Мовасин, 20 шт., 15 мг, таблетки
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в банке полимерной 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Круглые плоскоцилиндрические таблетки без риски (7,5 мг) или с риской (15 мг), светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.
Фармакодинамика
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При применении внутрь в дозах 7,5 и 15 мг концентрации препарата пропорциональны дозе. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесия. Связывание с белками плазмы — более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет 0,4–1,0 мкг/мл при использовании дозы 7,5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой варьирует индивидуально. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Т1/2 — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.
Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата, аспириновая бронхиальная астма, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность, детям в возрасте до 15 лет, беременность, период лактации.
С осторожностью: у пациентов пожилого возраста; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, 1 раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
– ревматоидный артрит — 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут;
– остеоартроз — 7,5 мг/сут, при неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут;
– анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение «приливов».
Со стороны органов дыхания: обострение течения астмы, кашель.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, конъюнктивит, нечеткость зрения.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ; с гипотензивными препаратами — возможно снижение эффективности действия последних; с препаратами лития — развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); с метотрексатом — усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови); с диуретиками и циклоспорином — возрастает риск развития почечной недостаточности; с внутриматочными контрацептивными средствами — возможно снижение эффективности действия последних; с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) — увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови); с холестирамином — усиливается выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания).
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если Cl креатинина более 25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны употреблять достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Производитель
ОАО «Синтез» (г. Курган, Россия), эксклюзивный дистрибьютор ООО «Евроком».
Мовасин (15 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, без риски для дозировки 7,5 мг, с риской для дозировки 15 мг, светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Cmin) и максимальной концентрации (Cmax)). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс препарата составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Показания к применению
– анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Мовасин можно назначать только взрослым или подросткам старше 15 лет.
Рекомендуемый режим дозирования:
ревматоидный артрит – 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки,
остеоартроз – 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки,
анкилозирующий спондилит – 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза – 15 мг.
При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо назначать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.
Применение у подростков старше 15 лет
Максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг массы тела.
Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.
Побочные действия
– диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея
– зуд, кожная сыпь
– головокружение, головная боль
– преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, стоматит,
перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.
– изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения
– вертиго, шум в ушах, сонливость
– повышение артериального давления (АД), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица
– гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови
– аллергические реакции: фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок
– бронхоспазм, острое развитие бронхиальной астмы
– спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность
– острая почечная недостаточность; интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия, повышение креатинина, мочевины, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи
– конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
Противопоказания
– гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным веществам препарата
– гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП
– наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
– состояние после операции аортокоронарного шунтирования
– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
– полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
– эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, а также в анамнезе, перфорация ЖКТ в анамнезе
– воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)
– цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
– выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени
– хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т. ч. подтвержденная гиперкалиемия
– беременность и период лактации
– детский возраст до 15 лет
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, дислипиде-мия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК 30-60 мл/мин, пациенты пожилого возраста.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими НПВП, в т.ч с салицилатами (ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами (-блокаторами, ингибиторов АПФ, вазодилататорами), возможно снижение эффективности последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с антацидами, циметидином, дигоксином, фуросемидом значительных фармакокинетических взаимодействий не выявлено.
При одновременное применении с кортикостероидами повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы.
Нельзя исключить возможность взаимодействия мелоксикама с пероральными антидиабетическими лекарственными средствами для приема внутрь.
Особые указания
С осторожностью назначается пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, наличием инфекции Helicobacter pylori, пожилого возраста, при длительном использовании НПВП, частом употреблении алкоголя, тяжелыми соматическими заболеваниями, сопутствующей терапии следующими препаратами:
– антикоагулянты (например, варфарин);
– антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
– пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
– селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу с минимально возможным коротким курсом.
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
В редких случаях мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома. При незначительном или умеренном снижении функции почек (с уровнем КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Мелоксикам нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница. Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости, поэтому в период приема препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Форма выпуска и упаковка
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.
2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Россия, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Биоком Технология», Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Мовасин ® (Movasin ® ) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мовасин ®
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, без риски, светло-желтого цвета, на поверхности допускается незначительная мраморность.
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: повидон 12600 – 6 мг, лактозы моногидрат – 52.5 мг, кросповидон (коллидон CL-M) – 4.5 мг, крахмал картофельный – 1.25 мг, тальк – 4.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 150 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской, светло-желтого цвета, на поверхности допускается незначительная мраморность.
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 15 мг |
Вспомогательные вещества: повидон 12600 – 12 мг, лактозы моногидрат – 105 мг, кросповидон (коллидон CL-M) – 9 мг, крахмал картофельный – 2.5 мг, тальк – 9 мг, магния стеарат – 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 300 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Раствор для в/м введения желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.
| 1 мл | 1 амп. | |
| мелоксикам | 10 мг | 15 мг |
Вспомогательные вещества: гликофурфурол – 100 мг, глицин – 5 мг, меглюмин – 6.25 мг, натрия гидроксид – 0.152 мг, натрия хлорид – 3 мг, полоксамер 188 – 50 мг, вода д/и – до 1 мл.
1.5 мл – ампулы стеклянные (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.
После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С max составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
C ss достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.
Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения С min и С max ).
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
V d низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении – 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.
Мовасин раствор для внутримышечного введения ампулы 1,5 мл 5 шт ➤ инструкция по применению
1 мл 1 амп. мелоксикам 10 мг 15 мг. Вспомогательные вещества: гликофурфурол – 100 мг, глицин – 5 мг, меглюмин – 6.
Фармакологический эффект
НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание: После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе. После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Сmax составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении. Распределение: Css достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Vd низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%. Метаболизм: Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение: Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении – 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях: У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.
Показания
Симптоматическая терапия: — остеоартроза — ревматоидного артрита — анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания
— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования — декомпенсированная сердечная недостаточность — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе) — эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение — воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) — цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения — выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени — хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия) — детский возраст до 12 лет (для таблеток) — детский возраст до 18 лет (для раствора для в/м введения) — беременность — лактация (грудное вскармливание) — повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата. В состав препарата в форме таблеток входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат. С осторожностью — ИБС — цереброваскулярные заболевания — компенсированная сердечная недостаточность — дислипидемия/гиперлипидемия — сахарный диабет — заболевания периферических артерий — курение — КК 30-60 мл/мин — анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ — наличие инфекции Нeliсobacter pуlori — пожилой возраст — длительное использование НПВП — частое употребление алкоголя — тяжелые соматические заболевания — сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин)антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)пероральные ГКС (например, преднизолон)селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение Мовасина, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.
Способ применения и дозы
Таблетки Препарат принимают внутрь, во время приема пищи, в суточной дозе 7.5-15 мг, 1 раз/сут. При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут. При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза препарата Мовасин не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. Раствор для в/м введения В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено! У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг. При в/м введении у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг. Способ применения и дозы препарата для в/м инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг. При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: >1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% – преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; меньше 0.1% – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения: >1% – анемия; 0.1-1% – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: >1% – зуд, кожная сыпь; 0.1-1% – крапивница; меньше 0.1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: меньше 0.1% – бронхоспазм. Со стороны нервной системы: >1% – головокружение, головная боль; 0.1-1% – вертиго, шум в ушах, сонливость; меньше 0.1% – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% – периферические отеки; 0.1-1% – повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% – гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; меньше 0.1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: меньше 0.1% – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Аллергические реакции: меньше 0.1% – ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции. Местные реакции: >1% – отечность в месте введения; меньше 0.1% – болезненные ощущения в месте введения
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: при приеме препарата внутрь – промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность развития токсических эффектов на кроветворение и возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания). При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, т.к. у данной категории больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата. Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приема препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
МОВАСИН 0,015 N20 ТАБЛ
Симптоматическая терапия ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.: — остеоартроза; — ревматоидного артрита; — анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Аналоги
НАБОР 1 уп. МЕЛОКСИКАМ 0,01/МЛ 1,5МЛ N5 АМП Р-Р В/М/БИОСИНТЕЗ/ + 1 уп. БРУСТЕЛЬ гель для наружного применения 5% 30 г скидка 50 Биосинтез ПАО
НАБОР МЕЛОКСИКАМ-АКРИХИН 0,01/МЛ 1,5МЛ N3 АМП Р-Р В/М закажи 2 упаковки со скидкой 25% ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с риской, светло-желтого цвета, допустима незначительная мраморность поверхности.
Состав
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL-M), тальк, магния стеарат
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
НПВП. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом его абсолютная биодоступность составляет 89%. Прием одновременно с приемом пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.
Равновесное состояние достигается в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с Css, которая установилась после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/ Cssmin и Cssmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Vd составляет в среднем 11 л.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5′-карбоксимелоксикам – до 60%, 5′-гидроксиметилмелоксикам – 9%, а 2 других – 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 – 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.
Мовасин
Вспомогательные вещества: повидон-12,6 тыс.(поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600± 2700), лактозы моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон СL-М), картофельный крахмал, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Показания к применению Мовасин
- симптоматическое лечение остеоартроза;
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания к применению Мовасин
- гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным веществам препарата; в состав препарата входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, полиноза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК 30-60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Нeliсobacter pуlori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Рекомендации по применению
Препарат Мовасинпринимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:
- ревматоидный артрит: 15 мг Мовасина в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
- остеоартроз: 7,5 мг Мовасина в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
- анкилозирующий спондилит: 15 мг Мовасина в сутки.
Максимальная суточная доза – 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг Мовасина в сутки.
Применение Мовасин при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Фармакологическое действие
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления.
При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3 – 5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Сmin) и максимальной концентрации (Сmax)). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении производных.
Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путём окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объём распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Побочные действия Мовасин
Со стороны пищеварительной системы: более 1 % – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1 % – преходящее повышение активности “печёночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1 % – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1 % – анемия; 0,1-1 % – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1 % – зуд, кожная сыпь; 0,1-1 % – крапивница; менее 0,1 % – фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % – бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1 % – головокружение, головная боль; 0,1-1 % – вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1 % – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % – периферические отёки; 0,1-1 % – повышение артериального давления (АД), сердцебиение, “приливы” крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % – гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 % – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1 % – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечёткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1 % – ангионевротический отёк, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Особые указания
- следует соблюдать осторожность при применении препарата Мовасин у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ;
- следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата Мовасин у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств;
- у пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования;
- пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости;
- если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата Мовасин;
- мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний;
- применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов
Применение препарата Мовасин может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приёма препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, приём активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Лекарственное взаимодействие
- при одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
- при одновременном применении Мовасина с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних;
- при одновременном применения с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- при одновременном применении Мовасина с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
- при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
- при одновременном применении Мовасина с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
- при одновременном применении Мовасина с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма;
- при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Загрузка...