20 самых частых вопросов по применению Метформина

Метформин (1000 мг)

активное вещество: метформина гидрохлорид – 500 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 850 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид – 850 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 1000 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид – 1000 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Таблетки 500 мг – круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

• Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, препарата Метформин 1000 мг – одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: ≥ 1/10

Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000

Неизвестные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

READ

Мебикар Mebicar инструкция по применению

Нарушения со стороны обмена веществ и питания.

– лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

– тошнота, рвота, диарея

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

– кожные реакции такие, как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.

– нарушение показателей функции печени и гепатит (после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают).

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10 – 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к метформину и другим компанентам препарата

– диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома

– почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин)

– острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок

– клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)

– обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»)

– печеночная недостаточность, нарушение функции печени

– хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем

– лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе)

– применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

– соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут)

– детский возраст до 10 лет

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

– недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие гипотензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmax.

Особые указания

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

READ

Воспаление подчелюстного лимфоузла: признаки и лечение

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности:

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом).

Применять с осторожностью

– лицам старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза

– в период грудного вскармливания

Применение в педиатрии

С 10 лет. Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

Беременность и период лактации

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза.

Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 500 мг, 850 мг – по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

READ

Молочница у мужчин нистатин

6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку (пачку).

Таблетки 1000 мг – по 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.

Одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес места производства: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск,

ул. Гидростроителей, д. 6, тел./факс: (84862) 3-41-09, 7-18-51,

е-mail: ozon_pharm@samtel.ru, www.ozonpharm.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Атолл», Российская Федерация

Адрес организации принимающей претензии от потребителя по качеству препарата на территории Республики Казахстан: ИП «Нестеренко Н.А.», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, ул. Фурманова, д.128, оф.16,

Как правильно принимать метформин?

Препарат метформин был открыт в 1922 году, но широко стал применяться для лечения только в 90-х годах ХХ века. Врачи используют его при терапии сахарного диабета II типа, а также часто применяют при других заболеваниях (ожирении, бесплодии, поликистозе яичников и т.п.).

Как правильно принимать метформин? О чем надо знать при его употреблении?

ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств. При лечении диабета средство воздействует так:

Снижает высвобождение гликогена из печени.
Благоприятно воздействует на липиды крови.
Увеличивает чувствительность рецепторов к инсулину.
Усиливает потребление мышцами глюкозы крови.
Замедляет выработку глюкозы из белков и жиров.
Снижает всасывание глюкозы из кишечника.
Способствует похудению.

С помощью препарата глюкоза доставляется во все клетки организма, превращается в источник энергии. Снижается ее всасывание в ЖКТ.

Метформин обеспечивает понижение уровня сахара в крови. Его применяют при предиабете для предупреждения возникновения диабета. Действие препарата начинается через 2-2,5 часа после приема. Выводится из организма через 9-12 часов.

Как назначают лекарство?

Начальная дозировка – 500-850 мг 2-3 раза в сутки. Принимают метформин при употреблении пищи или сразу после еды. Дозу увеличивают в зависимости от результатов анализа.
Поддерживающая доза – 1500-2000 мг в сутки.
Максимальная доза – 3000 мг в сутки. Ее делят на 2-3 приема.

Препарат накапливается в почках, печени или мышцах.

Уникальные свойства лекарства

Исследователи из разных стран часто сообщают о новых особенностях действия метформина. К ним относятся такие:

Препарат предупреждает развитие заболевания и контролирует состояние организма пациентов с сахарным диабетом II типа.
Действие препарата начинается через 2,5 часа после приема. Максимальная эффективность наблюдается через 3-14 дней после начала лечения.
В терапевтических дозах не провоцирует гипогликемию.
Сочетается с манинилом, инсулином и другими сахаропонижающими препаратами.
Подавляет гормон голода, снижает риск развития онкозаболеваний.
Может использоваться при комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых болезней.
Препарат способствует росту нейронов спинного и головного мозга.
При болезни Альцгеймера прием метформина в дозе 1000 мг в сутки повышают способность к появлению новых воспоминаний.
Защищает сердечно-сосудистую систему от старения.
Снижает уровень вредного холестерина.
Используется при лечении алкогольной жировой дистрофии печени у больных сахарным диабетом.
Снижает риск смерти от сахарного диабета на 30%.

При значительных достоинствах препарат имеет ряд предостережений и побочных эффектов. От состояния организма человека, его физических данных зависит доза и продолжительность приема.

Важные характеристики препарата:

Лекарство не имеет абсолютных противопоказаний при болезнях печени, почек, сердца. Однако при их наличии проводится коррекция дозы.
Способен снизить уровень витамина В12. При назначении нужно следить за показателями крови.
Не сочетается с алкоголем. Может возникнуть смертельно опасное явление – лактоацидоз.
Во время приема больные могут жаловаться на диарею, вздутие живота, потерю вкуса, аппетита.
Редко возникает зуд, эритема, сыпь.

Метформин назначается врачом. Бесконтрольное применение приводит к развитию осложнений и побочных действий. Препарат считается одним из основных при лечении диабетаII типа. Он улучшает состояние пациента и качество его жизни.

Метформин

оболочка: плёночное покрытие (поливиниловый спирт 14,4 мг, титана диоксид 9,0 мг, макрогол 7,3 мг, тальк 5,3 мг) 36,0 мг.

Описание

Дозировка 500 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы.

Дозировка 850 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы.

Дозировка 1000 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени, задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Стимулирует синтез гликогена, активируя гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

READ

Офтан Иду капли глазные - инструкция, цена, отзывы

На фоне приёма метформина масса тела пациента либо остаётся стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Абсорбция

Метформин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Абсолютная биодоступность составляет 50–60 %. Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови составляет приблизительно 2 мкг/мл. Время достижения С_max — 2,5 ч. При одновременном приёме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Распределение

Метформиy быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной каyальциевой секреции. Период полувыведения (T_½) составляет около 6,5 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью T_½ возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов е ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину и/или любому вспомогательному веществу препарата;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);
нарушение функции печени;
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут);
лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;
обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
беременность;
детский возраст до 10 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжёлую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врождённых пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врождённых пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма метформина, препарат должен быть отменён и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме, для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорождённых при грудном вскармливании на фоне приёма метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение метформина в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учётом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребёнка.

Способ применения и дозы

Препарат Метформин принимают внутрь, во время или непосредственно после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза в сутки после или во время приёма пиши. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500–2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2–3 приёма. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделённая на 3 приёма.
Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000–3000 мг/сут, могут быть переведены на приём препарата в дозировке 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделённая на 3 приёма.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического препарата: необходимо прекратить приём другого гипогликемического препарата и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин в дозировках 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2–3 раза в сутки, препарата Метформин в дозировке 1000 мг — одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

READ

Уровень хгч при беременности на ранних сроках

Дети и подростки

С 10-летнего возраста препарат может применяться как в мопотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приёма пиши. Через 10–15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. разделённая на 2–3 приёма.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформин необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в плазме крови не менее 2–4 раз в год).

Пациенты с нарушением функции почек

Дозу препарата Метформин корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. «Особые указания»).

Длительность лечения

Длительность применения препарата Метформин определяется врачом.

Не рекомендуется прерывание приёма препарата без указания лечащего врача.

Побочное действие

Частота побочных эффектов оценивается следующим образом:

очень часто: >1/10; часто: 1/10–1/100; нечасто: 1/100–1/1 000; редко: 1/1 000–1/10 000; очень редко: Российская Федерация

Метформин — двуликий Янус

В современной терапии сахарного диабета метформин входит ТОП препаратов для пациентов со вторым типом сахарного диабета, его принимают около 150 млн пациентов во всем мире, он является препаратом выбора из первой линии назначений, считается одним из самых безопасных.
Это название основного действующего вещества, существуют десятки его аптечных аналогов.

Багомет QUIMICA MONTPELLIER, S.A. (Аргентина)
Веро-Метформин ВЕРОФАРМ ОАО (Россия)
Гликомет 500 СР USV LIMITED Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай, Индия
Гликон ICN Canada (Канада)
Глиминфор SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Индия)
Глиформин (Акрихин, Россия)
Глюкофаж (Мерк Сантэ, Франция)
Дианормет ТЕВА ФАРМАЦЕВТИКАЛ ИНДАСТРИЗ ЛТД, ИЗРАИЛЬ
Диаформин (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)
Ланжерин Zentiva, A.s. (Словацкая Республика)
Метадиен Wockhardt Ltd (Индия)
Метоспанин AJANTA PHARMA Ltd. (Индия).
Метфогамма WOERWAG PHARMA GMBH & CO.KG (ГЕРМАНИЯ)
Метформин-БМС Бристол-Майерс Сквибб (Дания)
Метформин-Рихтер Гедеон Рихтер-РУС, АО (Россия)
Метформин Канон (Канонфарма, Россия)
Метформин МВ (Тева, Израиль)
НовоФормин ФАРМАЦЕВТ ООО (РОССИЯ)
Сиофор (Берлин — Хеми / Менарини, Германия)
Софамет SOPHARMA, AD (Болгария)
Форметин (Фармстандарт, Россия)
Формин Плива (PLIVA (Хорватия)

но здесь мы не будем обсуждать преимущества той или иной фармацевтической фирмы. Название метформин написано под каждым из них чуть менее крупным шрифтом и обычно хорошо различимо.

Происхождение

Метформин был получен из ядовитого лекарственного растения Galega officinalis (галега лекарственная, козья рута, козлятник, французская сирень), широко используемого в качестве

потогонного,
мочегонного,
антибактериального и
противоглистного средства,
также используемого при укусах ядовитых змей. Оказывается, козья рута, козлятник, является высокобелковой кормовой культурой, используемой для силосования, сравнимой с клевером и люцерной.

Предшественники

Сначала были получены фенформин и буформин, но они имели большие дозировки, их использование способствовало лактатацидозу и смертности, в связи, с чем препараты были заменены на препарат с меньшей дозировкой. Применение метформина как лекарственного препарата при сахарном диабете 2 типа началось с 1994 года. Одно из первых коммерческих названий Glucophage (пожиратель глюкозы).

Основное действие

В действительности сахар в крови метформин снижать не может. Правильнее понимать, что метформин не позволяет сахару повышаться. Метформин относится к средствам, снижающим мобилизацию гликогена, примерно на 36%.
Несколько фактов о гликогене. Гликоген – животный крахмал – запасная форма хранения глюкозы, главным образом, содержится в печени, мышцах, лейкоцитах. Его образованию способствует инсулин, секретированный после приема пищи. Содержание гликогена в лейкоцитах нарастает по мере созревания клеток. У лиц пожилого и старческого возраста содержание гликогена в лейкоцитах снижается.
Для того, чтобы пояснить действие метформина, гликоген можно сравнить с банковским счетом, а глюкозу с мелкой наличностью. Не знаю как у Вас, а у меня несколько раз бывали случаи, когда подходишь к остановке, или даже уже сидишь в транспорте, а наличных денег нет, забыла снять с банковской карты – волнение как при гипогликемии. Так вот, если Вы принимаете метформин, то «снять деньги», мобилизовать глюкозу, не получится. Циркулирует метформин в организме 9-12 ч.

Я полагаю, что благодаря такому действию метформин потенцирует гипоксию и является небезопасным препаратом, особенно в связи с тем, что принимается он на ночь с целью коррекции сахара утром натощак.

Ночное время для большинства людей, живущих в городских условиях — время гипоксии.

Такие признаки как нарушения вентиляции, сухость воздуха, апноэ во сне, повышение АД в ночные часы, головная боль, кошмары и потливость во сне — признаки гипогликемии и гипоксии.
Меня более чем смущает назначение метформина с целью «преодоления инсулинорезистентности», полагаю совершенно необоснованный аргумент, инсулинорезистентность – механизм регуляции метаболизма тканей и метформин если и влияет на этот процесс то далеко опосредованно.

Например, известно, что повышение глюкозы в среде культивированных клеток приводит к уменьшению числа инсулиновых рецепторов на поверхности мембраны, благодаря их интернализации. Действительно ли, «неповышение» глюкозы при торможении гликогенолиза метформином способно менять (повышать) количество рецепторов на мембране не известно. Известно лишь, что для максимального биологического эффекта достаточно оккупировать 15% инсулиновых рецепторов.

READ

Вредно или полезно рапсовое масло?

Вокруг темы инсулинорезистентности множатся суждения и мифы, это отдельная научная тема для обсуждения. Подумаю как её проще донести по понимания моих активных читателей.
Теперь можно ответить на многие вопросы:
1. Почему на фоне приема метформина, пациенты могут испытывать гипогликемии? Избыток инсулина довольно широко распространен (стимуляция секреции, повреждение В-клеток), гипогликемии очень часты и без диабета, а метформин блокирует возможность организма купировать гипогликемию самостоятельно.

2. Почему метформин усиливает сахароснижающий эффект других препаратов?Потому что большинство остальных препаратов повышают поступление веществ в клетки, что и способствует дефициту энергии, совместно с метформином гипогликемия не может быть самостоятельно купирована.

3. Препятствует ли метформин росту онкологии?

Знаете ли Вы, как сегодня делаются научные выводы? Поясняю: проводится статистический анализ лечения пациентов, набирают группу больных, одной дают препарат, другой не дают, либо дают ложный (плацебо, «пустышку»), а за тем сравнивают через определенное время показатели, в данном случае, показатели смертности от онкологических заболеваний. Есть эксперименты на животных, у которых вызвали разрушение В-клеток специальными ядами – стрептозотоцином, например. Это довольно разные состояния, чтобы их сравнивать.

Первые мнения по поводу защитного действия метформина на онкозаболеваемость были сообщены в результате статистического анализа сведений о пациентах в 2005 году Evans J. и соавт. отмечали снижение риска онкологии. В последующем исследовании Bowker S. И соавт, обнаружили несколько меньшее влияние на смертность от онкологии в группе пациентов, получавших сочетание препаратов с метформином 6,3, против 9,7 в группе без него. В 2010 году в США ретроспективный анализ более 100 тыс пациентов показал, что в группе получавших метформин, нет влияния на риск рака мочевого пузыря, повышение риска рака поджелудочной железы, снижение риска колоректального рака и рака печени. Как видите неоднозначное действие. Ученые сетуют, что до сих пор нет чёткого понимания механизмов противоопухолевого эффекта данного препарата.
Попробую изложить свое мнение. Для начала несколько пояснений. Как гласит Большая медицинская энциклопедия, РАК (cancer) — злокачественная опухоль, развивающаяся из эпителиальной ткани. А эпителий – камбиальная постоянно делящаяся, постоянно обновляемая ткань. Содержание гликогена в раковых клетках, исследованных при помощи PAS-реакции, имеет прогностическую значимость. В опухолях количество гликогена различно: зрелые доброкачественные опухоли содержат много гликогена, в незрелых раковых опухолях количество гликогена резко уменьшено. Снижение гликогена в опухолевых клетках, вероятно, может быть использовано как показатель злокачественности опухоли. Таким образом, назначение метформина, сохраняя запасы гликогена в тканях, позволяет им нормально проходить дифференцировку, созревание и уменьшает число злокачественных клеток.
Вызывает ли метформин лактатацидоз или нет?
Лактатацидоз при приеме метформина возникает при присоединении острых заболеваний, например, инфекционных, при которых запрос на энергию возрастает, гепатоцеллюлярной дисфункции, характеризующейся истощением запасов гликогена, остром повреждении почек. Это состояние сопровождается такими симптомами, как повышенная сонливость, болезненность в мышцах, снижение температуры тела и артериального давления, затруднения с дыханием.
Опасен ли метформин для почек, печени и сердца?
Сообщалось о возможной нефротоксичности метформина и потенцировании острой почечной недостаточности. Влияние метформина на снижение рН и рост уровня лактата значительно возрастали у пациентов, получающих более высокие дозы препарата 2-3 г/сутки. Метформин также оказывал влияние на рост уровня креатинина в зависимости от дозы 2-3 г/сут. https://elibrary.ru/item.asp?id=26323471& Отмечен риск гепатотоксичности, желтухи и повышения трансфераз, гемолитической анемии, сердечной недостаточности.

Как метформин связан с поносами?

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита и вкусовых нарушений являются наиболее распространенными симптомами диспепсии у пациентов, получающих метформин.

Сравнение желудочно-кишечных побочных явлений с различными дозами метформина при лечении пожилых людей с сахарным диабетом 2 типа https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31769886/

Были исследованы 361 пожилой пациент с впервые диагностированным сахарным диабетом был рандомизирован на три группы: метформин 1000, 1500 и 2000 мг/сут. Гликемический контроль и желудочно-кишечные побочные явления (боль в животе, диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и анорексия) оценивались и сравнивались между тремя группами после 12 недель лечения. На исходном уровне не было никакой существенной разницы в желудочно-кишечных симптомах между тремя группами. Через 12 недель лечения метформином изменение уровня HbA1c составило -0,7%, -0,9% и -1,0% для групп 1000 мг/сут, 1500 мг/сут и 2000 мг/сут соответственно. Не было никакой существенной разницы в нежелательных явлениях со стороны желудочно-кишечного тракта между тремя группами после лечения метформином. В общей сложности 62 человека (17,2%) не могли переносить неблагоприятные эффекты метформина, и большинство из них прекратили лечение в первые 4 недели. Логистический регрессионный анализ показывает, что женский пол и одновременное применение органических катионных транспортеров 1-ингибирующих препаратов являются независимыми факторами риска развития неблагоприятных событий.

При комбинации метформина с инсулином, замечено снижение липодистрофии при инъекциях.
С недавних пор его стали применять спортсмены, наращивающие массу тела, выполнение физических упражнений на курсе метформина способствовало уменьшению подкожного жира
По интернету кочуют от сайта к сайту самые нелепые сведения об омолаживающем, жиросжигающем действиях метформина, ссылающиеся на серьезные научные исследования. Например, было высказано предположение, что метформин улучшает некоторые неблагоприятные нейроанатомические исходы, связанные с болезнью Альцгеймера. Было также продемонстрировано, что метформин увеличивает продолжительность жизни и замедляет развитие когнитивных нарушений в мышиной модели болезни Хантингтона.

READ

Сироп алтея от кашля инструкция по применению

Роль метформина в избирательной молодости.
Метформин тормозит мобилизацию гликогена.
Наличие гликогена отличает молодую клетку от старой.
Применение метформина можно сравнить с поддержанием молодости лица на фоне дряхлости тела.
Когда в организме энергетический кризис, блокирование мобилизации гликогена, не позволяет организму воспользоваться своими энергетическими запасами.

Эти эффекты метформина на нервную систему связывают со способностью метформина снижать эффекты инсулина, поскольку известно, что гиперинсулинемия усиливает начало и прогрессирование нейродегенеративных процессов. Последняя часть этой фразы мною полностью поддерживается, но как её связать это явление с метформином?

Выход из этого клубка полагаю такой: нет мобилизации гликогена ⇒ нет гипергликемии ⇒ нет стимуляции секреции инсулина ⇒ нет его повреждающего действия. Если так, не проще ли уменьшить влияние инсулина? Метформин, как сказано выше, далеко не так безобиден. Так что сообщение об омоложении под влиянием метформина следует отнести к цирковым номерам.
Вы только посмотрите! Это приписывают метфорину только потому, что он не инсулин.

Вот уж поистине – На безрыбье и рак — рыба!

Туш! Пожалуйста!
• Способствует защите головного мозга от старения, болезни Альцгеймера.
• Благоприятно воздействует на состояние сосудов и артерий, позволяет предотвратить развитие атеросклероза сосудов, сердечную недостаточность, гипертонию, кальцинацию сосудов.
• Воздействует на улучшение потенции у мужчин
• Нейтрализует развитие остеопороза у диабетиков.
• Благоприятно влияет на работоспособность щитовидной железы.
• Проявляет защитную функцию по отношению к органам дыхания.
• способствует снижению аппетита и веса;
• благоприятно воздействует на липидный обмен в организме;
• уменьшает процесс окисления жиров;
• уменьшает повышенные показатели плохого холестерина;
• снижает уровень триглицеридов.

Что здесь действительность, а что рекламный ход выявит время.

Побочное действие метформина:
неприятный привкус металла во рту после приема пищи;
нехватка некоторых групп витаминов, особенно В12, мегалобластная анемия

Применение метформина привело к значительному снижению уровня В12 и значительному повышению риска дефицита В12 у больных сахарным диабетом. Более качественные исследования необходимы для изучения связи между применение метформина и анемии и нейропатии у этих пациентов. Была рекомендована ежегодная оценка B12 у больных сахарным диабетом, принимающих метформин. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30615306

Метформин может теоретически повысить миопатии. https://www.lipidjournal.com/article/S1933—2874 (17) 30377-X/fulltext

Противопоказания к приему метформина: все состояния, вызывающие гипоксию тканей!
• недостаточность почек и печени;
• заболевания дыхательных путей;
• болезни сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность или инфаркт миокарда;
• инфекционные заболевания;
• недавно перенесенные хирургические вмешательства и травмы;
• накануне и после проведения некоторых диагностических исследований, в их число входят рентгенография или радиоизотропная диагностика, так как применяется контрастное вещество с содержанием йода.
• лактацидоз;
• при наличии дегидратации;
• хронический алкоголизм или регулярное злоупотребление спиртными напитками.
• Беременным и женщинам в период лактации.для лечения сахарного диабета первого типа, инсулинозависимым пациентам;
• развитие кетоацидоза, состояние комы или предкомы диабетического типа;
• Кроме того, в группу риска попадают дети в возрасте до пятнадцати лет.

Минимальная доза, с которой начинается лечение, составляет 500 мг препарата
Повышение дозы через 2 недели. Если по определенным обстоятельствам был пропущен прием медицинского препарата, нет необходимости компенсировать его увеличением следующей дозы.
Взаимодействие метформина с другими препаратами
Сахароснижающее действие метформина ослабляют препараты, повышающие сахар в крови: мочегонные (фуросемид), кортикостероиды, Л-тироксин, эстрогены, пероральные контрацептивы, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция (нифедипин), изониазид. Всасывание метформина около 50%. Выводится почками в неизмененном виде.
Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить выведение на 60%.
Эффект метформина усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Метформин не совместим с алкоголем.

Таким образом, метформин даёт неоднозначный результат в терапии.

Применение препаратов метформина можно сравнить с подгонкой под ответ.
Снижает сахар натощак и вуалирует проблему.
Диабет не отменяет. Разрушительные процессы продолжаются.
Это как при пневмонии принять жаропонижающее и всё.

Для того, чтобы знания, полученные Вами работали эффективно ими нужно делиться и за них нужно заплатить. Таковы законы жизни.На моём сайте нет рекламы, я не сотрудничаю с фармфирмами.Поэтому публикую номер счёта на который можно послать мне деньги. Если Вам пригодились и помогли мои знания, то можете перевести на этот счёт столько, сколько считаете нужным.Размещаю номер своей карты Сбербанка 2202200128714514

Метформин: при диабете и не только

Препарат со сложной судьбой, он ждал всемирного признания несколько десятилетий. Ждал, чтобы сегодня, в XXI веке, стать средством первой линии для лечения сахарного диабета, опередив более «молодые» и «инновационные» сахароснижающие средства. Да чем же он так хорош?

READ

Какие каши можно при диабете 2 типа

Долгий путь к терапии диабета

Впервые о нем заговорили еще в далеком 1922 году. Именно тогда был описан синтез метформина, правда, первооткрыватели понятия не имели, чтó именно они получили.

Через несколько лет в экспериментах на кроликах у препарата выявили мощный сахароснижающий эффект. Тем не менее этот результат был полностью забыт. И только в 1950 году, когда филиппинский врач Эусебио Гарсиа (Eusebio Y. Garcia), назначив метформин для лечения гриппа, заметил, что уровень сахара в крови у больного понизился до минимального физиологического предела, о препарате заговорили вновь.

Уже в конце 1950-х препарат поступил в продажу в Великобритании. Правда, в основном ему все еще приписывали противовирусное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Вплоть до начала 1990-х он не использовался в сахароснижающей терапии. Только в 1995 году на рынок вышел оригинальный препарат метформина, предназначенный для лечения сахарного диабета 2-го типа. Сегодня он стал самым назначаемым таблетированным средством для снижения уровня сахара.

Сахар, вниз устремляющийся

Механизм действия метформина на обмен углеводов связан с улучшением чувствительности к инсулину. Организм начинает более «чутко» реагировать на меньшие дозы гормона, что позволяет более эффективно усваивать глюкозу. При этом снижается выработка глюкозы в печени и увеличивается ее захват мышцами и жировой тканью. Таким образом, метформин снижает уровень глюкозы в крови натощак в среднем на 20–29 % [1] . Абсолютный сахароснижающий эффект препарата тем больше, чем выше исходный уровень сахара в крови.

Читайте также:
Предиабет

Метформин был изучен во множестве масштабных клинических исследований, и все они дружно продемонстрировали его мощное сахароснижающее действие и благоприятную переносимость. И монументальная доказательная база, и опыт применения препарата вывели его на вершину сахароснижающей терапии.

Сегодня, согласно рекомендациям ведущих международных ассоциаций, занимающихся изучением диабета, метформин признан средством первой линии в терапии сахарного диабета 2-го типа. Именно этот препарат должен появиться в жизни больного как можно раньше и оставаться в схеме лечения как можно дольше. Тем более что помимо способности снижать уровень сахара метформин обладает массой других весомых достоинств.

От сердца и не только

Известно, что люди с диабетом гораздо чаще страдают сердечной недостаточностью, чем те, у кого сахар в норме: риск развития сердечных заболеваний при диабете выше в 2 и в 5 раз у мужчин и женщин соответственно [2] . Сердечно-сосудистые заболевания, в том числе и катастрофы инфаркт и инсульт, считаются одними из самых распространенных и грозных осложнений гипергликемии. Лечение диабета с помощью метформина позволяет снизить риск их развития.

Кардиопротективное действие препарата связано с его способностью нормализовать липидный профиль крови: доказано, что он снижает уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышает уровень холестерина «хорошего».

Применение метформина при диабете 2-го типа позволяет уменьшить риск [1] :

инфаркта миокарда — на 39 %;
инсульта — на 41 %;
любых осложнений сахарного диабета — на 32 %;
а также снизить смертность, связанную с диабетом, на 42 %.

Резонанс среди потребителей и, конечно, врачей вызывает и еще один эффект метформина — анорексигенный. Он обусловлен тем, что препарат напрямую контактирует со слизистой оболочкой пищеварительного тракта, способствуя снижению аппетита. Больной меньше ест, и, следовательно, в крови его появляется меньше глюкозы. Пациенты, которые принимают метформин, действительно незначительно теряют в весе.

Это, бесспорно, благоприятный эффект, в том числе и по сравнению с многими другими сахароснижающими препаратами, которые, напротив, способствуют повышению массы тела. Не следует забывать, что большинство больных диабетом либо имеют повышенный вес, либо и вовсе страдают ожирением, поэтому метформин для них становится средством, «убивающим двух зайцев».

Способность препарата благотворно влиять на массу тела и наряду с этим хорошая переносимость стали причиной его популярности среди желающих похудеть, не имеющих проблем с сахаром. Однако метформин не был одобрен в качестве средства для снижения веса у здоровых людей.

Вереница полезных эффектов

В последние годы открыт еще один новый эффект метформина — противоопухолевый. По некоторым данным, у больных диабетом 2-го типа препарат способствует снижению риска некоторых злокачественных заболеваний, в частности, рака поджелудочной железы, яичников, молочных желез, кишечника, легких [2] .

Кроме того, метформин применяют для лечения синдрома поликистозных яичников, гормональных форм женского бесплодия, связанных с ановуляцией. Есть данные, подтверждающие положительное действие препарата при заболеваниях почек, печени, а также при высоком риске остеопороза. Благоприятные эффекты метформина настолько «разношерстны», что, вполне вероятно, их перечень в ближайшее время пополнится новыми, не менее неожиданными.

READ

Рефлюксная нефропатия

Но уже сегодня с уверенностью можно констатировать, что метформин являет собой редкий пример препарата, который, как хорошее вино, с годами проявляет себя всё лучше, демонстрируя исследователям, врачам и, конечно же, пациентам всё новые плюсы. Впрочем, это не значит, что его можно применять самовольно, без основного показания. Некоторым пациентам метформин противопоказан из-за риска повреждения почек, поэтому без консультации с врачом здесь не обойтись.

_{Литература:
1. Бондарь И. А., Климонтов В. В. Метформин в лечении сахарного диабета 2 типа: новые данные об известном препарате // Эффективная фармакотерапия. 2010. № 33. С. 14–19.
2. Берштейн Л. М. Метформин и онкологическая заболеваемость // Сахарный диабет. 2010. № 3.}

Товары по теме: [product strict=”метформин, Глюкофаж, Сиофор, Глиформин, Метфогамма, Янумет, комбоглиз, Форметин, Редуксин, Випдомет, Галвус, Метглиб, Глюкованс, Глибомет, Глюконорм “](метформин)

Влияние метформина на вес: можно ли похудеть, принимая метформин

Врач гинеколог-эндокринолог. Стаж 16+ лет. Принимает в Университетской клинике в Санкт-Петербурге. Стоимость приема 1700 руб.

Запись опубликована: 01.09.2020
Время чтения: 1 mins read

Диабет 2 типа — болезнь, эпидемия которой растет по всему миру, и тесно связана с растущей распространенностью ожирения. Около 80-90% пациентов с диабетом 2 типа имеют избыточный вес или страдают ожирением. Эти заболевания настолько тесно связаны, что с 1970-х годов в литературе их называют одним термином – diabesity (angl. Diabetes – diabetas ir obesity – nutukimas).

Ожирение у диабетиков увеличивает инсулинорезистентность и гипергликемию, поэтому лечение диабета включает неотъемлемой частью рекомендации по коррекции образа жизни, чтобы помочь пациенту похудеть, а гипогликемические препараты используются для стабилизации или в идеале для похудения.

Установлено, что по мере того, как пациент худеет, увеличивается чувствительность к инсулину, снижается артериальное давление, дисфункция эндотелия сосудов, воспалительные и прокоагулянтные маркеры, уровни холестерина и триглицеридов в крови. Однако не все противодиабетические средства обладают свойствами похудания. Например, сульфонилмочевины (SK), тиазолидиндионы (TZD) и меглитиниды связаны с увеличением веса, а ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) не влияют на вес.

Влияние метформина на вес в научной литературе описано неоднозначно. Данные глобальных руководств по лечению диабета также различаются. Например, в 2012 г. ADA и EASD (Американская диабетическая ассоциация и Европейская ассоциация по изучению диабета) постановили, что метформин оказывает нейтральное влияние на вес, а в 2013 г. AACE (Американская ассоциация клинических эндокринологов) сообщает о влиянии метформина на похудение.

В этой статье рассматривается механизм действия метформина в зависимости от веса, результаты клинических испытаний и напоминаются практические принципы использования метформина.

Механизм действия метформина

Метформин — один из старейших и наиболее широко используемых противодиабетических препаратов, но его молекулярные эффекты еще полностью не выяснены. Существует несколько гипотез о действии метформина.

Считается, что метформин ингибирует дыхательную цепь митохондрий (комплекс I), активирует AMP-активированную протеинкиназу (AMPK), ингибирует индуцированное глюкагоном повышение циклического аденозинмонофосфата (cAMP) и ингибирует протеинкиназу.

Активируя A (PKA), и как следствие, повышая чувствительность к инсулину, метформин снижает частоту постпрандиальной гипогликемии из-за задержки секреции инсулина и последующего пика инсулина у пациентов с диабетом. Менее частая постпрандиальная гипогликемия приводит к снижению тяги к углеводам и снижению частоты переедания, особенно за счет углеводов.
Кроме того, метформин снижает выработку глюкозы в печени, подавляя глюконеогенез. У больных сахарным диабетом глюконеогенез в печени в среднем в 3 раза интенсивнее, чем у здоровых людей, а лечение метформином снижает глюконеогенез на треть.
Метформин также подавляет всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.

Эти механизмы уменьшают поступление глюкозы для хранения энергии в жировой ткани. В отличие от гипокалорийных диет, потеря веса с метформином происходит не за счет мышц, а за счет жировой ткани. Повышая чувствительность периферических тканей к инсулину, метформин снижает секрецию инсулина в поджелудочной железе, что приводит к снижению воздействия инсулина на рецепторы инсулина в жировой ткани брюшной полости и, возможно, к поглощению энергии и жировой ткани брюшной полости.

Метформин также снижает вес у пациентов с ожирением и гликемией в норме. Следовательно, ответственными за потерю веса у пациентов, принимающих метформин, считаются другие механизмы (помимо снижения инсулинорезистентности).

Было показано, что метформин вызывает потерю аппетита, и некоторые исследователи полагают, что метформин может содержать аноректические факторы. Исследования in vivo также наблюдали уменьшение лептина в жировой ткани и сыворотке, что могло указывать на снижение устойчивости к лептину. Кроме того, было показано, что лечение метформином значительно увеличивает уровень GLP-1, что также может способствовать снижению веса.

Что показывают результаты исследования?

В исследованиях эффект снижения веса от монотерапии метформином по сравнению с плацебо в течение первого года лечения диабетом был не очень выраженным или нейтральным. Однако при сравнении лечения метформином с другими противодиабетическими средствами, которые часто вызывают увеличение веса, разница в весе становится клинически значимой.

READ

Блокада позвоночника при грыже: последствия, препараты

Обзор 12 рандомизированных исследований, проведенных в 2011 году, показал в среднем на 2,7 кг больше увеличение веса в группе сульфонилмочевины по сравнению с пациентами, принимавшими метформин. Также было обнаружено, что разница между группами увеличивалась с увеличением продолжительности лечения. Продолжительность исследований показала, что разница в весе между группами метформина и SK составила 1,9 кг (95% ДИ) в восьми исследованиях продолжительностью до 24 недель. Тогда как в остальных 4 исследованиях, длившихся более 24 недель, средняя разница составляет 3,6 кг (95% ДИ 3,1–4,1 кг).

Кроме того, после перехода с СК на метформин наблюдалась потеря веса на 3,8 кг, тогда как у пациентов, продолжающих лечение СК, изменения веса не наблюдалось. Сравнение изменений веса у пациенто в, получавших метформин или TZD, также показало значительную разницу в весе в пользу метформина.

Сравнение изменений веса у пациентов, получавших метформин или TZD

В восьми сравнительных рандомизированных исследованиях продолжительностью до 1 года средняя разница в весе между пациентами, получавшими метформин, и пациентами, получавшими TZD, составила 2,6 кг (95% ДИ 1,2–4,1 кг). В самом продолжительном (4-летнем) исследовании оценки результатов диабета (ADOPT) средняя разница в весе между пациентами, получавшими TZD (розиглитазон) или метформин, была еще более выраженной – 6,9 кг (95% ДИ из 6 От 3 кг до 7,4 кг).

Было проведено три небольших рандомизированных исследования, сравнивающих влияние метформина и ингибиторов ингибиторов ДПП-4 на вес. Все три исследования показали большую потерю веса в группе метформина со средней разницей в весе 1,4 кг.

В двух небольших исследованиях, посвященных оценке разницы в весе пациентов, получавших метформин или меглитиниды, также наблюдалась разница в весе в пользу метформина в среднем от 2,0 кг до 3,4 кг.

В исследованиях, сравнивающих изменение веса с монотерапией метформином в сочетании с метформином и TZD, SK и DPP-4. Меньшее увеличение веса наблюдалось в группе монотерапии метформином – -2,2; -2,3 и -0,2 кг соответственно. Кроме того, была обнаружена положительная связь между комбинациями доз метформина и потерей веса, т. е. максимально возможная доза метформина давала наибольшее снижение веса.

При сравнении лечения монотерапией метформином в сочетании с метформином и меглитинидами, несколько более высокая прибавка в весе (0,9 кг) была также обнаружена в группе комбинированной терапии. При оценке комбинаций метформина наибольшая тенденция к увеличению веса наблюдалась у метформина и TZD: в среднем на 0,9 кг больше прибавки веса, чем у комбинации метформина и СК, и на 0,3-1,5 кг по сравнению с 0,4-1,2 кг. потеря веса в группе метформина с ситаглиптином.

Лечение комбинацией метформина и GLP-1 наиболее заметно снижает вес пациента. При сравнении этой комбинации с комбинацией метформина и TZD наблюдалась разница в весе 2,7 кг, а с комбинацией метформина и DPP-4 – 2,4 кг. Также есть два рандомизированных исследования сравнивающих влияние комбинаций метформин / GLP-1 и метформин / сульфонилмочевина на вес. Средняя разница в весе, обнаруженная в исследованиях, варьировала, но в обоих случаях потеря веса была значительно больше в группе, получавшей комбинацию метформин / GLP-1, при -3,8 и -12,3 кг. Комбинация инсулина и метформина также приводила к меньшему увеличению веса, чем монотерапия инсулином.

Монотерапия инсулином

Кокрановский метаанализ 2004 года показал статистически значимо меньшую прибавку в весе (-3,7 кг) у пациентов, получавших базальный инсулин с метформином, чем в группе монотерапии инсулином . Разница значительна как для базального, так и для болюсного инсулина. Такая же тенденция была обнаружена и в последующих исследованиях. Комбинация метформина с базальным инсулином приводит к меньшему увеличению веса, чем при интенсивной инсулиновой терапии, но также продемонстрировано увеличение веса в сочетании метформина с инсулином быстрого действия.

Таким образом, исследования показали, что лечение метформином у пациентов с диабетом обычно связано с нейтральным или незначительным влиянием на вес по сравнению с плацебо. Но в сравнительных исследованиях с другими противодиабетическими средствами (SK, TZD, меглитиниды, ингибиторы DPP-4), упомянутыми выше, пациенты, получавшие метформин, показали до 6 кг меньшую прибавку в весе.

Более низкая прибавка в весе наблюдалась также при приеме метформина в сочетании с другими противодиабетическими препаратами, включая инсулин.

Практические советы по лечению метформином

Если нет противопоказаний, нужно начинать лечение метформином у всех пациентов с впервые возникшим диабетом 2 типа, независимо от веса, изменения образа жизни и диеты;
Перед добавлением второго противодиабетического лекарства следует увеличить дозу метформина до максимально переносимой;
При отсутствии противопоказаний лечение пероральными противодиабетическими средствами следует сочетать с метформином на всех этапах лечения.

При отсутствии противопоказаний метформин должен назначаться и во время инсулинотерапии.