Контрикал: инструкция по применению лиофилизата

Контрикал

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 10000 ЕД, с растворителем, в ампуле 2 мл. В упаковке 10 ампул.

Действующее вещество: апротинин 10000 ЕД.

Фармакологическое действие:

Апротинин – действующее вещество Контрикала – полипептид, способный ингибировать протеолитические ферменты. Апротинин способен воздействовать на калликреин-кининовую систему, оказывая на нее тормозящее действие, что делает возможным его применение при шоке различной этиологии. Контрикал способен инактивировать протеиназы, что позволяет использовать его при острых панкреатитах, и плазмин, что оправдывает его применение для лечения коагулопатий.

Метаболизм препарата происходит в почках ферментами лизосом, выводится с мочой, в течение 2 суток. Нет данных о способности Контрикала проникать в грудное молоко, через плаценту препарат проникает в минимальных количествах.

Показания к применению:

  • Лечение острой формы панкреатита, в том числе и панкреонекроза;
  • профилактика послеоперационного панкреатита;
  • профилактика жировой эмболии( в ходе оперативных вмешательств, после переломов костей);
  • в комплексной терапии шока различной этиологии (геморрагического, токсического, травматического, ожогового);
  • кровотечения, вследствие коагулопатий, обусловленных гиперфибринолизом.

Способ применения:

При остром панкреатите: введение Контрикала должно начинаться как можно раньше, препарат вводится внутривенно, с небольшой скоростью, в дозе 200000 – 300000 ЕД, затем в течение суток вводится такая же доза Контрикала внутривенно капельно. Терапия продолжается до улучшения объективной (данные анализов) и субъективной симптоматики (улучшение состояния пациента).

Профилактика панкреатита при оперативных вмешательствах: начальная доза Контрикала 200000 ЕД, затем по 100000 ЕД четырежды в сутки, через каждые 6 часов.

Лечение шока: начальная доза Контрикала 200000 ЕД/сут, затем по 140000 ЕД через каждые 4 часа.

Профилактика жировой эмболии: начальная доза 200000 ЕД внутривенно с небольшой скоростью, затем по 200000 ЕД/сут внутривенно капельно.

При коагулопатиях: начальная доза 300000 ЕД внутривенно с небольшой скоростью, затем по 140000 ЕД внутривенно капельно, через каждые 4 часа.

Кровотечение в родах: начальная доза 700000 – 1000000 ЕД внутривенно, затем по 700000 ЕД каждый час до остановки кровотечения.

Для детей суточная доза Контрикала составляет 14000 ЕД на 1 кг массы тела ребенка.

Контрикал вводится внутривенно струйно (с небольшой скоростью, не более 5 мл/мин) или капельно, препарат должен вводиться, когда пациент находится в положении лёжа. Перед введением к содержимому флакона добавляют 0.9% раствор NaCl. Приготовленный раствор должен вводиться сразу, введение после длительного хранения недопустимо.

Побочные действия:

При введении Контрикала возможно развитие аллергических реакций (от кожной сыпи до анафилактического шока) и реакций гиперчувствительности. Повторное введение лекарственного вещества повышает риск развития нежелательных реакций, но побочный эффект может развиться и при первом введении препарата.

Также при применении Контрикала может учащаться сердечный ритм, усиливаться потоотделение, появляться слабость, тошнота, синюшность кожи, одышка.

Противопоказания:

Применение Контрикала противопоказано при известной гиперчувствительности к апротинину, при беременности в сроке до 12 нед. Следует соблюдать осторожность при применении Контрикала у пациентов с поливалентной аллергией.

READ
Повышенные лейкоциты в секрете простаты

Беременность:

Возможно применение Контрикала после 12 нед. беременности по строгим показаниям и при тщательном врачебном наблюдении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Контрикал может тормозить действие стрептокиназы и урокиназы, не совместим с анитибиотиками (особенно с β-лактамными), с растворами, содержащими декстран, аминокислоты или липиды.

Совместное введение Контрикала и гепаринизированной крови, может удлинять время свертывания.

Передозировка:

Случаи передозировки при применении Контрикала не зарегистрированы.

Условия хранения:

Хранить в хорошо вентилируемых помещениях, вдали от прямых солнечных лучей, при температуре не более 24-26 градусов Цельсия.

Синонимы:

Обратите внимание!

Описание препарата Контрикал на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Контрикал – инструкция по применению

В 1 флаконе содержится: активное вещество: апротинин (в виде концентрированного раствора) 10000 АТрЕ (антитрипсиновых единиц); вспомогательные вещества: маннитол 10 мг, хлористоводородная кислота 1% q.s. (для корректировки рН, максимально 0,3125 мкл). В 1 ампуле содержится растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% (натрия хлорид 18,00 мг, вода для инъекций до 2,0 мл).

Описание: лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета; растворитель – прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: B02AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Поливалентный ингибитор протеаз, выделенный из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, калликреин), которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
Апротинин полностью инактивирует протеолитическую активность плазмина, блокирует активацию плазминогена. Антипротеазная активность апротинина определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и др. протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Фармакокинетика: После внутривенного введения апротинин быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Разрушается лизосомальными ферментами почек. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа. Выводится с мочой.

Показания к применению

Кровотечения и кровоизлияния, обусловленные гиперфибринолитическими нарушениями гемостаза, в том числе послеоперационные, посттравматические; до, после и во время родов; геморрагические осложнения тромболитической терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к апротинину или другим белкам крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (за исключением фазы коагулопатии); при использовании сердечно-легочного шунтирования во время операции аорто-коронарного шунтирования; первый и третий триместры беременности; период лактации (безопасность применения не установлена).

READ
Цикорий при гастрите: можно ли есть, влияние на ЖКТ

С осторожностью

Предшествующая терапия апротинином, аллергический диатез, склонность к развитию аллергических реакций.

Способ применения и дозы

Для внутривенного введения.
1 АТрЕ (антитрипсиновая единица) эквивалентна 1,33 КИЕ (каллекреиновым ингибирующим единицам).
Содержимое 1 флакона растворяют раствором натрия хлорида 0,9% в соотношении 1:1 (1 флакон: 1 ампула).
Раствор вводят внутривенно струйно (медленно, до 2-3 мл в 1 минуту) или путем краткой или длительной капельной инфузии.
Начальная доза 350000 АТрЕ (465500 КИЕ), затем каждые 4 часа вводят в дозе 140000АТрЕ (186200 КИЕ).
При нарушениях гемостаза до, после и во время родов начальная доза 700000 АТрЕ (931000 КИЕ), затем по 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) каждый час до остановки кровотечения.
Детям препарат Контрикал ® вводят в суточной дозе 14000 АТрЕ (18620 КИЕ) на 1 кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, бледность кожных покровов;
Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания;
Аллергические реакции: сыпь, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока);
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении);
Со стороны мочевыделительнои системы: почечная недостаточность.
Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительной инфузии).
Прочие: бронхоспазм, обильное потоотделение, миалгия, повышение концентрации сывороточного креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Контрикал ® дозозависимо снижает активность стрептокиназы и урокиназы. Препарат не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с β-лактамными антибиотиками, гепарином, гормонами коры надпочечников.
Апротинин может подавлять активность неспецифической сывороточной холинэстеразы. Одновременное применение апротинина и суксаметония хлорида может удлинять период апноэ.

Особые указания

При использовании апротинина иногда возникают аллергические реакции, особенно после повторных введений в течение 6 месяцев. В случае, если во время второго введения симптомы гиперчувствительности не развились, то третье введение может запустить реакцию гиперчувствительности по типу анафилаксии. В случае развития аллергической реакции и появления симптомов шока введение препарата Контрикал ® следует немедленно прекратить. При необходимости, в таких случаях проводят общепринятые меры по устранению этих осложнений, как, например, одно- или многоразовое внутривенное введение адреналина в дозе 0,05-0,1 мг, внутривенное введение преднизолона в дозе 250-1000 мг и введение плазмозаменителей.
Перед введением препарата Контрикал ® у пациентов с аллергическим диатезом показано предварительное введение антигистаминных препаратов.
В редких случаях при лечении апротинином возникает почечная недостаточность.

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами.

При применении препарата Контрикал ® следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении механизмами в связи с тем, что могут развиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания), которые влияют на способность концентрировать внимание и быстроту психомоторных реакций.

READ
Слабительные средства Лактулоза сироп

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. АТрЕ.
10 тыс. АТрЕ активного вещества во флакон из бесцветного стекла с пробкой, алюминиевым колпачком, крышкой из полиэтилена.
2 мл растворителя в ампулы из бесцветного стекла.
5 флаконов с активным веществом и 5 ампул с растворителем в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лиофилизат – 3 года; растворитель – 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Тева»
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр.1

Контрикал – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Контрикал в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Контрикал : инструкция по применению

Один флакон содержит 10 ООО АТрЕ (антитрипсиновых единиц) активного вещества апротинина, полученного из легких крупного рогатого скота.

Одна ампула с растворителем содержит 2 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Описание

Основные физико-химические свойства:

активное вещество во флаконах: вещество белого или почти белого цвета в виде лиофилизата.

растворитель в ампулах: прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие.

Обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем. Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ).

1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Фармакокинетика

Показания к применению

– профилактика послеоперационного панкреатита и жировой эмболии;

– кровотечения и кровоизлияния вследствие гиперфибринолиза: посттравматические, послеоперационные; до, после и во время родов; тяжелые гемморагические осложнения во время тромболитической терапии;

Противопоказания

Контрикал не следует назначать больным с повышенной чувствительностью к апротинину. У больных с повышенной склонностью к сверхчувствительным реакциям или повышенной чувствительностью к лекарственным средствам Контрикал применяют только с большой осторожностью. В первые 3 месяца беременности Контрикал не применяют.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида. Этот раствор вводят больному в положении лежа внутривенно струйно (медленно, максимально 5 мл в 1 минуту) или путем краткой или длительной капельной инфузии. Больным с острым некрозом поджелудочной железы и выпотом в брюшную полость, содержащим ферменты, Контрикал можно вводить дополнительно внутрибрюшинно.

READ
Аденоиды воспалились что делать

Без предписания врача для Контрикала действительны следующие режимы дозирования: При остром панкреатите: немедленно внутривенно (медленно) больному вводят 200 ООО – 300 ООО АТрЕ Контрикала, затем в течение 24 часов внутривенно капельно еще вводят 200 000 – 300 000 АТрЕ Контрикала. Это лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Профилактика послеоперационного панкреатита: медленно внутривенно Контрикал вводят в дозе 200 000 АТрЕ в сутки как вспомогательное лечение.

Для лечения шоковых состояний: вначале медленно внутривенно Контрикал вводят в дозе 200 000 – 300 000 АТрЕ, затем в дозе140 ОООАТрЕ через каждые 4 часа.

Профилактика эюировой эмболии: вначале медленно внутривенно Контрикал вводят в дозе 200 000 АТрЕ, затем ежедневно медленно внутривенно вводят примерно 200 000 АТрЕ Контрикала как вспомогательное лечение.

При кровотечениях: вначале медленно внутривенно Контрикал вводят в дозе 300 000 АТрЕ, затем через каждые 4 часа медленно внутривенно Контрикал вводят в дозе 140 000 АТрЕ. Детям Контрикал вводят в суточной дозе 14 000 АТрЕ на кг массы тела.

Побочное действие

Возможны, более вероятно после повторных введений, кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока. Кроме того, возможны тахикардия, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, бледность кожных покровов, одышка, обильное потоотделение. При появлении перечисленных побочных реакций немедленно обратитесь к врачу. В случае возникновения любых необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом по поводу дальнейшего применения препарата!

Передозировка

В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при применении апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-либо токсических влияний не было выявлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Контрикал снижает активность стрептокиназы и урокиназы. По возможности Контрикал не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с Р-лактамными антибиотиками.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, обязательно проинформируйте об этом врача! Во время лечения Контрикалом 10 000 не принимайте никаких других лекарственных средств (в том числе и тех, которые отпускаются без рецепта) без предварительной консультации с врачом. Неконтролируемое лечение может навредить Вашему здоровью.

Особенности применения

Меры предосторожности

Перерыв в лечении или преждевременное прекращение применения препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Перед началом терапии рекомендуется проведение кожной пробы для определения индивидуальной чувствительности к препарату. Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала 10 000 вводят антигистаминные препараты.В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала 10 ООО следует немедленно прекратить.При необходимости, в таких случаях проводят общепринятые меры по устранению этих осложнений, как, например, одно или многоразовое внутривенное введение адреналина в дозе 0,05 – 0,1 мг, внутривенное введение преднизолона в дозе 250 – 1000 мг и введение плазмозаменителей.

READ
Омез при панкреатите

При ДВС-синдроме применять Контрикал 10 000 можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

Контрикал 10 000 противопоказан к применению в I триместре беременности.

Клинический опыт применения препарата в период лактации недостаточен. При необходимости применения Контрикала 10 000 в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Форма выпуска

По 10 флаконов в комплекте с 10 ампулами растворителя вместе с листком – вкладышем помещаются в картонную коробку .

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Контрикал ® (Contrykal)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 10 000 АТрЕ: фл. 10 шт. в компл. с растворителем

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Контрикал ®

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения 1 фл.
апротинин10 000 АТрЕ

Вспомогательные вещества: маннитол.

Растворитель: изотонический р-р натрия хлорида – 2 мл.

Флаконы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Фармакокинетика

Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T 1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

Показания активных веществ препарата Контрикал ®

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).

Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.

Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.

Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

В качестве вспомогательной терапии – коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.

Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

READ
Можно ли принимать Гриппферон при беременности

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A48.3 Синдром токсического шока
D68.8 Другие уточненные нарушения свертываемости
I26 Легочная эмболия
I74 Эмболия и тромбоз артерий
I82 Эмболия и тромбоз других вен
K11 Болезнь слюнных желез
K85 Острый панкреатит
K86.1 Другие хронические панкреатиты
N92.0 Обильные и частые менструации при регулярном цикле (меноррагия, полименорея)
O46 Дородовое кровотечение, не классифицированное в других рубриках
O67.9 Кровотечение во время родов неуточненное
O72 Послеродовое кровотечение
R57.1 Гиповолемический шок
R57.8 Другие виды шока
R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
T14.8 Другие травмы неуточненной области тела
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)
T79.1 Жировая эмболия (травматическая)
T79.4 Травматический шок
T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Вводят в/в в виде кратковременной или длительной инфузии.

В среднем начальная доза составляет 500 000 КИЕ, поддерживающая – 50 000 КИЕ/ч.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия и/или тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: при быстром введении – тошнота, рвота.

Местные реакции: при длительной инфузии – тромбофлебит.

Противопоказания к применению

ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к апротинину, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I и III триместрах беременности. Клинические данные о безопасности применения апротинина во II триместре беременности и в период лактации отсутствуют.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется.

Особые указания

Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов и ГКС.

При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.

При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие.

READ
Лечение почек в домашних условиях у мужчин и женщин

При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.

Апротинин является слабым ингибитором сывороточной псевдохолинэстеразы. При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.

Контрикал: описание, инструкция, цена

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения 10 тыс.АТрЕ, флаконы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные НД 42-32-05 4043589000104
2 лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения 10 тыс.АТрЕ, флаконы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные НД 42-32-05 ~

Представительство:
ПЛИВА ХРВАТСКА д.о.о. код ATX: B02AB01 Владелец регистрационного удостоверения:
AWD.pharma, GmbH & Co.KG
произведено IMPFSTOFFWERKE DESSAU-TORNAU, GmbH
aprotinin

Форма выпуска, состав и упаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения 1 фл.
апротинин 10 000 АТрЕ

Вспомогательные вещества: маннитол.

Растворитель: изотонический р-р натрия хлорида – 2 мл.

Флаконы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) в комплекте с растворителем (амп. 10) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор фибринолиза – поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Регистрационные №№:
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и внутриполостного введения 10 000 АТрЕ: фл. 10 в компл. с растворителем – П №012371/01, 21.07.08
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2005 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Ингибитор фибринолиза. Апротинин – активное вещество препарата – является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами.

Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем.

Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.

Выводится почками. T1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.

—профилактика послеоперационного панкреатита;

—кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций, травм; перед, во время и после родов;

—тяжелые геморрагические осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии.

Контрикал 10 000 вводят в/в струйно (медленно, максимально 5 мл в 1 мин) или капельно.

Содержимое 1 флакона следует растворить в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При кровотечениях начальная доза составляет 300 000 АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140 000 АТрЕ через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.

READ
Горчица в носки ребенку от кашля

При остром панкреатите – в/в струйно 200 000-300 000 АТрЕ, затем в/в капельно – 200 000-300 000 АТрЕ/ Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Для профилактики послеоперационного панкреатита – в/в струйно 200 000 АТрЕ/

При шоковых состояниях препарат назначают в начальной дозе 200 000-300 000 АТрЕ, затем 140 000 в/в струйно каждые 4 ч.

Детям препарат назначают в дозе 14 000 АТрЕ/кг массы тела/

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: после повторных вливаний возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока.

Местные реакции: после длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.

—повышенная чувствительность к компонентам препарата;

—I триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контрикал 10 000 противопоказан к применению в I триместре беременности.

Клинический опыт применения препарата в период лактации недостаточен. При необходимости применения Контрикала 10 000 в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед началом терапии рекомендуется проведение кожной пробы для определения индивидуальной чувствительности к препарату.

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала 10 000 вводят антигистаминные препараты.

В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала 10 000 следует немедленно прекратить.

Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в адреналин (0.05-0.1 мг) (адреналин при необходимости вводят повторно), назначают ГКС в высоких дозах (например, 0.25-1 г преднизолона), применяют плазмозаменители.

Контрикал 10 000 не следует применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.

При ДВС-синдроме применять Контрикал 10 000 можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при применении апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-либо токсических влияний не было выявлено.

Контрикал 10 000 при одновременном применении cнижает активность стрептокиназы и урокиназы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

КОНТРИКАЛ ® 10 000

КОНТРИКАЛ 10 000 инструкция по применению

Фармакодинамика. Контрикал — поливалентный ингибитор протеиназы, полученный из легких крупного рогатого скота.

Образуя стехиометрические комплексы с ферментами, такими как плазмин, трипсин, хемотрипсин и калликреин, Контрикал инактивирует основные протеиназы в плазме, клетках крови и тканях, которые играют роль в патофизиологических процессах нарушения гемостаза. Терапевтический эффект Контрикала связан в первую очередь с ингибированием плазмина и блокадой активации плазминогена эндогенными активаторами.

Исходя из широкого спектра его активности, апротинин может применяться не только как антифибринолитическое средство, но и как лечебно-профилактическое средство при лечении расстройств других ферментных систем организма.

READ
Аналоги Троксевазина

Фармакокинетика. Т½ из плазмы крови составляет 2 ч. Апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, быстро аккумулируется в печени и выделяется почками. Вследствие лизосомальной инактивации в почках апротинин разлагается на неактивные метаболиты.

Показания КОНТРИКАЛ 10 000

  • кровотечения, обусловленные гиперфибринолитическими нарушениями гемостаза (после операций, травм, до, во время и после родов);
  • геморрагические осложнения при тромболитической терапии.

Применение КОНТРИКАЛ 10 000

Контрикал вводится в/в струйно медленно или в виде инфузии, в/в капельно.

При кровотечениях, обусловленных гиперфибринолитическими нарушениями гемостаза (после операций, травм):

  • начальная доза: 350 000 ATрЕД; поддерживающая доза: 140 000 ATрЕД каждые 4 ч.

При нарушении гемостаза в акушерстве:

  • начальная доза: 700 000 ATрЕД; поддерживающая доза: 140 000 ATрЕД каждый час до прекращения кровотечения.

Нарушения гемостаза у детей лечат дозой 14 000 ATрЕД/кг/сут.

Содержимое флакона растворяют в 0,9% р-ре натрия хлорида (в соотношении 1:1). Этот р-р вводят в/в медленно. Начальную дозу следует вводить со скоростью не более 2–3 мл/мин; поддерживающую дозу — в виде непрерывной инфузии, капельно.

Лечение продолжается до прекращения гиперфибринолитического состояния.

Перед введением начальной дозы необходимо сделать тест для выявления возможной реакции гиперчувствительности.

Апротинин вводится в/в струйно медленно или в виде инфузии, в/в капельно.

При кровотечениях, обусловленных гиперфибринолитическими нарушениями гемостаза (после операций, травм):

  • начальная доза: 350 000 ATрЕД; поддерживающая доза: 140 000 ATрЕД каждые 4 ч.

При нарушении гемостаза в акушерстве:

  • начальная доза: 700 000 ATрЕД; поддерживающая доза: 140 000 ATрЕД каждый час до прекращения кровотечения.

Нарушения гемостаза у детей лечат дозой 14 000 ATрЕД/кг/сут.

Содержимое флакона растворяют в 0,9% р-ре натрия хлорида (в соотношении 1:1). Этот р-р вводят в/в медленно. Начальную дозу следует вводить со скоростью не более 2–3 мл/мин; поддерживающую дозу — в виде непрерывной инфузии, капельно.

Лечение продолжается до прекращения гиперфибринолитического состояния.

Перед введением начальной дозы необходимо сделать тест для выявления возможной реакции гиперчувствительности.

Противопоказания

препарат не следует назначать больным с повышенной чувствительностью к апротинину.

Больным с повышенной склонностью к аллергическим реакциям или с повышенной чувствительностью к лекарственным средствам апротинин назначают с большой осторожностью.

В первые 3 мес беременности апротинин не применяют.

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь на коже, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, изменение цвета кожи.

Нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, особенно при быстром введении.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, желтуха, печеночная недостаточность.

Кардиальные нарушения: аритмия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, снижение/повышение АД, одышка, боль за грудиной, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, тромбоз коронарных артерий, перикардит.

Неврологические нарушения: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания, тремор, возбуждение, головокружение, судороги.

READ
Способы приготовления чернослива для грудничка

Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, анурия, некроз почечных канальцев, повышение креатинина в плазме крови.

Сосудистые нарушения: эмболии, тромбозы, артериальный тромбоз, эмболия легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, бронхоспазм, боль в грудной клетке, отек легких.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гипергликемия, гипокалиемия, ацидоз, гиперволемия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: синдром ДВС, коагулопатия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, снижение протромбина.

Другие: общая слабость, повышенное потоотделение, гипертермия, тромбофлебит в месте инфузии.

При повторном введении апротинина (в течение 6 мес после первого введения) изредка могут возникать аллергические реакции различной степени тяжести. Даже когда второе введение апротинина не вызывает каких-либо симптомов, третье введение может привести к возникновению реакций от аллергических до анафилактических. В таких случаях инъекцию/инфузию апротинина следует немедленно прекратить. При необходимости начать антишоковую терапию согласно обычным клиническим стандартам.

Особые указания

больным с повышенной склонностью к аллергическим реакциям или с повышенной чувствительностью к лекарственным средствам апротинин назначают с большой осторожностью.

Симптомы: анафилактические/анафилактоидные реакции.

Состояние кожи (эритема, крапивница), нитевидный частый пульс (тахикардия), бледность (гипотензия), цианоз, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, ощущение сердцебиения, возможно — полная картина шоковой реакции.

Терапия тяжелых анафилактических реакций

Помимо обычных мероприятий скорой помощи следует немедленно ввести эпинефрин (0,05–0,1 мг в/в, при необходимости введение эпинефрина можно повторить), адренокортикоиды в высоких дозах (250–1000 мг преднизолона в/в).

Особую осторожность следует соблюдать пациентам, получавшим апротинин ранее.

Общий клинический опыт позволяет рекомендовать, чтобы пациенты с установленной повышенной чувствительностью к препаратам и пациенты с аллергическим диатезом получали лечение апротинином только под постоянным наблюдением. Может быть необходимо предварительное введение антигистаминных препаратов.

Запрещено применять апротинин вместе с р-рами, содержащими декстрин, р-рами для парентерального питания, содержащими аминокислоты и липиды. При введении апротинина в гепаринизированную кровь увеличивается время свертывания цельной крови.

Применение в период беременности и кормления грудью. Апротинин не следует применять в I триместр беременности.

Отсутствует достаточный клинический опыт его применения в период кормления грудью.

Дети. Препарат показан для детей в соответствии с показаниями и дозами, приведенными выше.

Доза препарата у детей должна рассчитываться на 1 кг массы тела в сутки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Не изучали.

Взаимодействия

апротинин дозозависимо ингибирует эффект тромболитиков, таких как стрептокиназа, урокиназа и активатор тканевого плазминогена (tPA).

Апротинин может ингибировать активность неспецифической холинэстеразы в плазме крови. У пациентов со сниженной активностью неспецифической холинэстеразы комбинированное применение сукцаметония хлорида и апротинина может вызывать пролонгацию одышки, вызванной миорелаксантом. При введении апротинина в гепаринизированную кровь увеличивается время свертывания цельной крови.

Передозировка

симптомы передозировки или интоксикации неизвестны, но при передозировке возможно усиление проявлений побочных, в том числе аллергических, реакций. Специфического антидота нет.

Ссылка на основную публикацию