Инструкция по применению антибиотика Амикацин

Инструкция по применению Амикацин порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг

Состав Амикацин порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг

Группа

Производители

Показания к применению Амикацин порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, в том числе устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис, септический эндокардит; инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит); инфекции брюшной полости (в том числе перитонит); инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит); гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); инфекции желчных путей, костей и суставов (в том числе остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции

Способ применения и дозировка Амикацин порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) капельно в течение 30-60 мин. Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 ч. Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину. Взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевыводящих путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут., но не более 1,5 г/сут. в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней. Недоношенным новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18- 24 ч; у новорожденных и детей до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5,0-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким периодом полувыведения Т1/2 (1-1,5 ч) у этих пациентов. При в/м введении содержимое ампулы вводят глубоко в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд. Для в/в капельной инфузии содержимое ампулы переносят в 100-200 мл совместимой инфузионной жидкости – 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы препарата. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина неизвестен, а состояние пациента стабильное) интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом: Интервал (ч) = Концентрация креатинина в сыворотке крови х 9. Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют. В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у пациентов на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножить на величину первоначальной дозы (мг).

Противопоказания Амикацин порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг

Повышенная чувствительность к амикацину и к другим аминогликозидам в анамнезе, другим компонентам препарата; неврит слухового нерва; тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; беременность

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, производное канамицина. Действует бактерицидно. Связываясь с 30S-субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину. Фармакокинетика. После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальные сывороточные концентрации (Смах) после однократного в/м введения в дозах 250 мг (3,7 мг/кг), 375 мг (5 мг/кг), 500 мг (7,5 мг/кг) достигаются примерно через 1 ч и составляют 12, 16 и 21 мкг/мл соответственно. Через 10 ч сывороточные концентрации составляют 0,3, 1,2 и 2,1 мкг/мл соответственно. Исследования на здоровых добровольцах выявили хорошую местную переносимость амикацина после повторных в/м инъекций. При введении в максимально рекомендованных дозах явлений ото- и нефротоксичности не наблюдалось. Данных, указывающих на кумуляцию препарата после повторных введений в течение 10 дней, выявлено нс было. Выводится почками в неизмененном виде, преимущественно путем клубочковой фильтрации. После в/м введения примерно 92% от введенной дозы выводится в течение 8 ч и 98% – в течение 24 ч. У новорожденных с различной массой тела (менее 1,5 кг, от 1,5 до 2 кг, более 2 кг) период полувыведения (Т1/2) зависит от почечного клиренса амикацина, массы тела и возраста. Объем распределения указывает на преимущественное распределение амикацина во внеклеточной жидкости. После повторных в/м введений в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 5 дней эффекта кумуляции не наблюдалось. После однократной внутривенной (в/в) инфузии в дозе 500 мг Смах – 38 мкг/мл. Через 30 мин, 1 ч и 10 ч концентрации амикацина в сыворотке крови составляли 24, 18 и 1 мкг/мл соответственно. Выводится почками в неизмененном виде: 84 % от введенной дозы в течение 9 ч и 94% – в течение 24 ч после в/в введения. Т]/2 у взрослых с нормальной функцией почек – около 2 ч. Объем распределения – 24 л. Связь с белками крови варьирует от 0 до 10 %. Сывороточный клиренс в среднем составляет 100 мл/мин при клиренсе креатинина 94 мл/мин. У пациентов с нарушенной функцией почек или сниженным фильтрационным давлением в клубочках экскреция амикацина замедляется, Т1/2 увеличивается. После в/м или в/в введения в рекомендованных дозах терапевтические концентрации определяются в костях, сердце, ткани легкого, а также в желчи, бронхиальном секрете, моче, интерстициальной, плевральной и синовиальной жидкости. У новорожденных концентрации амикацина в спинномозговой жидкости составляют 10-20 % от сывороточных; этот показатель может увеличиваться до 50 % при воспалении мозговых оболочек. Амикацин проходит через плаценту и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

READ
Дисбактериоз влагалища: симптомы, причины и лечение

Побочное действие Амикацин порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Нарушения иммунной системы: неизвестно – анафилактические реакции (анафилактический шок и анафилактоидные реакции), отек Квинке, гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипомагниемия. Нарушения со стороны нервной системы: редко — головная боль, сонливость, нейроток- сичсскос действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания), неизвестно – паралич. Нарушения со стороны органа зрения: редко – слепота, дистрофия сетчатки. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Нарушения со стороны сосудов: редко – гипотония. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной кпетки и средостения: неизвестно – апноэ, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно – нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – дерматит, сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – артралгия, мышечные подергивания. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно – острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, клетки в моче; редко – олигурия, увеличение креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, микрогематурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – лихорадка, флебит и периф- лебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Са“+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие Амикацин порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами групп В и С, калия хлоридом. Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Амикацин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксин для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно- мышечную передачу (галогенизированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса). Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно- мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры); дегидратация; почечная недостаточность; недоношенность детей и новорожденные дети; при использовании для лечения пожилых людей. Применение препарата при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функции почек). Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксичных лекарственных средств. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у пациентов аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом. Учитывая возможное развитие головокружения, сонливости при применении амикацина необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Амикацин порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг

Амикацин

Амикацин

Фото препарата

  • Латинское название: Amikacin
  • Код АТХ: J01GB06
  • Действующее вещество: Амикацин (Amikacin)
  • Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия), КРАСФАРМА, ОАО (Россия)

Состав

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка. Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Форма выпуска Амикацина

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

READ
Лечение вегетативных кризов

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

  • инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • инфекционный эндокардит;
  • инфекции головного мозга (в том числе менингит);
  • инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
  • абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
  • инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
  • инфекции гепато-билиарной системы;
  • инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
  • инфицированные раны;
  • инфекционные послеоперационные осложнения.

Противопоказания

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
  • Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
  • Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Инструкция по применению Амикацина (Способ и дозировка)

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Передозировка

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Условия хранения

  • Хранить в диапазоне температур 5-25 градусов.
  • Хранить в темном и сухом месте.
  • Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги Амикацина

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Новорожденным

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

С алкоголем

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

При беременности (и лактации)

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена Амикацина, где купить

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

Амикацин (500 мг)

активное вещество – амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) 500 мг.

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Код АТХ J01GB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы – 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

READ
Симптомы и лечение папилломатоза гортани

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 – 0,4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0,3 – 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2 – 4 ч, у новорожденных – 5 – 8 ч, у детей более старшего возраста – 2,5 – 4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 – 94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79 -100 мл/мин.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1 – 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4 – 6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48 – 72 ч).

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганиз-мов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Показания к применению

В связи с ототоксичностью препарат Амикацин является резервным антибиотиком и применяется только при абсолютных показаниях и резистентности к другим антибиотикам:

– сепсис, септический эндокардит

– бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких

– пиелонефрит, уретрит, цистит

– инфицированные ожоги, язвы и пролежни различного генеза

– раневая инфекция, послеоперационные инфекции

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 12 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых – до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении – 3-7 дней, при внутримышечном – 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

При лечении тяжелых и осложненных инфекций, где курс лечения может быть продлен более 10 дней, должна быть пересмотрена дозировка Амикацина и необходимо контролировать функции почек, слуховые и вестибулярные функции, а также сывороточные уровни Амикацина.

Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для внутривенного введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Для внутривенного введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.

Концентрация Амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо контролировать функцию почек и при нарушении откорректировать дозу препарата.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:

Клиренс креатинина, выявленный

у больного (мл/мин)

вводимая каждые 12 ч Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Побочные действия

– отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит

– аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи

– тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)

– анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

– головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

– ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)

– нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)

– нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к амикацину или к другим компонентам

– аллергические реакции или серьезные токсические реакции на

аминогликозиды в анамнезе

– нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва

READ
Рекомендации после пункции фолликулов при эко

– тяжелая почечная недостаточность

– беременность и период лактации

– детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид, этакриновая кислота), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Не рекомендуется одновременное использование с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможности риска развития побочных эффектов.

Повышение нефротоксичности сообщается после сопутствующего парентерального введения аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременный прием цефалоспоринов может ложно увеличить уровень креатинина сыворотки.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Существует повышенный риск развития гипокальциемии при совместном назначении аминогликозидов с бисфосфонатами. Повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности возможен при совместном назначении аминогликозидов с препаратами платины.

При одновременном введении тиамина (витамин В1) может быть разрушен реакционноспособный компонент бисульфита натрия в композиции амикацина сульфата.

Особые указания

Пациенты, получающие Амикацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью, или уже существующим повреждением вестибулярного и слухового аппарата.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении – в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).

Невосприятие высоких тонов обычно является первым признаком развития глухоты и может быть обнаружено только аудиометрическим тестом.

Может наблюдаться головокружение, что свидетельствует о повреждении вестибулярного аппарата.

Возможны другие проявления нейротоксичности, такие как онемение, покалывание кожи, подергивание мышц и судороги.

Если терапия препаратом длится 7 дней и более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у пациентов с нормальной функцией почек, необходимо проводить во время лечения аудиограмму.

Терапия Амикацином должна быть прекращена при появлении шума в ушах или потери, или если последующие аудиограммы обнаруживают значительную потерю высоких частот.

Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и остановки дыхания после парентеральных инъекций, перорального использования аминогликозидов, а также при местном введении в брюшную и плевральную полость, применении в ортопедии.

Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.

При развитии нервно-мышечной блокады следует ввести соли кальция, подключить искусственную вентиляцию легких.

Возможность остановки дыхания следует рассматривать особенно у пациентов, получающих анестезирующие средства, миорелаксанты, такие как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или при переливании свежецитратной крови.

Препарат содержит бисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилаксию и угрожающие жизни астматические приступы у предрасположенных лиц.

Данные аллергические реакции на сульфиты встречаются редко в общей популяции, гиперчувствительность к сульфитам чаще наблюдается у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Не рекомендуется прием Амикацина пациентам с аллергией на аминогликозиды в анамнезе или имеющим поражение почек или VIII нерва без клинической симптоматики, вызванное предыдущим введением препарата.

Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, виомицин).

Пожилой возраст и дегидратация также могут увеличить риск токсичности препарата.

Прием Амикацина как и другие антибиотики, может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов, что требует назначения соответствующего лечения.

Применение в педиатрии

Аминогликозиды не рекомендуется назначать детям младше 12 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным риском развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений.

Передозировка

Симптомы: нефро-, ото- и нейротоксические реакции (расстройства мочеиспускания, потеря слуха, атаксия, головокружение, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий (остановка дыхания) назначают гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 500 мг активного вещества во флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Амикацин : инструкция по применению

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Код АТС J01GB06

Фармакологические свойства

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы – 4-11%.

READ
Как избавиться от папиллом во влагалище

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г – до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г – до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 мл/мин.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Показания к применению

В связи с ототоксичностью препарат Амикацин является резервным антибиотиком и применяется только при абсолютных показаниях и резистентности к другим антибиотикам:

– сепсис, септический эндокардит

– бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких

– пиелонефрит, уретрит, цистит

– инфицированные ожоги и язвы и пролежни различного генеза

– раневая инфекция, послеоперационные инфекции

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 12 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых – до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении – 3-7 дней, при внутримышечном – 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для внутривенного введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Для внутривенного введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.

Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/кг.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:

Клиренс креатинина, выявленный

у больного (мл/мин)

вводимая каждые 12 ч Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Побочные действия

– отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит

– аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи

– тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)

– анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

– головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

– ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)

– нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия)

– нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Противопоказания

– гиперчувствительность к препарату

– неврит слухового нерва

– тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

– беременность и лактация

– детский возраст до 12 лет.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

READ
Капли Геделикс: инструкция по применению для детей

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата могут возникать головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Применять строго по назначению врача.

Передозировка

Симптомы – токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение – для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 500мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл из нейтрального стекла, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или текст этикетки наносят на флакон методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Амикацин (Amikacin) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амикацин

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл 1 амп.
амикацин (в форме сульфата)250 мг500 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл 1 амп.
амикацин (в форме сульфата)250 мг1 г

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

4 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

1 фл.
амикацин (в форме сульфата)1 г

Флаконы вместимостью 10 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. После в/м введения Т max – около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г – до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г – до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

READ
Кашель дерет горло чем лечить

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

T 1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом – 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания препарата Амикацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • септический эндокардит;
  • инфекции ЦНС (включая менингит);
  • инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
  • инфекции желчных путей;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • раневая инфекция;
  • послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L89 Декубитальная язва и область давления
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней.

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Противопоказания к применению

  • неврит слухового нерва;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции – потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Условия хранения препарата Амикацин

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С.

Амикацин – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Амикацин

Амикацин является полусинтетическим антибиотиком и относится к группе аминогликозидов. Препарат воздействует на микроорганизмы бактериостатически и бактерицидно, замедляя процессы их жизнедеятельности и вызывая гибель. Устойчивость микроорганизмов к Амикацину развивается медленно, поэтому этот антибиотик занимает лидирующие позиции по эффективности среди других препаратов из группы аминогликозидов.

Амикацин относится к антибиотикам широкого спектра действия. Он высокоактивен по отношению к:
1. Грамотрицательным микроорганизмам – сальмонеллам, кишечной палочке, синегнойной палочке, шигеллам, клебсиеллам, серрациям, энтеробактерам и провиденсиям.
2. Некоторым грамположительным микроорганизмам – стафилококкам (устойчивым к цефалоспоринам, метициллину и пенициллину), некоторым штаммам стрептококков.

Амикацин способен губительно воздействовать на возбудителя туберкулеза (палочку Коха).

В отношении анаэробных бактерий данный антибиотик не активен.

Препарат полностью всасывается в кровь после парентерального введения, и его концентрация в крови поддерживается до 12 часов. Амикацин отлично проникает в различные ткани организма и накапливается во внеклеточной жидкости и внутриклеточно. Его наибольшие концентрации определяются в почках, печени, легких, миокарде и селезенке. Остатки препарата в основном выводятся почками.

Амикацин может применяться для лечения различных инфекционных заболеваний и у детей (с периода новорожденности), и у взрослых.

Формы выпуска

  • ампулы по 2 мл 500 мг (250 мг/1 мл) – по 5 или 10 штук в контурных ячейках в картонной упаковке;
  • ампулы по 4 мл 1 г (250 мг/1 мл) – по 5 или 10 штук в контурных ячейках в картонной упаковке;
  • флаконы с порошком по 500 или 1000 мг – по 1, 5 или 10 штук в картонной упаковке.

Инструкция по применению Амикацина

Показания к применению

    ;
  • послеоперационные инфекционные осложнения;
  • инфекционные заболевания ЦНС;
  • инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры);
  • инфекционные заболевания органов брюшной полости, желчных путей и перитонит;
  • инфекционные заболевания мочеполовых органов;
  • гнойные заболевания кожи (ожоги, пролежни, инфицированные язвы); и другие инфекционные заболевания суставов или костей;
  • раневые инфекции.

Противопоказания

  • Период беременности;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата или аминогликозидам;
  • тяжелые формы хронической почечной недостаточности с уремией и азотемией;
  • воспаление слухового нерва.

Антибиотик Амикацин с осторожностью назначается пациентам с болезнью Паркинсона, миастенией, ботулизмом, почечной недостаточностью и обезвоживанием. С осторожностью также применяют его для лечения недоношенных, новорожденных детей, пожилых людей и кормящих матерей.

Побочные действия

  • Со стороны нервной системы – сонливость, головные боли, нарушения или остановка дыхания, ощущения онемения, покалывания и подергивания мышц, эпилептические припадки.
  • Со стороны органов слуха – ухудшение слуха, глухота, токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (нарушение координации движений, тошнота, головные боли, рвота).
  • Со стороны крови – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
  • Со стороны ЖКТ – рвота, тошнота, нарушения функций печени.
  • Со стороны мочевыделительной системы – нарушения деятельности почек в виде олигурии, микрогематурии и протеинурии.
  • Со стороны иммунной системы – аллергическая сыпь, покраснение кожи, зуд, отек Квинке, лихорадка.
  • Местные реакции – дерматит, боль в месте введения препарата, воспаление вен (при внутривенном введении).

Передозировка

  • Утрата слуха; ;
  • расстройства мочеиспускания; ;
  • жажда;
  • тошнота и рвота;
  • чувство закладывания или звон в ушах;
  • нарушения дыхания.

Лечение Амикацином

Как применять Амикацин?
Назначение этого препарата должно проводиться после определения чувствительности к нему микроорганизмов, вызывающих заболевание. Раствор Амикацина вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Частота введения определяется индивидуально.

Для приготовления раствора к сухому порошку во флаконах добавляют воду для инъекций. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции из 0,5 г порошка необходимо ввести во флакон, соблюдая стерильность, 2-3 мл воды для инъекций. После растворения порошка раствор Амикацина может применяться для внутримышечного введения.

Концентрация Амикацина в растворе для внутривенных инъекций не может превышать 5 мг/мл. При необходимости внутривенного введения раствора используются те же растворы Амикацина, что и для внутримышечного введения, которые добавляются в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Капельное внутривенное введение выполняется со скоростью 60 капель в одну минуту, струйное – на протяжении 3-7 минут.

В период лечения у пациента должен не реже 1 раза в 7 дней проводиться контроль функций вестибулярного аппарата, почек и слухового нерва. При неудовлетворительных результатах контроля рекомендуется снижение дозировки или отмена препарата.

При применении Амикацина пациентам (особенно с инфекционными заболеваниями почек) рекомендуется принимать больше жидкости.

При отсутствии положительной динамики заболевания на протяжении 5 дней применения Амикацина рекомендуется его отмена и назначение другого антибактериального препарата.

Дозировка Амикацина
Раствор Амикацина вводят внутримышечно или внутривенно по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

  • при внутримышечном введении – 7-10 суток;
  • при внутривенном введении – 3-7 суток.
  • при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг каждые 12 часов, после гемодиализа может рекомендоваться дополнительное введение 3-5 мг/кг;
  • при инфицировании ожогов – 5-7,5 мг/кг через 4-6 часов.

Амикацин детям

Амикацин может применяться для лечения инфекционных заболеваний у детей любого возраста. Из-за своей ототоксичности и нефротоксичности (негативного воздействия на орган слуха и на почки) он с осторожностью назначается недоношенным и новорожденным.

  • недоношенным, новорожденным и детям 1-6 лет – начальная доза 10 мг/кг, далее 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа;
  • детям старше 6 лет – по 5 мг/кг через 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Амикацин во время беременности и лактации

Амикацин противопоказан при беременности.

В период лактации препарат может назначаться при наличии жизненно важных показаний. Амикацин способен проникать в молоко матери в небольших количествах и слабо всасывается в ЖКТ. Связанных с этим осложнений у детей, находящихся на грудном вскармливании, зарегистрировано не было.

Лекарственное взаимодействие Амикацина

  • Амикацин несовместим с цефалоспоринами, Гепарином, пенициллинами, Амфотерицином В, Капреомицином, Эритромицином, Гидрохлортиазидом, Нитрофурантоином, KCl, витаминами из группы В и С;
  • совместный прием Амикацина с Бензилпенициллином и Карбенициллином усиливает эффект этих препаратов, что необходимо учитывать при назначении дозировки;
  • совместный прием Амикацина с Цисплатином, налидиксовой кислотой, Ванкомицином и Полимиксином В увеличивает риск проявления его нефротоксичных и ототоксичных эффектов;
  • Амикацин усугубляет миорелаксирующий эффект курареподобных препаратов;
  • прием Амикацина на фоне парентерального введения Индометацина увеличивает риск появления ототоксического и нефротоксического эффекта;
  • Амикацин способствует снижению эффективности антимиастенических препаратов;
  • одновременный прием Амикацина с полимиксинами для парентерального введения, Метоксифлураном, Капреомицином, галогенизированными углеводородами (вещества для ингаляционного наркоза), опиоидными анальгетиками увеличивает риск остановки дыхания.

Аналоги Амикацина

  • Амикабол (Россия);
  • Амикацин-Виал (Китай);
  • Амикацин-Ферейн (Россия);
  • Амикацина сульфат (Россия);
  • Амикин (США);
  • Амикозит (Турция);
  • Ликацин (Италия);
  • Селемицин (Кипр);
  • Фарциклин (Греция);
  • Хемацин (Италия).

Отзывы о препарате

Большинство пациентов положительно отзываются о высокой лечебной эффективности Амикацина, описывая быстрое улучшение состояния здоровья уже в первые дни приема препарата.

Родителями детей отмечается высокая активность данного антибиотика в лечении многих инфекционных заболеваний дыхательной, пищеварительной и мочевыделительной системы. Многие из них замечают положительный результат даже после первой инъекции препарата.

Отзывов о побочных эффектах этого антибиотика немного. Наиболее часто пациенты отмечают тошноту, диспепсию и чувство слабости во время приема Амикацина. Встречаются единичные отзывы об аллергических реакциях на данный препарат, которые проявлялись в виде сыпи, покраснения кожи и отека Квинке. Крайне редко встречаются упоминания об ототоксичности Амикацина, которая проявлялась снижением остроты слуха. Отзывов о нефротоксичности препарата нет.

Некоторые из пациентов отмечают болезненность инъекций Амикацина. В некоторых случаях для ее снижения при внутримышечном введении врачи рекомендовали использовать для разведения порошка Амикацина не воду для инъекций, а 1% раствор Новокаина.

О цене Амикацина большинство пациентов отзывается, как о “приемлемой” или “доступной”.

Цена препарата в России и Украине

Цена Амикацина зависит от формы его выпуска, фирмы-производителя, аптеки и города, реализующего препарат. Цены на этот препарат могут сильно отличаться, и поэтому перед его покупкой рекомендуется уточнить цены в нескольких аптеках.

Амикацин

Амикацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит и др.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно), по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых – до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза препарата – 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (0.25 или 0.5 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций. Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Концентрация препарата в растворе для в/в введения должна не превышать 5 мг/мл.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам);

умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.

Передозировка. Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные ЛС, соли Ca2+, ИВЛ, др. симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

Перед применением препарата определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг препарата. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.

Концентрация препарата в плазме должна не превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

При наличии “жизненных” показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в ампулах Амикацина натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Взаимодействие

Фармацевтически применение препарата несовместимо с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность препарата.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении препарата).

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия препарата (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических ЛС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Амикацин

Здравствуйте, сыну год и месяц, синдром дауна, в больнице с пневмонией, получаем амикацин в/в, среди побочных эффектов которого указана необратимая глухота. Какой риск за какой срок? Есть ли аналоги антибиотика с таким же спектром без такой побочки?

Здравствуйте. Аналоги препарата (с тем же действующим веществом) имеют схожие побочные эффекты. Частота проявления данного побочного эффекта в официальной информации по препарату не указана.

Здравствуйте. Препарат амикацин не является заменой препарату гентамицин. Для корректировки лекарственной терапии следует обратиться к врачу. Подбор антибиотиков производят исходя из заболевания, чувствительности к препарату, а также стандартов лечения и клинических рекомендаций.

Здравствуйте. В официальной инструкции нет информации о возможности хранения приготовленного раствора для последующего использования.

Здравствуйте. Если Вы просто приобрели амикацин по 0,5 вместо 1,0, то вводите 1 раз по 2 флакона. Если врач изменил схему лечения, то кратность применения следует уточнить у него.

Здраствуйте,моему малышу 10 месяцев три недели назад лежали в больнице с очаговой пневмонией ему кололи амикацин и цефтриоксон,но при выписке кашель продолжался сегодня мы снова в больнице с температурой по результатам рентгенографии ставят прикорневую пневмонию, и назначили нам цефазидим внутримышечно, ответьте пожалуйста поможет ли он справится с болезнью такому маленькому ребенку,или есть в фармакалогии антибиотик лучше для этой болезни такого возраста малышу. Спасибо

Здравствуйте.
Цефтазидим – это антибиотик вполне эффективный. Хотя таким детям обычно его назначают внутривенно, но это решение лечащих врачей, видимо обоснованное, которое заочно изменять нельзя.
Выбор антибиотиков осуществляется исходя из состояния конкретного пациента и возбудителя инфекции, поэтому вопрос – “какой лучше” не имеет ответа без знания всех данных. Выполняйте указания лечащих врачей, они имеют все все необходимые данные о Вашем ребенке и его состоянии.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ссылка на основную публикацию