Фамотидин
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, стеариновая кислота, сепифилм 752 белый.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н 2 рецепторов. Код АТС А02В А03.
Показания
Доброкачественная язва желудка.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (лечение и предупреждение рецидивов).
Гиперсекреторные состояния, такие как синдром Золлингера – Эллисона.
Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).
Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, других антагонистов H 2 -гистаминовых рецепторов или других компонентов препарата.
Способ применения и дозы
Препарат наиболее эффективен вечером перед сном. При приеме фамотидина дважды в сутки одну дозу следует принять утром, другую – вечером перед сном.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (доброкачественная).
2 таблетки по 20 мг вечером перед сном в течение 4-8 недель.
Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
С целью профилактики рецидивов после достижения терапевтического эффекта назначают в поддерживающей дозе 1 таблетку 20 мг однократно на ночь в течение 1-4 недель.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит).
1 или 2 таблетки по 20 мг (в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза в сутки. Лечение продолжается в течение 6-12 недель.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ассоциированной с эрозивным эзофагитом или язвой – 40 мг 2 раза в сутки в течение 6-12 недель.
Для профилактики рецидивов симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающая терапия).
По 20 мг 2 раза в сутки.
Синдром Золлингера – Эллисона.
Дозу препарата подбирают индивидуально. Пациентам, которым ранее не назначали антисекреторные лекарственные средства, назначают начальную дозу 1 таблетку по 20 мг 4 раза в сутки (каждые 6:00). Пациентам, ранее применяли другие антагонисты H 2 рецепторов гистамина, сразу может быть назначена высшая начальная доза – 40 мг каждые 6:00. В дальнейшем дозу корректируют в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния больного. Лечение следует проводить, пока наблюдаются клинические симптомы заболевания.
При необходимости суточную дозу увеличивают постепенно в зависимости от индивидуальных особенностей, пока не будет достигнута оптимальная доза.
По имеющимся данным, высокие дозы фамотидина, которые принимали пациенты с тяжелыми формами болезни, составляли до 160 мг каждые 6:00.
Если клиренс креатинина менее 30 мл / мин, уровень креатинина в сыворотке крови – более 3 мг / 100 мл, суточную дозу препарата снижают до 20 мг или увеличивают интервал между приемом в 36-48 часов.
Лечение препаратом отменяют постепенно из-за риска развития синдрома рикошета при резкой отмене.
Дозировка для лиц пожилого возраста.
Для лиц пожилого возраста не требуется никакой корректировки дозы, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.
Побочные реакции
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада, аритмия, снижение артериального давления, брадикардия, сердцебиение.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги, парестезии, нарушения равновесия, психические нарушения (возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, страх, бессонница, сонливость, снижение либидо).
Со стороны органов чувств: воспаление конъюнктивы, звон в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, запор, метеоризм, боль в животе, тошнота, рвота, расстройства вкуса, анорексия, сухость во рту, острый панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, патологические изменения активности печеночных ферментов, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: обструкция дыхательных путей, бронхоспазм.
Со стороны кожи: кожные реакции (синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), акне, крапивница, сыпь, потеря волос, зуд, покраснение, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, аллергический дерматит.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, боли в суставах.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства: повышенная утомляемость, повышение температуры тела.
Передозировка
Симптомы: возможны рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс.
Лечение: отмена препарата, индукция рвоты или / и промывание желудка. В случае необходимости проводят адекватную симптоматическую и поддерживающую терапию: при судорогах вводят диазепам, при брадикарии – атропин, при желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ эффективен.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат Фамотидин-Дарница применяют в период беременности и кормления грудью.
Нет достаточных данных о безопасности и эффективности применения фамотидина у детей.
Особенности применения
Лечение препаратом может быть проведено только после надлежащего медицинского обследования в следующих ситуациях:
- при наличии заболеваний почек или печени
- при появлении изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после приема ижи у пациентов среднего или пожилого возраста, а также при изменении характера указанных жалоб у пациентов этой возрастной группы;
- при наличии нарушения пищеварения, что связано со снижением массы тела
- при наличии стула черного цвета
- при наличии нарушения глотания и / или хронической боли в животе.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.
Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, однако терапию следует продолжать, пока рубцевание НЕ подтвердится данным эндоскопического или рентгеновского исследования.
С осторожностью применяют препарат при острой порфирии (в т.ч. в анамнезе), иммунодефиците.
При тяжелых заболеваниях печени препарат применяют с особой осторожностью в сниженных дозах.
У больных пожилого возраста с нарушением функции печени или почек возможно нарушение (спутанность) сознания, что приводит к необходимости снижения дозы.
В связи с тем, что между различными препаратами группы Н 2 блокаторов описана перекрестная аллергическая реакция, при наличии гиперчувствительности к другому препарату этой группы таблетки Фамотидин-Дарница следует применять осторожно.
Необходимо учитывать, что каждая таблетка 20 мг Фамотидин-Дарница содержит 90,1 мг лактозы. Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Всасывание некоторых препаратов (например кетоконазол, амоксициллин, препаратов железа ) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин следует принимать как минимум за 2:00 после приема таких лекарственных средств.
Одновременное применение с другими антагонистами H 2 рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина . Хотя и не подтверждено ни взаимодействия между фамотидином и толазолина , вероятно, такое взаимодействие будет существовать, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале или после прекращения сопутствующего лечения. Если эффект толазолина снижается, дозу следует осторожно увеличить или прекратить лечение фамотидином.
Еда и антацидные средства не влияют в значительной степени на терапию фамотидином.
Фамотидин не влияет на систему цитохрома Р450 оксидазы печени, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола не нарушается.
Пробенецид может тормозить высвобождение фамотидина.
Фармакологические свойства
Фамотидин является блокатором H 2 -гистаминовых рецепторов стенки желудка, поэтому он снижает секрецию желудочного сока. Под действием препарата снижается как концентрация, так и количество желудочного сока, а соответственно – и количество пепсина.
Действие 20 мг и 40 мг фамотидина длится 10-12 часов.
Одноразовая вечерняя доза (20 мг или 40 мг) снижает базальную и ночную выделение желудочного сока. Степень блокировки выделения желудочного сока ночью составляет 86-94% и длится, как минимум, 10:00.
При применении такой же дозы утром степень блокирования стимулированной пищей секреции желудочного сока в пределах 3-5 часов составляет 76-84%, а через 8-10 часов – 25-30%.
Препарат практически не влияет ни на «голодный» уровень гастрина, ни на его уровень после приема пищи.
Фамотидин не влияет ни на опорожнение желудка, ни на секреторную функцию поджелудочной железы, ни на печеночный кровоток и портальный кровоток.
Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома P450 печени.
Фамотидин не влияет на уровень гормонов в сыворотке крови. Не оказывает андрогенного действия.
Абсорбция . Фамотидин всасывается быстро и полностью. Биодоступность составляет 40-45% независимо от содержимого желудка.
Распределение в организме: после перорального применения максимальная концентрация фамотидина в плазме крови достигается через 1-3 часа. Повторно принятые дозы не приводят к кумуляции препарата. Связь с белками плазмы незначительное – 15-20%.
Время полувыведения составляет 2,3-3,5 часа. При наличии тяжелой почечной недостаточности период полувыведения может увеличиваться до 20 часов.
Метаболизм : метаболизируется в печени, единственный известный метаболит – альбендазола.
Вывод : почечный клиренс составляет 250-450 мл в минуту, что указывает на канальцевую экскрецию. 25-30% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в неизмененном виде. Только незначительное количество фамотидина выводится в виде сульфоксида.
Фармакокинетические параметры препарата в организме здорового человека пожилого возраста и ребенка в значительной мере не отличаются от фармакокинетических параметров у взрослого человека.
Основные физико-химические свойства
таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, круглой формы, с фаской.
Срок годности
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.
Фамотидин (Famotidine)
Кристаллическое соединение от белого до бледно-желтого цвета, легкорастворимое в ледяной (безводной) уксусной кислоте, слаборастворимое в метаноле, очень слаборастворимое в воде и практически нерастворимое в этаноле. Молекулярная масса 337,43 Да.
Фармакология
Механизм действия
Фамотидин является конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически важным фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин подавляет как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения в секреции пепсина пропорциональны ее объему.
Фармакодинамика
Фамотидин подавляет как базальную, так и ночную желудочную секрецию, а также секрецию, стимулированную пищей и пентагастрином. После перорального приема антисекреторный эффект наступает в течение 1 ч, максимальный эффект зависит от дозы и наступает в течение 1–3 ч. Продолжительность ингибирования секреции дозами 20 и 40 мг составляет от 10 до 12 ч.
Однократные вечерние пероральные дозы 20 и 40 мг подавляли базальную и ночную желудочную секрецию кислоты у всех пациентов, средняя ночная секреция желудочного сока подавлялась на 86 и 94% соответственно на период не менее 10 ч. Фамотидин в тех же дозах (20 и 40 мг), принятых утром, подавлял стимулированную пищей секрецию кислоты у всех пациентов. Средний уровень подавления секреции кислоты составлял соответственно 76 и 84% через 3–5 ч после приема и 25 и 30% соответственно — через 8–10 ч после приема. Однако у некоторых пациентов, получавших фамотидин в дозе 20 мг, антисекреторный эффект спадал в течение 6–8 ч. Кумулятивного эффекта при многократном приеме не наблюдалось. Вечерний прием фамотидина в дозе 20 и 40 мг повышал ночной внутрижелудочный pH до средних значений 5 и 6,4 соответственно. Прием фамотидина в дозе 20 и 40 мг утром после приема пищи повышал базальный дневной внутрижелудочный pH примерно до 5 через 3 и 8 ч после приема.
Прием фамотидина утром натощак или после приема пищи практически не влиял на уровень гастрина в сыворотке крови. Прием фамотидина не влиял на опорожнение желудка и экзокринную функцию поджелудочной железы.
В исследованиях клинической фармакологии фамотидина не отмечалось системных эффектов на ЦНС , ССС , дыхательную или эндокринную системы. Антиандрогенных эффектов также не отмечалось. Уровень гормонов в сыворотке крови, включая пролактин, кортизол, тироксин (T4) и тестостерон, не изменялся после перорального применения фамотидина.
Фармакодинамика фамотидина на основе определения pH желудочного сока оценивалась у 5 пациентов от 2 до 13 лет с использованием сигмоидной модели Emax. Полученные данные свидетельствуют о том, что взаимосвязь между концентрацией фамотидина в сыворотке крови и подавлением кислотности желудочного сока аналогична наблюдаемой у взрослых (см. таблица 1).
Концентрации фамотидина в сыворотке крови, связанные со снижением кислотности желудочного сока у детей и взрослых, получавших фамотидин
| Популяция | EC50, нг/мл 1 |
| Дети | 26±13 |
| Взрослые: | |
| – здоровые взрослые, добровольцы | 26,5±10,3 |
| – взрослые пациенты с кровотечением из верхних отделов ЖКТ | 18,7±10,8 |
1 Использование сигмоидной кривой определения Emax концентраций фамотидина в сыворотке крови, при которых наблюдается снижение кислотности желудочного сока на 50% от максимальной, представлены в виде средних значений ± стандартное отклонение.
В исследовании влияния фамотидина на рН желудочного сока и продолжительность подавления кислотности у детей с участием 4 пациентов от 11 до 15 лет, принимавших перорально фамотидин в дозе 0,5 мг/кг, рН желудочного сока оставался выше 5 в течение (13,5±1,8) ч.
Фармакокинетика
Фамотидин всасывается не полностью. Биодоступность пероральных доз составляет 40–45%. Биодоступность может немного повышаться при приеме пищи или немного снижаться под действием антацидов, однако данные эффекты не имеют клинического значения.
Tmax фамотидина в плазме крови составляет 1–3 ч. Концентрация в плазме крови после многократного приема аналогична таковой после однократного приема.
Распределение
От 15 до 20% фамотидина связывается с белками плазмы крови.
Фамотидин подвергается минимальному метаболизму первого прохождения. От 25 до 30% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного соединения. Единственным метаболитом, идентифицированным у человека, является S-оксид.
T1/2 фамотидина составляет 2,5–3,5 ч. Фамотидин элиминирует почечным (65–70%) и метаболическим (30–35%) путями. Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую канальцевую секрецию.
Особые группы пациентов
Дети. Исследования биодоступности с участием 8 пациентов от 11 до 15 лет показали, что средняя биодоступность при пероральном приеме составляла 0,5 по сравнению со значениями для взрослых 0,42–0,49. У детей от 11 до 15 лет AUC составляла (580±60) нг·ч/мл при пероральном приеме фамотидина в дозе 0,5 мг/кг, по сравнению с (482±181) нг·ч/мл у взрослых, получавших 40 мг фамотидина перорально.
Исследования лекарственного взаимодействия
Органических анионов транспортер 1 и 3 (OAT1 и OAT3). Исследования in vitro показали, что фамотидин является субстратом OAT1 и OAT3. После одновременного приема пробенецида (1500 мг), ингибитора OAT1 и OAT3, и 20 мг фамотидина у 8 здоровых добровольцев AUC0–10 фамотидина в сыворотке крови увеличилась с 424 до 768 нг·ч/мл, а Cmax — с 73 до 113 нг/мл. Почечный клиренс, скорость выведения с мочой и количество фамотидина, выводимого в неизмененном виде с мочой, были снижены. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Транспортер множества лекарственных средств и токсинов (MATE1). Исследование in vitro показало, что фамотидин является ингибитором MATE1. Однако клинически значимого взаимодействия с метформином, субстратом MATE1, не наблюдалось.
CYP1A2. Фамотидин является слабым ингибитором CYP1A2.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Канцерогенный потенциал фамотидина оценивали в 106-недельном исследовании при пероральном введении на крысах и 92-недельном исследовании при пероральном введении на мышах. В 106-недельном исследовании на крысах и 92-недельном исследовании на мышах при пероральных дозах до 2000 мг/кг/сут (приблизительно в 243 и 122 раза выше рекомендуемой дозы для человека (80 мг/сут) при лечении эрозивного эзофагита в пересчете на площадь поверхности тела) не выявлено доказательств канцерогенного потенциала фамотидина.
Фамотидин показал отрицательный результат в тесте на мутагенную активность (тест Эймса) с использованием Salmonella typhimurium и Escherichia coli с активацией ферментов печени крысы или без нее в концентрациях до 10000 мкг/чашку (Петри). Доказательств мутагенного потенциала фамотидина в исследованиях in vivo на мышах в микроядерном тесте на клетках мышиной лимфомы и тесте на хромосомные аберрации не обнаружено.
В исследованиях на крысах, получавших перорально до 2000 мг/кг/сут (приблизительно в 243 раза выше рекомендуемой дозы для человека (80 мг/сут) в пересчете на площадь поверхности тела), фамотидин не оказывал влияния на фертильность и репродуктивную функцию.
Клинические исследования
Активная язва двенадцатиперстной кишки
В многоцентровом двойном слепом исследовании, проведенном в США среди взрослых амбулаторных пациентов с эндоскопически подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки, фамотидин сравнивался с плацебо при пероральном приеме. Как показано в таблице 2, 70% пациентов, получавших фамотидин в дозе 40 мг на ночь, излечились к 4-й нед. У большинства пациентов полное заживление язв двенадцатиперстной кишки происходило в течение 4 нед.
Пациенты, не излечившиеся к 4-й нед, продолжали участие в исследовании. К 8-й нед заживление язв двенадцатиперстной кишки произошло у 83% пациентов, получавших фамотидин, по сравнению с 45% пациентов, получавших плацебо. Частота заживления язв двенадцатиперстной кишки при приеме фамотидина была выше, чем при приеме плацебо в каждый контрольный момент времени, исходя из доли эндоскопически подтвержденных заживлений язв двенадцатиперстной кишки. В исследовании не оценивали безопасность приема фамотидина при неосложненной активной язве двенадцатиперстной кишки в течение более 8 нед.
Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением язв двенадцатиперстной кишки 1
| Период лечения | Фамотидин, 40 мг на ночь (n=89), % | Фамотидин, 20 мг 2 раза в день (n=84), % | Плацебо на ночь (n=97), % |
| Неделя 2 | 32 | 38 | 17 |
| Неделя 4 | 70 | 67 | 31 |
В этом исследовании период времени до купирования дневной и ночной боли был короче у пациентов, получавших фамотидин, по сравнению с таковым у пациентов, получавших плацебо. Пациенты, получавшие фамотидин, также принимали меньше антацидов, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Активная язва желудка
Как в исследованиях, проводившихся в США, так и в международных многоцентровых двойных слепых исследованиях у пациентов с эндоскопически подтвержденной активной язвой желудка перорально принимаемый фамотидин в дозе 40 мг на ночь, сравнивали с плацебо. В ходе исследований разрешалось принимать антациды, но их применение не показало существенных отличий в группах приема фамотидина и плацебо.
Как показано в таблице 3, частота заживления язв желудка, подтвержденная эндоскопией (пациенты с незажившими язвами желудка считались выбывшими), при применении фамотидина была выше, чем при приеме плацебо на 6-й и 8-й нед в исследовании, проводимом в США, и на 4-й, 6-й и 8-й нед в международном исследовании. В данных исследованиях большинство пациентов, получавших фамотидин, излечились в течение 6 нед. Исследования не оценивали безопасность приема фамотидина при неосложненной активной язве желудка в течение более 8 нед.
Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением язв желудка
| Период лечения | Исследование в США (n=149), % | Международное исследование (n=194), % | ||
| Фамотидин, 40 мг на ночь (n=74) | Плацебо на ночь (n=75) | Фамотидин, 40 мг на ночь (n=149) | Плацебо на ночь (n=145) | |
| Неделя 4 | 45 | 39 | 47 1 | 31 |
| Неделя 6 | 66 1 | 44 | 65 1 | 46 |
| Неделя 8 | 78 2 | 64 | 80 1 | 54 |
1 p≤0,01 по сравнению с плацебо.
2 p≤0,05 по сравнению с плацебо.
Период времени до полного купирования дневной и ночной боли был статистически значимо короче у пациентов, получавших фамотидин в форме таблеток, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, однако ни одно исследование не продемонстрировало статистически значимой разницы в доле пациентов, у которых интенсивность боли снижалась к концу исследования (к 8-й нед).
Симптоматическая ГЭРБ
В исследовании, проведенном в США, с участием пациентов с симптомами ГЭРБ и без эндоскопического подтверждения наличия эрозии или язвы пищевода пероральный прием фамотидина сравнивали с плацебо. Как показано в таблице 4, у пациентов, получавших фамотидин в дозе 20 мг 2 раза в день, наблюдалось более значимое улучшение симптомов ГЭРБ , чем у пациентов, принимавших 40 мг фамотидина на ночь или плацебо.
Пациенты с улучшением симптомов ГЭРБ (n=376)
| Период лечения | Фамотидин, 20 мг 2 раза в день (n=154) | Фамотидин, 40 мг на ночь (n=149) | Плацебо на ночь (n=73) |
| Неделя 6 | 82% 1 | 69% | 62% |
1 p≤0,01 по сравнению с плацебо.
Эрозивный эзофагит, вызванный ГЭРБ
Заживление эндоскопически подтвержденных эрозий и улучшение симптоматики изучали в проведенном в США и международном двойном слепом исследованиях. Заживление определялось как полное разрешение всех эрозий, видимых при эндоскопии. В исследовании, проведенном в США, при сравнении перорального приема фамотидина в дозе 40 мг 2 раза в день с плацебо и пероральным приемом фамотидина в дозе 20 мг 2 раза в день отмечался значительно больший процент заживления эрозивного эзофагита на 6-й и 12-й нед (таблица 5).
Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением эрозивного эзофагита в исследовании, проведенном в США (n=318)
| Период лечения | Фамотидин, 40 мг 2 раза в день (n=127), % | Фамотидин, 20 мг 2 раза в день (n=125), % | Плацебо, 2 раза в день (n=66), % |
| Неделя 6 | 48 1,2 | 32 | 18 |
| Неделя 12 | 69 1,3 | 54 1 | 29 |
1 p≤0,01 по сравнению с плацебо.
2 p≤0,01 по сравнению с фамотидином в дозе 20 мг 2 раза в день.
3 p≤0,05 по сравнению с фамотидином в дозировке 20 мг 2 раза в день.
В исследовании, проведенном в США, у пациентов, получавших фамотидин, наблюдалось более быстрое избавление от дневной и ночной изжоги, и у большей доли пациентов — полное избавление от ночной изжоги по сравнению с группой плацебо. Эти различия оценивались как статистически значимые.
В международном исследовании при сравнении перорального приема фамотидина в дозе 40 мг 2 раза в день с пероральным приемом ранитидина в дозе 150 мг 2 раза в день отмечался статистически значимо больший процент заживления эрозивного эзофагита при приеме фамотидина на 12-й нед (таблица 6). Однако существенных различий в облегчении симптомов между группами лечения не наблюдалось.
Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением эрозивного эзофагита в международном исследовании (n=440)
| Период лечения | Фамотидин, 40 мг 2 раза в день (n=175) | Фамотидин, 20 мг 2 раза в день (n=93) | Ранитидин, 150 мг 2 раза в день (n=172) |
| Неделя 6 | 48% | 52% | 42% |
| Неделя 12 | 71% 1 | 68% | 60% |
1 p≤0,05 по сравнению с ранитидином в дозе 150 мг 2 раза в день.
Патологические гиперсекреторные состояния
В исследованиях с участием пациентов с патологическими гиперсекреторными состояниями, такими как синдром Золлингера-Эллисона с множественными эндокринными новообразованиями или без них, прием фамотидина значительно подавлял секрецию желудочного сока и контролировал сопутствующие симптомы. Пероральный прием фамотидина в дозе от 20 до 160 мг каждые 6 ч поддерживал базальную секрецию кислоты ниже 10 мЭкв/ч, начальные дозы титровали в соответствии с индивидуальными потребностями с последующей коррекцией дозы во время терапии у некоторых пациентов.
Снижение риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки
Результаты двух рандомизированных двойных слепых многоцентровых исследований, проведенных с участием пациентов с эндоскопически подтвержденным полным заживлением язвы двенадцатиперстной кишки, продемонстрировали снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки, у пациентов, получавших перорально фамотидин в дозе 20 мг на ночь, по сравнению с плацебо.
В исследовании, проведенном в США, рецидив язвы двенадцатиперстной кишки в течение 12 мес наблюдался в 2,4 раза чаще у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, получавших фамотидин. У 89 пациентов, получавших фамотидин, совокупная наблюдаемая частота рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки составила 23% по сравнению с 57% у 89 пациентов, получавших плацебо (p<0,01).
В международном исследовании совокупная наблюдаемая частота рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки в течение 12 мес у 307 пациентов, получавших фамотидин, составила 36% по сравнению с 76% у 325 пациентов, получавших плацебо (p<0,01).
Продолжительность контролируемых исследований не превышала 1 года.
Показания к применению
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг: активная язва двенадцатиперстной кишки; активная язва желудка; симптоматическая неэрозивная ГЭРБ; эрозивный эзофагит, вызванный ГЭРБ , диагностированный при биопсии.
Взрослые: патологические гиперсекреторные состояния (например, синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные новообразования); снижение риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.
Фамотидин
Таблетки 20 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового с сероватым оттенком цвета. на поперечном разрезе ядро белого цвета. таблетки 40 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-коричневого со слегка розоватым оттенком цвета. на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Состав на одну таблетку Действующее вещество: фамотидин — 20,000 мг или 40,000 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол-4000, триацетин, краситель железа оксид желтый [Е172], краситель железа оксид красный [Е172], краситель железа оксид черный [Е172].
Фармакологический эффект
Фамотидин является конкурентным антагонистом гистамина. Действуя на гистаминовые Н2 — рецепторы париетальных клеток значительно уменьшает вызванную различными раздражителями секрецию хлористоводородной кислоты. Снижается и базальная секреция хлористоводородной кислоты. В меньшей степени угнетается вызванная секреция пепсиногена. Вызывает дозозависимое подавление продукции соляной кислоты и уменьшение активности пепсина. Существенно не изменяет уровень гастрина в плазме. Продолжительность действия препарата при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3,5 часов. Связывание с белками плазмы 15-20%. 30-35% фамотидина метаболизируется в печени (с образованием S-оксида). Элиминация, в основном, происходит через почки: 27-40% препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения — 2,5-4 часа, у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин увеличивается до 10-12 часов. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, профилактика рецидивов, Эрозивный гастродуоденит, Функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией, Симптоматические и стрессовые язвы ЖКТ, Рефлюкс-эзофагит, профилактика рецидивов, связанных с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств, Синдром Золлингера-Эллисона, Системный мастоцитоз, Полиэндокринный аденоматоз, Профилактика рецидивов кровотечений в послеоперационном периоде, Профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона), Профилактика аспирационного пневмонита, Диспепсия с эпигастральными или загрудинными болями, возникающими в ночное время или связанными с приемом пищи.
Противопоказания
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам Н2 -гистаминовых рецепторов, детский возраст. С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослые: При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, симптоматических язвах, эрозивном гастродуодените обычно назначают по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 1 раз в сутки на ночь. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80 — 160 мг. Курс лечения 4-8 недель. При диспепсии, связанной с повышенной секреторной функцией желудка, назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки. С целью профилактики рецидивов язвенной болезни назначают по 20 мг 1 раз в сутки перед сном. При рефлюкс-эзофагите 20-40 мг два раза в сутки в течение 6-12 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 часов и может быть увеличена до 160 мг каждые 6 часов. Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии назначают по 40 мг вечером и/или утром перед операцией. Таблетки Фамотидина следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. При почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшить до 20 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, диарея, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, возбуждение. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, снижение артериального давления, антриовентрикулярная блокада. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные боли, боли в суставах, мышечные спазмы. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга. Со стороны репродуктивной системы: при длительном приеме больших доз — гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция. Прочие: сухость кожи, алопеция, обыкновенные угри, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс. Лечение: при пероральном приеме показана индукция рвоты или/и промывание желудка. Симптоматическая и поддерживающая терапия: при судорогах — в/в диазепам, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты. Совместим с 0.18 и 0.9% раствором NaCl, 4 и 5% раствором декстрозы, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магний и алюминий, сукральфатом происходит снижение интенсивности абсорбции фамотидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен составлять не менее 1-2 часов. Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание кетоконазола и итраконазола. Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении. Угнетает метаболизм в печени диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаин, фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки, поскольку Фамотидин может маскировать симптомы. Симптомы язвенной болезни 12 — перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования. Отменяют Фамотидин постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» при резкой отмене. При длительном лечении у ослабленных больных, а также при стрессе возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Фамотидин (блокатор Н2 -гистаминовых рецепторов) следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять Фамотидин не рекомендуется. Фамотидин подавляет кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом, к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование Фамотидина рекомендуется прекратить). Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. Эффективность Фамотидина в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения. Больным с ожогами может потребоваться увеличение дозы препарата вследствие повышенного клиренса. В случае пропуска дозы, ее необходимо принять как можно скорее, не принимать, если наступило время приема следующей дозы, не удваивать дозы. При отсутствии улучшений необходима консультация врача.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС в потребительской упаковке (в пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.
Фамотидин
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидность желудочного сока, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), симптоматические и стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный рефлюкс-эзофагит, НПВП-гастропатия, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, профилактика рецидивов кровотечений в послеоперационном периоде.
Профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона).
Аспирационный пневмонит (профилактика).
Диспепсия с эпигастральными или загрудинными болями, возникающими в ночное время или связанными с приемом пищи.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), детский возраст.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, при обострениях язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – по 0.04 г 1 раз в сутки перед сном или по 0.02 г 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 0.08-0.16 г. Продолжительность лечения – 4-8 нед.
Для профилактики обострений язвенной болезни – по 0.02 г 1 раз в сутки перед сном.
При синдроме Золлингера-Эллисона – в начальной дозе по 0.02-0.04 г 4 раза в сутки; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 0.24-0.48 г.
При рефлюкс-эзофагите начальная доза – 0.02 г 2 раза/сут до 6 нед (при необходимости – 20-40 мг 2 раза в сутки до 12 нед).
Для предупреждения аспирации желудочного содержимого – 0.04 г накануне операции или утром в день операции либо по 0.02 г в/в струйно, за 2 ч перед операцией.
Больным с КК ниже 30 мл/мин или с концентрацией креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл рекомендуется уменьшить суточную дозу до 0.02 г.
Дети: при гастроэзофагеальном рефлюксе – внутрь, 1-2 мг/кг/сут детям с массой тела более 10 кг в 2 разделенных дозах, с массой тела менее 10 кг – в 3 разделенных дозах.
В/в медленно, в течение 2 мин (желудочное кровотечение или невозможность приема внутрь) при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гиперсекреторных состояниях желудка – по 0.02 г каждые 12 ч; при профилактике аспирационного пневмонита – в/м, 0.02 г перед сном накануне или утром в день проведения хирургической опреации. Порошок для инъекций разводят в 5-10 мл 0.9% NaCl (ампула растворителя).
Фармакологическое действие
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов III поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином продукцию HCl. Одновременно со снижением продукции HCl и увеличением pH снижается и активность пепсина.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка за счет увеличения образования желудочной слизи и содержания в ней гликопротеинов, а также стимуляции секреции гидрокарбоната и эндогенного синтеза в ней Pg, способствует заживлению ее повреждений (в т.ч. рубцеванию стрессовых язв) и прекращению желудочно-кишечных кровотечений. Слабо подавляет оксидазную систему цитохрома P450 в печени.
После приема внутрь действие начинается через 1 ч, достигает максимума в течение 3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, от 12 до 24 ч. В условиях в/в введения максимальный эффект развивается через 30 мин. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10-12 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, AV блокада, при парентеральном введении – асистолия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, звон в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: при длительном приеме больших доз – гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
Прочие: сухость кожи.
Передозировка. Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс.
Лечение: адекватная симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ эффективен.
Особые указания
Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Фамотидин, как и все блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, отменяют постепенно из-за риска развития синдрома “рикошета” при резкой отмене.
При длительном лечении у ослабленных больных, а также при стрессе возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не рекомендуется.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Применение при беременности и лактации
Применение при беременности возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Проникает в грудное молоко. В период лактации следует отменить применение препарата или прекратить кормление грудью.
Взаимодействие
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Совместим с 0.18 и 0.9% раствором NaCl, 4 и 5% раствором декстрозы, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната.
Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию.
Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола.
ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Фамотидин
Здравствуйте, подскажите пожалуйста как снижать дозу фамотидина, чтобы избежать синдрома отмены? В инструкции сказано, что делить таблетку нельзя,я принимаю фамотидин 2 раза в день, полтора месяца.
Здравствуйте.
Действительно, фамотидин должен отменяться постепенно во избежание синдрома отмены (“рикошета”). Для этого постепенно сокращают частоту приема и применяемые дозы. В аптеках присутствуют таблетки, содержащие фамотидин, в разных дозах – 40 мг, 20 мг и даже 10 мг в одной таблетке. Таким образом достигается снижение дозы без нарушения целостности таблеток.
Точные указания должен дать лично Ваш лечащий врач, так как именно он имеет все необходимые данные о Вашем состоянии, такие правила. Получите указания у врача, который назначил Вам этот препарат.
Здравствуйте.
Можно, но по назначению лечащего врача. Важно понимать состояние пациента, которому назначен фамотидин. Например, при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки Аллохол принимать нельзя.
Здравствуйте.У мея антральный гастрит. и диабет 2 степени Назначено лечение пантопрозол 40мг утром и вечером хеликобактер нет.Гастроскопия: 05/24/2016 – интубация под прямым контролем зрения. Неприметный неприглядный слизистую оболочку в пищеводе, кардии закрывается, Z-линия чистый разграничены. Желудочный сгибы протечь под вдувания воздуха, ясное Magennüchtemsekret. слизистая оболочка пятнистая покраснение в антральном, в противном случае нормальная. Брать пробы теста CLO в желудочном антральном и -corpus. Беспрепятственное прохождение через привратник. Неприметный слизистую оболочку в луковице и нисходящих Двенадцатиперстную кишку. Оценка: антральный гастрит. лаборатория: 05/23/2016 Нормальные значения: частичное тромбиновое время: 26,7 сек;. CBC ::; Лейкоциты 8.21 тыс / мкл; Эритроциты: 5:09 Мио / пл; Гемоглобин: 15.8 г / дл; Гематокрит: 46,2%; ср. . Ery объем (MCV): 90,8 фл; МЧ: 31,0 пг; МСНС: 34,1 г / дл; тромбоциты: 234 000 / мкл; Базофилы: 1,0%; INR: 1.10; Быстрый:. 83% деятельности. С-реактивный белок: 1,5 мг / л; Билирубин, всего: 0,77 мг / дл; AP. 37 градусов: 95 Ед / л; АСТ (GOT) 37 .Пропил 3 недели беспокот боль в под правым ребром.И постояное ощущуние кислоты во рту. Сколько по времини можно принемать пантопрозол 40мг .и мщжно его заменить на ранетедин,
Здравствуйте.
Пантопразол может приниматься довольно долго, необходимую длительность приема определяет только лечащий врач пациента. Теоретически, можно заменить Пантопразол на Ранитидин, а лучше все же на Фамотидин, если рассматривать такую группу препаратов, как Н2-гистаминоблокаторы. Но это можно сделать только по личному назначению Вашего лечащего врача. Сообщите ему о происходящем во всех подробностях и выполняйте его указания.
Здравствуйте! Моему ребенку 9 лет. Ему поставили диагноз
хронический поверхностный гастродуоденит. Выписали
препараты тримедат, фамотидин и вместе с ними фезам. Два
первых препарата при заболеваниях ЖКТ, а вот фезам
неврологического характера. Зачем его принимать, если по
неврологии у ребенка все в порядке? На сколько он необходим
в данном сочетании препаратов? Спасибо!
Здравствуйте.
Некоторые врачи считают важной составляющей в развитии таких заболеваний ЖКТ неврологические и даже психогенные причины. Можно предположить, что врач, который назначил лечение, тоже так полагает. В ряде случаев это действительно может быть обосновано.
Если хотите знать точнее именно в Вашей ситуации, то задайте свой вопрос непосредственно врачу, который назначил лечение.
Здравствуйте!У меня эррозивный гастрит,эррозии
кровят,прописали-омез,денол,кларитромицин,амоксицилин.Стало
лучше,малейшее отклонение от диеты-и снова эррозии кровят.Я
читала,что у нас в желудке соляная кислота смешивается с
кровью и получается черный стул.Так ли это?И второе-появилась
сухость в глазах.Постоянно моргаю.Прочитала в инструкции
Омеза,что это побочное явление.Так ли это?Врач назначил вместо
Омеза-Фамотидин.Спасибо.
Здравствуйте.
Да, кровотечения в верхних отделах пищеварительного тракта способны окрашивать кал в черный цвет. Вам стоит сдать анализ кала и сообщить о происходящем своему врачу.
Омепразол (Омез) действительно способен иногда отрицательно влиять на зрение. Замена омепразола на фамотидин выглядит вполне рациональной.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Фамотидин: поможет при язве желудка и гастритах
Недорогой лекарственный препарат с содержанием блокатора гистаминовых H2-рецепторов снижает агрессивное воздействие желудочного сока, ускоряя заживление слизистых. Регулярное применение Фамотидина избавляет от симптомов язвенной болезни и предотвращает ее осложнения.
Состав, лекарственные формы препарата
Активное вещество медикамента — фамотидин (Famotidine). Соединение уменьшает выделение соляной кислоты, увеличивает содержание слизи в желудочном соке. Препарат имеет две фармацевтические формы:
Таблетки для перорального применения: в дозировке 20 и 40 мг, покрытые растворимой пленкой. Вспомогательные компоненты: тальк, крахмал, диоксид кремния, магния стеарат. Реализуются в упаковках по 10–50 шт.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционных растворов: белый или желтоватый сыпучий субстрат в ампулах. Выпускается в комплекте с растворителем. Картонные упаковки препарата содержат 5 ампул, каждая содержит 20 мг Фамотидина и вспомогательные вещества: маннитол, аспарагиновую кислоту.
Как действует Фамотидин
Это препарат противоязвенного действия. Он влияет на функции слизистой желудка, комплексно подавляя выработку соляной кислоты:
стимулированной ферментами гастрином, пепсином и ацетилхолином.
В результате нейтрализации кислоты увеличивается уровень pH, одновременно возрастает протективное действие желудочного секрета. Благодаря выработке гликопротеинов, щелочных компонентов и простагландинов слизистая испытывает меньшее раздражение, быстрее восстанавливается и заживает. Кроме того, лекарство умеренно воздействует на печеночные ферменты. Это способствует прекращению внутренних кровотечений, предупреждает их развитие, ускоряет рубцевание язвенных поражений.
В полости желудка средство растворяется в течение 10–15 минут. Терапевтическое действие препарата развивается на протяжении 1 часа, сохраняется до 0,5–1 суток. Одна доза Фамотидина выраженно снижает синтез соляной кислоты на срок до 12 часов, устраняя характерные симптомы: желудочные боли, изжогу.
Показания к применению Фамотидина
Лекарственное средство назначают при повышенной кислотности желудочного сока и связанных с этим состоянием патологиях органов ЖКТ:
приступах изжоги, кислой отрыжки и других диспепсических расстройствах;
язвенной болезни, в том числе стрессовых язвах;
эрозивных поражениях слизистой кишечника;
Фамотидин применяют также для предупреждения внутренних кровотечений после хирургических полостных операций на желудке, в качестве профилактики аспирации пищеварительного секрета перед использованием эндотрахеальной общей анестезии. В комплексной терапии он показан для улучшения состояния при полиэндокринном аденоматозе, масцитозе.
Предосторожности и противопоказания
Препарат требует осторожного применения при гепатозах, циррозе и других заболеваниях печени, воспалении желчного пузыря, почечной недостаточности, нефритах. Эти патологии повышают риск побочных проявлений. К числу противопоказаний Фамотидина относятся:
индивидуальная непереносимость какого-либо из его компонентов;
онкологические заболевания желудочно-кишечного тракта;
беременность на всех сроках;
В педиатрии медикамент применяют с осторожностью, в строго определенных врачом дозах, с постоянным контролем за самочувствием детей.
Фамотидин замедляет расщепление непрямых антикоагулянтов, антидепрессантов, кофеина, препаратов на основе лидокаина, теофиллина, метронидазола, фенитоина, буформина. Это необходимо учитывать при одновременных курсах лечения.
Как применять Фамотидин: инструкция
Медикамент в таблетках принимают 1–2 раза в сутки:
по 1 таблетке 20 или 40 мг однократно: для снижения кислотности желудочного сока, профилактики рецидивов желудочных заболеваний, при рефлюкс-эзофагите;
по 20–40 мг до 4 раз в сутки: при синдроме Золлингера-Эллисона и опасности внутреннего кровотечения;
по 20 мг — за 2 часа до хирургической операции.
Максимальная суточная доза препарата — 160 мг. Продолжительность лечения составляет 4–8 недель. Точная схема лечения зависит от вида заболевания и корректируется врачом. Таблетки следует принимать до или после еды, не разжевывая, запивая водой комнатной температуры. При необходимости препарат можно пить перед сном.
Лиофилизат перед введением разводят в физрастворе: 5–10 мл хлорида натрия 0,9%. Уколы ставят внутривенно:
по 20 мг однократно: перед хирургическим вмешательством;
повторяя инъекции каждые 12 часов: при заболеваниях пищеварительной системы, внутренних кровотечениях.
Снижать дозировку препарата необходимо плавно, чтобы избежать возможного реактивного увеличения синтеза соляной кислоты. В период лечения важно соблюдать специальную диету: исключить продукты, стимулирующие выделение желудочного сока.
Побочные эффекты
Согласно инструкции к Фамотидину на фоне его применения возможны:
реакции со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, чувство переполнения желудка;
со стороны центральной нервной системы: шум в ушах, головокружение, снижение зрения, тремор;
со стороны мочеполовой системы: задержка диуреза, сбой менструального цикла, снижение либидо;
со стороны сердца и сосудов: изменение частоты пульса, брадикардия, снижение артериального давления.
В случае передозировок вероятен сосудистый коллапс, рвота, нарушение координации, спутанность сознания, острый панкреатит, лекарственный гепатит, бронхоспазм, миалгия.
Стоимость и аналоги
Нижний предел цены на Фамотидин: 30 рублей. Купить упаковку из 20 таблеток в аптеках можно за 30–50 рублей. Лиофилизат обойдется в 60–85 рублей.
Аналогичные по действию медицинские препараты: Ацилок, Гастросидин, Ранитидин, Циметидин, Гастромакс, Квамател, Фамодингексал, Фамозол.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
ФАМОТИДИН 0,02 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ /ХЕМОФАРМ/
− Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка без малигнизации в фазе обострения, профилактика рецидивов; − гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; − другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона); − предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового с сероватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета
Состав
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, кроскармеллоза натрия; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол-4000, триацетин, краситель железа оксид желтый [Е172], краситель железа оксид красный [Е172], краситель железа оксид черный [Е172]
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с повышенной желудочной секрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет 10-12 часов. Однократный вечерний прием препарата внутрь в дозе 20 и 40 мг подавляет базальную и ночную секрецию соляной кислоты. Ночная желудочная секреция ингибируется на 86-94% на протяжении не менее 10 часов. Применение препарата в той же дозе утром подавляет секрецию кислоты, стимулированную приемом пищи; степень ингибирования составляет 76-84% на протяжении 3-5 часов и 25-30% в течение 8-10 часов после применения.
Фамотидин не оказывает влияния на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Антиандрогенного действия в клинических фармакологических исследованиях не отмечено. Концентрация гормонов в сыворотке крови после применения фамотидина не изменялась.
Фармакокинетика
Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при пероральном применении составляет 40-45%. Биодоступность не зависит от приема пищи, но несколько снижается при применении антацидов; данный эффект не имеет клинического значения.
После приема внутрь максимальная концентрация фамотидина в плазме крови достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает.
Связывание с белками плазмы крови относительно низкое: 15-20%. Период полувыведения из плазмы крови: 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фамотидин метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека метаболитом является сульфоксид.
Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о некоторой степени канальцевой экскреции. 25-30% препарата при приеме внутрь и 65-70% препарата при внутривенном введении обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество может выводиться в форме сульфоксида.
У пожилых пациентов клинически значимых изменений биодоступности фамотидина, связанных с возрастом, не отмечено. Пресистемный метаболизм фамотидина оказывает только незначительное влияние на биодоступность.
Показания
− Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка без малигнизации в фазе обострения, профилактика рецидивов;
− другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе. Беременность.
В доклинических исследованиях фамотидин проникал через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только при наличии явных клинических показаний. До принятия решения о применении фамотидина во время беременности врач должен оценить потенциальную пользу приема препарата относительно возможных рисков.
Фамотидин проникает в грудное молоко. Действие фамотидина на грудных детей неизвестно, он может влиять на секреторную функцию желудка ребенка, поэтому кормящим матерям следует прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат принимают по 40 мг 1 раз в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв. У большинства пациентов заживление отмечается в течение 4 недель. У пациентов, у которых не отмечается полного выздоровления через 4 недели, рекомендовано продолжить лечение в течение дополнительных 4 недель.
Рекомендованная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Лечение следует продолжать в течение 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв.
Препарат принимают по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 6-12 недель. Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эзофагитом, рекомендуемая доза фамотидина составляет 20-40 мг в сутки в течение 12 недель.
У пациентов, ранее не получавших препараты для снижения желудочной секреции, начальная доза, как правило, составляет 20 мг каждые 6 часов. Далее дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Пациенты, которые применяют другие блокаторы H2-рецепторов, могут сразу переходить на применение фамотидина в дозе, превышающей рекомендуемую начальную дозу 20 мг каждые 6 часов.
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина <30 мл/мин или креатинин сыворотки крови >3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемами до 36-48 часов.
Побочные действия
Нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм).
Нарушения психики: очень редко – обратимые нарушения психики (включая депрессию, тревожные расстройства, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания и галлюцинации; бессонница, снижение либидо).
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – нарушение вкуса; очень редко – судороги и большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), парестезия, сонливость.
Нарушения со стороны сердца: очень редко – аритмия, атриовентрикулярная блокада (при внутривенном применении антагонистов H2-рецепторов).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхоспазм, интерстициальная пневмония (иногда с летальным исходом).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, диарея; нечасто – сухость во рту, тошнота и/или рвота, дискомфорт в животе или вздутие живота, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница; очень редко – акне, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз (иногда с летальным исходом), сухость кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – артралгия, мышечные спазмы.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия*; очень редко – импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – утомляемость; очень редко – чувство стеснения в груди, небольшое повышение температуры тела.
*Отмечены редкие случаи гинекомастии, однако в контролируемых клинических исследованиях их частота не превышала таковую в группе плацебо. Эффект исчезает при прекращении лечения.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Нежелательные реакции при передозировке сходны с теми, которые наблюдаются в обычной клинической практике.
Лекарственное взаимодействие
При применении фамотидина одновременно с лекарственными препаратами, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока, следует учитывать изменение всасывания таких препаратов.
Все препараты, которые ингибируют секрецию желудочного сока, могут влиять на биодоступность и скорость всасывания определенных препаратов, что приводит к снижению всасывания атазанавира вследствие изменения pH желудка. Из-за увеличения pH желудка при одновременном применении с фамотидином может снижаться всасывание кетоконазола и итраконазола. Поэтому кетоконазол следует применять не позднее чем за 2 часа до приема препарата Фамотидин.
Всасывание фамотидина может быть снижено при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые нейтрализуют кислотность желудочного сока (антациды), что может привести к снижению концентрации фамотидина в плазме крови. Поэтому антациды следует принимать через 1-2 часа после приема препарата Фамотидин.
Прием пробенецида может снизить скорость выведения фамотидина, поэтому следует избегать его одновременного применения с препаратом Фамотидин.
Клинические исследования показали, что фамотидин не усиливает действие амидопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина. В тесте с индоцианиновым зеленым, применяемым в качестве показателя печеночного кровотока и/или экстракции препарата печенью, значимых эффектов выявлено не было.
В исследованиях с участием пациентов, состояние которых адекватно контролируется фенпрокумоном, было показано отсутствие фармакокинетических взаимодействий с фамотидином и его влияния на фармакокинетику и антикоагулянтную активность фенпрокумона.
По данным исследований фамотидин не влияет на степень всасывания алкоголя в кровь при его употреблении внутрь.
Особые условия
При появлении затруднений при глотании или сохранении дискомфорта в животе пациенту следует обратиться к врачу.
Перед началом лечения язвы желудка фамотидином необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка. Симптоматический ответ язвы желудка на терапию не исключает наличие злокачественного новообразования.
Так как фамотидин выводится преимущественно почками, при почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. При снижении клиренса креатинина ниже 10 мл/мин рекомендуется снижение суточной дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В клинических исследованиях не отмечалось повышения частоты или изменения типа побочных эффектов у пожилых пациентов, связанных с применением фамотидина. Изменение дозы в зависимости от возраста не требуется.
В случае длительного применения препарата в высокой дозе рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови и оценка функции печени.
При хронической язвенной болезни не следует резко прекращать применение препарата после снижения выраженности симптомов.
Препарат Фамотидин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный препарат.
В период лечения фамотидином следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Загрузка...