Трентал таблетки пролонгированные 400 мг 20 шт ➤ инструкция по применению
Активное вещество пентоксифиллин 400 мг; вспомогательные вещества: ядро: гипромеллоза 2200 – 0,12000 г, повидон 40 – 0,01650 г, тальк – 0,01050 г, магния стеарат – 0,00300 г; оболочка: сепифилм 752 белый (гипромеллоза – 35,0%-45,0%. целлюлоза микрокристаллическая – 27,0%-37,0%, макрогола стеарат – 6,0%-10.0%. титана диоксид – 18,0%-22,0%) – 0,01500 г, эмульсия диметикона – 0,000075 г, макрогол 6000 – 0,000175 г.;
Фармакологический эффект
Фармакокинетика
После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.; После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит-1) имеет концентрацию в плазме крови, в 2 раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.; Т1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.; Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.; У больных с нарушением функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает. ;
Показания
Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (например трофическая язва голени, гангрена); нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.;
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата; массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг; острый инфаркт миокарда; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.; С осторожностью: тяжелые сердечные аритмии (риск ухудшения аритмии); артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД); хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелые нарушения функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; повышенная склонность к кровоточивости, например в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).;
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.; Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.; Обычная доза — по 1 табл. Трентал 400 мг 2–3 раза в сутки.; Максимальная суточная доза — 1200 мг. У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина
Побочные действия
В случаях, когда Трентал используется в больших дозах, иногда могут возникнуть следующие Побочное эффекты.; Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.; Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.; Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника.; Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.; Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.; Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.; Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. ;Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ.; Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;
Передозировка
Симптомы: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.; Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.; При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.
Взаимодействие с другими препаратами
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).; Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).; Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).; Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.; Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.; У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином;
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.; У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).; При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.; У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.; Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.; У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).; Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.; Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.;
Трентал® (Trental ® )
Раствор для инфузий: почти прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, нормализующее реологические свойства крови.
Фармакодинамика
Препарат Трентал ® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве активного вещества препарат Трентал ® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал ® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал ® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени.
Концентрация основного активного метаболита — 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил ксантина (метаболит 1) — в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.
Метаболит 1 находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии.
Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
T1/2 пентоксифиллина после в/в введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин имеет большой Vd (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем на 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек. У этой группы пациентов выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания
окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения кровообращения (например трофические язвы голеней, гангрена);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в т.ч. снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из компонентов препарата;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
кровоизлияния в головной мозг;
острый инфаркт миокарда;
беременность (недостаточно данных);
период грудного вскармливания (недостаточно данных);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД , см. «Способ применения и дозы»);
высокий риск снижения АД (в т.ч. при тяжелой ИБС или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга);
хроническая сердечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);
недавно перенесенные оперативные вмешательства;
повышенный риск развития кровотечений (например при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений, см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К), см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПBП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь, см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Трентал ® противопоказан к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Побочные действия
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушение сна, тревога.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД , стенокардия.
Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожный тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Взаимодействие
С гипотензивными средствами. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).
С ЛС, влияющими на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль MHO.
С циметидином. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).
С другими ксантинами. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов. При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. «С осторожностью»).
Способ применения и дозы
В/в (инфузионно). 100 мг препарата Трентал ® должны вводиться по меньшей мере в течение 60 мин.
Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата Трентал ® . Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Обычная доза составляет от 100 до 600 мг препарата Трентал ® , разведенных в 250 или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препарат Трентал ® для приема внутрь. При этом общая суточная доза препарата Трентал ® (в/в инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например ХСН) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по классификации Фонтейна), показана длительная в/в инфузия препарата Трентал ® в дозе 1200 мг в течение 24 ч. Эту дозу можно разделить на 2 инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться по крайней мере в течение 6 ч. При этом индивидуальная доза может быть расчитана по формуле: 0,6 мг/кг/ч пентоксифиллина. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
При поддерживающей терапии переходят на прием препарата Трентал ® внутрь.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата Трентал ® пациентом.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД , а также находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Передозировка
Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД , тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД . У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал ® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль Hb и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу препарата Трентал ® . У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл. По 5 мл в ампулах прозрачного стекла (тип 1) с точкой разлома. По 5 амп. в пластиковой контурной ячейковой упаковке без покрытия (поддон). По 1 поддону помещают в картонную пачку.
Производитель
Санофи Индия Лимитед, Индия. Sanofi India Limited. Wintac Ltd 54/1, Boodhihal Village, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore 562, 123, India.
Выпускающий контроль качества. Санофи Индия Лимитед, Индия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Санофи Индия Лимитед, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8–25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Трентал®
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Пурины. Пентоксифиллин.
Код АТХ С04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении пентоксифиллин поступает непосредственно в кровоток, при этом практически сразу же достигается максимальная концентрация его в крови и развивается максимальный эффект. Объем распределения достигает средних значений 280-465 литров при болюсном введении дозами 25-100 мг. Связывания пентоксифиллина с человеческим альбумином не обнаружено.
Пентоксифиллин метаболизируется в значительной степени как после перорального так и после внутривенного введения. Этот процесс начинается вскоре после введения и обладает свойствами насыщаемого метаболизма «первичного прохождения». Химическая структура 7 продуктов биотрансформации (MI-MVII) пентоксифиллина в настоящее время выявлена. Основные метаболиты – MV, MI, MVII – обнаружены в крови вскоре после введения. MV достигает самых высоких концентраций. Период полувыведения исходного соединения и его трех метаболитов варьирует от 0,5 до 1,5 часов. Реологические исследования показали, что является возможным охарактеризовать практически одинаково важные фармакологические метаболиты I, IV и V как исходное соединение.
Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет, примерно 1,6 часа. Приблизительно 90%-95% вещества выводится почками в форме метаболитов и приблизительно 5% с калом.
Особая группа больных
Нарушение функции печени
У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлинён, а абсолютная биодоступность повышена.
Нарушение функции почек
Выведение метаболитов замедлено у больных с тяжёлым нарушением функции почек.
Фармакодинамика
Трентал повышает нарушенную деформируемость эритроцитов, снижает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижает уровень фибриногена и адгезию лейкоцитов к эндотелию, снижает активацию лейкоцитов и вызываемое ею поражение эндотелия, снижает вязкость крови. Следовательно, Трентал способствует микроциркуляторной перфузии, путем улучшения текучести крови и оказывая антитромботические эффекты. Периферическое сопротивление может слегка снизиться, если Трентал вводится в высоких дозах или в виде быстрой инфузии. Трентал оказывает умеренный положительный инотропный эффект на сердце.
Показания к применению
-окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) артериосклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боли в покое)
– трофические поражения (например, язвы и гангрена ног)
-сосудистые заболевания головного мозга (цереброваскулярные заболевания)
– нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями
Способ применения и дозы
Дозировка и способ введения (пероральный или внутривенный) зависят от типа и тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной лекарственной переносимости больным. Как правило, дозу подбирают, руководствуясь следующими принципами.
II стадия ОБПА (перемежающаяся хромота) и нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза: начало лечения или поддержка пероральной терапии
Инфузию 100 мг – 600 мг Трентала рекомендуется вводить один или два раза в сутки. Инфузию Трентала рекомендуется вводить в соответствующем инфузионном растворе; в зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходимо использовать инфузионную помпу с контролируемым объёмом.
Если инфузионная терапия низкими дозами комбинируется с пероральной терапией, рекомендуемая общая суточная доза составляет 1200 мг Трентала (внутривенно + перорально).
Последующую терапию рекомендуется продолжить только таблетированной формой пентоксифилина (перорально).
III и IV стадии ОБПА
Общую суточную дозу 1200 мг Трентала рекомендуется вводить в соответствующем растворе-носителе либо как непрерывную инфузию на протяжении 24 часов, либо как инфузию 600 мг, вводимую дважды в день в течение не менее чем шестичасовых периодов.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходима инфузионная помпа с контролируемым объёмом. Что касается последующего лечения, то терапию можно продолжать одной таблетированной формой пентоксифиллина (перорально).
Особые группы больных
Применение в педиатрии
Опыта по применению у детей нет.
Нарушение функции печени
Снижение дозы, зависящее от индивидуальной переносимости, необходимо в случае больных с тяжёлым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек
Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% в зависимости от индивидуальной переносимости.
Лечение нужно начинать малыми дозами у пациентов с гипотензией и больных с нестабильным кровообращением, а также у пациентов, подверженных особому риску из-за снижения артериального давления (например, больные с тяжёлой ишемической болезнью сердца или выраженными стенозами кровеносных сосудов, снабжающих головной мозг); в таких случаях увеличение дозы должно быть постепенным.
Действительно только для пероральных форм
Обычная доза составляет 400 мг Трентала по 2-3 раза в сутки или 600 мг дважды в сутки.
Действительно для лекарственных форм, предназначенных для парентерального введения
Продолжительность инфузии должна быть не меньше 60 минут на 100 мг Трентала.
Взаимное влияние на лабораторные и диагностические тесты
Злоупотребление и зависимость
Побочные действия
– головокружение, головная боль, асептический менингит
– ажитация, нарушение сна
– зуд, эритема, крапивница, сыпь
– приливы жара, кровотечение
– аритмия, тахикардия, стенокардия
– желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, диарея, запор, слюнотечение
– повышение трансаминаз, снижение артериального давления
– тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
-анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
Противопоказания
-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ
– больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)
-обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– беременность (недостаточно данных)
– период грудного вскармливания (недостаточно данных)
Лекарственные взаимодействия
С инсулином и антидиабетическими средствами для приема внутрь.
Глюкозопонижающий эффект инсулина и других пероральных противодиабетических средств в крови может усиливаться. Следовательно, рекомендуется тщательно контролировать больных, находящихся на медикаментозном лечении по поводу сахарного диабета.
С лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови
Случаи повышения противосвёртывающей активности (риск развития кровотечений) из постмаркетинговой практики были зарегистрированы у больных, одновременно принимающих пентоксифиллин и ингибиторы витамина К. Поэтому в начале лечения Тренталом или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов.
Следует принять во внимание
Трентал может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных средств и других соединений, способных оказывать гипотензивное действие.
Одновременное введение Трентала с теофиллином может повысить концентрацию теофиллина у некоторых больных. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных реакций на теофиллин.
У некоторых пациентов при одновременном применении Трентала и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении Трентала с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, анциклимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.
Совместное применение с циметидином может привести к повышению концентрации пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови.
Особые указания
При первых же признаках анафилактической (анафилактоидной) реакции приём Трентала нужно прекратить и поставить в известность лечащего врача.
Особенно тщательный мониторинг требуется у больных
– с кровоизлиянием в мозг
– с пролиферирующей диабетической ретинопатией
– с тяжёлыми сердечными аритмиями
– с инфарктом миокарда
– с нарушением почечной функции (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
– с тяжёлым нарушением функции печени
-с повышенной тенденцией к кровотечению (см. также «Противопоказания»)
– находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ингибиторами витамина К (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
– находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
– находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (например, пациенты с тяжелой формой ИБС или значимым стенозом кровеносных сосудов снабжающих головной мозг).
Применение в педиатрии
Опыта по применению Трентала у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Трентала во время беременности не рекомендуется.
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Тренталом женщинам, кормящим грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: Начальными симптомами острой передозировки Тренталом могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или падение артериального давления. Кроме того, возможны такие симптомы как высокая температура тела, ажитация, приливы крови, потеря сознания, арефлексия, тоноклонические конвульсии и в качестве признака желудочно-кишечного кровотечения, рвота кофейной гущей.
Лечение: Симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в ампулах бесцветного стекла с синей точкой (линия разлома) выше горлышка. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Санофи Индия Лимитед, Индия
Адрес местонахождения: M/s. Wintac Ltd., 54/1, Boodhihal village, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore-562123, India
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи Индия Лимитед, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, ул. Фурманова, 187Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Трентал ® (Trental ® ) инструкция по применению
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трентал ®
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза – 20 мг, крахмал – 30 мг, тальк – 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг, магния стеарат – 1 мг.
Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер – 11.45 мг, натрия гидроксид – 0.168 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000 – 1.4 мг, тальк – 0.388 мг, титана диоксид (E171) – 1.272 мг.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Трентал ® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
Активное вещество препарата Трентал ® – пентоксифиллин – представляет собой производное ксантина. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал ® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал ® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%.
Пентоксифиллин подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется в организме.
T 1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1.6 ч. Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 пентоксифиллина удлиняется и повышается его абсолютная биодоступность.
Показания препарата Трентал ®
- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
- трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, такие как снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| H31.1 | Дегенерация сосудистой оболочки глаза |
| H34 | Окклюзии сосудов сетчатки |
| H35.0 | Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения |
| H36.0 | Диабетическая ретинопатия |
| H80 | Отосклероз |
| H93.0 | Дегенеративные и сосудистые болезни уха |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.8 | Другие уточненные болезни периферических сосудов |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
| I83.2 | Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением |
| L89 | Декубитальная язва и область давления |
| L98.4 | Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках |
| R02 | Гангрена, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды.
Доза устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут с последующим медленным повышением дозы до 200 мг (2 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза – 400 мг. Максимальная суточная доза – 1200 мг.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) доза может быть снижена до 100-200 мг (1-2 таб.)/сут.
Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени .
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочное действие
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия, “приливы” крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Противопоказания к применению
- массивное кровотечение (риск усиления кровотечения);
- обширное кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
- кровоизлияние в головной мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- беременность (недостаточно данных);
- период грудного вскармливания (недостаточно данных);
- возраст до 18 лет;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе препарата лактозы;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; при повышенном риске развития кровотечений (например, при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений)); при одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]); одновременном применении с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол); одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином; одновременном применении с ципрофлоксацином; одновременном применении с теофиллином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется к применению при беременности, т.к. недостаточно данных.
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата (повышение биодоступности и снижение скорости выведения пентоксифиллина).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал ® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
У пациентов с низким и нестабильным АД дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата (повышение биодоступности и снижение скорости выведения пентоксифиллина).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа “кофейной гущи”, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. В случае возникновения описанных выше нарушений пациенту необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение: проведение симптоматической терапии. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или при изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль MHO.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.
Трентал : инструкция по применению
оболочка: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (Е171).
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры, производные пурина.
Код ATX: C04AD03.
Общая характеристика
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает кровоток, снижая повышенную вязкость крови, а также обладает дополнительными фармакологическими свойствами:
улучшает способность к деформации эритроцитов, ингибируя фосфодиэстеразу с последующим увеличением внутриклеточных цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;
ингибирует агрегацию тромбоцитов;
снижает патологически повышенный уровень фибриногена в плазме крови;
ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов на эндотелии сосудов.
Исследования, изучавшие влияние пентоксифиллина на кардиологическую или церебрально-васкулярную заболеваемость и/или смертность, отсутствуют.
Исследования, изучавшие влияние пентоксифиллина на кардиологическую или церебрально-васкулярную заболеваемость и/или смертность, отсутствуют.
Фармакокинетика
После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. Поскольку препарат в основном метаболизируется при первом прохождении через печень, биодоступность неизмененного препарата колеблется в пределах 25-45%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1 час. Пентоксифиллин практически полностью метаболизируется в печени, при этом образуется до 7 метаболитов, некоторые из которых являются активными. Активный основной метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрациях, вдвое превышающих родительское вещество, с которым он находится в обратимом биохимическом равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I считаются активной единицей. Пентоксифиллин элиминируется в два этапа; первоначальный период полувыведения исходного вещества составляет 0,4-0,8 ч, период полувыведения метаболита – 1,0-1,6 ч. Окончательный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови – около 1,6 часа.
Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы крови.
Элиминация в основном – более чем 90% – через почки в форме водорастворимых неконъюгированных полярных метаболитов; только 4% выводится с калом. Пентоксифиллин в неизмененной форме выводится в следовом количестве.
Длительность элиминации метаболитов у пациентов с нарушениями функции почек увеличена.
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения увеличен, а абсолютная биодоступность повышена (см. разделы «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности»).
Пентоксифиллин и его метаболиты проникают из организма матери в материнское молоко.
У пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей.
Показания к применению
Хронические окклюзионные заболевания периферических артерий – по Фонтейну стадия IIb – перемежающаяся хромота, в случаях, если невозможно или не показано применение других мер, таких как лечебная ходьба, ангиопластика и/или восстановительные процедуры.
Нарушения функции внутреннего уха, вызванные нарушением кровообращения (в том числе ухудшение слуха, внезапная потеря слуха).
Дополнительное симптоматическое лечение патологической когнитивной недостаточности у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и других видов деменций).
Противопоказания
Трентал® 100 не должен применяться у пациентов с:
повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
язвенной болезнью желудка и/или кишечника;
кровоизлияниями в сетчатку глаза;
кровоизлияниями в мозг;
перенесенным острым инфарктом миокарда;
тяжелыми сердечными аритмиями
также противопоказанием является:
детский возраст (до 18 лет);
беременность, период лактации.
Меры предосторожности
При первых признаках реакций гиперчувствительности следует прекратить прием лекарственного средства и принять соответствующие меры.
Пентоксифиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с:
Диабетом: в связи с повышенным риском развития кровотечения.
Тяжелыми заболеваниями коронарных или церебральных артерий: в связи с повышенным риском снижения артериального давления.
Системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани: пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Особенно тщательное медицинское наблюдение требуется для пациентов:
с сердечными аритмиями
риск ухудшения аритмии
с перенесенным острым инфарктом миокарда
с тяжелой ишемической болезнью сердца и значимым стенозом кровеносных сосудов
с нарушением функции почек:
У пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо корректировать дозу (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»)
с тяжелыми нарушениями функции печени:
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени требуется уменьшение дозы, которое определяется врачом индивидуально, исходя из степени тяжести заболевания и переносимости препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»)
с повышенным риском кровотечений,
в том числе в результате совместного с пентоксифиллином приема антикоагулянтов (антагонисты витамина К), антиагрегантов и/или при имеющихся у пациента нарушениях в системе свертывания крови. Необходим клинический и лабораторный контроль гемостаза из-за высокого риска развития кровотечений и/или уменьшения протромбинового времени (см. раздел «Противопоказания»)
недавно перенесших оперативное вмешательство
необходимо тщательно и часто следить за показателями свертывающей системы крови (МНО)
с низким и нестабильным артериальным давлением
доза должна быть уменьшена (см. раздел «Способ применения и дозы»)
одновременно принимающих пентоксифиллин и один из следующих препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
пероральные противодиабетические препараты или инсулин;
ингибиторы агрегации тромбоцитов;
Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных лекарственных средств. Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
В связи с риском возникновения апластической анемии во время терапии пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Поэтому применение пентоксифиллина у детей не рекомендуется (см. раздел Противопоказания).
Пожилые пациенты
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В отношении использования препарата во время беременности не накоплен достаточный опыт. Поэтому рекомендуется Трентал® 100 не использовать во время беременности.
Лактация
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Поскольку нет достаточного опыта в применении Трентал® 100 у кормящих женщин, врач должен тщательно взвесить возможные риски и преимущества перед назначением препарата.
Способ применения и дозы
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Начальная доза составляет: одна таблетка Трентал® 100 три раза в сутки с последующим повышением дозы до 200 мг или 400 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 400 мг.
Максимальная суточная доза (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг.
При переходе на суточную дозу 1200 мг в сутки рекомендуется использование таблеток Трентал® 400 мг (см. инструкцию по применению таблеток Трентал® 400 мг).
Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлением могут потребоваться особые инструкции по дозированию – уменьшение дозы.
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 50-70% от стандартной дозы, в зависимости от индивидуальной переносимости. Доза не должна превышать 800 мг (8 таблеток) в день. При тяжелой почечной недостаточности следует уменьшить дозировку и откорректировать ее в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Для пациентов с выраженным нарушением функции печени требуется уменьшение дозы, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости пациентом препарата.
Дети и подростки
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта Трентал® 100 нельзя назначать детям.
Пожилые пациенты
Нет особых требований по дозированию препарата. Однако, учитывая, что у пожилых пациентов скорость выведения медленнее, чем у молодых людей, решение принимается врачом по каждому отдельному случаю, исходя из тяжести заболевания и переносимости препарата пациентом.
Способ и длительность приема
Таблетки следует проглатывать целиком (не разжевывая), запивая большим количеством жидкости во время или сразу после еды. Длительность приема определяется врачом в соответствии с индивидуальным клиническим состоянием пациента.
Пропуск приема препарата
Если Вы забыли принять Трентал® 100, примите его, как только вспомните. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием таблетки.
Примечание
При ускоренном прохождении через желудочно-кишечный тракт (слабительные, диарея, хирургическое уменьшение длины кишечника) в отдельных случаях может наблюдаться выведение остатков таблетки. Если досрочное выведение наблюдается только от случая к случаю, не следует обращать внимания на данный процесс.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании:
Гипотензивные препараты
Пентоксифиллин может усиливать действие гипотензивных препаратов или препаратов, обладающих возможным гипотензивным действием: может усиливаться снижение артериального давления.
Антикоагулянты
Пентоксифиллин может усиливать действие антикоагулянтов. У пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям, в связи с одновременным приемом антикоагулирующих препаратов, любое возникающее кровотечение может усиливаться. Также сообщалось о случаях усиления эффекта антикоагуляции у пациентов, одновременно принимавших пентоксифиллин и антагонисты витамина К (кумарины). Поэтому рекомендуется вести тщательное наблюдение за антикоагулирующим действием у таких пациентов (например, регулярные проверки протромбинового времени и МНО), особенно в начале терапии пентоксифиллином или при изменении дозы.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов
Из-за повышенного риска кровотечения следует соблюдать осторожность при одновременном приеме ингибитора агрегации тромбоцитов (таких как клопидогрел, эпифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абсиксимаб, анагрелид, нестероидные противовоспалительные средства, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [ацетилсалициловая кислота/ацетилсалицилат лизина], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином.
Пероральные противодиабетические средства, инсулин
Пентоксифиллин может усиливать воздействие на уменьшение уровня сахара в крови, вызывая гипогликемические реакции. Гликемический контроль следует проводить с учетом индивидуального случая.
Возможно повышение уровня содержания теофиллина в крови, поэтому во время лечения респираторных заболеваний могут усиливаться нежелательные явления теофиллина. Повышенный риск передозировки теофиллина. При появлении клинических симптомов необходимо откорректировать дозу теофиллина во время и после лечения пентоксифиллином.
Возможны повышенные уровни пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови, а также усиленное действие пентоксифиллина.
Ципрофлоксацин
При одновременном приеме с ципрофлоксацином у некоторых пациентов может повышаться концентрация пентоксифиллина в сыворотке крови. Поэтому может наблюдаться учащение и усиление нежелательных реакций, связанных с одновременным приемом.
Побочное действие
В ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения сообщалось о следующих нежелательных реакциях.
Для указания частоты нежелательных явлений используются следующие категории:
Очень часто (≥ 1/10)
Часто (от ≥ 1 /100 до
Передозировка
Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, потеря сознания, лихорадочное состояние, возбужденное состояние, отсутствие рефлексов, тонико-клонические судороги, рвота в виде «кофейной гущи» и аритмия.
При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Необходимо срочно обратиться к врачу. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.
Если после передозировки прошло немного времени, рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля.
Поскольку специфический антидот неизвестен, лечение симптоматическое под контролем состояния сердечно-сосудистой системы. Во избежание осложнений может потребоваться наблюдение в реанимационном отделении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Упаковка
По 15 таблеток в блистере ПВХ/Ал. По 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Информация о производителе (заявителе)
Санофи Индия Лимитед, Индия,
Plot Nos. 3501, 3503-15, 6310B-14, GIDC Estate, Ankleshwar – 393 002 Dist. Bharuch
Трентал
Фото препарата
- Латинское название: Trental
- Код АТХ: C04AD03
- Действующее вещество: Пентоксифиллин (Pentoxifylline)
- Производитель: Санофи Индия Лимитед, Зентива Прайвет Лимитед (Индия)
Состав
Таблетки Трентал содержат в себе 100 мг активного действующего вещества пентоксифиллина и дополнительные вещества: диоксид кремния, крахмал, тальк, лактозу и стеарат магния. Оболочка состоит из талька, диоксида титана, гидроксида натрия, сополимера метакриловой кислоты, а также макрогола 8000.
Концентрат инфузионного раствора в 1 мл содержит 20 мг активного вещества пентоксифиллина и дополнительные вещества: инъекционную воду и хлорид натрия.
Пролонгированные таблетки Трентал 400 содержат 400 мг действующего вещества пентоксифиллина и дополнительные вещества: стеарат магния, повидон, тальк, гиэтеллозу. В состав оболочки входят: спирт бензиловый, тальк, макрогол 6000, гипромеллоза, диоксид титана.
Форма выпуска
Трентал выпускается в таблетированной лекарственной форме, в таблетках пролонгированного действия с количеством активного вещества 400 мг, а также в виде концентрата инфузионного раствора.
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее средство. Улучшает микроциркуляцию и расширяет сосуды.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство ингибирует фосфодиэстеразу, положительно влияет на реологические свойства крови, улучшает микроциркуляцию, повышает концентрацию АТФ в эритроцитах и концентрацию цАМФ в тромбоцитах. Одновременно под действием медикамента отмечается насыщение энергетического потенциала, что ведет к снижению ОПСС, вазодилатации, возрастанию МОК и УОК без существенного влияния на пульс. Благодаря расширению просвета коронарных артерий пентоксифиллин увеличивает приток кислорода к тканям миокарда, обеспечивая антиангинальный эффект.
Лекарственное средство улучшает оксигенацию крови путем расширения просвета сосудов легких. Трентал повышает тонус дыхательной мускулатуры: диафрагмы и межреберных мышц. При внутривенном введении усиливает коллатеральное кровообращение, повышает объем крови в единицу сечения. Лекарственное средство оказывает положительное воздействие на биоэлектрическую активность головного мозга, повышая концентрацию АТФ. Трентал 400 повышает эластичность эритроцитов, способствует дезагрегацию тромбоцитов, снижает показатель вязкости крови. В зоне с нарушенным кровоснабжением пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию. При перемежающейся хромоте, при окклюзионном поражении периферических артерий медикамент устраняет боли в покое, избавляет от ночных судорог в икроножных мышцах, способствует удлинению дистанции ходьбы.
Активное вещество хорошо абсорбируется и метаболизируется. Период полувыведения для таблеток составляет около полутора часов, для раствора — чуть более часа. В основном выводится через почки (более 90 процентов), а также с каловыми массами в меньшей степени.
Показания к применению Трентала
От чего лекарство помогает?
Показаниями к применению препарата являются нарушения периферического кровообращения:
Лекарственный препарат эффективен при нарушении трофики тканей:
- отморожения;
- гангрены;
- варикозного расширения вен;
- посттромботического синдрома;
- трофических язв голени.
Какие показания к применению Трентала еще существуют? Медикамент применяется:
- приболезни Рейно;
- при церебральном атеросклерозе;
- нарушении мозгового кровообращения;
- при нейроинфекции вирусного генеза;
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- после инфаркта миокарда;
- при ИБС;
- при импотенции сосудистого генеза;
- бронхиальной астме;
- ХОБЛ;
- отосклерозе;
- острых нарушениях кровоснабжения в сосудистой оболочке глаза и сетчатке.
Противопоказания
Препарат не применяется при порфирии, остром инфаркте миокарда, непереносимости производных ксантина, при грудном вскармливании, массивных кровотечениях, при кровоизлияниях в сетчатку глаза, при геморрагическом инсульте.
Внутривенные вливания недопустимы при неконтролируемом течении артериальной гипотензии, при выраженном атеросклерозе мозговых и коронарных артерий, при аритмиях.
При язвенной болезни пищеварительной системы, при ХСН, лабильности кровяного давления, при недостаточности почечной и печеночной систем, после перенесенных оперативных вмешательств пентоксифиллин назначают с осторожностью.
При беременности Трентал не применяется.
Побочные действия
Нервная система: судороги, тревожность, головокружения, головная боль, нарушения сна.
Подкожно-жировая клетчатка, кожные покровы: повышенная ломкость ногтей, отечность, «приливы» тока крови к лицу, грудной клетке, гиперемия кожных покровов.
Пищеварительный тракт: холестатический гепатит, обострение холецистита, атония кишечника, снижение аппетита, сухость во рту.
Побочные действия со стороны органов чувств: нарушения зрительного восприятия, скотома.
Сердечно-сосудистая система: падение уровня кровяного давления, прогрессирование стенокардии, кардиалгия, аритмия, тахикардия.
Система гемостаза, органы кроветворения: кровотечения в кишечнике, желудке, слизистых оболочках, кожных покровах, гипофибриногенемия, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции в виде анафилактического шока, крапивницы, зуда, ангионевротического отека, гиперемии кожных покровов. Также регистрируется повышение ферментов печени, щелочной фосфатазы.
Инструкция по применению Трентала (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, а также вводят внутриартериально, внутривенно, внутримышечно. Доза обязательно назначается врачом.
При патологии почечной системы лекарственный препарат назначают в дозе, составляющей 50-70% от стандартной.
Ампулы Трентал, инструкция по применению
Стандартно делают 2 в/в инфузии с утра и днем по 200-300 мг действующего вещества совместно с раствором натрия хлорида. Внутривенные вливания проводят медленно, в течение 10 минут вводят 50 мг (совместно с 10 мл хлорида натрия), после чего переходят на введение на капельнице 100 мг (совместно с 250 мл хлорида натрия, вводится не менее часа). Максимальная доза в сутки может составлять из расчета 0,6 мг действующего вещества на 1 кг веса человека в час.
Внутримышечные уколы осуществляют глубоко 2-3 раза в сутки по 100-200 мг.
Возможен параллельный прием пероральных форм медикамента в дозе 800-1200 мг в день на 2-3 приема. Начальная дозировка составляет 600 мг в сутки. При положительной динамике количество пентоксифиллина снижают до 300 мг в день.
Таблетки Трентал, инструкция по применению
Перорально употребляют таблетки, запивая водой, во время приема или после употребления пищи 3 раза в день по 100 мг, плавно повышая дозу до 200 мг.
Инструкция по применению Трентал 400
Стандартно принимают по 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимально можно употреблять лекарство в размере 1200 мг активного вещества на 24 часа.
Передозировка
Проявляется тонико-клоническими судорогами, возбуждением, сонливостью, тахикардией, обморочными состояниями, снижением уровня кровяного давления, головокружениями, слабостью, рвотой «кофейной гущей» и другими признаками желудочно-кишечного кровотечения.
Требуется экстренное промывание желудка, введение энтеросорбентов, активированного угля, посиндромная терапия.
Взаимодействие
Согласно аннотации Трентал усиливает действие медикаментов, которые оказывают воздействие на свертываемость крови (тромболитические средства, антикоагулянты прямого и непрямого воздействия), антибиотиков (цефотетана, Цефоперазона, цефамандола и других цефалоспоринов), вальпроевой кислоты.
Пентоксифиллин усиливает действие пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных препаратов. Циметидин способен повышать уровень медикамента в крови, усиливать выраженность побочных эффектов. При одновременном применении других ксантинов отмечается чрезмерное нервное возбуждение пациентов.
Условия продажи
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре от 8 до 25 °С.
Срок годности
Особые указания
Требуется контроль над свертываемостью крови при одновременной терапии антикоагулянтами.
Терапию пентоксифиллином проводят под обязательным контролем уровня кровяного давления.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, медикамент может вызвать гипогликемию.
После оперативных вмешательств необходим контроль показателей гематокрита и гемоглобина.
При нестабильном и низком кровяном давлении дозировку препарата снижают.
Нет достоверных данных о безопасности и эффективности применения препарата Трентал у детей.
Вдыхание табачного дыма вызывает снижение терапевтической эффективности медикамента.
При внутривенных вливаниях пациент должен находиться в лежачем положении.
Совместимость с алкоголем
С алкоголем не совместим.
Трентал при беременности
Для чего используют Трентал при беременности? Следует помнить, что данный препарат противопоказан в этот период жизни.
Загрузка...