Цефтриаксон
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы -Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia mareescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в том числе Еnterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Биодоступность — 100 %, Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после в/м введения — 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г -38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространённых возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалений мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83–96 %. Объём распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.
Период полувыведения (Т½) после в/м введения — 5,8–8,7 ч, после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0–5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизменённом виде — 33–67 % почками; 40–50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря)
- заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры)
- инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей
- инфекции урогенитальной зоны (в том числе гонорея, пиелонефрит)
- бактериальный менингит и эндокардит, сепсис
- инфицированные раны и ожоги
- мягкий шанкр и сифилис
- болезнь Лайма (боррелиоз)
- брюшной тиф
- сальмонеллез и сальмонеллезное носительство
- профилактика послеоперационных инфекций
- инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).
С осторожностью
Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печёночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛС, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно.
Взрослым и детям старше 12 лет – по 1–2 г 1 раз в сутки или 0,5–1 г каждые 12 ч,
суточная доза не должна превышать 4 г.
Для новорождённых (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут.
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20–80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее — в/м однократно, 250 мг.
Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от
возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50–75 мг/кг 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
При тяжёлых инфекциях др. локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
При среднем отите — в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.
Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов :
Следует использовать только свежеприготовленные растворы!
Для в/м введения 0,25 или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2–4 мин).
Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5–10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Побочное действие
Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.
Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение — болезненность в месте введения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, запор, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе; псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия.
Передозировка
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом.
НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.
Особые указания
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Исследования — in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорождённых с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорождённых, применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности.
При одновременной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.
Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина K.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1 г и 2 г.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1 г и 2 г во флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке из картона.
50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона для поставки в стационары.
Растворитель — «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах по 5 мл.
1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной. 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
1 фл. | |
цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакокинетика
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d – от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания препарата Цефтриаксон
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
A40 | Стрептококковый сепсис |
A41 | Другой сепсис |
A54 | Гонококковая инфекция |
A69.2 | Болезнь Лайма |
G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
J01 | Острый синусит |
J02 | Острый фарингит |
J03 | Острый тонзиллит |
J04 | Острый ларингит и трахеит |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J31.2 | Хронический фарингит |
J32 | Хронический синусит |
J35.0 | Хронический тонзиллит |
J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
K81.0 | Острый холецистит |
K81.1 | Хронический холецистит |
K83.0 | Холангит |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
M00 | Пиогенный артрит |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Условия хранения препарата Цефтриаксон
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Инструкция по применению ЦЕФТРИАКСОН (CEFTRIAXONE)
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. | |
цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
1 г – флаконы (1) – пачки картонные.
1 г – флаконы (50) – коробки картонные.
порошок д/ пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1 ,10 или 50 шт.
Рег. №: 6459/03/08/13 от 29.07.2013 – Истекло
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. | |
цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 2 г |
2 г – флаконы (1) – пачки картонные.
2 г – флаконы (50) – коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ЦЕФТРИАКСОН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.07.2014 г.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
- Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens);
- отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительные;
- анаэробы Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
- Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.;
- Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Биодоступность – 100%. ТC max после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. C max после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г – 38 и 76 мкг/мл соответственно. C max при в/в введении в дозах 0.5, 1 и 2 г – 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (MTIK) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96%. V d – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч.
T 1/2 после в/м введения – 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), – 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде – 33-67% почками; 40-50% – с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению
Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефтриаксона и других антибактериальных препаратов, цефтриаксон должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций, с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.
Цефтриаксон показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis или Serratia marcescens;
- острый бактериальный средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) или Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу).
Примечание: В одном клиническом исследовании излечения наблюдались с одной дозы цефтриаксона парентерально по сравнению с 10 днями пероральной терапии. В рамках второго исследования сопоставимые показатели излечения наблюдались между одной дозой цефтриаксона парентерально и компаратором. Потенциальное снижение частоты клинического излечения должны быть сбалансированы с потенциальными преимуществами парентеральной терапии;
* Эффективность для этого микроорганизма в этом органе системы изучали в менее чем десяти инфекций.
- предоперационное введение одной дозы 1 г цефтриаксона может снизить частоту послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, классифицирующиеся как загрязненные или потенциально загрязненные (например, вагинальная или абдоминальная гистерэктомия или холецистэктомия по поводу хронического калькулезного холецистита у пациентов с высоким риском, таких как те, кому за 70 лет, с острым холециститом и не требующие терапевтического противомикробного воздействия, с желтухой или желчнокаменной болезнью) и у хирургических пациентов, для которых инфекция в месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции коронарного шунтирования). Хотя цефтриаксон, как было показано, был столь же эффективен, как и цефазолин в профилактике инфекции после аортокоронарного шунтирования, не плацебо-контролируемых исследований не проводилось для оценки любого цефалоспоринового антибиотика для профилактики развития инфекции после операции коронарного шунтирования.
Когда цефтриаксон вводят перед хирургическими процедурами, доза 1 г цефтриаксона обеспечивает защиту от большинства инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами на протяжении всей процедуры.
Режим дозирования
- обычно назначают 1-2 г Цефтриаксона 1 раз/сут (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
- 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы для доношенных и недоношенных детей отличий нет.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным в возрасте ≤28 дней, в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения в/в растворами, содержащими кальции, в том числе в/в вливания, содержащие кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
- 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы как для взрослых.
В/в дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.
Не следует назначать дозу более 80 мг/кг массы тела в связи с повышенным риском билиарной преципитации.
Больные пожилого возраста
Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Продолжительность антибактериального лечения зависит от течения заболевания. Больным следует продолжать принимать Цефтриаксон еще в течение, как минимум 48-72 ч после нормализации температуры и/или получении подтверждения эрадикации возбудителей.
Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.
Дозирование в особых случаях
- Neisseria meningitidis – 4 дня;
- Haemophilus influenza – 6 дней;
- Streptococcus pneumoniae – 7 дней.
Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими или не образующими пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг в/м.
Профилактика инфекций в хирургии
Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, в зависимости от степени опасности заражения, вводить разовую дозу 1-2 г Цефтриаксона за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.
Почечная и печеночная недостаточность
У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.
Больным, находящимся на гемодиализе, нет потребности в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы, поскольку у таких больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза Цефтриаксона у больных, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.
Готовить растворы непосредственно перед их применением.
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для инъекции 1 г растворить в 3.5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Если показанная доза превышает 1 г, ее следует распределить и ввести в виде нескольких инъекций.
Для инъекции растворить 1 г препарата в 10 мл стерильной воды для инъекций ввести в/в медленно (2-4 мин).
- 0.9% хлорид натрия, 0.45% хлорид натрия + 2.5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза, 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для в/в введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для в/в введения.
Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например парентеральное питание.
Побочные действия
- лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.
- при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены;
- в/м введение – болезненность в месте введения.
- головная боль, головокружение.
- олигурия, нарушение функции почек.
- тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, запор, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе;
- псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» – синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.
- анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия;
- носовые кровотечения, гемолитическая анемия.
- увеличение (уменьшение) протромбин о в ого времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам в анамнезе, к лидокаину или другим амидным местаоанестезирующим лекарственным средствам (при в/м введении – на лидокаине);
- гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином;
- применение препарата противопоказано недоношенным детям до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения) и новорожденным в возрасте ≤28 дней;
- нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 ч после последнего введения цефтриаксона.
- гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Уколы Цефтриаксона детям: дозировка, как рассчитать на реальных примерах с учетом возраста
Рассчитывать дозировку уколов Цефтриаксона детям нужно на 1 кг веса тела: в возрасте до 2 недель вводят 20-50 мг/кг, а с 15 дней до 12 лет – 20-80 мг/кг. При весе от 50 кг и после 12 лет средние суточные дозы составляют 1-2 г за один или два раза. Особые дозировки нужны при бактериальном менингите – 100 мг/кг (с 2 недель жизни), но они не должны превышать 4 г.
Раствор готовится так: к 1 г порошка добавляют 1,7 мл воды для инъекций и 1,8 мл 2% раствора Лидокаина. Перерасчет делают по формуле: дозировка в мг умножают на 3,5 и делят на 1000. Получают объем в мл, который нужно ввести в ягодицу. Большие дозы (от 2 г) делят на 2 раза или ставят капельницу с антибиотиком.
Цефтриаксон уколы детям: дозировка, как рассчитать
Для того чтобы рассчитать детям дозировку уколов Цефтриаксона, нужно знать:
- вес ребенка (на каждый кг доза возрастает, при достижении 50 кг используют взрослые количества – 1-2 г в сутки);
- диагноз (при менингите вводят максимальные суточные дозировки);
- степень тяжести инфекционного заболевания (тяжелые инфекции требуют увеличения, но в пределах допустимого);
- чувствительность возбудителя (если выделенный микроб имеет среднюю реакцию на препарат, то дозы выше, при низкой или ее отсутствии антибиотик меняют);
- было ли на протяжении 3 месяцев лечение этим или другими медикаментами из группы цефалоспоринов (в уколах или таблетках), если проводилась антибиотикотерапия, то нужны большие количества.
Необходимая доза подбирается всегда индивидуально врачом, но она находится в пределах допустимых количеств, указанных в таблице.
Бактериальный менингит (воспаление сосудистых оболочек мозга)
До года
Цефтриаксон с рождения и до года вводится в минимальной дозе 20 мг на 1 кг веса тела. Эти дозировки обычно используют при легкой степени тяжести инфекции дыхательных или мочевых путей. Чаще всего так лечат бронхит, пиелит, цистит. При более тяжелых состояниях количество антибиотика выше – с 1 по 15 день от рождения до 50 мг/кг.
Не рекомендуется превышать верхний предел, так как у новорожденного в этот период еще недостаточно работают системы обезвреживания и выведения антибиотика. Со второй недели и до года максимальное количество может быть 80 мг на 1 кг.
До 12 лет ребенка
Со второй недели от рождения и до 12 лет разрешается вводить Цефтриаксон в дозировках 20-80 мг на 1 кг массы тела. В том случае, когда вес составляет 50 кг, то вводят 1-2 г в сутки. При некоторых заболеваниях нужны особые дозы:
- воспаление сосудистых оболочек мозга – 100 мг/кг, но не выше 4 г;
- боррелиоз (вне зависимости от возраста) – 50 мг/кг; – до 50 кг однократно 125 мг, от 50 кг 250 мг.
Для детей при дозах, превышающих 50 мг/кг веса тела или суточном количестве более 2 г, рекомендуются внутривенные инъекции.
После 12 лет
Начиная с 12 лет, Цефтриаксон вводят во взрослых количествах – 1 г один раз в сутки или по 1 г два раза в день с интервалом 12 часов. При внутримышечных уколах нужно чередовать сторону введения, один укол не должен превышать 1 г. Если нужно в сутки использовать более 2 г, то лучше выбрать внутривенное капельное введение.
Рекомендуем прочитать о том, как проявляется аллергия на Цефтриаксон. Из статьи вы узнаете о причинах появления аллергической реакции на антибиотик, симптомах аллергии на укол, проведении аллергопробы, лечении аллергических проявлений.
А здесь подробнее об аналогах Цефтриаксона.
Как рассчитать Цефтриаксон ребенку по весу: примеры доз
Для того, чтобы рассчитать дозы Цефтриаксона ребенку, можно воспользоваться примерами:
- Ребенку 3 года, вес 15 кг, острый бронхит легкой степени тяжести с температурой до 37,5 градусов. На 1 кг веса нужно 20 мг антибиотика, то есть в сутки следует колоть ребенку 15х20 = 600 мг.
- Для пациента в 2 года (масса тела 8 кг) дозировка при пневмонии средней степени тяжести составит 40 мг/кг. Суточное количество = 8х40 = 320 мг.
- Ребенку 5 лет, вес 20 кг, диагноз «острый пиелонефрит». На 1 кг потребуется 30 мг Цефтриаксона, доза за сутки составит 600 мг (20х30).
- Рассчитать, сколько колоть детям в 4 года с диагнозом «бактериальный менингит», можно по формуле 100 мг/кг х средний вес 17 кг. Суточное количество составит 1 г 700 мг, его делят на 2 укола по 850 мг на 1 раз с интервалом 12 часов. В стационаре обычно ставят одну капельницу с полной дозой.
- Ребенку 6 лет, вес 22,5 кг, диагноз «инфицированные ожоги 2 степени 9% поверхности тела». Необходимая дозировка – 50 мг/кг. Поэтому назначают в сутки 22,5х50 = 1125 мг, округлить в этом случае можно до 1 г в сутки.
Суточную дозу можно ввести однократно или разделить на 2 раза. При этом очень важно, чтобы каждый день Цефтриаксон был введен в одно и то же время – с интервалом 24 часа (когда укол делают 1 раз) или 12 часов (при двукратных инъекциях).
Цефтриаксон в нос детям: как разводить
Для закапывания Цефтриаксона в нос детям его разводят из расчета на 1 г антибиотика 4 мл воды для инъекций. Категорически запрещено использовать капли без врачебного назначения, так как:
- препарат не уничтожает вирусы, неэффективен при гриппе, остром респираторном заболевании;
- если нет хорошего оттока слизи, то основная часть попадает через глотку и пищевод в желудок, где будет разрушена;
- антибиотик может станет источником аллергической реакции и не подействует при более серьезном заболевании в виде уколов;
- наружное применение действует на очень ограниченное количество микробов (для носовой полости только на стрептококк у новорожденных);
- самолечение приводит к гибели нормальной микрофлоры.
Чаще всего антибиотик используется ЛОР-врачом для промывания гайморовой полости. Только специалист может рекомендовать ребенку капли в нос сложного состава (с антибиотиком и антибактериальными, сосудосуживающими, противоотечными компонентами).
Как рассчитать антибиотик и разводить правильно
Чтобы рассчитать нужное количество антибиотика и его правильно развести, учитывают такие особенности:
- укол в ягодицу болезненный, поэтому к воде для инъекций добавляют 2% Лидокаин или сразу берут раствор с однопроцентной концентрацией (Лидокаин 0,1/мл);
- при внутривенном введении можно использовать только разрешенные растворители – вода для инъекций, 5% глюкоза, 0,9% натрия хлорид, 6% Волювен;
- для ребенка удобнее детская форма антибиотика (флаконы по 0,5 г), но она крайне редко появляется в продаже, поэтому вполне допустимо брать обычную – по 1 г;
- приготовленный раствор можно хранить только 12 часов в холодильнике и выставить за полчаса до укола, чтобы не колоть холодным.
Для того чтобы для ребенка определить нужное количество препарата, поступают таким образом:
- во флакон с 1 г антибиотика добавляют 1,7 мл воды для инъекций и 1,8 мл 2% раствора Лидокаина или 3,5 мл 1% Лидокаина;
- полученный раствор будет содержать 1000 мг в 3,5 мл раствора и его вводят полностью при дозе в 1 г;
- если нужно уколоть 500 мг, то набирают половину объема (3,5/2= 1,75 мл), его удобнее измерить шприцом 2 мл;
- когда требуется рассчитать объем раствора на 300 мг, то 300х3,5, потом полученную цифру делят на 1000, то есть колоть нужно 1 мл разведенного антибиотика.
Формула пересчета при количестве растворителя 3,5 мл: суточная доза в мг умножается на 3,5 и делится на 1000.
Реакция на Цефтриаксон у детей
В большинстве случаев отмечается положительная реакция детей на Цефтриаксон: у ребенка нормализуется температура тела, снижается общая слабость, повышается активность, улучшается аппетит. Через 2-3 дня должно быть заметное уменьшение основных симптомов болезни.
Например, при пневмонии нужно ожидать уменьшения кашля, боли в грудной клетке, потливости. Если возбудитель инфекции не имеет чувствительности к антибиотику или неправильно рассчитана дозировка, то нужной реакции может не быть. В таких случаях обязателен осмотр педиатра для решения вопроса о коррекции дозировки, смене Цефтриаксона на другой препарат или назначении комбинированного лечения.
Возможные побочные реакции на детский Цефтриаксон
Использование Цефтриаксона в детской практике во всех случаях должно проходить под врачебным контролем. Этот препарат может вызвать:
- тошноту, боль в животе, рвоту, понос;
- высыпания на коже, отек, зуд;
- в месте укола бывает уплотнение или болезненность по ходу вены при внутривенном введении;
- молочницу в полости рта или развитие грибка кандида на слизистых половых органов.
Цефтриаксон считается достаточно безопасным, но зафиксированы и единичные очень тяжелые осложнения:
- поражение печени – желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов;
- воспаление кишечника – псевдомембранозный колит;
- нарушение функции почек;
- мгновенные аллергические реакции, вплоть до шокового состояния;
- изменения состава крови – снижение свертываемости, тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов, повышение эозинофилов.
При повышенной чувствительности ребенка к антибиотикам или сопутствующих заболеваниях возможны состояния, требующие немедленной врачебной помощи для спасения жизни. Чтобы избежать большинства негативных последствий, важно применять препарат по рекомендации педиатра и контролировать показатели анализов крови. Необходимо следить за состоянием ребенка и при появлении высыпания, поноса или других необычных симптомов следует срочно обратиться к врачу.
Смотрите в этом видео о том, почему после введения Цефтриаксона возможно развитие аллергической реакции:
Когда Цефтриаксон можно детям применять
Цефтриаксон можно вводить детям при:
- воспалении легких (пневмонии), легочной ткани и бронхов (бронхопневмония), бронхитах с доказанной бактериальной инфекцией;
- поражении ЛОР-органов – среднего уха (отит), миндалин (тонзиллит, ангина), глотки (фарингит), околоносовых пазух (синусит), в том числе и гайморовой (гайморит);
- инфицировании сосудистых оболочек головного мозга (менингит);
- воспалительном процессе в брюшной полости с распространением на брюшину (перитонит), желчные ходы (холангит);
- инфекции кожи, подкожной клетчатки, костей, суставов;
- воспалении мочевых путей, почек;
- нагноении ран, ожогов;
- поражении клапанов сердца (бактериальный эндокардит);
- заражении крови (сепсис);
- кишечных инфекциях (сальмонеллез, шигеллез);
- гонорее и сифилисе, в том числе и врожденных;
- профилактике инфицирования после операции или травмы;
- неуточненной лихорадке у ребенка с ослабленным иммунитетом (до уточнения диагноза).
Противопоказания
Цефтриаксон противопоказан в любом возрасте при непереносимости и недоношенным детям, если их общий срок жизни менее 41 недели (с учетом внутриутробного развития). До 28 дней медикамент запрещен ребенку при выявлении:
- повышенного уровня билирубина в крови;
- сниженного уровня белка;
- сдвига реакции крови в кислую сторону (ацидоз).
Антибиотик нельзя использовать при необходимости введения инфузионных (в капельницах) растворов с солями кальция. Повышенная осторожность нужна при лечении детей с заболеваниями почек, печени и кишечника, крови (анемия, геморрагический диатез), особенно, если ранее было отмечено ухудшение состояния после применения антибиотиков.
Для ребенка, у которого были аллергические реакции на пенициллин, ампициллин, цефалоспорины, до первого введения препарата необходима проба на переносимость.
Может ли быть передозировка
Передозировка Цефтриаксона возможна при использовании высоких доз (выше максимальных) и нарушении работы почек и печени. Она проявляется тошнотой, рвотой, поносом, головной болью, головокружением. У маленьких детей возможны судороги. Лечение передозировки проводится только в стационаре. Назначают капельницы с инфузионными растворами, противосудорожными средствами.
Нежелательные сочетания
Вместе с Цефтриаксоном нельзя в одном шприце вводить любые другие препараты, кроме воды для инъекций и Лидокаина. Особенно опасно для ребенка до 3 лет одновременное поступление солей кальция и антибиотика.
При таком взаимодействии образуются нерастворимые кальциевые соли Цефтриаксона, они оседают в желчных путях, почках и легких. Результатом этого может быть временное обнаружение изменений на УЗИ или рентгенограмме, но известны и смертельные формы этого осложнения из-за почечной или дыхательной недостаточности.
Мочекаменная болезнь
К нежелательным сочетаниям относятся:
- мочегонные (например, Фуросемид);
- нестероидные противовоспалительные средства (Индометацин, Ибупрофен);
- Аспирин;
- Ванкомицин.
Меры предосторожности для детей
При лечении детей Цефтриаксоном учитывают специфические риски:
- передозировки при сочетании болезней почек и печени (нужно провести анализ крови и снизить дозу при недостаточности их функции);
- дисбактериоза и тяжелого нарушения работы кишечника (понос нельзя лечить самостоятельно народными методами или закрепляющими средствами до обследования);
- снижения иммунной реакции (ребенка после курса уколов нужно оберегать от контактов с заболевшими вирусной инфекций, переохлаждения, при необходимости назначают иммуностимуляторы);
- снижения свертываемости крови (при проблемах с кишечником падает уровень витамина К, поэтому его нужно принимать в составе витаминных комплексов);
- обезвоживания (ребенок должен пить как можно больше воды, морсов, свежих соков, компота из сухофруктов и ягод);
- нарушений пищеварения (диета должна быть щадящей, рекомендуются отварные овощи, паровые тефтели, омлет, некислый творог, запеченные яблоки);
- молочницы (рекомендуется ограничить сладости в рационе);
- дисбактериоза (с профилактической целью нужно готовить домашние йогурты, кефир на аптечных заквасках).
Аналоги препарата
Для Цефтриаксона аналоги можно разделить на несколько групп:
- полностью совпадают по составу: Роцефин, Азаран, Лендацин, Медаксон, Цефатрин, Цефтриаксон-АКОС;
- относятся к той же группе (третье поколение цефалоспоринов) в уколах: Цефотаксим, Цефтазидим, Цефоперазон;
- цефалоспорины, но выпускаются в таблетках, капсулах, детской суспензии: Супракс, Панцеф, Иксим, Цефалексин;
- разных групп, но близки по спектру антибактериального действия: Амоксиклав, Аугментин, Кларитромицин, Азитромицин.
Взаимозаменяемыми для Цефтриаксона являются препараты, которые полностью идентичны по действующему веществу. Из них для маленьких детей считается наиболее эффективным и безопасным Роцефин, так как он является оригинальным антибиотиком. Самостоятельное применение, как и замена на аналоги без согласования с врачом запрещены.
Если неправильно подобран препарат или его доза низкая, то вырабатывается устойчивость. Это приводит к необходимости длительного лечения, комбинации 2 антибактериальных средств. Такие схемы более вредны для организма ребенка, нередко терапия сопровождается существенными осложнениями.
Стоимость лечения
Если рассчитать среднюю стоимость лечения Цефтриаксоном для ребенка на 7 дней, то для отечественного препарата она будет включать такие суммы:
- семь флаконов Цефтриаксона по 1 г (30 рублей за 1 штуку) – 210 рублей;
- упаковка воды для инъекций по 2 мл 10 штук – 50 рублей;
- упаковка 2% Лидокаина по 2 мл 10 штук – 40 рубля.
Примерная стоимость курса составит 300 рублей. Если взять импортный антибиотик, то цена возрастет за счет высокой цены Роцефина (475 рублей за 1 флакон). За 7 уколов нужно заплатить 3325 рублей (растворитель входит в комплект).
Рекомендуем прочитать о том, почему после Цефтриаксона поднимается температура. Из статьи вы узнаете о причинах лекарственной лихорадки после антибиотика, резистентности к Цефтриаксону, неправильном применении препарата.
А здесь подробнее о нюансах применения Цефтриаксона при грудном вскармливании.
Дозировка Цефтриаксона для детей рассчитывается на 1 кг веса тела. Врач ориентируется и на степень тяжести инфекции, диагноз, сопутствующие заболевания. Препарат считается достаточно безопасным, но самолечение категорически запрещено.
Полезное видео
Смотрите в этом видео о том, как рассчитать дозу лекарства для ребенка:
Цефтриаксон: инструкция по применению уколов
Антибиотик способен нарушать синтез пептидогликана в клеточных стенках чужеродных бактерий. Цефриаксон применяется для внутримышечного и внутривенного введения, в виде таблеток или сиропа не изготавливается.
Цефтриаксон в уколах от чего помогает, показания и противопоказания
Препарат представлен желтоватым или белым мелкокристаллическим порошком. В состав входит цефтриаксон, относящийся к классу цефалоспоринов. Лекарство используется для инъекций и инфузионной терапии, во флаконе содержится по 0,25, 0,5, 1 и 2 г активного компонента. Медикамент считается универсальным антибактериальным средством, активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.
Инструкция указывает на следующие показания к применению Цефтриаксона (ceftriaxone):
воспаление брюшины, ангиохолит, скопление гноя в полости желчного пузыря;
болезни органов дыхания – бронхиты, абсцесс, воспаление легких, гнойный плеврит;
поражения костных, суставных, мягких тканей и дермы, мочеполового отдела – с пиелонефритами, пиелитами, циститами, простатитами, эпидидимитами;
инфекции ожоговых, раневых поверхностей;
сепсис, бактериальная септицемия, менингит;
сифилис, шанкроид, клещевой боррелиоз;
сальмонеллез, неосложненная гонорея, брюшной тиф.
Лекарство используется для предупреждения вторичных инфекций в послеоперационном периоде, терапии людей с ослабленной иммунной системой.
Цефтриаксон противопоказан больным:
с аллергическими реакциями на компонентный состав;
гипербилирубинемией, недоношенностью (для новорожденных);
печеночной или почечной недостаточностью;
энтеритами, колитами, связанными с антибактериальной терапией.
Медикамент не используется в периоде беременности и грудного вскармливания.
Побочные действия уколов Цефтриаксона
Нестандартные реакции организма проявляются:
эозинофилией, лихорадочными состояниями;
дерматологическими высыпаниями, навязчивым зудом;
симптомами крапивницы, отечностью;
мультиформной экссудативной эритемой;
сывороточной болезнью, анафилактическим шоком;
приступами головокружения и головной боли;
олигурией, метеоризмом, стоматитом;
рвотой и тошнотой, глосситом;
дисбактериозом, псевдомембранозным энтероколитом;
лейкоцитозом, гематурией, спонтанными носовыми кровотечениями.
Лабораторная диагностика выявляет снижение количества лейкоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов и пр. При внутривенном введении наблюдается воспаление внутренних стенок сосуда, болезненные ощущения по их ходу.
Препарат влияет на показатели активности трансаминаз печени, щелочной фосфатазы, концентрацию мочевины. Может стать причиной развития гипербилирубинемии, глюкозурии. Внутримышечные уколы приводят к мышечным болям, слабости, высыпаниям на коже, навязчивому зуду, головокружениям.
Инструкция к уколам Цефтриаксона
Аннотация требует соблюдения следующих дозировок:
для детей старше 12 лет и совершеннолетних – от 1 до 2 г в сутки, единожды или по половинному объему с промежутком в 12 часов;
при тяжелых случаях – до 4 г в день;
для лечения гонореи – внутримышечное однократное введение 250 мг средства;
в профилактических целях перед хирургическим вмешательством – 1-2 г медикамента за 30-180 минут до операции;
двухнедельным малышам – однократно, на каждый килограмм массы тела от 20 до 50 мг (последний показатель является максимально допустимой дозировкой).
Для детей с весом выше 50 кг рекомендуются аналогичные взрослым дозы. В остальных случаях расчет идет по массе тела – от 20 до 75 мг на каждый килограмм в день.
Дозировки, требующие использования Цефтриаксона в объемах больше 50 мг, назначаются в форме внутривенной капельницы. Терапия проводится на протяжении 30 и больше минут. Лечение бактериального менингита начинается с ударной дозы в 100 мг на кг в сутки (максимальное количество не может превышать 4 г). После определения возбудителя и его чувствительности к антибиотику, схему изменяют в сторону уменьшения.
Продолжительность терапии зависит от вида патогенной микрофлоры, особенностей клинических проявлений заболевания. При грамотрицательных микроорганизмах эффект достигается за 4 дня, при борьбе с энтеробактериями – за 2 недели.
Разводится лекарственный препарат 1-2% раствором Лидокаина или водой для инъекций. Последний вариант используется для больных с аллергией на анестетик. В остальных случаях предпочтение отдается раствору на Лидокаине или Новокаине из-за болезненности уколов, сохранения неприятных ощущений некоторое время после инъекции.
Антибиотик изготавливается только для парентерального применения, таблеток и суспензий не существует. Проблема связана с реакцией тканей организма на компонентный состав Цефтриаксона – при попытках внедрения медикамента наблюдается сильное раздражение, высокая активность ингредиентов лекарства.
Цефтриаксон: инструкция по применению в уколах
Цефтриаксон инструкция по применению включает в себя следующее: антибиотическое средство может нарушать синтез пептидогликана в клеточных стенках инородных вирусных микроорганизмов, поэтому цефтриаксон используется для внутримышечного и внутривенного введения, а в форме таблеток или раствора не производятся.
Цефтриаксон
Цефтриаксон в уколах от чего помогает, показания и противопоказания
Средство может представляться в форме жёлтого или белого порошка. К компонентам относят цефтриаксон, который причисляют к категории цефалоспоринов. Медикамент может применяться для внутривенного введения, в ёмкости содержится по 0,25, 0,5, 1 и 2 г активного компонента. Средство числится уникальным антибактериальным препаратом, он отличается активностью по отношению к грамположительным и грамотрицательным веществам.
Инструкция указывает на следующие показания к использованию Цефтриаксона:
- воспалительные процессы в брюшине, ангиохолит, концентрация гнойных процессов в области желчного пузыря,
- заболевания органов дыхания – бронхиты, абсцесс, воспаление легких, плеврит со скоплением гноя,
- повреждения костных, суставных, мягких тканей и кожных покровов, мочеотделения,
- заражения повреждённых кровных покровов, , вирусная септицемия, менингит,
- сифилис, шанкроид, клещевой боррелиоз, , лёгкая степень гонореи, брюшной тиф.
Препарат применяют в качестве профилактических мероприятий, препятствующих появлению повторных заражений после операции, после лечения со слабым иммунитетом.
Цефтриаксон противопоказан пациентам:
- с аллергией на состав медикамента,
- для родившихся преждевременно малышей с гипербилирубинемией,
- печеночной или почечной недостаточностью,
- энтеритами, колитами.
Лекарство не применяется в момент вынашивания и кормления ребенка грудью.
Побочный эффект инъекций Цефтриаксона
Необычные реакции организма находят свое отражение в:
- эозинофилии, лихорадке,
- высыпаниях на кожных покровах, сильной чесотке,
- клинической картине, сходной с крапивницей и отёками,
- мультиформной экссудативной эритемии, ,
- головокружении и болевых ощущениях в голове,
- олигурии, метеоризме, стоматите,
- рвотном рефлексе и тошноте, глоссите,
- дисбактериозе, псевдомембранозном энтероколите,
- лейкоцитозе, гематурии, неожиданных кровотечениях из носа.
Лабораторное исследование обнаруживает сокращение числа лейкоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов и так далее. При инъекциях можно отметить воспалительные процессы внутренних поверхностей сосуда, болевые ощущения и т.д.
Средство оказывает воздействие на критерии активности печени, содержание мочевины. Препарат может стать причиной развития гипербилирубинемии, глюкозурии. Внутримышечные уколы вызывают болевые ощущения в мышцах, сыпь на кожных покровах, головокружение.
Инструкция к инъекциям Цефтриаксона
Уколы Цефтриаксона, согласно инструкции по применению, взрослым прописывают необходимость соблюдения следующей дозировки:
- для детей старше 12 лет и взрослых совершеннолетних людей – от 1 до 2 г в сутки, однократно или по половину дозы с интервалом в 12 часов,
- при наличии тяжёлой степени заболевания — до 4 г в день,
- для лечения гонореи – внутримышечное однократное введение 250 мг препарата,
- в целях профилактики перед оперативным вмешательством — 1-2 г препарата за полчаса-три часа до операции,
- назначается к детям, которым две недели отроду — один раз в день, на каждый кг веса от 20 до 50 мг.
Для детей с массой выше 50 кг советуют подобную взрослым дозировку. В остальном доза рассчитывается на массу тела — от 20 до 75 мг на каждый кг в сутки.
Дозировка, которая требует применения Цефтриаксона в больших объемах (более 50 мг), прописывается в форме капельницы. Лечение осуществляется в течение получаса и больше. Терапия вирусного менингита начинается с дозы в 100 мг на кг в день. После установления возбудителя и его восприимчивости к антибиотическому средству, программа лечения может пересматриваться в сторону снижения.
Длительность лечения взаимосвязана с типом патогенной микрофлоры, отличительными особенностями симптоматики. При грамотрицательных вредоносных веществах эффект можно достигнуть за четыре дня, а в случае борьбы с энтеробактериями – за 14 дней.
Медикамент разводится 1-2% смесью Лидокаина или специальной жидкостью для уколов. Цефтриаксон инструкция по применению уколов: последняя альтернатива применяется для пациентов с аллергией на анестетик. В других ситуациях предпочтение отдают смеси на Лидокаине или Новокаине ввиду болезненных инъекций и дискомфорта.
Антибиотик производится исключительно для парентерального использования, а в форме таблеток и суспензий средства попросту нет. Трудность заключается в реакции тканей организма на состав ингредиентов.
Цефтриаксон в уколах
Аналоги Цефтриаксона
Замещающая терапия производится путем следующих лекарств:
- Ифицеф;
- Лораксон;
- Медаксон;
- Тороцеф;
- Хизон;
- Цефаксон;
- Цефограм;
- Цефсон;
- Цефтриабол.
Заменой лекарственного средства занимается доктор. Одновременный прием средства с другими антимикробными средствами не разрешён ввиду угрозы неожиданного кровотечения. Подобный эффект можно наблюдать при комбинации с антикоагулянтами. Лечение с петлевыми мочегонными может стать предпосылкой повреждения почек.
Согласно инструкции по применению взрослым, внутремышечно цефтриаксон должен применяться с осторожностью. Нарушение дозировки может привести к высокой степени возбуждения ЦНС и лихорадочному состоянию.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.