Кавинтон, 50 шт., 5 мг, таблетки
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой “CAVINTON” на одой стороне.
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:
Действующее вещество: винпоцетин – 5 мг.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота – 0,5 мг, натрия дисульфит – 1,0 мг, винная кислота – 10,0 мг, бензиновый спирт – 10,0 мг, сорбитол – 80,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Мозговой кровоток улучшающее средство
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта “обкрадывания”, но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Связь с белками в организме человека – 66%, биодоступность при приёме внутрь – 7%. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
При повторных приёмах внутрь 5мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.
Показания
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Противопоказания
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Обычно суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1–3 мес.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
В/в, капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин).
Запрещается вводить в/м и без разведения в/в.
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Рингер, Салсол, Риндекс, Реомакродекс).
Обычная начальная суточная доза — 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
При заболеваниях печени и почек коррекция дозы не требуется.
По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон ® форте (по 1 табл. 3 раза в день) или Кавинтон ® (по 2 табл. 3 раза в день).
Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон ® следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг. В блистере из ПВХ/алюминия по 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл. В ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета, по 2, 5 или 10 мл. По 5 амп в пластиковом поддоне. 2 и 5 мл — по 2 пластиковых поддона в картонной пачке. 10 мл — по 1 пластиковому поддону в картонной пачке.
Кавинтон: для улучшения работы мозга и зрения
Лекарственный препарат, способствующий восстановлению кровоснабжения и питания тканей, расширяющий сосуды. Помогает замедлить развитие возрастных нарушений деятельности головного мозга, вестибулярного аппарата и органов зрения.
Химический состав и лекарственные формы
Активное соединение лекарственного средства — винпоцетин. Оно оказывает вазодилататорное (сосудорасширяющее), антиоксидантное, нейропротекторное действие, стимулирует обменные процессы в тканях, нормализует реологические свойства крови.
Кавинтон производится в двух фармацевтических формах:
Таблетки: в блистерах, белого цвета, с выгравированной надписью Cavinton на поверхности, дозировка активного вещества — 5 мг. Вспомогательные компоненты препарата: диоксид кремния, тальк, стеарат магния, крахмал.
Инфузионный раствор в ампулах по 2 и 5 мл, применяется внутривенно. Помимо винпоцетина содержит дистиллированную воду, аскорбиновую и винную кислоты, сорбитол.
Как действует Кавинтон
Инструкция по использованию лекарственного средства информирует, что винпоцетин относится к разряду церебровазодилатирующих веществ. Он стимулирует метаболизм и питание головного мозга, препятствует развитию атеросклеротических поражений, улучшает поглощение глюкозы и кислорода клетками. Кавинтон способствует улучшению работы надпочечников, помогает обмену норадреналина, серотонина и других гормонов.
Препарат работает избирательно. Воздействует на церебральный объем крови, уменьшает сопротивление сосудистой сети головного мозга. Этот процесс способствует восстановлению циркуляции в участках тканей, подвергающихся ишемии. При этом активность общего кровообращения не изменяется. Частота сердечных сокращений, уровень артериального давления после приема лекарства остаются прежними. Эффект так называемого обратного обкрадывания обеспечивает сохранение жизнеспособности пораженных областей. Кавинтон:
нормализует вязкость крови;
снижает избыточное слипание тромбоцитов;
увеличивает устойчивость клеток к гипоксическому воздействию;
замедляет проникновение аденозина в эритроциты, делая их более эластичными и предотвращая распад.
Таблетки лекарственного средства быстро растворяются в желудке и всасываются в кровь. Действие вещества достигает максимума в течение 1–1,5 ч. Эффективность инъекций несколько выше. В организме препарат не накапливается. Выводится полностью, не образуя метаболитов, вместе с каловыми массами и мочой в течение суток после приема.
Для чего применяют Кавинтон
Препарат устраняет поражение сосудов, восстанавливает кровообращение, микроциркуляцию и нормальный обмен веществ в различных локализациях. Поэтому список его показаний обширен.
вертебро-базилярная недостаточность сосудов головного мозга;
постинсультное состояние: в составе комплексного лечения;
транзиторные ишемические атаки;
энцефалопатии после черепно-мозговых травм, в результате гипертензии;
повреждения различных отделов головного мозга, связанные с нарушением их питания и кровоснабжения;
ухудшение памяти, психические расстройства;
расстройства координации движений;
В офтальмологии Кавинтон применяют для купирования сосудистых нарушений, вызвавших ухудшение зрения и развитие дегенеративных процессов:
при ангиоспазме, дистрофии сетчатой оболочки глазного дна;
атеросклеротических изменениях в капиллярах;
при вторичной глаукоме;
при диабетических поражениях глаз;
при тромбозах и эмболических процессах.
В отоларингологии Кавинтон используют при нарушениях слуха, поражениях вестибулярного аппарата:
осложнениях, вызванных воспалением среднего уха;
различных вазовегетативных патологиях.
Как правильно применять Кавинтон: инструкция
Медикамент разрешен пациентам с 18 лет. Лечение препаратом в таблетках требует длительного назначения. Полный курс составляет от 1 до 8 месяцев в зависимости от вида заболевания. В среднем, для достижения выраженного результата Кавинтон принимают 3–4 месяца подряд:
по 1 таб. трижды в сутки, не разжевывая;
запивать лекарство нужно большим объемом воды;
время приема: через 1–1,5 ч. после еды.
Инфузионный препарат необходимо вводить внутривенно: через шприц или посредством капельниц. Внутримышечное использование средства запрещено.
перед применением Кавинтон разводят в физрастворе из расчета: 20 мл концентрата на 500 мл жидкости;
подготовленный раствор годен к использованию в течение 3 часов;
терапию проводят, вводя 80 капель препарата в минуту.
Точную схему лечения формирует врач с учетом показаний и общего состояния организма пациентов. Отменять Кавинтон необходимо постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении 3–5 суток.
Лекарство не оказывает токсического действия на почки и печень. С осторожностью применять его необходимо при геморрагическом инсульте: не ранее, чем через 7 суток с момента приступа.
Побочные эффекты препарата
Кавинтон хорошо переносится большинством больных. В редких случаях возможны:
изжога, сухость во рту;
кратковременное усиление головокружения;
Резкое ухудшение самочувствия может быть признаком непереносимости. В этом случае важно своевременно обратиться к врачу по поводу замены препарата.
Когда противопоказан Кавинтон
К числу противопоказаний относятся:
детский возраст: до 18 лет сосудистая система несовершенна;
при беременности и лактации: из-за недостаточно изученного действия средства на организм плода и новорожденных;
тяжелые поражения сердца, сопровождаемые аритмией;
повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
Кавинтон запрещено использовать совместно с препаратами гепарина из-за опасности резкого снижения свертываемости крови. Одновременный прием алкоголя также запрещен, так как активное вещество усиливает его токсические свойства.
Аналоги и стоимость Кавинтона
Похожим действием обладают препараты Бравинтон, Карницетин, Ацефен, Нооклерин, Пирацезин.
Купить упаковку таблеток Кавинтона можно за 200–370 рублей. Цена 10 ампул объемом 2 мл — около 250 рублей. За упаковку средства в ампулах по 5 мл нужно заплатить 330–380 рублей.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Купить Кавинтон таблетки 5мг №50 в аптеках
Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов
Инструкция по применению Кавинтон
Купить Кавинтон тб 5мг
Лекарственные формы
таблетки 5мг
Производители
Гедеон Рихтер А.О., Гедеон Рихтер А.О., упаковано Гедеон Рихтер-Рус
Группа
Средства, улучшающие мозговое кровообращение
Состав
Активное вещество – винпоцетин.
Международное непатентованное название
Винпоцетин
Синонимы
Бравинтон, Веро-Винпоцетин, Винпоцетин, Винпоцетин форте, Винпоцетин Штада, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин-Акри, Винпоцетин-Сар, Кавинтон Форте, Корсавин, Корсавин Форте, Телектол
Фармакологическое действие
Антиагрегационное, улучшающее мозговое кровообращение, сосудорасширяющее, антигипоксическое. Ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание цАМФ в клетках, что, в свою очередь, приводит к снижению содержания кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток сосудов и расслаблению миофибрилл. Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. Легко диффундирует через гистогематические барьеры, в т. ч. через ГЭБ, и проникает в ткани. Расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, преимущественно в ишемизированных областях, улучшает снабжение мозга кислородом. Способствует утилизации глюкозы и повышает уровень катехоламинов в ЦНС, стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов. Системное артериальное давление незначительно понижается. Эффективен в остром периоде инсульта: ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.
Показания к применению
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов мозга), нарушения памяти, двигательные расстройства, головокружения, головная боль, спазм мозговых сосудов, атеросклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения органа слуха, вегетативные проявления климактерического синдрома.
Противопоказания
Тяжелые нарушения ритма сердца, стенокардия высокого функционального класса, беременность, лактация.
Побочное действие
Гипотония, тахикардия, экстрасистолия, увеличение продолжительности электрической систолы желудочков; при парентеральном введении: головокружение, чувство жара, покраснение лица, тромбофлебит в месте введения.
Взаимодействие
Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.
Способ применения и дозировка
Внутрь по 5 мг 3 раза в день в течение 2 месяцев, возможны повторные курсы 2-3 раза в год.
Передозировка
При интоксикации рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и симтоматическое лечение.
Особые указания
Больным с кардиальной патологией винпоцетин нельзя вводить внутривенно из-за опасности развития аритмии вплоть до фибрилляции желудочков. С осторожностью назначают при геморрагическом инсульте (только после завершения острой фазы).
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Кавинтон
Винпоцетин 10 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 2.5 мг, тальк – 5 мг, лактозы моногидрат – 83 мг, крахмал кукурузный – 97.5 мг.
Фармакологический эффект
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.Увеличивает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта обкрадывания, но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.РаспределениеПри повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.Метаболизм и выведениеКлиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.T1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.
Показания
– для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);- хронические сосудистые заболевания глаз (поражения сосудистой оболочки и сетчатки);- в оториноларингологической практике (для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах).
Противопоказания
– острая фаза геморрагического инсульта;- тяжелая форма ИБС;- тяжелые аритмии;- беременность;- лактация (грудное вскармливание);- детский и подростковый возраст до 18 лет;- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
Кавинтон Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Продолжительность курса лечения и доза определяются индивидуально.Внутрь, после еды.Средняя суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.При нарушениях функции почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); лабильность АД, ощущение приливов.Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон Форте ограничены.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.Одновременное применение препарата Кавинтон Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка препарата Кавинтон Форте содержит 83 мг лактозы моногидрата.Использование в педиатрииПрепарат Кавинтон Форте не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о его применении у данной категории пациентов.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанных о влиянии приема препарата Кавинтон Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Кавинтон
Винпоцетин 10 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 2.5 мг, тальк – 5 мг, лактозы моногидрат – 83 мг, крахмал кукурузный – 97.5 мг.
Фармакологический эффект
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.Увеличивает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта обкрадывания, но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.РаспределениеПри повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.Метаболизм и выведениеКлиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.T1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.
Показания
– для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);- хронические сосудистые заболевания глаз (поражения сосудистой оболочки и сетчатки);- в оториноларингологической практике (для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах).
Противопоказания
– острая фаза геморрагического инсульта;- тяжелая форма ИБС;- тяжелые аритмии;- беременность;- лактация (грудное вскармливание);- детский и подростковый возраст до 18 лет;- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
Кавинтон Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Продолжительность курса лечения и доза определяются индивидуально.Внутрь, после еды.Средняя суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.При нарушениях функции почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); лабильность АД, ощущение приливов.Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон Форте ограничены.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.Одновременное применение препарата Кавинтон Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка препарата Кавинтон Форте содержит 83 мг лактозы моногидрата.Использование в педиатрииПрепарат Кавинтон Форте не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о его применении у данной категории пациентов.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанных о влиянии приема препарата Кавинтон Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Кавинтон ® (Cavinton ® ) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кавинтон ®
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой “CAVINTON” на одной стороне.
| 1 таб. | |
| винпоцетин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта “обкрадывания”. На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией (“обратный эффект обкрадывания”).
Фармакокинетика
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает С max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь – 7%.
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека – 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при “первом прохождении” винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Т 1/2 у человека – 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Загрузка...