Хартил таблетки — инструкция по применению

Хартил : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактоза, кроскармеллоза натриевая соль, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, пигментные смеси РВ22960 желтая или РВ-24877 розовая, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Фармакологические. Рамиприл подавляет активность АПФ (АПФ, кининаза II), вызывая расширение сосудов и снижение артериального давления. Подавление активности АПФ сопровождается повышением активности ренина в плазме крови, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона. Антигипертензивный эффект достигается через 1-2 ч после применения препарата, максимальный эффект развивается в течение 3-6 ч и длится не менее 24 часов. При выраженной недиабетической или диабетической нефропатии рамиприл замедляет прогрессирование нарушений функции почек и развития конечных стадий почечной недостаточности, при которых требуется трансплантация почки или диализ. У больных с риском недиабетической или диабетической нефропатии рамиприл снижает уровень альбуминурии.

Фармакокинетика. Рамиприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (не менее 50-60% введенной дозы) и максимальная его концентрация в плазме крови достигается в течение одного часа. Рамиприл почти полностью метаболизируется (в основном – в печени) с образованием активных и неактивных продуктов. Его активный метаболит – рамиприлат, который примерно в 6 раз активнее, чем рамиприл. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. Среди известных неактивных метаболитов – дикетопиперазиновий эфир, дикетопиперазинова кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Связывание рамиприла и рамиприлата с белками крови составляет почти 73% и 56% соответственно. В условиях применения обычных доз (один раз в сутки) равновесная концентрация в плазме крови достигается на 4-й день применения препарата. После применения 60% дозы выводится с мочой (в основном в виде метаболитов), а

примерно 40% – с калом. Почти 2% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Показания

• Артериальная гипертензия.
• Застойная сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
• Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой.
• Выраженная диабетическая или недиабетическая нефропатия, а также ее начальные стадии.
• Профилактика нарушений кровообращения миокарда и головного мозга – инфаркта миокарда, инсульта или угрозы смерти от сердечно-сосудистых нарушений.

Если для лечения больного нужны дозы 5 мг, вместо дальнейшего увеличения дозы Хартила следует рассмотреть возможность его сочетания с другими антигипертензивными средствами, например диуретиками или блокаторами кальциевых каналов.

Застойная сердечная недостаточность: начальная доза – 1,25 мг один раз в сутки (одна таблетка 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить, удваивая ее каждые 2-3 недели. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Применение препарата рекомендуется начать на 2-й – 9-й день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 1,25 мг – 2,5 мг два раза в сутки (одна таблетка 1,25 мг или 2,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта начальную дозу можно удвоить до 2,5 мг – 5 мг (одна таблетка 2,5 мг или 5 мг) два раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Выраженная недиабетическая или диабетическая нефропатия, а также ее начальные стадии:рекомендуемая начальная доза – 1,25 мг один раз в сутки (одна таблетка 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, удваивая суточную дозу каждые 2-3 недели.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Профилактика нарушений кровообращения миокарда и головного мозга – инфаркта миокарда, инсульта или угрозы смерти от сердечно-сосудистых нарушений . Начальная доза – 2,5 мг один раз в сутки (одна таблетка 2,5 мг). В зависимости от переносимости препарата, через одну неделю приема суточную дозу следует повысить вдвое (одна таблетка 5 мг). Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. Поддерживающая рекомендуемая доза – 10 мг один раз в сутки (одна таблетка 10 мг или две – 5 мг).

Пожилые больные . Применение этого препарата у пожилых больных, принимающих диуретики и / или болеют сердечной недостаточностью, а также с нарушениями функции печени или почек, требует особого внимания. Дозировка следует устанавливать индивидуально в зависимости от реакции на препарат.

Больные с почечной недостаточностью. При умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 50 мл / мин. В расчете на 1.73 м 2 поверхности тела) начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки (одна таблетка 1,25 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Если клиренс креатинина измеренный, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением уравнения Кокрофта (Cockroft):

Для мужчин. КК (мл / мин.) = [Масса тела в кг х (140 – возраст) / 72 х креатинин сыворотки крови (мг / дл)].

Для женщин. Результат вычисления умножить на 0,85.

Больные с нарушением функции печени. На ранних стадиях лечения Хартила больные с нарушением функции печени нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Максимальная суточная доза в таких случаях не должна превышать 2,5 мг. У больных, получающих терапию диуретиками, следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков не менее чем за 2-3 суток (или больший срок, в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала применения Хартила. Для больных, которые недавно получали диуретики, начальная доза составляет 1,25 мг (одна таблетка 1,25 мг).

Если у пациента не были в достаточной степени устранены нарушения водно-электролитного баланса, а также при тяжелой гипертензии и в случаях, когда значительное снижение артериального давления может нанести ущерб (например, при стенозе коронарных или мозговых артерий), следует отдать предпочтение низким начальным дозам, например 1,25 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, стенокардия, синкопе, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, вертиго, боль в грудной клетке очень редко – аритмия, тахикардия, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз васкулит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея очень редко – сухость во рту, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени, изменение уровня трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения очень редко – цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройства сна, невралгия, нейропатия, парестезии, тремор, снижение слуха, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей очень редко – одышка, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, олигурия, отеки.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, ангионевротический отек ..

Другие: уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек, артралгия / артрит, миалгия, лихорадка, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность (отек Квинке в анамнезе, связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке); системная красная волчанка, склеродермия (повышенный риск развития нейтропении или агранулоцитоза) угнетение костномозгового кроветворения; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, трансплантация почки почечная недостаточность гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), печеночная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм; беременность, период лактации, дети до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность.

Лечение передозировки зависит от способа и времени введения препарата, а также от типа и тяжести симптомов.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь и сульфат натрия – желательно в течение 30 мин. Следует установить мониторинг и поддержку важных функций организма больного в условиях интенсивной терапии при гипотензии можно ввести катехоламины и ангиотензин II, положить больного на спину, ноги приподнять, вводить дополнительные количества жидкости и натрия. Гемодиализ – неэффективен.

Особенности применения

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и / или рамиприла больные должны находиться в течение 8 ч под наблюдением врача, чтобы избежать развития неконтролируемой гипотензивной реакции.

У больных с сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, что сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Нижней границей систолического артериального давления для терапии в ранние сроки инфаркта миокарда считается 100 мм рт.ст.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или с сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.

Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего количества лейкоцитов и определение лейкоцитарной формы (до 1 раза в месяц в первые 3 – 6 месяцев лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, коллагенозах или у тех, кто получает высокие дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При подтверждении нейтропении (количество нейтрофилов менее 2000 / мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекращать.

До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания К + в плазме, контроль содержания гемоглобина в периферической крови, содержания К + , креатинина, мочевины, контроль концентрации электролитов и печеночных ферментов в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, находящимся на мало- или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при поносе и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации артериального давления. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Если в анамнезе есть указания по развитию ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, тогда у этих больных существует повышенный риск его развития при приеме препарата.

Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике неизвестны.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретики. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или во время жары из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости в организме.

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга / анестезиолога о применении препарата.

Хартила противопоказан при беременности, поэтому перед началом его применения следует исключить беременность больного, а также следует избегать наступлению беременности применением адекватного метода контрацепции. Если пациентка планирует иметь ребенка, она должна прекратить прием Хартила и заменить его другими антигипертензивными препаратами. Если беременность наступит во время приема препарата Хартила, его следует как можно быстрее (до окончания первого триместра) заменить препаратом, не содержит ингибитор АПФ, чтобы избежать риска поражения плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивные, мочегонные, опиоидные анальгетики, средства для наркоза усиливают гипотензивное действие. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин), кухонная соль ослабляют эффект. Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства могут снижать антигипертензивное действие путем угнетения синтеза простагландинов в почках и / или вследствие задержки натрия и жидкости. За этими больными следует тщательно наблюдать.

Циклоспорин, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен), молоко, препараты калия, калиевые добавки, заменители соли повышают риск развития гиперкалиемии.

Средства, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и / или агранулоцитоза.

При одновременном приеме с препаратами лития повышается их концентрации в крови.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задерживают жидкость).

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 о С в недоступном для детей месте.

Срок годности: 1,5 года – для дозы 1,25 мг 2 года – для дозы 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Хартил ® (Hartil ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Хартил ®

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, овальные, с фаской, с риской и гравировкой “R4” на одной стороне и рисками на боковых поверхностях.

1 таб.
рамиприл	10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат – 10 мг, лактозы моногидрат – 193.2 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 – 39 мг, кроскармеллоза натрия – 5.2 мг, натрия стеарилфумарат – 2.6 мг.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла – 15-28%; для рамиприлата – 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T 1/2 для рамиприла – 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T 1/2 – 3 ч, затем следует переходная фаза с T 1/2 – 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T 1/2 – 4-5 дней. T 1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V d рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания активных веществ препарата Хартил ®

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0	Застойная сердечная недостаточность
I63	Инфаркт мозга
I73	Другие болезни периферических сосудов
N08.3	Гломерулярные поражения при сахарном диабете
N08.8	Гломерулярные поражения при других болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Начальная доза – 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко – боли в груди, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко – нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко – стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко – мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки. У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с “петлевыми” или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Хартил таблетки 10 мг 28 шт ➤ инструкция по применению

Таблетки 2,5 мг: Желтые или светло-желтые, возможно с мраморной поверхностью, плоские овальные таблетки с фаской, с риской и гравировкой R2 на одной стороне таблетки, и рисками на боковых поверхностях. Таблетки 5 мг: Светло-розовые или оранжево-розовые, возможно с мраморной поверхностью плоские овальные таблетки с фаской, с риской и гравировкой R3 на одной стороне таблетки, и рисками на боковых поверхностях. Таблетки 10 мг: Белые или почти белые плоские овальные таблетки с фаской, с риской и гравировкой R4 на одной стороне таблетки, и рисками на боковых поверхностях.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

На 1 таблетку: действующее вещество: рамиприл 2,5/5/10 мг. вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 2,5/5/10 мг, лактозы моногидрат 155/94/193,2 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 30/19,5/39 мг, натрия кроскармеллоза 4/2,6/5,2 мг, натрия стеарил фумарат 2/1,3/2,6 мг, пигментная смесь рв-22960 желтая (лактозы моногидрат 3,8 мг, железа оксид желтый 0,2 мг) 4 мг / пигментная смесь pb24877 розовая (лактозы моногидрат 2,47 мг, железа оксид красный 0,09 мг, железа оксид желтый 0,04 мг) 2,60 мг /-, соответственно.

Фармакологический эффект

Образующийся под влиянием «печеночных» ферментов активный метаболит рамиприла – рамиприлат – является длительно действующим ингибитором АПФ (синонимы АПФ: кининаза II, дипептидилкарбоксидипептидаза I). АПФ в плазме крови и тканях катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием, и распад брадикинина, который обладает сосудорасширяющим действием.
Поэтому при приеме рамиприла внутрь уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления (АД). Вызываемое рамиприлом повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях с активацией простагландиновой системы и увеличением синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота (NO) в эндотелиоцитах, обуславливает его кардиопротективное и эндотелиопротективное действие. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке крови.
При снижении концентрации ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови.
Предполагается, что развитие некоторых нежелательных явлений (в частности «сухого» кашля) связано с повышением активности брадикинина.
У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) прием рамиприла приводит к снижению АД в положении «лежа» и «стоя», без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Рамиприл значительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), практически не вызывая изменений почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Антигипертензивное действие начинает развиваться через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-6 ч, и сохраняется в течение 24 ч. При курсовом приеме рамиприла антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД (отсутствие синдрома «отмены»),
У пациентов с АГ рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) рамиприл снижает ОПСС (уменьшает постнагрузку на сердце), увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка, что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки.
При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в проведении гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает частоту возникновения альбуминурии.
У пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний вследствие сосудистых поражений (диагностированная ишемическая болезнь сердца (ИБС), облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе) или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, АГ, увеличение концентрации общего холестерина (ОХ), снижение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда (ИМ), инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в проведении процедур реваскуляризации и замедляет возникновение или прогрессирование ХСН.
У пациентов с сердечной недостаточностью (СН) и клиническими проявлениями, развившейся в первые дни острого ИМ (2-9 сутки), применение рамиприла, начатое с 3 по 10 день острого ИМ, снижало смертность (на 27%), риск внезапной смерти (на 30%), риск прогрессирования СН до тяжелой (III-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA)/резистентной к терапии (на 23%), вероятность последующей госпитализации из-за развития СН (на 26%).
В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с АГ, так и с нормальными показателями АД, рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (50-60%). Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на полноту всасывания. Рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму/активации (главным образом, в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит – рамиприлат, активность которого в отношении ингибирования АПФ примерно в 6 раз превышает активность рамиприла. Кроме этого в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой, рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты.
Биодоступность рамиприла после приема внутрь колеблется от 15% (для дозы 2,5 мг) до 28% (для дозы 5 мг). Биодоступность активного метаболита – рамиприлата – после приема внутрь 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет приблизительно 45% (по сравнению с его биодоступностью после внутривенного введения в тех же дозах).
После приема рамиприла внутрь максимальные плазменные концентрации (Сmax) рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2-4 часа, соответственно. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза распределения и выведения с периодом полувыведения (Т1/2) рамиприлата, составляющим приблизительно 3 часа, затем промежуточная фаза с Т1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 15 часов, и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и Т1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 4-5 дней. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2,5 мг и более равновесная плазменная концентрация рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. При курсовом применении препарата «эффективный» Т1/2 в зависимости от дозы составляет 13-17 часов.
Связь с белками плазмы крови приблизительно составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата – 56%.
После внутривенного введения объем распределения (Vd) рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 л и приблизительно 500 л, соответственно.
После приема внутрь меченного радиоактивным изотопом рамиприла (10 мг) 39% радиоактивности выводится через кишечник и около 60% – почками. После внутривенного введения рамиприла 50-60% дозы обнаруживается в моче в виде рамиприла и его метаболитов. После внутривенного введения рамиприлата около 70% дозы обнаруживается в моче в виде рамиприлата и его метаболитов, иначе говоря, при внутривенном введении рамиприла и рамиприлата значительная часть дозы выводится через кишечник с желчью, минуя почки (50% и 30%, соответственно). После приема внутрь 5 мг рамиприла у пациентов с дренированием желчных протоков практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов выделяются почками и через кишечник в течение первых 24 часов после приема.
Приблизительно 80-90% метаболитов в моче и желчи были идентифицированы как рамиприлат и метаболиты рамиприлата. Рамиприла глюкуронид и рамиприла дикетопиперазин составляют приблизительно 10-20% от общего количества, а содержание в моче неметаболизированного рамиприла составляет приблизительно 2%.
В исследованиях на животных было показано, что рамиприл выделяется в материнское молоко.
При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 60 мл/мин. выведение рамиприлата и его метаболитов почками замедляется. Это приводит к повышению плазменной концентрации рамиприлата, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
При приеме рамиприла в высоких дозах (10 мг) нарушение функции печени приводит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного рамиприлата и более медленному выведению рамиприлата.
У здоровых добровольцев и у пациентов с АГ после двух недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг не наблюдается клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата. У пациентов с ХСН после двух недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг отмечается 1,5-1,8 кратное увеличение плазменных концентраций рамиприлата и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC).
У здоровых добровольцев пожилого возраста (65-76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.

Показания

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности, в комбинации с диуретиками).
• Диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией, в особенности при сочетании с артериальной гипертензией.
• Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском:
– у пациентов с пёодтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование,
– у пациентов с инсультом в анамнезе,
– у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий в анамнезе,
– у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение).
• Сердечная недостаточность с клиническими проявлениями, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-ых по 9-ые сутки) после острого инфаркта миокарда.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ, другим компонентам препарата,
– Ангионевротический отек в анамнезе (наследственный или идиопатический, а также связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ),
– Гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки),
– Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (САД) Выгодное предложение

Инструкция по применению Хартил таблетки 5мг

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность в постинфарктном периоде (при клинически стабильном состоянии).

Способ применения и дозировка Хартил таблетки 5мг

Внутрь, при гипертензии – начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки, при длительной терапии – 2,5-20 мг/сутки в 1-2 приема. При сердечной недостаточности в постинфарктном периоде в начальной дозе по 2,5 мг 2 раза в сутки; в случае неэффективности – по 5 мг 2 раза в сутки, при выраженной гипотензии или на фоне диуретиков – по 1,25 мг 2 раза в сутки. При почечной недостаточности начальная доза составляет 1/4 обычной с постепенным увеличением до 5 мг/сутки.

Противопоказания Хартил таблетки 5мг

Повышенная чувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, лактация. Ограничения к применению: ангионевротический отек в анамнезе, тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), супрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), недостаточность коронарного или мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, гепатит, хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность и гиперкалиемия, гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, общей анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, детский и пожилой возраст.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое. Тормозит превращение циркулирующего ангиотензина I в ангиотензин II и синтез ангиотензина II в тканях. Угнетает тканевую ренин-ангиотензиновую систему, в т.ч. и сосудистой стенки. Тормозит высвобождение норадреналина из окончаний нейронов и ослабляет вазоконстрикторные реакции, обусловленные повышением нейрогуморальной активности. Понижает секрецию альдостерона и деградацию брадикинина. Расширяет почечные сосуды, индуцирует реверсию гипертрофии левого желудочка и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе. Кардиопротективный эффект является следствием влияния на биосинтез ПГ и стимуляции образования оксида азота (NO) в эндотелии. Уменьшает общее переферическое сопротивление сосудов, особенно в почечных сосудах, в меньшей степени – во внутренних органах, в т.ч. печени, коже и незначительно – в мышцах и мозге. Увеличивает регионарный кровоток в этих органах. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уровень фибриногена, активирует синтез тканевого активатора плазминогена, способствуя тромболизису. После приема внутрь антигипертензивное действие начинается через 1-2 часа, достигает максимума спустя 4,5-6,5 часа и продолжается 24 часа и более. При ежедневном применении гипотензивная активность постепенно увеличивается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (в течение 1-2 лет). При приеме внутрь абсорбция составляет около 50–60% (прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость). В печени, в результате разрушения эфирной связи, высвобождает рамиприлат, активность которого в 6 раз превышает таковую рамиприла, и образует неактивные метаболиты (при нарушении функции печени метаболизм замедляется). Максимальная концентрация рамиприла достигается в течение 1-2 часа, рамиприлата – через 2-4 часа, период полувыведения – 5,1 часа и 13-17 часов соответственно. Выводится с мочой и с фекалиями.

Побочное действие Хартил таблетки 5мг

Головокружение, головная боль, астения, цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройство сна, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, понижение слуха, нарушение зрения; гипотензия, в т.ч. постуральная, стенокардия, синкопе, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, вертиго, боль в грудной клетке, аритмия, сердцебиение, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, васкулит; тошнота, рвота, диарея, сухость в полости рта или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени, изменение уровня трансаминаз; непродуктивный кашель, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм; нарушение функции почек, протеинурия, олигурия, отеки; импотенция; крапивница, пруриго, сыпь, многоформная эритема, фотосенсибилизация; уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек, артралгия/артрит, миалгия, лихорадка, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения. Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства.

Взаимодействие Хартил таблетки 5мг

Эффекты усиливают гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических форм, диуретические средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза, алкоголь, ослабляют – эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает плазменный уровень дигоксина и лития (увеличивает токсичность). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, оказывающие миелодепрессивное действие, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

Особые указания

До начала лечения предшествующую антигипертензивную терапию, в т.ч. диуретиками следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии дозы увеличивают постепенно, каждые 24 часа, под контролем артериального давления до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходим мониторинг артериального давления, постоянный контроль картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии у больного гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение прекращают. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата, гемофильтрации или ЛНП-афереза. При использовании рамиприла у больных с аутоиммунными заболеваниями и синдромами, увеличивается риск развития нейтропении. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Капсулы можно принимать целиком или растворить содержимое в 120 мл воды или яблочного сока (раствор можно приготовить заранее и хранить в течение 24 часов при комнатной температуре или 48 часов в холодильнике).

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

ХАРТИЛ 0,01 N28 ТАБЛ

— артериальная гипертензия; — хроническая сердечная недостаточность; — хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой; — диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия); — с целью снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска с ИБС, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование.

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Белые или почти белые плоские овальные таблетки с фаской, с риской и гравировкой R4 на одной стороне таблетки, и рисками на боковых поверхностях.

Состав

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 10 мг, лактозы моногидрат 155/94/193,2 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 39 мг, натрия кроскармеллоза 4/2,6/5,2 мг, натрия стеарил фумарат 2,6 мг, пигментная смесь РВ- 22960 желтая (лактозы моногидрат 3,8 мг, железа оксид желтый 0,2 мг) 4 мг / пигментная смесь PB24877 розовая (лактозы моногидрат 2,47 мг, железа оксид красный 0,09 мг, железа оксид желтый 0,04 мг) 2,60 мг /-, соответственно.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. В результате подавления активности АПФ (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного лежа и стоя) без компенсаторного увеличения ЧСС.

Подавление активности АПФ повышает активность ренина в плазме крови, снижает уровни ангиотензина II и альдостерона. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. в сосудистой стенке. Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление в легочных капиллярах (преднагрузку); повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке.

При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с артериальной гипертензией.

Рамиприл уменьшает частоту развития аритмии при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда

Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При ежедневном применении антигипертензивный эффект усиливается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 года). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента.

У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни; уменьшает летальность в раннем и отдаленном периоде инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов; уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование.

При длительном приеме (не менее 6 мес) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца.

Рамиприл снижает давление в портальной вене при портальной гипертензии; тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (более 3 г/) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, снижает риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности.

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ. Степень всасывания – не менее 50-60% введенной дозы. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч.

Почти полностью метаболизируется (в основном – в печени) с образованием активных и неактивных метаболитов. Его активный метаболит – рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, чем рамиприл. Cmax рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 ч. Среди известных неактивных метаболитов – дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата.

Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% и 56% соответственно.

После приема внутрь 60% дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболитов) и около 40% – с калом. Около 2% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что приводит к повышению их концентраций).

Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение концентрации рамиприла в плазме крови.

Показания

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой;

— с целью снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска с ИБС, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование.

Противопоказания

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

С осторожностью применяют при гемодинамически значимом аортальном или митральном стенозе (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек); тяжелой первичной злокачественной артериальной гипертензии; тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильной стенокардии, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, терминальной стадии ХСН

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая их целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Таблетки можно разделять пополам, разламывая по риске. Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/ (ежедневно по 1 таблетки 2.5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. Стандартная поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/ (1 таблетки 2.5 мг или 1 таблетки 5 мг). Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/ (ежедневно по 1/2 таблетки Хартила 2.5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости применения препарата в дозе более 2.5 мг, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Для лечения после инфаркта миокарда прием препарата рекомендуется начинать на 3-10 день после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, составляет по 2.5 мг 2 (1 таблетки 2.5 мг 2). В зависимости от терапевтического эффекта начальную дозу можно удвоить до 5 мг (2 таблетки по 2.5 мг или 1 таблетки 5 мг) 2 Максимальная суточная доза – 10 мг. При непереносимости препарата следует снизить дозу.

При недиабетической или диабетической нефропатии рекомендуемая начальная доза – 1.25 мг (1/2 таблетки 2.5 мг) 1 раз/ ежедневно. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2.5 мг препарата эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 приема. Рекомендуемая максимальная суточная доза – 5 мг.

С целью профилактики инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений рекомендуемая начальная доза – 2.5 мг 1 раз/ В зависимости от переносимости препарата, через 1 неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. Рекомендуемая поддерживающая доза – 10 мг 1 раз/

У пациентов пожилого возраста, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также при нарушениях функции печени или почек дозу следует устанавливать путем индивидуального подбора в зависимости от реакции больного на лечение.

Побочные действия

Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, редко – аритмия, усиление нарушения кровообращения органов, вызванные сужением кровеносных сосудов. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ишемической болезнью сердца и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, уменьшение объема мочи (в начале приема препарата), снижение либидо.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения; при использовании в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обмороки.

Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, повышенной чувствительности или воспаления слизистой оболочки щек, панкреатит, редко – гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: “сухой” кашель, бронхоспазм (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация; редко – ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Может произойти снижение числа эритроцитов. Депрессия костного мозга.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, крайне редко – повышение титра антинуклеарного фактора.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

Лекарственное взаимодействие

Аллопуринол, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, вызывающие изменения крови: повышение риска нарушений со стороны системы кроветворения.

Противодиабетические препараты (инсулин или производные сульфомочевины): чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину.

Антигипертензивные средства (например, диуретики) или другие средства, обладающие антигипертензивным действием (например, нитраты, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Соли калия и калийсберегающие диуретики, гепарин: не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом из–за риска развития гиперкалиемия.

Нестероидные противовоспалительные препараты и соли (натрия): снижение эффективности ингибиторов АПФ.

Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана.

При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (например, пчел и ос) во время приема ингибиторов АПФ: может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (падение артериального давления, нарушение дыхания, рвота, кожные реакции). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию.

Особые условия

После приема первой дозы, а также при увеличении дозы диуретика и/или Хартила больные должны находиться в течение 8 ч под наблюдением врача во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции; рекомендуется многократное измерение АД.

По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек.

Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), нарушением функции почек, при выраженном снижении АД, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки.

Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики.

Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функции почек (например, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками.

В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить, приподнять ноги; также может потребоваться введение жидкости и другие меры.

Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (например, СКВ и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы.

Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно контролировать у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил®. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска.

Опыт применения рамиприла у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу ЛПНП с поглощением сульфатом декстрана.

При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (например, пчел и ос), во время приема ингибиторов АПФ может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (падение АД, нарушение дыхания, рвота, кожные реакции).

Хартил

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Инструкция по применению

Немного фактов

Хартил – гипотензивное средство из группы блокаторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ). Выпускается венгерским заводом ЭГИС, который относится к числу лидирующих фармацевтических компаний в Восточной и Центральной Европе.

В состав кардиопрепарата входит рамиприл, блокирующий трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II. Ингибитор АПФ оказывает вазодилатирующее и выраженное антигипертензивное действие. Широко применяется в терапии сердечно-сосудистых заболеваний, сопровождающихся повышением АД.

Форма выпуска

Гипотензивный препарат производится в форме плоских бледно-розовых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В их состав входят такие активные и вспомогательные вещества, как:

• рамиприл (5.0 мг);
• бикарбонат натрия;
• лактоза;
• карбоксиметилцеллюлоза;
• пищевая добавка Е1442;
• натрия стеарилфумарат;
• желтый оксид железа;
• пигментные добавки.

Таблетки расфасовываются в контурные упаковки по 7 штук. В бело-синей картонной пачке содержится 28 таблеток вместе с инструкцией по применению кардиопрепарата.

Терапевтические свойства

Хартил угнетает продукцию АПФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных волокон в сосудах и снижению артериального давления. Ингибирование синтеза киназы II сопровождается повышением активности ренин-ангиотензивной системы. Вазодилатирующий эффект достигается через 90-120 минут после приема кардиопрепарата.

Применение таблеток пациентами с гипертонической болезнью приводит к снижению АД без увеличения количества сокращений сердечной мышцы. В связи со снижением потребности миокарда в кислороде увеличивается толерантность к избыточным нагрузкам.

Гипотензивный препарат ингибирует АПФ не только в системном кровотоке, но и в мускулатуре кровеносных капилляров. Это способствует уменьшению сосудистого сопротивления и, соответственно, кровяного давления. Курсовое лечение Хартилом является хорошей профилактикой ишемии миокарда и поражения коронарных сосудов.

Показания к применению

Вазодилатирующее средство оказывает выраженное кардиопротекторное действие, поэтому его включают в терапию сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений гипертонической болезни. Показаниями к приему антигипертензивных таблеток являются:

• миокардиальная недостаточность;
• реабилитация после инфаркта миокард;
• недиабетическая нефропатия;
• артериальная гипертензия.

Ингибитор АПФ часто используется для профилактики нарушения мозгового и коронарного кровообращения. Также Хартил назначается для предупреждения инсульта у больных со стабильной гемодинамикой.

Режим дозирования

Таблетки принимаются внутрь независимо от времени употребления пищи. Дозировка и продолжительность кардиотерапии определяются степенью развития сердечно-сосудистой патологии:

• гипертоническая болезнь – ½ таблетки 1 раз в день;
• миокардиальная недостаточность – ¼ таблетки 1 раз в день;
• реабилитация после инфаркта миокарда – ½ таблетки 2 раза в день;
• недиабетическая нефропатия – ¼ таблетки 1 раз в день;
• профилактика инсульта – ½ таблетки 1 раз в день.

При нормальной переносимости лекарства доза увеличивается с периодичностью в 2-3 недели. При нефропатии не рекомендуется назначать не более 5 мг (1 таблетка) Хартила в сутки.

Гестация и грудное вскармливание

Гестационный и лактационный периоды являются противопоказаниями к назначению кардиопротекторного средства. Рамиприл обладает токсической активностью, поэтому может вызывать гиперплазию легких, почечную недостаточность и гиперкалиемию у плода.

Взаимодействие с медикаментами

Инструкция предупреждает о возможном усилении антигипертензивной активности таблеток в случае параллельного приема диуретиков, наркотических анальгетиков и лекарств, угнетающих функцию ЦНС. Гормональные и нестероидные средства снижают угнетают биосинтез простагландина в почках, что чревато снижением терапевтического эффекта от применения Хатрила.

С осторожностью следует сочетать Хартил с миелосупрессивными и литийсодержащими лекарствами, т.к. они повышают риск развития агранулоцитоза и нейтропении. Ограничения касаются и сочетанного приема рамиприла с цитостатиками и иммунодепрессантами.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки усиливают вазодилатирующий эффект кардиопрепарата, а также увеличивают вероятность возникновения побочных реакций.

Передозировка и побочные эффекты

Превышение дозировки рамиприла чревато развитием тяжелых осложнений, проявлениями которых могут стать:

• ступор;
• нарушение сознания;
• поверхностное дыхание;
• брадикардия;
• недостаточность почек;
• нарушение электролитного баланса.

В первые 3-4 дня после начала курса лечения у больных иногда возникают нарушения со стороны ЖКТ, сердечно-ссосудистой, дыхательной и других систем:

• ортостатическая гипотензия;
• аритмия;
• гемолитическая анемия;
• панцитопения;
• нарушение стула;
• диспепсия;
• панкреатит;
• холестатическая желтуха;
• снижение либидо;
• отек конечностей.

При однократном приеме сверхдоз рамиприла у больных возникает необоснованное чувство страха, бессонница, апатия и т.д.

Противопоказания

Гипотензивные таблетки не назначают детям и пациенткам во время гестации. Также следует воздержаться от приема кардиопрепарата при:

• угнетении функции костного мозга;
• ортостатической гипотензии;
• непереносимости лактозы;
• системной красной волчанке;
• нарушении электролитного баланса;
• обтурации почечных артерий.

С осторожностью принимают ингибитор АПФ лицам, страдающим эндокринными патологиями, в частности сахарным диабетом.

Аналоги

К числу аналогов Хартила относятся медпрепараты, обладающие вазодилатирующими свойствами:

• Амприл;
• Кардиприл;
• Полаприл;
• Рамигамма;
• Рамирил;
• Топрил.

Условия отпуска и хранения

Кардиопротекторный препарат отпускается только по предписанию врача. Таблетки хранятся в сухом и доступном для детей месте при температуре 5-25 градусов Цельсия не в течение 18 месяцев.