Инструкция по применению препарата Валацикловир

Валацикловир, 50 шт., 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Показанием для применения Валацикловира являются заболевания, которые связаны с проявлением простого, а также генитального герпесов. К таким заболеваниям, прежде всего, относятся опоясывающий лишай, герпес губ, а также другие инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек. Данное лекарственное средство применяется не только для лечения инфекционных заболеваний, вызванных опоясывающим герпесом, но и с целью их профилактики. Довольно часто этот препарат используется после проведенной трансплантации органов. Он применяется как профилактическое средство против возникновения инфекционного вирусного заболевания, происходящего в результате развития любого представителя герпес-вирусов. Также применение данного лекарственного препарата предусмотрено при лечении генитального герпеса у пациентов, испытывающих дефицит иммунитета. Это средство используется с целью предотвращения повторного проявления уже вылеченного вирусного инфекционного заболевания. Данный лекарственный препарат включают в комплексную терапию при лечении острой и постгерпетической невралгии, так как он обладает обезболивающим действием.

Противопоказания

Применение Валацикловира недопустимо в том случае, если у пациента когда-либо наблюдалась повышенная чувствительность не только к активному действующему веществу, но и к вспомогательным компонентам. Также прием данного лекарственного средства противопоказан больным, которые перенесли трансплантацию костного мозга, а также трансплантацию почки. С предельной осторожностью этот препарат должен назначаться пациентам с выраженным нарушением функции почек, в связи с этим всегда необходима коррекция дозировки. Также требуется особая осторожность при назначении данного средства пациентам с иммунодефицитом, особенно ВИЧ-инфицированным. Достаточные данные о клинических исследованиях по поводу воздействия этого лекарственного препарата на организм беременной женщины и кормящей матери на данный момент отсутствуют. Поэтому назначение этого средства во время беременности и в период кормления грудью проводится только при крайней необходимости и при постоянном тщательном контроле со стороны специалиста. В педиатрии данный препарат применяется также только в исключительных случаях, при этом возраст ребенка должен быть больше 12 лет.

Способ применения и дозы

Валацикловир предназначен для приема внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая при этом достаточным количеством обычной питьевой воды. Средняя одноразовая доза составляет от 0,25 г до 2 г. Периодичность приема и продолжительность лечения зависит от характера заболевания и его тяжести. Эффективность терапии довольно сильно зависит от её начала. При малейших признаках проявления заболевания в виде боли, ощущения жжения, высыпания лечение рекомендуется начать в течение 48 часов. Для проведения лечения опоясывающего лишая назначают по 1000 мг три раза в сутки на протяжении 7 дней. При лечении простого или генитального герпеса прием препарата осуществляется 2 раза в сутки по 500 мг на протяжении от 5 до 10 дней. Если пациент страдает почечной недостаточностью, то в данном случае всегда необходима коррекция дозировки специалистом. В случае, когда пациенту был проведен гемодиализ, данный лекарственный препарат назначается только после полного окончания данной процедуры. Для профилактики инфекции при трансплантации органов прием этого средства проводится 4 раза в сутки по 2 г. В случае возобновления заболевания лечение назначается сразу после проявления первых симптомов, продолжительность курса в среднем составляет 5 дней, но при утяжелении этот срок продлевается до 10 дней. Во время приема данного лекарственного препарата очень важно поддерживать нормальное поступление воды в организм пациента. Больным в пожилом возрасте потребляемую жидкость необходимо увеличить. Так как данный препарат не обладает способностью предохранения от передачи инфекции, то в данном случае при лечении генитального герпеса не следует вступать в половые контакты. Все коррекции относительно дозировки и продолжительности терапии проводятся только специалистом.

READ
Капозид: инструкция, дозировка, отзывы

Побочные действия

Возможно проявление аллергических реакций в виде зуда, кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока. При приеме данного лекарственного препарата наблюдались: ухудшение аппетита, тошнота, рвота, необъяснимые боли в области живота, нарушение стула, понос, признаки гепатита. Также во время лечения некоторые пациенты испытывали головную боль, которая сопровождалась головокружением, депрессивные состояния, нарушение полноты сознания, галлюцинации, как зрительные, так и слуховые, судорожные состояния, нарушение зрения. Побочные действия данного лекарственного препарата проявлялись в виде болей в области почек, были случаи возникновения острой почечной недостаточности. Изменения в показаниях крови проявлялись как понижение концентрации уровня нейтрофильных лейкоцитов, тромбоцитов, которые могли привести к ряду заболеваний, зависящих от этих факторов. Среди прочих побочных эффектов наблюдались: проявление болей в суставах, которые не сопровождались симптомами артрита, нарушение цикла менструации, отек в области лица, повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, повышенная необъяснимая утомляемость.

Валацикловир (Valacyclovir)

Валацикловир инструкция по применению

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Валацикловир

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “f” на другой; на поперечном срезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид556.2 мг,
что соответствует содержанию валацикловира500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 84.3 мг, гипромеллоза – 42 мг, кросповидон – 7 мг, магния стеарат – 7 мг, кремния диоксид коллоидный – 3.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый (33G28435) – 25 мг (гипромеллоза – 40%, титана диоксид – 25%, макрогол 3350 – 8%, лактозы моногидрат – 21%, триацетин – 6%).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ – в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

READ
Сироп от влажного кашля взрослым

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира C max ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

C max валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень C max остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое – 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T 1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, C max ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания активных веществ препарата Валацикловир

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Валацикловир

1 таблетка содержит: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг, в пересчете на валацикловир – 500,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина). В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин, под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – варицелла-зостер вирус), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловир-трифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

READ
Полоскание горла яблочным уксусом при ангине рецепт

Показания к применению

Взрослые: • Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster). Препарат Валацикловир способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую и постгерпетическую невралгию. • Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis). • Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес. • Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом. Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше: • Профилактика инфекций, вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав препарата. • Детский возраст до 12-ти лет при профилактике инфекций, вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов. • Детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы). • ВИЧ-инфекция при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат Валацикловир принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, 1000 мг. По 7, 10, 28, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или в банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена по ТУ 9464-002-95202676-2011. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Валацикловир, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

фото упаковки Валацикловир

Инструкция на Валацикловир 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид 556.2 мг,
что соответствует содержанию валацикловира 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (МС-102).

Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)]

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое действие

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ – в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

READ
Малина при беременности: на ранних и поздних сроках

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое – 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Валацикловир

Валацикловир-Канон таблетки 500 мг 10 шт

валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг, в пересчете на валацикловир – 500,0 мг.

целлюлоза микрокристаллическая – 106,8 мг,

повидон-К25 – 12,0 мг,

магния стеарат – 5,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 11,0 мг, макрогол-4000 – 3,0 мг, титана диоксид – 6,0 мг.

Фармакологический эффект

Валацикловир является противовирусным средством представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеотида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и налип под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – варицелла-зостер вирус) цитомегаловируса (ЦМВ) вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирус-специфических ферментов. Для ВПГ ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и будучи аналогом нуклеозида встраивается в вирусную ДНК что приводит к облигатному разрыву цепи прекращению синтеза ДНК и следовательно к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета например с трансплантатом костного мозга у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

READ
Основные болезни опорно-двигательного аппарата

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

После приема внутрь вал ацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени – валацикловиргидролазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы в результате чего увеличение средней максимальной концентрации (Сmax) происходит менее пропорционально в диапазоне терапевтических доз а также наблюдается снижение биодоступности в дозах выше 500 мг.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ) определенное как соотношение AUC в СМЖ к AUC в плазме крови не зависит от почечной функции и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидрокси-ацикловир (8-ОН-АЦВ) и около 25% для метаболитах 9-(карбоксиметокси)метилгуанин (КММГ).

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в незначительной степени в метаболиты-9-(карбоксиметокси)метилгуанин при участии спирта и альдегиддегидрогеназы и в 8-гидрокси-ацикловир при участии альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего комбинированного воздействия плазмы крови обусловлено ацикловиром 11% КММГ и 1% 8-ОН-АЦВ. Ни валацикловир ни ацикловир не метаболизируется изоферментами цитохрома Р450.

Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита КММГ (около 14% дозы). Метаболит 8-ОН-АЦВ обнаруживается в моче только в малых количествах (менее 2% дозы). Менее 1% принятой дозы валацикловира выводится через мочу в неизмененном виде. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного применения валацикловира составляет примерно 3 ч.

Противопоказания

– Лечение опоясывающею герпеса (Herpes zoster). Препарат Валацикловир способствует купированию болевого синдрома уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями вызванными опоясывающим герпесом включая острую и постгерпетическую невралгию.

– Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных ВПГ включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальным герпес (Herpes genitalis) а также лабиальный герпес (Herpes labialis).

– Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных ВГ1Г включая генитальный герпес.

– Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Взрослые и подростки о возрасте от 12 лет и старше:

– Профилактика инфекций вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении валацикловира при беременности недостаточно. Препарат Валацикловир следует применять при беременности только в том случае если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин принимавших валацикловир и другие препараты содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валацикловир) не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин принимавших валацикловир во время беременности то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

READ
Аденоиды воспалились что делать

Особые указания

Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек и воздействие ацикловира будет возрастать с увеличением почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира после применения валацикловира в среднем составляет 14 ч по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.

Воздействие ацикловира и его метаболитов КММГ и 8-ОН-АЦВ в плазме и спинномозговой жидкости было оценено в стабильном состоянии после многократного применения валацикловира у 6 добровольцев с нормальной почечной функцией (средний клиренс креатинина 111 мл/мин диапазон 91-144 мл/мин) получавших 2000 мг каждые 6 ч и у 3 добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 26 мл/мин диапазон 17-31 мл/мин) получавших 1500 мг каждые 12 ч. При тяжелой почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови также как и в спинномозговой жидкости концентрация ацикловира КММГ и 8-ОН-АЦВ была в среднем в 2 4 и 5-6 раз выше соответственно.

Фармакокинетические данные показывают что печеночная недостаточность уменьшает скорость превращения валацикловира в ацикловир но не степень трансформации. Период полувыведения ацикловира не зависит от наличия печеночной недостаточности.

Валацикловир таблетки 500 мг 10 шт

ВАЛАЦИКЛОВИР ТАБЛ. П/ПЛ.ОБ 500МГ N10

Цены на Валацикловир таблетки 500 мг 10 шт и наличие товара в аптеках 36,6 в Москве и Московской области

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 21:00
ВТ c 09:00 до 21:00
СР c 09:00 до 21:00
ЧТ c 09:00 до 21:00
ПТ c 09:00 до 21:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ПН c 09:00 до 21:00
ВТ c 09:00 до 21:00
СР c 09:00 до 21:00
ЧТ c 09:00 до 21:00
ПТ c 09:00 до 21:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ПН c 09:00 до 21:00
ВТ c 09:00 до 21:00
СР c 09:00 до 21:00
ЧТ c 09:00 до 21:00
ПТ c 09:00 до 21:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

Количество в упаковке 10 шт
Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C

Инструкция по применению

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой “f” на другой. На поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Состав ядра таблетки: Активное вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг (в пересчете на валацикловир 500,0 мг). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 84,3 мг, гипромеллоза – 42,0 мг, кросповидон – 7,0 мг, магния стеарат – 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,5 мг. Состав оболочки таблетки: Опадрай II белый (33G28435) – 25,0 мг (гипромеллоза – 40,0%, титана диоксид – 25,0%, макрогол 3350 – 8,0%. лактозы моногидрат – 21,0%, триацетин – 6,0%).

READ
Помогает ли Омез от изжоги?

Фармакологический эффект

Противовирусное средство. Валацикловир является противовирусным средством представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеотида (гуанина). В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и налип под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – варицелла-зостер вирус) цитомегаловируса (ЦМВ) вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирус-специфических ферментов. Для ВПГ ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и будучи аналогом нуклеозида встраивается в вирусную ДНК что приводит к облигатному разрыву цепи прекращению синтеза ДНК и следовательно к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета например с трансплантатом костного мозга у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг. Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени Фармакокинетические параметры ацикловира 250 мг (N=15) 500 мг (N=15) 1000 мг (N=15) 2000 мг (N=8) Сmах мкмоль/л 9,78 ± 1,71 15,0 ±4,23 23,1 ±8,53 36,9 ± 6,36 мкг/мл 2,20 ± 0,38 3,37 ±0,95 5,20 ± 1,92 8,30 ± 1,43 Tmах часы (ч) 0,75 (0,75-1,5) 1,0 (0,75-2,5) 2,0 (0,75-3,0) 2,0 (1,5-3,0) AUC ч·мкмоль/л 24,4 ± 3,65 49,3 ± 7,77 83,9 ±20,1 131 ±28,3 ч·мкг/мл 5,50 ±0,82 11,1 ± 1,75 18,9 ±4,51 29,5 ± 6,36 Сmax- максимальная концентрация в плазме крови, Тmax – время до достижения максимальной концентрации в плазме крови, AUC – площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время”. Значение Сmax и AUC отражают среднее стандартное отклонение. Значения для Тmax отражают медианное значение и диапазон значений. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 часа после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь. Распределение Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV), около 2,5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG). Метаболизм После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы, 8-OH-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% – на CMMG и 1% – на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Выведение У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 часов. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира – CMMG. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек. Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функций почек (средний клиренс креатинина 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 часов, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 часов. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-OH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени. Беременность В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. ВИЧ-инфекция У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами. Трансплантация органов Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

READ
Отбеливающие кремы от пигментных пятен

Показания

Взрослые: – Лечение опоясывающею герпеса (Herpes zoster). Препарат Валацикловир способствует купированию болевого синдрома уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями вызванными опоясывающим герпесом включая острую и постгерпетическую невралгию. – Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных ВПГ включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальным герпес (Herpes genitalis) а также лабиальный герпес (Herpes labialis). – Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных ВГ1Г включая генитальный герпес. – Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом. Взрослые и подростки о возрасте от 12 лет и старше: – Профилактика инфекций вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к валацикловиру ацикловиру и любому вспомогательному компоненту входящему в состав препарата, – детский возраст до 12-ти лет при профилактике инфекций вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов, – детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы), – ВИЧ- инфекция при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл.

Меры предосторожности

У пациентов с почечной недостаточностью, клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств, период грудного вскармливания, пожилой возраст, пациенты с риском дегитратации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность Данных о применении валацикловира при беременности недостаточно. Препарат Валацикловир следует применять при беременности только в том случае если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин принимавших валацикловир и другие препараты содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валацикловир) не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин принимавших валацикловир во время беременности то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя. Период грудного вскармливания Ацикловир основной метаболит валацикловира декретируется грудным молоком. После применения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Сmах) в грудном молоке в 05-23 раза (в среднем в 14 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 224 мкг/мл (995 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира как при приеме его внутрь в дозе около 061 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери грудном молоке или моче ребенка. Валацикловир следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

READ
Келоидный рубец: фото, лечение разными методами

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым, в т.ч. с ХПН и КК менее 50 мл/мин/1.73 кв.м: при герпесе губ (лечение начинают при появлении покалывания, зуда или жжения) – по 2 г препарата каждые 12 ч, при КК 30-49 – по 1 г каждые 12 ч, при КК 10-29 – по 500 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 – по 500 мг однократно. Курс лечения препаратом – 1 день, при первичном генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) – по 1 г 2 раза в сутки, при КК 10-29 – по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 – по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения – 10 дней, при рецидивирующем генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) – по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 – по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения препаратом – 3 дня. Лечение начинают при первых появлениях признаков или симптомов рецидива, при длительной супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией – по 1 г в сутки (в т.ч. при КК 30-49), при КК менее 30 – по 500 мг каждые 24 ч, при количестве рецидивов менее 9 в год возможно применение (в т.ч. при КК 30-49) – по 500 мг в сутки, при КК менее 30 – по 500 мг каждые 48 ч, у ВИЧ-инфицированных с количеством CD4+-клеток более 100/мкл (в т.ч. при КК 30-49) – по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 – по 500 мг каждые 24 ч, для снижения риска передачи инфекции половому партнеру при количестве рецидивов менее 9 в год половому партнеру назначают по 500 мг 1 раз в сутки. при опоясывающем герпесе – по 1 г препарата каждые 8 ч в течение 7 дней (лечение начинают в течение 48 ч после появления сыпи), при КК 30-49 – по 1 г каж-дые 12 ч, при КК 10-29 – по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 – по 500 мг каждые 24 ч. Взрослым и детям старше 12 лет, в т.ч. с ХПН и КК менее 75 мл/мин/1.73 кв.м: профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации органов – по 2 г 4 раза в сутки, при КК 50-75 – по 1.5 г 4 раза в сутки, при КК 25-50 – по 1.5 г 3 раза в сутки, при КК 10-25 – по 1.5 г 2 раза в сутки, при КК менее 10 и пациентам, находящимся на гемодиализе, – по 1.5 г 1 раз в сутки. Курс лечения препаратом – 90 дней. Прием препарата начинают, как можно раньше после проведения трансплантации. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат вводят после процедуры гемодиализа. Т1/2 у таких пациентов – 4 ч, во время 4-часовой процедуры удаляется 30% препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени, прочие фармакокинетические параметры остаются прежними.

READ
Омез при панкреатите

Побочные действия

Частота побочных реакции определялась в соответствие с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100

Ссылка на основную публикацию