Таблетки Динамико для потенции

Динамико в Москве

Таблетки, 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Таблетки, 100 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакодинамика

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO–цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению уровня цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2–ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. C_max в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 0,5–2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25–63%). При приеме с пищей С_max снижается на 20–40% и достигается через 1,5–3 ч.

Распределение

Кажущийся V_ss составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимой.

Силденафил метаболизируется главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении ФДЭ составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T_1/2 4 ч.

Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Т_1/2 силденафила составляет 3–5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Особые группы пациентов

У пациентов старше 65 лет С_max силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18–45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила, не связанного с белками в плазме крови, составляет 40%. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а С_max и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73 и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) С_max и AUC силденафила увеличены на 88 и 100% соответственно, С_max и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79 и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) С_max и AUC увеличены на 47 и 84% соответственно.

Показания

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов, или нитратов в любых лекарственных формах;

одновременный прием ритонавира;

пациенты, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.);

недавно перенесенные нарушения мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

пациенты с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);

наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетически обусловленное нарушение функций ФДЭ сетчатки);

тяжелая печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: синдром множественной системной атрофии; обструкция выходного тракта левого желудочка, в т.ч. аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; анатомическая деформация полового члена; приапизм; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности.

По 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пожилых пациентов первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, в т.ч. единичные случаи.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — инсульт, обморок; частота неизвестна — транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Со стороны CCC: часто — приливы; нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко — покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота.

Со стороны органов дыхания: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны половых органов: частота неизвестна — приапизм, пролонгированная эрекция.

Прочие: редко — боль в груди, усталость.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.

При одновременном применении с ритонавиром С_max силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.

При одновременном применении с саквинавиром С_max силденафила повышается на 140%, AUC на 210%.

Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

Одновременный прием силденафила и органических нитратов и других донаторов NO может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.

Силденафил усиливает гипотензивные эффекты БКК, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.

При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.

Азитромицин не оказывает влияние на фармакокинетику силденафила.

При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в т.ч. доксазозина, особенно в первые 4 ч после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия.

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.

Особые указания

Перед применением силденафила следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения. Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов.

Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны ССС развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

Не рекомендуется одновременное применение нескольких различных ЛС для лечения эректильной дисфункции.

Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.

Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ориентированного полиамида/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги, 1 или 4 шт. 1 блистер в картонной пачке.

Динамико

Фото препарата

• Латинское название: Dynamico
• Код АТХ: G04BE03
• Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
• Производитель: Тева (Израиль)

Состав

Таблетка в специальной защитной плёночной оболочке голубого окраса содержит 25/50/100 мг силденафила.

Дополнительные компоненты: стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния (безводная, коллоидная форма), гипролоза, кроскармеллоза Na.

Компоненты плёночной оболочки: белый опадрай-2 (цитрат Na, макрогол, гипромеллоза, моногидрат лактозы) и инлигокармин.

Форма выпуска

Динамико таблетки для мужчин 25/50 мг: двояковыпуклая, круглая форма; цвет плёночной оболочки – голубой.

Таблетки Динамико с дозировкой активного вещества 100 мг: двояковыпуклая, овальная форма; с обеих сторон имеются риски. Цвет плёночной оболочки – голубой.

Блистеры изготовлены из ориентированного полиамида (возможно изготовление из алюминиевой фольги). В каждом блистере по 1 либо 4 таблетки. В пачке находится 1 блистер.

Фармакологическое действие

Препарат Динамико применяется для лечения эректильной дисфункции. Действующее вещество ингибирует ФДЭ-5. За счёт усиленного кровопритока к половому члену активное вещество способно восстанавливать нарушенную эректильную функцию при обеспеченной сексуальной стимуляции.

Эрекция на физиологическом уровне основана на высвобождении NO – оксида азота в пещеристых телах в результате возбуждения. NO способен активировать гуанилатциклазу, которая повышает уровень циклической формы гунозинмонофосфата (цГМФ), расслабляющего гладкомышечные волокна в кровеносных сосудах, что приводит к усилению кровопритока к пещеристым телам в половом члене.

Силденафил – избирательный ингибитор цГМФ (специфическая ФДЭ-5), под воздействием которого происходит распад цГМФ в пещеристых телах в половом члене. Активное вещество не проявляет прямого влияния на расслабление гладкомышечной мускулатуры в пещеристых телах, но при этом способно увеличивать кровоприток к половому члену и усиливать способность NO расслаблять гладкую мускулатуру. При сексуальной стимуляции наблюдается активация цепи NO-цГМФ, которая угнетает ФДЭ-5, увеличивающей уровень цГМФ в пещеристых телах. Вышеописанный фармакологический эффект наблюдается только при сексуальной стимуляции.

Силденофил активнее всех известных изоферментов ФДЭ: в 10 раз превосходит по активности ФДЭ-6, в 80 раз – ФДЭ-1, в 700 раз – ФДЭ-2, 4, 7, 11. Действующее вещество селективнее в сравнении с ФДЭ-3 в 4 тысяч раз, что имеет важное значение, т.к. ФДЭ-3 – основной фермент регуляции сердечной сократимости.

Для Силденафила характерен мягко выраженный гипотензивный эффект, который носит кратковременный эффект и практически не имеет клинического значения при лечении медикаментом в рекомендуемых производителем дозах. Гипотензивное воздействие обусловлено вазодилатирующим эффектом, вызванным повышенным содержанием цГМФ в гладкомышечных волокнах в сосудистой стенке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Процесс всасывания

Быстро всасывается после приёма per os. При приёме натощак максимальный уровень регистрируется через 0.5-2 часа. Биологическая доступность зависит от приёма пищи: натощак – 41%, после еды – 20-40% (достигается 1.5-3 часа).

Распределение

Показатель VSS равен 105 литрам. С плазменными белками активные метаболиты и сам Силденафил связываются на 90% от принятой дозы. Показатель не носит дозозависимый характер.

Метаболизм

Дополнительный путь метаболизма осуществляется при участии микросомального изофермента CYP2C9, а основной –CYP3A4. Самым главным активным циркулирующим метаболитом является N-деметилметаболит, который в отношении ФДЭ проявляет активность, равную 50% активности Силденафила. Его концентрация достигает 40% от уровня Силденафила. Период полувыведения N-деметилметаболита равен 4 часам.

Выведение

Клиренс активного вещества равен 41 л/ч. Период полувыведения равен 3-5 часам. Неактивные метаболиты выводятся на 13% через почечную систему и на 80% кишечником.

Особая группа пациентов

По сравнению с пациентами 18-45 лет у лиц старше 65 лет показатель Cmax выше на 90%, что объясняется сниженным клиренсом Силденафила. Уровень активного вещества, не связанного с плазменными белками, равен 40%. При умеренной патологии почечной системы фармакокинетика не меняется (при приёме 50 мг медикамента). При цирротическом поражении печёночной системы показатели Cmax и AUC увеличиваются на 47 и 84% соответственно.

Показания к применению

Медикамент проявляет свою активность только под воздействием сексуальной стимуляции. Основное направление применения Динамико – терапия эректильной дисфункции, для которой характерна неспособность достигать и сохранять эрекцию пениса, достаточную для совершения полового акта.

Противопоказания

• приём Ритонавира; ;
• пациенты, страдающие потерей зрения на одном глазу из-за оптической ишемической передней нейропатии неартериального происхождения (в независимости от влияния ингибитора ФДЭ-5);
• ограничение по возрасту – до 18-летия;
• женский пол;
• приём органических нитратов, донаторов NO;
• выраженная патология печёночной системы;
• дегенеративные изменения в сетчатке наследственного генеза (например, пигментный ретинит).

Медикамент не назначают лицам, которым сексуальная активность нежелательна:

;
• сердечная недостаточность; ;
• артериальная гипотония; ; ; .

Относительные противопоказания:

• обструктивное поражение выходного тракта левого желудочка;
• синдром множественной системной атрофии;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия; ;
• множественная миелома;
• приапизм;
• анатомическая деформация формы полового члена;
• галактозо-глюкозная мальабсорбция;
• недостаток лактозы; ; ;
• приём альфа-адреноблокаторов.

Побочные действия

Органы зрения:

• нарушение слезооттока;
• поражение конъюнктивы;
• нарушение цветовосприятия;
• нарушение зрительного восприятия;
• преходящая форма хроматопсия;
• нечёткость зрительного восприятия;
• усиленное восприятие света;
• покраснение склеры; сосудов в сетчатке;
• ишемическая форма передней оптической нейропатии;
• сужение зрительных полей;
• боль в глазных яблоках.

Сердце, сосудистая система:

;
• ощущение учащённого сердцебиения;
• внезапная коронарная смерть;
• нестабильная форма стенокардии;
• желудочковые аритмии;
• инфаркт миокарда;
• нестабильность кровяного давления.

Нервная система:

;
• обмороки;
• инсульт;
• гипестезия; (в том числе рецидивирующие);
• повышенная сонливость;
• мигренозные головные боли.

Иные реакции:

• глухота;
• шум в ушах;
• вертиго;
• носовые кровотечения;
• заложенность носа;
• рвота;
• диспепсические расстройства;
• сухость во рту;
• быстрая утомляемость;
• боли в грудной клетке;
• приапизм;
• длительная эрекция;
• кожные высыпания;
• тошнота;
• синдром Лайелла.

Таблетки Динамико, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Медикамент необходимо принимать за 1 час до предполагаемой сексуальной активности.

Инструкция по применению Динамико 50 мг: 1 таблетка в сутки. Дозировка может быть снижена до 25 мг либо увеличена до 100 мг, учитывая переносимость и эффективность препарата.

При лёгкой/умеренной патологии почечной системы корректировка режима дозирования не требуется. При выраженной патологии со стороны почек лечение начинают с приёма 25 мг Силденафила с постепенным подъёмом до 50 либо 100 мг при хорошей переносимости. Первая доза для пожилых мужчин – 25 мг, с постепенным увеличением при потребности и хорошей переносимости.

Лечение также начинают с 25 мг при лёгкой/компенсированной патологии печёночной системы, постепенно увеличивая дозу до 50-100 мг по потребности. Аналогичной схемы следует придерживаться и пациентам, которые принимают препараты из группы альфа-адреноблокаторы.

Передозировка

Приём 800 мг вызывает следующие негативные реакции:

• нарушения зрительного восприятия;
• вертиго, головокружения;
• диспепсические явления;
• приливы;
• головные боли по типу мигрени;
• заложенность носа.

Гемодиализ не приносит результата, рекомендуется проведение посиндромной терапии.

Взаимодействие

Концентрация Силденафила в крови увеличивается при лечении ингибиторами изоферментов CYP2C9 и CYP3A4:

Таким пациентам рекомендуется принимать 25 мг Силденафила.

Максимальная концентрация Силденафина повышается на 300%, а показатель AUC – на 1000% при одновременном применении Ритонавира. Данные показатели повышаются и при лечении Саквинавиром. Динамико не влияет на фармакокинетику Саквинавира и Ритонавира. Силденафил способен усиливать антиагрегантное действие Нитропруссида Na. Возможно развитие тяжёлой артериальной гипотонии при приёме Никорандила, который содержит нитратный компонент. Наблюдается взаимное усиление эффектов (возможен смертельный исход) при приёме нитратов и иных донаторов NO. Препарат Динамико может усиливать гипотензивное действие ингибиторов АПФ, бета-блоктаоров и медикаментов группы БКК. Наблюдается усиление активности гипогликемических лекарственных средств. Возможно развитие ортостатической гипотонии и выраженное падение уровня кровяного давления при приёме альфа-адреноблокатора Доксазозина. Концентрация активного вещества Силденафила возрастает, если запивать таблетки грейпфрутовым соком.

Условия продажи

Динамико отпускается при предъявлении в аптечном пункте рецептурного бланка от врача с печатями.

Условия хранения

Таблетки сохраняют свою эффективность при хранении при температуре до 25 градусов при сохранности оригинальной упаковки.

Срок годности

Особые указания

Требуется тщательное обследование для определения истинных причин эректильной дисфункции. Пациентам, принимающим иные лекарственные средства, а также страдающим серьёзными заболеваниями со стороны сердца и сосудистой системы, рекомендуется оценить риск развития негативных реакций, связанных с сексуальной активностью. Силденафил способен плавно понижать кровяное давление. У пациентов с редким синдромом множественновыраженной атрофии и с обструктивным поражением левого желудочка гипотензивный эффект выражен сильнее. Большинство негативных реакций со стороны работы сердца и сосудистой системы развиваются сразу после совершения полового акта либо спустя определённое время после него. Крайне редко побочные реакции наблюдаются до полового акта. Недопустим параллельный приём иных лекарственных средств, назначаемых при эректильной дисфункции.

Медикамент с осторожностью применяют лица, страдающие различными заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизмы:

;
• серповидно-клеточная анемия; (заболевание костного мозга).

При анатомической деформации пениса (на фоне кавернозного фиброза, ангуляции, болезни Пейрона) Динамико назначают с осторожностью. При развитии нарушений зрительного восприятия требуется немедленная консультация лечащего доктора. Приём более 200 мг действующего вещества не влияет на эффективность, но увеличивает выраженность и частоту проявлений дозозависимых негативных реакций. Рекомендуется воздержаться от управления автотранспортным средством.

Динамико (50 мг)

состав оболочки: Опадри II (31F8914) белый, индигокармин (Е132).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета, (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции.

Код АТХ G04B E03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается. Максимальные плазменные концентрации при приёме внутрь натощак достигаются в течение 30-120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (25-63%). После приёма внутрь площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг).

При приёме силденафила с пищей скорость всасывания его снижается, время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается, в среднем на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что означает его проникновение в ткани. После однократного приёма внутрь 100 мг, средняя максимальная общая концентрация силденафила составляет примерно 440 нг/мл (CV 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N­десметиловый метаболит) на 96% связаны с белками плазмы, средние плазменные концентрации свободной фракции силденафила составляют 18 нг/мл (38 нM). Связывание с белками не зависит от общей

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а терминальный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-десметил-метаболита в плазме примерно на 90% выше. Из-за различий в связывании с белками плазмы крови, обусловленных возрастом, соответствующее повышение плазменных концентраций силденафила составляет 40%.

Динамико предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счёт усиления притока крови к половому члену.

Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота в кавернозном теле под действием сексуальных стимулов. Оксид азота активирует фермент гуанилат-циклазу и повышает содержание циклического гуанозин монофосфата (цГМФ), которые расслабляет гладкомышечные клетки кавернозного тела и способствует его наполнению кровью.

Динамико – мощный и селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 отвечает за распад цГМФ. Динамико оказывает периферическое воздействие на эрекцию.

Динамико не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает релаксирующее действие NO в этой ткани. При активации связи NO/цГМФ, которое происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менее эффективен в отношении ФДЭ6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах он в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ1, в 700 раз – в отношении ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 примерно в 4 000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭЗ, цАМФ – специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Показания к применению

– лечение эректильной дисфункции у мужчин, которая проявляется неспособностью достичь и поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для совершения удовлетворительного полового акта.

Для развития эффекта Динамико необходима сексуальная стимуляция.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается при необходимости, примерно за один час до предполагаемой сексуальной активности.

В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приёма препарата составляет один раз в сутки. При приёме Динамико с пищей, действие препарат может развиться позже, чем при приёме натощак.

Применение у пожилых:

Пожилым пациентам не требуется изменение доз.

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек:

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести

( клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин) режим дозирования

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени:

Поскольку у пациентов с поражениями печени (например, с циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг.

Применение у людей, принимающих другие лекарственные препараты:

За исключением ритонавира, для которого не рекомендуется одновременное применение с силденафилом, лицам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A4, Динамико рекомендуется в начальной дозе 25 мг.

Чтобы уменьшить вероятность развития постуральной гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния при терапии альфа-адреноблокаторами перед началом приёма Динамико и начальная доза должна составлять 25 мг.

Часто (≥1/100 до ≤ 1/10)

– нарушения зрения, хроматопсия ( изменение восприятия оттенков цвета)

– заложенность носа

Не часто(≥1/1000 до ≤ 1/100)

– расстройства со стороны конъюнктивы, глаза, слёзообразования, другие

– головокружение, шум в ушах

– рвота, тошнота, сухость во рту

– боль в груди, общая слабость

Редко((≥1/10000 до ≤ 1/1000)

– реакции повышенной чувствительности

– инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

* Расстройства со стороны уха: внезапная глухота. Внезапное снижение или потеря слуха отмечались в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетингового применения или в ходе клинических исследований всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

Следующие побочные эффекты были выявлены в процессе постмаркетингового наблюдения и неизвестно, связано ли это с приемом препарата:

– транзиторные ишемические атаки, судороги, повторяющиеся судороги

– передняя ишемическая оптическая нейропатия неартериального генеза

(NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия

Противопоказания

– гиперчувствительность к силденафилу и другим компонентам препарата;

– одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота,

органических нитратов или нитритов в любых формах

– тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания ( нестабильная стенокардия

или тяжёлая сердечная недостаточность)

– сниженное зрение вследствие передней ишемической оптической

нейропатии неартериального генеза (NAION) (независимо от того,

связана она или нет с применением ингибиторов PDE5)

– тяжёлые поражения печени

– гипотензия (артериальное давление

– недавно перенесённый инсульт или инфаркте миокарда

– установленные врождённые дегенеративные заболевания сетчатки

(пигментный ретинит, врождённый дефект ретинальных фосфодиэстераз)

– детский возраст до 18 лет

анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм.рт.ст) или гипотония (АД

заболевания, сопровождающиеся кровотечением

обострение язвенной болезни

нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда или жизнеугрожающие аритмии.

Динамико является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме Динамико в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Динамико может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Динамико усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Динамико в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Динамико (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови. Динамико (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Динамико (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.

При одновременном применении Динамико с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и

Динамико (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз Динамико совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 часа после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение Динамико может привести к симптоматической гипотонии.

Динамико усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота).

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.).

Динамико оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения Динамико должен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Динамико у таких больных отсутствуют, поэтому Динамико у этих больных следует применять с осторожностью.

Имеются сообщения о редких случаях развития неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, которая приводит к ухудшению зрения и слепоте, при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе Динамико . Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и развитием неартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена. Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этого заболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Динамико.

Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Безопасность и эффективность Динамико в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Динамико какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой , 50 мг и 100 мг.

По 1 или 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 1 или 4 таблетки, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечени срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филипповича 25,

10000 Загреб, Хорватия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филипповича 25,

10000 Загреб, Хорватия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Динамико : инструкция по применению

Таблетки 50 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями.
Таблетки 100 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета, овальной формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на обеих сторонах.

Состав

В одной таблетке содержится 50 мг или 100 мг силденафила в виде силденафила цитрата и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, натрия цитрат дигидрат, индигокармин (Е132).

Что такое Динамико

Динамико относится к фармакотерапевтической группе «Средства, применяемые при эректильной дисфункции». Код ATX: С04ВЕ03.
Динамико – это лекарственное средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции (импотенции) у мужчин. Динамико помогает большинству мужчин с нарушеннной эректильной функцией достичь эрекции и удержать ее при половом возбуждении.
У Вас не возникнет эрекция, если Вы просто примете этот препарат. Динамико помогает мужчине достигать эрекции только при сексуальном возбуждении.
Что происходит в организме во время секса
Когда мужчина сексуально возбужден, крови поступает в пенис больше, чем обычно. От притока крови пенис увеличивается и становится тверже. Это состояние называется эрекцией. После полового акта этот избыточный прилив крови к пенису прекращается. Эрекция исчезает. Если эрекция продолжается длительное время (более 6 ч), это состояние может необратимо повредить Ваш пенис. Вам следует немедленно обратиться к врачу, если у Вас эрекция сохраняется в течение длительного периода времени (более 4 часов).
Некоторые заболевания и прием ряда лекарств нарушают процесс естественного возникновения эрекции. В этих случаях кровообращение в пенисе недостаточное. Поэтому мужчина не может достичь полной эрекции. Если подобное состояние возникает часто и неоднократно, это называется эректильной дисфункцией.
В течение полового акта Ваше сердце работает интенсивнее. Поэтому мужчинам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы сексуальная активность не рекомендуется. Перед тем, как начать лечение эректильной дисфункции любым методом, проконсультируйтесь у врача, может ли Ваше сердце перенести физическую нагрузку во время занятий сексом. Если Вы почувствовали боли за грудиной, головокружение или тошноту во время занятий сексом, следует прекратить их и немедленно сообщить Вашему врачу о тех проблемах со здоровьем, которые у Вас возникли.

Для чего применяется препарат

Динамико дает возможность многим мужчинам с нарушением эректильной функции усилить естественную реакцию на половое возбуждение. Когда мужчина сексуально возбужден, Динамико помогает улучшить кровенаполнение пениса до степени, достаточной для возникновения эрекции. После завершения полового акта эрекция исчезает.

Прием препарата противопоказан, если

У Вас были реакции повышенной чувствительности (в том числе кожная сыпь) к Динамико, или к любому из ее компонентов или к другим аналогичным препаратам.
Вы принимаете какие-либо препараты, содержащие нитраты – регулярно или при необходимости – Вы никогда не должны принимать Динамико. Если Вы примете Динамико с любым нитратсодержащим препаратом, Ваше кровяное давление может внезапно снизиться до угрожающих жизни значений. Вы можете почувствовать головокружение, слабость, возможно развитие сердечного приступа или инсульта. Нитраты содержатся во многих рецептурных препаратах, применяемых для лечения стенокардии (болей за грудиной, связанных с заболеваниями сосудов сердца). Этими препаратами являются:
• нитроглицерин (ингаляторы, мази, накожные пластыри или пасты, или таблетки для приема внутрь, разжевывания или рассасывания в полости рта);
• изосорбида мононитрат или изосорбида динитрат (таблетки для приема внутрь, разжевывания или рассасывания в полости рта).
Нитраты содержатся в таких препаратах, как амилнитрат или амилнитрит.
Если Вы не уверены, содержит ли нитраты препарат, который Вы принимаете, или Вы не знаете, какие вещества являются нитратами, спросите врача или фармацевта.
Как уже рекомендовано выше (Что происходит в организме во время секса?), проконсультируйтесь у врача, сможет ли Ваше сердце выдерживать физические нагрузки при занятиях сексом.
Обязательно проконсультируйтесь с врачом
• Если у Вас серьезные проблемы с сердцем или печенью.
• Если Вы недавно перенесли инсульт или инфаркт, или у Вас низкое артериальное давление.
• Если Вы страдаете редкими наследственными заболеваниями глаз (такими как пигментный ретинит).
• Если Вы когда-либо теряли зрение в связи с развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с артериитом (NAION).
Не следует принимать Динамико, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.
Не следует принимать Динамико женщинам.
Динамико не следует принимать лицам моложе 18 лет.
Динамико предназначен только для мужчин с эректильной дисфункцией. Динамико не предназначен для новорожденных, детей или женщин. Не позволяйте другому человеку принимать Ваш препарат Динамико.

Что не делает Динамико
Динамико не излечивает эректильную дисфункцию. Это средство для симптоматического лечения эректильной дисфункции.
Динамико не защищает Вас и Вашего партнера от заболеваний, передаваемых половых путем, включая ВИЧ-инфекцию – вируса, вызывающего развитие СПИД.

Что сообщить врачу до того, как начать принимать препарат

Только врач наверняка может решить, является ли Динамико необходимым для Вас препаратом. Динамико может вызвать легкое временное снижение кровяного давления, поэтому Вам может понадобиться пройти медицинское обследование, чтобы установить диагноз – эректильная дисфункция, а также выяснить, что Вы можете принимать ДИНАМИКО без риска для Вашего здоровья, в том числе и вместе с другими назначенными Вам лекарствами. Врач должен определить, сможет ли Ваше сердце выдерживать нагрузки при занятиях сексом. Обязательно сообщите врачу:
• Если у Вас хотя бы когда-нибудь были какие-либо проблемы с сердцем (например, стенокардия (боли за грудиной), сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, перенесенный инфаркт миокарда, или стеноз (сужение) аорты;
• Если у Вас был инсульт;
• Если у Вас было низкое или высокое кровяное давление;
• Если у Вас хотя бы когда-нибудь была потеря зрения тяжелой степени;
• Если у Вас редкое врожденное заболевание глаз – пигментозный ретинит (retinitis pigmentosa);
• Если у Вас были проблемы с почками;
• Если у Вас были проблемы с печенью;
• Если у Вас были заболевания крови, включая серповидно-клеточную анемию или лейкоз;
• Если у Вас аллергия на силденафил или какой-либо другой ингредиент таблеток Динамико;
• Если у Вас деформация пениса (болезнь Пейрони), или когда-либо была эрекция продолжительностью более 4 часов;
• Если у Вас было язвенное кровотечение или какое-либо другое кровотечение;
• Если Вы принимаете любые другие лекарства.

Препарат и другие лекарства

Некоторые лекарства могут изменить действие Динамико. Сообщите врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием любых препаратов без консультации с Вашим врачом или фармацевтом. Это относится как к рецептурным, так и безрецептурным препаратам.
• Помните, что Динамико никогда не должен приниматься совместно с препаратами, содержащими нитраты (см. Динамико не для всех).
• Если Вы принимаете лекарство из группы альфа-адреноблокаторов для лечения гипертензии (высокого кровяного давления) или проблем с предстательной железой, Ваше кровяное давление может резко снизиться. Вы можете почувствовать слабость или головокружение.
• Если Вы принимаете ингибиторы протеазы, Вам может понадобиться подбор дозы (пожалуйста, прочтите раздел Подбор правильной дозы для вас).
• Динамико не должен применяться совместно с какими-либо другими препаратами, вызывающими эрекцию. Это таблетки или инъекции; лекарства, которые вводятся в пенис; имплантанты или вакуумные насосы.

Подбор правильной дозы для вас

Динамико выпускается в нескольких дозировках (50 мг и 100 мг). Если Вы после приема дозы не получаете ожидаемого результата, проконсультируйтесь с врачом. Вы вместе с Вашим врачом определите ту дозу, которая обеспечит Вам максимальный эффект.
В большинстве случаев начальная разовая доза препарата составляет 50 мг.
Если у Вас проблемы с почками или печенью Вам следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Ваш лечащий врач может подобрать Вам меньшую дозу препарата.
Если Вы принимаете лекарственные препараты, известные как ингибиторы протеаз (как, например, средства для лечения ВИЧ), ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу Динамико (25 мг).
• He принимайте Динамико в дозе большей, чем Вам назначил врач.
• Если, по Вашему мнению, Вам нужно увеличить дозу Динамико, уточните это у врача.
• Динамико должен приниматься не чаще, чем 1 раз в день.
Таблетки Динамико на части не делятся. При необходимости назначения дозы силденафила 25 мг рекомендовано воспользоваться другим лекарственным средством
Как принимать
Примите таблетку Динамико Вашей дозировки примерно за 1 час до планируемого секса. Спустя примерно 30 минут после приема таблетки и в течение до 4 часов, Динамико поможет Вам достичь эрекции при половом возбуждении. Если Вы примете Динамико после приема пищи, содержащей много жиров, препарат может оказать действие немного позже. Динамико поможет Вам достичь эрекции только при сексуальном возбуждении. Динамико неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Возможные побочные эффекты

Динамико, как и все лекарства, может вызывать некоторые побочные эффекты.
Если у Вас развился любой из перечисленных ниже серьезных побочных эффектов, прекратите прием Динамико и немедленно обратитесь за медицинской помощью:
• Аллергическая реакция – развивается нечасто (может наблюдаться у 1 из 100 человек)
Симптомы: внезапная хрипота, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.
• Боль в груди – развивается нечасто
Если данный симптом появился во время или после полового акта
– примите полусидячее положение и постарайтесь расслабиться
– не используйте нитраты для лечения
• Длительные и иногда болезненные эрекции – развиваются редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 человек)
Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.
• Резкое снижение или потеря зрения – развиваются редко
• Серьезные кожные реакции – развиваются редко
Симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожи, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадку.
• Судороги или припадки – развиваются редко
Другие побочные эффекты:
Очень частые (могут развиваться >1 из 10 человек): головная боль,
Частые (могут развиваться Нечастые (могут развиваться Редкие (могут развиваться В ходе пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы редкие случаи развития нестабильной стенокардии (болезни сердца) и внезапной смерти. У большинства (но не у всех) мужчин, у которых наблюдалось развитие этих побочных эффектов, имелись проблемы с сердцем еще до приема данного лекарственного средства. Установить наличие прямой связи между развитием этих явлений и приемом Динамико не представляется возможным.
Если у Вас произошло внезапное ухудшение или потеря зрения, прекратите принимать Динамико и немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.
Предоставление информации о развитии побочных эффектов
При появлении каких-либо побочных эффектов, в том числе не указанных в данном листке- вкладыше, необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре. Сообщая о побочных эффектах, Вы оказываете содействие в предоставлении большей информации по безопасности данного лекарства.

Вождение автотранспорта и работа с механизмами

Динамико может вызывать головокружение и способно нарушать зрение. Вам следует выяснить, как Ваш организм реагирует на прием Динамико, перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами.

Особые указания

Динамико содержит лактозу
Если ваш лечащий врач говорил Вам о том, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, например лактозы, обратитесь к вашему лечащему врачу до приема Динамико.
В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли Динамико и когда Вы это сделали.
Не принимайте Динамико с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать ваш лечащий врач.
Если Динамико не облегчает наступление эрекции или если эрекция сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, следует сообщить об этом лечащему врачу.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению данного лекарственного средства, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, фармацевтом или медицинской сестрой.

Динамико

1 таблетка содержит: действующее вещество тадалафил 20 00 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (высушенный распылением) 353 00 мг натрия лаурилсульфат 3 00 мг повидон-К12 50 00 мг кросповидон 50 00 мг натрия стеарилфумарат 4 00 мг пленочная оболочка: Опадрай II 85F32782 желтый 15 00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 6 000 мг макрогол-3350 3 030 мг титана диоксид (Е 171) 2 580 мг тальк 2 220 мг краситель железа оксид желтый (Е 172) 1 170 мг.

Фармакологический эффект

Фармакодинамика Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Исследования in vitro показали что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела в гладких мышцах сосудов внутренних органов в скелетных мышцах тромбоцитах почках легких и мозжечке. Действие тадалафила более выражено в отношении ФДЭ-5 чем в отношении других фосфодиэстераз. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5 чем ФДЭ-1 ФДЭ-2 ФДЭ-4 и ФДЭ-7 ферменты которые обнаруживаются в сердце головном мозге кровеносных сосудах печени лейкоцитах скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5 чем ФДЭ-3 фермент который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение поскольку ФДЭ-3 является ферментом принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того тадалафил примерно в 700 раз активнее блокирует ФДЭ-5 чем фермент ФДЭ-6 который обнаруживается в сетчатке глаза и отвечает за фотопередачу. Тадалафил в 9000 раз активнее блокирует ФДЭ-5 чем ферменты ФДЭ-8 ФДЭ-9 и ФДЭ-10 и в 14 раз активнее блокирует ФДЭ-5 чем ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 и ФДЭ-11 до настоящего времени не изучены. Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения успешного полового акта. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1 6/0 8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0 2/4 6 мм рт. ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный) что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения электроретинограмму внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приёма тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приёме тадалафила по сравнению с плацебо. Эффективность и безопасность тадалафила (в дозах 2 5 мг 5 0 мг) изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приёме тадалафила один раз в день. В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила 62% и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39% пациентов принимавших плацебо. Приём 5 мг тадалафила значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 часов между дозами. Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы мочевого пузыря и сосудах которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах и как следствие к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты. Фармакокинетика Всасывание После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приёма пищи поэтому препарат ДИНАМИКО ЛОНГ можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2 5 до 20 мг площадь под кривой концентрация-время (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объём распределения составляет около 63 л что указывает на то что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых добровольцев менее 0 0005% введённой дозы обнаруживается в сперме. Метаболизм Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5 чем тадалафил. Следовательно концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Выведение У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2 5 л/ч а средний период полувыведения – 17 5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов в основном через кишечник (около 61% дозы) и в меньшей степени почками (около 36% дозы). Особые группы пациентов Возраст старше 65 лет Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на гемодиализе экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов находящихся на гемодиализе Сmах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным. Печёночная недостаточность Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата. Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.

Фармакокинетика

Всасывание После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приёма пищи поэтому препарат ДИНАМИКО ЛОНГ можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2 5 до 20 мг площадь под кривой концентрация-время (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объём распределения составляет около 63 л что указывает на то что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых добровольцев менее 0 0005% введённой дозы обнаруживается в сперме. Метаболизм Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5 чем тадалафил. Следовательно концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Выведение У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2 5 л/ч а средний период полувыведения – 17 5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов в основном через кишечник (около 61% дозы) и в меньшей степени почками (около 36% дозы). Особые группы пациентов Возраст старше 65 лет Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на гемодиализе экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов находящихся на гемодиализе Сmах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным. Печёночная недостаточность Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата. Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.

Показания

Эректильная дисфункция. Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг). Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу входящему в состав препарата. Приём препаратов содержащих любые органические нитраты. Возраст до 18 лет. Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней нестабильная стенокардия или возникновение приступа стенокардии во время полового акта хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев неконтролируемые аритмии артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) неконтролируемая артериальная гипертензия ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев. Потеря зрения вследствие развития неартериитной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с предшествующим приёмом ингибиторов ФДЭ5). Одновременное применение: с доксазозином с другими ингибиторами ФДЭ5 с другими вариантами терапии эректильной дисфункции со стимуляторами гуанилатциклазы такими как риоцигуат. Применение у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозогалактозная мальабсорбция.

Меры предосторожности

Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) необходимо проявлять осторожность при назначении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ этой группе пациентов. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам принимающим альфа1-адреноблокаторы поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В двух исследованиях клинической фармакологии у здоровых добровольцев принимавших тадалафил не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином селективным альфа1А-адреноблокатором (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир саквинавир кетоконазол итраконазол кларитромицин эритромицин грейпфрутовый сок) гипотензивными средствами ингибиторами 5-альфа редуктазы. Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ по показанию эректильная дисфункция (ЭД). Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма – ежедневно один раз в сутки 5 мг в одно и то же время вне зависимости от времени приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2 5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. У пациентов у которых препарат в дозе 10 мг недостаточно эффективен применяют дозу 20 мг. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата. Рекомендованная максимальная суточная доза препарата ДИНАМИКО ЛОНГ составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приёма – 1 раз в сутки. Дозы 10 мг и 20 мг применяют непосредственно перед сексуальной активностью и не рекомендуются для ежедневного применения. Применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ по показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата ДИНАМИКО ЛОНГ при ежедневном применении один раз в сутки составляет 5 мг препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжёлой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина Цена 212 ₽

Динамико

Лекарственный препарат Динамико используется при нарушениях потенции. С его помощью мужчина получает возможность повысить либидо, избавиться от симптомов импотенции, получить удовольствие от полового акта.

Не следует путать названный медикамент с Динамико Лонг. Это другое средство, которое включает не силденафил, а тадалафил. Хотя направленность у него аналогичная.

Производитель

Изготовлением продукта занимается хорватская фармацевтическая компания Pliva Hrvatska d.o.o.

Страна происхождения

Группа препаратов

Относится к фармакологической категории «Средство для лечения эректильной дисфункции — ФДЭ-5 ингибитор».

Код АТХ: G04BE03

Действующее вещество

В основе препарата силденафил (sildenafil) — белый либо почти белый кристаллический порошок. Показатель растворимости в воде — 3,5 мг/мл.

Формы выпуска

Заказать Динамико в аптеке можно в таких формах выпуска:

Таблетки покрыты пленочной оболочкой. Они круглые, двояковыпуклые, голубого цвета.

Упаковка

Одна или четыре таблетки в саше. Вместе с инструкцией по применению лекарство находится в картонной упаковке.

Состав

Таблетки, покрытые диспергируемой пленкой	1 табл.
силденафила цитрат	35,12/70,24/140,48 мг
эквивалентно содержанию силденафила соответственно	25/50/100 мг
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипролоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки: Опадрай II 31F58914 белый, индигокармин (E132)

Дозировка

В большинстве случаев рекомендован прием 50 мг Динамико за один час до начала полового акта. Но с учетом индивидуальной переносимости и эффективности некоторым пациентам приходится повышать разовую дозу до 100 мг или, наоборот, понижать ее до 25 мг.

Запрещается использовать в сутки более 100 мг силденафила. Пить пилюли можно только раз в день. Лицам преклонного возраста и людям с почечной недостаточностью при КК от 30 до 80 мл/мин корректировать стандартную дозировку не нужно. При снижении клиренса креатина до отметки менее 30 мл/мин, а также при патологиях печени разрешается использовать в день только 25 мг средства.

Показания к применению

У медицинского препарата Динамико только одно показание к приему. Его выписывают при наличии эректильной дисфункции, при которой невозможно достичь достаточной эрекции полового члена. Медикамент помогает исключительно при условии последующей сексуальной стимуляции.

Передозировка

Чрезмерное дозирование может обернуться для пациента головными болями, приливами, диспепсией, головокружениями, ухудшением зрения, заложенностью носа. Больному показана симптоматическая терапия.

Гемодиализ при передозировке не помогает.

Противопоказания

В перечень противопоказаний к использованию состава входят:

• индивидуальная непереносимость содержащихся в нем компонентов;
• одновременный прием донаторов NO, органических нитратов, Ритонавира;
• наличие тяжелых заболеваний, при которых нежелательна сексуальная активность;
• параллельное использование со стимуляторами гуанилатциклазы;
• артериальная гипотензия при давлении менее 90/50 мм рт. ст;
• артериальная гипертония, если давление превышает 170/100 мм рт. ст;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• тяжелое нарушение мозгового кровообращения;
• потеря зрения в результате ранее перенесенной передней ишемической оптической невропатии неартериальной этиологии;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• генетически обусловленные дегенеративные заболевания сетчатки;
• дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.

Также лекарство противопоказано женщинам и в детском возрасте (младше 18 лет). С осторожностью его можно использовать при искривлении полового члена, серповидно-клеточной анемии, кровотечениях, язве желудка и ДПК (в период обострения).

Побочные действия

Чаще всего мужчины, которые используют лекарство Динамико, жалуются на головные боли и неприятное чувство приливов. Но эти эффекты проявляются слабо и проходят самостоятельно. Еще к побочным действиям состава относятся:

1. Со стороны нервной системы — головокружения, вялость, сонливость, снижение работоспособности, повышенный мышечный тонус. Могут также возникать судороги, обморочное состояние.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы — учащенное сердцебиение, падение артериального давления, приливы. Может развиться инфаркт, нестабильная стенокардия, тромбоз сосудов головного мозга.
3. Со стороны органа зрения — снижение остроты зрения, боль в глазах, боязнь яркого света, покраснение белков, склер, отеки век.
4. Со стороны органа слуха — потеря или резкое снижение слуха, боль в ушах.
5. Со стороны органов дыхания — насморк, носовые кровотечения, астматические припадки, фарингит, ларингит, чувство удушья, отек слизистых носовой полости.
6. Со стороны желудочно-кишечного тракта — рвота, тошнота, пересыхание слизистых оболочек рта, колит, гастроэнтерит, глоссит, дисфагия, стоматит, эзофагит.
7. Аллергические реакции — кожные высыпания, зуд всего тела или отдельных его участков.
8. Со стороны половых органов — отек гениталий, нарушение эякуляции, невозможность испытать оргазм, приапизм, повреждение целостности тканей пениса.
9. Со стороны кроветворной системы — лейкопения, анемия.
10. Со стороны обменных процессов — жажда, подагра, отеки, гиперурикемия, гипогликемия.
11. Прочие — отек тканей лица, шок, астения, слабость, болевые ощущения в области грудной клетки, повышенная раздражительность.

Если во время лечения Динамико проявились какие-либо из побочных эффектов, необходимо отказаться от дальнейшего использования медикамента и обратиться за врачебной помощью.

Способ применения

Внутрь, запивая достаточным количеством воды. Принимать за час до полового акта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Медикамент разработан для мужчин, поэтому женщины не могут его принимать.

Фармакологическое действие

Применяется при эректильных нарушениях. Позволяет быстро восстановить нарушенную эректильную функцию при условии интенсивной сексуальной стимуляции. Способствует усиленному притоки крови к половому члену.

Физиологический механизм эрекции заключается в высвобождении оксида азота в пещеристых телах пениса при возникновении полового возбуждения. NO активизирует фермент гуанилатциклазу, в результате чего увеличивается содержание циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Последний способствует расслаблению гладких мышц кровеносных сосудов и притоку крови в пещеристое тело полового органа.

Силденафил — селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5. Последняя обуславливает распад цГМФ в пещеристом теле. Соединение не имеет прямого расслабляющего воздействия на гладкие мышцы, но при этом усиливает расслабляющий эффект оксида азота на ткань пещеристого тела. При стимуляции цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Лечебные свойства препарата проявляются только при условии сексуальной стимуляции.

Медикамент известен слабо выраженным гипотензивным свойством.

Синонимы

В аптечных каталогах представлены следующие аналоги лекарства Динамико:

• Виагра («Пфайзер», США);
• Вилдегра (ООО «Озон», РФ);
• Максигра («Польфарма», Польша);
• Силденафил-СЗ («Северная Звезда», Россия);
• Визарсин Ку-таб (KRKA, Словения).

Фармакокинетика

При использовании в рекомендованной дозировке фармакокинетика носит линейный характер. После приема внутрь активное вещество препарата быстро всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови фиксируется уже через 30 минут — 2 часа. Биологическая доступность составляет 41%.

Нужно читывать, что если принять лекарство после употребления жирной пищи, оно начинает работать медленнее.

Кажущийся Vd в равновесном состоянии — 105 л. Связывание силденафила и его активного метаболита с белками плазмы описывается показателем 96% от введенной дозы (не является дозозависимым).

Менее 0,0002% от использованной порции силденафила обнаруживаются в сперме через полтора часа после приема таблетки.

Метаболические реакции протекают под влиянием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 микросомальных ферментов печени. Основной циркулирующий метаболит — N-деметилметаболит.

Выведение из организма

Клиренс силденафила — 41 л/ч. Период полувыведения — от 3 до 5 часов. Неактивные метаболиты выводятся кишечником и почками.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется принимать лекарство одновременно с Ритонавиром. В любом случае максимальная доза Динамико при таком сочетании не должна превышать 25 мг, а допустимая кратность приема составляет раз в двое суток.

При параллельном использовании с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4, например, Саквинавиром, Эритромицином, Кетоконазолом, Итраконазолом, начальная доза медикамента тоже должны быть 25 мг.

Для того чтобы минимизировать вероятность возникновения постуральной гипотензии у людей, принимающих альфа-адреноблокаторы, терапию силденафилом следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики. Также нужно проконсультироваться со специалистом по поводу актуальности снижения дозы силденафила.

Лекарственная форма

Твердая дозированная — таблетки для приема внутрь.

Условия хранения

Упаковка должна находиться в сухом помещении при температуре воздуха не выше +25°С. К ней не должны иметь доступ маленькие дети.

Срок годности

С момента выпуска средство может применяться в течение трех лет.

Особые условия

Прежде чем использовать лекарство, нужно пройти назначенное урологом комплексное обследование, собрать полный медицинский анамнез. Препараты такого вида должны с осторожностью применяться людьми с анатомическими особенностями формы полового члена, а также при высоком риске приапизма.

В медицинской практике известны случаи развития длительной эрекции. Если она сохраняется дольше четырех часов, нужно срочно обратиться за медицинской помощью. Несвоевременное лечение признаков приапизма приводит к поражению тканей полового органа и необратимой утрате потенции.

Медикамент нежелательно использовать больным, которым сексуальная активность противопоказана, например, при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нестабильной стенокардии, острой сердечной недостаточности. Сюда относится период в течение полугода после перенесенного инфаркта миокарда, тяжелая артериальная гипертония.

Прием таблеток при гипотонии

Силденафил проявляет системные вазодилатирующие свойства и приводит к снижению кровяного давления. Такие изменения не стоит рассматривать как клинически значимые, поскольку в большинстве случаев они не приводят к осложнениям.

Нужно осторожно сочетать препарат с альфа-адреноблокаторами, поскольку такая комбинация способна обусловить симптоматическую артериальную гипотензию.

Терапия при офтальмологических нарушениях

Пациенты с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения не должны принимать препарат. При наследственном пигментном ретините могут проявляться генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки.

Лечение при нарушениях слуха

Известны случаи резкого снижения слуха в результате использования препарата. Большинство больных входили в группу риска по потере слуха. На сегодняшний день причинно-следственная связь между приемом ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или его полной потерей не установлена.

Риск открытия кровотечений

Силденафил повышает антиагрегантные свойства нитропруссида натрия, донатора оксида азота. Сведения о безопасности лечения им людей, имеющих склонность к кровотечениям или болеющим ЯБЖДПК, отсутствуют. Этой категории пациентов Динамико не назначают.

Одновременное использование с другими медикаментами, направленными на коррекцию пониженной потенции

Нельзя сочетать с иными ингибиторами ФДЭ5 и лекарствами, в состав которых входит силденафил. Также запрещается комбинировать с любыми медикаментами, улучшающими потенцию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и потенциально опасными механизмами: влияет, нужно соблюдать особую осторожность. Лекарство может обуславливать затуманивание зрения, головокружения, поэтому нужно в дни его использования отказаться от вождения автомобиля и выполнения сложной работы.

Важно с вниманием отнестись к индивидуальному действию медикамента при изменении привычной дозировки.

Динамико таблетки 100 мг 4 шт.

Препарат для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

• Найти

Показания к применению Динамико таблетки 100 мг 4 шт.

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор.

Фармакологическое свойство

Препарат для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене. Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена. Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO – цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз, ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2 – ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата; одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах; одновременный прием ритонавира; пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее 90/50 мм рт. ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет); наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки); тяжелая печеночная недостаточность; женский пол; возраст до 18 лет. С осторожностью. Синдром множественной системной атрофии; обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; анатомическая деформация полового члена; приапизм; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение

Внутрь, примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности. По 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг. Для пожилых пациентов первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг. Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг. Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто -головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – «приливы»; нечасто -ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть. Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто – поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко – покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения. Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – глухота. Со стороны органов дыхания: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта. Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны половых органов: частота неизвестна – приапизм, пролонгированная I эрекция. Прочие: редко – боль в груди, усталость.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакции Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг. Одновременное применение с ритонавиром Cmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила. Одновременное применение с саквинавиром Cmax силденафила повышается на 140%, АUС на 210%. Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии. Одновременный прием силденафила и органических нитратов и др. донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов. Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств. Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила. При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в том числе доксазозина, особенно в первые 4 часа после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия. Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.