Купить Ницерголин лиофилизат для инъекций 4мг 5мл №5 в аптеках
Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
Код товара: 3598
Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов
Инструкция по применению
Ницерголин лиоф. д/ин. 4мг 5мл №5
Лекарственные формы
лиофилизат для инъекций 4мг
Синонимы
Ницерголин-Ферейн
Сермион
Группа
Средства, улучшающие мозговое кровообращение
Международное непатентованное название
Ницерголин
Состав
Активное вещество – ницерголин.
Производители
Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия)
Фармакологическое действие
Альфа-адренолитическое, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение. Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды, повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления. Быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация определяется через 1-1,5 часа. Почками выводится 70-80% препарата и метаболитов в течение 70-100 часов после приема. С калом выводится 20%. Период полувыведения препарата – 2,5 часа.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок; ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей; тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока; нарушение эякуляции; потливость; зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница; боль в конечностях, жар.
Показания к применению
Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, лактация.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается понижение артериального давления.
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.
Особые указания
При стойкой брадикардии прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами. После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10-15 мин. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Ницерголин : инструкция по применению
Таблетки круглые покрытые оболочкой оранжевого цвета – дозировкой 5 мг, белого цвета – дозировкой 10 мг, желтого цвета – дозировкой 30 мг, двояковыпуклые. На поперечном разрезе у таблеток дозировкой 5 мг и 30 мг видны два слоя.
Состав
Одна таблетка (дозировкой 5 мг или 10 мг) содержит: действующего вещества – ницерголина – 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (в т.ч. гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 4000, окрашивающий пигмент оранжевого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, или окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171));
одна таблетка (дозировкой 30 мг) содержит: действующего вещества – ницерголина – 30 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; макрогол 3350; тальк; окрашивающий пигмент желтого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, железа оксид желтый Е 172)).
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ницерголин – производное эрголина, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием при парентеральном применении. После приема внутрь ницерголин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС).
После перорального приема ницерголин оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Ницерголин улучшает функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных. В исследованиях in vivo было показано, что постоянный прием лекарственного средства устраняет развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo. После продолжительного перорального приема ницерголина происходит усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно снижает активность ацетилхолинэстеразы. В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций.
Ницерголин также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану Сазависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации ницерголин защищает нервные клетки от гибели, обусловленной окисли-тельным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Ницерголин ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Ницерголин оказывает нормализующее действие на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) пожилых пациентов и взрослых людей после гипоксии, что проявляется в увеличении ɑ- и β-активности и снижении δ- и θ-активности. У пациентов с легкими и умеренно выраженными проявлениями деменции раз-личного генеза (сенильной деменции альцгеймеровского типа и мультиинфарктной деменции) при длительном применении ницерголина (в течение 2–6 месяцев) были отмечены положительные изменения в параметрах потенциалов, связанных с событиями, и вызываемой реакции, таким образом ницерголин оказывает широкое модулирующее действие на клеточные и молекулярные механизмы, задействованные в патофизиологии деменции.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Пик сывороточной радиоактивности после применения низких доз (4-5 мг) радиоактивно меченного ницерголина у здоровых добровольцев наблюдался через 1,5 часа. Однако при пероральном приеме терапевтических доз (30 мг) Н3-меченного ницерголина здоровыми добровольцами пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови наблюдался через 3 часа, а период полувыведения лекарственного средства составлял при-мерно 15 часов. Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5 %, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.
После перорального приема здоровыми добровольцами ницерголина в терапевтических дозах значения AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 % и 6 % для основных метаболитов MDL (6-метил-8β-гидроксиметил-10ɑ-метоксиэрголин) и MMDL (1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10ɑ-метоксиэрголин), соответственно. Максимальные концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 час и 4 часа после приема лекарственного средства, при этом период полувыведения составлял 13 часов и 14 часов, соответственно.
Распределение. Лекарственное средство быстро и обширно распределяется в тканях, что отражается в короткой фазе распределения сывороточной радиоактивности. Объем распределения ницерголина достаточно большой (> 105 л), что, вероятно, отражает метаболизм лекарственного средства в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови, проявляя большую степень сродства к ɑ-кислотному гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови.
Метаболизм. Ницерголин активно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма – гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация путем деметилирования при-водит к образованию метаболита MDL. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического изофермента CYP2D6. У людей, главным об-разом, образуется метаболит MDL, который составляет 50 % общей дозы и 74 % радиоактивности, определяемой в моче. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Вторичный путь метаболизма: путем (1-DN) деметилирования образуется 1-диметилницерголин, который, посредством гидролиза эфирных связей, метаболизируется до MDL.
Выведение. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80 % общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20 % – в кале.
Линейность дозы
В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что при пероральном приеме ницерголина в дозах 30-60 мг, фармакокинетика ницерголина носит линейный характер.
Показания к применению
– симптоматическое лечение лёгкой до умеренно тяжелой деменции для коррекции когнитивных и поведенческих расстройств.
Ницерголин (Nicergoline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ницерголин
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| ницерголин | 10 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. C max ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.
Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.
70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.
T 1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита – 12-17 ч.
Показания активных веществ препарата Ницерголин
Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.8 | Другие уточненные болезни периферических сосудов |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Внутрь – по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения – 2-3 мес и более.
В/м – по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а – 4 мг.
В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем – внутрь в качестве поддерживающей терапии.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.
Аллергические реакции: эритема, крапивница.
Противопоказания к применению
Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.
При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.
Ницерголин
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие. У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.
Фармакокинетика
Основные продукты метаболизма ницерголина:1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределятся в клетках крови. Фармакокинетика ницерго лина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, через почки (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10 — 20 %) — через кишечник. У больных с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза; артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом).
Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь. Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
В качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотензия, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты!
Способ применения и дозы
Внутримышечно, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9 %, по 2-4 мг 2 раза в сутки.
Доза и длительность терапии зависят от характера заболевания.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл), рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочное действие
Выраженное снижение артериального давления, головокружение, диспептические расстройства (тошнота, диарея, боли в животе), ощущение жара, аллергические реакции, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причём этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств. Ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP2D6; поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия, с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Особые указания
После введения Ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможной ортостатической гипотензии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 4 мг.
Препарат, с содержанием активного вещества 4 мг, помещают в ампулы из нейтрального стекла.
По 5 мл натрия хлорида растворителядля приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 % в ампулы из нейтрального стекла.
На ампулы может быть нанесена точка или кольцо излома.
5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной.
Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом и одну контурную ячейковую упаковку с растворителем вместе со скарификатором ампульным керамическим или ампульным, абразивным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 2 до 10 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Ницерголин, 30 шт., 10 мг, таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.
Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21± 14) нг/мл и MDL (41±14) нг/мл достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Противопоказания
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
нарушение ортостатической регуляции;
повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион ® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.
При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом, каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
При нарушениях периферического кровообращения ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион ® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные действия
Выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Взаимодействие
Сермион ® может усиливать действие гипотензивных средств.
Сермион ® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.
Особые указания
В терапевтических дозах Сермион ® , как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Несмотря на то что Сермион ® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. 15 табл. в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. 25 табл. в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. По 15 табл. в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера помещают в картонную пачку.
Ницерголин
Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.; Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10-метоксиэрголин.; 70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.; T1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита – 12-17 ч.
Показания
Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).
Противопоказания
Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально. Внутрь – по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения – 2-3 мес и более.; В/м – по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а – 4 мг.; В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем – внутрь в качестве поддерживающей терапии.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.; Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.; Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.; Аллергические реакции: эритема, крапивница.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления. ;Лечение: специального лечения обычно не требуется, достаточно уложить пациента в горизонтальное положение на несколько минут, в исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.; При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.
Особые указания
Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.; После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.; При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.
Загрузка...