Глазные капли Азеластин

Азеластин*

Производное фталазинона. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине.

Фармакология.

Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч. Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, объем распределения — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

Показания.

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Побочные действия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

READ
Как бросить курить при помощи народных средств?

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Взаимодействие.

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Способ применения и дозы.

Спрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 мес.

Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

Передозировка.

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

Лечение: симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности.

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад. Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Особые указания.

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Аллергодил капли – инструкция по применению

гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), динатрия эдетат, бензалкония хлорид, сорбитол 70%, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: Бесцветный, прозрачный или почти прозрачный, практически свободный от механических включений раствор.

Фармакотерапевтическая группа Противоаллергический препарат – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: S01GX07

Фармакологическое действие

Азеластин, производное фталазинона, является сильным противоаллергическим средством длительного действия, с избирательными антагонистическими свойствами к Н1-рецепторам. При внутриглазном применении проявляются дополнительные противовоспалительный и мембраностабилизирующий эффекты азеластина: азеластин тормозит синтез и высвобождение медиаторов ранней и поздней фазы аллергических реакций, например, лейкотриена, гистамина, фактора активации тромбоцитов и серотонина; снижает количество ICAM-1 (клетки молекулярной адгезии) и эозинофильных клеток.

READ
Использование Арники горной в медицине

Клинически значимого воздействия на QT (QTc) интервал не выявлено даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Фармакокинетика

Даже при неоднократном внутриглазном применении глазных капель Аллергодила (по 1 капле в каждый глаз четыре раза в день) максимальные концентрации азеластина в плазме крови очень низкие и выявляются на пределе или ниже предела измерений.

Показания к применению:

– профилактика и лечение сезонного аллергического конъюнктивита;

– лечение несезонного (круглогодичного) аллергического конъюнктивита.

Противопоказания

– Гиперчувствительность в отношении активного вещества или других компонентов препарата;

– Возраст до 4 лет.

Применение при беременности и лактации

Несмотря на то, что при испытании доз, многократно превышающих терапевтический диапазон, не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, не рекомендуется использование азеластина глазных капель в первый триместр беременности, а также в период лактации.

Способ применения и дозы.

Сезонный аллергический конъюнктивит: при отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет закапывать 2 раза в день (утром и вечером) по 1 капле в каждый глаз. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

В случае предполагаемого воздействия аллергена препарат применяют с профилактической целью.

Несезонный (круглогодичный) аллергический конъюнктивит: при отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 12 лет закапывать 2 раза в день (утром и вечером) по 1 капле в каждый глаз. При необходимости дозу увеличивают до 4 раз в день по одной капле в каждый глаз.

Побочные эффекты

Офтальмологические проявления: повышение чувствительности глаза, ощущение инородного тела, изменение цвета конъюнктивальной оболочки, раздражение, болезненность, зуд, покраснение, отек, повышенное слезоотделение. Редко – сухость глаз, блефарит.

Общие проявление: диспноэ, дисгезия, сухость кожи.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не выявлено. В случае сопутствующей терапии другими глазными каплями, следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 минут.

Особые указания

Аллергодил может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы.

Форма выпуска

Раствор (капли глазные) по 6 мл или 10 мл раствора во флакон из полупрозрачного полиэтилена высокой плотности с капельницей из полиэтилена низкой плотности с белым колпачком из полиэтилена высокой плотности.

READ
Последствия разрыва сетчатки глаза

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

3 года. После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4-х недель. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 0 С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Производитель

МЕДА Фарма ГмбХ и Ко КГ

61352 Бад Хомбург, Германия

Тубилюкс Фарма С.п.А.

Виа Костарика 20/22, 00040 Помециа/Рим, Италия

Претензии потребителей направлять по адресу представительства в РФ:

125167, г. Москва, Нарышкинская аллея, д.5/2, офис 216

Порядок применения:

1. Чистой салфеткой осушите кожу вокруг глаз (Рис.1)

2. Отверните крышечку и убедитесь, что капельница чистая.

3. Осторожно оттяните вниз нижнее веко (рис.2).

4. Осторожно, не касаясь капельницей глазного яблока и слизистой оболочки, нанесите одну каплю препарата на середину нижнего века (рис.3).

5. Отпустите нижнее веко и слегка прижмите пальцем внутренний угол глаза. (рис.4). Удерживая палец, моргните несколько раз. Излишек препарата промокните салфеткой.

6. Повторите то же самое для другого глаза.

Аллергодил капли – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Аллергодил капли в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Капли для глаз Азеластин — инструкция по применению. Обладают противоаллергическим эффектом

фото 1

Азеластин – офтальмологические антигистаминные капли, которые назначаются при проявлении аллергических реакций.

Также они могут использоваться в комплексной терапии различных патологий инфекционного происхождения.

Препарат хорошо устраняет симптоматику заболеваний, но при их тяжелом протекании одного лишь применения азеластина бывает недостаточно.

Общая информация

Капли помогают снять отечности, зуд и раздражение глаз и век при аллергических проявлениях.

К сведению! Это препарат местного действия, который назначают взрослым и детям при атопических (аллергических) конъюнктивитах, но это не единственная область применения капель.

В качестве профилактического и успокаивающего средства раствор может применяться при синдроме сухого глаза и при сильных переутомлениях органов зрения.

В терапевтических целях азеластин рекомендуется использовать при аллергиях на растительные компоненты, а также на косметику и химические вещества, с которыми происходит непосредственный контакт органов зрения.

При этом на реакции, вызванные попадающими в организм изнутри компонентами (с пищей или лекарствами) препарат борется не так эффективно.

Фармакологическое действие

фото 2

При закапывании раствор быстро всасывается в глазные оболочки и не концентрируется в больших количествах в системном кровотоке.

READ
При температуре у ребенка холодные руки

При этом пик активности действующих компонентов приходится уже на первые десять минут после закапывания.

Общая длительность действия капель составляет до 12 часов, после чего они выводятся через почки.

Такой антигистаминный раствор подавляет процессы дегрануляции и высвобождения тучных клеток на любых стадиях и может использоваться при поздних и ранних аллергических реакциях с одинаковой эффективностью.

Инструкция по применению

Знайте! В редких случаях при назначении азеластина разрабатывается индивидуальная схема лечения, но в основном это касается формы препарата для распыления в нос и при сезонных конъюнктивитах.

Согласно инструкции по применению, в большинстве случаев достаточно применять средство два раза в день, закапывая по одной капле в каждый глаз.

При необходимости количество инстилляций можно увеличить до четырех раз в сутки.

фото 3

Общая длительность применения таких капель может составлять не более шести месяцев.

Дозировка для детей и взрослых – одинаковая, но детям препарат назначают только по достижении четырехлетнего возраста.

Показания к применению

Препарат в виде глазных капель назначается при любых конъюнктивитах аллергического происхождения.

При легких формах заболевания средство может использоваться в монотерапии.

Стоит отметить! При назначении в случае развития любых инфекционных болезней органов зрения азеластин применяется только в качестве вспомогательного лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Средство усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

При применении совместно с кетоконазолом активные компоненты азеластина плохо распределяются в организме и могут не проявлять должной активности.

Побочные действия

При чувствительности к активным веществам капель в качестве побочных проявлений могут наблюдаться:

фото 4

  • головокружения и головные боли;
  • аллергические высыпания вокруг глаз иили усиления аллергических реакций;
  • развитие синдрома сухого глаза;
  • кератит;
  • покраснение конъюнктивальной оболочки;
  • боли и ощущения присутствия в глазу инородных тел;
  • хемоз;
  • нарушения остроты зрения;
  • эрозии роговой оболочки;
  • кровоизлияния в переднюю камеру глаза и блефариты (проявляются крайне редко).

При любых таких побочных действиях необходимо прекратить использование капель и обратиться к врачу, так как подобные эффекты не считаются допустимыми.

Противопоказания

Обратите внимание! Раствор не назначают при непереносимости к его активным компонентам, в первом триместре беременности и во время грудного вскармливания.

Как вариант – при необходимости использования такого препарата мать может временно перевести ребенка на искусственное вскармливание. Также капли противопоказаны детям до четырех лет.

Состав и особенности выпуска из аптек

В состав капель азеластин входят:

READ
Уронефрил и Канефрон: что лучше и в чем разница

Средство представляет собой прозрачный раствор, который реализуется в пластиковых флаконах-капельницах (6 или 10 миллилитров).

Условия и сроки хранения

Препарат допускается хранить до двух лет, но после вскрытия флакона его необходимо использоваться в течение первого месяца.

Аналоги

У таких капель сравнительно мало аналогов, среди которых распространены следующие лекарственные растворы:

фото 6

  1. Визомитин.
    Относительно новое средство, также известное под названием «капли Скулачева» (в честь изобретателя).
    Это средство относится к группе кератопротекторов, но в составе терапевтического курса оказывает противоотечное и успокаивающее действие.
    При аллергиях препарат назначается в низких дозировках, при которых улучшаются процессы эпителизации тканей глаза и восстановления поврежденной слезной пленки.
  2. Аллергодил.
    Антигистаминный препарат, оказывающий мембраностабилизирующий эффект и снижающий проницаемость и ломкость капилляров.
    В форме офтальмологического раствора дополнительно способствует устранению возникающих на фоне аллергии отечностей.
  3. Опатанол.
    Блокатор гистаминовых рецепторов, который отличается низким уровнем всасывания в системный кровоток при длительном лечении.
    Препарат выходит из организма более чем на половину в неизмененном составе.
    Это говорит о низкой степени его оседания в организме, а следовательно – об относительно небольшом количестве побочных эффектов.

Препарат относится к лекарствам высокой ценовой категории и стоит от 400 до 500 рублей за флакон.

В среднем стоимость в большинстве аптек находится на уровне 460 рублей.

Дополнительные рекомендации

Нужно знать! Препарат азеластин при превышении рекомендуемой дозировки может вызывать сонливость и головокружения.

Такой же эффект в легкой степени может возникать и при нормальной дозе, и в таком случае он может длиться до 10-15 минут.

фото 7

Людям, которые после инстилляции препарата планируют садиться за руль транспортного средства, следует выждать этот срок.

Пациентам, которые носят контактные линзы, необходимо удалить оптику за несколько минут до закапывания.

Вновь воспользоваться линзами допускается по прошествии хотя бы четверти часа.

Отзывы

«Я уже не первый год подряд приобретаю азеластин весной, как только у меня начинается сезонная аллергия.

Симптомы проходят довольно быстро, и это одно из немногих средств, которое не вызывает у меня побочных эффектов.

Единственный отрицательный момент – высокая цена препарата, но раз в год я могу себе позволить потратить такие деньги на свое здоровье».

Олег Яворский, Москва.

«Противоаллергические капли азеластин мне приходилось использовать в разных ситуациях: при лечении конъюнктивита и в качестве противоаллергического средства.

фото 8

В обоих случаях лекарство начинало действовать быстро и я был доволен ожидаемым результатом.

У моих детей иногда тоже возникает аллергия на какие-то растения.

READ
Трещина между пальцами на ноге: причины и лечение

Определить эти растения мы пока не смогли, но точно знаем, что через несколько дней закапывания азелсастина такие реакции проходят».

Павел Опочинин, г. Электросталь.

Полезное видео

Из данного видео вы узнаете о симптомах и лечении аллергии на глазах:

Антигистаминный препарат азеластин – распространенное средство, которое подходит как взрослым, так и многим детям.

Использование такого средства не по назначению врача может и не привести к серьезным последствиям, но зато могут не оказать ожидаемого эффекта.

Поэтому перед применением таких капель следует ознакомиться с инструкцией по применению и проконсультироваться с офтальмологом и аллергологом.

Глазные капли Азеластин

Помимо блокады Н1-рецепторов, современные антигистаминные препараты в высоких дозах уменьшают выделение медиаторов из тучных клеток и базофилов in vitro. Лоратадин и цетиризин снижают экспрессию адгезивных молекул (ICAM-1, LFA-1, Р-селектина) и синтез цитокинов (IL-6, IL-8). Цетиризин также тормозит миграцию эозинофилов в зону контакта с аллергеном in vitro и in vivo. Поэтому в настоящее время обсуждается вопрос о противовоспалительном действии этих средств.

Наш клинический опыт свидетельствует, что наиболее эффективными и хорошо переносимыми больными препаратами данной группы являются лоратадин (кларитин), цетиризин (зиртек) и эбастин (кестин). Они назначаются по 0,01 г один раз в сутки. Кестин может быть использован в более высокой (20 мг/сутки) дозе.

Для лечения аллергических ринитов широко используются комбинации антигистаминных препаратов и сосудосуживающих средств. К их числу относится клариназе, одна таблетка которой содержит 5 мг лоратадина и 120 мг симпатомиметика псевдоэфедрина. Последний обладает противоотечным действием и усиливает влияние лоратадина на проходимость верхних дыхательных путей. Препарат назначается по 1 табл. дважды в день.

Современным антигистаминным средством местного действия является левокабастин (гистимет), который предназначен для введения в полость носа и конъюнктиву глаз.

Побочные эффекты неседативных антагонистов Н1-рецепторов, как правило, отмечаются при превышении их суточной дозы. Известно, что терфенадин и астемизол обладают аритмогенным (хинидиноподобным) эффектом. Они оказывают отрицательное дромотропное действие (удлиняют интервал Q-T на ЭКГ) и могут вызывать появление желудочковых экстрасистол. Эти эффекты усиливаются при их одновременном использовании с макролидами, противогрибковыми средствами (низоралом) и диуретиками. Терфенадин и астемизол нежелательно использовать у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени и сердечно-сосудистой системы. Препараты противопоказаны при беременности и лактации.

азеластин

Показания для назначения антигистаминных средств:
1. Круглогодичный и сезонный аллергический ринит.
Согласно Международному консенсусу по диагностике и лечению ринитов (1994), в терапии этого заболевания рекомендуется использовать современные блокаторы H1-рецепторов и их комбинации с вазоконстрикторами.

READ
Что такое душ Шарко и зачем его применяют?

2. Риноконъюнктивальная форма поллинозов. Антигистаминные препараты должны применяться в течение всего периода палинации растений (как правило, 1,5-2 месяца).

3. Гистамин-опосредованные дерматозы (крапивница, отек Квинке, атопический дерматит).
Блокаторы Н1-рецепторов эффективны как для купирования развившихся симптомов этих заболеваний, так и для их профилактики.

Установлено, что у больных БА антигистаминные средства II поколения снижают гиперреактивность бронхов к гистамину, аденозину, холодному воздуху и физической нагрузке. Показано, что 6-недельная терапия цетиризином (10 мг/сутки) и лоратадином (10 мг/сутки) уменьшает выраженность симптомов пыльцевой астмы и снижает потребность больных в ингаляциях адреномиметиков. Тем не менее, результаты других исследований не позволяют пока однозначно высказаться об эффективности курсового лечения этими средствами пациентов с БА.

Азеластин

Азеластин гидрохлорид – новый лекарственный препарат, предназначенный для лечения БА и аллергического ринита. В клинических и экспериментальных исследованиях установлено, что его терапевтическая активность обусловлена следующим:
1. Блокадой Н1-рецепторов гистамина.
2. Торможением секреторной активности клеток-мишеней аллергии 1 и 2 порядка. Показано, что азеластин уменьшает выделение гистамина из тучных клеток и базофилов, катионного протеина, нейротоксина, лейкотриенов С4 и В4, свободных радикалов из эозинофилов, супероксидного аниона из нейтрофилов, цитокинов (IL 1, 2, 3, 4) из моноцитов.
3. Подавлением пролиферации и дифференцировки Т-лимфоцитов под влиянием антигенов.

Механизмы влияния азеластина на клетки-мишени аллергии изучены пока недостаточно. Определенное значение, по-видимому, имеет торможение поступления в их цитоплазму ионов Са+2.

Реализации клинических эффектов препарата способствует накопление азеластина и его основного метаболита (дисметилазеластина) в легких после перорального приема.

Таким образом, азеластин подавляет иммунологическую, патохимическую и патофизиологическую стадии реакций гиперчувствительности. Препарат предупреждает развитие ранней и поздней астматической реакции, снижает гиперреактивность бронхов и воспаление дыхательных путей. В двойных слепых плацебо-контролируемых испытаниях было установлено, что длительный прием азеластина приводит к уменьшению выраженности симптомов астмы, потребности пациентов в адреномиметиках и ингаляционных глюкокортикоидах.

Препарат выпускается в таблетках и в виде назального спрея. Эффективен для лечения астмы и аллергического ринита. Наиболее частые побочные действия – нарушения вкуса, сонливость и прибавка в весе.

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Азеластин: описание, инструкция, цена

H1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12 ч. При закапывании в конъюнктивальный мешок – уменьшение признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд кожи, слезотечение, отек век). Эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч. Не обладает канцерогенным и мутагенным действием. При назначении в дозе, в 550 раз превышающей рекомендованную для интраназального применения, у мышей оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

READ
Фиброз легких, что это такое и как лечить

Абсорбируется со слизистых оболочек дыхательных путей, создавая в крови концентрации, пропорциональные дозе. Биодоступность при приеме внутрь – 81%, после интраназального применения – 40%, объем распределения – 14.5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется с грудным молоком, проникает в жидкости и ткани. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится почками, в основном в виде неактивных метаболитов, и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). В условиях однократной интраназальной инстилляции дезметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0.65 нг/мл), чем у здоровых лиц (0.27 нг/мл). T1/2 азеластина – 22 ч, дезметилазеластина – 54 ч. На фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.

Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет – спрей назальный, до 4 лет – глазные капли).C осторожностью. Почечная недостаточность (назальный спрей).

Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) – по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл) в каждый нососовой ход 1-2 раза в сутки (не рекомендуется запрокидывание головы). Конъюнктивально – по 1 кап в каждый глаз 3-4 раза в сутки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд. Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея). Со стороны пищеварительной системы: рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения). Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела. Местные реакции (при использовании назального спрея): раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко – носовое кровотечение. При использовании глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко – сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, нарушение зрения.Передозировка. Симптомы: вероятна повышенная сонливость. Лечение: симптоматическое.

READ
Особенности развития малыша в 10 месяцев

При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы. Во время лечения необходимо избегать употребления этанола и применения ЛС, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Усиливает седативный эффект этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Кетоконазол снижает, а циметидин повышает концентрацию азеластина в плазме.

Цена Азеластин и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Глазные капли Азеластин

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Азеластин, приведен после описания.

H1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12 ч. При закапывании в конъюнктивальный мешок – уменьшение признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд кожи, слезотечение, отек век). Эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч. Не обладает канцерогенным и мутагенным действием. При назначении в дозе, в 550 раз превышающей рекомендованную для интраназального применения, у мышей оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Абсорбируется со слизистых оболочек дыхательных путей, создавая в крови концентрации, пропорциональные дозе. Биодоступность при приеме внутрь – 81%, после интраназального применения – 40%, объем распределения – 14.5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется с грудным молоком, проникает в жидкости и ткани. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится почками, в основном в виде неактивных метаболитов, и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). В условиях однократной интраназальной инстилляции дезметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0.65 нг/мл), чем у здоровых лиц (0.27 нг/мл). T1/2 азеластина – 22 ч, дезметилазеластина – 54 ч. На фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.

READ
Как лечить гепатит C и вылечить?

Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет – спрей назальный, до 4 лет – глазные капли).C осторожностью. Почечная недостаточность (назальный спрей).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд. Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея). Со стороны пищеварительной системы: рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения). Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела. Местные реакции (при использовании назального спрея): раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко – носовое кровотечение. При использовании глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко – сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия, кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.Передозировка. Симптомы: вероятна повышенная сонливость. Лечение: симптоматическое.

Усиливает седативный эффект этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Кетоконазол снижает, а циметидин повышает концентрацию азеластина в плазме.

При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы. Во время лечения необходимо избегать употребления этанола и применения ЛС, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

Ссылка на основную публикацию