Ламивудин: инструкция по применению таблеток

Ламивудин

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ламивудин — аналог нуклеозидов. обладающий активностью в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и вируса гепатита B (HBV). Ламивудин подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием активного производного — ламивудина 5‘-трифосфата. Основной механизм его действия — блокирование синтеза цепи в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Трифосфат обладает селективной ингибирующей активностью в отношении репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro, а также активностью в отношении резистентных к зидовудину клинических изолятов ВИЧ. Не наблюдались антагонистические эффекты in vitro при одновременном применении ламивудина и других антиретровирусных препаратов (исследованные вещества: абакавир, диданозин, невирапин и зидовудин).

Резистентность

Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена заменой аминокислоты M184Vвблизи активного центра вирусной обратной транскриптазы (ОТ). Данный вариант мутации встречается как в условиях in vitro, так и у инфицированных ВИЧ-1 пациентов, получавших антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. При мутации M184Vзначительно снижается чувствительность к ламивудину и уменьшается способность вируса к репликации in vitro. В исследованиях in vitro было установлено, что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться чувствительными к его действию, если у этих изолятов одновременно развивается резистентность к ламивудину. Однако клиническое значение этих данных до настоящего времени не определено.

Данные in vitro, как правило, указывают на то, что продолжение применения ламивудина в составе антиретровирусной терапии, несмотря на развитие мутации M184V, может привести к появлению остаточной антиретровирусной активности (вероятно, в результате ухудшения репликативной способности вируса). Клиническая значимость этих результатов не установлена. В действительности, доступные клинические данные очень ограничены и не позволяют сделать однозначный вывод в этой области. В любом случае, начало применения НИОТ, к которым вирус все ещё чувствителен, всегда должно быть более предпочтительным, чем продолжение терапии ламивудином. Таким образом, продолжение терапии ламивудином, несмотря на появление мутации M184V, следует рассматривать только в случае отсутствия других активных НИОТ.

Мутация ОТ M184Vприводит к развитию перекрёстной резистентности только к антиретровирусным препаратам класса нуклеозидных ингибиторов. Зидовудин и ставудин сохраняют антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину и обладающих только мутацией M184V. Штаммы с мутацией ОТ M184Vдемонстрируют менее чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину: клиническое значение этих данных неизвестно. Тесты на чувствительность in vitro не были стандартизированы, и их результаты могут варьировать в зависимости от методологических факторов.

In vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, на устойчивые лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд клеток-предшественников костного мозга.

Фармакокинетика

Всасывание

Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность ламивудина у взрослых после приёма внутрь обычно составляет 80–95 %. После приёма внутрь среднее время (t_max) достижения максимальной концентрации ламивудина в сыворотке крови C_max составляет около 1 ч. На основании данных, полученных в исследовании с участием здоровых добровольцев, при приёме терапевтической дозы 150 мг два раза в сутки средняя (КВ — коэффициент вариации) равновесная концентрация C_max и C_min ламивудина в плазме крови составляет 1,2 мкг/мл (24 %) и 0,09 мкг/мл (27 %) соответственно. Средняя (КВ) AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») в интервале между приёмами 12 ч составляет 4,7 мкг × ч/мл (18 %). При терапевтической дозе 300 мг один раз в сутки средняя (КВ) равновесная концентрация C_max, C_min и AUC в интервале между приёмами 24 ч составляют 2,0 мкг/мл (26 %), 0,04 мкг/мл (34 %) и 8,9 мкг × ч/мл (21 %) соответственно.

READ

Орехи: польза и вред

Приём ламивудина вместе с пищей вызывает увеличение t_max и снижение C_max (на 47 %), однако не влияет на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании величины AUC).

Не ожидается, что приём измельчённых таблеток с небольшим количеством полутвёрдой пищи или жидкости повлияет на фармакологические свойства препарата и, следовательно, на клинической эффект. Этот вывод основан на физико-химических и фармакокинетических данных при условии, что пациент измельчает и смешивает с пищей или жидкостью 100 % таблетки, и принимает незамедлительно.

Совместное применение зидовудина приводит к увеличению экспозиции зидовудина на 13 % и увеличению максимальной концентрации в плазме крови на 28 %. Это явление не считается значимым для безопасности пациентов и. следовательно, не требует коррекции доз.

Распределение

По данным клинических исследований при внутривенном введении средний объем распределения ламивудина составляет 1,3 л/кг, а наблюдаемый период полувыведения — 5–7 ч. Средний системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0,32 л/ч/кг, большую часть которого составляет почечный клиренс через систему транспорта органических катионов (более 70 %).

Пациенты с нарушением функции печени

Данные, полученные у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжёлой степени, показывают, что дисфункция печени не оказывает существенное слияние на фармакокинетику ламивудина. Исходя из этих данных, для пациентов с нарушением функции печени средней и тяжёлой степени коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, когда нарушение функции печени сопровождается нарушением функции почек.

Побочное действие

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином.

Нежелательные реакции, классифицировались как связанные или возможно связанные с терапией ламивудином, перечислены ниже в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000, Российская Федерация

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «АЗТ ФАРМА К.Б.», Россия

111033, Москва, Самокатная ул., д. 2а. стр. 1. ч пом/к/оф 007/1/1

Производитель

ООО «АЗТ ФАРМА К.Б.», Россия

Адрес места производства:

г. Москва, ул. Твардовского, д. 8

Организация, принимающая претензии от потребителя

ООО «АЗТ ФАРМА К.Б.»

Россия, 123458, г. Москва, ул. Твардовского, д. 8, стр.1, «Технопарк «Строгино» для ООО «АЗТ ФАРМА К.Б.»,

Ламивудин

Фото препарата

Латинское название: Lamivudine
Код АТХ: J05AF05
Действующее вещество: Ламивудин (Lamivudine)
Производитель: Aurobindo Pharma Ltd., Индия

Состав

В одной таблетке, покрытой оболочкой, находится 300 или 150 миллиграммов ламивудина.

Также в состав входит микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия, стеарат магния, титана диоксид, гипромелоза, полиэтиленгликоль 400 и полисорбат 80.

Форма выпуска

Выпускается в двух видах:

овальные таблетки с 150 миллиграммами активного вещества, покрытые белой оболочкой, с отпечатком буквы «С» на одной стороне, и цифрой «63» с другой стороны;
овальные таблетки с 300 миллиграммами активного вещества, покрытые белой оболочкой, с отпечатком буквы «С» на одной стороне, и цифрой «64» с другой стороны.

READ

Как лечить артроз стопы народными средствами

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Имеет высокую активность против ретровирусов и вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Когда активное вещество препарата попадает в клетку человека, при участии киназ клеток оно поддается фосфорилированию, в результате чего образуется 5-трифосфатная производная часть, которая ингибирует ДНК- и РНК- зависимости обратной транскриптазы ВИЧ и приводит к приостановлению репликации вирусов. Созданная производная часть действует не только как ингибитор, но и как субстрат для обратной транскриптазы вируса. Образование зараженных клеток ДНК блокируется благодаря встраиванию ламивудин-фосфата в цепочки ее молекул, которые потом разрываются. Взаимодействие ламивудин-5-трифосфата с транскриптазой ВИЧ в сто раз сильнее, чем с α-полимеразой клеток человека.

Активное вещество препарата активно по отношению к зидовудинрезистентным штаммам вируса иммунодефицита человека. Когда его принимают пациенты, не получавшие ранее лечения антиретровирусными препаратами, комбинируя с зиновудином, это замедляет развитие стойкости организма к зиновудину. Ламивудин слабее подавляет клетки-предшественники костного мозга, и оказывает цитотоксическое действие на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные линии клеток, а также лимфоциты периферической крови менее выраженное, чем зиновудин.

Биодоступность данного вещества составляет 80-86%. На 36% связывается с белками плазмы. Выводится в неизменном виде вместе с мочой.

Показания к применению

Таблетки Ламивудин применяют:

при вирусе иммунодефицита (ВИЧ) у детей и взрослых;
при вирусном хроническом гепатите В (ХВГ В) у пациентов старше 16 лет на фоне репликации HBV.

Можно комбинировать с другими антиретровирусными препаратами.

Противопоказания

Нельзя принимать при повышенной чувствительности к действующему веществу Ламивудина.

Побочные действия

Данное лекарство может вызывать такие побочные эффекты:

инфекции дыхательных путей;
общее недомогание;
тошнота;
повышенная утомляемость;
рвота;
снижение аппетита; ;
повышение активности трансаминаз печени;
боли и дискомфортные ощущения в эпигастральной области.

Лавимудин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Ламивудин принимают по 300 мг в день. Это может быть одна таблетка с 300 миллиграммами активного вещества, или две с 150 миллиграммами утром и вечером. Принимать следует внутрь, между приемами пищи или во время еды. Ламивудин и Зидовудин часто назначают одновременно. При весе ниже 50 килограммов доза может уменьшаться.

Передозировка

Данные о случаях сильной передозировки отсутствуют. Летальных случаев не было. При передозировке применяется обычное лечение для таких случаев: промывание желудка и мониторинг жизненно необходимых функций.

Взаимодействие

При одновременном применении с Триметопримом повышается в крови концентрация ламивудина.

Одновременный прием с Зальцитабином, Ставудином, Изониазидом, Диданозином и Дапсоном повышает риск развития периферической невропатии, а с сульфаниламидами, диданозином и зальцитабином повышает риск возникновения панкреатита.

При одновременном приеме с Зидовудином увеличивается продолжительность его действия на 13 процентов, а максимальная концентрация в плазме крови — на 28 процентов. Зидовудин же не влияет на биодоступность и концентрацию ламивудина.

Условия продажи

Приобрести таблетки можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в сухом и недоступном для детей месте, при температуре воздуха не выше 30 градусов по Цельсию.

Ламивудин

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

READ

Клафоран: инструкция по применению, цена, отзывы

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы – 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T1/2 – 5-7 ч. 68-71% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени
Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Применение у детей
Опыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от показаний.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Взаимодействие с другими препаратами

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

READ

Амоксициллин при простуде: как принимать, помогает ли

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Ламивудин таблетки п.п.о. 150мг 60 шт.

Инструкция по применению Ламивудин таблетки п.п.о. 150мг 60 шт.

Краткое описание
Состав
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Особые указания
Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Озон ООО, Российская Федерация, Противовирусное (ВИЧ) средство

Состав

Ламивудин 150 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 45 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 72 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 24 мг, повидон – 6 мг, магния стеарат – 3 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай II (серия 85) (спирт поливиниловый – 3.6 мг, макрогол – 1.818 мг, тальк – 1.332 мг, титана диоксид – 2.25 мг).&lt/p>

Фармакологическое действие

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами). Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Способ применения и дозировка

Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от показаний.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль. Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей. Прочие: общее недомогание.

READ

Витамины для диабетиков 1 типа при сахарном диабете

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ламивудину.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы. Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина. Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л). При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита. Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь. В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции. Использование в педиатрии Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его Cmax в плазме крови – на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита. При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии. Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Ламивудин

Это беловатый порошок кристаллического генеза. Отличается прекрасной растворимостью.

Инструкция по применению

Состав, выпуск

Действующим элементом выступает ламивудин. Это сильное противовирусное лекарство против вируса ВИЧ, имеет несложный состав. Таблетированный препарат, покрытый оболочкой. Ламивудин – сбалансированное лекарство для внутреннего применения.

Фармакология, кинетические особенности

Инструкция по применению определяет перечень компонентов медикамента, перечень заболеваний, для лечения которых он предназначен. Обладает значительным противовирусным, лекарством-ингибитором. Обладает вирусостатическим влиянием, поэтому назначается против соответствующих заболеваний. Препарат находится в неактивной форме – активизируется лекарство только после попадания в организм.

После попадания в организм быстро всасывается. Незначительно изменяется в печени. Выводится почками, частично попадает в грудное молоко.

Действие сугубо на устойчивые формы. Занимается блокировкой синтеза ДНК ВИЧ. Доказано, что Ламивудин оказывает аддитивное действие по отношению ко многим медикаментам.

Назначение медикамента

Спектр показаний к назначению лекарства небольшой. Основное показание для лечения – наличие ВИЧ-инфекции у лиц разного возраста и пола. Подходит для терапии малышей с 3-х месяцев. Используется преимущественно в комбинированной терапии. Эпизодов монотерапии не наблюдалось.

Способ применения

Назначение Ламивудина только специалистом. Принимают независимо от трапезы. В терапии подобного рода предельно важно соблюдать точность и регулярность нужной дозировки. Доза всегда подбирается индивидуально. Все зависит от тяжести недуга, общего состояния, возраста и ответа на терапию. Самостоятельно изменять дозировку медикамента строго запрещено. Беременным пациенткам медикамент назначается только по назначению врача. Учитываются потенциальные риски и польза от медикамента.

READ

Нолицин: инструкция по применению, отзывы при цистите

О побочных эффектах и противопоказаниях

Противопоказанием к назначению Ламивудина есть лишь одно указание: медикамент нельзя назначать при индивидуальной непереносимости отдельных компонентов лекарства. Перед применением Ламивудина следует детально ознакомиться с полным его перечнем компонентов.

Побочным эффектом является сильная аллергия. Сыпь возникает крайне редко и только у пациентов с индивидуальной непереносимостью активных веществ медикамента.

В ряде случаев побочными реакциями являются головные боли, высокое кровяное давление или общее ощущение недомогания. Эти побочные эффекты обычно ослабевают или исчезают через некоторое время. Зачастую бывает тошнота, недомогание, болезненность головы. Возможны проблемы со сном, редко – выпадение волос.

Передозировка лекарством

Относится к нейтральным медикаментам. Передозировка во время исследований средства не выявлена. Медикамент нисколько не влияет на вождение, сон, переносится неплохо.

При возникновении любых побочных эффектов следует прекратить использование, и записаться к специалисту. Нередко нежелательные признаки возникают по вине самих больных. Неправильная порция, нежелательное комбинирование приводят к сильному ухудшению состояния.

Взаимодействие с медикаментами

Назначается специалистом, который учитывает сочетание медикаментов терапии. Критических запретов во взаимодействии не обнаружено.

Взаимодействие с алкоголем не выявлено.

Хранение, продажа

Условия исключают попадание солнечных лучей. Хранится далеко от малышей.

Не допускается попадание в лекарство жидкости. После конца даты пригодности медикамент принимать категорически запрещено. Нельзя потреблять, если внешний облик лекарства изменился: возник не типичный запах, окрас. Продается исключительно по рецептурному принципу.

Аналоги медикамента

Инструкция гласит, что у Ламивудина имеются несколько аналогов. Наибольшей популярностью пользуются: Эпивир, Гептавир, Виролам, Амивирен, Зеффикс, Виролам, Ладивин.

Использовать аналоги лекарства без назначения не рекомендуется. Врачом всегда оценивается совместимость элементов для терапии каждого конкретного больного.

Ламивудин

Производитель: фармацевтическое предприятие ЗАО «Оболенское» (Россия), фармацевтическая компания ООО «Озон» (Россия), Ауробиндо Фарма Лтд. (Индия) и др.

Актуализация описания и фото: 01.11.2021

Цены в аптеках: от 2700 руб.

Ламивудин – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ламивудина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: I производитель – от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с разделительной риской, с белым или почти белым ядром на поперечном разрезе; II производитель – от белого до почти белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне – гравировка С, на другой – гравировка «63» (в ячейковой контурной упаковке 7, 10, 12, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной коробке от 1 до 10 упаковок; в алюминиевых блистерах 10 шт., в картонной пачке 6 или 10 блистеров; во флаконе из полиэтилентерефталата 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной коробке 1 флакон).

Состав одной таблетки:

активное вещество: ламивудин – 150 мг;
вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, для I производителя дополнительно – повидон, моногидрат лактозы;
оболочка: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрай II (макрогол, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.

READ

Может ли быть кашель при ангине и как его лечить

Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.

Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.

Фармакокинетика

Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – от 80 до 88%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови наступает через 1 час после перорального применения. С белками плазмы связывается 36%.

Ламивудин способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Биотрансформируется вещество путем фосфорилирования, образуя 5-трифосфат. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 5–7 часов. С мочой выводится 68–71% активного вещества в неизмененном виде.

Показания к применению

ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
вирусный хронический гепатит B на фоне репликации HBV у пациентов старше 16 лет.

Противопоказания

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
детский возраст до 3 лет при массе тела менее 14 кг;
беременность и период лактации;
индивидуальная повышенная чувствительность к ламивудину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ламивудин с осторожностью назначают пациентам с периферической нейропатией (в том числе в анамнезе), почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин, а также больным с панкреатитом (в том числе в анамнезе).

Инструкция по применению Ламивудина: способ и дозировка

Назначение препарата допускается только имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекций специалистом.

Таблетки Ламивудин принимают внутрь независимо от приема пищи. Следует избегать деления таблеток на части во избежание нарушения точности дозирования препарата.

Режим дозирования в зависимости от возраста и веса пациента:

взрослые и подростки с массой тела более 25 кг: общая суточная доза – 300 мг. Можно принимать по 1 таблетке (150 мг) два раза в сутки или 2 таблетки (300 мг) один раз в сутки;
дети с массой тела от 20 до 25 кг: общая суточная доза – 225 мг – принимать 1 _/2 таблетки (75 мг) утром и 1 таблетку (150 мг) вечером или 1 1 _/2 таблетки (225 мг) один раз в сутки;
дети с массой тела от 14 до 20 кг: общая суточная доза – 150 мг. Можно принимать по 1 _/2 таблетки (75 мг) два раза в сутки, утром и вечером, или 1 таблетку (150 мг) один раз в сутки.

READ

Шелф синдром коленных суставов

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов по специальной шкале (> 0,1% – очень часто; 0,01–0,1% – часто; 0,001–0,01% – нечасто; 0,0001–0,001% – редко; < 0,0001% – крайне редко):

центральная нервная система: часто – бессонница, головная боль, повышенная утомляемость; крайне редко – парестезии. Отмечались случаи развития периферической нейропатии, однако связь этого осложнения с применением ламивудина не доказана;
органы кроветворения: нечасто – анемия, нейтропения, тромбоцитопения; крайне редко – аплазия эритроидного ростка костного мозга;
обмен веществ: часто – повышение содержания молочной кислоты в сыворотке крови; редко – лактоацидоз, накопление/перераспределение подкожно-жировой клетчатки (частота возникновения зависит от ряда факторов, в том числе от используемой комбинации антиретровирусных препаратов);
желудочно-кишечный тракт: часто – снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота, боль и дискомфорт в эпигастральной области; редко – панкреатит (связь с применением ламивудина не доказана), повышение активности сывороточной амилазы;
гепатобилиарная система: нечасто – транзиторное повышение ферментной активности печеночных трансаминаз; редко – гепатит;
кожа и ее производные: часто – кожная сыпь, алопеция;
костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные расстройства, артралгия; редко – рабдомиолиз;
дыхательная система и органы средостения: часто – назальные симптомы, кашель;
организм в целом: чувство усталости, общее недомогание, лихорадка.

Отмечались случаи развития остеонекроза у больных с такими факторами риска, как продолжительная комбинированная антиретровирусная терапия или поздние стадии ВИЧ-инфекции (частота возникновения неизвестна).

Передозировка

На данное время имеется недостаточно информации о последствиях передозировки Ламивудина у человека. Каких-либо специфических симптомов или признаков острой передозировки препарата не выявлено. Было отмечено, что состояние всех пациентов нормализовалось, летальных исходов не зафиксировано.

В случае использования высоких доз ламивудина рекомендуется систематический контроль состояния больного и стандартная поддерживающая терапия. Для выведения препарата из организма возможно проведение непрерывного гемодиализа, однако специальных опытных данных эффективности данного метода не имеется.

Особые указания

Назначение Ламивудина в качестве монотерапии не рекомендуется.

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдения соответствующих мер предосторожности, поскольку в период лечения антиретровирусными препаратами, ламивудином в том числе, риск передачи инфекции ВИЧ другим людям при переливании крови или половых контактах сохраняется.

Во время терапии препаратом больной должен находиться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего квалификацию и опыт лечения ВИЧ-ассоциированных заболеваний, так как антиретровирусные препараты (включая Ламивудин) могут приводить к развитию оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции.

При нарушениях функции почек тяжелой и средней степени тяжести содержание ламивудина в плазме крови повышается из-за снижения клиренса препарата, поэтому требуется коррекция дозы.

Имеются сообщения о редких случаях развития панкреатита при использовании Ламивудина. Не установлено, однако, вызвано это осложнение основным заболеванием (инфекцией ВИЧ) или лекарственным препаратом. При возникновении клинических симптомов или данных лабораторных анализов, свидетельствующих о развитии панкреатита (тошнота, боль в животе, рвота или повышение биохимических показателей), применение Ламивудина необходимо немедленно прекратить. Препарат нельзя принимать до исключения диагноза панкреатит.

В редких случаях отмечается развитие у пациентов, преимущественно у женщин, лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом (с летальным исходом в том числе), вследствие терапии антиретровирусными препаратами, являющимися аналогами нуклеозидов (включая ламивудин и его комбинации). Симптомами развивающегося лактоацидоза являются: анорексия, общая слабость, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, необъяснимая стремительная потеря веса, нарушения функции органов дыхания (одышка, тахипноэ).

READ

Как собрать суточную мочу на анализ

Необходимо соблюдать осторожность при лечении Ламивудином любого пациента (в особенности женщин с ожирением) с гепатитом, гепатомегалией или прочими известными факторами риска болезней печени и стеатозом печени, в том числе употреблением алкоголя и применением определенных лекарственных препаратов. Больные с ко-инфекцией гепатита C и получающие лечение рибавирином и альфа-интерфероном могут входить в группу особого риска. В случае появления клинических и/или лабораторных признаков гепатотоксичности или лактоацидоза препарат необходимо отменить.

В период клинического обследования важно обращать внимание на признаки перераспределения подкожно-жировой клетчатки. Требуется тщательный контроль за сывороточной концентрацией липидов и содержанием глюкозы в крови. В случае нарушений липидного обмена необходимо проведение соответствующего лечения.

У пациентов с хроническими гепатитами B или C при проведении комбинированной антиретровирусной терапии значительно повышается риск развития тяжелых (вплоть до летальных) побочных реакций со стороны печени. При использовании Ламивудина с прочими антивирусными средствами для лечения гепатитов B и C необходимо строго руководствоваться соответствующей медицинской инструкцией по применению этих препаратов.

Имеются данные, основанные на клинических исследованиях и пострегистрационных наблюдениях, что в некоторых случаях у пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом B (HBV), принимающих ламивудин, могут возникнуть клинические и/или лабораторные признаки рецидива гепатита после окончания терапии препаратом, имеющие более тяжелые последствия у больных с некомпенсированным поражением печени. Поэтому после прекращения лечения Ламивудином пациенты с сочетанной инфекцией (ВИЧ и вирус гепатита B) требуют тщательного контроля биохимических показателей функционирования печени и маркеров репликации вируса гепатита B.

При уже существующей дисфункции печени, в том числе при активном хроническом гепатите, частота развития нарушений функции печени в период комбинированной антиретровирусной терапии повышается. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением с возможностью приостановления или прекращения лечения в случае ухудшения функционирования печени.

Согласно международным рекомендациям, в случае вероятного заражения через кровь ВИЧ-инфицированного пациента (через инъекционную иглу, например) необходимо срочно, в течение 1–2 часов от момента заражения, начать проведение комбинированной терапии зидовудином и ламивудином. При высоком риске заражения в схему антиретровирусной терапии следует включить препарат из группы ингибиторов протеазы. Рекомендуемый курс профилактического лечения составляет 4 недели.

Поскольку соответствующих контролируемых исследований не проводилось, имеется недостаточно данных об эффективности профилактической терапии после случайного заражения ВИЧ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии Ламивудином при оценке способности пациента управлять автотранспортом или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания и быстрой физической/психической реакции, необходимо учитывать его общее состояние, а также характер побочных реакций препарата.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применения Ламивудина у беременных недостаточно. Опытные исследования показали, что активное вещество проникает через плацентарный барьер. Назначать препарат беременным следует только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы от терапии и потенциальных рисков для плода.

Поскольку Ламивудин проникает в материнское молоко, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Применять препарат у детей младше 3 лет с массой тела до 14 кг противопоказано.

READ

Как убрать молочницу у ребенка во рту содой

При нарушениях функции почек

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) является абсолютным противопоказанием к применению Ламивудина.

В случае нарушений функции почек при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин назначение препарата требует осторожности и коррекции дозы.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени корректировать режим дозирования Ламивудина, как правило, нет необходимости. Однако у пациентов с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита B, применять препарат следует с осторожностью, учитывая вероятность обострения болезни после окончания терапии.

Применение в пожилом возрасте

Сведений о фармакокинетике препарата у пациентов пожилого возраста на данное время недостаточно. Больные этой категории требуют особого внимания вследствие возрастных изменений показателей крови и снижения выделительной функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие того, что ламивудин метаболизируется незначительно, слабо связывается с белками плазмы крови и выводится в основном почками в неизмененном виде, вероятность его метаболического взаимодействия с другими лекарственными препаратами крайне низкая.

При совместном применении ламивудина и зидовудина отмечается умеренный (на 28%) рост C_max зидовудина в плазме крови, AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») при этом существенно не изменяется. Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина.

Одновременное применение сульфаметоксазола/триметоприма (ко-тримоксазола) в дозе 800/160 мг приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме крови примерно на 40% (вследствие взаимодействия с триметопримом). Однако при нормальном функционировании почек уменьшения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику сульфаметоксазола и триметоприма ламивудин влияния не оказывает. Совместное применение ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола (для лечения токсоплазмоза и пневмоцистной пневмонии), не рекомендуется.

Ламивудин при одновременном применении с залцитабином или кладрибином может подавлять их внутриклеточное фосфорилирование, в связи с чем не следует сочетать данные препараты.

О возможном фармакодинамическом и фармакокинетическом взаимодействии рибавирина и ламивудина данных не имеется, однако зафиксированы фатальные случаи дисфункции печени у больных с ко-инфекцией (ВИЧ и гепатит С), которые получали антиретровирусную терапию в сочетании с рибавирином и интерфероном альфа.

При совместном применении ламивудин способен замедлять внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина. Кроме того, путь развития устойчивости к эмтрицитабину и ламивудину связан с мутацией в том же кодоне гена обратной транскриптазы (M184V). Так как терапевтическая эффективность обоих препаратов в сочетанной терапии может иметь ограниченный характер, не рекомендуется применение ламивудина в комбинации с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин.

Аналоги

Аналогами Ламивудина являются: Амивирен, Виролам, Зеффикс, Ламивудин Канон, Ламивудин-Тева, Эпивир и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ламивудине

На основании отзывов о Ламивудине трудно оценить степень эффективности препарата. Как правило, она зависит от квалификации и персонального опыта лечащего врача, который должен каждому пациенту индивидуально подобрать комбинацию противовирусных препаратов и назначить оптимальный режим их дозирования.

Цена на Ламивудин в аптеках

Цена на Ламивудин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг) за флакон 60 шт. составляет примерно 288 р.