Результаты применения препарата Экватор® в лечении артериальной гипертонии (обзор опубликованных исследований)
Для цитирования: Добровольский А.В. Результаты применения препарата Экватор® в лечении артериальной гипертонии (обзор опубликованных исследований). РМЖ. 2010;5:236.
Введение Результаты крупных контролируемых клинических испытаний (Stop–Hypertension, HOT, ALLHAT и др.) [1–3], а также выполненные в разных странах мира (включая Россию) обсервационные фармакоэпидемиологические исследования [4–8] свидетельствуют о том, что значительному числу пациентов с артериальной гипертонией (АГ) 1–й степени и практически всем пациентам с АГ 2–3–й степени для достижения оптимального контроля артериального давления (АД) необходимо одновременно принимать не менее двух антигипертензивных препаратов. Как указывается в национальных и международных рекомендациях по лечению АГ, одновременное назначение гипотензивных средств с различными механизмами действия делает возможным более быстрое и стойкое снижение АД до целевого уровня, позволяет подавить контррегуляторные механизмы повышения АД, обеспечивает более эффективную защиту органов–мишеней, а также снижает частоту возникновения побочных эффектов [9,10]. Однако сложность режима одновременного приема нескольких препаратов и рост затрат на их приобретение в ряде случаев существенно снижают приверженность лечению. Одним из путей решения данной проблемы являются фиксированные комбинированные лекарственные средства.
1 По данным всех авторов, сочетание амлодипина и лизинопри-
ла существенно превосходит по антигипертензивному дей-
ствия каждый из компонентов, применяемый в виде монотера-
пии.
Литература
1. Dahlof B., Lindholm L.H., Hansson L., et al. Morbidity and mortality in the Swedish Trial in Old Patients with Hypertension (STOP–Hypertension). // Lancet 1991;338: 1281–1285.
2. Hansson L., Zanchetti A., Carruthers S.G., et al. Effects of intensive blood–pressure lowering and low–dose aspirin in patients with hypertension: principal results of the Hypertension Optimal Treatment (HOT) randomised trial. HOT Study Group. // Lancet. 1998 Jun 13;351(9118): 1755–62.
3. The ALLHAT Officers, Coordinators for the ALLHAT Collaborative Research Group. Major outcomes in high–risk hypertensive patients randomizedto angiotensin–converting enzyme inhibitor or calcium channelblocker vs diuretic: The Antihypertensive and Lipid–Lowering treatmentto prevent Heart Attack Trial (ALLHAT). // JAMA 2002;288:2981–2997.
4. Jensdottir J.O., Sigurethsson E.L., Thornorgeirsson G. Hypertension management in general practice in Iceland. // Laeknabladid. 2006 May;92(5):375–80.
5. Filippi A., Paolini I., Innocenti F., et al. Blood pressure control and drug therapy in patients with diagnosed hypertension: a survey in Italian general practice. // J Hum Hypertens. 2009 Nov;23(11):758–63.
6. Mori H., Ukai H., Yamamoto H., et al. Current status of antihypertensive prescription and associated blood pressure control in Japan. // Hypertens Res. 2006 Mar;29(3):143–51.
7. Perez Zamora S., Benitez Camps M., Dalfo Baque A., et al. Is the action taken by Catalonian primary care doctors adequate in view of the insufficient reduction in blood pressure levels in hypertensive patients? DISEHTAC–2001 study. //Aten Primaria. 2008 Oct;40(10):505–10.
8. Кобалава Ж.Д., Котовская Ю.В., Старостина Е.Г., и др. Проблемы взаимодействия врача и пациента и контроль артериальной гипертонии в России. Основные результаты Российской научно–практической программы АРГУС–2. // Кардиология 2007 ;47(3):38–47.
9. 2007 Guidelines for the Management of Arterial Hypertension. European Society of Hypertension, European Society of Cardiology. J Hypertens 2007; 25: 1105–87.
10. Профилактика, диагностика и лечение артериальной гипертензии. Рекомендации Российского медицинского общества по артериальной гипертонии и Всероссийского научного общества кардиологов 2008 года. М., 2008.
11. Подзолков В.И., Осадчий К.К. Новые горизонты комбинированной терапии артериальной гипертензии. // Лечащий врач 2008 №6; http://www.lvrach.ru/doctore/2008/06/5394503.
12. Маколкин В.И. Комбинированная терапия – не только повышение эффективности антигипертензивной терапии, но и удобство для пациентов. // Лечащий врач 2008 №2; http://www.lvrach.ru/doctore/2008/02/4830298.
13. Желнов В.В., Петровская Н.В., Комарова И.С. Современные подходы к комбинированной терапии артериальной гипертонии. // РМЖ 2007; 15(№ 28): 2138–2142.
14. Кательницкая Л.И., Хаишева Л.А. От короткодействующего нифедипина к амлодипину и фиксированным комбинациям. Проблема в свете современных рекомендаций по лечению артериальной гипертонии. // Рациональная фармакотерапия в кардиологии 2008;2:76–80.
15. Колесник Т.В. Преимущества комбинированной антигипертензивной терапии: антагонисты кальция и ингибиторы АПФ. // Медицина неотложных состояний (Донецк), 2006 №2 (3), С 42–50.
16. Cappuccio F.P., Markandu N.D., Singer D.R., MacGregor G.A. Amlodipine and lisinopril in combination for the treatment of essential hypertension: efficacy and predictors of response. // J Hypertens. 1993 Aug; 11(8): 839–47.
17. Naidu M.U., Usha P.R., Rao T.R., Shobha J.C. Evaluation of amlodipine, lisinopril, and a combination in the treatment of essential hypertension. // Postgrad Med J. 2000 Jun; 76(896): 350–3.
18. Farsang Csaba a HAMLET Vizsgalok neveben . A lisinopril es az amlodipin kombinaciojanak elonyei az antihypertensiv terapiaban. A Hypertoniaban adott AMlodipin 5 mg es Lisinopril 10 mg tablettak hatekonysaganak es toleralhatosaganak osszehasonlito vizsgalata kulon es Egyutt alkalmazott Terapiakent (HAMLET). Multicentrikus vizsgalat eredmenyei. // Hypertonia es nephrologia, 2004; 8(2): 72–78.
19. Arslanagic A., Zulic I., Bajraktarevic A. Clinical study on safety and efficacy of the administration of amlodipine in a combination with lisinopril in hypertensive patients. // Med Arh. (Bosnia and Hercegovina) 2005; 59(6):346–8.
20. Шевченко О.П., Праскурничий Е.А., Савельева С.А. Эффективность комбинированной антигипертензивной терапии амлодипином и изиноприлом при метаболическом синдроме. // Тер. Архив. 2008;80(4):54–9.
21. Жижина С. А., Остроумова О. Д., Пауков С. В. и др. Комбинированная терапия артериальной гипертонии: что нового? // Русский медицинский журнал. 2007 15(№20) 1466–70.
22. Arslanagic A, Bajraktarevic A. The effect of lisinopril and amlodipine treatment on left ventricular hypertrophy in hypertensive patients. Med Arh (Bosnia and Hercegovina) 2006; 60(6 Suppl 2):71–3.
23. Давидович И. М., Петричко Т. А. Комбинированная терапия амлодипином и лизиноприлом в лечении больных артериальной гипертонией: эффективность низкодозовой комбинации. // Тер. Архив 2006;78(5):65–8.
24. Krimholtz M.J., Karalliedde J., Thomas S., et al. Targeting albumin excretion rate in the treatment of the hypertensive diabetic patient with renal disease. // J Am Soc Nephrol. 2005 Mar;16 Suppl 1:S42–7.
25. Козыренко А.В. Клинико–эпидемиологическая характеристика артериальной гипертонии у мужчин молодого и среднего возраста в организованных коллективах. Автореф. дисс. … канд.мед.наук; Хабаровск, 2009.
26. Протасов К.В., Синкевич Д.А., Дзизинский А.А. Фиксированная комбинация лизиноприла и амлодипина в лечении артериальной гипертонии у больных высокого сердечно–сосудистого риска. // Сибирский медицинский журнал 2009 №5 (июль): 137–140.
27. Сорока Н.Ф., Бельская Е.С. Экватор – фиксированная комбинация лизиноприла и амлодипина в лечении больных артериальной гипертензией. //Здравоохранение (Республика Беларусь) 2007; №7: 17–21.
28. Морозов С.Н., Донская А.А., Морозова Е.А. Эффективность терапии экватором больных с артериальной гипертонией (на примере г. Якутска). // Якутский медицинский журнал 2008; 4(24): 9–12.
29. Фомина В.А., Шишкина Л.А., Агафонова В.С., и др. Опыт применения Экватора у больных артериальной гипертонией II и III степени; оценка эффективности и переносимости. // В сб.: «Российский национальный конгресс кардиологов. Повышение качества и доступности кардиологической помощи (материалы конгресса)». Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2008; 7(6)б Приложение 1: 384–385.
30. Дзяк Г.В., Ханюков А.А., Кошка Т.А. Опыт использования комбигнированного антигипертензивного препарата Экватор в лечении больных с артериальной гипертензией. // Укр. Мед. Часопис, 2008; 1(63) – I/II: 33–37.
31. Кахраманова С.М., Бахшалиев А.Б. Антигипертензивная и кардиопротективная эффективность Экватора у больных эссенциальной гипертонией. // В сб.: «Российский национальный конгресс кардиологов. Повышение качества и доступности кардиологической помощи (материалы конгресса)». Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2008; 7(6)б Приложение 1: 173.
32. Нечесова Т.А., Ливенцева М.М., Коробко И.Ю., Калинина Т.В. Влияние комбинированной антигипертензивной терапии препаратом «Экватор» на состояние органов–мишеней у больных артериальной гипертензией. // Укр. Мед. Часопис, 2008; 6(68) – XI/XII: 21–31.
33. Цой С.О., Жампеисов Н.К., Гайпов А.Э., Магзумова Г.Е. Эффективность комбинированной гипотензивной терапии при лечении больных сахарным диабетом 2 типа с ожирением. // В сб.: VI Конференция РДО. Клиническая нефрология. Нефрология и диализ 2009; 11 (№4): 335.
34. Фурсов А.Н., Чернавский С.В., Артюшкевич О.В., и др. Опыт использования комбинированного антигипертензивного препарата Экватор в лечении больных метаболическим синдромом. // Съезд терапевтов Юга России. Сборник тезисов. Ростов–на–Дону, 2009: 90–91.
35. Мусин А.М. Клинико/функциональные и терапевтические аспекты артериальной гипертензии на фоне гипотиреоза тяжелой степени тяжести. // Терапевтический вестник (Алматы) 2009; №3 (23): 359.
36. Смагулова С.У, Каражанова Л.К., Мусин А.М.. Оценка антигипертензивной эффективности препарата Экватор у больных АГ на фоне гипотиреоза. // В сб.: «Российский национальный конгресс кардиологов. Повышение качества и доступности кардиологической помощи (материалы конгресса)». Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2008; 7(6)б Приложение 1: 343–344.
37. Морозов С.Н., Донская А.А., Морозова Е.А. Экватор: возможности профилактики безболевой ишемии миокарда у больных артериальной гипертонией. // III Национальный конгресс терапевтов. Сборник материалов. Москва, 2008; 167.
38. Чичановская Л.В., Соловьева А.В., Некрасова Т.М., и др. Эффективность препарата Экватор у больных ишемическим инсультов на фоне артериальной гипертонии. // В сб.: «Российский национальный конгресс кардиологов. Повышение качества и доступности кардиологической помощи (материалы конгресса)». Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2008; 7(6)б Приложение 1: 403–404.
39. Ландышев Ю.С. Георгиевская М.Н. Щербань Н.А. и др. Состояние ренин – ангиотензин – альдостероновой системы у больных хроническим гломерулонефритом на фоне проведения нефропротективной терапии амлодипином и лизиноприлом (комбинированный препарат «Экватор») // IV Национальный конгресс терапевтов. Сборник материалов. Москва, 2009; 143.
40. Ландышев Ю.С. Георгиевская М.Н. Щербань Н.А. и др. Гемодинамические критерии эффективности комбинированной терапии лихзиноприлом и амлодипином (комбинированный препарат Экватор) у больных хроническим гломерулонефритом. // III Национальный конгресс терапевтов. Сборник материалов. Москва, 2008; 141.
41. Инструкция по применению лекарственного препарата Экватор® (Ekvator®) . Официальный сайт компании «Гедеон Рихтер» в России. http://www.g–richter.ru/upload/iblock/ab3/ ,%20zpnn.pdf.
42. Кимеева М.Г., Ходарев С.В., Анисимова Е.А. Применение экватора у больных артериальной гипертензией в сочетании с обструктивной болезнью легких. // III национальный конгресс терапевтов. Сборник материалов. Москва, 2008; 113–114.
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.
ЭКВАТОР 0,005+0,02 N30 ТАБЛ
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) – 181,08 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) – 173,28 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 8,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 часа.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.
Фармакокинетика
После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его абсорбция может варьировать от 6 до 60 %. Биодоступность составляет 29 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64%-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%-98%), связывается с белками плазмы крови. Сmах в сыворотке крови наблюдается через 6-10 ч. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Средний объем распределения составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови.
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение состоит из двух фаз, Т1/2 конечной фазы 30-50 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20-25% – в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью удлинение Т1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 – до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор®, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость действующих веществ.
Экватор: описание, инструкция, цена
Фармакокинетика. После приема внутрь Cmax лизиноприла в крови (90 нг/мл) достигается через 6 ч. Абсорбция – 30% (6-60%), биодоступность – 29%. Не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде, Т1/2 – 12,6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьеры.
Больным с почечной недостаточностью назначают в мeньших дозах из-за нарушения выделительной функции почек; диализируется.
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 6-10 ч. Равновесная концентрация в крови достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Биодоступность – 64-80%. Объем распределения – приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через ГЭБ. Обладает эффектом , интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – в форме метаболитов, 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.
Общий Cl – 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, Т1/2 конечной фазы – 35-50 ч; не диализируется. Т1/2 при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч, Т1/2 увеличивается при тяжелой сердечной недостаточности.
Время достижения Сmax у молодых и пожилых пациентов примерно одинаково. У пожилых пациентов Cl амлодипина несколько ниже, Т1/2 и AUC – выше. Переносимость одинакова, поэтому корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав ЭкватораR, маловероятно. AUC, Тmax, Cmax и Т1/2 не изменяются по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасывание активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.ФармакодинамикаКомбинированный препарат, содержащий действующие вещества лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл – ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию благодаря снижению АД, а также в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин – БКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД.
Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антисклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Его применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ст. по классификации NYHA).
Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивают продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз в сутки. Более чем на 24 ч обеспечивает значительное, с клинической точки зрения, снижение АД в положении и . Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.
Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Может назначаться больным с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном ЛС позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, БКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия; выраженная артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью: цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, выраженная брадикардия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после него, тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костно-мозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением натрия, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность.Применение при беременности и кормлении грудьюПрием препарата во время беременности противопоказан, при выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может нанести вред плоду и привести к его гибели в результате воздействия на его почки (гипотония, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данные о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.
Прием препарата в период кормления грудью противопоказан из-за проникновения амлодипина в грудное молоко. Данных, указывающих на проникновение лизиноприла в грудное молоко, нет.
Встречающиеся побочные реакции обычно носят невыраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях.
Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно. Наиболее часто встречаются: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отек щиколоток ног, покраснение кожи лица, боль в груди, артралгия (1-3%). Частота прочих побочных эффектов менее 1%.
При повышенной чувствительности возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0,1%). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие АПФ ингибитора), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, усиленное сердцебиение, тахикардия,вероятно в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфарктамиокарда, цереброваскулярного инсульта.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны иммунной системы: синдром с появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией; миалгия; многоформная эритема; лихорадка.
Со стороны ЦНС: повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания.
Цена Экватор и наличие в аптеках города
Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.
Экватор
Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов
Novartis Pharma [Новартис Фарма]
Novartis Pharma [Новартис Фарма]
Ирбитский химико-фармацевтический завод
Инструкция по применению
Немного фактов
Комбинированное средство для лечения гипертензии, эссенциальной формы. Оказывается несколько типов воздействий, по отношению к ЦНС, сердечно сосудистой системе пациента. Разрабатывалось, как сосудорасширяющее средство, с антиангинальным и гипотензивным эффектом. При длительном применении наблюдается стабильное и качественное улучшение показателей артериального давления, за счет и использовании двух активных компонентов.
Фармакологические свойства
Экватор оказывает положительное воздействие на сосудистую систему, за счет комбинации лизиноприла и амлодипина. В результате уменьшается дискомфорт от постоянных скачков давления, наступает полное облегчение.
Каждое вещество обладает индивидуальными фармакологическими и фармакокинетическими свойствами.
Действующие вещества
Лизиноприл представляет собой ингибитор АПФ соединений. Способствует значительному уменьшению ангиотензина, первой и второй группы. Подобная реакция вызывает замедления синтеза и высвобождения альдостерона, одновременно, восстанавливая синтез и естественную выработку ПГ.
В итоге, стабилизируются показатели давления в легочных капиллярах, что способствует дополнительной оксигенации и мгновенного увеличения общего объема крови (ежеминутная фиксация). Подобные эффекты актуальны для защиты миокарда от перегрузок, связанных с сердечной недостаточностью различной степени тяжести.
Экватор обладает тонизирующим и расширяющим эффектом, по отношению, к коронарным и менее объемным артериям. Венозное расширение менее значительно. Данная особенность широко используется для уменьшения гипертрофических явлений на стеках миокарда и артерий резистивного происхождения.
Лизиноприл положительно влияет на поврежденные ткани миокарда, ослабленные последствиями ишемии различной этиологии. Будучи ингибиторов структур АПФ, средство продлевает средний срок жизни пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, в хронической форме, более 10 лет. Одновременно повышаются шансы на комфортную жизнь, у людей, перенесших инфаркт миокарда. Отмечено значительное уменьшение риска повторного развития дисфункций левого желудочка.
Для Экватора характерно быстрое усвоение и всасывание через ЖКТ. Первые признаки действия лекарства наступают через 60 минут после перорального приема. Стадия максимального эффекта наступает через 6 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток.
Пациенты, страдающие артериальной гипертензией, отметили явное облегчение, с первого дня терапии. Уменьшалось количество скачков артериального давления, наблюдается общее улучшение функциональных особенностей организма.
Быстрая отмена лекарства не повышает артериальное давление. Можно использование для продолжительной терапии пациентов, с низкой активностью и уровнем ренина. Качественное и постепенное уменьшение АД снижает риск хронической альбуминурии.
Препарат разрешен к использованию диабетикам. Безопасен, для кратковременного и длительного использования. Не стимулирует проявление гипогликемии, резкого повышения глюкозы в крови.
Второе действующее вещество Экватора, амлодипин, воздействует на механизм обмена и транспортировки положительных ионов кальция, на клеточном уровне. Вещество блокирует активность кальциевого канала, что угнетает трансмембранный переход вещества.
Компонент воздействует на гладкомышечные клетки коронарных сосудов, в меньшей степени, на клетки кардиомиоцитов.
Благодаря активному антиангинальному эффекту, происходит постепенное расширение артерий, периферического и коронарного происхождения, что влияет на следующие процессы и явления:
- снижение общей нагрузки на сердечную мышцу;
- уменьшение показателей ОПСС;
- смягчение ишемической симптоматики при выраженной стенокардии;
- естественное расширение артериол;
- дополнительное насыщение кислородом миокарда. Актуально, для устранения стенокардии вазоспастического характера;
- устранение спазмов в области коронарной артерии, даже, при долговременном употреблении алкоголя и никотина.
Эффективность амлодипина зависит от дозировки и продолжительности терапии. Это позволяет регулировать средние показатели давления пациента, на протяжение 24 часов, в лежачем и стоячем положении. Актуально при использовании в условиях стационара.
Само вещество снижает артериальное давление через 5-10 часов после одноразового приема. Терапевтический эффект Экватора сохраняется в течение суток.
Особенности совместного использования амлодипина, лизиноприла
Оба компонента устраняют и предупреждают развитие побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. При значительном расширении артерий и артериол происходит задержка водно-солевого обмена, что является причиной активации РААС. Лизиноприл устраняет данный эффект, стабилизируя обменные процессы.
Состав и форма выпуска
Экватор представляет собой небольшие таблетки круглой формы.
Цвет: белый, допускается молочный оттенок;
Признаки оригинального лекарства: разграничительная черта, стандартная гравировка, буквы «А» + «L» (актуально для дозировка 5+10 мг). На таблетках 5+20 мг и 10+20 мг проставляется маркировка CF2 и CF3 соответственно.
Все надписи делаются на одной стороне лекарства. Дозировка и продолжительность курса лечения определяется инструкцией по применению.
Препарат содержит безилат амлодипина, дигидрат лизиноприла, по 6,94 мг и 10,88 мг соответственно. Допускается небольшое количество стеарата магния, красителей МКЦ (тип 12 и 101). Вспомогательные компоненты безопасны и не содержат лактозу или ее концентрация сводится к минимуму, что уменьшает риск аллергической реакции.
Показания к применению
Экватор назначают для лечения и профилактики гипертензии, специфического, эссенциального происхождения. Лекарство можно использовать в качестве монотерапии. Клинические исследования доказали усиление эффекта активных компонентов, во время комбинированного лечения.
Пациенты, принимавшие средство, согласно, рекомендациям узкого специалиста, отмечали незначительные побочные реакции, включая головокружение, кашель. Менее 8% больных, от общего количества тестируемой группы, жаловались на сильную головную боль.
Препарат влияет на кроветворные функции организма. В редких случаях, наблюдалось угнетений обменных процессы, включая костномозговое кроветворение. Амлодипин, часто, становится причиной тромбоцитопении.
Иммунная система пациентов агрессивно реагирует на оба компонента лекарства. Возможно, ярко выраженное проявление аллергической реакции, васкулита. Допускается положительная реакция на антинуклеарные структуры.
Экватор может стать причиной первичного проявления или возобновления синдрома Рейно. Отмечается значительное нарушение кровообращения и мозговой активности. В крайних случаях, возможна ортостатическая гипотензия.
Во время наблюдений, в условиях стационара, зафиксировано изменения показателей общего и биохимического состава крови, включая увеличение количества мочевины и креатинина. Допускается спонтанное увеличение и уменьшение веса.
Нестандартные осложнения
Вышеперечисленные осложнения «объединяются» в единый симптоматический комплекс, включая выраженную артралгию, васкулиты различной этиологии, жар, лихорадку, эозинофилию, чувствительность кожи и сетчатки к яркому свету.
Противопоказания
Экватор не рекомендуется использовать в таких ситуациях:
- агрессивная реакция на оба активных компонента, включая другие ингибиторы АПФ;
- чувствительность к метаболитам, соединениям и производных дигидропиридина;
- отечность, эффект «Квинке», наблюдаемый в анамнезе;
- ангионевротические патологии, включая наследственную отечность;
- гипотензия артериального характера (АД падает до 90 мм рт. ст.);
- шоковое состояние пациента, включая кардиогенные осложнения.
Согласно аннотации по применению, лекарство назначают с особой осторожностью, при стенозе коронарных, почечных артерий, с осложнениями, в виде азотемии. Не рекомендуется использовать активные компоненты пациентам, после трансплантации почки.
Лекарство не назначают при ишемии сердца, брадикардии, тахикардии и других патологий синусного узла, сердечной недостаточности неишемического происхождения (3-4 класс по международной классификации).
Применение при беременности
Будучи, ингибитором АПФ, Экватор негативно влияет на развитие плода и материнский организма. Зафиксированы случаи резкого снижения артериального давления, почечной недостаточности плода и новорожденного младенца. Допускается механическая деформация и гипоплазия костной структуры эмбриона, включая черепные кости. В единичных случаях, отмечался летальный исход, внутри утробы матери. Подобные эффекты наиболее актуальны на 2-3 триместре беременности.
Каждое действующее вещество влияет на этапы беременности по-разному. Лизиноприл сохраняется в молоке и проходит через гематоплацентарный барьер. Подобных явлений у амлодипина не обнаружено. Остальные соединения, на основе дигидропиридина, попадают и выводятся с грудным молоком.
Способ и особенности применения
Препарат назначается, строго, индивидуально, согласно предписанию лечащего врача. Начальная и максимальная дозировка устанавливается для конкретной группы пациентов. Рекомендуемое количество, согласно инструкции, – одна таблетка один раз в сутки.
Пациенты, наблюдающиеся у нефролога, с диагнозом почечная недостаточность, принимаются по 20 и 5 мг активных компонентов, при условии поддерживающей терапии. При выраженном ухудшении общего состояния организма и наличии разрушительных процессов органа, проводится полная отмена лекарства, поиск безопасного аналога.
Дополнительная корректировка терапии, для пациентов, с печеночной недостаточностью, не проводится. Возможно замедленное выведения амлодипина, что влияет на общие характеристики обмена вещества и усиливает общие побочные эффекты.
Во время лечения пожилых людей, дозировка и продолжительность курса оговаривается индивидуально с узким специалистом. Поддерживающее количество не должно превышать 20 мг (лизиноприл) и 5 мг (амлодипин) соответственно.
Взаимодействие с другими лекарствами
Согласно инструкции, лекарство несовместимо с препаратами, изменяющие скорость усвоение, концентрацию калия в организме. Ограничение касаются диуретиков с калие сберегающей функций, включая триамтерен, спиронолактон. К подобным средствам относятся биодобавки, солевые заменители и другие компоненты, повышающие уровень калия в сыворотке крови. Диуретики усиливают действие обоих активных компонентов.
Во время гипотензивной терапии, поддерживающие средства усиливают антигипертензивные характеристики лекарства. Отмечено сильное уменьшение АД, при одновременном приеме с нитрато содержащими комплексами, нитроглицерином.
Экватор таблетки 10 мг+20 мг 30 шт.
Показания к применению Экватор таблетки 10 мг+20 мг 30 шт.
Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор и блокатор «медленных» кальциевых каналов).
Фармакологическое свойство
Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 часа. Амлодипин + лизиноприл. Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; – Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; – Повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; – Отек Квинке в анамнезе, в т. ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; – Наследственный или идиопатический ангионевротический отек; – Гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана; – Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; – Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); – Кардиогенный шок; – Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); – Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней). – Беременность и период лактации; – Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм, нарушения функции печени, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, диета с ограничением поваренной соли, гиповолемические состояния (в т. ч. в результате диареи, рвоты), пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).
Применение
Таблетки препарата Экватор принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Экватор 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка Экватора. В начале терапии препаратом Экватор может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Экватор. В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Экватор составляет 1/2 таблетки 1 раз в сутки, после приёма которой в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии. Пациенты с почечной недостаточностью. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг, соответственно. Во время лечения препаратом Экватор необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием препарата Экватор следует прекратить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах. Пациенты с печеночной недостаточностью. Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор следует назначать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью. Пожилые пациенты (старше 65 лет). В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг, соответственно.
Передозировка
Симптомы: Передозировка может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, коллапсу, нарушению водно-электролитного баланса, почечной недостаточности, одышке, тахикардии, брадикардии, головокружению, тревожности, кашлю. Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно- электролитного баланса, в случае необходимости – его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при необходимости – внутривенное вливание 0,9% раствора натрия хлорида; если эти меры не привели к достаточному результату, может потребоваться применение периферического вазопрессора (допамина) для поддержания кровообращения. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов. При необходимости – внутривенное введение ангиотензина II. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, применяют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа. Из-за сильной связи амлодипина с белками крови гемодиализ амлодипина неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Лизиноприл. Вещества, влияющие на содержание калия: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, приводящие к повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин) могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как содержания калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с препаратом Экватор только при условии тщательного медицинского наблюдения. Диуретики: в случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор, антигипертензивный эффект, как правило, усиливается. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков. Другие гипотензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экватор. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД. Трициклические антидепрессанты/ антипсихотические средства/ средства для общей анестезии/ наркотические анальгетики: Одновременный прием с ингибиторами АПФ может привести к выраженному снижению АД. Этанол усиливает антигипертензивный эффект. Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные глюкокортикостероиды) могут привести к повышенному риску развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Антациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних. Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта. Гипогликемические препараты: при одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулинов и гипогликемических средств для приема внутрь) может повышаться вероятность снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): длительное применение НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты более 3 г/сутки, может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Аддитивный эффект от приема НПВП и ингибиторов АПФ проявляется в повышении содержания калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых и обезвоженных пациентов. Препараты лития: выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты золота: при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. Амлодипин. Ингибиторы изофермента CYP3A4: исследования среди пожилых пациентов показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, через CYP3А4 (концентрация в плазме повышается практически на 50% и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3А4 (т.е. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить концентрацию амлодипина в сыворотке в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Индукторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с противоэпилептическими средствами (например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, фосфенитоином, примидоном), рифампицином, растительными препаратами, содержащими Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3A4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетался с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, средствами для общей анестезии, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Возможно снижение антигипертензивного эффекта препарата Экватор при одновременном приеме с эстрогенными средствами, адреностимуляторами. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Экватор таб. 5мг+10мг N30 вн
– оригинальный препарат
Цена действительна при заказе на сайте
С этим товаром покупают:
Формы выпуска:
– оригинальный препарат
– оригинальный препарат
Лекарственная форма
таблетки
СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующие вещества: 5 мг амлодипина (в виде амлодипина безилата 6,94 мг) и 10 мг лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (типа А), целлюлоза микрокристаллическая.
ОПИСАНИЕ
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой A+L на обратной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку, давление в лёгочных капиллярах, не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объёма сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистентного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, повреждённого в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложнённого сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 час после приёма препарата внутрь, достигая максимума через 6 час. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 час. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома «отмены» с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.
Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД.
Оказывает антиангинальное действие за счёт расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счёт расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповреждённого (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антисклеротическое и кардиопротективное действия при ишемической болезни сердца. Его применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ст. по классификации NYHA).
Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз в сутки. Более, чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лёжа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приёма и не сопровождается артериальной гипотензией.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.
Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Может назначаться больным с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор «медленных» кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.
Фармакокинетика
Лизиноприл, являясь активной формой ингибитора АПФ, в неизмененном виде попадает в системное кровообращение и через 6 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрации в крови (90 нг/мл). Абсорбция 30% (6-60%), биодоступность 29%. Вступает в связь исключительно с АПФ, не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде, период полувыведения 12,6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушенной выделительной функции почек; диализируется.
После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 6-10 ч достигает максимальной концентрации. Стадии насыщения в плазме крови достигает на 7-8 сутки регулярного приёма. Биодоступность 64-80%. Объём распределения приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает эффектом «первичного прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выделяется с мочой в неизмененном виде, 60% – в форме метаболитов, 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.
Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, период полувыведения конечной фазы 35-50 час; не диализируется. Период полувыведения при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых пациентов до 65 ч, при печёночной недостаточности до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжёлой сердечной недостаточности, не отражая степени нарушения функции почек.
Примерно в одно и тоже время достигаются максимальные концентрации у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов, клиренс амлодипина несколько ниже, период полувыведения и площадь под кривой (AUC) выше. Переносимость одинакова, поэтому корректировки дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмии, ощущение сердцебиения, тахикардия Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита. Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Дерматологические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, покраснение кожи лица, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: редко – крапивница; 0.1% – ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника, гортани. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (влияние ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита. Прочие: 1-3% – отек щиколоток ног, боль в груди, артралгия; редко – синдром, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, импотенция.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов (включая верапамил), ингибиторами АПФ, нитратами) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность). Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами. При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность). Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность). Амиодарон, хинидин, бета-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивный эффект. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению. Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.
Передозировка
Симптомы: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии. Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.
Особые указания
Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания. При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности. В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога. Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза. Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов. При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Экватор
Прозводитель: GEDEON RICHTER PLC (ВЕНГРИЯ), ГЕДЕОН РИХТЕР, GEDEON RICHTER PLC, ВЕНГРИЯ, Gedeon Richter, ГЕДЕОН РИХТЕР ВЕНГРИЯ, “Гедеон рихтер”, Гедеон Рихтер, ОАО, ГЕДЕОН РИХТЕР, ВЕНГРИЯ, Гедеон Рихтер Венгрия, Гедеон Рихтер, Венгрия, ГЕДЕОН РИХТЕР АО, ВЕНГРИЯ
Чтобы посмотреть цены на данный препарат в ближайших аптеках Вам необходимо перейти в наш Телеграм бот
Прозводитель: GEDEON RICHTER PLC (ВЕНГРИЯ), ГЕДЕОН РИХТЕР, ВЕНГРИЯ, GEDEON RICHTER PLC, ВЕНГРИЯ, Gedeon Richter, ГЕДЕОН РИХТЕР, Гедеон Рихтер, ОАО, “Гедеон рихтер”, ГЕДЕОН РИХТЕР ВЕНГРИЯ, Gedeon Richter PLC, Венгрия произведено: Gedeon Richter Poland Ltd, Польша, ГЕДЕОН РИХТЕР АО, Гедеон Рихтер, Венгрия, Гедеон Рихтер Венгрия, Гедеон-Рихтер,
Чтобы посмотреть цены на данный препарат в ближайших аптеках Вам необходимо перейти в наш Телеграм бот
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Экватор инструкция
Фармакотерапевтическая группа:
Производитель:
Cтрана происхождения:
Категория:
От чего:
Активное вещество:
- — эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).
- — наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана; — гипертрофическая кардиомиопатия; — выраженная артериальная гипотензия; — кардиогенный шок; — ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ; — беременность; — период лактации; — детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе); — повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, выраженной брадикардии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях
- Таблетки Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “A+L” на другой стороне
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл – ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии. Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью. Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина. Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии. Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД. Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA). Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз/ Более, чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию. Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.
Лизиноприл Всасывание После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает Cmax в плазме крови (90 нг/мл). Абсорбция составляет 30% (6-60%), биодоступность 29%. Распределение Связывается исключительно с АПФ. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм Не метаболизируется. Выведение Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 12.6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе. Амлодипин Всасывание После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 6-10 ч. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Биодоступность 64-80%. Распределение Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Vd приблизительно 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через ГЭБ. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. Выведение 10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко. Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 35-50 час. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 при артериальной гипертензии – 48 ч, у пациентов пожилого возраста – до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются Cmax в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. Экватор® Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 раз/
Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания. После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора). При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях Экватор® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта. При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности. В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога. Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза. При нарушении функции почек, например, при стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), гипонатриемии, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения. При поражении печени T1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска. Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов. Ангионевротический отек, локализованный на лице, губах, конечностях, обычно, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов. Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: введение 0.1% эпинефрина (адреналина) п/к (0.3-0.5 мл, т.е. 0.3-0.5 мг) или медленно в/в (0.1 мл, т.е. 0.1 мг), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма. Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК. Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо друго
Загрузка...