Противозачаточные таблетки Мидиана: инструкция, противопоказания

Мидиана

Состав

В одной таблетке, покрыт. оболочкой, содержится 3 мг дроспиренона, 0,03 мг этинилэстрадиола.

В качестве вспомогательных веществ использованы:

  • стеарат магния (масса — 0,8 мг);
  • моногидрат лактозы (48 мг);
  • крахмал кукурузный (16 мг);
  • прежелатинизированный кукурузный крахмал (9,6 мг);
  • повидон К 25 (1,6 мг);
  • пленочная оболочка (2 мг) — Opadry II белого цвета, а также Colorcon 85G18490, в составе которого поливиниловый спирт, соевый лецитин, тальк , диоксид титана Е 171 и макрогол № 3350.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках белого цвета круглой двояковыпуклой формы, они покрыты пленочной оболочкой, на одной стороне имеют гравировку «G63». По 21 таблетке в блистере, 1, 3 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Обладает контрацептивным действием с антиандрогенными и антиминералокортикоидными свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Контрацептивный эффект основан на взаимодействии факторов, среди которых самыми важными считается торможение овуляции и структурно-функциональные изменения эндометрия.

Мидиана является комбинированным пероральным контрацептивом благодаря таким активным веществам, как этинилэстрадиол и дроспиренон. Кроме того, дроспиренон в терапевтической дозе имеет антиандрогенные и слабые антиминералокортикоидные свойства, тем не менее, не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной, антиглюкокортикоидной активностью, что дает дроспиренону сходство по фармакологическому профилю с природным прогестероном.

Относительно фармакокинетики: биотрансформация дроспиренона и эинилэстрадиола происходит по-разному. Дроспиренон при пероральном приеме абсорбируется не полностью, биодоступность в пределах 76-85 % вне зависимости от питания. Максимальная его концентрация после первой дозы в сыворотке составляет 37 нанограмм на мл через несколько часов, в первый цикл равновесная концентрация 60 нанограмм на мл устанавливается через 7-14 часов. Снижение концентрации в сыворотке происходит в 2 фазы путем связывания с сывороточным альбумином.

Метаболиты дроспиренона представлены кислотными формами, образованными в процессе раскрытия лактонового кольца. Средний кажущийся объём распределения составляет около 3,7 литра на кг, скорость метабол. клиренса — 1,5 мл/ мин/ кг. Процесс элиминации происходит исключительно в следовых количествах в неизмененной форме, продукты метаболизма выводятся почками и посредством кишечника в приблизительном соотношении 1,2:1,4 при периоде полураспада 40 ч.

В отличие от дроспиренона этинилэстрадиол при пероральном приеме абсорбируется быстро и полностью, причем абсолютная биодоступность — 45 %. Максимальная же концентрация после первой дозы достигается через несколько часов и составляет 30 мкг. Установлено, что значительный эффект 1го прохождения происходит с большой индивидуальной вариабельностью, причем кажущийся объем распределения обычно составляет 5 литров на кг, приблизительно 98% соединений связывается с белками плазмы. Этинилэстрадиол способен индуцировать синтез глобулин, связывающих половые гормоны и транскортин в печени. Метаболизм происходит полностью со скоростью метаболического клиренса в 5 мл/ мин/ кг, 0,02% от дозы попадает в грудное молоко, продукты метаболизма выводятся почками и посредством кишечника в устойчивом соотношении 4 к 6 при периоде полураспада экскреции 1 день и элиминационном периоде полураспада 20 часов.

Показания к применению

Контрацепция. Дополнительные преимущества для пациенток с отечностью, гормонозависимой задержкой жидкости или увеличением массы тела, с себореей и акне.

Противопоказания

Таблетки Мидиана нельзя назначать при перечисленных ниже состояниях, а также требует отмены при первом развитии их на фоне приема данного препарата:

  • гиперчувствительностьк составляющим компонентам;
  • тромбоз глубоких вен, артерий или эмболия легочной артериитромбом, а также наследственная или приобретенная предрасположенность к ним;
  • инфаркт миокарда;
  • различные предвестники тромбоза: транзиторная ишемическая атака(ТИА) или стенокардия;
  • фибрилляция предсердий, не поддающаяся контролю артериальная гипертензия;
  • осложненные поражения клапанов сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • хирургическое вмешательство с длительным сроком иммобилизации(обездвиживания);
  • курение после 35 лет;
  • почечная, печеночная недостаточность, опухоль печени;
  • факторы риска артериального тромбоза: выраженная артериальная гипертензия и дислипопротеинемия, сахарный диабет;
  • гипергомоцистеинемия;
  • панкреатит, выраженная гипертриглицеридемия;
  • недостаточности: антитромбина III, протеина С или S;
  • тяжелые формы и обострения заболеваний печени до полной нормализации печеночных проб;
  • подозрение или установленные гормонозависимые злокачественные болезни половой системы;
  • кровотечение из влагалища непонятного происхождения;
  • мигрень;
  • беременность или подозрение, грудное вскармливание;
  • недостаточность фермента лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью необходимо применять при ожирении, дислипопротеинемии, контролируемой артериальной гипертензии, хлоазме, послеродовом периоде.

Побочные действия

Частота возникновения спектра побочных эффектов: часто — ≥ одного на 100 до

Передозировка

Случаев передозировки не зафиксировано. Возможная симптоматика: тошнота, рвота, кровянистые выделения или кровотечения из влагалища. Назначают симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Вследствие взаимодействия пероральных контрацептивов и других лекарственных средств могут возникать прорывные маточные кровотечения и/или снижение контрацептивной защиты. Известны следующие виды взаимодействий:

  • Фенитоин, барбитураты, Карбамазепин, Примидон, Рифампицин (также возможно аналогичное действие Окскарбазепина, Топирамата, Ритонавира, Фелбамата, Гризеофульвина, растительные средства на основе зверобоя продырявленного, лат. Hypericum perforatum) — в связи с индукцией микросомальных ферментов могут повышать клиренс половых гормонов.
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы (к примеру, Ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (к примеру, Невирапин) могут влиять на метаболизм печени.
  • Некоторые антибиотики (пенициллины, тетрациклины) снижают кишечно-печеночную рециркуляцию гормонов эстрогенов, что может снизить концентрацию этинилэстрадиола.
  • Циклоспорин – повышение концентрации Мидианы в плазме и тканях.
  • Ламотриджин – снижение концентрации Мидианы в плазме и тканях.
  • Возможно влияние данного препарата на отдельные лабораторные тесты, а также биохимические показатели функций печени, надпочечников и почек, щитовидной железы, на свертывание крови и фибринолиза, на концентрацию транспортных белков плазмы (кортикостероидсвязывающий глобулин) липидно- или липопротеиновые фракции. Важно, что результаты обычно находятся в пределах нормы.
  • Благодаря своей незначительной антиминералокортикоидной активности – происходит повышение активности препарата Ренина и концентрации минералокортикостероидного гормона — альдостерона в плазме крови.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

В недоступном для детей, темном месте, при температуре не более 25° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Если с данным лекарством принимать любой из препаратов, перечисленных в первых 3-х пунктах раздела «Взаимодействие», то нужно использовать барьерные методы контрацепции или полностью перейти на другие контрацептивы. Если применяются препараты, содержащие активные вещества, воздействующие на микросомальные ферменты печени, то на протяжении 4-х недель после их отмены следует использовать негормональные контрацептивы. Когда начинают прием сопутствующего препарата в конце приема упаковки контрацептива, то прием следующей упаковки контрацептива происходит без 7-дневного интервала.

Мидиана и лишний вес

Никакого набора лишнего веса, иногда наблюдается выведение лишней жидкости. Препарат не влияет на массу тела. Если возникает такой побочный эффект, то лучше проконсультироваться у лечащего врача.

С антибиотиками

При приеме антибиотиков (исключение: Рифампицин, Гризеофульвин) также надо временно прибегать к барьерным методам контрацепции как минимум еще на протяжении 7 дней после их отмены.

При беременности и лактации

В период беременности и лактации применять препарат Мидиана противопоказано. Если наступила беременность на фоне контрацепции, то следует тотчас отменить препарат.

Имеется немногочисленная информация об отсутствии тератогенного влияния и увеличении риска для ребенка и женщины во время родов при непреднамеренном приеме комбинированных контрацептивов перорально. Кроме того, они влияют на лактацию, способны уменьшать количество и менять состав грудного молока, что может оказать вредное воздействие на ребенка.

Источники:
http://medside.ru/novinet

Ссылка на основную публикацию