Аркоксиа: инструкция по применению таблеток

Аркоксиа

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аркоксиа. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аркоксиа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аркоксиа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артроза и артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Аркоксиа – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб (действующее вещество препарата Аркоксиа) обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Состав

Эторикоксиб + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится почками, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг в сутки, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг – 90 мг в сутки, и у взрослых при приеме 90 мг в сутки.

Показания

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом;
• терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Других лекарственных форм, будь-то уколы в ампулах, мазь или гель, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в сутки. При лечении острой боли препарат Аркоксиа следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

• эпигастральная боль;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• диспепсия;
• метеоризм;
• вздутие живота;
• отрыжка;
• усиление перистальтики;
• запор;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• гастрит;
• язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• синдром раздраженного кишечника;
• эзофагит;
• язвы слизистой оболочки полости рта;
• язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией);
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• нарушение вкуса;
• сонливость;
• нарушения сна;
• нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии;
• тревога;
• депрессия;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• нечеткость зрения;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата;
• анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;
• сердцебиение;
• повышение АД;
• приливы;
• нарушение мозгового кровообращения;
• фибрилляция предсердий;
• застойная сердечная недостаточность;
• гипертонический криз;
• кашель;
• одышка;
• носовое кровотечение;
• бронхоспазм;
• отечность лица;
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла;
• инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
• мышечные судороги;
• артралгия;
• миалгия;
• отеки, задержка жидкости;
• изменения аппетита;
• повышение массы тела;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• гриппоподобный синдром;
• боли в грудной клетке.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• выраженная сердечная недостаточность (2-4 функциональные классы по классификации NYHA);
• выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС;
• стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

С осторожностью использовать препарат при частом употреблении алкоголя.

Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в сутки сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в сутки). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа.

Имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в сутки в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг в сутки и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа.

Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Аркоксиа не имеет.

Аркоксиа: эффективное средство от боли

К эффективным нестероидным противовоспалительным средствам относится Аркоксиа. Препарат выпускается в таблетках с содержанием 30, 60, 90 или 120 мг основного действующего вещества – эторикоксиба. Лекарственное средство обладает высоким профилем безопасности. Тем не менее, препарат не назначают беременным, кормящим младенца грудью женщинам и детям до шестнадцати лет.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

От чего помогают таблетки Аркоксиа

• ревматоидного артрита;
• остеоартрита;
• анкилозирующего спондилита;
• подагрического артрита, сопровождающегося болью и воспалением.

Аркоксиа лечит или только снимает боль

Аркоксиа – это новое лекарственное средство, которое обладает выраженным анальгетическим эффектом при применении минимальной разовой дозы – 60 мг. Пациенты ощущают облегчение уже через полчаса после приёма препарата. Обезболивающее действие длится сутки.

У пациентов, принимающих Аркоксиа, быстро восстанавливаются движения в суставах, улучшается качество жизни. Поэтому есть все основания считать, что он оказывает и лечебное действие

Как принимать препарат

Таблетки Аркоксиа принимают внутрь, запивая очищенной негазированной водой. Врачи рекомендуют проводить лечение минимальными дозами лекарственного средства. Длительность терапевтического курса должна как можно минимальной.

Препарат назначают в следующих дозах:

• при остеоартрите – по 30 или 60 мг раз в сутки;
• для лечения ревматоидного артрита – рекомендованная суточная доза 60 мг (при недостаточном облегчении симптомов дозу увеличивают до 90 мг, после стабилизации состояния пациента – возвращаются к изначальной дозе);
• терапия анкилозирующего спондилита проводится 60 мг лекарства в сутки (при необходимости ее повышают до 90мг, а при улучшении пациенты вновь принимают по 60 мг Аркоксиа;
• лечение хронической боли в спине проводится шестьюдесятью граммами препарата в сутки (длительность терапевтического курса не превышает двенадцать недель).

При острой боли препарат можно принимать только в период выраженности симптомов заболевания. Пациентам, страдающим ревматоидным артритом, в остром периоде назначают по 120 мг препарата в сутки. Длительность лечения такой дозой лекарства не должна быть больше восьми дней. При острой боли в послеоперационном периоде достаточно принимать раз в день по 90 мг лекарственного средства в течение трех дней.

Пациентам с легким нарушением функции печени назначают не больше шестидесяти миллиграмм Аркоксиа в сутки. При нарушении функции почек нельзя принимать больше тридцати грамм препарата.

Когда не назначают препарат

Аркоксиа не назначают детям младше 16 лет, беременным и кормящим грудью младенца женщинам, пациентам, у которых повышена чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное средство нельзя принимать пациентам во время обострения язвенной болезни, при желудочно-кишечном кровотечении. Препарат противопоказан больным поллинозом, бронхиальной астмой, острым ринитом, у которых зарегистрирована непереносимость аспирина.

Аркоксию нельзя принимать при прогрессирующей почечной патологии, воспалительных заболеваниях кишечника, неконтролируемой артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности. Приема препарата следует избегать при патологии периферических или церебральных сосудов, ишемической болезни сердца, дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Нежелательные реакции при приеме лекарства

• инфекционные поражения дыхательных путей, органов мочевыводящей системы;
• воспаление альвеолярного отростка;
• острый гастрит,
• снижение уровня эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов в крови;
• аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).

Иногда нарушается концентрация внимания, возникают галлюцинации, депрессия, повышается тревожность. Может беспокоить головная боль, головокружение, нарушаться зрение. Другие побочные эффекты возникали крайне редко.

Что лучше – Аркоксиа или Мовалис

Аркоксиа выпускается исключительно в виде таблеток, а мовалис – в таблетках, растворе для инъекций, свечей для введения в прямую кишку. Первый препарат применяют для купирования болевого синдрома. Второе лекарственное действие обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Врачи индивидуально подходят к выбору нестероидного противовоспалительного средства в зависимости от ожидаемого эффекта, клинической картины заболевания и поставленных целей.

Аркоксиа и алкоголь: совместимость

При проведении терапии Аркоксиа следует отказаться от приёма спиртных напитков. В противном случае могут проявиться побочные эффекты лекарственного средства, возникнуть нежелательные последствия.

Аркоксиа

Аркоксиа – лекарственное средство анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Селективный ингибитор ЦОГ-2, НПВС (нестероидное противовоспалительное средство).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• Аркоксиа 60 мг – двояковыпуклые, яблоковидные, зеленого цвета, на одной стороне имеется тиснение ARCOXIA 60, на другой – «200» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 1 или 4 блистера);
• Аркоксиа 90 мг – двояковыпуклые, яблоковидные, белого цвета, на одной стороне имеется тиснение ARCOXIA 90, на другой – «202» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 1 или 4 блистера);
• Аркоксиа 120 мг – двояковыпуклые, яблоковидные, светло-зеленого цвета, на одной стороне имеется тиснение ARCOXIA 120, на другой – «204» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: эторикоксиб – 60 мг, 90 мг или 120 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия;
• пленочная оболочка: гипромеллоза, триацетин, лактозы моногидрат, титана диоксид; дополнительно для таблеток Аркоксиа 60 мг и 120 мг – краситель оксид железа желтый и алюминиевый лак на основе индигокармина;
• оболочка: воск карнаубский, опадрай II зеленый 39К11520 (таблетки 60 мг), опадрай II белый 39К18305 (таблетки 90 мг) и опадрай II зеленый 39К11529 (таблетки 120 мг).

Показания к применению

Препарат Аркоксиа применяют для симптоматического лечения таких заболеваний и состояний, как:

• ревматоидный артрит;
• острый подагрический артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• остеоартроз.

Препарат также назначают после стоматологических операций для лечения выраженной острой и умеренной боли.

Противопоказания

• обострения воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит и болезнь Крона);
• тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие почечные заболевания;
• активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение;
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка;
• тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в активной фазе;
• стойко сохраняющееся повышенное артериальное давление при неконтролируемой артериальной гипертензии;
• нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия);
• клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, период после АКШ (аортокоронарного шунтирования);
• выраженная сердечная недостаточность;
• неполное или полное сочетание следующих заболеваний (в том числе в анамнезе): рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух, бронхиальная астма и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (Аркоксиа применяют с осторожностью):

• тяжелые соматические заболевания;
• наличие в анамнезе данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и инфекции Хеликобактер пилори;
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• отеки и задержка жидкости;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);
• курение;
• частое употребление алкоголя;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВС;
• сопутствующая терапия антиагрегантами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Способ применения и дозировка

Таблетки Аркоксиа предназначены для перорального применения независимо от приема пищи. Препарат запивают небольшим количеством воды.

• ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: по 90 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 90 мг);
• острый подагрический артрит: по 120 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 120 мг);
• остеоартроз: по 60 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 60 мг).

При болевом синдроме средняя терапевтическая доза составляет 60 мг однократно.

При использовании Аркоксиа в дозе 120 мг продолжительность лечения должна составлять не более 8 дней. Рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Для устранения острой боли после стоматологических операций назначают по 90 мг эторикоксиба один раз в сутки в течение не более 8 дней (максимальная суточная доза составляет 90 мг).

При печеночной недостаточности (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Побочные действия

• пищеварительная система: часто – тошнота, диспепсия, изжога, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея; нечасто – усиление перистальтики, язвы и сухость слизистой оболочки ротовой полости, гастрит, рвота, отрыжка, эзофагит, синдром раздраженного кишечника, вздутие живота, запор, язва слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка; очень редко – гепатит, язвы желудочно-кишечного тракта (иногда с перфорацией или кровотечением);
• дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель; очень редко – бронхоспазм;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, сердцебиение; нечасто – фибрилляция предсердий, неспецифические изменения электрокардиограммы, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, приливы; очень редко – гипертонический криз;
• нервная система и органы чувств: часто – слабость, головная боль и головокружение; нечасто – сонливость, нарушение чувствительности, включая гиперестезии/парестезии, нарушение концентрации, тревога, нарушение вкуса, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго, конъюнктивит; очень редко – спутанность сознания и галлюцинации;
• костно-мышечная система: нечасто – артралгия, мышечные судороги, миалгия;
• мочевыделительная система: нечасто – обнаружение белка в моче; очень редко – почечная недостаточность, как правило, обратимая после отмены препарата;
• обмен веществ: часто – задержка жидкости в организме, отеки; нечасто – увеличение массы тела, изменение аппетита;
• дерматологические и аллергические реакции: часто – экхимозы; нечасто – кожный зуд, отечность лица, сыпь; очень редко – анафилактоидные или анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, синдром Лайелла;
• лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени; нечасто – снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение азота в моче и крови, лейкопения, повышение мочевой кислоты, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки; редко – повышение сывороточной концентрации натрия;
• инфекционные осложнения: нечасто – инфекции мочевыводящих путей и верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит;
• прочие реакции: часто – гриппоподобный синдром; нечасто – боль в грудной клетке.

Особые указания

Во время лечения препаратом Аркоксиа требуется регулярный контроль артериального давления, особенно в первые две недели.

Систематически также необходимо исследовать показатели функции почек и печени. Если уровень активности печеночных трансаминаз превышает показатели верхней границы нормы в три раза и более, препарат следует отменить.

При длительном применении эторикоксиба периодически оценивается необходимость дальнейшего приема препарата, а также возможность уменьшения дозы.

Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.

В оболочке таблеток в незначительном количестве содержится лактоза, что необходимо учитывать при назначении препарата Аркоксиа пациентам с лактазной недостаточностью.

Во время лечения требуется соблюдать осторожность, управляя автомобилем или другим транспортом и занимаясь другой потенциально опасной деятельностью. Пациенты, у которых развивались такие побочные эффекты, как слабость, сонливость и головокружение, должны отказаться от занятий, связанных с высокой концентрацией внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Аркоксиа с варфарином или аналогичными лекарственными средствами в начале терапии и при каждом изменении режима дозирования препарата следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО (международного нормализованного отношения).

При совместном назначении с ингибиторами АПФ возможно ослабление гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. При нарушениях функции почек такая комбинация может привести к дальнейшему усугублению функциональной недостаточности почек.

При одновременном применении Аркоксиа с циклоспорином и такролимусом повышается риск развития нефротоксичности этих препаратов; с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах – возможно увеличение частоты язвенного поражения желудочно-кишечного тракта; с препаратами лития – может наблюдаться повышение плазменной концентрации лития; с метотрексатом – возможно проявление токсичности метотрексата (особенно при применении Аркоксиа в дозе 120 мг); с пероральными контрацептивами (особенно этинилэстрадиолом) – увеличивается концентрация этинилэстрадиола; с дигоксином – возможна передозировка дигоксина; с рифампицином – снижается плазменная концентрация эторикоксиба; с антацидами и кетоконазолом – клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Аркоксиа: инструкция по применению

Аркоксиа – препарат, оказывающий противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий эффект при лечении воспалительных заболеваний суставов и внутрисуставных тканей, сопровождающихся дегенеративными изменениями и дистрофическими явлениями.

Аркоксиа является ингибитором циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2) селективного действия. ЦОГ-2 ответственна за образование и распространение в организме активных веществ, вызывающих боль, воспаление и лихорадку.

Эффективность лекарственного средства доказана многочисленными научными исследованиями, в которых установлено:

• применение 60 мг препарата при купировании болевого синдрома у больных остеоартрозом, значительно улучшает состояние пациента;

• 90 мг действующего вещества Аркоксиа – эторикоксиба снижают болевые ощущения, признаки воспаления и облегчают подвижность сустава у лиц, страдающих ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом;

• при остром приступе подагрического артрита необходимо применять 120 мг/день, что значительно облегчает состояние пациента и уменьшает болезненность уже через 4 часа после первого приема препарата.

Форма выпуска

Аркоксиа выпускается в таблетках, которые имеют форму яблока. Поверхность таблеток защищена пленкой. В зависимости от дозировки таблетки имеют разный цвет.

Состав

• эторикоксиб – таблетки 60 мг (зеленого цвета), 90 мг (белого), 120 мг (сине-зеленого).

Также в состав таблетки входят вспомогательные вещества, обеспечивающие ее целостность, цвет и форму.

Показания к применению

Аркоксиа назначается для снятия воспаления, уменьшения выраженности болевых ощущений и жаропонижающего эффекта в симптоматическом лечении:

• ревматоидного артрита, полиартрита, периартрита;
• острого подагрического артрита;
• остеоартроза;
• анкилозирующего спондилита;
• выраженного болевого синдрома при воспалениях заболеваниях мягких тканей;
• боли при травмах, переломах и после хирургического вмешательства.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано при:

• реакциях гиперчувствительности на действующие или вспомогательные вещества, входящие в состав лекарственного средства;
• наличии в анамнезе бронхиальной астмы, полипов носовых пазух и непереносимости НПВС;
• наличии эрозий или язв пищеварительного тракта;
• наличии кровотечения, склонности к нарушению свертываемости;
• острых воспалениях кишечника (гранулематозный энтерит, язвенный колит);
• тяжелой сердечной, печеночной, почечной недостаточности;
• тяжелых сосудистых нарушениях и неконтролируемом повышении артериального давления;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте менее 16 лет.

Способ применения и дозировка

Подбор дозы происходит индивидуально, по назначению врача. Лекарство принимают независимо от приема пищи внутрь. При использовании его натощак, эффект проявляется гораздо быстрее. Принимают по таблетке один раз в сутки. Курс лечения не должен превышать 8 дней.

• при остеоартрозе доза может составлять от 30 до 60 мг в зависимости от выраженности симптоматики;
• при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите принимают 90 мг;
• для снятия боли и воспаления при остром подагрическом артрите – 120 мг;
• при острой боли назначают 90 или 120 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома;
• при боли хронического характера назначают 60 мг.

При заболеваниях сердца или сосудов курсы лечения назначают максимально короткие, чтобы уменьшить риск развития осложнений.

При назначении Аркоксиа люди пожилого возраста корректировка доз не требуется.

Побочные действия

При применении возможны следующие негативные эффекты:

• неврологические: головная боль, головокружение, общая слабость и вялость, сонливость. Иногда проявляется шум в ушах. Может развиваться ощущение тревоги, депрессивное состояние, снижение внимания. Редко наблюдается возникновение галлюцинаций или спутанности сознания;

• органы чувств: нарушение вкуса, зрения, чувствительности, возможен конъюнктивит;

• сердечно–сосудистые: усиленное сердцебиение, повышениеартериального давления, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт, гипертонический криз;

• кроветворение: снижение гематокрита и гемоглобина, количества лейкоцитов и тромбоцитов;

• респираторные: кашель, появление одышки, кровотечение из носа, инфекции органов дыхания, спазм бронхов;

• пищеварительные: диспепсические явления, сопровождаемые тошнотой, рвотой, диареей, метеоризмом. Возможна боль в области живота, повышение уровня трансаминаз печени, запор, сухость во рту, изменение аппетита, воспаление ЖКТ (гастрит, эзофагит, гастроэнтерит, гепатит), образование язва ЖКТ, развитие синдром раздраженного кишечника, появление язв на слизистой оболочке рта;

• мочевыделительные: протеинурия, инфекции мочевыводящей системы, почечная недостаточность;

• опорно-двигательные: судороги, боль в суставах и мышцах;

• кожные: кровоизлияния в коже или слизистой, отек лица, высыпания на коже, сопровождающиеся зудом, крапивницей, а также в единичных случаях – синдром экссудативной эритемы, эпидермального некролиза;

• аллергические: анафилактические реакции, включая резкое снижениеартериального давления, шок;

• прочие: гриппоподобный синдром, периферические отеки, задержка жидкости в организме, боль в груди, повышение массы тела, азотемия, азотурия, повышение уровня креатинина, калия и натрия в крови, гиперурикемия.

Особые указания

• при назначении препарата возможна перфорация, образование язв или кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта вплоть до летального исхода;

• необходимо с осторожностью назначать пациентам, принимающим другие нестероидные противовоспалительные препараты, особенно ацетилсалициловую кислоту;

• при наличии патологии со стороны сердца или сосудов, назначать лекарственное средство нужно короткими курсами и в наименьшей эффективной дозировке, так как при применении эторикоксиба возможно развитие тромботических осложнений;

• должен быть тщательный контроль функции почек у лиц, склонных к нарушению их функции, так как эторикоксиб может снижать почечный кровоток;

• при приеме лекарственного средства возможна задержка жидкости в организме, развитие отеков и артериальной гипертензии. Поэтому при назначении препарата для пациентов со склонностью к таким явлениям, необходимо соблюдать меры предосторожности, уделять особое внимание контролю артериального давления, а в случае ухудшения состояния принять соответствующие меры вплоть до отмены лекарства и назначения альтернативного лечения;

• при возможных патологиях печени необходимо контролировать уровень трансаминаз в крови;

• особое внимание нужно уделять людям пожилого возраста, при возникновении нарушения функции какой либо из систем организма, при наличии дегидратации у пациента;

• серьезные кожные поражения проявлялись в единичных случаях. Возможны анафилактические реакции и развитие отека Квинке, из-за чего следует обратить внимание на наличие аллергических реакций в анамнезе пациента на любые медикаментозные средства. При появлении первых кожных проявлений лекарство следует отменить;

• с осторожностью назначают при приеме варфарина и других пероральных антикоагулянтов;

• эторикоксиб не рекомендуется применять при планировании беременности;

• в состав Аркоксиа входит лактоза, вследствие чего препарат противопоказан лицам, страдающим ее непереносимостью.

Аналоги Аркоксиа

Лекарственных средств с таким же составом, как у Аркоксиа нет. Есть аналогичные по действию препараты с действующим веществом из группы коксибов:

• Дилакса (КРКА-Рус, Россия), Целебрекс (Pfizer Pharmaceuticals, Пуэрто-Рико) содержат в своем составе целекоксиб. Выпускается по 100, 200 мг в капсулах. Применяется для лечения таких же патологий, как эторикоксиб;

• Династат (парекоксиб) выпускается в виде лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (Searle, Пуэрто-Рико). Применяется при выраженном болевом синдроме.

Сроки и условия хранения

Срок хранения составляет 3 года. После истечения этого периода, использование лекарственного средства запрещено. Хранить таблетки нужно в месте, недоступном для детей, при температурном диапазоне, не превышающем 30 градусов.

Аркоксиа

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

Возможные аналоги (заменители)

Эторелекс (от 221.00 руб), Бикситор (от 239.00 руб), Эториакс (от 265.00 руб), Костарокс (от 283.90 руб), Эторикоксиб (от 285.90 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз слизистой оболочки носа или околоносовых пазух, непереносимость АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное или др. кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и др. нарушения свертываемости крови, ХСН (II-IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени, выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС, АД более 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).

Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе – 60 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите – 90 мг 1 раз в сутки; при остром подагрическом артрите – 120 мг 1 раз в день (не более 8 дней).

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме – 60 мг/сут.

Фармакологическое действие

НПВП, селективный ингибитор ЦОГ-2, коксиб. В терапевтических концентрациях ингибирует образование провоспалительных Pg. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. В дозах менее 150 мг не влияет на агрегацию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 10%, часто – 1-10%, нечасто – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1 %, очень редко – менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; очень редко – др. язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; нечасто – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезии/гиперестезии), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто – нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; очень редко – почечная недостаточность (обратима при отмене препарата).

Аллергические реакции на компоненты препарата: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, (включая выраженное снижение АД, шок).

Со стороны ССС: часто – сердцебиение, повышение АД; нечасто – , нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, развитие СН, изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: часто – экхимозы; нечасто – отек лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Прочие: часто – гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; нечасто – боли в грудной клетке, изменения аппетита, повышение массы тела.

Лабораторные показатели: часто – повышение активности трансаминаз; нечасто – повышение азота мочевины в крови и мочи, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение Hb, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гиперурикемия; редко – гипернатриемия.

Особые указания

Прием препарата требует тщательного контроля АД в течение первых 2-х недель лечения и периодически в дальнейшем.

Следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения активности трансаминаз в 3 раза и более, препарат необходимо отменить.

Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы.

Не следует применять одновременно с др. НПВП.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность; не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Взаимодействие

При одновременном применении эторикоксиба (120 мг в сутки) с варфарином отмечается увеличение МНО на 13%. Необходимо контролировать данный показатель в начале лечения или при изменении дозы (особенно в первые несколько дней).

Может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При нарушении функции почек (при дегидратации или в пожилом возрасте) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек.

Может повышать концентрацию Li+ в плазме.

Одновременный прием с низкими дозами АСК может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и др. осложнений.

При достижении Css (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность АСК в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет антиагрегантного эффекта АСК.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности.

При одновременном назначении эторикоксиба (более 90 мг в день) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50-60% – риск развития тромбоэмболических осложнений.

Повышает Сmax дигоксина на 33%, что может привести к дигиталисной интоксикации.

Одновременный прием с рифампицином приводит к снижению AUC эторикоксиба на 65%.

АРКОКСИА

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Сmах) – 3,6 мкг/мл , время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови -1ч после приема. Средняя геометрическая AUC0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Сmах на 36% и увеличение ТСmах на 2 ч.
Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.
Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.
Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения-около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.
Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых.
Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых.
Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.
Заболевания печени
У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.
Заболевания почек
Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).
Применение у детей
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг – 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Показания к применению

Препарат Аркоксиа применяется в симптоматической терапие остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

Способ применения

Аркоксиа принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Остеоартроз: Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.
Острый подагрический артрит: Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день.
Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Побочные действия

Очень часто >10%, часто -1-10%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией).
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; нечасто – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратима при отмене препарата.
Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, повышение АД; нечасто – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда, очень редко – гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: часто – экхимозы; нечасто – отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекции: нечасто – гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Нарушения метаболизма: часто – отеки, задержка жидкости; нечасто – изменения аппетита, повышение массы тела.
Прочие: часто – гриппоподобный синдром; нечасто – боли в грудной клетке.
Результаты лабораторных исследований: часто – повышение «печеночных» трансаминаз; нечасто – повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Аркоксиа являются:
– повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
– эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
– гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
– выраженная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
– выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени;
– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
– период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;
– стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст.

при неконтролируемой артериальной гипертензии;
– беременность, период грудного вскармливания;
– детский возраст до 16 лет.
С осторожностью:
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:
– антикоагулянты (например, варфарин)
– антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
– пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),
– селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Беременность

Применение препарата Аркоксиа может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие
Пероральные антикоагулянты (варфарин): У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.
Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Ацетилсалициловая кислота: Аркоксиа можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.
Фармакокинетическое взаимодействие
Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.
Метотрексат: В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.
Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24ч для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа.

Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено.
Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Сmах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Рифампицин: одновременный прием Аркоксиа и рифампицина – мощного индуктора печеночного метаболизма – приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа с рифампицином.
Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.
Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Аркоксиа – таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 90 мг, 120 мг.
По 2, 4, 7 или 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги.
По 1 или 2 блистра вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Состав

1 таблетка Аркоксиа содержит:
Ядро таблетки: действующее вещество: эторикоксиб 60 мг, 90 мг, 120 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Оболочка таблетки: опадрай II Зеленый 39К11520 (для дозировки 60 мг), Опадрай II Белый 39К18305 (для дозировки 90 мг); Опадрай II Зеленый 39К11529 (для дозировки 120 мг), воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) (для таблеток 60 мг и 120 мг), краситель железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 60 мг и 120 мг).

Дополнительно

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.
Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.