Инструкция по применению Метронидазол таблетки 500мг
Активное вещество – метронидазол. Вспомогательные вещества: повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал картофельный, сахароза (сахар), стеариновая кислота.
Группа
Производители
Показания к применению Метронидазол таблетки 500мг
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фал-лопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. Fragilis и видами Clostridium: сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на обо-дочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Способ применения и дозировка Метронидазол таблетки 500мг
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе – по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет – 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней. При лямблиозе – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям до 1 года – по 125 мг/сут, 2-4 лет – по 250 мг/сут, 5-8 лет – по 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения – 5 дней. При гиардиазисе – по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней. Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза – 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней. При хроническом амебиазе суточная доза – 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии – 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. При абсцессе печени – максимальная суточная доза – 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в те-чение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами те-рапии. Детям 1-3 лет – 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет – 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого. При балантидиазе – 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан. При псевдомембранозном колите – по 500 мг 3-4 раза в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylory – по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в со-ставе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут). При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза – 1,5-2 г. При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес. Для профилактики инфекционных осложнений – по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг/сут в течение 7 дней. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Противопоказания Метронидазол таблетки 500мг
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Фармакокинетика. При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл – через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30-60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие 40-70 % метронидазола выводится почками (в неизменном виде – около 35 % от принятой дозы). Период полувыведения – 8-10 часов. У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.
Побочное действие Метронидазол таблетки 500мг
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, анорексия, “металлический” привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит, изменение цвета языка/«обложенный язык» (из-за развития грибковой микрофлоры). Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях – периферическая нейропатия и эпилептические припадки. Лечение: симптоматическое; специфические антидоты отсутствуют.
Взаимодействие Метронидазол таблетки 500мг
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 недели). Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
С осторожностью – беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность. В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Условия хранения
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Метронидазол таблетки 500мг
Метронидазол (Metronidazole)
Лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,0295 г, крахмал картофельный – 0,0149 г, стеариновая кислота – 0,003 г, метилцеллюлоза – 0,0026 г.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
Фармакокинетика
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола.
Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл – через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10–20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30–60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
40–70% метронидазола выводится почками (в неизмененном виде – около 35% от принятой дозы). Период полувыведения 8–10 часов.
У пациентов с нарушениями функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.
Фармакодинамика
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp . (в том числе В. fragilis , В. ovatus , В. distasonis , В. thetaiotaomicron , В. vulgatus ), Fusobacterium spp . и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp ., Clostridium spp ., Peptococcus niger , Peptostreptococcus spp .) . Минимальная подавляющая концентрация ( МПК ) для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармако-терапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Показания
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp . (в том числе В. fragilis , В. distasonis , В. ovatus , В. thetaiotaomicron , В. vulgatus ); инфекции костей и суставов; инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга; бактериальный эндокардит; пневмония, эмпиема и абсцесс легких; сепсис.
Инфекции, вызываемые Clostridium spp ., Peptococcus niger , Peptostreptococcus spp .: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, в параректальной области, аппендэктомии, гинекологических операций).
Противопоказания
– Гиперчувствительность к метронидазолу, к другим производным нитроимидазола, к имидазолам и к другим компонентам препарата.
– Органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия).
– Лейкопения (в том числе в анамнезе).
– Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).
– Беременность, период лактации.
– Детский возраст до 6 лет.
– Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
– Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики).
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, применение препарата Метронидазол во время беременности противопоказано. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Метронидазол принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.
При кишечном амебиазе метронидазол применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение 7 дней.
При острой амебной дизентерии суточная доза составляет 2250 мг (разделенная на 3 приема). Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема). При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделенная на 3 приема) в течение 3–5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема). При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней.
Для лечения псевдомембранозного колита метронидазол назначают по 500 мг 3–4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.
Для эрадикации Helicobacter pylori метронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином).
Для профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной дозе 750–1500 мг (разделенной на 3 приема) за 3–4 дня до операции. Через 1–2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней.
Передозировка
Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках.
Симптомы: рвота, атаксия, небольшая дезориентация.
Лечение: специфического антидота при передозировке метронидазолом не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Побочные действия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
– Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
– Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
– Панкреатит (обратимые случаи).
– Изменение цвета языка/«обложенный язык» (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны иммунной системы
– Ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
– Периферическая сенсорная нейропатия.
– Головная боль, судороги, головокружение.
– Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола.
Нарушения психики
– Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.
– Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения
– Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия.
– Нейропатия/неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
– Нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
– Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
– Повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы ( ACT ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой.
– У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
– Сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница.
– Пустулезная кожная сыпь.
– Фиксированная лекарственная сыпь.
– Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
– Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола.
– Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства
– Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные
– Уплощение зубца Т на ЭКГ.
Особые указания
Поскольку одновременный прием метронидазола с алкоголем (этанолом) может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.
Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата (более 10 дней) и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний (тщательно взвесив соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений), препарат применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия, проявляющихся парестезиями, атаксией, головокружением, судорогами, при проявлении которых лечение должно быть прекращено.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом) у пациентов с синдромом Коккейна. Следует с осторожностью и только в случае отсутствия альтернативного лечения применять метронидазол у данной категории пациентов.
Исследования функции печени следует проводить в начале лечения, во время лечения и в течение 2 недель после окончания лечения.
Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени (таких как впервые выявленная сохраняющаяся боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, лихорадка, недомогание, желтуха, потемнение мочи или кожный зуд). Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая риск развития таких побочных реакций, как спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, нарушения зрения, рекомендуется во время лечения воздержаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
С дисульфирамом
Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).
С этанолом
Возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).
С непрямыми антикоагулянтами (варфарин)
Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.
С препаратами лития
При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
С циклоспорином
При одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.
С циметидином
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных явлений.
С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления печени (фенобарбитал, фенитоин)
Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.
С фторурацилом
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
С бусульфаном
Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.
С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид)
Не рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
С сульфаниламидами
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Форма выпуска
Таблетки по 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или по 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной с полиэтиленовым покрытием.
2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению укладывают в коробку из картона коробочного (групповая упаковка).
Метронидазол таблетки 250 – Обновление – инструкция по применению
крахмал картофельный – 47,6 мг, стеариновая кислота – 1,5 мг, тальк – 0,9 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и маркировкой “R” или без нее – на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов ингибируя синтез их нуклеиновых кислот что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis Entamoeba histolytica а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides vulgatus) Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp. Clostridium spp. Peptococcus niger. Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0125-625 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80 % за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80 %. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час 135 мкг/мл – через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20 %. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие почки печень кожу желчь спинномозговую жидкость слюну семенную жидкость вагинальный секрет) в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30-60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
40-70 % метронидазола выводится почками (в неизменном виде – около 35 % от принятой дозы). Период полувыведения – 8-10 часов.
У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.
Показания:
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз включая амебный абсцесс печени кишечный амебиаз (амебная дизентерия) трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит трихомонадный уретрит).
Инфекции вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов инфекции центральной нервной системы (ЦНС) в т.ч. менингит абсцесс мозга бактериальный эндокардит пневмония эмпиема и абсцесс легких сепсис.
Инфекции вызываемые видами Clostridium spp. Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит абсцесс печени) инфекции органов малого таза (эндометрит абсцесс фаллопиевых труб и яичников инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки связанные с Helicobacter pylori.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке околоректальной области аппендэктомия гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания:
Гиперчувствительность лейкопения (в т.ч. в анамнезе) органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч. эпилепсия) печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз) беременность (I триместр) период лактации.
С осторожностью:
Беременность (II-III триместры) почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Внутрь во время или после еды (или запивая молоком) не разжевывая.
При трихомониазе – по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 075-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Детям 2-5 лет – 250 мг/сут; 5-10 лет – 250- 375 мг/сут старше 10 лет – 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.
Детям до 1 года – по 125 мг/сут 2-4 лет – по 250 мг/сут 5-8 лет – по 375 мг/сут старше 8 лет – по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения – 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза – 1-15 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза – 15 г в 3 приема в течение 5-10 дней при острой амебной дизентерии – 225 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени – максимальная суточная доза – 25 г в 1 или 2-3 приема в течение 3-5 дней в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.
Детям 1-3 лет – 1/4 дозы взрослого 3-7 лет – 1/3 дозы взрослого 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите– по 500 мг 3-4 раза в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylory – по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии например комбинации с амоксициллином 225 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза – 15-2 г.
Для профилактики инфекционных осложнений– по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Побочные эффекты:
Нарушения cо стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии тошнота рвота диарея глоссит стоматит “металлический” привкус во рту снижение аппетита анорексия сухость слизистой оболочки полости pтa запор панкреатит (обратимые случаи) изменение цвета языка / “обложенный язык” (из-за разрастания грибковой микрофлоры). Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия головная боль судороги головокружение; сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений атаксия дизартрия нарушения походки нистагм тремор) которые являются обратимыми после отмены метронидазола; асептический менингит.
Нарушения психики: психотические расстройства включая спутанность сознания галлюцинации; депрессия бессонница раздражительность повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения такие как диплопия миопия расплывчатость контуров предметов снижение остроты зрения нарушение цветового восприятия; нейропатия неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз лейкопения нейтропения тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности “печеночных ” ферментов (аспартатаминотрансферазы аланинаминотрансферазы щелочной фосфатазы). Развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени иногда сопровождается желтухой: у пациентов получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами наблюдались случаи развития печеночной недостаточности потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь зуд гиперемия кожи крапивница пустулезная кожная сыпь синдром Cтивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола; дизурия полиурия цистит недержание мочи кандидоз.
Общая расстройства: лихорадка заложенность носа артралгии слабость.
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Взаимодействие:
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлении.
Одновременное назначение препаратов стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания:
В период лечения npoтивопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе рвота головная боль внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать показатели периферической крови.
При лейкопении возможность в продолжении лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии головокружение и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уpeтритa у мужчин. Необходимо воздержаться от половой жизни. Обязательное одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструации. После терапии трихоминоза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менустрации.
Метронидазол может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности угрожающие жизни пациента включая ангионевротический отек анафилактический шок синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз. В случае развития данных реакций следует немедленно прекратить терапию метронидазолом и начать соответствующую терапию.
У пациентов принимающих метронидазол возможно развитие психотических реакций (спутанность сознания галлюцинации депрессия) с возможным причинением вреда своему здоровью уже после приема первой дозы особенно у пациентов имеющих психические заболевания в анамнезе. В случае появления описанных выше реакций следует прекратить прием препарата и предпринять соответствующие меры.
Одновременное применение метронидазола и дисульфирама или бусульфана не рекомендуется.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Учитывая профиль побочных аффектов (головокружение преходящие нарушения зрения и другие) рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 250 мг.
Упаковка:
По 8 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной.
2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 8 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
АО “Производственная фармацевтическая компания Обновление” (АО “ПФК Обновление”), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО “ПФК Обновление”
Метронидазол таблетки 250 – Обновление – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Метронидазол таблетки 250 – Обновление в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
МЕТРОНИДАЗОЛ
1 таблетка содержит активное вещество: метронидазол 500 мг или 250 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное , 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, Р/ buccae, Р/ disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. Fragilis и видами Clostridium:сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью – беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе – по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают картонную упаковку (пачку).
Инструкция по применению МЕТРОНИДАЗОЛ (METRONIDAZOLE) таблетки
Код ATX: Противопаразитарные препараты, инсектициды и репелленты (P) > Противопротозойные препараты (P01) > Препараты для лечения амебиаза и других протозойных инфекций (P01A) > Производные нитроимидазола (P01AB) > Metronidazole (P01AB01)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
| 1 таб. | |
| метронидазол | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, крахмал картофельный.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МЕТРОНИДАЗОЛ таблетки создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.04.2012 г.
Фармакологическое действие
Синтетическое антибактериальное и антипротозойное лекарственное средство группы 5-нитроимидазола. Лекарственное средство оказывает антибактериальное, противопротозойное действие. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Подавляет развитие простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.), высокоэффективен против облигатных анаэробных бактерий Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Не оказывает прямого действия на аэробы и факультативные анаэробы. При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против патогенных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
- родившихся при сроке беременности – 28-30 недели – примерно 75 ч, 32-35 недели – 35 ч, 36-40 недели -25 ч. Лекарственное средство быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метронидазол метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания к применению
Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазолчувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).
Трихомониаз с клиническими симптомами. Метронидазол показан для лечения трихомониаза с клиническими симптомами у женщин и мужчин, если наличие трихомонад было подтверждено соответствующими лабораторными исследованиями (исследование мазка и/или культуры).
Асимптомный трихомониаз. Метронидазол показан для лечения женщин с асимптомным трихомониазом (эндоцервицит, цервицит или эрозии шейки матки). Поскольку существуют доказательства того, что наличие трихомонад может помешать точной оценке цитологических мазков, дополнительные мазки должны быть выполнены после эрадикации паразита.
Лечение супруга без клинических проявлений. Инфекция Т. vaginalis является венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен. Решение о том, следует ли лечить партнера-мужчину без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены, или в случае, если анализ не был проведен, является индивидуальным. Принимая это решение, следует отметить, что есть доказательства того, что женщина может инфицироваться повторно, если ее супруг не был пролечен. Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазол ом одновременно.
Амебиаз. Метронидазол показан для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.
Анаэробные бактериальные инфекции. Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом. В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале. Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.
Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus и Fusobacterium.
Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковой абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.
Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая группу В. Fragilis) и Clostridium.
Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides(включая группу В. Fragilis) в качестве дополнительной терапии.
Инфекции ЦНС, включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis).
Инфекции нижних дыхательных путей, включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis).
Метронидазол : инструкция по применению
Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность – не менее 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 ч после приема и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от принятой дозы (после приема внутрь доз 250 мг, 500 мг и 2 г максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 6, 12 и 40 мкг/мл соответственно). Связывание с белками плазмы крови незначительное – менее 20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в большинстве тканей и жидкостей, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, семенную жидкость, влагалищный секрет, амниотическую жидкость, полости абсцессов; проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксиллирования, окисления и конъюгации с глукуроновой кислотой; образует неактивные и активные метаболиты. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также обладает противопротозойным и противомикробным действием. Период полувыведения при нормальной функции печени – 6-12 ч, при алкогольном поражении печени удлиняется до 10-29 ч. Экскретируется почками (60-80 % принятой дозы) и кишечником (6–15 %); в неизмененном виде выводится около 20 %.
При повторных приемах может кумулироваться, особенно у больных с нарушением функции почек.
Метронидазол и его основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе. При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Метронидазол-Здоровье антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное) средство. Производное имидазола.
Механизм действия метронидазола обусловлен проникновением внутрь микроорганизма молекулы препарата, встраиванием его нитрогруппы в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. У некоторых видов анаэробов подавляет синтез ДНК и вызывает ее деградацию (разрыв нитей).
Спектр действия включает простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, Leishmania; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium, чувствительные штаммы Eubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель около 99 % вышеприведенных простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 час. Для анаэробных микроорганизмов минимальная бактериостатическая концентрация, вызывающая 90 % их гибели, составляет 8 мкг/мл. Активен в отношении Mobiluncus, Mycoplasma hominis, простейших Balantidium coli.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы и облигатные аэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Неактивен в отношении видов Actinomyces, Candida albicans.
Показания к применению
– трихомонадный вагинит, уретрит
– лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
– комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно–анаэробных инфекций
– профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)
– хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori ( в комбинации с аммоксициллином )
Способ применения и дозы
При трихомониазе Метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 7-10 дней: по 250 мг 2 раза в день во время еды.
При бактериальном вагинозе применяют по 500 мг метронидазола 2 раза в день в течение 5- 7 дней.
При амебиазе Метронидазол назначают в течение 5-10 дней – взрослым и детям старше 15 лет по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в день, при острой амёбной дизентерии по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день. Детям 6 – 10 лет по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в день, 10 -15 лет по 250 мг 2 раза в день, принимают во время еды.
Лямблиоз лечат в течение 5 дней. Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в день. Детям 6-10 лет по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в день (суточная доза 375 мг), 10-15 лет по 250 мг 2 раза в день.
При лечении анаэробных инфекций взрослым и детям старше 12 лет назначают Метронидазол по 250 мг 3 раза в день в течение 7—10 дней. Детям 6-12 лет назначают по 7,5 мг/кг 3 раза в день. При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза 1,5-2 г.
Для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).
Для профилактики инфекционных осложнений по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции.
При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточную дозу уменьшают вдвое.
Побочные действия
– отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, сухость во рту, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея
-головная боль, головокружение, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, судороги, депрессия, нарушения сна –артралгии, миалгии
– транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, изменения печеночных проб
– аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, фотодерматит, отек Квинке)
-возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет из-за присутствия пигментов, связанных с метаболизмом метронидазола
-периферическая нейропатия, диплопия, светобоязнь, шум в ушах, потеря слуха
-дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
Противопоказания
-повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазолам
– органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)
– заболевания крови (в т.ч. в анамнезе)
– I триместр беременности и период лактации
-тяжелая печеночная недостаточность
-детский возраст до 6 лет
-применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином
-комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
Лекарственное взаимодействие
Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда.
При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития, нейротоксичность последних повышается.
Активность метронидазола уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).
Фенитоин снижает эффективность метронидазола, тогда как эффект самого фенитоина может повышаться.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ (изменение интервала QT), аритмии, блокада сердца, обморок.
При одновременном применении дисульфирама (эспераль) и метронидазола возможно развитие острых психозов, дезориентации.
Метронидазол может повышать концентрацию 5-фторурацила в плазме крови и усиливать токсические эффекты.
Особые указания
При терапии трихомониаза необходимо лечение обоих половых партнеров и использование презервативов. Лечение не прекращается во время менструаций.
Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано.
Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают ГКС.
В процессе длительного лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса больных.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложнопозитивному тесту Нельсона.
На фоне терапии препаратом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.
Во II и III триместрах беременности применение препарата допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует учитывать возможность развития головокружения при назначении препарата пациентам, деятельность которых связана с управлением механизмов, особенно водителям транспортных средств.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в тяжелых случаях – атаксия, периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой . По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Загрузка...