Диувер — инструкция по применению

Инструкция по применению Диувер таблетки 10мг

Действующее вещество: торасемид – 10,00мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 116,88мг; крахмал кукурузный – 29,12мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 1,60мг; кремния диоксид коллоидный безводный – 1,20мг; магния стеарат – 1,20мг.

Группа

Производители

Показания к применению Диувер таблетки 10мг

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек; артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка Диувер таблетки 10мг

Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды. Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек. Обычная терапевтическая доза составляет 5мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40мг один раз в день, в отдельных случаях – до 200мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков. Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 2,5мг (1/2 таблетки по 5мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5мг один раз в день. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется

Противопоказания Диувер таблетки 10мг

Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины); почечная недостаточность с анурией; печеночная кома и прекома; выраженная гипокалиемия; выраженная гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.); гиперурикемия; возраст до 18 лет; период лактации; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: торасемид является «петлевым» диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии. Фармакокинетика: после приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16л. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97%, соответственно. Период полувыведения (T1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%). При почечной недостаточности T1/2 не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Побочное действие Диувер таблетки 10мг

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими, на развитие нарушений электролитного, кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови. Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета). Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов, острый панкреатит. Со стороны центральной нервной системы, органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезий. Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения. Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

READ
От какого кашля Пертуссин: назначение и применение

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным, снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие Диувер таблетки 10мг

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает – гипогликемических средств, аллопуринола. Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови. При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных). Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств. При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Особые указания

С осторожностью: артериальная гипотензия; стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопротеинемия, предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальный синдром, подагра, анемия, беременность. Применение при беременности и лактации: торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Препарат во время беременности можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода) только под контролем врача и только в минимальных дозах. Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату. Пациентам, получающим высокие дозы препарата в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение. Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи. В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

READ
Почему нет эрекции?

Диувер (Diuver)

Таблетки, 5 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне.

Таблетки, 10 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ . Cmax торасемида в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80–90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый Vd составляет 16 л.

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.

T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч и не изменяется при ХПН . Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

При почечной недостаточности T1/2 не изменяется, T1/2 метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания

отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

Противопоказания

повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата;

аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);

почечная недостаточность с анурией;

печеночная кома и прекома;

гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: артериальная гипотензия; стенозирующий атеросклероз церебральных артерий; гипопротеинемия; предрасположенность к гиперурикемии; нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); гепаторенальный синдром; подагра; анемия; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Препарат Диувер во время беременности можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного состояния и КЩС , могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД , ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.

READ
Вульгарные бородавки : фото, лечение

Со стороны ЦНС , органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.

Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении ГКС , амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза ПГ , нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД . Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих ЛС.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Диувер (Diuver) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диувер

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “915” на другой стороне.

1 таб.
торасемид5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 58.44 мг, крахмал кукурузный – 14.56 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 0.80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.60 мг, магния стеарат – 0.60 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “916” на другой стороне.

1 таб.
торасемид10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 116.88 мг, крахмал кукурузный – 29.12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 1.60 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.20 мг, магния стеарат – 1.20 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

“Петлевой” диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /Cl – /K + , расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. C max торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность – 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Связывание с белками плазмы крови – более 99%. Видимый V d составляет 16 л.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. T 1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин.

READ
Особенности развития малыша в 10 месяцев

В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T 1/2 торасемида не изменяется, T 1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T 1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания препарата Диувер

  • отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
  • артериальная гипертензия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
K74 Фиброз и цирроз печени
N04 Нефротический синдром
N18 Хроническая болезнь почек

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек

Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях – до 200 мг/сут. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб. 5 мг) 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.

Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к торасемиду и другим компонентам препарата;
  • аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
  • почечная недостаточность с анурией;
  • печеночная кома и прекома;
  • выраженная гипокалиемия;
  • выраженная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • гликозидная интоксикация;
  • острый гломерулонефрит;
  • декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
  • гиперурикемия;
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Диувер можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Неизвестно, выделяется ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T 1/2 (для низкополярных).

Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.

Условия хранения препарата Диувер

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Диувер – инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛС-001027 от 16.12.2005
Торговое название: Диувер
Международное непатентованное название: Торасемид
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит активного вещества – торасемида N 5 или 10 мг и вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гликолята крахмал, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание: таблетки 5 мг – белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне;
таблетки 10 мг – белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство
Код АТХ С03СА01

Фармакологическое действие

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /2Ci – /K + , расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность – около 80 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Связь с белками плазмы – более 99%. Кажущийся объем распределения составляет 16 литров.
Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием трех метаболитов (M1, МЗ и М5).
Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1- 12%, МЗ – 3%, М5 – 41%)
При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания к применению

Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам; анурия;
  • печеночная кома и прекоматозное состояние;
  • почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
  • артериальная гипотензия;
  • аритмии;
  • беременность;
  • период лактации (нет данных о применении в период лактации);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете;

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно в сутки, после еды. Терапевтическая доза – 5 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг в сутки, а в отдельных случаях до 40 мг.
Пациентам пожилого возраста не требуется специального подбора доз.

Побочное действие

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения картины крови: снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко – панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызывать задержку мочи; иногда – повышение уровней мочевины и креатинина.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.
Со стороны печени: может отмечаться повышение активности «печеночных» ферментов.
Изменение лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия и гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Передозировка

Симптомы – типичной картины отравления нет.
При передозировке – форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно- кишечные расстройства. Специфического антидота нет. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потерь жидкости и электролитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при гипокалиемии и гипомагниемии;
  • при одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия;
  • усиливает действие гипотензивных средств;
  • торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов. токсичность препаратов цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития;
  • торасемид может усиливать действие кураресодержащих миорелаксантов и теофиллина;
  • при применении больших доз салицилатов их токсическое действие может усиливаться;
  • торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств;
  • последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его);
  • нестероидные противовоспалительные препараты и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
  • колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных)

Особые указания

  • При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
  • До назначения Диувера следует проводить коррекцию водно-электролитного баланса.
  • С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты.
  • При наличии сахарного диабета типа 1 или 2 необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять автомобилем и опасными механизмами
Во время лечения Диувером пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистер из пленки (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель:

Шива Хрватска д.о.о.
Прилаз Баруна Филиповича, 25,
10000 Загреб, Республика Хорватия

Представительство компании «ПЛИВА Хрватска д.о.о.»

117418, Москва, Россия, Новочеремушкинская ул., д. 61
тел. (495) 937-23-20; факс (495) 937-23-21

Диувер – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Диувер в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Диувер

Диувер

Фото препарата

  • Латинское название: Diuver
  • Код АТХ: C03CA04
  • Действующее вещество: Торасемид (Torasemide)
  • Производитель: Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия)

Состав

Помимо биологически активного компонента торасемида, который может быть в дозировке 5 или 10 мг, в зависимости от формы выпуска, в составе лекарственного средства присутствуют следующие вспомогательные вещества (массовая часть указана соответственно количеству действующего компонента):

  • моногидрат лактозы – 58,44/116,88 мг;
  • кукурузный крахмал – 14,56/29,12 мг;
  • натрия карбоксиметилкрахмал – 0,8/1,6 мг;
  • безводный диоксид кремния – 0,6/1,» мг;
  • стеарат магния – 0,6/1,2 мг.

Форма выпуска

Таблетки молочно-белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые с фаской с одной стороны и цифровой гравировкой с другой, которая различается в зависимости от дозировки основного действующего компонента. Массовая часть в 5 мг торасемида соответствует цифре 915, а 10 мг – 916 на обороте таблетки.

Продаются фармацевтический препарат в блистерных упаковках из полимерной пленки и алюминиевой фольги, в каждом таком контуре по 10 таблеток. В картонной коробке находится две пластинки (20 штук в коробке).

Фармакологические действие

Диувер (МНН — Diuver) – это диуретические препарат, группы петлевых мочестимулирующих веществ, то есть основное действие лекарственного средства направлено на петлю Генле (один из основных компонентов структурной единицы почки – нефрона). Преобладающий фармакологический эффект – торможение обратного всасывания ионов натрия и хлора в восходящем колене петли, что проявляется в уменьшении осмотических показателей внутриклеточной жидкости. Как следствие тормозится почечная реабсорбция воды, увеличивается суточный диурез и избытки жидкости выводятся из организма.

Механизм действия фармацевтического препарата осуществляется посредством блокирования ионных переносчиков в верхушечной части восходящей (другое название сегмента – толстый) части петли нефрона. Также блокируются рецепторы альдостерона, расположенные в сердечной мышцы. Это позволяет дополнительно увеличить выведение воды, так как гормон надпочечников не воздействует стимулирующим образом на обратное всасывание жидкости.

Сердечные эффекты позволяют нормализовать диастолическую функцию миокарда, так как предотвращается перегрузка повышенным объемом (основная патофизиологическая причина недостаточности сердечных клапанов и последующей гипертрофии отделов сердца). За счет удлиненного цикла работы миокарда и более долгой диастолы уменьшается фиброзирование и склерозирование мышечной ткани внутреннего насоса.

Также Диувер может выступать, как антигипертензивное средство, так как действие Торасемида, основного действующего компонента, реализуется за счет снижения периферического сопротивления сосудов (перегрузочный компонент, приводящий к усиленной работе сердца и, как следствие, повышению артериального давления). Механизм данного действия заключается в стимуляции активности ионов калия в гладких клетках мышечного слоя сосудистого русла, за счет чего снижается ответная реакция стенки на воздействия биологических прессоров (эндогенные вещества, например, катехоламины или вазопрессин, гормон задней доли гипофиза).

Стоит отметить, что торасемид, как тиазидный диуретик, обладает рядом преимуществ по сравнению с основным фармацевтическим препаратом данного действия – Фуросемидом:

  • в меньшей степени развивается такое патологическое состояние, как гипокалиемия;
  • активность лекарственного средства на основе торасемида выше;
  • эффект, оказываемый Диувером, более продолжительный, что позволяет проводить длительное консервативное лечение данным препаратом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диувер принимается перорально, быстро и относительно полно (биодоступность препарата составляет 80-90 процентов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма) адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация действующих компонентов отмечается через 1-2 часа, после приему таблеток. В крови торасемид связывается с белками плазмы, что обеспечивает диуретический эффект на протяжении следующих восемнадцати часов. Частота мочеиспусканий равномерно возрастает за весь промежуток действия препарата, что является несомненно положительной чертой лекарственного средства (в отличие от Фуросемида, не вынуждает ограничивать активность пациента сразу после приема таблеток).

Метаболизируется лекарство в печени, под действием ферментов системы цитохрома Р450. В результате химических реакций образуются гидроксилированные метаболиты, которые связываются с белками плазмы крови на 86-97 процентов (доступность связи зависит от биологического превращения компонентов и последовательности реакция окисления и кольцевого гидроксилирования).

Выводится Диувер преимущественно почками (почечный клиренс торасемида составляет 10 мл/мин, на фоне общего – 40 мл/мин) в виде неактивных метаболитов, около восьмидесяти процентов разовопринятой дозы. Период полувыведения фармацевтического препарата составляет около 3-4 часов (при почечной недостаточности показатель никоим образом не изменяется). Незначительная часть метаболитов торасемида выводится посредством гемодиализа и гемофильтрации.

Показания к применению Диувера

Абсолютным показанием для использования диуретического препарата на основе торасемида является отечный синдром на фоне различной патологии. Так при заболеваниях почек, печени, легких в комплексную терапию стоит включить лекарственное средство подобного действия.

Хроническую сердечную недостаточность также гораздо эффективней лечить, если применять петлевые диуретики, способствующие уменьшению накопления жидкости в полостях и тканях.

Показания к применению Диувера при артериальной гипертензии не являются абсолютными, однако большинство клиницистов используют данный препарат в схеме консервативного лечения, так как он обладает сильным и продолжительным действием по сравнению с остальными диуретиками. Положительной чертой использования Диувера также являются его фармакокинетические способности и дозозависимый эффект, позволяющие четко регулировать желаемое терапевтическое действие.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность или непереносимость составных компонентов фармацевтического препарата;
  • почечная недостаточность в стадии анурии;
  • дефицит лактазы (и непереносимость лактозы, как ее следствие) или недостаточность всасывания глюкозы и галактозы;
  • дегидратация, эксикоз, гиповолемические состояния;
  • печеночная кома;
  • период лактации;
  • интоксикация сердечными гликозидами;
  • выраженная гипокалиемияили гипонатриемия;
  • острый гломерулонефрит;
  • декомпенсированные пороки сердечных клапанов (в частности стеноз аортального и митрального отверстий);
  • повышения центрального венозного давления выше 10 мм ртутного столба;
  • возрастная категория до 18 лет.

Также существует ряд патологических состояний, когда препарат следует принимать только под наблюдением квалифицированных специалистов на стационарном лечении (чтобы при развитии неблагоприятных последствий консервативной терапии помощь была оказана в максимально короткий срок). К таким состояниям относятся:

  • артериальная гипотензия;
  • атеросклероз (особенно артерий мозгового кровообращения);
  • предрасположенность к повышению плазменной концентрации уратов;
  • нарушения оттока мочи из мочеиспускательного канала (наиболее частая причина – доброкачественная гиперплазия простаты у мужчин или стенозирующие воспалительные процессы у женщин);
  • острая стадия инфаркта миокарда (растет риск развития кардиогенного шока и прогрессии патологического процесса);
  • сахарный диабет (снижает толерантность клеток к глюкозе и уменьшает гипогликемический эффект лекарственных средств);
  • анемия;
  • гепаторенальный синдром.

Побочные действия

Препарат может вызывать следующие нежелательные реакции во время комплексного лечения отёчного синдрома:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы:острую недостаточность кровообращения, чрезмерное снижение артериального давления вплоть до коллапса, аритмии (преимущественно тахикардии), снижение объема циркулирующей крови.
  • Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение концентрации солей мочевой кислоты в плазме крови, гематурия(кровь в моче), интерстициальный нефрит, гидронефроз.
  • Со стороны ВЭБ и КЩБ: уменьшение плазменного содержания натрия, калия, хлора, магния, кальция, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация, эксикоз, гемоконцентрацияи увеличение вязкости крови.
  • Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и атеросклероз, как следствие, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, подагрические заболевания, снижение толерантности к глюкозе (возможна провокация манифестаций сахарного диабета).
  • Пищеварительный тракт: диспепсические явления (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея), нарушение активности печеночных ферментов, панкреатит (преимущественно острый).
  • Со стороны центральной нервной системы и органов слуха: обратимое нарушения слухового аппарата, шум в ушах, головные боли, головокружение, парестезии.
  • Кожные покровы: крапивница, кожный зуд, очаговые высыпания, дерматиты, фотосенсибилизация, васкулиты, анафилактические и анафилактоидные реакции (вплоть до развития аллергического шока).
  • Со стороны периферической крови: уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов (последний проявляется в виде агранулоцитоза), апластическая или гемолитическая анемии.

Диувер, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется использовать лекарство сразу после завтрака, когда адсорбция в желудочно-кишечном тракте стимулирована пищевым комком.

Схему приема препарата составляет лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма и показаний к консервативной санации, обычно при отечном синдроме различного происхождения терапевтическая доза составляет 5 мг торасемида один раз в сутки. Постепенно суточную дозу можно увеличивать до 20 и даже 40 мг на один прием, если того требует патологическое состояние пациента. Прекращают лечение лишь после исчезновения отеков (для подтверждения положительного эффекта используется контрольное взвешивание и проба МакКлюра-Олдрича на скрытые отеки).

Инструкция по применению Диувера при артериальной гипертензии несколько отличается. Начальная доза составляет 2.5 мг, то есть половина таблетки с массовой частью торасемида 5 мг (или соответственно четверть при 10 мг активного компонента). При необходимости увеличить терапевтический эффект суточная доза может возрастать до 5 мг.

Передозировка

Повышенная плазменная концентрация при бесконтрольном приема лекарственного средства вызывает следующие симптомы интоксикации:

  • частое мочеиспускание с малым удельным весом мочи;
  • чрезмерный дефицит циркулирующей крови;
  • выраженное снижение артериального давления, вплоть до ортостатической гипотензии;
  • нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса организма;
  • желудочно-кишечные расстройства; ; ;
  • коллапс– острая недостаточность кровообращения.

Специфического антидота, который помог бы при интоксикации Диувером на фармацевтическом рынке нет, однако существуют методы консервативного лечения, компенсирующие патологическое состояние организма. Так используются обильные внутривенные инфузии изотоническими и кристаллическими растворами для восполнения потерь ОЦК. Под контролем сывороточных концентраций электролитов и гемтокрита вливаются регуляторы КОС и ВИБ. В особенно тяжелых ситуациях могут быть использованы кровезаменители и компоненты крови.

Если отравления лекарственным средством произошло на фоне недавно принятой повышенной дозы препарата, то эффективно промывание желудка, провокация рвоты, эвакуация содержимого желудка всевозможными способами (используется как консервативная, медикаментозная терапия, так и методы физиотерапевтического воздействия).

Взаимодействие

Торасемид – чрезвычайно активный фармацевтический компонента, способный активно взаимодействовать с большим списком лекарственных препаратов. Так диуретик повышает концентрацию, а соответственно и риск развития побочных эффектов и нежелательных реакций (особенно ото- и нефротоксичность) таких препаратов, как антибиотики групп цефалоспорина и аминогликозидов, хлорамфеникола, цисплатина, этакриновой кислоты, амфотерицина В (взаимодействуют по типу конкурентной ренальной экскреции).

Отдельно стоит отметить, что Диувер снижает эффективностьгипогликемисческих средств, что требует соответствующей коррекции консервативного лечения сахарного диабета. В противном случае возможно развитие гипергликемической или кетоацидотической комы и необратимых изменений в микроциркуляторном сосудистом русле. Также уменьшается фармацевтическое действие аллопуринола, если комплексная терапия совмещает данный препарат с диуретиками на основе Торасемида.

Диувер в значительной мере снижает почечный клиренс препаратов лития, так как выделяется большое количество слабо концентрированной мочи (при повышенных количествах выделяемой жидкости клубочковый аппарат работает значительно слабее). Данное действие грозит развитием литиевой интоксикации, которая может проявится следующим образом:

Нестероидные противовоспалительные средства в значительной мере снижают диуретический эффект торасемида, так как тормозят синтез простагландинов, что проявляется в нарушении активности такого биологически активного компонента, как ренин в плазме крови. Вследствие этого уменьшается почечный кровоток и мочеиспускание происходит не столь активно. Этот же механизм действия НПВП усиливает гипотензивный эффект диуретических препаратов (ренин – основной компонент почечной регуляции артериального давления, оказывающий прессорное действие на сосудистое русло).

Не следует сочетать в комплексной терапии и препараты, ингибирующие ангиотензин-превращающий фермент или агонисты ангиотензиновых рецепторов вместе с петлевыми диуретиками, такое лечение может привести к чрезмерному снижению артериального давления и развитию острой недостаточности кровообращения вплоть до коллапса. При абсолютных показаниях, рекомендуется снизить или временно прекратить консервативное лечение торасемидом в таком случае.

У пациентов с высоким риском развития патологии почек (нефропатии различной этиологии) стоит избегать одновременного приема циклоспорина и торасемида, так как это может послужить тригерным фактором для весьма тяжелого заболевания. Побочный эффект циклоспорина – нарушения выведения солей мочевой кислоты почками, а торасемид, в свою очередь, вызывает повышение их концентрации в кровеносном русле. Такое обоюдное действие неминуемо приведет к отложению уратов или развитию подагрического артрита.

Условия продажи

Диувер отпускается без рецептурных бланков в аптеках.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить вдали от детей, в сухих помещениях с постоянным температурным режимом от 15 до 30 градусов Цельсия.

Инструкция по применению ДИУВЕР (DIUVER)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и тиснением “915” – на другой.

1 таб.
торасемид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб. 10 мг: 20 шт.
Рег. №: 7426/05/10 от 29.07.2010 – Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и тиснением “916” – на другой.

1 таб.
торасемид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИУВЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 02.02.2011 г.

Фармакологическое действие

“Петлевой” диуретик. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль характеризуется свойствами тиазидного диуретика в отношении интенсивности и длительности диуреза. В более высоких дозах торасемид вызывает быстрый дозозависимый диурез.

Торасемид проявляет максимальную диуретическую активность через 2-3 ч после приема внутрь. Назначение здоровым испытуемым от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C max торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90%.

Связывание торасемида с белками плазмы – более 99%, M1 , М3 и М5 – 86%, 95% и 97% соответственно. Кажущийся V d составляет 16 л.

Метаболизируется с образованием 3 метаболитов (M1, М3 и М5) путем постепенного окисления, гидроксилирования и кольцевого гидроксилирования. Гидроксильные метаболиты обладают диуретической активностью. Метаболиты M1 и М3 добавляют 10% фармакологической активности, тогда как М5 не активен.

  • торасемид – 24%, M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T 1/2 торасемида не изменяется, при этом T 1/2 М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты не удаляются значимо при гемодиализе и гемофильтрации.

У пациентов с нарушениями в печени наблюдалось повышение плазменных концентраций торасемида, возможно, из-за снижения печеночного метаболизма.

У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T 1/2 торасемида и метаболита М5 немного увеличивался, но кумуляция маловероятна.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

Режим дозирования

Препарат назначают взрослым , внутрь, 1 раз/сут, утром. Диувер, как правило, применяют длительно или до момента исчезновения отеков.

При артериальной гипертензии рекомендуемая доза – 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг/сут. Исследования подтвердили, что дозы препарата более 5 мг/сут не приводят к дальнейшему снижению АД. Максимальный гипотензивный эффект проявляется приблизительно через 12 недель лечения.

При отеках рекомендуемая доза – 5 мг/сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях возможно назначение препарата в дозе 40 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Таблетки следует принимать не разжевывая, с малым количеством жидкости.

Побочные действия

  • в зависимости от дозы и длительности лечения возможны нарушения водного или электролитного баланса (особенно при значительном ограничении в приеме соли), гипокалиемия (особенно на фоне диеты с низким содержанием калия, или при рвоте, диарее, или при избыточном использовании слабительных средств, или в случае печеночной недостаточности). При значительном диурезе, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста, возможны симптомы выраженного дефицита электролитов и уменьшения ОЦК, такие как головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. В таких случаях может понадобиться коррекция дозы. Возможно повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в крови, усугубление метаболического алкалоза.
  • в отдельных случаях – тромбоэмболические осложнения, нарушения кровообращения из-за сгущения крови, кардиальная и церебральная ишемия, которые приводят к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обмороку.
  • возможны сухость во рту, потеря аппетита, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ);
  • в отдельных случаях – панкреатиты.
  • возможны повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке;
  • у пациентов с обструкцией мочевых путей возможна задержка мочи.
  • в отдельных случаях – снижение количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов.
  • очень редко – тяжелые кожные реакции;
  • в отдельных случаях – фоточувствительность.
  • в отдельных случаях – крапивница, сыпь.
  • редко – парестезии конечностей.
  • в отдельных случаях – нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха.

Противопоказания к применению

  • почечная недостаточность с анурией;
  • печеночная кома и прекоматозное состояние;
  • артериальная гипотензия;
  • аритмия;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к сульфонамидам.

С осторожностью следует назначать при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Отсутствует клинический опыт применения препарата у человека с изучением влияния на эмбрион и плод.

Не известно, выделяется ли торасемид с грудным молоком у человека и животных.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного эффекта у крыс, были получены доказательства токсичности для плода и организма матери у беременных кроликов и крыс при введении препарата в высоких дозах. Не выявлено влияния на фертильность. Торасемид проникает через плацентарный барьер и вызывает электролитные нарушения у плода. Существует также риск неонатальной тромбоцитопении.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, т.к. информация по коррекции дозы в таких случаях ограничена.

Перед началом лечения следует скорректировать гипокалиемию, гипонатриемию и гиповолемию.

Требуется осторожность при необходимости применения препарата у пациентов с нарушением мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

При продолжительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный мониторинг электролитного баланса (в частности, у пациентов, получающих сопутствующую терапию сердечными гликозидами, ГКС, минералокортикоидами или слабительными), уровня глюкозы, мочевой кислоты, содержания креатинина и липидов в крови. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов с подагрой и тенденцией к гиперурикемии. Необходимо также контролировать метаболизм углеводов у пациентов с латентным или выявленным сахарным диабетом.

  • патологические изменения кислотно-щелочного баланса;
  • сопутствующее лечение препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами;
  • почечная недостаточность в результате действия нефротоксических агентов;
  • детский возраст.

Таблетки торасемида содержат лактозу, поэтому препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Использование в педиатрии

Опыт применения торасемида у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Диувер, как и другими лекарственных средств, влияющих на АД, пациенты должны быть предупреждены о том, что не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами, если имеется головокружение или подобные симптомы. Это может иметь место, в частности, в начале терапии, при увеличении дозы, изменении комбинированной терапии, или при совместном приеме с алкоголем.

Результаты доклинических исследований

  • уменьшение массы тела, повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины, повреждение почек, такие как расширение канальцев и интерстициальный нефрит. Все изменения, вызванные препаратом, были обратимы.

Торасемид не вызывает развитие опухолей у мышей. У крыс было получено статистически значимое повышение образования почечных аденом и карцином (самки, которым вводили высокие дозы препарата), однако это не имеет связи с терапевтическими дозами человека.

Передозировка

  • типичные признаки интоксикации не известны. При передозировке возможен повышенный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии и циркуляторному коллапсу. Возможны желудочно-кишечные нарушения.
  • специфического антидота нет. При появлении симптомов передозировки следует отменить препарат или уменьшить его дозу, а также принять меры для восполнения ОЦК и электролитов.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам (за счет возможного развития гипокалиемии и гипомагниемии).

При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

При совместном приеме с антигипертензивными средствами, в частности, ингибиторами АПФ, возможно потенцирование эффект последних. Последовательное или комбинированное лечение, или начало лечения ингибиторами АПФ может привести к тяжелой артериальной гипотензии. Это явление можно минимизировать путем снижения стартовой дозы ингибитора АПФ и/или временным прекращением назначения торасемида за 2-3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ.

Торасемид может снижать реакцию артерий на введение прессорных веществ, например, эпинефрина (адреналина), норадреналина.

Торасемид способен снижать эффекты противодиабетических препаратов. Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, токсичность препаратов цисплатина.

При совместном применении торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов, теофиллина.

НПВС (например, индометацин) способны снижать диуретический и гипотензивный эффект торасемида, возможно благодаря ингибированию синтеза простагландинов.

Пробенецид способен снижать эффективность торасемида путем ингибирования тубулярной секреции.

При одновременном применении с торасемидом возможно повышение концентрации лития в плазме крови, в результате этого будет усиливаться его кардио- и нефротоксическое влияние.

Торасемид ингибирует почечную экскрецию салицилатов, повышая риск токсического действия у пациентов, получающих высокие дозы салицилатов.

Одновременное применение у человека торасемида и колестирамина не изучено, но в исследованиях на животных при совместном введении внутрь колестирамина происходит снижение абсорбции торасемида.

Ссылка на основную публикацию