Виагра : инструкция по применению
Что из себя представляет препарат и для чего его применяют
ВИАГРА относится к фармакотерапевтической группе «Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при эректильной дисфункции».
Код АТХ: G04BE03.
ВИАГРА содержит действующее вещество – силденафил, относящееся к группе лекарственных средств, которые называются ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Препарат способствует расширению кровеносных сосудов в половом члене, усиливая в нем кровоток при сексуальном возбуждении. ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при наличии сексуальной стимуляции.
ВИАГРА – это лекарственное средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции (импотенции) у взрослых мужчин. При этом нарушении мужчина не может достичь эрекции или удержать ее на уровне, достаточном для совершения полового акта.
Не применяйте препарат
– Если у Вас аллергия на силденафил или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе Состав).
– Если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному снижению артериального давления. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы в настоящее время принимаете какой-либо из этих препаратов (данные препараты часто назначаются для лечения стенокардии (или при «болях в груди»)). Если Вы не уверены, уточните данную информацию у своего лечащего врача или фармацевта.
– Если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «попперс»), так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному падению Вашего артериального давления.
– Если Вы принимаете риоцигуат. Данный препарат используется для лечения легочной артериальной гипертензии (т.е. повышенное кровяное давление в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (т.е. повышенное кровяное давление в легких, вызванное образованием тромбов). Ингибиторы ФДЭ-5, такие как Виагра, показали увеличение гипотензивного эффекта риоцигуата. Если Вы принимаете риоцигуат или не уверены в этом, сообщите Вашему лечащему врачу.
– Если у Вас серьезные проблемы с сердцем или печенью.
– Если Вы недавно перенесли инсульт или инфаркт, или у Вас низкое артериальное давление.
– Если Вы страдаете редкими наследственными заболеваниями глаз (такими как пигментный ретинит).
– Если Вы когда-либо теряли зрение в связи с развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с артериитом (NAION).
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом приема Виагры сообщите своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре:
– Если Вы страдаете серповидно-клеточной анемией (аномалией красных кровяных телец), лейкемией (раком клеток крови), множественной миеломой (раком костного мозга).
– Если у Вас имеется деформация пениса или болезнь Пейрони.
– Если у Вас имеются какие-либо проблемы с сердцем. Ваш лечащий врач должен определить, сможет ли Ваше сердце выдерживать дополнительную нагрузку при занятиях сексом.
– Если в настоящее время Вы страдаете язвой желудка или у Вас имеются проблемы со свертыванием крови (такие как гемофилия).
– Если у Вас произошло внезапное ухудшение или потеря зрения, прекратите принимать ВИАГРУ и немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.
Не следует принимать ВИАГРУ с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.
ВИАГРУ не следует принимать с лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), содержащими силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5.
Не следует принимать ВИАГРУ, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.
Не следует принимать ВИАГРУ женщинам.
Особые рекомендации для пациентов с заболеваниями почек или печени
Если у Вас проблемы с почками или печенью Вам следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Ваш лечащий врач может подобрать Вам меньшую дозу препарата.
Дети и подростки
ВИАГРУ не следует принимать лицам моложе 18 лет.
ВИАГРА содержит лактозу
Если Ваш лечащий врач говорил Вам о том, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, например лактозы, обратитесь к Вашему лечащему врачу до приема ВИАГРЫ.
ВИАГРА содержит натрий
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть фактически «не содержит натрия».
Другие препараты
Сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
ВИАГРА может оказывать влияние на некоторые лекарства, особенно на препараты, используемые для лечения болей в груди. В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли Виагру и когда Вы это сделали. Не принимайте ВИАГРУ с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать Ваш лечащий врач.
Вам не следует принимать ВИАГРУ, если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов может привести к опасному снижению артериального давления. Всегда сообщайте своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре, если Вы принимаете какой- либо из препаратов, назначаемых для лечения стенокардии (или при «болях в груди»).
Вам не следует принимать ВИАГРУ, если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «попперс»), так как комбинация этих препаратов может привести к опасному падению Вашего артериального давления.
Сообщите Вашему лечащему врачу либо фармацевту, если Вы уже принимаете риоцигуат.
Если Вы принимаете лекарственные препараты, известные как ингибиторы протеаз (как например, средства для лечения ВИЧ), Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу ВИАГРЫ (25 мг).
У некоторых пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы по поводу высокого артериального давления или увеличения предстательной железы, может развиться головокружение или предобморочное состояние, обусловленное снижением артериального давления при резкой смене положения тела (после того, как они резко сели или встали). У некоторых пациентов эти симптомы наблюдались при приеме ВИАГРЫ с альфа-адреноблокаторами. Данное состояние, вероятнее всего, может развиваться в течение 4 часов после приема ВИАГРЫ. Для того чтобы снизить вероятность возникновения этих симптомов, необходимо принимать альфа-адреноблокатор в постоянной суточной дозе до начала приема ВИАГРЫ. Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу ВИАГРЫ (25 мг).
Препарат ВИАГРА с пищей, напитками и алкоголем
ВИАГРУ можно принимать вне зависимости от приема пищи. Тем не менее, Вы можете обнаружить, что в случае приема пищи, содержащей много жиров, для начала действия ВИАГРЫ может понадобиться больше времени.
Употребление алкоголя может временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема лекарства, не рекомендуется перед приемом ВИАГРЫ употреблять большое количество алкоголя.
Беременность, кормление грудью и репродуктивная функция
ВИАГРА не предназначена для применения женщинами.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
ВИАГРА может вызывать головокружение и способна нарушать зрение. Вам следует выяснить, как Ваш организм реагирует на прием ВИАГРЫ, перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами.
Применение препарата
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача или фармацевта. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или фармацевтом. Рекомендуемая начальная доза препарата – 50 мг.
ВИАГРУ не следует принимать чаще одного раза в день.
Не принимайте препарат ВИАГРА в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой совместно с препаратом ВИАГРА в виде таблеток, диспергируемых в полости рта.
ВИАГРУ следует принимать примерно за 1 час до планируемого секса. Проглатывайте таблетку целиком, запивая стаканом воды.
Если Вам кажется, что эффект от приема ВИАГРЫ слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.
ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при наличии сексуальной стимуляции. Действие ВИАГРЫ начинается в разные сроки у разных людей, но обычно оно проявляется в течение получаса – часа. Вы можете обнаружить, что для начала действия ВИАГРЫ требуется больше времени в случае приема пищи, содержащей много жиров.
Если ВИАГРА не облегчает наступление эрекции, или если эрекция сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, следует сообщить об этом своему лечащему врачу.
Если Вы приняли препарата ВИАГРА больше, чем следовало
У Вас может увеличиться количество побочных реакций и степень их тяжести. Дозы препарата, превышающие 100 мг, не увеличивают его эффективность.
Не следует принимать большее количество таблеток, чем рекомендовал Ваш лечащий врач.
Если Вы приняли больше таблеток, чем Вам было рекомендовано, обратитесь к врачу.
При наличии вопросов по применению препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, фармацевтом или медицинской сестрой.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам препарат ВИАГРА, может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Обычно побочные реакции, зарегистрированные при приеме ВИАГРЫ, слабо или умеренно выражены и носят кратковременный характер.
Если у Вас развилась любая из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций, прекратите прием ВИАГРЫ и немедленно обратитесь за медицинской помощью:
• Аллергическая реакция – развивается нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100)
Симптомы: внезапная хрипота, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.
• Боль в груди – развивается нечасто
Если данный симптом появился во время или после полового акта
– примите полусидячее положение и постарайтесь расслабиться
– не используйте нитраты для лечения
• Длительные и иногда болезненные эрекции – развиваются редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000)
Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.
• Резкое снижение или потеря зрения – развиваются редко
• Серьезные кожные реакции – развиваются редко
Симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожи, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадку.
• Судороги или припадки – развиваются редко
Другие побочные явления:
Очень частые (могут возникать у более чем 1 человека из 10): головная боль.
Частые (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): тошнота, покраснение лица, приливы (симптомы включают внезапное чувство жара в верхней части тела), расстройство пищеварения, нарушение восприятия цвета, нечеткость зрения, нарушение зрения, заложенность носа и головокружение.
Нечастые (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): рвота, кожная сыпь, раздражение глаз, гиперемия/покраснение глаз, боль в глазах, вспышки света в глазах, яркость зрительного восприятия, светочувствительность, слезотечение, сильное сердцебиение, частое сердцебиение, высокое артериальное давление, низкое артериальное давление, боль в мышцах, ощущение сонливости, снижение тактильного восприятия, головокружение, звон в ушах, сухость во рту, заложенность носовых пазух, воспаление слизистой оболочки носа (симптомы включают: насморк, чихание и заложенность носа), боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (симптомы включают изжогу), кровь в моче, боль в руках или ногах, кровотечение из носа, чувство жара и ощущение усталости.
Редкие (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000): обморок, инсульт, инфаркт миокарда, нерегулярное сердцебиение, временное ухудшение кровотока в некоторых отделах головного мозга, чувство сдавливания в горле, онемение ротовой полости, кровоизлияние в заднюю камеру глаза, двоение в глазах, снижение остроты зрения, необычное ощущение в глазу, отечность глаза или века, появление мелких частиц или пятен в поле зрения, появление радужных ореолов вокруг источников света, расширение зрачка, нарушение восприятия глазом белого цвета, кровотечение из полового члена, кровь в сперме, сухость в носу, отечность слизистой оболочки носа, чувство раздражения и внезапное ухудшение или потеря слуха.
В ходе пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы редкие случаи развития нестабильной стенокардии (болезни сердца) и внезапной смерти. У большинства (но не у всех) мужчин, у которых наблюдалось развитие этих побочных явлений, имелись проблемы с сердцем еще до приема данного лекарственного средства. Установить наличие прямой связи между развитием этих явлений и приемом ВИАГРЫ не представляется возможным.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медсестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в этом листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности этого лекарственного препарата.
Хранение препарата
Храните данное лекарственное средство в недоступном для детей месте.
Храните при температуре не выше 30°С.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке и блистере после слова «ЕХР». Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
Храните в оригинальной упаковке для защиты содержимого от влаги.
Не выбрасывайте препараты в канализацию или с бытовым мусором. Уточните у фармацевта, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Состав
В составе таблеток содержатся: активное вещество-. 35,112 мг силденафила цитрата, эквивалентного 25 мг силденафила, или 70,225 мг силденафила цитрата, эквивалентного 50 мг силденафила, или 140,450 мг силденафила цитрата, эквивалентного 100 мг силденафила; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат (безводный) (Е341), натрия кроскармеллоза (см. раздел 2 «ВИАГРА содержит натрий»), магния стеарат (Е572), пленочное покрытие Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза (Е464), лактоза моногидрат (см. раздел 2 «ВИАГРА содержит лактозу»), титана диоксид (Е171), триацетин/ глицерина триацетат (Е1518), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-А (гипромеллоза (Е464), триацетин/ глицерина триацетат (Е1518)).
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
ВИАГРА выпускается в виде голубых таблеток ромбовидной формы с закругленными краями с выдавленной надписью «VGR 25» или «VGR 50» или «VGR 100» на одной стороне и «Pfizer» на другой.
Каждая упаковка таблеток 25 мг содержит по 4 таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке. Каждая упаковка таблеток 50 мг и 100 мг содержит по 1 или 4 таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке. По одному блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
Фарева Амбуаз, Франция / Fareva Amboise, Франция
Представительство “PFIZER Export B.V.” в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского 8- 403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19
Как действует «Виагра»: подробный гид по препарату
Виагра. Название этого препарата стало нарицательным для целого ряда лекарств, помогающих мужчинам при нарушениях эрекции. Таблетки известны во всем мире и ежедневно продаются тысячами. Его название знает, пожалуй, каждый взрослый человек. Но при таком уровне популярности, вокруг знаменитой Виагры существует немало мифов и дезинформации. Что такое Виагра и для чего она нужна? Как действует Виагра на мужчин? Эти вопросы тревожат любого мужчину, рассмотрим подробно.
Как появилась Виагра
В начале 90-х годов американской компанией «Пфайзер» велись разработки эффективного лекарства для людей, страдающих от стенокардии, которое сможет эффективно снимать болевые ощущения. Основным активным компонентом таблеток являлся силденафил. В ходе тестирования на добровольцах, сотрудники получали от мужчин информацию, что препарат значительно улучшил качество их сексуальной жизни, несмотря на то, что на проявления сердечной патологи действия он не оказывает.
Когда подопытная группа мужчин наотрез отказалась в конце исследований вернуть бесполезные при стенокардии таблетки, сотрудники в полной мере осознали, что неожиданно для себя создали инновационный продукт, которому присвоили название «Виагра». В переводе оно звучит, как «сила Ниагарского водопада».
Дополнительные изучения препарата, проведенные в 93 году доказали не только его эффективность для стимуляции эрекции, но и полнейшую безопасность. С этого момента Виагра стала быстро распространяться по всему миру и завоевывать его.
Важно знать! «Хотите мощную потенцию и стойкую эрекцию, при этом без побочного действия на сердечно-сосудистую систему?! Препарат подходит для мужчин любого возраста…» Читать далее…
Как возникает эрекция
Для того, чтобы разобраться, как действует виагра, необходимо понимать механизм возникновения эрекции у мужчин:
- Стимул. Для того, чтобы возникло сексуальное возбуждение необходимо, чтобы возникла информация, которая даст старт процессу. Это может быть, что угодно: фантазия, звук, запах, визуальный объект.
- Импульс. Мозг, среагировав на «заводной» объект интегрирует импульсы, которые действуют на ЦНС.
- Действие. Нервная система проводит импульсы ко всем системам организма, задействованным в успешном осуществлении полового акта: гормональной, сердечно-сосудистой, дыхательной и пр.
- Эрекция. В результате комплексной работы всего организма учащается сердцебиение, дыхание, кровь усиленно стремиться к области полового члена, наполняя его пещеристые тела, что позволяет ему увеличиться в размерах. При этом вены у снования пениса перекрывают ее отток, из-за этого твердость и упругость сохраняется на протяжении всего времени возбуждения.
Если организм здоров, то все происходит именно так, но различные болезни и внешние обстоятельства могут вносить свои коррективы: недостаточное наполнение, слабую блокировку обратного тока крови, что приводит к эректильной дисфункции.
Механизм и принцип действия Виагры
Таблетки Виагра обладают избирательным воздействием. Она и работают локализовано, исключительно в области сосудов и кровообращения пениса. Происходит это сразу в двух направлениях:
- Быстрее синтезируется оксид азота.
- Тормозится выработка фосфодиэстераза – особого фермента, который в избыточном количестве затрудняет появление эрекции.
Благодаря этому происходит активное насыщение крови кислородом, расслабляются артерии и сосуды, их диаметр естественно увеличивается. Кровь свободно и в достаточном объеме может наполнять губчатые тела, которые также находятся в расслабленном состоянии. Такому же воздействию подвергаются мышцы, находящиеся у основания полового члена. Вены в это время, напротив, находятся в тонусе и не позволяют пенису терять тонус, что часто бывает при эректильной дисфункции.
Действующее вещество в составе данногосредства
Силденафил, входящий в состав таблетки, не вызывает напрямую расслабления мускулатуры, но под его влиянием усиливается действие оксида азота. Принцип действия Виагры основан именно на этом.
Кроме него Виагра содержит вспомогательные компоненты:
- целлюлозу;
- гидрофосфат кальция;
- стеарат магния;
- натрия кроскармеллоза.
Эти вещества необходимы для того, чтобы препарат полноценно усваивался организмом и давал необходимый эффект.
В какой форме выпускается Виагра?
Виагра производится и продается исключительно в таблетированной форме. Любые жидкие варианты, инъекции или суспензии – подделка.
Препарат упаковывается в блистеры с различным количеством таблеток, по :
- 1 штука;
- 2 штуки;
- 4 штуки;
- 12 штук;
Каждая таблетка покрыта пленочной лаковой оболочкой голубого цвета. Имеет ромбовидную форму со скругленными вершинами и четкими гранями. Блистер с любым количеством уложен в картонную упаковку, на которой находится контроль, подтверждающий, что она не была вскрыта.
Через какое время и как долго действует лекарство?
Таблетки Виагра оказывают эффект уже через полчаса после приема. Среднее время действия 4-5 часов. Однако этот период может варьироваться в большую или меньшую строну. Причиной отклонения может стать вес и конституция мужчины, особенности пищеварительной системы и организма в целом.
Съеденная незадолго до выпитой таблетки тяжелая жирная еда ослабит действие препарата, а пустой желудок – усилит. Максимальный эффект от таблетки наступает через 1,5 часа после приема. Виагра нельзя принимать с алкогольными напитками, это может свести на нет ожидаемый результат.
Показания к применению
Виагра эффективна при эректильной дисфункции, которая обусловлена плохим наполнением полового члена кровью, из-за чего он не может обрести необходимую твердость, позволяющую обеспечить нормальное введение во влагалище партнерши и совершение фрикций. Такие расстройства часто бывают вызваны:
- атеросклерозом;
- варикозным расширением вен; ;
- нервные расстройства;
- нарушениями кровообращения;
- травмами позвоночника;
- высокой вязкостью крови.
Если трудности с осуществлением полноценного полового акта связаны с одной из причисленных причин, то Виагра становится настоящим спасением для восстановления потенции. Кроме того, применение этих таблеток позволяет убрать психологические негативные последствия мужской несостоятельности.
Многие мужчины, которые испытывают сложности сексуального характера, часто впадают в хандру, начинают считать себя неполноценными, вышедшими в тираж, что только усугубляет ситуацию и затрудняет лечение. В некоторых случаях, устранив физиологическую основу нарушений эрекции, им потом приходится обращаться к услугам психотерапевтов. С помощью препарата Виагра можно избежать подобной ситуации.
Как принимать Виагру : дозировка
Виагра принимается не более раза в сутки. Стандартная доза препарата – 1 таблетка (50мг). После первого применения, оценив индивидуальную реакцию организма и полученный эффект ее можно увеличить (не более, чем до 100мг) или уменьшить (до 25мг). Запивать ее необходимо водой.
Мужчины пожилого возраста должны принимать стандартную дозу. Корректировка может понадобиться пациентам с легкой и средней степенями почечной недостаточности, а так же тяжелыми нарушениями печени, такими как гепатит, цирроз.
Когда Виагра не действует?
Употребление препарата Виагра будет бессмысленным в том случае, если сложности проведения сексуального контакта связаны не с недостаточной наполняемостью кровью полового члена, а имеют другие причины, например:
- травмы пениса;
- слишком узкие просветы у артерий члена;
- отсутствие либидо или механической стимуляции пениса;
- индивидуальная невосприимчивость к силденафилу.
Бывает, что в первый раз Виагра не дает ожидаемый эффект, поэтому если сразу что-то пошло не так, рано отчаиваться. Возможно, стоит попробовать еще раз. Слабеет ее действие, если уровень тестостерона в крови слишком низкий или накануне мужчина испытал сильный стресс.
Нужно понимать, что Виагра не относится к афродизиакам или возбудителям. Если желания полового акта у мужчины нет, то эффект от выпитой ним таблетки этого препарата не гарантирует сексуальное возбуждение. Кроме того, для наступления возбуждения необходима стимуляция. Если выпить Виагру и смотреть телевизор, результат не проявится.
Воздействие на психику, или зачем виагра нужна здоровым мужчинам
Виагру принимает немало мужчин, которые не страдают от эректильной дисфункции. Что дает им прием препарата на фоне видимого благополучия:
- Удовлетворение интереса. Каждый хочет хоть раз ощутить на собственном опыте, как проявляется действие всемирно известного бренда.
- Психологическая подстраховка. Мужчины очень боятся оказаться несостоятельными в постели, особенно если это первый контакт или новая партнерша. Чрезмерное сексуальное возбуждение может стать причиной фиаско. Для предупреждения конфуза Виагра и принимается.
- Иное восприятие. Благодаря употреблению препарата может обостриться чувствительность пениса, особенно его головки, что является следствием сильного наполнения и мощной эрекции.
По большому счету, мужчины, которые не имеют половых сложностей, ничего не выигрывают в физическом плане от приема препарата Виагра. Однако, если таблетки значительно улучшают качество потенции – это является сигналом надвигающихся проблем поводом для обращения к врачу.
Проявление побочного воздействия
Препарат продается в свободном доступе и не требует для приобретения рецепта врача, однако, Виагра все же является лекарством и желательно перед началом его приема все получить консультацию у уролога или терапевта. Особенно это актуально для мужчин, принимающих нитроглицерин и другие сердечные лекарства. Виагра несовместима с рядом препаратов данной группы.
Многочисленные исследования подтвердили ее безопасность и отсутствие последующей зависимости, но в редких эпизодах препарат все же может стать причиной нежелательных реакций в виде:
- Головных болей;
- Приливов;
- Лихорадки;
- Диареи;
- Отечности носа;
- Аритмии;
- Нарушения зрения;
За 25 лет, что Виагра продается во всем мире, было зафиксировано менее 100 летальных исходов. Да и то, списывать их на употребление препарата нельзя, так как пострадавшие имели в анамнезе сердечные патологии и доказать, что причиной их гибели стала именно Виагра не удалось ни в одном случае.
Противопоказания
Препарат не показан к употреблению несовершеннолетними. Не желателен он для мужчин, которые имеют:
- Ишемию;
- Перенесенные инфаркты и инсульты (в том числе микро);
- Миелому;
- Анемию;
- Обостренную язву желудка;
- Тромбоз;
- Неконтролируемую гипотонию;
- Сердечную недостаточность;
- Стенокардию.
Женщинам не стоит принимать таблетки Виагры, такого эффекта, как на мужчин она не окажет. Для дам есть препараты схожие по действию, но рассчитанные на нюансы женского организма.
На сегодняшний день Виагра является лидером продаж в данной нише. Ее разработчики были удостоены за свое случайное открытие Нобелевской премии еще в 1998 году. С момента появления этих таблеток жизнь миллионов мужчин изменилась к лучшему.
Виагра: плюсы и минусы
Силденафил (оригинальный препарат имеет торговое наименование Виагра) влияет только на естественные механизмы возникновения эрекции.
Ученые разрабатывали новый препарат для увеличения притока крови к сердечной мышце и снижению артериального давления. Однако ожиданий он не оправдал. Зато было отмечено, что этот препарат обеспечивает ощутимый приток крови к мужским половым органам, и, как следствие, улучшается качество эрекции. Этот препарат был назван «Виагра».
Особенности активного вещества
Активное вещество препарата – силденафил. В настоящее время в РФ зарегистрировано уже много препаратов, имеющих это активное вещество. Он действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, препарат влияет только на естественные механизмы возникновения эрекции. Именно и в этом была ее бесспорная новизна и секрет огромной популярности Виагры.
Молекулярная структура силденафила. Изображение: olla.davies / Depositphotos
При каких заболеваниях необходим силдненафил?
По результатам исследований, силдненафил может помочь:
- больным с психогенными нарушениями эрекции;
- с диабетом;
- с атеросклерозом;
- с повреждением нервов, идущих к сосудам полового члена;
- с повреждением спинного мозга и другими сопутствующими клиническими состояниями;
- людям, принимающим одновременно целый ряд медикаментов и т.д.
Но, к сожалению, все виды эректильной дисфункции препарат вылечить не в состоянии. В любом случае перед приемом каких-либо препаратов, нужно проконсультироваться с врачом.
Фото: maksymiv_yura / freepik.com
Когда нужно быть осторожным?
О силденафиле или «Виагре» наслышаны все. Но мало кто знает о побочных действиях и серьёзных последствиях бесконтрольного приёма.
- Осторожность в применении силденафила необходима людям, которые собираются после приёма управлять разного рода механизмами. Иногда после приема препарата у человека может возникнуть быстро проходящее изменение цветоощущения с преобладанием синих цветов. В этой связи руководство одной из американских авиакомпаний запретило своим пилотам принимать «Виагру» за час до полетов.
- Особенно осторожными нужно быть людям с тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечной недостаточностью, стенокардией, нарушенным мозговым кровообращением). Им необходим постоянный врачебный контроль. Половой акт — это серьёзная физическая нагрузка для человека с кардиологическими проблемами. Об этом следует помнить, если имеют место такие симптомы, как боли в сердце при физичеcкой нагрузке и/или в покое, нарушения памяти и умственной работоспособности, прогрессирующие за последние несколько месяцев. Серьезно подходить к вопросу стоит и тем, кто перенес инфаркт или инсульт. Это значит, что в обязательном порядке следует проконсультироваться с врачом о целесообразности приема силденафила.
- Есть некоторые мужчины, которые не должны принимать это лекарственное средство. Поскольку силденафил участвует в биохимических процессах, связанных с обменом окиси азота, он может взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, называемыми нитратами, которые применяются для лечения заболеваний сердца. Поэтому любой мужчина, который принимает нитраты в любом виде, не должен принимать силденафил ни при каких обстоятельствах.
- Следует соблюдать осторожность и тем пациентам, у которых ранее имел место приапизм. Хотя на сегодняшний день не зарегистрировано ни одного сообщения о возникновения приапизма на фоне приема силденафила, пациентам, у которых есть предрасположенность к его возникновению, также необходим серьёзный врачебный контроль.
Можно ли принимать здоровому мужчине?
Что касается воздействия силденафила на здоровых мужчин, которые наслышаны о чудодейственном препарате и хотят удовлетворить любопытство, то, по мнению экспертов фирмы «Пфайзер», разработчика «Виагра» не , препарат оказывает на них никакого действия! То есть, если при употреблении таблетки «Виагры» вы почувствовали какой-то революционный прорыв в собственной сексуальности, значит, по всей видимости, стоит сходить на консультацию к андрологу. Совсем не обязательно это означает наличие какого-либо заболевания, однако обследование не повредит.
Фото: atlascompany / freepik.com
Побочные эффекты от Виагры
Самые распространенные побочные эффекты:
- головная боль (15,8%);
- внезапное покраснение лица и шеи (10,5%);
- отсутствие обоняния (5,5%) и покраснение полости носа (4,2%).
Эти побочные явления были, как правило, по характеру преходящими, слабо и умеренно выраженными, и не диктовали необходимость прекращения лечения.
Фото: stoker43rus / freepik.com
Выводы
Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что существующее на сегодняшний день знание о данном препарате позволяет назначать его пациентам, как для эпизодического, так и для длительного лечения эректильной дисфункции. Разумеется, с учетом всех мер предосторожности.
Инструкция по применению ВИАГРА (VIAGRA)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (Е132).
1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
таб. 100 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 008071 от 28.11.2003 – Аннулированное
Таблетки | 1 таб. |
силденафил (в форме цитрата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (Е132).
1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ВИАГРА создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 14.08.2014 г.
Фармакологическое действие
Активное вещество препарата Виагра – силденафил является селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.
В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). C max в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; C max уменьшается в среднем на 29%, а T max удлиняется на 60 мин.
V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N- деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг).
- CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.
Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC и C max (88%).
Упациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и C max на 47%.
Показания к применению
- лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Виагра эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.
Режим дозирования
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Рекомендуемая доза для большинства пациентов – 50 мг внутрь примерно за 1 ч до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза – 100 мг и кратность применения – 1 раз/сут.
При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина 30 мл/мин) – дозу снижают до 25 мг.
У пациентов с недостаточностью функции печени дозу Виагры можно снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза Виагры должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза Виагры составляет 25 мг.
Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии, состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным перед началом применения Виагры. Рекомендуется снижение стартовой дозы.
Корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Очень часто (>1/10):
— вазодилатация («приливы» крови к лицу).
- головокружение;
- изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету);
- хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета);
- учащенное сердцебиение;
- ринит (заложенность носа);
- диспепсия.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, retinitis pigmentosa);
- потеря зрения в одном глазу вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с воспалением артерии, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ5 или нет.
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.
Применение при беременности и кормлении грудью
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина 30 мл/мин) – дозу снижают до 25 мг.
Применение у пожилых пациентов
Пожилые пациенты – корректировка дозы не требуется.
Применение у детей
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД
Виагра оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения Виагрыдолжен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
В клинических исследованиях установлено отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших Виагру, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Виагры у таких больных отсутствуют, поэтому Виагру у этих больных следует применять с осторожностью.
- возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и развитием неартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена. Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этого заболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Виагру. Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Безопасность и эффективность Виагры в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На фоне приема препарата Виагра какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Передозировка
- усиление побочных эффектов.
- симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.
Лекарственное взаимодействие
Виагра является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме Виагры в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Виагра может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Виагра усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Виагры в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Виагра (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира, являющегося субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.
Ритонавир – не рекомендуется одновременное применение с силденафилом.
Виагра (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Виагра (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.
При одновременном применении Виагры с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и Виагры (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз Виагры совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 ч после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение Виагры может привести к симптоматической гипотонии. Виагра усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота).
Инструкция по применению ВИАГРА (VIAGRA)
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с закругленными краями, с выдавленной надписью “PFIZER” на одной стороне и “VGR 25” – на другой.
1 таб. | |
силденафил (в форме цитрата) | 35.112 мг |
эквивалентно содержанию силденафила 25.0 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.
Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат – 0.9 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518).
4 шт. – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) – коробки картонные.
таб., покр. оболочкой, 50 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: 10851/20/21 от 16.09.2020 – Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с закругленными краями, с выдавленной надписью “PFIZER” на одной стороне и “VGR 50” – на другой.
1 таб. | |
силденафил (в форме цитрата) | 70.225 мг |
эквивалентно содержанию силденафила 50.0 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.
Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат – 1.7 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518).
1 шт. – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) – коробки картонные.
4 шт. – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) – коробки картонные.
таб., покр. оболочкой, 100 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: 10851/20/21 от 16.09.2020 – Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с закругленными краями, с выдавленной надписью “PFIZER” на одной стороне и “VGR 100” – на другой.
1 таб. | |
силденафил (в форме цитрата) | 140.450 мг |
эквивалентно содержанию силденафила 100.0 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.
Оболочка: Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза Е464, лактозы моногидрат – 3.5 мг, титана диоксид Е171, триацетин/глицерина триацетат Е1518, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза Е464, триацетин/глицерина триацетат Е1518).
1 шт. – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) – коробки картонные.
4 шт. – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) – коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ВИАГРА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2021 году. Дата обновления: 23.11.2021 г.
Фармакологическое действие
Силденафил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.
Физиологический механизм, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Образующийся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего расслабление гладких мышц в кавернозном теле и увеличение притока крови.
Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело у человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации каскада NO/цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менее активен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в процессе фотопреобразования в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз – в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Кроме того, селективность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его селективность в отношении ФДЭ-3 – цАМФ специфической фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений.
Клиническая эффективность и безопасность
Для оценки времени после приема препарата, в течение которого силденафил приводит к возникновению эрекции в ответ на сексуальную стимуляцию, было разработано два клинических исследования. В клиническом исследовании с участием пациентов, применявших силденафил натощак, при проведении фаллоплетизмографии (с помощью прибора RigiScan) медиана времени до начала эрекции у пациентов, которые достигли эрекции с ригидностью полового члена 60% (достаточной для осуществления полового контакта) составляла 25 мин (в диапазоне значений 12-37 мин). В отдельном исследовании с использованием прибора RigiScan силденафил всё еще был способен вызвать эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию через 4—5 часов после применения.
Силденафил вызывает легкое и транзиторное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления, измеренного в положении лежа, после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составляло 8.4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления составляло 5.5 мм рт. ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, вероятно обусловленным повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев.
В исследовании гемодинамических эффектов однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (со стенозом, по крайней мере, одной коронарной артерии более 70%), среднее значение систолического и диастолического артериального давления в состоянии покоя снижалось на 7 и 6% относительно исходного уровня, соответственно. Среднее систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не оказывал влияния на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании с использованием теста с физической нагрузкой при участии 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (кроме нитратов), никаких клинически значимых отличий во времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо продемонстрировано не было.
Легкие и транзиторные нарушения способности различать оттенки цвета (синего/зеленого) выявлялись у некоторых пациентов при проведении 100-оттеночного теста Фарнсворта — Манселла через 1 час после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти изменения полностью исчезали через 2 часа после применения препарата. Возможный механизм данного изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в фотопреобразовательном каскаде реакций в сетчатке глаза. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В небольшом плацебо-контролируемом клиническом исследовании при участии пациентов с документально подтвержденной возрастной макулярной дистрофией (п=9) применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) не вызывало достоверных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора, периметр Хамфри и фотостресс).
Однократный прием силденафила внутрь в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не влиял на подвижность или морфологию спермы (см. раздел Беременность и лактация).
Дополнительные данные клинических исследований
В ходе клинических исследований силденафил применялся более чем у 8000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет. В исследованиях были представлены следующие группы пациентов: лица пожилого возраста (19.9%), пациенты с артериальной гипертензией (30.9%), пациенты с сахарным диабетом (20.3%), ишемической болезнью сердца (5.8%), гиперлипидемией (19.8%), травмами спинного мозга (0.6%), депрессией (5.2%), трансуретральной резекцией предстательной железы (3.7%) и радикальной простатэктомией (3.3%). Следующие группы пациентов не были представлены в достаточной мере или исключались из клинических исследований: пациенты после хирургического вмешательства на органах таза, пациенты после лучевой терапии, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой степени и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел Противопоказания).
В исследованиях с применением фиксированной дозы доля пациентов, отметивших улучшение эректильной функции при применении препарата, составляла 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. В контролируемых клинических исследованиях количество случаев отмены силденафила было небольшим и сопоставимым с группой плацебо. Количество пациентов, сообщивших об улучшении при применении силденафила во всех этих исследованиях, было следующим: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пациенты пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ишемическая болезнь сердца (69%), артериальная гипертензия (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), травмы спинного мозга (83%), депрессия (75%). Безопасность и эффективность силденафила подтверждены данными долгосрочных исследований.
Для получения информации о применении препарата в детском возрасте см. раздел Режим дозирования.
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме крови (Cmax) при приеме силденафила внутрь натощак достигаются в течение 30 – 120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 41% (25- 63%). После приема препарата внутрь в рекомендованном диапазоне доз (25 – 100 мг) AUC и Cmax силденафила повышаются пропорционально дозе.
При приеме силденафила с пищей скорость его всасывания снижается, при этом время достижения максимальной концентрации (t max) увеличивается в среднем на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.
Распределение
Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение по всем тканям организма. Максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови после однократного приема препарата внутрь в дозе 100 мг в среднем составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации – 40%). Поскольку связывание силденафила (и его основного циркулирующего N-десметил-метаболита) с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная концентрация свободной фракции силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками плазмы не зависит от общей концентрации препарата.
У здоровых добровольцев через 90 минут после однократного приема силденафила в дозе 100 мг в эякуляте определялось менее чем 0.0002% принятой дозы препарата (в среднем – 188 нг).
Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изофермента CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных ферментов печени . Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрации данного метаболита в плазме составляют примерно 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его конечный период полувыведения составляет около 4 часов.
Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, период полувыведения в терминальной фазе – 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (около 80% принятой внутрь дозы) и в меньшей степени – с мочой (около 13% принятой внутрь дозы).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов (в возрасте 65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и активного N-десметил-метаболита в плазме приблизительно на 90% выше ее уровня у здоровых добровольцев молодого возраста (18- 45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании препарата с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови приблизительно составляло 40%.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.
Средние значения AUC и Cmax N-десметил-метаболита повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие значительной межиндивидуальной вариабельностью эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина max в среднем на 100% и 88% соответственно по сравнению с этими показателями у пациентов той же возрастной группы с нормальной функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax N-десметил-метаболита повышались на 200% и 79%, соответственно.
У пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (класс A и B по Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Показания к применению
— прием Виагры показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению уровня эрекции, необходимого для проведения удовлетворительного полового акта. Для эффективного действия Виагры необходима сексуальная стимуляция.
Виагра: состав и инструкция по применению
Редкий мужчина не задумывался, что такое Виагра, как она действует, и какие ощущения позволяет испытать. Эффект от препарата был выявлен случайно, и изначально таблетки предназначались для снижения давления и притока крови к сердечной мышце. Средство не способно вызвать сексуальное влечение, но при желании интимной близости со стороны мужчины поможет ему полноценно провести половой акт.
Описание препарата
Таблетки Виагра присутствуют на фармацевтическом рынке уже более 20 лет. Выпускаются американской компанией «Pfizer» только в ромбовидной форме голубого цвета с дозировкой по 25, 50 или 100 мг. Фасуются в упаковки по 1,2,4 или 12 штук.
Состав Виагры включает один активный компонент – силденафил и несколько дополнительных: стеарат магния, целлюлозу микрокристаллическая, гидрофосфат кальция и натрия кросскармелозу.
Таблетки предназначены для усиления притока крови к половому органу мужчины, так как именно из-за нарушения кровообращения в пенисе возникает эректильная дисфункция.
Показание к применению – терапия таких нарушений, при которых половой член не способен достигать и сохранять эрекцию, достаточную для удовлетворительного соития.
Особенность в том, что препарат действует только в условиях естественного сексуального возбуждения. На количество и качество семенной жидкости влияния не оказывает, поэтому, если во время секса с применением Виагры происходит зачатие и наступает беременность, вреда здоровью будущему малышу не будет.
Повысить чувственное восприятие и силу оргазма.
Увеличить продолжительность полового акта.
Уменьшить период восстановления между сношениями.
Как любое лекарственное средство, Виагра имеет противопоказания и может вызвать нежелательные эффекты.
Противопоказания и побочные действия
Фармпрепарат нельзя принимать молодым людям до 18 лет, детям и женщинам.
Запрещен к использованию, если:
У мужчины выявлена индивидуальная непереносимость компонентов.
Имеется запрет на половую жизнь из-за заболеваний сердца (например, сердечной недостаточности или стенокардии).
Серьезно нарушена работа печени.
В результате нейропатии зрительного нерва потеряно зрение на один глаз.
Осторожно назначают при:
Различных деформациях полового органа мужчины.
Патологиях с риском кровотечения.
Перенесенном инфаркте или инсульте в последние 6 месяце.
Опасных видах аритмии.
Крайне низком (до 90 на 50 мм рт. ст.) или высоком (более 170 на 100 мм рт. ст.) артериальном давлении.
Обострившейся язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
Имеющемся дегенеративном заболевании оболочки глаза.
Применяя Виагру, нужно быть готовым к проявлению нежелательных явлений. Как правило, они слабо выраженные, носят временный характер, а могут и вовсе отсутствовать. Риск развития увеличивается вместе с повышением дозировки препарата.
Таблетки могут вызвать:
Тошноту и диарею.
Боли в животе, суставах или спине.
Бессонницу и повышенный тонус мышц.
Кожные высыпания и конъюнктивит.
Инфекцию дыхательных путей или мочеполовой системы.
Нарушение работы простаты.
Во избежание негативных проявлений важно соблюдать рекомендации по применению и режим дозирования.
Инструкция по применению Виагры
Таблетки принимаются внутрь, для более быстрого действия – лучше до еды.
Инструкция по применению Виагры предусматривает не более одного приема в сутки за 1 час до планируемого пологого акта.
Узнать, как принимать Виагру первый раз, можно из инструкции: рекомендовано начинать прием с 50 мг. Если дозировки достаточно для поддержания потенции, а препарат хорошо переносится, то повышать дозу не нужно. При появлении побочек можно попробовать принимать таблетки 25 мг и понаблюдать за эффективностью. Если пациент жалуется на недостаточность эрекции, то врач повысит дозировку. Возраст мужчины на выбор терапевтической дозы не влияет. Максимальная доза – 100 мг.
Действие начинается через 30-60 минут после приема и длится ближайшие четыре часа.
Чтобы повысить эффективность и ускорить всасывание препарата следуйте советам:
Отдайте предпочтение легким блюдам, избегайте жирной пищи.
Не пейте сок из грейпфрута.
Исключите алкогольные напитки и курение.
Важно понимать, что здоровому мужчине смысла их принимать нет. При серьезных нарушениях в системе кровообращения препарат также не окажет эффекта. Если у мужчины низкий уровень тестостерона, от приема Виагры также не произойдет «чуда».
Цена и отзывы на Виагру для мужчин
Оригинальное лекарственное средство стоит дорого. Цена зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки основного вещества:
1 таблетка 25 мг стоит от 637 руб.
1 таблетка 50 мг – от 754 руб.
1 таблетка 100 мг – от 803 руб.
Упаковка с двумя таблетками по 50 мг – от 1 309 руб.
12 таблеток 100 мг обойдутся минимум в 6 000 руб.
Если Виагра продается по низкой цене, но производитель обозначен Pfizer, это значит, что она поддельная.
Отзывы врачей на Виагру для мужчин в целом положительные: отмечается влияние препарата не только на эрекцию, но и на самооценку пациентов. Тем не менее, специалисты не рекомендуют применять таблетки молодым и здоровым мужчинам, советуют отказаться от длительного употребления из-за побочных эффектов, а также во избежание развития психической зависимости. Желательна консультация андролога или уролога. В некоторых случаях показаны аналоги с меньшей токсичностью.
Пациенты отмечают положительное влияние Виагры, особенно когда из-за стрессов и усталости эрекция бывает слабой. Мужчины довольны работой таблеток, чувствуют себя увереннее, способны на более продолжительный половой акт. Недостатком называют высокую цену и побочные эффекты – расстройство работы кишечника, заложенность носа и прилив жара к лицу.
Таким образом, Виагра – это лекарственное средство, помогающее мужчинам вести полноценную половую жизнь при эректильной дисфункции. Препарат – первый в данном сегменте фармацевтического рынка. Имеет ряд противопоказаний и особенности применения, которые важно знать для достижения максимального эффекта.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Виагра
Виагра (действующее вещество – сильденафил) – препарат, применяемый для терапии ЭД (эректильной дисфункции) у лиц мужского пола. Виагра выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой. Относится к фармацевтической группе ингибиторов PDE5.
Содержание
История создания
Препарат изначально разрабатывался для терапии стенокардии, ишемической болезни сердца и улучшения тока крови в миокарде. В 1992 году во время клинических испытаний было обнаружено, что воздействие сильденафила на кровоток сердца является минимальным, но средство имеет выраженное действие на кровоток в участке органов малого таза (в т.ч. в половом члене). Позже сильденафил показал эффективность в терапии легочной гипертензии.
Фармакологический эффект Виагры
Виагра восстанавливает естественную реакцию на половое возбуждение. Физиологический механизм, который вызывает эрекцию, не может реализоваться без выделения оксида азота в пещеристом теле пениса при сексуальной стимуляции. Оксид азота приводит в действие фермент под наименованием гуанилатциклаза, вследствие чего увеличивается уровень циклического гуанозинмонофосфата (сокр. цГМФ), мышцы пещеристого тела расслабляются, а ток крови в пенисе усиливается. Сильденафил (главный компонент Виагры) подавляет (ингибирует) фосфодиэстеразу пятого типа, которая обеспечивает распад циклического гуанозинмонофосфата в пещеристом (кавернозном) теле пениса. Виагра имеет периферическое действие на эрегирование пениса. Средство расслабляет пещеристое тело не непосредственно, а использует расслабляющие свойства оксида азота. Сексуальное раздражение является необходимым фактором для фармакологического эффекта Виагры.
Виагра хорошо переносится пациентами, при разовом приеме в дозировке сто миллиграмм не причиняет клинически существенных отклонений. Виагра не изменяет свойства спермы и оказывает благоприятное воздействие на возобновление эрегированного состояния после семяизвержения в случае наличия непрерывного полового возбуждения. Эффект Виагры начинается через четырнадцать-двадцать минут после приема средства, а продолжительность действия (в стомиллиграммовой дозировке) у большинства пациентов составляет двенадцать часов.
Прием и дозировка Виагры
Таблетки Виагры принимают перорально, примерно за час до предполагаемого коитуса. Оптимальная дозировка для взрослых – пятьдесят миллиграмм единожды в сутки. С усмотрения на особенности переносимости и действенности средства, доза может понижаться до двадцати пяти миллиграмм, или повышаться до ста миллиграмм. Сто миллиграмм на 24 часа – максимальная разовая доза. Для пациентов в пожилом возрасте корректировка доз Виагры не является необходимой.
Показания
Виагра применяется при разных нарушениях эрекции у мужчин (обычно психогенных, органических или же смешанных). Согласно многочисленным клиническим исследованиям, эффективность Виагры является высокой при ЭД, в базисе которых лежит сосудистый компонент, а в иных случаях ее действенность невелика.
Противопоказания
Виагра противопоказана к использованию лицам мужского пола с повышенной чувствительностью к элементам средства, а также с деформациями пениса (к примеру, болезнь Пейрони). Лицам мужского пола с противопоказананиями к ведению половой активности, а также лицам женского пола Виагра не назначается. Запрещено применение средства с нитратами, донаторами окиси азота. Также Виагру не следует принимать при таких патологиях:
- острая фаза язвы желудка или 12-перстной кишки;
- патологии функционирования печени (прежде всего цирроз печени и тяжелая печеночная недостаточность);
- патологии, способствующие возникновению приапизма (миеломная болезнь, лейкемия и пр.);
- гипертензия или гипотензия в тяжелой форме;
- разные сердечные заболевания (нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, опасная форма аритмии);
- возраст до восемнадцати лет;
- повышенный риск возникновения кровотечений.
Побочные действия, передозировка Виагры
Виагра, как правило, хорошо переносится. Равновесие между действенностью и переносимостью может достигаться при помощи смены дозировки. В отдельных случаях при применении Виагры наблюдались побочные эффекты со стороны:
- ЦНС (нарушения сна, увеличение тонуса мышц);
- сердечно-сосудистой системы (головные боли, приливы, увеличение просвета кровеносных сосудов);
- костно-мышечной системы (болевые ощущения в мышцах и суставах);
- органов ЖКТ (диспептические явления);
- кожи (высыпания);
- органов чувств (нарушения зрения, конъюнктивит, изменение восприятия цветов – синего/зеленого и пр.);
- органов дыхательной системы (синусит, фарингит, риносинусит, заложенность носа и т.п.);
- репродуктивной и мочевыделительной системы (расстройства функционирования простаты, инфекции мочевыводящих путей);
- приапизм (редко).
При передозировке Виагры могут более выраженно проявиться побочные действия. Терапия является симптоматической.
Вопросы взаимодействия Виагры с другими препаратами
Эритромицин, циметидин, а также кетоконазол понижают клиренс и увеличивают концентрацию сильденафила в крови.
Прием Виагры вместе с нитратами может привести к резкому падению артериального давления, что может привести к летальным последствиям. Поэтому терапия этим ингибитором PDE5 категорически противопоказана пациентам, принимающим любые формы нитратов (нитроглицерин, сорбитрат и пр.) Кроме этого, для жизни потенциально опасно совместное применение препарата с антагонистами кальция, блокаторами β-адренорецепторов, а также пероральными гипогликемическими медикаментозными средствами.