Нестероидные противовоспалительные нового поколения

Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС или НПВП) широко применяются против воспалительных процессов в организме. Лекарственные средства продаются в таблетированной форме, в капсулах, а также лекарственных формах для наружного применения. Они обладают не только противовоспалительным действием, но и снижают температуру, а также обезболивают.

Препараты имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому подбирать их должен врач, с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Действие НПВП

Лечебные свойства препаратов достигаются за счет снижения выработки простагландина и блокады ЦОГ-2 (фермента циклооксигеназы). Эти средства борются с симптомами болезни, но не влияют на ее причины. Поэтому дополнительно нужна терапия, которая устраняет первопричину патологии.

НПВП часто используются для обезболивания при:

дегенеративных изменениях в органах и тканях.

Также они применяются при мигрени и других неревматических заболеваниях и травмах.

Популярные противовоспалительные препараты

Ибупрофен

Препарат борется со всеми видами боли, в том числе при воспалениях суставов, облегчает лихорадку. Часто применяется при болезненных ощущениях из-за спазмов, возникающих в период менструации.

Выпускается в таблетированной форме.

Ибупрофен Велфарм таб 0.4 х 30

Ибупрофен таб 0.2 х 50

Ибупрофен таб п/п/о 400мг х 10

Ибупрофен таб 0.2 х 20

Диклофенак

Назначается при лечении ревматических заболеваний. Уменьшает отёчность и скованность суставов по утрам. Увеличивает двигательный диапазон при заболеваниях суставов. Стабильный эффект достигается после 1-2 недель лечения.

Диклофенак амп 25мг/3мл х 5 (Гротекс)

Диклофенак амп 25мг/3мл х 10

Диклофенак амп 25мг/3мл х 5

Долгит

Средство для наружного применения. Благодаря производному фенилпропионовой кислоты в своём составе снимает боль и воспаление. Эффективно борется со скованностью суставов утром, обеспечивает увеличение подвижности в суставах.

Лекарственная форма выпуска – крем в тюбиках.

Долгит гель 5% 100мг

Вольтарен Эмульгель

Препарат местного применения. Предназначен для взрослых и детей с четырнадцати лет.

Диклофенак в составе помогает облегчать дискомфорт, снимает воспаление. Гелеобразная эмульсия быстро впитывается в кожу, что обеспечивает почти мгновенное действие.

Снимает отёки травмированных суставов, мышц, сухожилий, мягких тканей. Облегчает болевой симптом при тендините, бурсите и ревматизме.

Выпускается в форме геля в тюбиках.

Вольтарен Эмульгель 1% 100мг

Нурофен Экспресс Форте

Препарат в форме капсул. Предназначен для снятия болей различного происхождения. Популярное средство при менструальных и невралгических болях. При простуде и гриппе облегчает дискомфорт в мышцах и суставах. Принимать лекарство можно взрослым и детям с двенадцати лет. Не допускается приём более трёх таблеток в сутки.

Нурофен Экспресс Форте 400мг №20

Мелоксикам

Лекарство блокирует выработку организмом веществ, вызывающих воспаление и боль. Обладает жаропонижающими свойствами. Снижает чувствительность, облегчает дискомфорт, чувство скованности и воспаление при остеоартрите и ревматоидном артрите. Нормализует состояние при ювенильном ревматоидном артрите, возникающем в детском возрасте.

Мелоксикам таб 7,5мг х 20

Мелоксикам-Прана таб 15мг №20

Мелоксикам-Прана таб 7.5мг №20

Амелотекс

Препарат создан на базе Мелоксикама. Увеличивает двигательный объём суставов. В короткие сроки борется с воспалительными процессами и дискомфортом благодаря хондропротекторным свойствам.

Курс лечения – три-четыре недели. Наносить Амелотекс следует два раза в день.

Лекарственная форма выпуска – гель.

Амелотекс гель 1% 30г

Средство на основе Нимесулида. Активное вещество, помимо снятия боли, убирает отёки. Обладает антиоксидантными свойствами.

Препарат облегчает симптомы при остеоартрите, ревматизме, невралгии, лихорадке, бурсите, тендините, анкилозирующем спондилоартрите.

Найз гель 1% 100г

Долобене гель

В качестве действующего вещества выступает ибупрофен, компонент, снимающий воспаление и боль. Длительность лечения определяется врачом. Обычно при травмах, в том числе спортивных, она составляет две недели, при ревматических заболеваниях — три недели.

Применяется для снятия воспаления и отёка мягких тканей, лечения ушибов, деформаций, растяжений.

Форма выпуска — гель в тюбиках.

Долобене гель 90г

Нимесил

Часто применяется после хирургических операций. Эффективно действует при болезнях опорно-двигательного аппарата (артрит, артроз и т.п.) в периоды ухудшения самочувствия. Борется с лихорадкой, вызванной инфекционными заболеваниями, либо иными причинам. Препарат хорош для улучшения состояния мягких тканей, суставов. Применяется для терапии при урологии, гинекологии, нарушениях сосудистой системы, дегенеративных изменениях в организме.

Выпускается в форме гранул для приготовления суспензии.

Нимесил гранулы для суспензий 100мг №30

Нимесулид

Клинические исследования показали, что Нимесулид способен снять боль за сравнительно короткое время — около двадцати минут. Это позволяет применять препарат для борьбы с острыми состояниями.

Показаниями к применению являются артрит, тендинит, патологии в области гинекологии, инфекционные болезни, воспалительные процессы после хирургического вмешательства.

Нимесулид Велфарм таб 100мг х 20

Нимесулид-лект таб 100мг №40

Нимесулид гран д/сусп пак 100мг х 30

READ
Рожь - природное лекарство

Кетонал Дуо

Снимает боль, воспаление, жар. Благодаря пролонгированному действию облегчение состояния ощущается дольше.

После употребления препарат всасывается непосредственно из ЖКТ в кровь, где максимально концентрируется приблизительно через пару часов.

Форма выпуска – капсулы с постепенным высвобождением действующего вещества.

Кетонал Дуо капсулы 150г №30

Кетопрофен

Средство местного нанесения в форме геля. Применяется при наличии утренней скованности суставов, ослабляет течение артралгии. Эффективно способствует снятию болей в мышцах, борьбе с посттравматическими поражениями.

Перед применением препарата стоит рассмотреть другие способы лечения. При необходимости лечения Кептрофеном рекомендуется использовать самую маленькую дозировку и кратчайшее время применения, отталкиваясь от ожидаемых результатов терапии.

Кетопрофен гель 2,5% 40г

Мовалис

Содержит в составе мелоксикам, является производным эноловой кислоты. Предназначается для начального этапа терапии и непродолжительного симптоматического лечения. Не сочетается с другими препаратами из перечня нестероидных противовоспалительных препаратов и не может применяться вместе с ними.

Выпускается в форме раствора для внутримышечных инъекций.

Мовалис раствор 15мг №3

Ревмарт

Показаниями к применению являются воспаления суставов и их дегенеративные изменения, которые сопровождаются болью: острый остеоартрит, болезнь Бехтерева, полиартрит хронической формы, ревматоидный артрит, радикулиты и остеоартрозы.

Форма выпуска лекарства — таблетки.

Ревмарт таб 15мг х 10

Ревмарт таб 15мг х 20

Ревмарт таб 7,5мг х 20

Парацетамол

Анальгезирующее ненаркотическое средство, применяющееся при слабых или умеренных болях: головной (в том числе мигренозной), зубной. Также используется при боли в горле, миалгии и невралгии.

Препарат снижает температуру при простуде и различных инфекционных заболеваниях.

Средство снимает симптомы на время своего действия, но не влияет на развитие болезни.

Парацетамол таб 0.5 х 20

Велдексал

Таблетки и растворы назначаются при острых и хронических формах воспалительных заболеваний, метаболических и воспалительно-дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата. Снимает боль разного происхождения: после операции, зубную, при метастазах в костной ткани, при менструациях, радикулите, почечной колике, ишиалгии, невралгии.

Это симптоматическое средство, не влияющее на прогрессирование заболевания.

Велдексал табл. п/п/о 25 мг №10

Велдексал р-р для в/в и в/м 25мг/мл 2мл х 5

Кетопровел

Симптоматическое лекарство в форме таблеток. Снимает воспаление и боль при радикулите, ревматоидном и серонегативном артрите, остеоартрозе, бурсите, онкозаболеваниях, невралгии, тендините, альгодисменорее, миалгии. Помогает при зубной и головной боли, а также болевом симптоме после травм и операций.

Кетопровел таб 100мг х 20

Кеторолак

Противовоспалительный, анальгезирующий препарат с жаропонижающим эффектом.

Используется при сильной либо умеренной боли после травм, операций, при онкологии, артралгии, радикулите, болезнях зубов, невралгии.

Назначается для симптоматической терапии.

Кеторолак таб 10мг х 20

Кеторолак амп 30мг 1мл №10

Апонил

Применяется против воспалений, боли, повышенной температуры тела. Избирательно ингибирует ЦОГ-2, воздействуя непосредственно на очаг воспаления. Борется с болевым синдромом, лихорадкой и воспалениями опорно-двигательного аппарата.

Апонил таб 100мг х 20

Ацеклофенак

Симптоматический препарат используют в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, для снятия боли при плечелопаточном периартрите, ревматизме, болезнях зубов. Средство уменьшает отеки суставов, устраняет утреннюю скованность.

Ацеклофенак Велфарм таб п/п/о 100мг х 20

Ацетилсалициловая кислота

Средство борется с болью, жаром, воспалениями. Блокирует выработку тромбоксана А2, ингибируя агрегацию тромбоцитов. Помогает при слабом или умеренном болевом синдроме.

Назначается взрослым и детям от 15 лет.

Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20

Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20 R

Диклоген

Препарат используется для краткосрочного лечения умеренно выраженного болевого синдрома при болезнях опорно-двигательного аппарата, после операций и травм, при заболеваниях органов малого таза, а также невралгии и альгодисменорее.

Диклоген амп 25мг/3мл х 5

Как выбрать и принимать НПВП?

Правила лечения нестероидными противовоспалительными препаратами:

Таблетки и капсулы рекомендуется запивать большим объемом воды (хотя бы одним стаканом). Это поможет избежать негативного влияния на слизистую желудка.

Нежелателен прием двух разных лекарств — возрастает риск побочных действий.

Стоит строго следовать инструкции и рекомендации врача. Бесконтрольное лечение может привести к передозировке.

Гели и другие наружные средства рекомендуется втирать в кожу, а не просто наносить. Также эффективность будет выше, если втирать средство не с одной стороны очага боли, а по окружности. Например, для лечения суставов кисти стоит втирать средство как в тыльную сторону ладони, так и во внутреннюю.

Чтобы прием НПВП принес желаемый эффект с минимальным риском побочных действий, требуется назначение врача. Так как препараты предназначены для разной степени тяжести симптомов, нужна предварительная диагностика.

Лекарства из данной статьи можно найти на нашем сайте, в разделе каталога “Противовоспалительные препараты”.

Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.

READ
Лечение, чем снять зуд век?

Как выбрать противовоспалительное?

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – одна из самых распространенных групп лекарств. Они используются практически везде: в неврологии, ревматологии, терапии, гинекологии, хирургии и анестезиологии. Многие противовоспалительные можно купить без рецепта, поэтому они так популярны в домашней практике и часто применяются без назначения врача. Рассказываем как они работают, как их использовать и как понять, какое именно противовоспалительное нужно.

Что это и как работает

Независимо от группы и формы выпуска, НПВС всегда имеет три фармакологических эффекта: противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий. Чтобы понять механизм действия, нужно кое-что знать о воспалении и боли.

Воспаление – это последовательное выделение химических веществ. Одно из них – циклооксигеназа первого и второго типа (ЦОГ-1 и 2), которая играет ключевую роль в синтезе простагландинов, активных веществ, которые расширяют местные сосуды, вызывают отек, боль и повышают температуру, то есть развивают типовые признаки воспаления.

Физиологическое действие НПВС заключается в том, что они блокируют выработку циклооксигеназы, тем самым не дают простагландинам синтезироваться и вызвать реакции воспаления. Либо, если оно уже есть, НПВС подавляют его.

По воздействию они бывают трех видов:

  1. Неселективные – блокируют преимущественно ЦОГ-1, в меньшей степени ЦОГ-2: аспирин, индометацин, диклофенак, парацетамол, ибупрофен, напроксен;
  2. Селективные – блокируют в основном ЦОГ-2, но и частично ЦОГ-1: нимесулид, мелоксикам, этодолак;
  3. Высокоселективные – блокируют только ЦОГ-2: целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб.

Это принципиальное и важное в клинической практике разделение. Дело в том, простагландины – это не только воспалительные вещества, но еще и фактор защиты желудка : там они снижают секрецию кислоты и увеличивают продукцию слизи.

Получается, что при применении неселективных НПВС подавляется выработка не только «воспалительных» простагландинов, но еще и физиологических в желудке, из-за чего нередко возникают побочные эффекты: боль в животе, тошнота, диарея, вздутие, вплоть до язвы и желудочного кровотечения. Именно поэтому врачи, назначая неселективные препараты, подчас добавляют в курс блокаторы протонного насоса (например, омепразол), которые снижают секрецию желудочной кислоты и защищают желудок от вредного действия НПВС.

« Частый побочный эффект противовоспалительных – эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ. К счастью, у врача достаточно средств, чтобы свести к минимуму повреждение желудка, – делится опытом невролог GMS Clinic Сергей Макаров . При курсовом приеме НПВС для лечения, например, обострения боли в спине, пациентам с риском развития побочных эффектов назначают ингибиторы протонной помпы — средства, которые уменьшают выработку соляной кислоты в желудке. Для предотвращения повреждения желудка необходим дополнительный прием ингибиторов протонной помпы утром за 30 мин до завтрака. Курс приема обычно определяется лечащим врачом ».

Любой НПВС может быть потенциально токсичен, особенно при хронических заболеваниях печени, почек и сердечно-сосудистой системы. Также вероятность осложнений увеличивается при бесконтрольном приеме – без назначения и наблюдения врача, и при превышении дозы и длительности применения, которые указаны в инструкции. Чтобы прием противовоспалительных не повредил организму, он должен быть согласован с лечащим врачом, который знает о хронических патологиях пациента.

Какие бывают

Их выпускают в таблетках, капсулах, суппозиториях, суспензиях, растворах для инъекций, мазях и гелях. Каждая из форм предназначена для чего-то конкретного, например, мазь – для лечения растяжения связок, инъекцию – когда нужна «ударная» доза, таблетки и капсулы, например, при лихорадке или умеренном болевом синдроме, а суппозитории, или «свечи», при воспалительных заболеваниях прямой кишки и женских половых органов, или когда из-за тошноты и рвоты нет возможности принять таблетку.

От формы выпуска также зависит скорость достижения максимальной концентрации действующего вещества в крови, то есть то, как быстро лекарство подействует и окажет клинический эффект. Быстрее всего действуют инъекции для внутривенного, внутрисуставного и внутримышечного введения – высокая концентрация достигается в течение 15-30 минут.

Далее по скорости всасывания идут суппозитории. Их преимущество в том, что они довольно быстро попадают в общий кровоток, всасываясь через слизистую оболочку толстой кишки, и, кроме того, частично минуют метаболическую обработку в печени. Эффект можно ожидать через 30 минут после использования.

Затем идут лекарства с пероральным применением (те, которые нужно запивать водой): таблетки, капсулы, порошки и суспензии. Сначала они попадают в желудок, а затем проходят через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение часа-двух после приема.

Предыдущие формы имеют системное действие, поскольку попадают в общий кровоток. Средства для наружного применения (мазь и гель), в отличие от них, обладают локальным эффектом, то есть действуют только в месте нанесения и в очень малой степени всасываются в кровь. При этом мазь – одна из самых безопасных лекарственных форм, побочные эффекты которой ограничиваются редкими случаями покраснения, жжения кожи или аллергической реакцией.

READ
Разновидности и симптоматика пиелоэктазии у детей

Иногда для усиления противовоспалительного, обезболивающего или жаропонижающего эффектов (такое бывает при остром или тяжелом состоянии) НПВС комбинируют с другими лекарствами с похожим эффектом. Например – Анальгин-хинин – сочетание сильного противовоспалительного и классического противомалярийного средства, их физиологические действия взаимоусиливают друг друга.

Другой известный пример – Цитрамон , содержит два противовоспалительных и кофеин. Как правило, почти все лекарства в виде порошков, которые люди растворяют в теплой воде и пьют при простуде , – это комбинация витаминов , полезных кислот и нескольких НПВС.

« Обычно мы стараемся обойтись минимальным количеством лекарственных средств, – объясняет Сергей Макаров. – Однако в некоторых случаях для купирования сильной боли оказываются эффективны комбинированные препараты. Часто у пациентов нет возможности попасть к врачу в день возникновения заболевания, а боль вызывает сильный дискомфорт. В этих случаях возможен прием комбинированных препаратов, где в небольших дозах содержатся разные действующие вещества, что позволяет купировать широкий спектр болевых синдромов вне зависимости от их причины, а также минимизировать риски возникновения побочных эффектов за счет использования небольших доз действующего вещества ».

Когда применяют

Основная цель нестероидных противовоспалительных – это патологии, которые сопровождаются болью и воспалением:

  • лихорадка
  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата – почти все артриты
  • суставные боли
  • подагра
  • послеоперационный болевой синдром
  • болевые синдромы при травмах , дисменорее, почечной колике, мигрени
  • неврологические заболевания с воспалением нервных корешков (радикулопатия, ишиас, люмбаго)
  • головные боли.

Можно ли беременным

По этому вопросу исследователи и врачи нередко спорят. Одни говорят, что, если можно не принимать, то лучше не принимать, другие – что нельзя только после 20 недели беременности, но можно по назначению врача.

« НПВС беременным принимать нельзя, – рассказывает невролог, мануальный терапевт и реабилитолог GMS Clinic Тигран Макичян, – поскольку существует риск негативного влияния на плод (эта группа препаратов может быть токсична), поэтому при болях в спине, например, им назначают ЛФК и мануальное лечение – это эффективные и безопасные методы, которые также снимают боли и напряжение в мышцах ».

Есть мнения, что применение больших доз нестероидных противовоспалительных средств на ранних стадиях беременности может увеличить риск выкидыша и врожденных патологий сердца у ребенка. Однако это лишь предположение и конкретной причинно-следственной связи и статистики нет. Считается, что самый безопасный НПВС во время беременности – это парацетамол (ацетаминофен). Можно принимать и другие нестероидные противовоспалительные, но только при согласии врача и под его наблюдением.

На что ориентироваться при выборе

Аптечных вариантов настолько много, что очень тяжело выбрать один НПВС, да такой, чтобы он подходил. Важно помнить, что противовоспалительное – это всегда медикаментозное средство, а потому нужно ориентироваться на назначение врача. Но бывают случаи, когда нет возможности пойти в клинику. А безрецептурная продажа соблазняет пойти в аптеку, спросить у провизора и купить противовоспалительное без назначения доктора.

Невозможно указать на один единственный препарат, который подходил бы для всех, тем более, если речь идет о самостоятельном применении, без наблюдения врача. Поэтому при выборе противовоспалительного в домашнюю аптечку или для снятия болей лучше ориентироваться на безопасность лекарства и наличие факторов, которые повышают вероятность развития побочных эффектов:

  • пожилого возраста
  • пептической язвы желудка и язвы двенадцатиперстной кишки
  • желудочных кровотечений в анамнезе
  • острых и хронических заболеваний сердца, легких, печени и почек.

Людям, у которых есть хоть один пункт из этого списка, вообще не рекомендуется принимать НПВС без консультации у врача.

Вероятность побочных эффектов также повышается, если противовоспалительные принимать одновременно с:

  • другими НПВС
  • глюкокортикостероидами
  • мочегонными и антикоагулянтами.

Если что-то из этого уже активно используется, нестероидные противовоспалительные необходимо применять только имея на это разрешение врача.

«Если брать примеры развитых стран – там в открытом доступе применяют Advil (ибупрофен), так как он является одним из самых безопасных и изученных препаратов этой группы. Я так же стараюсь чаще всего назначать именно его, – делится опытом Тигран Макичян. При выборе НПВС в первую очередь необходимо ориентироваться на болезни ЖКТ. А так, в идеале, лучше обратиться к своему лечащему врачу, который в курсе ваших заболеваний и сможет подобрать наиболее правильный препарат. Но самому лучше принимать ибупрофен» .

Относительно безопасными считаются селективные НПВС, которые в наименьшей степени влияют на стенки желудка. Это выбор тех, у кого есть проблемы с желудочно-кишечным трактом.

READ
Токсидермия — виды, симптомы и лечение

« При приеме лекарств без назначения врача следует руководствоваться инструкцией по применению, – советует Сергей Макаров. Существует важное правило, что обезболивающие нужно принимать «по часам», а не «по требованию» Это означает, что необходимо принимать лекарственные средства в зависимости от скорости выведения действующего вещества из крови, а не только в случаях когда возникает боль. Эту информацию можно найти в инструкции по применению в разделе «Способ применения и дозы ».

НПВП: в поисках золотой середины – соотношение «безопасность /эффективность»

Высокая эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при болевом синдроме, воспалении и лихорадке, возможность приобретения лекарства без рецепта объясняет их «популярность» среди разных групп населения. В США ежегодно продают около 30 млрд таблеток НПВП, в развитых странах эти препараты получают 20-30% лиц пожилого возраста, среди которых около 30% вынуждены принимать эти препараты, несмотря на наличие факторов риска развития нежелательных явлений как со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), так и сердечно-сосудистой системы. Огромный объем потребления НПВП выливается в серьезные клинические и экономические проблемы. В США в 1997 г. НПВП стали причиной 107 тыс. госпитализаций и 16 500 смертей. Для сравнения надо сказать, что от рака шейки матки в том же году умер 4441 человек, от множественной миеломы – 10 503, от ВИЧ-инфекции -16 665 человек. Стоимость лечения НПВП-гастропатии и ее осложнений превышает в США 4 млрд дол. в год.

Циклооксигеназа и побочные эффекты НПВП

История применения НПВП уже прошла вековой рубеж, а механизм их действия был расшифрован сравнительно недавно: в 1971 г. J.Vane, J.Smith и A.Willis объяснили его инги-бицией синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) – ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов (ПГ). В последние годы были открыты два основных изоформента ЦОГ: ЦОГ-1, обеспечивающий синтез ПГ, регулирующих физиологическую активность клеток, и ЦОГ-2, принимающий участие в синтезе ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации. ЦОГ-1 – структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов) и регулирующий продукцию ПГ, которые участвуют в обеспечении нормальной функциональной активности клеток. В 1994 г. J.Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВП связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, тогда как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: поражения ЖКТ, почек, нарушение аггрегации тромбоцитов (табл. 1) – с подавлением активности ЦОГ-1.

Классификация НПВП

По механизму действия НПВП можно разделить все существующие НПВП на 4 группы (причем деление на «преимущественные» и «специфические» ингибиторы ЦОГ-2 является во многом условным).

1. Селективные ингибиторы ЦОГ-1 (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты).
2. Неселективные ингибиторы ЦОГ (большинство «стандартных» НПВП).
3. Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам).
4. Специфические (высокоселективные) ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы).

Две последние группы НПВП были разработаны в связи с предположением о том, что противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия НПВП обусловлены ингибированием ЦОГ-2, а наиболее часто встречающиеся побочные эффекты связаны с подавлением активности ЦОГ-1. Это стало основой синтеза новых НПВП -селективных ингибиторов ЦОГ-2 (нимесулида, мелокси-кама), а затем и еще более селективных, специфических ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов).

Стремление достичь селективности относительно ЦОГ-2 было продиктовано прежде всего желанием получить препараты не менее эффективные, чем «стандартные» НПВП, но менее опасные в плане нежелательных эффектов, в первую очередь по действию на слизистую оболочку ЖКТ. Сопоставимая терапевтическая эффективность ЦОГ-2-селективных и традиционных НПВП была многократно подтверждена в исследованиях на животных и клинических исследованиях.

Селективный ингибитор ЦОГ-2 нимесулид

Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонанилид) -представитель нового класса селективных ингибиторов ЦОГ-2, используется в клинической практике с 1985 г. Впервые он появился на фармацевтическом рынке Италии и в настоящее время зарегистрирован более чем в 50 странах мира. В Российской Федерации препараты нимесули-да появились впервые в 1997 г.

Нимесулид (Найз®) имеет дополнительные ЦОГ-незави-симые эффекты: влияет на продукцию и действие окислительных радикалов и других компонентов нейтрофильной активации, что усиливает противовоспалительный и анальгетический эффекты и снижает вероятность гастроинтестинального язвообразования. Преимуществом нимесулида является быстрое начало действия. Также ни-месулид представляет собой высокоэффективное средство для купирования острой боли. Благодаря своим химическим свойствам нимесулид может легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них (например, в воспаленном суставе) в концентрации большей, чем в плазме крови.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 в отличие от классических НПВП не оказывают отрицательного влияния на суставной хрящ. Нимесулид, кроме того, ингибирует интер-лейкин-1(5 и фактор апоптоза хондроцитов, подавляет активность металлопротеаз, тем самым оказывая выраженное протективное действие в отношении хряща, что особенно важно для больных с заболеваниями суставов (остеоартро-зом, при поражении суставного аппарата позвоночника).

READ
Причины и симптомы позднего климакса

Нимесулид отличает высокая биодоступность. Уже через 30 мин после приема внутрь его концентрация в крови составляет 25-80% от максимального уровня и отмечается обезболивающий эффект. Пик концентрации препарата, а соответственно, и максимальное анальгетическое действие, достигаются через 1-3 ч.

Безопасность

Нимесулид редко вызывает тяжелые гастроинтестинальные осложнения.

В РФ безопасность Найза у больных, страдающих сочетанной патологией суставов и поражением верхних отделов ЖКТ, оценили в исследовании, в которое вошли 600 больных, получавших препарат в течение 1-3 мес в дозе 200 мг/сут. Хотя 10% этих больных имели язвенный анамнез, ни в одном случае не развилась перфорация или кровотечение из ЖКТ.

Ирландский исследователь F.Bradbury оценил частоту осложнений со стороны ЖКТ при использовании в реальной клинической практике диклофенака (n=3553), нимесу-лида (n=3807) и ибупрофена (n=1470). Большая часть больных (77,8%) получали НПВП не более 14 дней. Оказалось, что суммарная частота гастроинтестинальных осложнений при использовании нимесулида не отличалась от таковой при применении ибупрофена (8,1 и 8,6%), но была существенно меньше в сравнении с диклофенаком (2,1%; р<0,05). Двойное слепое эндоскопическое исследование (гастродуоденальное) показало, что у пациентов, испытывающих диспепсию, нимесулид в суточной дозе 100 или 200 мг через 7 дней приема практически не отличается от плацебо по воздействию на слизистую оболочку.

Сравнительный анализ побочных реакций со стороны печени, индуцированных нимесулидом и неселективными НПВП, включающий рандомизированные и постмаркетинговые клинические исследования, показал, что нимесулид вызывает повышение печеночных ферментов не чаще, чем «традиционные» НПВП.

Особый интерес вызывает исследование, проведенное в Институте ревматологии РАМН, по переносимости нимесулида у больных подагрой. Эти больные имеют немало факторов риска лекарственного повреждения печени (употребление алкоголя, жировой гепатоз печени, частое развитие желчнокаменной болезни и др.). Тем не менее у них не зарегистрировано изменения биохимических параметров, отражающих функциональную способность печени.

С 1985 по 2000 г. зарегистрировано 192 значимых осложнения со стороны печени, ассоциированных с приемом этого препарата, причем серьезным был признан только 81 эпизод – накопленный опыт компании производителя. С учетом того, что к 2000 г. нимесулидом были пролечены 280 млн больных, суммарная частота опасных гепатотоксических реакций при его назначении составляла 0,1 на 100 тыс. курсов терапии.

Побочные эффекты НПВП

ЖКТ

Середчно-сосудистая система

Система кроветворения

Центральная нервная система

Дыхательная система

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения

Артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; экстрасистолия, тахикардия, АГ, периферический отек, поверхностный тромбофлебит

Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз

Головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко – парестезия

Синдром Видаля, или «аспириновая» астма, проявляется тяжелым приступом удушья, цианозом кожных покровов и может привести к отеку легких

Говоря о влиянии нимесулида на сердечно-сосудистую систему, можно привести данные нескольких исследований. Риск развития инфаркта миокарда на фоне приема нимесу-лида изучался в большом популяционном исследовании, проведенном в Финляндии. В ходе этой работы было оценено 33 309 случаев инфаркта миокарда, а соответствующий контроль составили 138 949 лиц. Для нимесулида относительный риск развития этого тяжелого осложнения достигал 1,69, т.е. оказался близким к соответствующим значениям для набуметона, этодолака и неселективных НПВП.

Нимесулид не влияет на артериальное давление (АД) и эффективность лекарственных средств для снижения АД, в целом положительно влияет на состояние эндотелия сосудов.

В отечественной литературе имеется несколько сообщений, касающихся влияния нимесулида (Найза) на развитие артериальной гипертензии (АГ). Так, Н.В.Чичасова и соавт. оценивали результаты суточного мониторирования АД у 48 больных ревматоидными заболеваниями (у 40 – остео-артроз и у 8 – ревматоидный артрит) с сопутствующей АГ и ишемической болезнью сердца (у 27 пациентов). В связи с АГ пациенты получали ингибиторы ангиотензинпревра-щающего фермента или (5-блокаторы. После 3-дневного перерыва в приеме НПВП больные были разделены на 2 группы. Пациенты 1-й группы получали диклофенак 100-150 мг/сут, 2-й – Найз ® 200-400 мг/сут в течение 20 дней. АД регистрировали 6 раз в сутки. Зафиксировано повышение среднесуточного систолического АД (САД) в 1-й группе на 15,74±11,0 мм рт. ст., во 2-й – на 1,71±5,22 мм рт. ст. При приеме диклофенака отмечено повышение и диа-столического АД (ДАД), у 16 пациентов появились кардиалгии, у 6 – была увеличена доза гипотензивных препаратов. У больных, получавших Найз®, не выявлено значимого повышения АД, все они благополучно завершили исследование.

В исследовании О.А.Низовцевой и соавт. проведено сравнение эффекта диклофенака и Найза у 40 пациентов с остеоартрозом, 1/2 которых имели АГ и получали энала-прил 5-10 мг 2 раза в день. У пациентов с исходно нормальным АД при приеме Найза САД повысилось со 108±6,4до 127±5,7 мм рт. ст., а ДАД – с 70,1±5,3 до 72,3±4,6 мм рт. ст., при этом пациенты не отмечали каких-либо неприятных субъективных ощущений. У больных АГ отмечено снижение как САД, так и ДАД. При использовании диклофенака повышение АД отмечено в 2 подгруппах, что сопровождалось ухудшением самочувствия, появлением одышки, отеков и потребовало коррекции гипотензивной терапии. У пациентов, принимавших Найз ® , не выявлено изменений гемодинамики. Авторы объясняют механизм повышения АД при приеме НПВП задержкой натрия и воды, нарушением прооксидантного баланса и метаболизма оксида азота, а также эндотелиальной функции. Аналогичные результаты получены Б.Ф.Немцовым и И.А.Шишкиной, которые оценивали эффект диклофенака и Найза у 40 пациентов с ревматоидным артритом, получавших в качестве базисной терапии метотрексат в дозе 7,5-10 мг/нед. У пациентов изучали динамику АД и концентрацию ПГЕ2, которая исходно не различалась в группах больных, получавших неселективные или селективные НПВП. Через 6 мес терапии снижение концентрации простагландина ПГЕ2 у получавших Найз® было недостоверным в отличие от пациентов, получающих диклофенак (соответственно на 12,4 и 42,7%). Не отмечено случаев повышения АД, неблагоприятного изменения суточного профиля и вариабельности АД.

READ
Ирунин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В открытом 4-недельном российском клиническом исследовании, в котором изучали эффективность высоких и среднетерапевтических доз нимесулида и диклофенака при раннем ревматоидном артрите (n=268), АГ также отмечалась лишь у единичных больных. Хотя более 20% пациентов исходно имели заболевания сердечно-сосудистой системы, а более чем у 5% на момент включения была выявлена неконтролируемая АГ, значимое повышение АД зарегистрировано лишь у 5,6% получавших нимесулид по 400 мг, 2,6% – нимесулид по 200 мг, 9,7% – диклофенак по 200 мг и 7,3% – диклофенак по 100 мг/сут (p>0,05).

Нимесулид – препарат с относительно низким риском развития аллергических реакций, а при кратковременном использовании (менее 15 дней) не отличается по безопасности от плацебо и наиболее часто употребляемых анальгетиков-антипиретиков (парацетамол, ибупрофен).

Селективное ингибирование ЦОГ-2 нимесулидом позволяет избежать такого осложнения, как бронхоспазм или изменение течения бронхиальной астмы (особая ее форма – «аспириновая» астма), чему способствует блокирование нимесулидом выделение гистамина из базофильных гранулоцитов и тучных клеток. Поскольку ЦОГ-2 участвует в процессе активации остеокластов, в лечении больных, имеющих остеопороз или факторы риска его развития, нимесулид является препаратом выбора.

Если говорить о безопасности длительного лечения ни-месулидом, то можно привести данные работы W.Kriegel и соавт., которые оценивали эффективность и безопасность нимесулида 200 мг и напроксена 750 мг у 370 больных ос-теоартрозом в течение 12 мес. Эффективность обоих НПВП оказалась сопоставимой, с некоторым преимуществом нимесулида: снижение индекса WOMAC (Western Ontario and Mc-Master Universities Arthrose index) в конце периода наблюдения составило 22,5 и 19,9% соответственно. Частота побочных эффектов со стороны ЖКТ при использовании нимесулида также оказалась ниже – суммарно 47,5% против 54,5% у получавших напроксен.

Эффективность

Нимесулид оказывает хорошее и быстрое обезболивающее и противовоспалительное действие, что подтверждено данными многочисленных клинических исследований, в частности, в анестезиологической практике. В ходе исследования A.Binning и соавт. больным (n=94), перенесшим артроскопическую операцию, в качестве анальгетика на 3 дня назначались нимесулид 200 мг, напроксен 1000 мг или плацебо. Полученные результаты показали, что оба НПВП достоверно превосходили плацебо по эффективности, но при этом нимесулид обеспечивал более выраженный обезболивающий эффект в первые 6 ч после операции.

Ургентное применение нимесулида оправданно для купирования неспецифической боли в нижней части спины. По данным исследования, проведенного в Финляндии (n=102), нимесулид 100 мг, назначавшийся 2 раза в сутки, превосходил ибупрофен в дозе 600 мг, назначавшийся 3 раза в сутки, как по выраженности обезболивающего эффекта, так и по восстановлению двигательной функции позвоночника. К10-му дню от начала лечения на фоне приема нимесулида отмечено более чем двукратное улучшение функциональной активности. Нимесулид существенно реже (примерно в 2 раза – 7% против 13%) вызывал побочные эффекты со стороны ЖКТ по сравнению с препаратом контроля – неселективным НПВП ибупрофеном.

Эффективность нимесулида оценивалась и у больных с сочетанием остеоартроза коленного сустава и болью в нижней части спины. Исследование носило характер двойного слепого проспективного контролируемого и продолжалось на протяжении 30 дней (нимесулид назначался по 100 мг 2 раза в сутки). В результате проведенного исследования авторы констатировали достоверное уменьшение выраженности болевого синдрома, нарастание объема активных движений в пораженных суставах, снижение исходно повышенного мышечного тонуса, а также уменьшение выраженности корешкового синдрома. Назначение нимесулида отличалось хорошей переносимостью.

READ
Не все боли в спине являются дорсалгией

Если говорить о российском опыте применения нимесулида, следует вспомнить исследование по применению этого препарата при раннем ревматоидном артрите -4-недельное рандомизированное исследование эффективности нимесулида в суточных дозах 400* и 200 мг у 268 больных ревматоидным артритом. Препаратом сравнения был диклофенак в дозах 200 и 100 мг/сут. По результатам исследования во всех группах отмечено статистически достоверное снижение числа воспаленных суставов и утренней скованности. При этом нимесулид оказался несколько эффективнее по обезболивающему действию: снижение уровня боли на 50% и более (по визуальной аналоговой шкале) отмечено у 44,8, получавшим ни-месулид, и 40,8% – получавших диклофенак, более чем у 1 /3 пациентов – существенное (на 50% и более) улучшение общего самочувствия. У 5 больных на фоне монотерапии нимесулидом отмечено полное исчезновение клинических проявлений артрита.

Заключение

Нимесулид (Найз®) – препарат с благоприятным соотношением безопасность/эффективность, оказывающий мощное анальгетическое, противовоспалительное действие и имеющий хорошую переносимость, что подтверждают клинические исследования и большой опыт применения этого препарата в реальной клинической практике. Риск развития побочных эффектов при длительном использовании нимесулида суммарно ниже, чем при применении «традиционных» (неселективных) НПВП, а так как при назначении НПВП для длительного приема врач должен не только помнить о целях фармакотерапии пациента, но и учитывать потенциальный риск развития медикаментозных осложнений, то препарат Найз ® можно предложить в качестве препарата выбора для лечения больных с хронической патологией.

*Данное исследование проводилось в 2007 г., когда разрешенная максимальная дозировка была 400 мг/сут.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

  • салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
  • пиразолоны — анальгин;
  • производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
  • коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Нестероидные противовоспалительные препараты: анальгин

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

READ
Ишемический инсульт мозжечка

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Нестероидные противовоспалительные препараты: коксибы

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](анальгин), [product](ибупрофен), [product](напроксен), [product](кетопрофен), [product](индометацин), [product](кеторолак), [product](ацеклофенак), [product](диклофенак), [product](пироксикам), [product](мелоксикам), [product](аркоксиа), [product](целекоксиб), [product](эторикоксиб), [product](акьюлар), [product](кетанов), [product](кеторол), [product](кетокам), [product](кетофрил), [product](долак), [product](аленталь), [product](аэртал), [product](наклофен), [product](мовалис), [product](либерум), [product](артрозан), [product](мирлокс), [product](амелотекс), [product](брутан), [product](ибуклин), [product](некст), [product](нурофен), [product](налгезин), [product](кетонал), [product](метиндол ретард), [product](коплавикс), [product](агренокс), [product](экседрин), [product](кардиомагнил), [product](кардиаск), [product](аспирин), [product](цитрамон), [product](тромбо АСС), [product](ацекардол), [product](аскофен-П), [product](аспикор), [product](тромбопол)

Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) являются ингибиторами ЦОГ-2 — фермента, отвечающего за синтез простагландинов, важнейших медиаторов боли и воспаления. Подавляя их синтез, НПВС оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Все НПВС подразделяют на неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (Н-НПВС) и селективные (преимущественные) ингибиторы ЦОГ-2 (С-НПВС). При ревматических заболеваниях НПВС используются в качестве симптоматического средства для купирования боли, связанной с поражением опорно-двигательной системы.

НПВС различаются преимущественно частотой развития побочных эффектов, риск которых особенно высок у лиц пожилого и старческого возраста.

В начале лечения предпочтительнее использовать Н-НПВС с хорошей переносимостью и коротким Т1/2 (ацеклофенак, ибупрофен, диклофенак). При наличии факторов риска поражения ЖКТ, связанного с приемом НПВС, предпочтительнее начинать лечение с С-НПВС (целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам, нимесулид). Дозу НПВС увеличивают постепенно, оценивая эффект в течение 10–14 сут.

Основные факторы риска поражения ЖКТ, связанного с приемом НПВС: возраст старше 65 лет, язвенный анамнез, применение прямых и непрямых антикоагулянтов, прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, прием НПВС в высоких дозах или нескольких НПВС одновременно.

Дополнительные факторы риска поражения ЖКТ: применение глюкокортикоидов, инфекция Н. Pylori, курение, прием алкоголя, тяжелые сопутствующие заболевания.

Устранение боли и воспаления при ревматоидном артрите и других воспалительных заболеваниях суставов (в т.ч. острый приступ подагрического артрита), остеоартрозе, болях в нижней части спины, невралгии, миалгии, заболеваниях внесуставных и мягких тканей, посттравматических и послеоперационных болях, почечной колике.

Противопоказания

Гиперчувствительность, аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС, выраженная сердечная недостаточность, нарушение кроветворения неуточненной этиологии, нарушение свертывания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

READ
Болит левая почка – симптомы, причины, что делать

Дополнительно для С-НПВС (в частности, целекоксиб, эторикоксиб): тяжелая ИБС, умеренная сердечная недостаточность, заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

Поражение ЖКТ: 10–30% диспептические явления (тошнота, рвота, чувство тяжести, боль в эпигастральной области); 10–15% бессимптомные язвы верхних отделов ЖКТ; 0,5–2% тяжелые осложнения (кровотечение, перфорация, симптоматичные язвы).

Поражение кишечника: 1–5%.

Поражение печени: 1–5% бессимптомное повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ; 0,01–0,05% острый лекарственный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

1–5% риск тромбозов, декомпенсация сердечной недостаточности, снижение антиагрегантного эффекта ацетилсалициловой кислоты.

Со стороны нервной системы (1–5%):

Со стороны кожи:

Со стороны системы кроветворения (<1%):

Гиперчувствительность:

Другие:

Предостережения

Беременность, кормление грудью, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочное кровотечение в анамнезе, нарушения функции почек и печени, ХСН, артериальная гипертензия (возможны задержка жидкости в организме и снижение эффективности антигипертензивных средств), увеличение склонности к тромбообразованию, ослабленные и пожилые больные (риск образования язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения и перфорации).

Лечение и профилактика гастропатии. При развитии серьезных осложнений следует по возможности заменить НПВС на парацетамол или «мягкие» опиоидные анальгетики (трамадол). Риск развития осложнений, в т.ч. со стороны ЖКТ и ССС, сохраняется при ректальном и парентеральном путях введения НПВС.

Для лечения и профилактики НПВС-гастропатии эффективны ингибиторы протонного насоса (омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол) в стандартных дозах и мизопростол (200 мкг 2–4 раза в сутки). Антацидные препараты, сукральфат и Н2-блокаторы (в обычной дозе) эффективны только для купирования диспепсии. Эрадикация H. pylori снижает риск развития НПВС-гастропатии при ее проведении перед назначением НПВС, но не влияет на частоту рецидивов НПВС-индуцированных язв и желудочно-кишечного кровотечения. Для уменьшения риска развития гастропатии у больных с факторами риска показано использование С-НПВС: целекоксиба, эторикоксиба, мелоксикама, нимесулида.

Селективные нестероидные противовоспалительные средства

(Ч. 1) Болевой синдром может сопровождать множество заболеваний внутренних органов, костно–мышечного аппарата, а также травм различного происхождения. Около 65% людей когда–либо в жизни испытывали боль.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы “Медицина будущего” Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Рецидивирующая боль приводит к нетрудоспособности до 80% пациентов. У пациентов старше 50 лет в 17% случаев болевой синдром обусловлен хроническими заболеваниями в области поясницы, включая дегенеративные поражения межпозвоночных хрящевых дисков, в 57% случаев выявляются дегенеративно–дистрофические изменения позвоночника, 28% страдают остеоартрозом, 6% спондилолистезом (смещение позвонков относительно друг друга), 1% — ревматоидным артритом.

Селективные НПВС обладают выраженным противовоспалительным, противоотечным и анальгезирующим (болеутоляющим) действием.

Основными показаниями к применению селективных НПВС являются: остеоартроз, ревматоидный артрит, острый артрит при неревматических заболеваниях, анкилозирующий спондилоартрит, острые и хронические боли в нижней части спины, обострение хронических заболеваний суставов, а также заболевания внесуставных и мягких тканей.

Они незаменимы при различных растяжениях, ушибах, артрозах, эффективно действуют при хронической боли на фоне воспаления, болях в послеоперационном периоде, схваткообразных болях и связанных с дисменореей.

В условиях развития воспалительного процесса происходит индукция синтеза и ферментативной активности циклооксигеназы–2 (ЦОГ–2). С помощью этого фермента в очаге воспаления образуется избыточное количество медиаторов воспаления (гистамина, кининов), которые расширяют сосуды, увеличивают проницаемость сосудистой стенки, сенсибилизируют ноцицепторы к брадикинину и гистамину. Основной механизм действия селективных НПВС заключается в избирательном ингибировании фермента ЦОГ–2, который относится к индуцибельным (адаптивным, регулируемым) ферментам.

В терапевтических дозах селективные ингибиторы циклооксигеназы преимущественно ингибируют индуцируемую воспалением изоформу ЦОГ-2 и практически не оказывают влияния на другую изоформу ЦОГ–1. ЦОГ–2 начинает функционировать только при воспалении под влиянием иммунных медиаторов (цитокинов). При его ингибировании подавляется синтез простагландинов, вовлеченных в воспаление, клеточную пролиферацию и деструкцию. Простагландины и родственные им биологически активные соединения (эйкозаноиды) и др. медиаторы воспаления влияют на гемодинамику почек, водно–солевой и жировой обмен, стимулируют движение лейкоцитов в область воспаления и фагоцитоз чужеродных соединений и др. Рецепторы нервных клеток получают меньше раздражающих сигналов и боль отступает, уменьшается.

Основными нежелательными побочными эффектами при применении селективных НПВС являются: головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость, учащение сердцебиения (тахикардия), небольшая одышка, сухой кашель, нарушение пищеварения, появление белка в моче, повышенная активность печеночных ферментов и кожная сыпь (точечная).

READ
Постоянный сухой кашель у взрослого причины

Стоит отметить, что эти лекарственные средства в меньшей степени проявляют нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ (рвота, отрыжка, понос, кровотечения, изъязвление слизистой, ульцерогенный эффект): действующее вещество находится в специальной оболочке — капсулы или таблетки, покрытые пленочной оболочкой, изготовляются из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворяются. Эти покрытия являются кишечнорастворимыми и начинают разрушаться только при попадании в кишечник, что позволяет значительно снизить раздражающее действие препаратов на слизистую оболочку желудка.

Вследствие снижения активности гистамина, брадикинина уменьшаются проявления аллергических реакций. Препараты в меньшей степени понижают функцию мочевыделительной системы, что в свою очередь снижает возникновение отеков и повышение артериального давления.

Препараты нового поколения — высокоселективные НПВС — не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани и являются хондронейтральными. При их применении удалось минимизировать влияние на свертывающую систему крови и функции тромбоцитов.

Вследствие вышесказанного улучшается переносимость применения селективных НПВС и при их длительном применении гораздо реже возникают нежелательные побочные эффекты. Все это повышает приверженность пациентов к применению селективных НПВС, создает высокую комплаентность и готовность пациента четко следовать рекомендациям врача.

Классификация нестероидных селективных средств обратимого действия НПВС:

1. Высокоселективные обратимые ингибиторы ЦОГ–2 “Коксибы”

  • фторированное производноебензолсульфонамида — Целекоксиб (Целебрекс);
  • хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона — Эторикоксиб (Аркоксиа).

2. Преимущественно селективные обратимые ингибиторы ЦОГ–2 “Оксикамы”

  • тиазольное производное бензотиазинкарбоксамида — Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс).

3. Селективные обратимые ингибиторы ЦОГ–2

  • производное метансульфонамида: Нимесулид (Найз, Нимулид).

Целекоксиб (Celecoxib, субстанция) — ТН “Целебрекс” (капс. 100 мг, 200 мг), ТН “Дилакса” (капс. 200 мг), ТН “Роукоксисиб–Роутек” (капс. 200 мг) — высокоселективный ингибитор ЦОГ–2,фторированное производное бензолсульфонамида — эффективно снимает болевой синдром при дегенеративных патологиях суставов. Механизм анальгетического действия основан на угнетении синтеза и выработки простагландинов Е1 и Е2, играющих важную роль в развитии воспалительного процесса, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления и повышает чувствительность болевых рецепторов. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ–1. В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, т.к. повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генли, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона. Препарат не угнетает выделительную способность почек, причем даже у пациентов, имеющих хроническую почечную недостаточность. Целекоксиб (до выведения его из организма) временно снижает скорость выведения натрия. При длительном применении в высоких дозах снижается его селективность. Равновесная концентрация в плазме крови достигается к пятому дню приема препарата.

Важно! Препарат противопоказан к применению детям и подросткам до 18 лет.

Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

С осторожностью назначают при беременности и кормлении грудью.

Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрой реакции, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации.

Эторикоксиб (Etoricoxib) — ТН “Аркоксиа” (табл. 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг), ТН “Костарокс” (табл. 60 мг, 90 мг, 120 мг) — высокоселективный ингибитор ЦОГ2, хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона. НПВС угнетает активность ЦОГ–2 по избирательному механизму, препятствуя биосинтезу простагландинов и др. медиаторов воспаления. Происходит уменьшение выраженности симптомов воспалительного процесса, при этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения ЦОГ–2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ–1, если суточная дозировка не превышает 150 мг.

Пациенты с недугами опорно–двигательного аппарата при помощи препарата избавляются от утренней скованности, наблюдается улучшение подвижности суставов, уменьшается интенсивность воспаления, отлично купируется болевой синдром. Терапевтический эффект после приема наступает в течение получаса. Активное вещество лекарства прекрасно абсорбируется с кровотоком и отличается высокой биодоступностью, показатель которого составляет 100%.

Препарат обладает способностью снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге и оказывать жаропонижающее действие.

После перорального приема вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. После приема Эторикоксиба, 120 мг, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 мин. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 ч.

Важно! Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты. Препарат преодолевает ГЭБ и плацентарный барьер, что необходимо учитывать при назначении женщинам во время кормления грудью. Его не назначают пациентам с болезнями сердечно–сосудистой системы и мочевыводящей, беременным женщинам и детям младше 12 лет.

Ссылка на основную публикацию