Гинипрал при беременности

Инструкция по применению ГИНИПРАЛ ® (GYNIPRAL)

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, коповидон, динатриевой соли ЭДТА дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерол пальмитостеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ГИНИПРАЛ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году. Дата обновления: ..0 г.

Фармакологическое действие

Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия, бета 2 -симпатомиметик. Гинипрал уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Благодаря селективности к β 2 -адренорецепторам Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Фармакокинетика

После приема внутрь гексопреналин хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизируется путем метилирования катехоламиновых групп с образованием монометилдеривата, диметилдеривата, а также глюкуронида и сульфата.

В экспериментальных исследованиях показано, что через 4 ч после в/в введения с мочой выводится 80% неизмененного гексопреналина и его монометилдеривата.

Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

После приема внутрь часть дозы выводится с мочой в виде диметилированного метаболита.

Показания к применению

Для в/в инъекций и инфузий

• торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
• как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытия зева матки.

• профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
• иммобилизация матки до, во время и после Cerclage-операции.

Для приема внутрь

Режим дозирования

Парентерально Гинипрал вводят в/в в виде инъекций и инфузий.

Указанные дозы можно использовать только как ориентировочные, при проведении токолиза их необходимо корректировать индивидуально.

При проведении острого токолиза в начале лечения Гинипрал вводят болюсом в дозе 10 мкг. При необходимости дальнейшего применения препарат вводят путем в/в инфузии со скоростью 0.3 мкг/мин.

При проведении массивного токолиза в начале лечения Гинипрал вводят в/в болюсом в дозе 10 мкг с последующей в/в инфузией со скоростью 0.3 мкг/мин.

В качестве альтернативного лечения возможно только инфузионное введение Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин, без предварительного введения болюсом.

При проведении длительного токолиза Гинипрал вводят путем длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.

Превышение дозы 430 мкг/сут возможно только в исключительных случаях.

Если в течение 48 ч не происходит возобновления схваток, Гинипрал можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза – 500 мкг.

Внутрь при угрозе преждевременных родов препарат назначают за 1-2 ч до окончания инфузии сначала по 500 мкг (1 таб.) каждые 3 ч, а затем каждые 4-6 ч (4-8 таб./сут).

Правила приготовления и в/в введения растворов

При приготовлении инъекционного раствора для болюсного введения содержимое ампулы 10 мкг разводят 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят в/в медленно в течение 5-10 мин.

При приготовлении инфузионного раствора для введения со скоростью 0.3 мкг/мин концентрат для инфузий разводят 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Приготовленный раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл.

Расчет дозы 0.3 мкг/мин соответствует:

При использовании дозирующих инфузоматов 75 мкг концентрата для инфузий (3 ампулы) разводят до 50 мл изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы; скорость инфузии 0.3 мкг/мин.

При приготовлении инфузионного раствора для длительного капельного введения со скоростью 0.075 мкг/мин концентрат для инфузий разводят 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Расчет дозы 0.075 мкг/мин соответствует:

При использовании автоматически дозирующих инфузоматов 75 мкг концентрата для инфузий (3 ампулы) разводят до 50 мл изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы; скорость инфузии 0.075 мкг/мин.

Побочные действия

• возможны головная боль, беспокойство, тремор, головокружение.

• возможна небольшая тахикардия, снижение АД (особенно диастолического);
• редко – желудочковые экстрасистолы, боли в области сердца (эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата). ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется.

• возможно торможение перистальтики кишечника, временное повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови;
• редко – тошнота, рвота, атония кишечника.

• возможно уменьшение диуреза (особенно в начале лечения).

• возможно увеличение содержания глюкозы в крови (при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее), усиление потоотделения;
• в первые дни лечения – понижение концентрации калия крови (в процессе дальнейшего лечения – нормализация).

• при сопутствующей бронхиальной астме и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам возможны диарея, затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм, анафилактический шок.

Гинипрал обычно хорошо переносится.

Противопоказания к применению

• гипертиреоз;
• сердечно-сосудистые заболевания (нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией, миокардит, порок митрального клапана, аортальный стеноз);
• тяжелые заболевания печени;
• тяжелые заболевания почек;
• закрытоугольная глаукома;
• маточные кровотечения (преждевременная отслойка плаценты);
• внутриматочные инфекции;
• лактация;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно при сопутствующей бронхиальной астме и гиперчувствительности к сульфитам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

При применении Гинипрала следует следить за пульсом и АД матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ до и во время лечения.

У пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам Гинипрал следует применять в невысоких дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) и/или выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

Перед началом токолитической терапии необходимо назначить препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

На фоне применения препарата следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.

При проведении токолитической терапии необходимо следить за регулярностью стула.

У беременных с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, т.к. применение Гинипрала, особенно в начале лечения, может вызвать повышение уровня гликемии.

В отдельных случаях при применении кортикостероидов во время введения Гинипрала возможно развитие отека легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при необходимости проведения комбинированной терапии кортикостероидами и Гинипралом у больных с сопутствующими заболеваниями, сопровождающимися задержкой жидкости в организме (в т.ч. с заболеваниями почек).

Поскольку при введении Гинипрала имеется риск развития отека легких, следует по возможности ограничить объем жидкости, вводимой при инфузии, кроме того, для разведения препарата предпочтительно использование растворов, не содержащих электролиты.

При продолжительной токолитической терапии необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

При проведении токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоин).

Перед применением галотана Гинипрал следует отменить.

Следует избегать одновременного применения Гинипрала с другими симпатомиметиками (средства для нормализации кровообращения, противоастматические средства).

Гинипрал не рекомендуется применять одновременно с алкалоидами спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистерол или минералокортикоиды.

Передозировка

• выраженное повышение ЧСС у матери, тремор, головная боль, усиление потоотделения.

• умеренно выраженные симптомы передозировки как правило исчезают после уменьшения дозы препарата. Для устранения более тяжелых проявлений следует применять антагонисты Гинипрала – неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его.

При одновременном применении метилксантины (в т.ч. теофиллин) усиливают действие Гинипрала.

Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием Гинипрала.

При одновременном применении Гинипрал ослабляет гипогликемическое действие противодиабетических средств.

При одновременном применении Гинипрала с другими симпатомиметиками (средства для нормализации кровообращения, противоастматические средства) возможно усиление стимулирующего действия на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.

Сульфит, содержащийся в инъекционных формах препарата, является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами (за исключением изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора глюкозы).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности таблеток – 5 лет.

Гинипрал ® (Gynipral) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гинипрал ®

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл	1 амп.
гексопреналина сульфат	5 мкг	10 мкг

Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.

2 мл – ампулы (5) – поддоны пластиковые (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.

Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.

Фармакокинетика

Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Показания препарата Гинипрал ®

• торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
• экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

• торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

• профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
• иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
O60	Преждевременные роды и родоразрешение
O62	Нарушения родовой деятельности [родовых сил]

Режим дозирования

Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем – после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.

При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.

Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко – нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.

Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).

Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

Противопоказания к применению

• тиреотоксикоз;
• тахиаритмии;
• миокардит;
• порок митрального клапана и аортальный стеноз;
• ИБС;
• артериальная гипертензия;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• закрытоугольная глаукома;
• маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
• внутриматочные инфекции;
• I триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат применяется по показаниям.

Применение при нарушениях функции печени

Применение противопоказано при тяжелых заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал ® в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.

При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.

При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.

В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.

Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Передозировка

Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала – неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.

При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.

При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.

При совместном применении Гинипрал ® ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.

При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гинипрал ® несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Условия хранения препарата Гинипрал ®

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C.

Гинипрал® (Gynipral ® )

в контурной ячейковой упаковке 5 ампул из бесцветного стекла с точкой разлома; в пачке картонной 1 или 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.

Фармакокинетика

Гинипрал ® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп.

Исследования с 3 H-меченными веществами, проведенные на крысах, показали, что при использовании гексопреналина в течение первых 4 ч 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, т.е. в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата).

Показания

Раствор для инъекций

Острый токолиз:

торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии;

иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;

как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

Массивный токолиз

торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

Длительный токолиз

профилактика преждевременных родов при усилении или учащении схваток на фоне отсутствия укорочения шейки или раскрытия зева матки;

иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Противопоказания

гиперчувствительность ( особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);

сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;

тяжелые заболевания печени и почек;

преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;

беременность (I триместр);

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия (незначительная — у беременной женщины, у плода — редко), отеки, головокружение, в редких случаях — тошнота и рвота.

У больных, страдающих бронхиальной астмой, и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам, прием Гинипрала ® может вызвать аллергические реакции (затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм, анафилактический шок).

Возможно снижение АД , особенно диастолического. В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Гликогенолитическое действие проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее.

Диурез, особенно в начале лечения, снижается.

Гипокалиемия, гипокальциемия — в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях — атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула.

У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Взаимодействие

Эффект снижают (частично или полностью) неселективные β-адреноблокаторы, усиливают — метилксантины (теофиллин).

Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (некоторые сердечно-сосудистые и противоастматические средства) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Уменьшает накопление гликогена в печени под влиянием глюкокортикоидов.

Гинипрал ® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО , трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.

Сульфит является высооактивным компонентом, поэтому следует воздерживаться от смешивания Гинипрала ® с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора глюкозы.

Способ применения и дозы

В/в (струйно или инфузионно).

Содержимое ампулы необходимо вводить в/в медленно (в течение 5–10 мин) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором хлорида натрия до 10 мл.

Способ обращения с ампулой представлен ниже:

1. Держать ампулу цветной отметкой вверх.

2. Стряхнуть жидкость из верхушки ампулы вниз.

3. Обломить конец ампулы по точке разлома.

1. Острый токолиз. 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

2. Массивный токолиз. В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала ® со скоростью 0,3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий Гинипрала ® со скоростью 0,3 мкг/мин, без предварительного болюсного введения препарата.

3. Длительный токолиз. Длительная капельная инфузия 0,075 мкг/мин.

Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками Гинипрала ® 0,5 мг ( см. соответствующую инструкцию по применению).

Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально.

Передозировка

Симптомы:значительное увеличение ЧСС у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала ® — неселективных β-адреноблокаторов.

Особые указания

Во время применения Гинипрала ® следует следить за пульсом и АД матери, а также сердцебиением плода.

Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять Гинипрал ® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала ® следует немедленно прекратить.

У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение Гинипрала ® (особенно в начальной стадии лечения) может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды проходят непосредственно после курса лечения препаратом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузии Гинипрала ® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек).

Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.

Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузии на сколько это возможно, а также использования для разведения препарата растворов, не содержащих электролиты.

Следует ограничить потребление соли с пищей.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием Гинипрала ® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2–3 см эффективность токолитической терапии невелика.

В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.

Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина.

Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала ® .

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Гинипрал : инструкция по применению

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатриевой соли ЭДТА дигидрат, натрия хлорид, 2 М кислота серная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Токолитические препараты – симпатомиметики.

Фармакологические свойства

ГинипралÒ состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГинипралаÒ к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

После внутривенного введения через 4 часа с мочой выводится 80% неизмененного гексопреналина и его монометилдеривата. В меньшем объеме и несколько позже идет экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. После приема внутрь часть дозы выводится с мочой в виде диметилированного метаболита.

ГинипралÒ является b2 – адреномиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГинипралаÒ преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей b2- селективности ГинипралÒ оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток, как беременной, так и плода.

Показания к применению

Краткосрочное торможение неосложненных преждевременных родов:

– торможение родовых схваток между 22 и 37 неделями беременности у больных без медицинских или акушерских противопоказания к токолитической терапии.

– перед поворотом плода из поперечного положения

– экстренные меры при преждевременных родах вне стационара, перед доставкой беременной в больницу

Способ применения и дозы

Дозы, указанные ниже, можно рассматривать только в качестве рекомендаций так, как токолиз требует индивидуальной адаптации к конкретным потребностям пациента

10 мкг ГинипралаÒ, разведенных в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводить в течение 5-10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить введение путем внутривенной инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз).

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать на 0,05 мкг/мин каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 130/мин.

Стартовая доза ГинипралаÒ – 10 мкг, вводимые медленно внутривенно, с последующей внутривенной инфузией со скоростью 0,3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0,3 мкг/мин и без предварительной внутривенной инъекции.

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать в два раза каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 120/мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл.

Расчет дозы 0,3 мкг/мин соответствует:

Количество ампул

Скорость внутривенного ведения

2 ампулы (20 мкг)

3 ампулы (30 мкг)

10 ампул (100 мкг)

Максимальная суточная доза составляет 430 мкг/сут (превышение дозы возможно только в исключительных случаях).

Рекомендуется более длительное капельное введение со скоростью 0,075 мкг/ мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл, скорость инфузии 0,075 мкг/мин.

Расчет дозы 0,075 мкг/мин соответствует:

Количество ампул

Скорость внутривенного ведения

3 ампулы (30 мкг)

Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, ГинипралÒ можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза – 0,5 мг.

Раствор препарата ГинипралÒ в изотоническим растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.

В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая прием внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки.

Побочные действия

Расстройства со стороны эндокринной системы

Не известно: Липолиз

Расстройства со стороны обмена веществ

Нечастые: *Гипергликемия (более выраженная у пациентов с существующим сахарным диабетом)

Расстройства со стороны нервной системы

Очень часто: Непроизвольные мышечные сокращения

Не известно: Головная боль, головокружение, нервное возбуждение

Расстройства со стороны сердечной системы

Очень часто: *Тахикардия

Частые: *Сердцебиение, снижение диастолического артериального давления

Редкие: *Сердечные аритмии, например мерцательная аритмия, ишемия миокарда

Не известно: Увеличение сердечного выброса, увеличение систолического артериального давления, небольшие колебания частоты сердечных сокращений плода, стенокардия

Расстройства со стороны сосудистой системы

Редкие: *Расширение периферических сосудов

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: *Отек легких

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Не известно: Рвота, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Не известно: (транзиторно) рост сывороточных трансаминаз

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: Чрезмерное потоотделение

Не известно: Покраснение кожи

Нарушения со стороны моче выводящей системы

Не известно: Снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения).

*Эти реакции были зарегистрированы в связи с использованием бета-антагонистов короткого действия по акушерским показаниям и рассматриваются как последствия класса

Аллергические реакции могут возникать в связи с содержанием сульфита, особенно у пациентов с астмой, которая может проявляться в виде тошноты, диареи, одышки, острых приступов астмы, нарушение сознания или шока. Течение таких реакций может сильно варьироваться у разных людей и может даже привести к опасным для жизни последствиям.

Отчетность о возможных побочных реакциях. Отчетность о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного продукта очень важна. Это позволит продолжить мониторинг оценки польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата

– любое состояние при гестационного периода до 22 недель

– ишемическая болезнь сердца или наличие риска ишемической болезни сердца

– I-ый и II-ой триместр беременности

– любое состояние матери или плода, в котором продление беременности опасно для здоровья

o тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, маточное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслойка плаценты или пережатие пуповины

– внутриутробная гибель плода, доказанный летальный врожденный или хромосомный порок не совместимый с жизнью

– пациенты с бронхиальной астмой, связанной с повышенной чувствительностью к сульфитам

– нарушения ритма сердца, миокардиты, стеноз/недостаточность митрального клапана, аортальный стеноз

– тяжелые заболевания печени и почек

ГинипралÒ так же противопоказан, когда b – адреномиметики имеют отрицательное влияние на легочную гипертензию и сердечно сосудистые заболевания – при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или любом типе обструкции выходного тракта левого желудочка, например, аортальном стенозе

Лекарственные взаимодействия

Натрия пиросульфит, является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать ГинипралÒ с другими растворами (за исключением изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы).

Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта, существует повышенный риск маточного кровотечения. Существует риск нарушения ритма желудочков в связи с увеличением сердечной реактивности при взаимодействии с галогенированными анестетиками. Лечение ГинипраломÒ должно быть прекращено, за 6 часов до запланированной анестезии галогенированными анестетиками (галотана)

Были зарегестрированны случаи отека легких у женщин при одновременном использовании β -антогонистов и кортикостероидов. Кортикостероиды, как известно, повышают уровень глюкозы в крови и могут привести к истощению уровня калия в сыворотке, поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью и непрерывным мониторингом пациента в связи с повышенным риском гипергликемии и гипокалиемии

Введение b- адреноблокаторов связано с повышением уровня глюкозы в крови, что может привести как ослаблению анти-диабетической терапии; Поэтому может потребоваться корректировка в индивидуальный антидиабетический терапии

Калий разрушающих агенты

Благодаря калий разрушающему эффекту b- адреноблокаторов, параллельное применение калия разрушающих препаратов, приводящих к повышению риска гипокалиемии, таких как диуретики, дигоксины, метилксантины и кортикостероиды, должно осуществляться осторожно после тщательной оценки преимуществ и рисков у больных с повышенным риском сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии

Неселективные β-адреноблокаторы ослабляют действие ГинипралаÒ или нейтрализуют его. Увеличение запаса гликогена в печени в связи с приемом глюкокортикоидов снижает гипогликемический эффекта ГинипралаÒ

Следует избегать одновременного применения ГинипралаÒ с симпатомиметиками, применяющимися для лечения бронхиальной астмы (Беротек, Сальбутамол, Беклазон и другие) или симпатомиметиками для системного применения (Эфедрин, Изопреналин и другие), так как это может вызвать усиление сердечной деятельности и привести к передозировке. При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.

ГинипралÒ не должен использоваться в сочетании с алкалоидами спорыньи.

ГинипралÒ не должен применяться совместно с продуктами, содержащими кальций и витамин Д, или с дигидротахистеролом и минералокортикостероидами

Особые указания

Решение начать лечение ГинипралаÒ должно быть предпринято после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ лечения.

Лечение должно проводиться в клиниках, оборудованных надлежащим образом и позволяющих выполнять непрерывный мониторинг состояния матери и плода. Токолиз с применением b- адреномиметиками не рекомендуется при разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 4 см.

При применении ГинипралаÒ следует следить за артериальным давлением и пульсом матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ и сердечной функции до и во время лечения.

Лечение должно быть прекращено, если появились признаки ишемии миокарда (например, боль в груди или изменения на ЭКГ). ГинипралÒ не должен использоваться для токолиза у больных с уже существующими болезнями сердца и с факторами риска.

Пациенты с факторами риска, включающие несколько беременностей, задержку жидкости в организме, инфекции, преэклампсии могут иметь повышенный риск развития отека легких. Введение при помощи шприца, в отличие от инфузии будет ограничивать риск перегрузки жидкостью. При появлении признаков задержки жидкости и симптомов отека легких препарат необходимо отменить. Это особенно относится в случае комбинированной терапии кортикостероидами и наличия сопутствующих заболеваний (заболеваний почек, гестозы). Так же следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.

Артериальное давление и частота сердечных сокращений

Увеличение сердечного ритма у матери порядка от 20 до 50 ударов в минуту, как правило, сопровождают введение бета-агонистов. Пульс матери должен контролироваться на протяжении введения препарата, при снижении дозы и отмене.

Как правило, материнский пульс не должен превышать устойчивый темп 120 ударов в минуту. Артериальное давление может снизится во время введения препарата; Эффект препарата больше на диастолическое давление, чем систолического. Диастолическое давление падает, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. Эффект на ЧСС плода менее выражен, но может произойти увеличение до 20 ударов в минуту.

Введение бета-агонистов связано с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому уровень сахара в крови и уровень лактата следует контролировать у больных с сахарным диабетом.

Другие меры предосторожности.

При проведении токолитической терапии с применением ß-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии.

В таких случаях рекомендуется применение дифенилгидантоина 4 (фенитоина).

У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам, ГинипралÒ может применяться, только минимальными дозами подобранными индивидуально и под особо тщательным медицинским наблюдением.

В редких случаях, пиросульфит натрия, входящий в состав ГинипралаÒ может вызвать тяжелую аллергическую реакцию и бронхоспазм.

При лечении ГинипраломÒ наблюдается снижение перистальтики кишечника (в редких случаях кишечная атония), поэтому в течение токолитической терапии необходимо проводить регулярный контроль работы кишечника.

Беременность и лактация

Если роды происходят непосредственно после курса лечения ГинипраломÒ, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного поступления кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

Препарат не предназначен для использования в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо, так как женщины, которые требуют токолитической терапии находятся в обстановке стационара или под наблюдением медицинского работника в экстренной терапии.

Передозировка

Симптомы: выраженное повышение частоты сердечных сокращений у матери, тремор, головная боль, усиление потоотделения.

Лечение: уменьшение дозы препарата, для ликвидации тяжелых проявлений передозировки препарата надо применять антагонисты ГинипралаÒ – неселективные b-адренолитические препараты, которые полностью нейтрализуют действие ГинипралаÒ.

Форма выпуска и упаковка

Стеклянные ампулы содержащие 2 мл препарата с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Инструкции по открытию ампул

Для открытия ампулы нет необходимости надрезать стекло

Использование OТС (одна-точка-среза) ампул

Цветная точка должна быть сверху!

Нажмите или встряхните ампулу, чтобы раствор в ампуле находился ниже наконечника. Отломите кончик ампулы в нисходящем направлении.

ГИНИПРАЛ 2МЛ N5 АМП

Токолитическая терапия (медикаментозное расслабление матки) с 22 до 37 недель беременности. • Острый токолиз – быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода) при выпадении пуповины; при подготовке к кесареву сечению (для снятия гипрертонуса матки до перевода беременной в операционную); осложненная родовая деятельность (гипертонические, некоординированные или затянувшиеся сокращения матки, затрудненные роды вследствие неправильного положения или предлежания плода); при совершении наружного поворота плода при неправильном его положении. Как эестренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в стационар. • Массивный токолиз – торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки матки и/или раскрытия шейки матки. Длительный токолиз – предупреждение преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки матки; расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа. В случае преждевременного разрыва плодных оболочек при раскрытии шейки матки более 2-3 см пролонгирование беременности токолитической терапией маловероятно.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит 0,04 мг динатрия эдетата дигидрат 0,05 мг

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Ca2+) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах.

Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока. Стимулирует гликогенолиз.

Вследствие своей бета2-селективности Гинипрал® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Под воздействием препарата Гинипрал® уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в т.ч. до начала своевременных (срочных) родов.

Гинипрал® при внутривенном введении угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Токолитическое действие препарата Гинипрал® начинается непосредственно после внутривенной инъекции и продолжается примерно 20 минут. Действие препарата поддерживается последующей длительной внутривенной инфузией.

Фармакокинетика

Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении, значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени – в головном мозге и миокарде.

24 часов выводится почками около 44% дозы гексопреналина и через кишечник 5%, в течение 8 дней 54% и 15,5% соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный гексопреналин и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-3-O-метил-гексопреналин. Около 10% дозы выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов О-метилированных метаболитов.

В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.

Показания

• Острый токолиз – быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода) при выпадении пуповины; при подготовке к кесареву сечению (для снятия гипрертонуса матки до перевода беременной в операционную); осложненная родовая деятельность (гипертонические, некоординированные или затянувшиеся сокращения матки, затрудненные роды вследствие неправильного положения или предлежания плода); при совершении наружного поворота плода при неправильном его положении. Как эестренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в стационар.

• Массивный токолиз – торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки матки и/или раскрытия шейки матки.

Длительный токолиз – предупреждение преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки матки; расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа.

В случае преждевременного разрыва плодных оболочек при раскрытии шейки матки более 2-3 см пролонгирование беременности токолитической терапией маловероятно.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к гексопреналину и/или любому из вспомогательных веществ. У беременных с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам (так как препарат содержит дисульфит натрия);

• Любые заболевания матери или плода, при которых дальнейшее продолжение беременности опасно для жизни и здоровья матери и/или плода, в том числе токсемия, внутриутробные инфекции, кровотечение из половых путей вследствие предлежания плаценты, отслойка плаценты, преэклампсия и эклампсия, комрессия пуповины;

• При любых заболеваниях, при которых применение бета-адреномиметиков может привести к неблагоприятному исходу, в том числе при легочной гипретензии и заболеваниях сердца, таких как гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или другие типы обструкции выходного отдела левого желудочка, в частности аортальный стеноз;

Препарат ГИНИПРАЛ® противопоказан в сроке беременности менее 22 недель и в период грудного вскармливания (см. раздел «Показания к применению»).

Способ применения и дозы

(в течение 5-10 минут) с помощью автоматически дозирующего инфузомата или внутривенно медленно струйно, разведя препарат до 10 мл изотоническим раствором хлорида натрия.

В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. п. 2 «Массивный токолиз»).

В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузии препарата Гинипрал® со скоростью 0,3 мкг/мин, без предварительного болюсного введения препарата.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем (20 капель = 1 мл) препарат растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).

Для введения с использованием автоматически дозирующих инфузоматов препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы)

При введении с помощью стандартных инфузионных систем (20 капель = 1 мл) препарат растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).

При введении с использованием автоматически дозирующих инфузоматов препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы)

Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками Гинипрал® 0,5 мг (см. соответствующую инструкцию по применению).

Указанную дозу можно использовать только как ориентировочную, при токолизе её необходимо регулировать индивидуально.

Раствор препарата Гинипрал® в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (декстрозы) готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.

В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая приём внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки. В связи с этим предпочтительно вводить препарат с помощью автоматически дозирующих инфузоматов.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Частота неизвестна: увеличение сердечного выброса, повышение систолического давления, незначительные изменения ЧСС плода, боль или дискомфорт в области сердца.

*Реакции, отмеченные при применении бета-адреномиметиков короткого действия по акушерским показаниям и отнесенные к классовым эффектам данной группы препаратов.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, тремор, тревожность, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются неселективные бета-адреноблокаторы, которые полностью нейтрализуют действие препарата Гинипрал®, однако необходимо учитывать возможность развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Гинипрал® с галогеносодержащими анестетиками может усиливать гипотензивное действие, что может привести к вялости сокращений матки и повысить риск кровотечения. Так же было отмечено, что совместное применение препарата Гинипрал® с данными препаратам может привести к тахикардии к повышенной реактивности сердца и серьезным нарушениям желудочкового ритма. Поэтому прием препарата Гинипрал® следует прекратить не менее чем за 6 часов до применения галогеносодержащих анестетиков для наркоза.

Системные глюкокортикостероиды часто применяются при преждевременных родах для ускорения развития легких плода. Отмечались случаи развития отека легких при совместном применении бета-адреномиметиков и глюкокортикостероидов.

В связи с тем, что глюкокортикостероиды повышают концентрацию глюкозы в крови и могут приводить к снижению концентрации калия, при совместном применении их с препаратом Гинипрал® необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациенток ввиду повышенного риска развития гипергликемии и гипокалиемии.

Применение бета-адреномиметиков может вызывать повышение уровня глюкозы в крови, таким образом подавляя эффект противодиабетической терапии. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Так как применение бета-адреномиметиков связано с риском развития гипокалиемии, следует с осторожностью применять препарат Гинипрал® одновременно с препаратами, снижающими концентрацию калия, в том числе с диуретиками, дигоксином, метилксантинами и глюкокортикостероидами; необходимо предварительно оценить соотношение ожидаемой пользы и риска, в первую очередь риска развития аритмии, связанного с гипокалиемией.

Терапия препаратом Гинипрал® может приводить к снижению уровня накопления гликогена в печени под влиянием глюкокортикостероидов.

Следует избегать совместного применения препарата Гинипрал® с другими симпатомиметиками (в частности, некоторыми препаратами для лечения сердечно-сосудистых нарушений и бронхиальной астмы), так как такие препараты могут усилить побочные эффекты препарата Гинипрал® со стороны сердечно-сосудистой системы или привести к появлению симптомов передозировки.

Не следует применять Гинипрал® совместно с алкалоидами спорыньи, а также препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Натрия дисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал® с другими растворами, кроме 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).

Особые условия

Лечение следует проводить в медицинском учреждении, оснащенном оборудованием, необходимым для постоянного контроля за состоянием матери и плода. Токолитическая терапия бета-адреномиметиками не рекомендована при разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 4 см.

Необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции матери, а также за изменениями ЭКГ в ходе терапии.

Следует проводить постоянный мониторинг следующих параметров у матери и, если возможно/необходимо, у плода:

• Концентрация калия (применение бета-адреномиметиков связано с риском развития гипокалиемии, что может привести к аритмии). В случае, если гипокалиемия развилась у пациентки до назначения токолитической терапии, следует начать прием препаратов калия.

При появлении признаков ишемии миокарда (боли в груди, изменений ЭКГ) следует прекратить прием препарата Гинипрал.

Не следует назначать Гинипрал для токолитической терапии у пациенток, имеющих какие-либо признаки или факторы повышенного риска заболеваний сердца, в том числе тахиаритмии, сердечной недостаточности или пороков сердца. При наличии сопутствующих заболеваний сердца или подозрении на какое-либо из таких заболеваний терапию препаратом Гинипрал следует назначать после консультации с врачом, имеющим опыт проведения токолитической терапии у таких пациенток.

Так как во время и после применения бета-адреномиметиков для подавления преждевременной родовой деятельности отмечались случаи отека легких и ишемии миокарда, следует тщательно наблюдать за изменениями водно-солевого баланса и состоянием сердечной и дыхательной деятельности матери в ходе терапии. У пациенток, имеющих предрасполагающие факторы, такие как многоплодная беременность, гиперволемия, инфекции и преэклампсия, риск развития отека легких особенно высок. Использование автоматического дозирующего инфузомата вместо стандартной инфузионной системы позволяет снизить риск гиперволемии. При появлении признаков отека легких или ишемии миокарда следует прекратить введение препарата Гинипрал. Это особенно важно при комбинированной терапии глюкокортикостероидами у пациенток с сопутствующими заболеваниями и осложнениями беременности (заболевания почек и гестозы II половины беременности средней степени тяжести и тяжелой степени). Следует ограничить потребление соли с пищей.

Применение бета-адреномиметиков обычно приводит к увеличению ЧСС у матери на 20-50 уд./мин. В ходе терапии следует следить за пульсом матери; при увеличении ЧСС вопрос о снижении дозы или отмене препарата следует решать в индивидуальном порядке. Не следует допускать увеличения ЧСС у матери свыше 120 уд./мин.

Также при применении препарата Гинипрал может наблюдаться небольшое снижение артериального давления; при этом обычно более выражено снижение диастолического, чем систолического давления. Величина снижения диастолического давления обычно составляет 10-20 мм рт. ст. В меньшей степени прием препарата Гинипрал влияет на ЧСС плода; может наблюдаться повышение в пределах 20 уд./мин.

Для минимизации риска артериальной гипотензии при токолитической терапии рекомендуется проведение инфузии в положении лежа на боку во избежание синдрома сдавления нижней полой вены.

Применение бета-адреномиметиков может вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. Поэтому следует следить за концентрацией глюкозы и лактата у пациенток с сахарным диабетом, и при необходимости корректировать дозу гипогликемических препаратов в период токолитической терапии.

Если роды проходят непосредственно после курса терапии препаратом Гинипрал, необходимо учитывать возможность развития у новорожденных гипогликемии, так как гексопреналин может приводить к повышению концентрации глюкозы и инсулина у матери, а также ацидоза, так как возможно проникновение кислых продуктов обмена веществ (лактат, кетоновые кислоты) через плаценту.

В ходе токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина.

При повышенной чувствительности к симпатомиметикам следует применять Гинипрал в небольших, индивидуально подобранных дозах и под тщательным наблюдением врача.

В редких случаях натрия дисульфит, входящий в состав препарата Гинипрал, может вызывать реакцию гиперчувствительности и бронхоспазм. Гиперчувствительность может проявляться такими признаками, как тошнота, диарея, обструкция бронхов, острый приступ бронхиальной астмы, нарушение сознания или шок. Реакции гиперчувствительности могут развиваться с различной силой и скоростью, и в некоторых случаях могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

Гинипрал может оказывать угнетающее действие на перистальтику кишечника (были отмечены редкие случаи атонии кишечника). В связи с этим в ходе токолитической терапии необходимо следить за регулярностью опорожнения кишечника.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Гинипрал

Фото препарата

• Латинское название: Gynipral
• Код АТХ: G02CA
• Действующее вещество: Гексопреналин (Hexoprenaline)
• Производитель: MbH GLOBOPHARM Pharmazeutische Produktions- und Handelsgesellschaft (Австрия), Такеда (Германия), GmbH Nycomed Austria (Австрия)

Состав

В составе одной таблетки находится 500 мкг гексопреналина сульфата + гидрат лактозы, эдетат динатрия дигидрат, тальк, пальмитата глицерола стеарат, кукурузный крахмал, коповидон, стеарат магния.

В растворе для внутривенного введения действующего вещества на 1 мл – 5 мкг + дигидрат динатрия эдетат, разведенная серная кислота, пиросульфит натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в таблетках, в блистерах по 10 штук в каждом, в картонной коробке 2 блистера. Таблетки белые, круглые, выпуклые.

Также средство выпускают в виде раствора для инъекций в ампулах по 2 мл, в контурных пластиковых упаковках по 5 штук, в картонных пачках по 1 или 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гексопреналин – селективный бета-2-симпатомиметик, состоящий из двух катехоламиновых групп. Действующее вещество имеет способность блокировать специфические рецепторы матки и расслаблять ее мускулатуру. Частота и интенсивность сокращений значительно снижается. Лекарство блокирует родовые схватки (спонтанные или возникшие под влиянием гормона окситоцина).

Во время родов Гинипрал может нормализовать силу и регулярность сокращений матки и угнетать преждевременные схватки. Лекарство, у тех, кто принимал во время беременности, позволило выносить плод до нормального срока. Препарат обладает способность незначительно влиять на ССС беременной женщины и плода.

Сразу же после внутривенного введения средства начинается угнетение схваток, продолжается действие лекарства порядка 20 минут.

После попадания в организм, действующее вещество подвергается метилированию с помощью катехоламин-о-метилтрансферазы. Примечательно, что процессу метилирования должна подвергаться только одна из катехоламиновых групп иначе гексопреналин станет биологически неактивным. Поэтому средство довольно таки долго воздействует на организм.

В первые 4 часа после приема препарата порядка 80% активных компонентов средства выводится с мочой. Небольшое количество лекарства выделяется с желчью в виде метаболитов.

Показания к применению

Таблетки назначают при существующей угрозе преждевременных родов, в том числе в составе комплексного лечения.

Применение уколов и капельниц показано:

• перед переворотом плода (при необходимости переворота);
• при явном или скрытом выпадении пуповины или ее обвитии;
• для иммобилизации матки перед кесаревым сечением;
• как экстренная мера, если наступили преждевременные роды, перед тем, как доставить женщину в мед. учреждение;
• при торможении схваток во время родов (при острой внутриматочной асфиксии);
• для торможения преждевременных схваток, если зев матки раскрылся или шейка матки сглажена;
• для профилактики преждевременных схваток;
• при проведении цервикального серкляжа для иммобилизации матки.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• при ишемической болезни сердца и повышенном кровяном давлении;
• женщинам, страдающим от тяжелых заболеваний почек и печени;
• при бронхиальной астме;
• при закрытоугольной глаукоме;
• на первом триместре беременности;
• при нарушении сердечного ритма, тахикардии, миокардите;
• лицам с пороком митрального клапана или аортальным стенозом;
• при тиреотоксикозе;
• при аллергии на компоненты средства (в особенности на сульфиты);
• в период лактации;
• при внутриматочных инфекциях и кровотечениях, преждевременной отслойке плаценты.

Побочные эффекты

Как правило, проблем при приме данного средства не возникает.

, астматический приступ, потеря сознания, анафилактический шок, затрудненное дыхание;
• повышение ЧСС и АД, отек легких, колебания сердечного ритма плода, тахикардия, покраснение кожных покровов;
• желудочковаяэкстрасистолия, боли в области сердца;
• повышение уровня сахара в крови;
• снижение интенсивности диуреза, отеки, снижение уровня калия, повышение уровня трансаминаз в крови;
• угнетение перистальтики кишечника, запор, атония кишечника (редко).

У новорожденных, после применения средства на их матери, иногда возникали бронхоспазм, ацидоз и анафилактический шок.

Инструкция на Гинипрал (Способ и дозировка)

В зависимости от поставленной задачи и состояния беременной используют различные лекарственные формы в различных дозировках.

Инструкция по применению Гинипрала в таблетках

Таблетку глотают целиком, при этом запивая водой.

Как правило, лекарство назначают по одной таблетке каждые 3 часа, затем промежуток между приемами сокращают до 4-6 часов. Средняя суточная дозировка от 2 до 4 мг препарата (до 8 таблеток).

Если существует угроза преждевременных родов, то лекарство принимают в дозировке 500 мкг за 60-120 минут до окончания инфузии гексопреналина.

Инфузии Гинипрала при беременности

Дозировка подбирается индивидуально, после консультации с врачом.

Содержимое одной капсулы обычно разводят в изотоническом р-ре хлорида натрия. Вводят медленно, постепенно, за 5-10 минут.

• при остром токсолизе делают внутривенный укол 10 мкг препарата, затем переходят на инфузии;
• во время массивного токсолиза используют одну ампулу (2 мл), средняя скорость введения – 0,3 микрограмма в минуту;
• при продолжительном токсолизе дозировку подбирает врач, скорость введения – 0,075 мкг в минуту.

Если через 2 суток схватки не возобновились, то переходят на таблетированную форму.

Передозировка

При передозировке начинается выраженная тахикардия, головокружение, головная боль и тремор, может понизиться АД, развиться тревожность и одышка.

Рекомендуется снизить дозировку средства, применить неселективные бета-адреноблокаторы (они блокируют действие гексопреналина).

Взаимодействие

Нельзя смешивать в одном шприце (капельнице) Гинипрал и другие растворы кроме изотонического р-ра и глюкозы.

Бета-адреноблокаторы нейтрализуют или значительно ослабляют действие лекарства.

Лекарство ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Метилксантины, в частности Теофилин, способны усилить эффективность средства.

Не рекомендуется сочетать препарат с симпатомиметиками, бета-адреностимуляторами и фторотаном в связи с повышением нагрузки на сердечно-сосудистую систему.

Сочетание глюкокортикостероиды—Гинипрал способно снизить интенсивность процессов накопления в печени гликогена.

Средство несовместимо с дигидротахистеролом, кальцием, витамином D, алкалоидами спорыньи, галотаном, трициклическими антидепрессантами, минералокортикоидами и ингибиторами МАО.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить лекарство рекомендуется в прохладном (от 18 до 25 градусов), темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

Раствор для введения внутривенно – 3 года. Таблетки можно хранить 5 лет.

Особые указания

При приеме средства снижается диурез, могут возникнуть отеки, в том числе отек легких. Рекомендуется ограничить потребление жидкости и соленой пищи, для разведения лекарства использовать р-ры без электролитов.

Во время введения препарата рекомендуется контролировать работу сердечно-сосудистой системы матери и плода, производить ЭКГ перед и во время приема средства.

Если пульс матери достиг 130 ударов с минуту, а АД сильно понизилось, необходимо снизить дозировку. Если у беременной появились боли в грудной клетке и признаки сердечной недостаточности, препарат отменяют.

Если у пациентки ранее наблюдались реакции гиперчувствительности на симпатомиметики, то дозировку следует подбирать индивидуально, рекомендуется минимально активная и эффективная доза.

Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать женщинам с сахарным диабетом, так как препарат может повысить содержание глюкозы в крови. Нужно учитывать вероятность развития ацидоза и гипогликемии у новорожденных детей.

Также рекомендуется профилактический прием препаратов, поддерживающих сердечную мышцу, перед прохождением курса лекарства, например препараты калия.

Если произошел разрыв плодного пузыря и раскрытие шейки матки более чем на 3 см, проведение токолитической терапии несообразно.

Крайне не рекомендуется принимать лекарство с кофе или чаем, вследствие усиления побочных эффектов со стороны ССС.

Аналоги

Наиболее действенные аналоги: Ипрадол, Парусистен, Метацин, Гексопреналин, Нифедипин, Ютопар, Магне B6.

Гинипрал при беременности

Прием средства в первые 12 недель запрещено.

Применение капельниц при беременности показано во 2 и 3 триместрах. Инъекции должны производиться под контролем врача.

Часто назначают таблетки при беременности на поздних сроках, для снижения вероятности преждевременных родов при гипертонусе матки.

Прием лекарства во время лактации крайне не рекомендуется.

Судя по отзывам, иногда проявляются побочные действия от препарата, поэтому пить его можно исключительно после консультации с врачом.

Инструкция, как принимать таблетки Гинипрал при беременности, описана выше.

Следует добавить, что часто врачи назначают Верапамил и Гинипрал при беременности (в комплексе). Таким образом, удается избежать проявления побочных эффектов от обоих средств.

Отзывы о Гинипрале

Данное лекарство относится к достаточно серьезным, но действенным средствам борьбы с преждевременными родами. Назначать его должен исключительно лечащий врач.

Отзывы о Гинипрале при беременности в основном хорошие. При соблюдении режима дозирования препарат эффективен, как правило, хорошо переносится. Судя по отзывам, из побочных эффектов наиболее часто проявляются головокружение (проходит через 10 минут после приема таблетки) и тошнота.

Цена Гинипрала, где купить

Стоимость препарата в ампулах при беременности составляет порядка 270 рублей за 5 штук.

Сколько стоит купить таблетки Гинипрал в Москве?

Приобрести таблетированную форму лекарства можно за 200-250 рублей в упаковке, как правило, в частной аптеке. Наличие в аптеках следует уточнять предварительно, так как средство быстро раскупают.