадение волос;
• боль в шее, мышечная утомляемость;
• повышенная утомляемость, плохое самочувствие, слабость, боль в грудной клетке, припухлость, особенно в области лодыжек (отек), повышение температуры;
• положительный результат анализа на наличие лейкоцитов в моче.
Редкие: могут наблюдаться у 1 из 1 000 человек
• нарушение зрения;
• неожиданное кровотечение или синяки;
• холестаз (пожелтение кожи и слизистой оболочки глаз);
• повреждение сухожилия.
Очень редкие: могут наблюдаться у 1 из 10 000 человек
• аллергическая реакция – симптомы могут включать внезапную одышку, боль или чувство стеснения в грудной клетке, отек век, лица, губ, ротовой полости, языка и горла, затруднение дыхания, обморок;
• потеря слуха;
• гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин и женщин).
Неизвестно: частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных: постоянная мышечная слабость.
Возможные побочные явления, зарегистрированные при применении некоторых статинов (лекарственных препаратов того же типа):
• нарушения половой функции;
• депрессия;
• проблемы с дыханием, в том числе постоянный кашель и/или одышка или повышение температуры;
• сахарный диабет, развитие которого наиболее вероятно при повышении уровня глюкозы и жиров в крови, избыточном весе и высоком артериальном давлении. Ваш лечащий врач будет следить за состоянием Вашего здоровья во время лечения этим препаратом.
Предоставление сведений о побочных проявлениях
Если Вы заметили у себя появление побочных явлений, в т.ч. не указанных в этом листке- вкладыше, пожалуйста, сообщите этом своему лечащему врачу или фармацевту. Предоставляя сведения о побочных явлениях, Вы помогаете собирать информацию по безопасности данного лекарственного средства.
Как хранить
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на картонной упаковке или на блистере после слова «ЕХР». Дата истечения срока годности – последнее число указанного месяца.
Лекарственные средства не следует выбрасывать в канализацию или с бытовым мусором. Указания по обращению с неиспользованными лекарственными средствами можно получить у фармацевта. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: аторвастатин кальция в количестве, эквивалентном 10, 20 и 40 мг аторвастатина.
вспомогательные вещества: кальция карбонат (Е170), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80 (Е433), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), магния стеарат (Е470), Опадрай белый YS-1-7040, симетикона эмульсия.
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
Белые круглой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «10», «20», или «40» (соответственно дозировке) на одной стороне и «ATV» на другой стороне.
Таблетки, покрытые оболочкой 10, 20 или 40 мг: по 2 блистера по 7 таблеток или 3 блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Произведено: Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, США
Выпуск и контроль качества: Пфайзер Мануфактуринг Германия ГмбХ, Германия Представительство “PFIZER EXPORT B.V.” в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского 8-403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19
Аналоги таблеток Липримар
Публикация проверена экспертом. Информация обновлена 12.02.2021
Автор публикации
Олефир Милана Витальевна
Врач общей практики, врач-терапевт.
Наш эксперт
Гаврилюк Наталья Дмитриевна
Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.
1. Липтонорм (дешевле на 480 руб., рейтинг 4) 2. Новостат (дешевле на 356 руб., рейтинг 4) 3. Торвакард (дешевле на 254 руб., рейтинг 4)
Сравнение аналогов, какой лучше
Липримар (таблетки) Рейтинг: 51 голосов
- Таблетки 10 мг, 30 шт. От 685 руб.
Германский таблетированный препарат, предназначенный для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Действующее вещество – аторвастатин кальция, в перерасчете на аторвастатин в дозировке от 10 мг.
Выгодные заменители Липримара
Липтонорм (таблетки) Рейтинг: 47 голосов
Аналог дешевле от 480 руб.
- Таблетки 10 мг, 28 шт. От 205 руб.
Липтонорм – один из самых выгодных заменителей Липримара с такой же формой выпуска. Назначается для лечения первичной гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидеми. Противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, в детском возрасте, при беременности и лактации.
Аналог дешевле от 356 руб.
- Капсулы 10 мг, 30 шт. От 329 руб.
Новостат – препарат капсулированной формы выпуска с тем же действующим веществом, что и у предыдущих медикаментов. Содержит более обширный перечень показаний к назначению, с которым подробнее можно ознакомится в инструкции.
Аналог дешевле от 254 руб.
- Таблетки 20 мг, 30 шт. От 431 руб.
- Таблетки 10 мг, 90 шт. От 740 руб.
Чешский препарат с той же формой выпуска. Продается в картонных упаковках по 30 и 90 таблеток с различным содержанием аторвастатина кальция. Противопоказан в детском и подростковом возрасте, а также в период беременности и лактации.
Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!
Гаврилюк Наталья Дмитриевна (Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова)
Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)
Что лучше: Липримар или Розувастатин Наверх
Средняя цена: 402 рублей
Средняя цена: 103.2 рублей (дешевле на 298.8 руб.)
Что лучше: Липримар или Крестор Наверх
Средняя цена: 402 рублей
Средняя цена: 481.6 рублей (дороже на 79.6 руб.)
Что лучше: Липримар или Аторис Наверх
Средняя цена: 402 рублей
Средняя цена: 124 рублей (дешевле на 278 руб.)
Что лучше: Липримар или Аторвастатин Наверх
Средняя цена: 402 рублей
Средняя цена: 48.9 рублей (дешевле на 353.1 руб.)
Что лучше: Липримар или Торвакард Наверх
Средняя цена: 402 рублей
Средняя цена: 263.8 рублей (дешевле на 138.2 руб.)
Что лучше: Липримар или Роксера Наверх
Средняя цена: 402 рублей
Средняя цена: 384 рублей (дешевле на 18 руб.)
Что лучше: Липримар или Розукард Наверх
Средняя цена: 402 рублей
Средняя цена: 597 рублей (дороже на 195 руб.)
Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).
Вместе с этим препаратом посетители ищут:
Аналоги таблеток Конкор
Аналоги таблеток Кардиомагнил
Аналоги таблеток Розувастатин
Аналоги таблеток Крестор
Аналоги таблеток Аторис
Аналоги таблеток Аторвастатин
Аналоги таблеток Торвакард
Аналоги таблеток Тулип
Аналоги таблеток Престариум А
Аналоги таблеток Норваск
Выберите свой город
Найти еще в 179 городах России
2015-2021. Аналогист.ру – сайт об аналогах (дженериках) медицинских препаратов. На сайте не производится продажа лекарств. Вся информация представлена в ознакомительных целях, перед началом лечения проконсультируйтесь со специалистом.
Пользовательское соглашение / Политика конфиденциальности
Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.
Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!
ИКС (Индекс Качества Сайта): 460
Мы гордимся тем, что наш сайт получил рейтинг в 86% положительных голосов пользователей на основании 76 оценок.
Липримар таблетки 10 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие первого прохождения через печень, преимущественно в месте действия.Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.Связывание с белками плазмы составляет 98%.Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Показания
Гиперхолестеринемия: – в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина, ХС-ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготный вариант) или комбинированную (смешанный) гиперлипидемию (соответственно тип IIa и IIb по классификации Фредриксона), когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны. – для снижения повышенного общего холестерина, ХС-ЛПНП у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например, ЛПНП-аферез) или если такие методы лечения недоступны. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: – профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска; – вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы. Беременность. Период грудного вскармливания. Женщины детородного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции. Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе), за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет). Одновременное применение с фузидовой кислотой. Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Способ применения и дозы
Перед началом лечения Липримаром следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у больных ожирением, а также лечения основного заболевания. При назначении препарата больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения. Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Дозу препарата (от 10 до 80 мг 1 раз/сут) подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Липримара необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме и соответствующим образом корректировать дозу. При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии у большинства больных необходимого эффекта удается добиться при применении Липримара в дозе 10 мг 1 раз/сут. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4 недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Больным гомозиготной семейной гиперхолестеринемией препарат назначают в дозе 80 мг 1 раз/сут (в большинстве случаев терапия приводила к снижению уровня Хс-ЛПНП на 18-45%. Нарушение функции почек не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении Липримара, поэтому изменение дозы препарата не требуется. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль, астенический синдром. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия. Менее частые побочные реакции (≤1%)Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: недомогание, головокружение, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, гипестезия. Со стороны органов ЖКТ: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгии, рабдомиолиз. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы (КФК). Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения. Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, повышенная утомляемость.
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Липримар
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредериксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредериксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредериксону тип III) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредериксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови).
Заболевания ССС на фоне дислипидемии, вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда и повторной госпитализации по поводу стенокардии.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, активные заболевания печени (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности “печеночных” трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, печеночная недостаточность (степени тяжести A и B по шкале Чайлд-Пью), беременность, период лактации.
C осторожностью. Тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза – 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 нед. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).
Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.
ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.
Применение препарата снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими ЛС.
Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А.
Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими ЛС.
Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, – на 26%.
Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: чаще 2% – бессонница, головокружение; реже 2% – головная боль, астения, недомогание, сонливость, необычные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: реже 2% – амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны ССС: чаще 2% – боль в груди; реже 2% – сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: реже 2% – анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: чаще 2% – бронхит, ринит; реже 2% – пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: чаще 2% – тошнота; реже 2% – изжога, запоры или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12-перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2% – артрит; реже 2% – судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 2% – урогенитальные инфекции, периферические отеки; реже 2% – дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: чаще 2% – алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Аллергические реакции на компоненты препарата: реже 2% – кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: реже 2% – гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.
Прочие: реже 2% – увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры.
Передозировка. Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей.
Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 нед после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные). Повышение показателей “печеночных” трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 мес применения.
Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза. Следует временно прекратить применение препарата при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, гипотония, травматичные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
У детей опыт применения в дозе 80 мг/сут ограничен. Контролируемые исследования у детей не проведены, однако неблагоприятные реакции при применении препарата у 8 детей старше 9 лет при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в дозе до 80 мг/сут в течение 1 года не выявлялись.
Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение препарата противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции.
Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию.
Препарат противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей.
Взаимодействие
При одновременном назначении данного препарата и циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых ЛС (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.
Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).
Одновременное применение препарата с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.
При применении дигоксина в комбинации с данным препаратом в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.
Увеличивает концентрацию на 20% (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол.
Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.
Липримар
1 таблетка содержит: аторвастатин (в форме кальциевой соли) 80 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, полисорбат-80, гипролоза, магния стеарат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой “80” на одной стороне и “PD 158” – на другой. На изломе – ядро белого цвета.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Показания к применению
— первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона);
— комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона);
— дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);
— семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете;
— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Способ применения
Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.
При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.
Загрузка...